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文檔簡介
西藥學專業一-2020年執業藥師考試《藥學專業知識一》真題單選題(共110題,共110分)(1.)關于藥物制成劑型意義的說法,錯誤的是A.可改變藥物的作用性質B.可調節藥物的作用(江南博哥)速度C.可調節藥物的作用靶標D.可降低藥物的不良反應E.可提高藥物的穩定性正確答案:C參考解析:藥物制成劑型的意義:可改變藥物的作用性質;可調節藥物的作用速度;可產生靶向作用;可降低藥物的不良反應;可提高藥物的穩定性;可影響療效。(2.)關于藥品質量標準中檢查項的說法,錯誤的是A.檢查項包括反映藥品安全性與有效性的試驗方法和限度、均-性與純度等制備工藝要求B.除另有規定外,凡規定檢查溶出度或釋放度的片劑,不再檢查崩解時限C.單劑標示量小于50mg或主藥含量小于單劑重量50%的片劑,應檢查含量均勻度D.凡規定檢查含量均勻度的制劑,不再檢查重(裝)量差異E.朋解時限、溶出度與釋放度、含量均勻度檢查法屬于特性檢查法正確答案:C參考解析:單劑標示量小于25mg或主藥含量小于單劑重量25%的片劑,應檢查含量均勻度(3.)高效液相色譜法用于藥物鑒別的依據是A.色譜柱理論板數B.色譜峰峰高C.色譜峰保留時間D.色譜峰分離度有E.色譜峰面積重復性正確答案:C參考解析:用于鑒別的色譜法主要是高效液相色譜法(HPLC),以含量測定項下記錄的色譜圖中待測成分色譜峰的保留時間(p)作為鑒別依據。(4.)既可以通過口腔給藥,又可以通過鼻腔、皮膚或肺部給藥的劑型是A.口服液B.吸入制劑C.貼劑D.噴霧劑E.粉霧劑正確答案:D參考解析:本題考點是噴霧劑的給藥方式,噴霧劑是指原料藥物或與適宜輔料填充于特制的裝置中,使用時借助手動泵的壓力或其他方法將內容物呈霧狀物釋出,用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜及皮膚等的制劑。(5.)藥物的光敏性是指藥物被光降解的敏感程度。下列藥物中光敏性最強的是A.氯丙嗪B.硝普鈉C.維生素B2D.葉酸E.氫化可的松正確答案:B參考解析:常見的對光敏感的藥物有:硝普鈉、氯丙嗪、異丙嗪、維生素B2、氫化可的松、潑尼松、葉酸、維生素A、維生素B1、輔酶Q10、硝苯地平等。其中硝普鈉対光極不穩定,臨床上用5%的葡萄糖配制成0.05%的硝普鈉溶液靜脈滴注,在陽光下照射10分鐘就分解13.5%,顏色也開始變化,同時pH下降。室內光線條件下,本品半衰期為4小時。(6.)關于藥物制劑穩定性試驗的說法,錯誤的是A.為藥品生產、包裝、貯存、運輸條件提供科學依據B.通過試驗建立藥品的有效期C.影響因素試驗包括高溫試驗、高濕試驗和強光照射試驗D.加速試驗是在溫度60C+2°C和相對濕度75%+5%的條件下進行的E.長期試驗是在接近藥品的實際貯存條件下進行的正確答案:D參考解析:加速試驗此項試驗是在加速條件下進行,其目的是通過加速藥物制劑的化學或物理變化,探討藥物制劑的穩定性,為處方設計、工藝改進、質量研究、包裝改進、運輸、貯存提供必要的資料。實驗條件:溫度40"C土2'C、相對濕度75%士5%的條件下放置6個月。檢測包括初始和末次的3個時間點(如0、3、6個月)。(7.)藥物產生副作用的藥理學基礎是A.藥物作用靶點特異性高B.藥物作用部位選擇性低C.藥物劑量過大D.血藥濃度過高。E.藥物分布范圍窄正確答案:B參考解析:藥物進入體內后應該和所選擇的作用靶標專業結合產生所需的治療作用。但是,實際上藥物進入體內后可自由地和許多蛋白等生物大分子廣泛接觸,這就難免和某些生物大分子形成較為穩定的結合,產生非治療的生物活性,這就是毒副作用。(8.)抗過敏藥物特非那定因可引發致死性尖端扭轉型室性心動過速,導致藥源性心律失常而撤市,其主要原因是A.藥物結構中含有致心臟毒性的基團B.藥物抑制心肌快速延遲整流鉀離子通道(hERG)C.藥物與非治療部位靶標結合D.藥物抑制心肌鈉離子通道E.藥物在體內代謝產生具有心臟毒性的醌類代謝物正確答案:B參考解析:本題考查對心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)的影響。hERG基因所編碼的快速延遲整流鉀電流IKr的α亞基,產生快速延遲整流鉀電流在心肌動作電位復極化過程中發揮著重要作用。近年來發現一些化學結構不同的藥物因阻斷該通道引起Q-T間期延長甚至誘發尖端扭轉型室性心動過速(TdP)而撤出市場。最常見的主要為心臟用藥物,如抗心律失常藥、抗心絞痛藥和強心藥,另外,非心臟用藥物中也有許多藥物可抑制hERGK+通道,如一些抗高血壓藥、抗精神失常藥、抗抑郁藥、抗過敏藥、抗菌藥、局部麻醉藥、麻醉性鎮痛藥、抗震顫麻痹藥、抗腫瘤藥、止吐藥和促胃腸動力藥等等。抗過敏藥物特非那定、阿司咪唑因干擾心肌細胞K+通道,引發致死性尖端扭轉型室性心動過速,導致藥源性心律失常,被美國FDA從市場撤回,并建議修改這類藥物的說明書,引起關注。由于不斷有研究報道各類非抗心律失常藥物(包括抗生素、抗精神病藥、抗組胺藥、促胃腸動力藥、抗瘧藥等)具有致心律失常的副作用,這種副作用是由于藥物阻滯hERG鉀通道導致心臟Q-T間期延長引起的。目前,藥物導致的獲得性長Q-T綜合征(LQTS)已成為已上市藥品撤市的主要原因,人用藥品注冊技術要求國際協調會(ICH)于2000年提出:藥物的安全性評價要包括對心臟復極和Q-T間期的影響,而各國新藥審批部門要求新藥上市前需進行hERG抑制作用的研究。(9.)在注射劑中,用于調節滲透壓的輔料是A.乳酸B.果膠C.甘油D.聚山梨酯80E.酒石酸正確答案:C參考解析:甘油為等滲調節劑;果膠為助懸劑;聚山梨酯80為穩定劑;乳酸為緩沖劑。(10.)關于藥物制劑規格的說法,錯誤的是A.阿司匹林規格為0.1g,是指平均片重為0.1gB.藥物制劑的規格是指每一單位制劑中含有主藥的重量(或效價)或含量或(%)裝量C.葡萄糖酸鈣口服溶液規格為10%,是指每100m口服溶液中含葡萄糖酸鈣10gD.