Page 17 of 17 藥理學第二單元擬膽堿藥一、毛果蕓香堿（M膽堿受體激動藥）作用：直接作用于受體?？s瞳；降低眼內(nèi)壓；調(diào)節(jié)痙攣。用途：治療青光眼。二、新斯的明（抗膽堿酯酶藥） 作用：影響遞質(zhì)的代謝。興奮骨骼肌、胃腸、膀胱平滑??；減慢心室率；對抗筒箭毒堿和阿托品的作用。用途：重癥肌無力。尿潴留。室上性心動過速。三、毒扁豆堿 脂溶性強可透過血腦屏障（小劑量興奮 大劑量抑制） 主用于眼科第三單元有機磷酸酯類中毒與解救1、有機磷農(nóng)藥中毒的搶救：阿托品+AchE復活劑2、有機磷酸酯類中毒時，產(chǎn)生M樣癥狀的原因（膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)破壞減少）。第四單元抗膽堿藥一、阿托品作用：1、對眼睛：散瞳、升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹2、解除平滑肌痙攣3、抑制腺體分泌4、解除迷走神對心臟的抑制。5、擴張血管，改善微循環(huán)6、提起抗訴乙酰膽堿7、興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)用途：1、虹膜捷狀體炎2、內(nèi)臟絞痛3、全身麻醉前給藥；胃、十二指腸潰瘍4、緩慢型心律失常5、感染性休克6、有機磷酸酯類中毒禁忌：青光眼；前列腺肥大者。二、山莨菪堿 選擇性好 感染性休克首選三、東莨菪堿中樞性抗膽堿藥 麻醉前給藥 暈動癥 特點除極化型非除極化型代表藥琥珀膽堿 筒箭毒堿作用機理持久除極化，降低終板對Ach敏感性與Ach競爭N2受體作用維持時間短 、4-6長、30肌束顫動有無不良反應肌痛血鉀神經(jīng)節(jié)阻滯促組胺釋放解救人工呼吸人工呼吸+新斯的明第五單元擬腎上腺素藥一、a和b受體激動藥（一）腎上腺素用途：心跳驟停；抗休克；支氣管哮喘及其他速發(fā)型變態(tài)反應性疾病。局麻、制止鼻粘膜出血和牙齦出血。不良反應：心律失常，室顫（二）麻黃堿用于腰麻術(shù)中所致的血壓下降 二、a受體激動藥（一）去甲腎上腺素用途：休克和低血壓，用于藥物中毒致低血壓上消化道出血延長局麻藥的局麻作用。不良反應：局部組織缺血壞死（用酚妥拉明）急性腎衰。（二）間羥胺三、受體激動藥（一）異丙腎上腺素用途：心室自律緩慢，高度房室傳導阻滯，竇房結(jié)功能衰竭II、III房室傳導阻滯支氣管哮喘休克（二）多巴酚丁胺用途：心源性休克；充血性心衰四、DA受體激動藥多巴胺用途：用于血容量已補足但有心收縮力減弱及尿量減少的休克。充血性心衰：用強心甙、利尿藥無效的難治性心衰急性腎衰常合用利尿藥。第六單元抗腎上腺素藥一、受體阻斷藥酚妥拉明（芐胺唑啉）用途：外周血管痙攣性疾病靜滴去甲腎上腺素發(fā)生外漏休克（感染性、出血性）充血性心衰和急性心梗防治手術(shù)時發(fā)生高血壓危象二、受體阻斷藥（普萘洛爾、美托洛爾）用途：心律失常、心絞痛、高血壓急性心梗早期甲亢（輔助用藥）青光眼（原發(fā)性開角型）偏頭痛禁忌證：嚴重左室心功能不全；支氣管哮喘；我不是度房室傳導阻滯；竇性心動過速。第七單元鎮(zhèn)靜催眠藥一、安定（地西泮）苯二氮類用途：抗焦慮首選藥鎮(zhèn)靜催眠首選藥治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥、驚厥中樞性肌肉松弛。二、巴比妥類（苯巴比妥、司可巴比妥、硫噴妥鈉）用途：主要是抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)苯巴比妥：常用于治療癲癇大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)。麻醉：硫噴妥鈉第八單元抗癲癇藥一、苯妥英鈉用途：治療大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥不良反應：過敏反應；長期服低血鈣。有致畸和齒齦增生。