硫酸慶大霉素注射液說明書【藥品名稱】通用名稱:硫酸慶大霉素注射液英文名稱:GentamycinSulfateInjection漢語拼音:LiusuanQingdameisuZhusheye【成份】本品關鍵成份為硫酸慶大霉素,為一個多組分抗生素,含C1、C1a、C2a、C2等組分;輔料為:無水亞硫酸鈉,注射用水。化學名N-(5-甲氧基-2-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺分子式C11H12N4O3S分子量280.31【性狀】本品為無色或幾乎無色澄明液體。【適應癥】1．適適用于診療敏感革蘭氏陰性桿菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致嚴重感染,如敗血癥、下呼吸道感染、腸道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染、復雜性尿路感染等。診療腹腔感染及盆腔感染時應與抗厭氧菌藥品適用,臨床上多采取慶大霉素與其她抗菌藥聯合應用。與青霉素(或氨芐西林)適用可診療腸球菌屬感染。2．用于敏感細菌所致中樞神經系統感染,如腦膜炎、腦室炎時,可同時用本品鞘內注射作為輔助診療。【使用方法用量】1．成人肌內注射或稀釋后靜脈滴注,一次80mg（8萬單位）,或按體重一次1～1.7mg/kg,每8小時1次;或一次5mg/kg,每二十四小時1次。療程為7～14日。靜滴時將一次劑量加入50～200ml0.9%氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液中,一日1次靜滴時加入液體量應不少于300ml,使藥液濃度不超出0.1%,該溶液應在30～60分鐘內緩慢滴入,以免發生神經肌肉阻滯作用。2．小兒肌內注射或稀釋后靜脈滴注,一次2.5mg/kg,每12小時1次;或一次1.7mg/kg,每8小時1次。療程為7～14日,期間應盡可能監測血藥濃度,尤其新生兒或嬰兒。3．鞘內及腦室內給藥劑量為成人一次4～8mg,小兒(3個月以上)一次1～2mg,每2～3日1次。注射時將藥液稀釋至不超出0.2%濃度,抽入5ml或10ml無菌針筒內,進行腰椎穿刺后先使相當量腦脊液流入針筒內,邊抽邊推,將全部藥液于3～5分鐘內緩緩注入。4．腎功效減退患者用量:按腎功效正常者每8小時1次,一次正常劑量為1～1.7mg/kg,肌酐清除率為10～50ml/min時,每12小時1次,一次為正常劑量30～70％;肌酐清除率<10ml/min時,每24～48小時給予正常劑量20～30％。肌酐清除率可直接測定或從患者血肌酐值按下式計算:5．血液透析后可按感染嚴重程度,成人按體重一次補給劑量1～1.7mg/kg,小兒(3個月以上)一次補給2～2.5mg/kg。【不良反應】1．用藥過程中可能引發聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性反應,影響前庭功效時可發生步履不穩、眩暈。也可能發生血尿、排尿次數顯著降低或尿量降低、食欲減退、極度口渴等腎毒性反應。發生率較低者有因神經肌肉阻滯或腎毒性引發呼吸困難、嗜睡、軟弱無力等。偶有皮疹、惡心、嘔吐、肝功效減退、白細胞降低、粒細胞降低、貧血、低血壓等。2．少數患者停藥后可發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性癥狀,應引發注意。3．全身給藥合并鞘內注射可能引發腿部抽搐、皮疹、發燒和全身痙攣等。【禁忌】對本品或其它氨基糖苷類過敏者禁用。【注意事項】1．下列情況應慎用本品:失水、第8對腦神經損害、重癥肌無力或帕金森病及腎功效損害患者。2．交叉過敏,對一個氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、阿米卡星過敏患者,可能對本品過敏。3．在用藥前、用藥過程中應定時進行尿常規和腎功效測定,以預防出現嚴重腎毒性反應。必需時作聽力檢驗或聽電圖尤其高頻聽力測定以及溫度刺激試驗,以檢測前庭毒性。4．有條件時療程中應監測血藥濃度,并據以調整劑量,尤其對新生兒、老年和腎功效減退患者。