鹽酸氨溴索直服顆粒藥物基本信息安全性有效性創新性公平性12345目錄Contents藥品基本信息：鹽酸氨溴索直服顆粒是全國首個上市的無水吞服祛痰劑型，解決兒童和吞咽困難患者的服藥痛點。【通用名】：鹽酸氨溴索直服顆粒【注冊類型】：化學藥品2.2類【上市許可持有人】：山東科成醫藥科技有限公司【注冊規格】：15mg【適應癥】：適用于急、慢性呼吸道疾病，如急、慢性支氣管炎、支氣管哮喘、支氣管擴張，肺結核等引起的痰液粘稠，咳痰困難【用量】：成人及12歲以上的兒童：通常在治療的最初2-3天，一次30mg，一日3次；然后減少為一次30mg，一日2次。6-12歲兒童：每次15mg，一日2-3次【使用方法】：1、撕開封口；2、將小袋內容物全部放置于舌上；3、不飲水不咀嚼；4、口含短暫停留后隨唾液吞咽，吞咽后可適當飲水/漱口【批準文號】：國藥準字H20230026中國大陸首次上市時間：2023年12月（全球首個上市且唯一）【是否為OTC】：否【參照藥品建議】：吸入用鹽酸氨溴索溶液【參照藥品選擇理由】：適用人群相似，均可提高兒童、吞咽困難患者用藥依從性，急、慢性呼吸道疾病，如急、慢性支氣管炎等引起的痰液粘稠，咳痰困難。吸入用鹽酸氨溴索溶液2023年通過國談進入醫保，與鹽酸氨溴索直服顆粒都是全新的給藥方式。直服顆粒劑型符合WHO兒科優選劑型推薦，國外早在1995年已有該劑型上市，服藥便利且安全，并且國外已有采用直服顆粒劑型的止咳化痰及解熱止痛兒童藥品上市。鹽酸氨溴索直服顆粒放置于舌上幾秒內刺激口腔分泌唾液，包裹全部的顆粒形成柔軟、順滑、表面穩定的類凝膠物，易于吞服。產品基本信息上市情況及參照藥品直服顆粒劑型概述藥品基本信息：兒童和老年人是呼吸道疾病頻發的人群，多見咳痰癥狀，且廣泛存在不同程度的服藥困難，中國兒童服藥困難發生率高達75.44％。急、慢性呼吸道疾病，如急、慢性支氣管炎、支氣管哮喘、支氣管擴張，肺結核等都會引起咳嗽、咳痰等癥狀，引起患者痰液粘稠，咳痰困難。兒童和老人是呼吸道疾病高發人群[1]。中國兒童服藥困難發生率高達75.44％[2]。吞咽困難容易導致患兒出現誤吸，從而導致吸入性肺炎、窒息甚至危及生命[3]。超過80%的帕金森病患者會出現吞咽困難[4]。吞咽困難也是腦卒中常見并發癥之一，發生率為27%~64%[5]。鹽酸氨溴索直服顆粒放置于舌上幾秒內刺激口腔分泌唾液，并包裹全部的顆粒形成柔軟、順滑、表面穩定的類凝膠物，易于吞服。微丸多層包衣技術，草莓口味，口感清涼順滑，掩蓋了氨溴索的苦味，提升服藥口感，提高患兒服藥意愿。兒童和老人是呼吸道疾病頻發人群服藥困難兒童和吞咽困難老年人的服藥依從性亟待提高鹽酸氨溴索直服顆粒滿足服藥困難兒童和吞咽困難患者的臨床需求參考文獻：[1]慢性氣道炎癥性疾病氣道黏液高分泌管理中國專家共識.中華結核和呼吸雜志.2015,38(10):723-729.[2]魏兵,孫銘蔚,閔雙雙,等.中國15個城市兒童服藥困難問題的初步調查分析[J].中國兒童保健雜志,2019,27(06):606-608.[3]孫娜,徐勇勝,董漢漢.兒童吞咽困難的評估方法研究進展[J].國際兒科學雜志,2018,45(4):264-266.[4]LeeE,KimGJ,RyuH,etal.PharyngealStructureandDysphagiainPatientswithParkinson'sDiseaseandRelatedDisorders[J].Dysphagia,2024,39(3):468-475.DOI:10.1007/s00455-023-10631-9.[5]《中國腦卒中防治報告2021》概要[J].中國腦血管病雜志,2023,20(11):783-793.安全性：無水吞服劑型自1995年起在歐美、日本等陸續上市，服藥便利且安全；