二、苯巴比妥防治大發(fā)作的首選藥三、乙琥胺防治小發(fā)作的首選藥四、氯硝基安定失神小發(fā)作五、丙戊酸鈉廣譜抗癲癇作用六、卡巴西平精神運動性發(fā)作第九單元抗精神失常藥一、氯丙嗪（冬眠靈）作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：鎮(zhèn)吐作用部位：延腦第四腦室底部；降低體溫2、內(nèi)分泌系統(tǒng)（溢乳、閉經(jīng)：阻滯結(jié)節(jié)漏斗通路D2受體）3、植物神經(jīng)系統(tǒng)：降血壓用途：人工冬眠：氯丙嗪+異丙嗪+度冷丁不良反應：錐體外系反應（最常見的不良反應） 1.靜坐不能2 急性肌張力障礙3.帕金森綜合癥4.遲發(fā)性運動障礙過敏；口干、便秘、視力模糊。二、氟哌啶醇各型精神分裂癥三、丙咪嗪（米帕明）抗抑郁藥效應：擬交感作用；增高突觸間隙去甲腎上腺素濃度；鎮(zhèn)靜作用；阿托品樣作用。用途：各種抑郁癥小兒遺尿癥禁忌：青光眼；前列腺肥大；嚴重心血管疾?。话d癇。第十單元抗帕金森病藥（不要求）一、左旋多巴（擬多巴胺類藥）作用用途：對輕癥、較年輕療效較好，對重癥、年老者差。改善肌肉僵直及運動困難效果較好，對肌肉震顫差。顯效慢。還可用于肝性腦病。不良反應：外周脫羧形成的多巴胺是造成不良反應的主要原因。二、苯海索（中樞性抗膽堿藥）作用用途：早期輕癥患者不能耐受或禁用左旋多巴的患者。抗肌肉震顫效果好，改善強直和運動障礙的療效差。對抗精神病藥引起的帕金森綜合征有效。第十一單元鎮(zhèn)痛藥一、嗎啡（阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥）作用：鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜；抑制呼吸；鎮(zhèn)咳；縮瞳；止瀉用途：鎮(zhèn)痛；心源性哮喘；急慢性消耗性腹瀉。拮抗藥：納洛酮二、哌替啶（度冷丁）用途：鎮(zhèn)痛；麻醉前給藥；人工冬眠；心源性哮喘三、美沙酮鎮(zhèn)痛作用與嗎啡相似，用于和海絡因的脫毒治療。第十二單元解熱鎮(zhèn)痛藥一、 阿司匹林（乙酰水楊酸）作用：解熱鎮(zhèn)痛抗炎、抗風濕治療風濕熱和類風濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥抑制血小板聚集不良反應：誘發(fā)哮喘；瑞夷綜合征。二、對乙酰氨基酚（撲熱息痛）作用：解熱作用強，鎮(zhèn)痛作用弱，無抗炎作用；為小兒退熱首選。三、保泰松（布他酮）抗炎抗風濕作用強，而解熱鎮(zhèn)痛作用弱。四、安乃近解熱作用強，損害造血系統(tǒng)。五、吲哚美辛（消炎痛）是最強的環(huán)氧化酶抑制藥之一。（對前列腺素合成酶抑制作用最強。）六、布洛芬廣泛用于解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風濕和無水楊酸反應第十三單元抗組胺藥一、H1受體阻斷藥苯海拉明、異丙嗪（非那根）、吡芐明、氯苯吡胺（撲爾敏）、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、賽庚啶作用：1、H1受體阻斷作用2、中樞抑制作用（但阿司咪唑無中樞副作用）3、（弱）阿托品樣作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。4、抗乙酰膽堿樣作用。用途：1、防治皮膚粘膜變態(tài)反應性疾病。防治I型變態(tài)反應性疾病對過敏性鼻炎、蕁麻疹等首選2、防治暈動病和嘔吐（苯海拉明、異丙嗪）3、鎮(zhèn)靜、催眠（苯海拉明、異丙嗪）苯海拉明最常見的不良反應：鎮(zhèn)靜、嗑睡二、H2受體阻斷藥西咪替?。浊柽潆遥?、雷尼替丁作用：可逆性地與組胺競爭H2受體。抑制胃酸分泌?？赊卓菇M胺、五肽胃泌素、M膽堿受體致胃酸分泌。用途：治療消化性潰瘍，對十二指腸潰瘍療效尤佳。不良反應：內(nèi)分泌紊亂；乏力、肌痛；精神錯亂；粒細胞減少。