注射用胰蛋白酶規格為5萬單位,是指每支注射劑中含胰蛋白酶5萬單位E.硫酸慶大霉素注射液規格為1m1:20mg(2萬單位),是指每支注射液的裝量為1ml、含慶大霉素20mg(2萬單位)正確答案:A參考解析:阿司匹林“規格0.1g”系指每片中含阿司匹林0.1g。(11.)藥物產生等效反應的相對劑量或濃度稱為A.閾劑量B.極量C.效價強度D.常用量E.最小有效量正確答案:C參考解析:效價強度(patency)是指能引起等效反應(一般采用50%效應量)的相對劑量或濃度。效價強度用于作用性質相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,其值越小則強度越大。(12.)苯巴比妥與避孕藥合用可引起A.苯巴比妥代謝減慢B.避孕藥代謝加快C.避孕效果增強D.鎮靜作用增強E.肝微粒體酶活性降低正確答案:B參考解析:苯巴比妥誘導肝微粒體酶活性,使避孕藥代謝加速,效應降低,使避孕失敗。(13.)對濕熱敏感的藥物需制備成臨床快速起效的制劑,首選劑型是A.注射用無菌粉末B.口崩片C.注射液D.輸液E.氣霧劑正確答案:A參考解析:注射用無菌粉末在臨用前需經滅菌注射用水或生理鹽水等溶解后才可注射,主要適用于水中不穩定藥物,尤其是對濕熱敏感的抗生素和生物制品。(14.)黃體酮混懸型長效注射劑給藥途徑是A.皮內注射B.皮下注射C.靜脈注射D.動脈注射E.椎管內注射正確答案:B參考解析:黃體酮是由卵巢黃體分泌的一種天然孕激素,是維持妊娠的重要激素。黃體酮混懸型長效注射劑,通過肌內或皮下注射給藥,臨床主藥用于治療先兆性流產及輔助生殖黃體支持。(15.)以下片劑輔料中,主要起崩解作用的是A.羥丙甲纖維素(HPMC)B.淀粉C.羧甲淀粉鈉(CMS-Na)D.糊精E.羧甲纖維素鈉(CMC-Na)正確答案:C參考解析:羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)是高效崩解劑。(16.)質量要求中需要進行微細粒子劑量檢查的制劑是A.吸入制劑B.眼用制劑C.栓劑D.口腔黏膜給藥制劑治德教育,E.耳用制劑正確答案:A參考解析:吸入氣霧劑的特殊質量要求:①吸入氣霧劑的微細粒子劑量應采用空氣動力學特性測定法進行控制。②定量氣霧劑應進行遞送劑量均--性檢查,評價氣霧劑罐內和罐間的劑量均--性。罐內劑量均一性必須采集各吸入劑標示次數的前、中、后撳次的釋藥樣本.③定量氣霧劑標簽中應標明總撳次,每撳主藥含量,臨床最小推薦劑量的撳數;如有抑菌劑,應標明名稱。(17.)無明顯腎毒性的藥物是A.青霉素B.環孢素C.頭孢噻吩D.慶大霉素E.兩性霉素B正確答案:A參考解析:青霉素典型的不良反應為過敏反應,無明顯腎毒性。(18.)三唑侖化學結構如下(圖),口服吸收迅速而完全,給藥后15~30分鐘起效,Tmax約為2小時,血漿蛋白結合率約為90%,t1\2為1.5~5.5小時,上述特性歸因于分子中存在可提高脂溶性和易代謝的基團,該基團是A.三氮唑環B.苯環AC.甲基D.苯環CE.1,4-二氮(廿卓)環B正確答案:C參考解析:三氮唑分子中的甲基提髙了脂溶性,使其起效快,但該甲基易被代謝成羥甲基失去活性,而成為短效鎮靜催眠藥。甲基是烷基,火字旁,火上澆油。(19.)鹽酸昂丹司瓊的化學結構如下(圖),關于其結構特點和應用的說法,錯誤的是A.分子中含有咔唑酮結構B.止吐和改善惡心癥狀效果較好,但有錐體外系副作用C.分子中含有2-甲基咪唑結構D.屬于高選擇性的5-HT3受體阻斷藥E.可用于預防和治療手術后的惡心和嘔吐正確答案:B參考解析:鹽酸昂丹司瓊I(Ondansetron)是由咔唑酮和2-甲基咪唑組成,咔唑環上的3位碳具有手.性,其中R-異構體的活性較大,臨床上使用外消旋體。昂丹司瓊為強效、高選擇性的5-HT3受體阻斷藥。對5-HT受體、5-HT2受體、腎上腺素a受體、a2受體、β受體、膽堿受體、GABA受體、組胺H受體、組胺H2受體、神經激肽受體等都無阻斷作用。癌癥病人因化學治療或放射治療引起的小腸與延髓的5-HT釋放,通過5-HT3受體引起迷走神經興奮而導致嘔吐反射。昂丹司瓊可用于治療癌癥病人的惡心嘔吐癥狀,輔助癌癥病人的藥物治療,其止吐劑量僅為甲氧氯普胺有效劑量的1%;無錐體外系的副作用,毒副作用極小。昂丹司瓊還用!于預防和治療手術后的惡心和嘔吐。(20.)仿制藥一致性評價中,在相同試驗條件下,仿制藥品與參比藥品生物等效是指A.兩種藥品在吸收速度上無著性差異著,B.兩種藥品在消除時間上無顯著性差異C.兩種藥品在動物體內表現相同治療效果D.兩種藥品吸收速度與程度無顯著性差異E.兩種藥品在體內分布、消除的速度與程度一致正確答案:D參考解析:生物等效性(bioequivalence,BE)是指在相似的試驗條件下單次或多次給予相同劑量的試驗藥物后,受試制劑中藥物的吸收速度和吸收程度與參比制劑的差異在可接受范圍內,反映其吸收程度和速度的主要藥動學參數無統計學差異。(21.)需長期使用糖皮質激素的慢性疾病最適宜的給藥方案是A.早晨1次B.晚飯前1次C.每日3次D.午飯后1次E.睡前1次正確答案:A參考解析:正常人外周白細胞糖皮質激素受體呈現晨高晚低的晝夜節律特征,而此受體反應性的晝夜節律與血中的糖皮質激素濃度無關,應用糖皮質激素治療疾病時,08:00時1次予以全天劑量比1天多次給藥效果好,不良反應也少:皮質激素治療腎上腺性征異常癥,早晨不給藥而中午給以小劑量,下午給予1次大劑量,夜間給予最大劑量,這種方法既可避免由于每日劑量過多而產生的不良反應,又可將對腦垂體的抑制作用提到最高。(22.)胰島素受體屬于A.G蛋白偶聯受體B.酪氨酸激酶受體C.配體門控離子通道受體D.細胞內受體E.電壓門控離子通道受體正確答案:B參考解析:酪氨酸激酶受體胰島素及一些生長因子的受體本身具有酪氨酸蛋白激酶的活性,稱為酪氨酸蛋白激酶受體。(23.)