每8小時1次給藥者有效血藥濃度應保持在4～10μg/ml,避免峰濃度超出12μg/ml,谷濃度保持在1～2μg/ml;每二十四小時1次給藥者血藥峰濃度應保持在16～24μg/ml,谷濃度應<1μg/ml。接收鞘內注射者應同時監測腦脊液內藥品濃度。5．不能測定血藥濃度時,應依據測得肌酐清除率調整劑量。6．給予首次飽和劑量（1～2mg/kg）后,有腎功效不全、前庭功效或聽力減退患者所用維持量應酌減。7．應給予患者足夠水分,以降低腎小管損害。8．長久應用可能造成耐藥菌過分生長。9．不宜用于皮下注射。10．本品有抑制呼吸作用,不得靜脈推注。11．對診療干擾:本品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(GOT)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度測定值增高;血鈣、鎂、鉀、鈉濃度測定值可能降低。【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可穿過胎盤屏障進入胎兒組織,有引發胎兒聽力損害可能,孕婦使用本品前應充足權衡利弊。本品在乳汁中分泌量極少,但通常哺乳期婦女在用藥期仍宜暫停哺乳。【兒童用藥】慶大霉素屬氨基糖苷類,在兒科中應慎用,尤其早產兒及新生兒,因其腎臟組織還未發育完全,使本類藥品半衰期延長,易在體內積蓄而產生毒性反應。【老年用藥】老年患者腎功效有一定程度生理性減退,即使腎功效測定值在正常范圍內,仍應采取較小診療量。老年患者應用本品后較易產生多種毒性反應,應盡可能在療程中監測血藥濃度。【藥品相互作用】1．與其它氨基糖苷類適用或前后連續局部或全身應用,可能增加其產生耳毒性、腎毒性及神經肌肉阻滯作用可能性。2．與神經肌肉阻滯劑適用,可加重神經肌肉阻滯作用,造成肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。3．與卷曲霉素、順鉑、依她尼酸、呋塞米或萬古霉素(或去甲萬古霉素)等適用,或前后連續局部或全身應用,可能增加耳毒性與腎毒性。4．與頭孢噻吩、頭孢唑林局部或全身適用可能增加腎毒性。5．與多粘菌素類注射劑適用或前后連續局部或全身應用,可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。6．其她腎毒性及耳毒性藥品均不宜與本品適用或前后連續應用,以免加重腎毒性或耳毒性。7．氨基糖苷類與β-內酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類)混合時可造成相互失活。本品與上述抗生素聯合應用時必需分瓶滴注。本品亦不宜與其她藥品同瓶滴注。【藥品過量】本品無特異性拮抗藥,過量或引發毒性反應時,關鍵用對癥療法和支持療法,同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有利于從血中清除慶大霉素。【藥理毒理】本品為氨基糖苷類抗生素。對多種革蘭陰性細菌及革蘭陽性細菌都有良好抗菌作用,對多種腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌對本品中度敏感。對布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動桿菌屬、胎兒彎曲菌也有一定作用。對葡萄球菌屬(包含金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株約80％有良好抗菌作用,但甲氧西林耐藥株則對本品多數耐藥。對鏈球菌屬和肺炎鏈球菌作用較差,腸球菌屬則對本品大多耐藥。本品與β內酰胺類適用時,多數可取得協同抗菌作用。本品作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質合成。多年來革蘭陰性桿菌對慶大霉素耐藥株顯著增多。【藥代動力學】本品肌內注射后吸收快速而完全,在0.5～1小時達成血藥峰濃度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2β)約2～3小時,腎功效減退者可顯著延長。其蛋白結合率低。在體內可分布于多種組織和體液中,在腎皮質