第十四單元利尿藥及脫水藥一、利尿藥強效利尿：呋喃苯胺酸（速尿、呋塞米）、布美他尼中效利尿：氫氯噻嗪（雙氫克尿塞）、芐氟噻嗪（利鈉素）低效利尿：螺內(nèi)酯（安體舒通）、氨苯蝶啶利尿劑與其他藥物合用的相互作用：1、與氨基甙類抗生素合用可增加其耳毒性2、與頭孢噻啶合用增加腎毒性。3、與蛋白結(jié)合率高的藥物合用，作用增強，起效時間縮短。4、與降血糖藥合用應注意補鉀并增加降血糖藥用量。（一）呋塞米（速尿）作用：抑制髓袢升支粗段（包括髓質(zhì)部和皮質(zhì)部）對氯的主動再吸收。抑制腎臟的稀釋和濃縮功能。作用迅速、強大而短暫。用途：1、各類水腫頑固性水腫病人宜選用。2、腎功能不全：急性少尿性腎衰早期3、心功能不全：左心衰4、加速毒物排泄不良反應：1、水和電解質(zhì)紊亂低鉀、低鈉、低氯性堿中毒。2、耳毒性3、胃腸反應（二）氫氯噻嗪作用：1、利尿：抑制髓袢知支粗段皮質(zhì)對氯的主動的吸收及對鈉的被再吸收。作用于遠曲小管近端。2、降壓作用3、抗利尿作用：減少腎性尿崩癥患者的尿量及煩渴。用途：各種原因引起的水腫。對早、中度心性水腫可做首選。對治療慢性心功能不全是常規(guī)用藥。不良反應：1、低血鉀2、升高血糖 高血脂3、高尿酸血癥。（三）螺內(nèi)酯作用：利尿作用較弱，起效緩慢而持久。與醛固酮競爭遠曲小管及集合管細胞內(nèi)的醛固酮受體用途：治療伴有醛固酮增多的頑固性水腫（與噻嗪類并用）。禁忌：腎功能不全、高血鉀癥。（四）氨苯蝶啶作用：抑制遠曲小管和集合管KNa交換禁忌：高血鉀癥、腎功能不全藥物相互作用：不與螺內(nèi)酯并用；與洋地黃毒甙合用療效降低二、脫水藥甘露醇（沒講）作用：1、脫水作用：迅速提高血漿滲透壓2、利尿作用：通過增加血容量并擴張腎血管。用途：1、腦水腫降低顱內(nèi)壓的安全有效的首選藥。2、預防急性腎功能衰竭在大面積燒傷、外科手術(shù)、嚴重創(chuàng)傷。3、青光眼禁忌：心功能不全，肺水腫及活動性顱內(nèi)出血。第十五單元抗高血壓藥一、腎上腺素受體阻斷藥（一）哌唑嗪（1受體阻斷藥）作用：選擇性阻斷血管平滑肌1受體。降舒張壓更明顯。用途：單用治療中度高血壓。與利尿藥或受體阻斷藥全用治療重度或伴有腎功能不全不良反應：首劑現(xiàn)象：嚴重的體位性低血壓，暈厥，心悸。（二）普奈洛爾、美托洛爾、吲哚洛爾（受體阻斷藥）用途：單用治療輕中度高血壓，對伴有心輸出量增多和腎素活性偏高的患者療效較好。重度高血壓常與氫氯噻嗪和（或）肼酞嗪合用。硝苯地平與普萘洛爾合用可拮抗反向性心率加快；血漿腎素活性增高。高血壓伴甲亢，伴血漿腎素活性增高者宜選用。不良反應：可致高血鉀，血管神經(jīng)性水腫?？烧T發(fā)哮喘血脂異常者不用。二、鈣拮抗藥（一）硝苯地平作用特點：1、降壓快而強，且較持久。2、伴隨血壓下降而引起的心率變化比直接擴血管藥小3、腎血流量和腎小球濾過率增加。用途：對輕、中、重度高均適用。尤適用于伴有腎功能不全或心絞痛的高血壓患者。長期服用可引起水鈉潴留，加用利尿藥可避免。（二）尼群地平作用：1、選擇性擴張血管2、降壓進加快心率的副作用較輕微而短暫。3、有排鈉作用，長期用藥無耐受現(xiàn)象。4、有擴張冠狀血管作用，降低心肌耗氧量。用途：單用治療各型高血壓。冠心病高血壓適用。（三）維拉帕米、地爾硫卓高血壓伴快速心律失常/潰瘍病者宜選用。三、血管腎張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）（一）卡托普利作用：1、減少腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮2、減少緩激肽水解，舒張血管3、PGE2和PGI2的形成增加。特點：1、降壓作用強，起效快2、降壓明心率無明顯改變。無水鈉潴留。3、降低糖尿病、腎病等腎小球損傷的可能性。4、防止和逆轉(zhuǎn)血管壁增厚和心肌肥厚5、久用不易引起脂質(zhì)代謝障礙。用途：單用可治療多種類型高血壓。對高腎素型有特效。常與b受體阻斷藥或利尿降壓藥合用。不良反應：引起刺激性干咳。