關于藥物引起II型變態反應的說法,錯誤的是A.II型變態反應需要活化補體、誘導粒細胞浸潤及吞噬作用B.II型變態反應主要導致血液系統疾病和自身免疫性疾病C.II型變態反應只由IgM介導D.II型變態反應可由“氧化性”藥物引起,導致免疫性溶血性貧血E.II型變態反應可致靶細胞溶解,又稱為溶細胞型反應正確答案:C參考解析:Ⅱ型變態反應又稱溶細胞型反應,涉及的抗原比較復雜,藥物、病毒或自身抗原都可成為變應原,刺激機體產生IgG或IgM抗體,抗體可特異性地結合到位于細胞表面的抗原上,活化補體、溶解靶細胞、誘導粒細胞浸潤及吞噬作用,引起組織損傷。II型變態反應主要涉及血液系統疾病和自身免疫病,如服用.“氧化性”藥物非那西丁等可導致免疫性溶血性貧血。(24.)根據片劑中各亞劑型設計特點,起效速度最快的劑型是A.普通片B.控釋片C.多層片D.分散片E.腸溶片正確答案:D參考解析:分散片系指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑。崩解時限3分鐘。(25.)屬于CYP450酶系最主要的代謝亞型酶,大約有50%以上的藥物是其底物,該亞型酶是A.CYPIA2B.CYP3A4C.CYP2A6D.CYP2D6E.CYP2EI正確答案:B參考解析:目前已鑒別了17種以上的CYP亞型酶,其中CYP3A4是最主要的代謝酶,大約有150種藥物是該酶的底物,約占全部被P450代謝藥物的50%。(26.)芬太尼透皮貼用于中重度慢性疼痛,效果良好,其原因是A.經皮吸收,主要蓄積于皮下組織B.經皮吸收迅速,5~10分鐘即可產生治療效果C.主要經皮膚附屬器如汗腺等迅速吸收D.經皮吸收后可發揮全身治療作用E.貼于疼痛部位直接發揮作用正確答案:D參考解析:芬大尼屬于中樞神經鎮痛藥,藥物經皮吸收進入血液循環,最終與中樞神經的μ受體結合,阻斷疼痛信號的傳導,產生鎮痛作用,發揮的是全身作用。(27.)關于分子結構中引入羥基的說法,錯誤的是A.可以增加藥物分子的水溶性B.可以增加藥物分子的解離度C.可以與受體發生氫鍵結合,增強與受體的結合能力D.可以增加藥物分子的親脂性E.在脂肪鏈上引入羥基,可以減弱藥物分子的毒性正確答案:D參考解析:藥物分子中的羥基-方面增加藥物分子的水溶性,另一方面可能會與受體發生氫鍵結合,增強與受體的結合力,改變生物活性。在脂肪鏈上引入羥基取代,常使活性和毒性下降。取代在芳環上的羥基,會使分子解離度增加,也會有利于和受體的堿性基團結合,使活性和毒性均增強。有時為了減少藥物的解離度,便于吸收,或為了減緩藥物的代謝速度、減低毒性,將羥基進行酰化成酯或烴化成醚,但其活性多降低。(28.)通過拮抗多巴胺D2受體,增加乙酰膽堿釋放,同時又能抑制乙酰膽堿酯酶活性,減少乙酰膽堿分解,從而增強胃收縮力加速胃排空的藥物是A.多潘立酮B.伊托必利C.莫沙必利D.甲氧氯普胺E.雷尼替丁正確答案:B參考解析:伊托必利具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的雙重活性,通過對D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放,同時通過對乙酰膽堿酯酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解,從而增強胃、十二指腸收縮力,加速胃排空,并有止吐作用.(29.)分子中存在羧酸酯結構,具有起效快、維持時間短的特點,適合誘導和維持全身麻醉期間止痛,以及插管和手術切口止痛。該藥物是A.芬太尼B.美沙酮C.舒芬太尼D.阿芬太尼E.瑞芬太尼正確答案:E參考解析:屬于前體藥物的瑞芬太尼(Remifentanil)。具有起效快,維持時間短,在體內迅速被非特異性酯酶生成無活性的羧酸衍生物,無累積性阿片樣效應。臨床用于誘導和維持全身麻醉期間止痛、插管和手術切口止痛。(30.)關于口腔黏膜給藥特點的說法,錯誤的是A.無全身治療作用B.起效快C.給藥方便D.適用于急癥治療E.可避開肝臟首關效應正確答案:A參考解析:口腔黏膜給藥制劑系指通過口腔黏膜吸收發揮局部或全身治療作用的制劑。(31.)藥物制劑常用的表面活性劑中,毒性最大的是A.高級脂肪酸鹽B.卵磷脂C.聚山梨酯D.季銨化合物E.蔗糖脂肪酸酯正確答案:C參考解析:表面活性劑的毒性順序為:陽離子型表面活性劑>陰離子型表面活性劑>非離子型表面活性劑。聚山梨酯為非離子型表面活性劑。(32.)在三個給藥劑量下,甲、乙兩種藥物的半衰期數據如表所示,下列說法正確的是A.藥物甲以一級過程消除B.藥物甲以非線性動力學過程消除C.藥物乙以零級過程消除D.兩種藥物均以零級過程消除E.兩種藥物均以一級過程消除正確答案:B參考解析:非線性藥物動力學特征:劑量增加,消除半衰期延長。非線性,酶沒了,藥多了,半衰期當然要延長了。(33.)伊曲康唑的化學結構如下,關于其結構特點和應用說法,錯誤的是A.代謝產物羥基伊曲康唑的活性比伊曲康唑低B.具有較強的脂溶性和較高的血漿蛋白結合率C.分子中含有1,2,4-三氮唑和1,3,4-三氮唑結構D.具有較長的半衰期,t1/2約為21小時E.可用于治療深部和淺表真菌感染正確答案:A參考解析:在體內代謝產生羥基伊曲康唑,活性比伊曲康唑更強,但半衰期比伊曲康唑更短。(34.)下列分子中,通常不屬于藥物毒性作用靶標的是A.DNAB.RNAC.受體D.ATPE.酶正確答案:D參考解析:藥物直接與靶點分子作用產生毒性有些藥物能與內源性靶點分子(如受體、酶、DNA.大分子蛋白、脂質等)結合發揮作用,并導致靶點分子結構和(或)功能改變而導致毒性作用的產生。(35.)某藥穩態分布容積(Vss)為198L,提示該藥A.與血漿蛋白結合率較高B.主要分布在血漿中C.廣泛分布于器官組織中D.主要分布在紅細胞中他教育g有E.主要分布再血漿和紅細胞中正確答案:C參考解析:穩態分布容積遠遠高于體液體積,說明藥物組織分布廣泛。(36.)主要通過藥酶抑制作用引起藥物相互作用的聯合用藥是A.氯霉素+甲苯磺丁脲B.阿司匹林+格列本脲C.保泰松+洋地黃毒苷D.苯巴比妥+布洛芬E.丙磺舒+青霉素正確答案:A參考解析:氯霉素具抑制肝微粒體酶的作用,能抑制甲苯磺丁脲的代謝,引起低血糖昏迷。