鹽酸氨溴索安全性良好。藥品說明書收載的安全性信息（完整內容詳見說明書）不良反應偶見皮疹、惡心、胃部不適、食欲缺乏、腹痛、腹瀉其他過敏反應，包括過敏性休克、血管神經性水腫、蕁麻疹和瘙癢其他胃腸道反應，如胃腸道功能紊亂，包括嘔吐和消化不良其他神經系統反應，包括頭痛、頭暈罕見嚴重的皮膚反應，包括多形性紅斑、史蒂文斯-約翰遜綜合征（SJS）/中毒性表皮壞死松解癥（TEN）和急性全身性發疹性膿皰病禁忌已知對鹽酸氨溴索或本品其他成份過敏者不宜使用。妊娠3個月內婦女禁用。藥物相互作用本品與抗生素（阿莫西林、頭孢呋辛、紅霉素、強力霉素）同時服用，可導致抗生素在肺組織濃度升高。說明書警示語說明無水吞服劑型自1995年起在歐美、日本等陸續上市，服藥便利且安全，未見嗆咳報道，并且國外已有采用直服顆粒劑型的止咳化痰及解熱止痛兒童藥品上市，但國內鹽酸氨溴索直服顆粒劑型屬于首上市，屬于全新的劑型，因此在說明書中標明警示語。有效性：鹽酸氨溴索直服顆粒已在我國獲批6歲以上兒童及成人使用；電子舌口感評價結果顯示，鹽酸氨溴索直服顆粒入口甜味最優，無明顯服藥余苦。鹽酸氨溴索已在我國獲批1歲以上兒童及成人，因此可用成人的生物等效性研究橋接已有劑型的有效性和安全性。生物等效性試驗電子舌口感評價試驗試驗結果：空腹組和餐后組：試驗藥（鹽酸氨溴索直服顆粒）對比對照藥（鹽酸氨溴索片（Surbronc?，規格：30mg））的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞幾何均值比值的90%置信區間依次為94.98%~104.78%、99.91%~104.83%、99.75%~104.60%和89.26%~107.19%、98.77%~104.93%、98.91%~104.99%，均在80.00%~125.00%范圍內，認為試驗藥和對照藥生物等效。試驗結果：余味：口苦評價，除鹽酸氨溴索直服顆粒，其他藥物普遍有明顯的余苦；入口甜味評價：氨溴索直服顆粒入口甜味最優。有效性：氨溴索是臨床指南共識一致推薦的常用祛痰治療藥物，療效確切。臨床指南/共識咳嗽的診斷與治療指南（2021）有痰而不易咳出者推薦使用祛痰藥物或黏痰溶解劑(1B)；氨溴索屬于黏液溶解藥。氨溴索破壞類黏蛋白的酸性結構，使分泌物黏滯度下降，還可促進纖毛運動，增強抗菌藥物在呼吸道的濃度。急性氣管-支氣管炎基層合理用藥指南（2020）對咳嗽有痰而不易咳出的患者，氨溴索是首選祛痰藥物之一。氨溴索適用于適用于伴有痰液分泌不良及排痰功能不良的急性、慢性支氣管肺疾病者的祛痰治療。兒童氣道黏液高分泌管理專家共識（2023）臨床常用治療黏液高分泌藥物有氨溴索，氨溴索為黏液纖毛動力調節劑，能增加呼吸道黏膜漿液腺的分泌，減少黏液腺的分泌，促進肺表面活性物質的分泌，增加支氣管纖毛運動，使痰液易于咳出。兒童祛痰止咳治療專家共識（2022）兒童咳嗽祛痰止咳治療臨床常用藥物有氨溴索，氨溴索可刺激呼吸道表面活性劑的形成，調節漿液性與黏液性液體的分泌，降低痰液表面張力及與氣道上皮黏附，促進纖毛擺動，使痰液容易咳出；還可通過促進抗炎、抗氧化作用，影響痰液的生成及排出。慢性氣道炎癥性疾病氣道黏液高分泌管理中國專家共識（2015）氨溴索是目前臨床應用最廣泛的黏液動力藥，可刺激呼吸道表面活性劑的形成及調節漿液性與黏液性液體的分泌，同時改善呼吸道纖毛區與無纖毛區的黏液消除作用，降低痰液及纖毛的黏著力，使痰容易咳出。創新性：鹽酸氨溴索直服顆粒是國家“十三五”重大新藥創制科技重大專項、該劑型擁有兩項發明專利、國家藥典委員會特命名為“鹽酸氨溴索直服顆粒”。