致高血鉀、血管神經(jīng)性水腫。（二）依那普利降壓作用較強、持久。四、利尿降壓氫氯噻嗪作用：早期降太作用與排鈉利尿有關(guān)。用途：治療輕度高血壓可首選中、重度與其它藥合用。禁忌：血脂異常者不用。五、中樞性交感神抑制藥可樂定作用：降壓在中樞。激動延髓孤束核一級N元，導致末梢釋放NA，使血管平滑肌張力下降，血管擴張。作用特點：伴心率減慢、心輸出量減少；靜注先知后降。用途：高血壓合并消化性潰瘍者宜選用。不良反應：嗑睡、口干；停藥反跳現(xiàn)象。久用可致水鈉潴留。六、抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥利血平作用：使去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)耗竭。降壓作用緩慢、溫和而持久。用途：口服治療輕、中度高血壓；肌注靜注治療重度高血壓。不良反應：長期大量用藥可產(chǎn)生抑郁癥。禁忌：有潰瘍病或抑郁病史者禁用。七、直接擴血管藥一、肼屈嗪作用：降壓快、強，舒張壓下降比收縮壓明顯。直接松弛小動腦血管平滑肌，使血管擴張。用途：治療中、重度高血壓?？芍委熾y治性充血性心力衰竭。不良反應：誘發(fā)心絞痛。長期大量服用可產(chǎn)生類風濕性關(guān)節(jié)炎和全身紅斑狼瘡樣綜合征。禁忌：冠心病、心絞痛及心功能不全者禁用。（二）硝普鈉作用：強效擴血管藥。舒張壓和收縮壓均下降。降壓快而短。用途：治療高血壓危象（首選），高血壓腦病，惡性高血壓。不良反應：長期大量用藥導致甲減、低血壓。第十六單元抗心律失常藥一、鈉通道阻滯藥（一）Ia類藥物奎尼丁作用：直接作用于心肌，適度抑制Na內(nèi)流；抗膽堿作用。用途：適用于各種心律失常。房顫的轉(zhuǎn)律宜選用。治療房顫常合用強心苷（對抗奎尼丁使心室率加快作用）奎尼丁可引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常。（二）Ib類藥物利多卡因作用：選擇性作用于浦氏纖維，提高室顫閾值。用途：主要用于室性心律失常。對房顫無效。對急性心梗并發(fā)的室性心律失常為首選藥。苯妥英鈉治療強心甙中毒引起的快速型心律失常首選（三）Ic類藥物普羅帕酮（心律平）用途：防治室性和室上性心律失常。二、b受體阻斷藥普萘洛爾作用：主要部位在竇房結(jié)和房室結(jié)用途：用于室上性快速型心律失常。竇性心動過速首選。變異型心絞痛不用。三、延長動作電位時程藥胺碘酮作用：延長心房肌、心室肌和浦氏纖維的APD和ERP。有利于消除折返激動。用途：多種室上性和室性心律失常。廣譜抗心律失常藥。四、鈣拮抗藥維拉帕米作用：阻滯心肌細胞膜鈣通道。用途：室上性心律失常。治療陣發(fā)性室上性心動過速的首選藥第十七單元抗充血性心率衰竭( CHF)一、 強心甙類（地高辛、洋地黃毒甙）（治療量） 強心苷 + Na+-K+-ATP酶Na+ -K+交換Na -Ca2+交換心肌細胞內(nèi)可利用Ca2+ -心縮力 n 中 毒 機 理 強心苷 + Na+-K+-ATP酶 - Na+ -K+交換 Na + -Ca2+交換 心肌細胞內(nèi)Ca2+ 超負荷而 K+ 量嚴重缺乏誘發(fā)強心苷中毒。作用：1、增強心肌收縮力（正性肌力作用）強心甙對心臟具有高度選擇性。2、減慢心率（負性頻率作用）。3、減慢傳導（負性傳導作用）。用途：主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。不良反應：易過量中毒。最常見的最期癥狀是胃腸道反應。中毒搶救：對心動過緩、房室傳導阻滯阿托品（禁補鉀）過速型心律失常靜滴鉀鹽室性早搏、心動過速苯妥英鈉室性心動過速苯妥英鈉 利多卡因注意事項：1、與排鉀利尿藥和腎上腺皮質(zhì)激素合用，應補鉀。2、合用強心甙期間禁用鈣劑。3、奎尼丁、胺碘酮、維拉帕米避免與強心甙合用。二、減輕心臟負荷藥（一）擴血管藥主要擴張小動脈用藥：肼酞嗪、硝苯地平主要擴張小靜脈藥：硝酸甘油、硝酸異山梨醇酯擴張小動脈和小靜脈藥：卡托普利、硝普鈉、哌唑嗪（二）利尿劑第十八單元抗心絞痛藥一、硝酸酯類（硝酸甘油、硝酸異山梨醇酯）藥理學基礎：降低心肌耗氧量作用：直接松弛平滑肌，尤以血管平滑肌作用最明顯。