神隊友。(37.)關于外用制劑臨床適應證的說法,錯誤的是A.凍瘡軟膏適用于中度破潰的凍瘡、手足皸裂的治療B.水楊酸乳膏忌用于糜爛或繼發性感染部位的治療C.氧化鋅糊劑適用于有少量滲出液的亞急性皮炎、濕疹的治療D.吲|哚美辛軟膏適用于風濕性關節炎、類風濕性關節炎的治療E.地塞米松涂劑適用于神經性皮炎、慢性濕疹、扁平苔蘚的治療正確答案:A參考解析:凍瘡軟膏用于輕度未破潰的凍瘡、手足皸裂。(38.)降血糖藥物曲格列化學結構如下,上市后不久因發生嚴重的肝臟毒性被停止使用。其原因是A.曲格列酮被代謝生成乙二醛B.曲格列酮被代謝生成2-苯基丙烯醛C.曲格列酮代謝生成次o-次甲基醌和p-醌D.曲格列酮被代謝生成酰基葡糖醛酸酯潤聘教育E.曲格列酮被代謝生成亞胺-醌正確答案:C參考解析:過氧化酶體增殖激活γ受體(PPARr)激動藥曲格列酮(Troglitazone),可提高胰島素的敏感性,用于治療2型糖尿病,但上市后不久便因嚴重的肝臟毒性被停止使用。曲格列酮是由色滿酮母核和噻唑烷二酮相連接,該母核在CYP2C8和CYP3A4的作用下,發生單電子氧化,形成強親電試劑o-次甲基-醌和p-醌,進而與蛋白質以共價鍵結合;此外,曲格列酮的噻唑烷二酮的代謝活化也會產生毒性。(39.)具有較大脂溶性,口服生物利用度為80%~90%,半衰期為14~22小時,每天僅需給藥一次的選擇性β1受體阻斷藥是A.普萘洛爾B.噻嗎洛爾C.艾司洛爾D.倍他洛爾E.吲哚洛爾正確答案:D參考解析:倍他洛爾脂溶性較大,口服后在胃腸道易于吸收,生物利用度為80%,無首關效應。Tm為24小時,血漿蛋白結合率為50%,半衰期為14~22小時。每天給藥一次,可控制血壓與心率達24小時(40.)氯司替勃的化學骨架如下(圖),其名稱是A.吩噻嗪B.孕甾烷C.苯并二氮卓D.雄甾烷E.雌甾烷正確答案:D參考解析:氯司替勃睪酮的4位氯代衍生物。(41.)用于計算生物利用度的是A.零階矩B.平均穩態血藥濃度C.一階矩D.平均吸收時間E.平均滯留時間正確答案:A參考解析:血藥濃度-時間曲線下面積(時間從零到無限大)定義為藥-時曲線的零階矩。(42.)靜脈注射時,能反映藥物在體內消除快慢的是A.零階矩B.平均穩態血藥濃度C.一階矩D.平均吸收時間E.平均滯留時間正確答案:E參考解析:平均滯留時間(meanresidencetime,MRT)平均滯留時間是指所有藥物分子在體內滯留的平均時間,即單次給藥后所有藥物分子在體內滯留時間的平均值,平均滯留時間的長短,是一個反映速度的函數。(43.)不易發生芳環氧化代謝的藥物是A.普萘洛爾B.丙磺舒C.苯妥英鈉D.華法林E.水楊酸正確答案:B參考解析:(44.)因代謝過程中苯環被氧化,生成新的手性中心的藥物是A.普萘洛爾B.丙磺舒C.苯妥英鈉D.華法林E.水楊酸正確答案:C參考解析:(45.)在體內可發生芳環氧化、N-脫烷基和氧化脫胺代謝的藥物是A.普萘洛爾B.丙磺舒C.苯妥英鈉D.華法林E.水楊酸正確答案:A參考解析:(46.)鹽酸苯海索中檢查的特殊雜質是A.嗎啡B.林可霉素BC.哌啶苯丙酮D.對氨基酚E.對氯酚正確答案:C參考解析:特殊雜質是指特定藥品在其生產和貯藏過程中引入的雜質,通常包括藥物的合成起始物料及其雜質、中間體、副產物、降解產物等。通俗講,特殊雜質與主藥應該具有相當的相似度。苯海索中的“苯”,氯貝丁酯中的“氯”,可待因降解成“嗎啡”導致成癮性,解題的關鍵。(47.)氯貝丁酯中檢查的特殊雜質是A.嗎啡B.林可霉素BC.哌啶苯丙酮D.對氨基酚E.對氯酚正確答案:E參考解析:特殊雜質是指特定藥品在其生產和貯藏過程中引入的雜質,通常包括藥物的合成起始物料及其雜質、中間體、副產物、降解產物等。通俗講,特殊雜質與主藥應該具有相當的相似度。苯海索中的“苯”,氯貝丁酯中的“氯”,可待因降解成“嗎啡”導致成癮性,解題的關鍵。(48.)磷酸可待因中檢查的特殊雜質是A.嗎啡B.林可霉素BC.哌啶苯丙酮D.對氨基酚E.對氯酚正確答案:A參考解析:特殊雜質是指特定藥品在其生產和貯藏過程中引入的雜質,通常包括藥物的合成起始物料及其雜質、中間體、副產物、降解產物等。通俗講,特殊雜質與主藥應該具有相當的相似度。苯海索中的“苯”,氯貝丁酯中的“氯”,可待因降解成“嗎啡”導致成癮性,解題的關鍵。(49.)在體內可發生O-脫甲基代謝,使失去活性的藥物是A.沙丁胺醇B.腎上腺素C.非爾氨酯D.吲哚美辛E.醋磺己脲正確答案:D參考解析:代謝反應,要觀察結構。可發生O-脫甲基代謝,表明結構中應含有O-甲基,只有吲哚美辛具有O-甲基。可被代謝產生2-苯基丙烯醛,表明結構中應含有苯丙基,只有非爾氨酯具備。可被兒茶酚O-甲基轉移酶快速甲基化,表明結構中含有鄰二酚羥基,只有腎上腺素具備。(50.)在體內可被代謝產生2-苯基丙烯醛,易與蛋白的親核基團發生邁克爾加成,產生特質性毒性的藥物A.沙丁胺醇B.腎上腺素C.非爾氨酯D.吲哚美辛E.醋磺己脲正確答案:C參考解析:代謝反應,要觀察結構。可發生O-脫甲基代謝,表明結構中應含有O-甲基,只有吲哚美辛具有O-甲基。可被代謝產生2-苯基丙烯醛,表明結構中應含有苯丙基,只有非爾氨酯具備。可被兒茶酚O-甲基轉移酶快速甲基化,表明結構中含有鄰二酚羥基,只有腎上腺素具備。(51.)在體內可被兒茶酚O-甲基轉移酶快速甲基化,使活性降低的藥物是A.沙丁胺醇B.腎上腺素C.非爾氨酯D.吲哚美辛E.醋磺己脲正確答案:B參考解析:非甾體抗炎藥吲哚美辛在體內約有50%經0-脫甲基代謝,生成無活性的化合物。非爾氨酯具有鎮靜催眠和抗癲癇作用,曾因可引起肝臟毒性和再生障礙性貧血而被限制使用。該藥物首先在體內被酯酶水解并被醛脫氫酶催化下生成醛基氨甲酸酯,在發生分子內環合生成環唑啉酮,環唑啉酮脫氫生成強親電性的2-苯基丙烯醛,易與蛋白的親核基團發生邁克爾加成,產生特質性毒性。腎上腺素經兒茶酚-0-甲基轉移酶快速甲基化后生成3-0-甲基腎上腺素,活性降低。(52.)收載于《中國藥典》二部的品種是A.乙基纖維素B.交聯聚維酮C.連花清瘟膠囊D.阿司匹林片E.