國家“十三五”重大新藥創制科技重大專項直服顆粒技術來自德國，含藥的粉末或極細顆粒放置于舌上幾秒內刺激口腔分泌唾液，并包裹全部的顆粒形成柔軟、順滑、表面穩定的類凝膠物，易于吞咽。

兩項發明專利

實現無水吞服掩味技術

鹽酸氨溴索屬苦味藥，現有劑型掩味效果不佳。直服顆粒劑型通過無水吞服掩味顆粒制劑平臺，使用微丸多層包衣技術，制成草莓口味，口感清涼順滑，有效掩蓋了氨溴索的苦味，提升了服藥口感和兒童服藥意愿。“鹽酸氨溴索直服顆粒”國家藥典委員會特命名

填補國內直服劑型空白，鹽酸氨溴索直服顆粒是國內首個直服劑型藥物，且該劑型符合WHO推薦兒科優選劑型的多個特點。創新性：直服顆粒劑型符合WHO推薦兒科優選劑型；首創直服顆粒劑型，便于兒童和吞咽困難患者用藥；專利掩味技術提升服藥口感；攜帶便捷，服用方便。WHO兒童藥的設計原則

給藥頻率少

?對生活方式影響小?口味適宜

?給藥方便快捷、可靠

?即具有靈活性、適應性，可用于準確的分劑量使用

?便于運輸、體積/重量小?易產業化，氣候適應性強?可負擔性

?輔料安全、用量少

直服顆粒劑型符合WHO推薦兒科優選劑型無水吞服，提高兒童、吞咽困難患者服藥依從性。直服顆粒，口含吞服，無需特殊給藥裝備（如霧化機等），降低用藥成本。首創直服顆粒劑型，便于患者用藥建立無水吞服掩味制劑平臺，微丸多層包衣，草莓口味，口感清涼順滑，電子舌口感評價結果顯示：鹽酸氨溴索直服顆粒入口甜味優最優，無明顯服藥余苦，提高患兒服藥意愿。專利掩味技術提升服藥口感獨立包裝，劑量準確，不含防腐劑，儲存攜帶方便，服藥不受環境限制，小包裝也避免了過度消耗和浪費。攜帶便捷，服用方便公平性：鹽酸氨溴索直服顆粒可用于兒童和吞咽困難患者，直服顆粒劑型，填補目錄空白，符合“保基本”原則，且臨床易于管理。鹽酸氨溴索直服顆粒為祛痰藥，治療周期一般不超過七天，藥物濫用風險低。氨溴索類藥物用藥方案明確，臨床使用經驗豐富，臨床易于管理。歐美、日本直服顆粒劑型為兒童常用劑型，服用便捷，安全有效。獨立包裝，劑量準確，不含防腐劑，運輸及儲存攜帶方便，撕開即服，不存在藥品污染問題。臨床易于管理目錄內無直服顆粒劑型，彌補醫保藥品目錄氨溴索兒童用藥不足。鹽酸氨溴索直服顆粒建立了無水吞服掩味顆粒制劑平臺，使用微丸多層包衣技術，草莓口味，口感清涼順滑，有效掩蓋了氨溴索的苦味，提升了服藥口感，提高了患兒服藥意愿。為存在吞咽困難的老年人和有服藥困難的兒童帶來福音，創新劑型，無水吞服，服用更加便捷。彌補目錄空白WHO推薦的兒童藥設計原則應包括對生活方式影響小、口味適宜、給藥方便快捷、可靠等