擴張小靜脈、小動脈、冠狀動脈的輸送血管和側(cè)支血管。用途：1、控制心絞痛發(fā)作，對勞力型心絞痛和變異型均有效。2、急性心梗3、作為減負荷藥，可用于難治性充血性心衰。不良反應：1、治療劑量可引起面頸及胸部皮膚發(fā)紅、搏動性頭痛和反射性心率加快。2、顱內(nèi)血管擴張顱內(nèi)壓升高3、大劑量體位性低血壓4、長期用藥突然停藥心絞痛5、連續(xù)用藥可出現(xiàn)耐受性二、b受體阻斷藥（普苯洛爾、阿替洛爾、美托洛爾）作用：1、阻斷心臟1受體心舒期延長，冠狀動脈灌流延長2、改善心肌代謝3、單用增加心肌耗氧量。與與硝酸酯類合用。用途：治療勞力型心絞痛。對變異型心絞痛無效。注意事項：1、與硝酸酯類藥物合用時因均使血壓降低，故劑量不宜大。2、支氣管哮喘、心衰、孕婦、低血壓、房阻、竇緩禁用。三、鈣拮抗藥（硝苯地平、維拉帕米、地爾硫）作用：1、松弛血管平滑肌，擴張血管2、拮抗心肌缺血時高交感活動。3、保護缺血心肌。用途：1、變異型心絞痛維拉帕米、硝苯地平2、勞力型心絞痛地爾硫卓、維拉帕米3、急性心梗第十九單元血液系統(tǒng)一、抗凝血藥（一）肝素治療急性血栓栓塞性疾病最好的藥作用：在體內(nèi)外均有抗凝作用激活血漿抗凝血酶III，加強其抑制某些凝血因子的作用。用途：防治血栓栓塞性疾病，防止血栓形成。不良反應：毒性較小，自發(fā)性出血對抗藥硫酸魚精蛋白（二）華法林（芐丙酮香豆素）作用：口服，體外無效。與VitK產(chǎn)生競爭性對抗作用用途：防治血栓栓塞性疾病。不良反應：過量引起出血VitK對抗藥物相互作用：苯巴比妥和苯妥英鈉等能加速華法林代謝。（三）枸櫞酸鈉與血漿中的Ca形成難解離的可溶性絡合物血Ca降低（四）鏈激酶（溶栓酶）外源性纖溶酶原間接激活劑。對已形成的血栓無溶解作用（五）乙酰水楊酸競爭性抑制血小板環(huán)氧酶的活性血栓素A2的合成降低（六）潘生丁抑制血小板內(nèi)磷酸二酯酶阻止cAMP分解抑制Ca活化（七）尿激酶過量出血的解救靜注氨甲苯酸二、止血藥（一）VitK作用：肝合成凝血酶原時所需酶的輔酶用途：防治VitK缺乏所引起的出血。對肝硬化及晚期肝癌無效。（二）酚磺乙胺（止血敏）增加血小板生成（三）垂體后葉素用于肺及消化道出血。（四）氨甲苯酸抑制纖溶酶原激活因子?？蓪挂认偈中g(shù)后出血。三、抗貧血藥（一）鐵制劑治療缺鐵性貧血（二）葉酸治療因葉酸缺乏所致的大細胞高色素性貧血（巨幼貧）（三）VitB12治療惡性貧血及其它大細胞高血色素性貧血（四）甲酰四氫葉酸鈣治療久服苯妥英鈉引起的巨幼貧第二十單元消化系統(tǒng)藥一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替?。℉2受體阻斷藥）作用：可逆性與組胺競爭H2受體?？赊卓菇M胺、五肽胃泌素、M膽堿受體胃酸分泌用途：治療消化性潰瘍。對十二指腸潰瘍療效尤佳。不良反應：內(nèi)分泌紊亂；乏力、肌痛；精神錯亂；料細胞減少二、抗酸藥1、氫氧化鎂口服后能迅速中和胃酸。作用強，起效快，不溶性抗酸藥。2、三硅酸鎂不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱3、氫氧化鋁不溶于水、起效慢持久。有收斂止血和引起便秘的作用。4、碳酸鈣作用快強、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多5、碳酸氫鈉易溶于水、作用強、快、短暫。6、硫糖鋁保護胃腸粘膜。第二十八單元 子宮平滑肌興奮藥【作用與應用】子宮節(jié)律性收縮：用于催產(chǎn)和引產(chǎn)。子宮強直性收縮：用于產(chǎn)后止血和子宮復原?！境Ｓ盟幬铩靠s宮素、麥角生物堿類、前列腺素【臨床應用】1.催產(chǎn)和引產(chǎn)：2.產(chǎn)后止血： 3.滴鼻促進乳汁排出，減輕產(chǎn)后乳房脹痛。