凍干人用狂犬病疫苗正確答案:D參考解析:制劑和單味制劑。二部分兩部分收載化學藥品:第一部分收載化學藥品、抗生素、生化藥品及各類藥物制劑(列于原料藥之后);第二部分收載放射性藥物制劑。三部收載生物制品,包括:預防類、治療類、體內診斷類和體外診斷類品種,同時還收載有生物制品通則、總論和通則。(53.)收載于《中國藥典》三部的品種是A.乙基纖維素B.交聯聚維酮C.連花清瘟膠囊D.阿司匹林片E.凍干人用狂犬病疫苗正確答案:E參考解析:制劑和單味制劑。二部分兩部分收載化學藥品:第一部分收載化學藥品、抗生素、生化藥品及各類藥物制劑(列于原料藥之后);第二部分收載放射性藥物制劑。三部收載生物制品,包括:預防類、治療類、體內診斷類和體外診斷類品種,同時還收載有生物制品通則、總論和通則。(54.)具有低溶解度、高滲透性,可通過增加溶解度和溶出速度的方法來改善吸收的藥物是A.其他類藥B.生物藥劑學分類系統(BCSI類藥物C.生物藥劑學分類系統(BCS)IV類藥物D.生物藥劑學分類系統(BCS)II類藥物E.生物藥劑學分類系統(BCS)II類藥物正確答案:E參考解析:BCSII類藥物的溶解度較低,藥物的溶出是吸收的限速過程,通過增加溶解度和溶出速度的方法,改善藥物的吸收。BCSI類藥物的溶解度和滲透性均較大,藥物的吸收通常是很好的,只要處方中沒有顯著影響藥物吸收的輔料,通常無生物利用度問題,易于制成口服制劑。(55.)具有高溶解度、高滲透性,只要處方中沒有顯著影響藥物吸收的輔料,通常口服時無生物利用度問題的藥物是A.其他類藥B.生物藥劑學分類系統(BCSI類藥物C.生物藥劑學分類系統(BCS)IV類藥物D.生物藥劑學分類系統(BCS)II類藥物E.生物藥劑學分類系統(BCS)II類藥物正確答案:B參考解析:BCSII類藥物的溶解度較低,藥物的溶出是吸收的限速過程,通過增加溶解度和溶出速度的方法,改善藥物的吸收。BCSI類藥物的溶解度和滲透性均較大,藥物的吸收通常是很好的,只要處方中沒有顯著影響藥物吸收的輔料,通常無生物利用度問題,易于制成口服制劑。(56.)國內企業研發,作用于VEGFR-2,分子中含有氰基,可用于治療晚期胃癌的藥物是A.吉非替尼B.伊馬替尼C.阿帕替尼D.索拉替尼E.埃克替尼正確答案:E參考解析:此題考查替尼類藥物,此題依據臨床經驗,或靠蒙解決。(57.)第一個上市的蛋白酪氨酸激酶抑制劑,分子中含有哌嗪環,可用于治療費城染色體陽性的慢性粒細胞白血病和惡性胃腸道間質腫瘤的藥物是A.吉非替尼B.伊馬替尼C.阿帕替尼D.索拉替尼E.埃克替尼正確答案:B參考解析:此題考查替尼類藥物,第一個上市的蛋白酪氨酸激酶抑制劑是伊馬替尼。(58.)第一個選擇性表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑,分子中含有3-氯-4-氟苯胺基團,用于治療非小細胞肺癌和轉移性非小細胞肺癌的藥物是A.吉非替尼B.伊馬替尼C.阿帕替尼D.索拉替尼E.埃克替尼正確答案:A參考解析:此題考查替尼類藥物(59.)屬于第一信使的是A.cGMPB.Ca2+C.cAMPD.腎上腺素E.轉化因子正確答案:D參考解析:1.第一信使:多肽類激素、神經遞質、細胞因子及藥物等細胞外信使物質。大多數第一信使不能進入細胞內,而是與靶細胞膜表面的特異受體結合,激活受體而引起細胞某些生物學特性的改變,從而調節細胞功能。2.第二信使:最早發現的第二信使是環磷酸腺苷(cAMP),還有環磷酸鳥苷(cGMP)、二酰基甘油(DAG)、三磷酸肌醇(IP3)、前列腺素(PGs)、Ca2+、廿碳烯酸類(花生四烯酸)和一氧化氮(NO)等。NO:既有第一信使特征,也有第二信使特征。細胞膜前蓋一二三四環。3.第三信使:負責細胞核內外信息傳遞的物質,包括生長因子、轉化因子等。(60.)屬于第三信使的是A.cGMPB.Ca2+C.cAMPD.腎上腺素E.轉化因子正確答案:E參考解析:1.第一信使:多肽類激素、神經遞質、細胞因子及藥物等細胞外信使物質。大多數第一信使不能進入細胞內,而是與靶細胞膜表面的特異受體結合,激活受體而引起細胞某些生物學特性的改變,從而調節細胞功能。2.第二信使:最早發現的第二信使是環磷酸腺苷(cAMP),還有環磷酸鳥苷(cGMP)、二酰基甘油(DAG)、三磷酸肌醇(IP3)、前列腺素(PGs)、Ca2+、廿碳烯酸類(花生四烯酸)和一氧化氮(NO)等。NO:既有第一信使特征,也有第二信使特征。細胞膜前蓋一二三四環。3.第三信使:負責細胞核內外信息傳遞的物質,包括生長因子、轉化因子等。(61.)市場流通國產藥品監督管理的首要依據是A.企業藥品標準B.進口藥品注冊標準C.國際藥典D.國家藥品標準E.藥品注冊標準正確答案:D參考解析:藥品生產企業應當建立藥品出廠放行規程。出廠放行規程亦稱為“企業藥品標準”或“企業內控標準”,僅在本企業的藥品生產質量管理中發揮作用,屬于非法定標準。國家藥品標準是我國法定的藥品標準,具有法律效力。(62.)藥品出廠放行的標準依據是A.企業藥品標準B.進口藥品注冊標準C.國際藥典D.國家藥品標準E.藥品注冊標準正確答案:A參考解析:藥品生產企業應當建立藥品出廠放行規程。出廠放行規程亦稱為“企業藥品標準”或“企業內控標準”,僅在本企業的藥品生產質量管理中發揮作用,屬于非法定標準。國家藥品標準是我國法定的藥品標準,具有法律效力。(63.)藥物與作用靶標之間的一.種不可逆的結合形式,作用強而持久,很難斷裂,這種鍵合類型是A.共價鍵鍵合B.范德華力鍵合C.偶極-偶極相互作用鍵合D.疏水性相互作用鍵合E.氫鍵鍵合正確答案:A參考解析:不可逆可以選出是共價鍵鍵合。離子-偶極,偶極-偶極相互作用的例子通常見于羰基類化合物,如酰胺、酯、酰鹵、酮等。羰基,C=O,雙,偶。(64.)由于羰基的氧原子和碳原子之間因電負性差異,導致電子在氧和碳原子之間的不對稱分布,在與另一個極性羰基之間產生靜電相互作用,這種鍵合類型是A.共價鍵鍵合B.范德華力鍵合C.偶極-偶極相互作用鍵合D.疏水性相互作用鍵合E.氫鍵鍵合正確答案:C參考解析:不可逆可以選出是共價鍵鍵合。