第二十八單元 中樞興奮藥（central stimulants）【定義】 能提高CNS功能的藥物。【分類】 1.按作用部位分類： 興奮大腦皮層的藥咖啡因、哌醋甲酯主要用于兒童多動綜合征，小兒遺尿癥、 中樞抑制藥中毒興奮延髓呼吸中樞的藥尼可剎米用于各種原因的呼吸衰竭，尤嗎啡中毒所致。 山梗菜堿一氧化碳中毒和新生兒窒息。 興奮脊髓的藥物2.按臨床應用分類；呼吸興奮藥精神振奮藥促智藥（吡拉西坦）第二十一單元呼吸系統(tǒng)藥一、抗喘藥（一）茶堿類氨茶堿作用：促進兒茶酚胺的物質(zhì)釋放。促進腎上腺素釋放；增加膈肌收縮力；拮抗腺苷的作用抑制磷酸二酯酶支氣管平滑肌細胞內(nèi)cAMP含量用途：急慢性哮喘及慢阻肺?？捎糜诎橛行墓δ芟毙园l(fā)作。禁忌：急性心梗、低血壓、休克（二）擬腎上腺素藥（沙丁胺醇、腎上腺素、異丙腎、麻黃堿）作用：通過激動支氣管平滑肌細胞膜上b2受體cAMP異丙腎激活腺酸環(huán)化酶增加平滑肌細胞內(nèi)的cAMP用途：沙丁胺醇用于支氣管哮喘急性發(fā)作（三）過敏介質(zhì)阻滯藥色甘酸鈉作用：穩(wěn)定肥大細胞膜，抑制過敏介質(zhì)釋放。用途：預防外因性支氣管哮喘。對已發(fā)作的哮喘無效。 酮替芬 預防和逆轉(zhuǎn)2下調(diào) 加強激動藥的平喘作用第二十二單元糖皮質(zhì)激素類藥短效：氫化可的松、可的松中效：潑尼松、潑尼松龍、氫化潑尼松長效：地塞米松、倍他米松作用：抗炎；抗免疫；抗毒；抗休克；對血液成分的影響用法：大劑量突擊療法中毒性菌痢一般劑量長期療法小劑量替代療法垂體前葉功能減退（氫化可的松、可的松）隔日療法腎病綜合征?？杀苊夥答佇砸种拼贵w腎上腺皮質(zhì)軸機能。體內(nèi)過程藥理作用用途：不可用于鵝口瘡地塞米松抗炎作用強，幾乎無鈉潴留去氧皮質(zhì)酮幾乎無抗炎作用，潴鈉潴水作用強。不良反應：一進一退一加重五誘發(fā) 一進：類腎上腺皮質(zhì)功能亢進綜合癥 一退：反應（腎上腺皮質(zhì)功能減退） 五誘發(fā)：染擴散、潰瘍、高血壓 、精神失常、糖尿病 一加重：加重原病復發(fā)，骨質(zhì)疏松 肌肉萎縮 傷口愈合遲緩（補鈣VitD預防）第二十三單元抗甲狀腺藥一、硫脲類（硫氧嘧啶類；咪唑類）作用：抑制甲狀腺激素的合成，不影響碘的攝取和已合成的甲狀腺激素的釋放作用。咪唑類硫氧嘧啶類卡比馬唑在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成甲硫咪唑才產(chǎn)生抗甲狀腺作用。作用機制：1、抑制過氧化酶2、抑制單碘酷氨酸和雙碘酷氨酸綜縮合T3、T43、丙基硫氧嘧啶還能抑制T4在周圍組織中脫碘轉(zhuǎn)變?yōu)門3藥物起效慢待已合成的甲狀腺激素耗竭后才能生效。用途：甲亢治療。 J甲亢危象：硫脲類+l大劑量碘制劑+-R（-）不良反應：粒細胞減少（最重）二、碘及碘化物三、放射性碘四、b受體阻斷藥用于不宜用抗甲狀腺藥、不宜手術(shù)治療的甲狀腺激素的作用：調(diào)控生長發(fā)育。幼兒期缺乏呆小病第二十四單元降血糖藥一、胰島素作用：1、降低血糖；2、促進脂肪合成和抑制其分解；3、促蛋白質(zhì)合成，抑制其分解；4、降低血鉀用途：1、糖尿病2、糾正細胞內(nèi)缺鉀和治療高血鉀癥3、重病恢復期增加食欲4、治療精神分裂癥不良反應：長期注射易造成注射部位肌肉萎縮。二、口服降血糖藥（一）磺酰脲類（甲苯磺丁脲，氯磺丙脲，格列本脲）作用：刺激胰島b細胞釋放胰島素。氯磺丙脲能促進抗利尿素（ADH）的分泌抗利尿格列本脲有利尿作用。用途：1、糖尿病2、尿崩癥氯磺丙脲不良反應：粒細胞減少及肝損傷；過敏；胃腸反應；N系統(tǒng)（二）雙脲類（苯乙雙脲，二甲雙胍）作用：作用時間短，血漿蛋白結(jié)合率低。用途：輕中型糖尿病，適用于肥胖者。不良反應：乳酸血癥，酮血癥，低血糖，胃腸癥狀。第二十五單元合成抗菌藥一、氟喹諾酮類作用機制：抑制細菌DNA螺旋酶了，阻礙DNA復制。（一）諾氟沙星（氟哌酸）作用：對大腸桿菌，變形桿菌，綠膿桿菌作用較強大。用途：泌尿道感染，胃腸道感染及淋病禁忌：腎功能不全，孕婦，哺乳期，青春期兒童（二）培氟沙星（甲氟哌酸）作用：對大多數(shù)G和G+葡萄球菌（三）氧氟沙星抗菌活性強。對G-菌作用為諾氟沙星的24倍（四）環(huán)丙沙星對G菌和G+菌較前藥增強，對厭氧菌綠膿桿菌都有效二、磺胺類作用機制：與細菌競爭二氫葉酸合成酶作用：G+菌中溶血性鏈球菌、肺炎球菌G-菌中腦膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原體、放線菌對病毒和立克次體無效。用途：流行性腦脊髓膜炎首選磺胺嘧啶全身性感染；泌尿系感染；腸道感染；局部感染等不良反應：腎損害；過敏；造血（再障貧）三、甲氧芐氨嘧啶（TMP）作用：競爭抑制細菌二氫葉酸還原酶阻斷四氫葉酸合成與磺胺類合用抗菌作用復方新諾明：（SMZ+TMP）致葉酸缺乏癥增效聯(lián)磺片（SD+SMZ+TMP）四、硝咪唑類（甲硝唑，替硝唑）抗厭氧菌、陰道滴蟲和阿米巴原蟲的首選藥物五、硝基呋喃類1、呋喃唑酮（痢特靈）用于腸炎，菌痢2、呋喃妥因（呋喃坦啶）用于泌尿感染。不用于全身感染。第二十六單元抗生素一、青霉素類（一）芐青霉素（青霉素G）作用機制：阻礙細菌細胞壁的基礎成分粘肽的合成。主要用于大多數(shù)G+菌、G球菌、螺旋體和放線菌感染。特點：抗菌作用強，療效高和毒性低。治療敏感菌感染的首選藥。用途：溶血性鏈球菌、敏感葡萄球菌、氣性壞疽、淋病、梅毒、鼠咬熱首選草綠色鏈球菌和腸球菌引起的心內(nèi)膜炎首選（二）半合成青霉素1、耐酶青霉素（苯唑青霉素，鄰氯青霉素，苯唑西林）特點：抗菌譜同上，抗菌強度弱于芐青霉素。用于金葡菌耐酸苯唑西林不易產(chǎn)生耐藥的青霉素2、廣譜青霉素（1）氨芐青霉素作用：對G-菌桿菌作用較強。對綠膿桿菌無效，對多數(shù)耐芐青霉素的金葡菌無效。（2）羥氨芐青霉素作用：對肺炎球菌與變形桿菌作用較氨芐青霉素強。（3）羧芐青霉素（羧芐西林）作用：抗綠膿桿菌感染的廣譜青霉素代表藥用途：用于全身性綠膿桿菌感染二、頭孢菌素類抗菌譜廣，殺菌力強，對胃酸及b內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，過敏少。第一代：頭孢氨芐，頭孢噻吩，頭孢唑啉，頭孢拉定第二代：頭孢孟多，頭孢呋新第三代：頭孢噻肟，頭孢哌酮，頭孢他定作用：1、抗G+菌：第一代第二代第三代2、對各種b內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性：三代二代一代3、抗G-菌：三代最強：對腸桿菌和綠膿桿菌均有強效。體內(nèi)過程：第二代頭孢呋新和第三代能透過血腦屏障。用途：第一代：耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、軟組織、泌尿感染第二代：大腸桿菌，克雷白氏菌，吲哚陽性變形桿菌第三代：綠膿桿菌，新生兒腦膜炎和腸桿菌，腦膜炎不良反應：第一代大劑量腎毒性三、大環(huán)內(nèi)酯類（紅霉素，羅紅霉素，螺旋霉素，阿奇霉素，白霉素）作用機制：作用于敏感菌核蛋白體50S亞基影響蛋白合成靜止期抑菌劑。1、紅霉素軍團菌病首選作用用途：主用于對青霉素耐藥的輕中度金葡菌感染。與抗毒素聯(lián)合治療白喉或單用于白喉帶菌者。用于支原體肺炎，軍團菌肺炎，空彎，阿米巴痢。紅霉素不宜與氯霉素和林可霉素共用。2、乙酰螺旋霉素常作紅霉素的替代品。四、林可霉素類（林可霉素，克林霉素）克林霉素是治療急慢性金葡菌性骨髓炎的首選藥。五、氨基甙類（鏈霉素，慶大霉素，卡那霉素，丁胺卡那霉素）作用：阻礙細菌蛋白質(zhì)合成的全過程。不良反應：（1）腎毒性：新霉素卡那慶大丁胺卡那鏈霉素（2）耳毒性：前庭損害：新卡那慶大鏈霉素耳蝸損害：新卡那丁胺慶大（3）過敏反應（4）阻斷N肌肉接頭1、鏈霉素（SM）主要對結(jié)核桿菌及多種G-桿菌有強效為鼠疫首選藥。對草綠色鏈球菌感染者，以青霉素合鏈霉素首選。過敏性休克搶救藥：10%GS酸鈣2、慶大霉素（GM）主要用于治療敏感菌所致的各種感染為敗血癥、骨髓炎首選。