離子-偶極,偶極-偶極相互作用的例子通常見于羰基類化合物,如酰胺、酯、酰鹵、酮等。羰基,C=O,雙,偶。(65.)用于診斷與過敏試驗的注射途徑是A.皮內注射B.皮下注射C.動脈注射D.靜脈注射E.關節腔注射正確答案:A參考解析:皮內注射是將藥物注射到真皮中,此部位血管稀且小,吸收差,只用于診斷與過敏試驗,注射量在0.2ml以內。一些需延長作用時間的藥物可采用皮下注射,如治療糖尿病的胰島素。植入劑常植入皮下。栓塞性微球注射于癌變部位的動脈血管內,微球隨血流可以阻滯在瘤體周圍的毛細血管內,甚至可使小動脈暫時栓塞,既可切斷腫瘤的營養供給。(66.)需延長作用時間的藥物可采用的注射途徑是A.皮內注射B.皮下注射C.動脈注射D.靜脈注射E.關節腔注射正確答案:B參考解析:皮內注射是將藥物注射到真皮中,此部位血管稀且小,吸收差,只用于診斷與過敏試驗,注射量在0.2ml以內。一些需延長作用時間的藥物可采用皮下注射,如治療糖尿病的胰島素。植入劑常植入皮下。栓塞性微球注射于癌變部位的動脈血管內,微球隨血流可以阻滯在瘤體周圍的毛細血管內,甚至可使小動脈暫時栓塞,既可切斷腫瘤的營養供給。(67.)栓塞性微球的注射給藥途徑是A.皮內注射B.皮下注射C.動脈注射D.靜脈注射E.關節腔注射正確答案:C參考解析:皮內注射是將藥物注射到真皮中,此部位血管稀且小,吸收差,只用于診斷與過敏試驗,注射量在0.2ml以內。一些需延長作用時間的藥物可采用皮下注射,如治療糖尿病的胰島素。植入劑常植入皮下。栓塞性微球注射于癌變部位的動脈血管內,微球隨血流可以阻滯在瘤體周圍的毛細血管內,甚至可使小動脈暫時栓塞,既可切斷腫瘤的營養供給。(68.)苯巴比妥服藥后次晨出現“宿醉"現象,屬于A.停藥反應B.毒性反應C.副作用D.繼發反應E.后遺效應正確答案:E參考解析:后遺效應:在停藥后,血藥濃度已降至最小有效濃度以下時殘存的藥理效應。服用巴比妥類催眠藥后,次晨出現的乏力、困倦等“宿醉”現象;繼發反應:是繼發于藥物治療作用之后的不良反應,是治療劑量下治療作用本身帶來的間接結果。長期應用廣譜抗生素,使敏感細菌被殺滅,而非敏感菌(如厭氧菌、真菌)大量繁殖,造成二重感染。停藥反應:患者長期應用某種藥物,突然停藥后出現原有疾病加劇的現象,又稱回躍反應或反跳。長期應用β受體阻斷藥普萘洛爾治療高血壓、心絞痛等,可使β受體密度上調而對內源性去甲腎上腺素能神經遞質的敏感性增高,如突然停藥,則會出現血壓升高或心絞痛發作;長期服用中樞性降壓藥可樂定治療高血壓,突然停藥,次日血壓明顯升高。(69.)二重感染屬于A.停藥反應B.毒性反應C.副作用D.繼發反應E.后遺效應正確答案:D參考解析:后遺效應:在停藥后,血藥濃度已降至最小有效濃度以下時殘存的藥理效應。服用巴比妥類催眠藥后,次晨出現的乏力、困倦等“宿醉”現象;繼發反應:是繼發于藥物治療作用之后的不良反應,是治療劑量下治療作用本身帶來的間接結果。長期應用廣譜抗生素,使敏感細菌被殺滅,而非敏感菌(如厭氧菌、真菌)大量繁殖,造成二重感染。停藥反應:患者長期應用某種藥物,突然停藥后出現原有疾病加劇的現象,又稱回躍反應或反跳。長期應用β受體阻斷藥普萘洛爾治療高血壓、心絞痛等,可使β受體密度上調而對內源性去甲腎上腺素能神經遞質的敏感性增高,如突然停藥,則會出現血壓升高或心絞痛發作;長期服用中樞性降壓藥可樂定治療高血壓,突然停藥,次日血壓明顯升高。(70.)長期服用中樞性降壓藥可樂定,停藥后出現血壓反彈的現象,屬于A.停藥反應B.毒性反應C.副作用D.繼發反應E.后遺效應正確答案:A參考解析:后遺效應:在停藥后,血藥濃度已降至最小有效濃度以下時殘存的藥理效應。服用巴比妥類催眠藥后,次晨出現的乏力、困倦等“宿醉”現象;繼發反應:是繼發于藥物治療作用之后的不良反應,是治療劑量下治療作用本身帶來的間接結果。長期應用廣譜抗生素,使敏感細菌被殺滅,而非敏感菌(如厭氧菌、真菌)大量繁殖,造成二重感染。停藥反應:患者長期應用某種藥物,突然停藥后出現原有疾病加劇的現象,又稱回躍反應或反跳。長期應用β受體阻斷藥普萘洛爾治療高血壓、心絞痛等,可使β受體密度上調而對內源性去甲腎上腺素能神經遞質的敏感性增高,如突然停藥,則會出現血壓升高或心絞痛發作;長期服用中樞性降壓藥可樂定治療高血壓,突然停藥,次日血壓明顯升高。(71.)因影響細胞內Ca2+的穩態而導致各種心律失常不良反應的藥物是A.多柔比星B.索他洛爾C.普魯卡因胺D.腎上腺素E.強心苷正確答案:E參考解析:強心苷抑制心肌細胞膜上的Na+,K+-ATP酶,增加心肌細胞內游離Ca2+濃度,從而增強心肌收縮力。對心肌細胞膜Na+離子通道具有阻滯作用的藥物有奎尼丁、普魯卡因胺、丙吡胺、氟卡尼、普羅帕酮、利多卡因、苯妥英鈉和美西律等。(72.)因干擾Na+通道而對心臟產生不良反應的藥物是A.多柔比星B.索他洛爾C.普魯卡因胺D.腎上腺素E.強心苷正確答案:C參考解析:強心苷抑制心肌細胞膜上的Na+,K+-ATP酶,增加心肌細胞內游離Ca2+濃度,從而增強心肌收縮力。對心肌細胞膜Na+離子通道具有阻滯作用的藥物有奎尼丁、普魯卡因胺、丙吡胺、氟卡尼、普羅帕酮、利多卡因、苯妥英鈉和美西律等。(73.)口服給藥后,通過自身的弱堿性中和胃酸而治療胃潰瘍的藥物是A.右旋糖酐B.氫氧化鋁C.甘露醇D.硫酸鎂E.二巰基丁二酸鈉正確答案:B參考解析:氫氧化鋁弱堿性中和胃酸;甘露醇提高滲透壓而產生利尿作用。(74.)靜脈注射給藥后,通過提高滲透壓而產生利尿作用的藥物是A.右旋糖酐B.氫氧化鋁C.甘露醇D.硫酸鎂E.二巰基丁二酸鈉正確答案:C參考解析:氫氧化鋁弱堿性中和胃酸;甘露醇提高滲透壓而產生利尿作用。(75.)表示血管外給藥的藥物濃度-時間曲線是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:當藥物進入體內的時間足夠長(藥-時曲線的尾段),藥物吸收過程已經結束,此時藥物在體內僅存在消除過程。由此,血管外給藥的藥-時曲線通常呈現濃度先升高后下降的特點。(76.)