3、卡那霉素（KM）對結(jié)核桿菌有效。對綠膿桿菌無效。丁胺卡那耐酶。綠膿桿菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。六、四環(huán)素類（土霉素，四環(huán)素）作用機制：抑菌劑，在極高濃度時才有殺菌作用。藥物能特異地與敏感菌核蛋白體30S亞基結(jié)合抑制蛋白質(zhì)合成。作用：1、對肺炎球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌及部分葡菌、破傷風桿菌和炭疽桿菌有效2、對肺支原體，立克次體，衣原體，螺旋體，放線菌也有抑制作用，對阿米巴原蟲有間接抑制作用。3、對綠膿桿菌、病毒、真菌無效。4、對G+菌作用不如青霉素類。對G-菌不如氨基甙類和氯霉素。用途：治療流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲病等立克次體病、支原體肺炎及布氏桿菌病首選不良反應：1、局部刺激癥狀2、二重感染：鵝口瘡；偽膜性腸炎3、對腎、牙生長的影響4、大劑量長期服肝損害七、氯霉素作用：抑菌劑。與敏感菌核蛋白體50S亞基可逆結(jié)合。對G-菌作用強對G+球菌作用青霉素和四環(huán)素對立克次體和沙眼衣原體有效。對真菌、原蟲無效。用途：全身應用治療傷寒、副傷寒首選立克次體和敏感菌引起的敗血癥，其他藥物療效不佳的腦膜炎不良反應：1、抑制骨髓造血功能再障貧2、灰嬰綜合征3、二重感染。視N炎、周圍N炎、中毒性精神病第二十七單元抗真菌藥一、抗真菌藥（一）咪唑類：克霉唑，咪康唑，酮康唑，氟康唑機制：抑制真菌細胞膜麥角固醇的合成細胞膜通透性改變用途：1、克霉唑：對皮膚癬菌感染作用好。用于皮膚真菌病（體癬，手足癬，耳道/陰道真菌）2、酮康唑：對念珠菌和表淺癬菌有強效。用于治療慢性粘膜念珠菌病和癬病3、咪康唑：深部真菌感染（靜注）。皮膚真菌（局部）4、氟康唑：用于念珠菌與隱球菌病。毒性反應最小。（二）土黃霉素只是淺表抗真菌藥?？诜行Аw癬，股癬，甲癬有效。第二十八單元抗菌藥物的聯(lián)合應用1、慶大霉素與速尿合用耳毒性加重2、急性泌尿系統(tǒng)感染：鏈霉素+碳酸氫鈉3、上呼吸道感染：磺胺嘧啶+NaHCO3使尿偏堿性，增加溶解度4、急性細菌性心內(nèi)膜炎：青霉素+鏈霉素5、耐藥金葡菌所致的嚴重感染：苯唑西林+慶大霉素第二十九單元抗結(jié)核病藥一線藥：異煙肼、利福平、胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素。二線藥：對氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡那霉素一、異煙肼（雷米封）抗結(jié)核病首選機制：抑制結(jié)核桿菌細胞所需成分分枝菌酸的合成不良反應：N系統(tǒng)周圍N炎；肝毒性二、利福平一線抗結(jié)核病藥作用：對結(jié)核桿菌、麻風桿菌、G+球菌均有強效還用于治療麻風病三、鏈霉素一線藥四、乙胺丁醇不良反應：視N炎，胃腸道反應，過敏反應，高尿酸血癥第三十單元 抗寄生蟲藥抗瘧藥【抗瘧藥分類】1.控制癥狀的抗瘧藥： 氯喹、奎寧、甲氟喹、青蒿素紅內(nèi)期2.控制復發(fā)的抗瘧藥： 伯胺喹繼紅外期3.控制傳播的抗瘧藥： 伯胺喹殺滅配子體 乙胺嘧啶抑制蚊體的有性生殖4.病因性預防的抗瘧藥： 乙胺嘧啶原紅外期第三十一單元 抗阿米巴病藥 甲硝唑（metronidazole，滅滴靈） 【藥理作用及臨床應用】1.抗阿米巴作用： 對阿米巴大滋養(yǎng)體有直接殺滅作用 對腸腔內(nèi)阿米巴小滋養(yǎng)體和包囊無明顯作用 腸道和腸外阿米巴病的首選藥2.抗滴蟲作用：陰道毛滴蟲感染的首選藥3.抗厭氧菌作用：防治厭氧菌感染的首選藥 4.抗賈第鞭毛蟲作用：賈第鞭毛蟲病的首選藥二氯尼特對無癥狀排包囊者療效好，為首選藥根治 甲硝唑+二氯尼特第三十二單元 抗惡性腫瘤5-氟尿嘧啶（競爭性抑制胸苷酸合成酶S）、甲氨喋呤（抑制二氫葉酸還原酶S）、阿糖胞苷（抑制DNA多聚酶