表示非線性消除的藥物濃度時間曲線是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:C參考解析:為高劑量給藥后呈非線性動力學特征的藥-時曲線,開始時藥物消除較慢,隨著血藥濃度的降低,消除加快,藥物在體內消除--定時間后,曲線末端血藥濃度較低。(77.)表示二室模型靜脈注射給藥的藥物濃度時間曲線是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:暫無解析(78.)位側鏈為苯氧丙酰基,耐酸性較強,可口服,主要用于治療肺炎、咽炎、扁桃體炎等感染性疾病的藥物是(B)A.羧芐西林B.非奈西林C.苯唑西林D.阿度西林E.哌拉西林正確答案:B參考解析:(79.)6位側鏈具有吸電子的疊氮基團,對酸穩定,口服吸收良好,其抗菌作用與用途類似青霉素V,主要用于呼吸道、軟組織等感染,對流感嗜血桿菌的活性更強的藥物是A.羧芐西林B.非奈西林C.苯唑西林D.阿度西林E.哌拉西林正確答案:D參考解析:(80.)分子中含有膦酰基的血管緊張素轉換酶抑制藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:(81.)分子中含有游離雙羧酸的血管緊張素轉換酶抑制藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:C參考解析:(82.)分子中含有巰基的血管緊張素轉換酶抑制藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:(83.)常用于包衣的水不溶性材料是A.聚乙烯醇(PVA)B.聚乙二醇(PEG)C.交聯聚維酮(PVPP)D.聚乳酸-羥乙酸(PLGA)E.乙基纖維素(EC)正確答案:E參考解析:薄膜包衣材料通常由高分子材料、增塑劑、釋放調節劑、著色劑與遮光劑等組成薄膜包衣可用高分子包衣材料,包括胃溶型(普通型)、腸溶型和水不溶型三大類。①胃溶型:系指在水或胃液中可以溶解的材料,主要有羥丙基甲基纖維素(HPMC)、羥丙基纖維素(HPC)、丙烯酸樹脂IV號、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)等;②腸溶型:系指在胃中不溶,但可在pH較高的水及腸液中溶解的成膜材料,主要有蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹脂類(I、II、II號)、羥丙基甲基纖維素酞酸酯(HPMCP)等;③水不溶型:系指在水中不溶解的高分子薄膜材料,主要有乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素等。(84.)常用于栓劑基質的水溶性材料是A.聚乙烯醇(PVA)B.聚乙二醇(PEG)C.交聯聚維酮(PVPP)D.聚乳酸-羥乙酸(PLGA)E.乙基纖維素(EC)正確答案:B參考解析:栓劑基質主要分油脂性基質和水溶性基質兩大類。水溶性主要包含:甘油明膠、白洛沙姆、聚乙二醇。(85.)單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑應檢查的是A.黏附力B.裝量差異C.遞送均一性D.微細粒子劑量E.沉降體積比正確答案:B參考解析:混懸型滴鼻劑應作沉降體積比檢查;單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑應做裝量差異檢查;定量鼻用氣霧劑、鼻用噴霧劑及多劑量貯庫型鼻用粉霧劑應做遞送劑量均一性檢查。(86.)定量鼻用氣霧劑應檢查的是A.黏附力B.裝量差異C.遞送均一性D.微細粒子劑量E.沉降體積比正確答案:C參考解析:混懸型滴鼻劑應作沉降體積比檢查;單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑應做裝量差異檢查;定量鼻用氣霧劑、鼻用噴霧劑及多劑量貯庫型鼻用粉霧劑應做遞送劑量均一性檢查。(87.)混懸型滴鼻劑應檢查的是A.黏附力B.裝量差異C.遞送均一性D.微細粒子劑量E.沉降體積比正確答案:E參考解析:混懸型滴鼻劑應作沉降體積比檢查;單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑應做裝量差異檢查;定量鼻用氣霧劑、鼻用噴霧劑及多劑量貯庫型鼻用粉霧劑應做遞送劑量均一性檢查。(88.)處方中含有丙二醇的注射劑是A.苯妥英鈉注射液B.維生素C注射液C.硫酸阿托品注射液D.羅拉匹坦靜脈注射乳劑E.氟比洛芬酯注射乳劑正確答案:A參考解析:苯妥英鈉注射液中含40%丙二醇。維生素C注射液含有抗氧劑。(89.)處方中含有抗氧劑的注射劑是A.苯妥英鈉注射液B.維生素C注射液C.硫酸阿托品注射液D.羅拉匹坦靜脈注射乳劑E.氟比洛芬酯注射乳劑正確答案:B參考解析:苯妥英鈉注射液中含40%丙二醇。維生素C注射液含有抗氧劑。(90.)制劑處方中含有果膠輔料的藥品是A.維生素C泡騰顆粒B.蛇膽川貝散C.板藍根顆粒D.元胡止痛滴丸E.利福昔明干混懸顆粒正確答案:E參考解析:利福昔明干混懸顆粒中果膠是助懸劑;維生素C泡騰顆粒含有碳酸氫鈉作為崩解劑(91.)制劑處方中不含輔料的藥品是A.維生素C泡騰顆粒B.蛇膽川貝散C.板藍根顆粒D.元胡止痛滴丸E.利福昔明干混懸顆粒正確答案:B參考解析:蛇膽川貝散:蛇膽汁和川貝母分別為液體和固體主藥成分,制備時將干燥川貝母粉碎為細粉,與蛇膽汁吸附混勻,干燥粉碎過篩。無輔料。(92.)制劑處方中含有碳酸氫鈉輔料的藥品是A.維生素C泡騰顆粒B.蛇膽川貝散C.板藍根顆粒D.元胡止痛滴丸E.利福昔明干混懸顆粒正確答案:A參考解析:利福昔明干混懸顆粒中果膠是助懸劑;維生素C泡騰顆粒含有碳酸氫鈉作為崩解劑(93.)分子中含有咪唑環和氰胍基,第一個應用于臨床的H2受體阻斷藥是A.羅沙替丁B.尼扎替丁C.法莫替丁D.西咪替丁E.雷尼替丁正確答案:D參考解析:(94.)分子中的堿性基團為二甲胺甲基呋喃,藥效團為二氨基硝基乙烯的H2受體阻斷藥是A.羅沙替丁B.尼扎替丁C.法莫替丁D.西咪替丁E.雷尼替丁正確答案:E參考解析:(95.)在體內發生氧化、還原、水解等反應使得藥物極性增大,該代謝類型屬于A.弱代謝作用B.Ⅰ相代謝反應教育C.酶抑制作用D.酶誘導作用E.Ⅱ相代謝反應正確答案:B參考解析:第Ⅰ相代謝反應是引入官能團的反應,通常是脂溶性藥物發生氧化、還原、水解和異構化等反應。(96.)使用某些頭孢菌素類藥物后飲酒,出現“雙硫侖”反應的原因是A.弱代謝作用B.Ⅰ相代謝反應教育C.酶抑制作用D.酶誘導作用E.Ⅱ相代謝反應正確答案:C參考解析:雙硫侖”反應是抑制乙醛脫氫酶活性,使乙醛代謝為乙酸的路徑受阻,導致乙醛在體內蓄積。(97.)阿司匹林的代謝產物中含有葡萄糖醛酸結合物,該代謝類型屬于A.弱代謝作用B.Ⅰ相代謝反應教育C.酶抑制作用D.酶誘導作用E.Ⅱ相代謝反應正確答案:E參考解析:藥物結構與第I相生物轉化的規律:藥物結合反應是在酶的催化下將內源性的極性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸鹽、氨基酸、谷胱甘肽等結合到藥物分子中或第I相的藥物代謝產物中。通過結合使藥物去活化以及產生水溶性的代謝物有利于從尿和膽汁中排泄。(98.)在耳用制劑中,可作為抗氧劑的是A.硫柳汞B.亞硫酸氫鈉C.甘油D.聚乙烯醇E.溶菌酶正確答案:B參考解析:一般常以水、乙醇、甘油為70%乙醇適量溶劑;也有以丙二醇、聚乙二醇、己烯二醇為溶劑。抗氧劑:有依地酸二鈉、亞硫酸氫鈉等。如在滴耳劑中加入溶菌酶、透明質酸酶等,可液化分泌物,促進藥物分散,加速肉芽組織再生。(99.)在耳用制劑中,可作為溶劑的是A.硫柳汞B.亞硫酸氫鈉C.甘油D.聚乙烯醇E.溶菌酶正確答案:C參考解析:一般常以水、乙醇、甘油為70%乙醇適量溶劑;也有以丙二醇、聚乙二醇、己烯二醇為溶劑。抗氧劑:有依地酸二鈉、亞硫酸氫鈉等。如在滴耳劑中加入溶菌酶、透明質酸酶等,可液化分泌物,促進藥物分散,加速肉芽組織再生。(100.)在耳用制劑中,可液化分泌物,促進藥物分散的是A.硫柳汞B.亞硫酸氫鈉C.甘油D.聚乙烯醇E.溶菌酶正確答案:E參考解析:一般常以水、乙醇、甘油為70%乙醇適量溶劑;也有以丙二醇、聚乙二醇、己烯二醇為溶劑。抗氧劑:有依地酸二鈉、亞硫酸氫鈉等。如在滴耳劑中加入溶菌酶、透明質酸酶等,可液化分泌物,促進藥物分散,加速肉芽組織再生。(101.)2型糖尿病患者,女,60歲,因服用降糖藥達格列凈出現尿路感染就診,醫師建議改用胰島素類藥物治療。達格列凈屬于A.鈉-葡萄糖協同轉運蛋白-2(SGLT-2)抑制藥B.促胰島素分泌藥C.胰島素增敏藥D.a-葡萄糖苷酶抑制藥E.二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制藥正確答案:A參考解析:鈉-葡萄糖協同轉運蛋白-2(SGLT-2)抑制藥:XX列凈。(102.)2型糖尿病患者,女,60歲,因服用降糖藥達格列凈出現尿路感染就診,醫師建議改用胰島素類藥物治療。達格列凈系由天然產物結構修飾而來,該天然產物是A.根皮苷B.胰島素C.阿卡波糖D.蘆丁E.阿魏酸正確答案:A參考解析:第一個被評價的SGLT抑制藥是從蘋果樹根皮中分離到的根皮苷。(103.)2型糖尿病患者,女,60歲,因服用降糖藥達格列凈出現尿路感染就診,醫師建議改用胰島素類藥物治療。某胰島素類藥物系由胰島素化學結構B鏈3位的谷氨酰胺被賴氨酸取代,B鏈26位的賴氨酸被谷氨酸取代而成,該藥物是A.門冬胰島素B.賴脯胰島素C.格魯辛胰島素D.緩釋膠囊E.豬胰島素正確答案:C參考解析:格魯辛胰島素B鏈3位的谷氨酰胺被賴氨酸取代,B鏈26位的賴氨酸被谷氨酸取代而成。此題可用排除法解決,題干不涉及ABDE。(104.)口服A、B、C三種不同粒徑(0.22um、2.4μm和13um)的某藥,其血藥濃度-時間曲線圖如下所示:當原料藥粒徑較大時,進食時比空腹的Cmax、AUC都大,說明A.進食比空腹的胃排空更快B.進食能夠有效增加藥物在胃內的滯留時間C.食物能夠保證藥物連續不斷地進入腸道,增加了吸收量教育D.食物刺激膽汁分泌,增加了藥物的溶解度E.食物增加了藥物透過腸道上皮細胞的能力正確答案:D參考解析:暫無解析(105.)口服A、B、C三種不同粒徑(0.22um、2.4μm和13um)的某藥,其血藥濃度-時間曲線圖如下所示:經計算,該藥的體內血藥濃度-時間曲線符合二室模型,其t1/2(a)為2.2小時,t1/2(β)為18.0小時,說明A.該藥在體內清除--半需要18.0小時B.該藥在體內清除--半需要20.2小時C.該藥在體內快速分布和緩慢清除D.該藥在體內基本不代謝E.該藥一天服用1次即可正確答案:C參考解析:暫無解析(106.)口服A、B、C三種不同粒徑(0.22um、2.4μm和13um)的某藥,其血藥濃度-時間曲線圖如下所示:下列可以有效增加難溶性藥物溶解度、提高生物利用度的方式中,不屬于增加難溶性藥物溶解度的方法是A.制成固體分散體B.合并使用膜滲透增強劑C.制成鹽D.微粉化E.制成環湖精包合物正確答案:B參考解析:增加藥物溶解度的方法:1、加入助溶劑;2、加入增溶劑;3、制成鹽類;4、使用混合溶劑;5、制成共晶;此外,提高溫度、改變pH可促進藥物的溶解;應用微粉化技術可減小粒徑,促進藥物溶解;固體分散體、包合技術等新技術的應用也可促進藥物的溶解。(107.)患者,男,70歲,因泌尿道慢性感染就診,經檢測屬于革蘭陰性菌感染。其治療藥品處方組分中包括:主藥、微晶纖維素(空白丸核)、乳糖、枸櫞酸、EudragitNE30D、EudragitL3OD-55、滑石粉、PEG6000、十二烷基硫酸鈉。該藥品處方組分中的“主藥”應是A.紅霉素B.青霉素C.阿奇霉素間德教育D.氧氟沙星E.氟康唑正確答案:D參考解析:題干是氧氟沙星緩釋膠
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