第九章腎上腺素受體激動藥第九章

腎上腺素受體激動藥掌握AD、NA、ISOP的藥理作用、臨床應用、不良反應及其防治熟悉多巴胺、麻黃堿、間羥胺的作用特點了解其他擬腎上腺素藥的作用特點第一節構效關系及分類兒茶酚核結構烷胺側鏈氨基第九章腎上腺素受體激動藥分類

1.α、β受體激動藥：

腎上腺素、多巴胺、麻黃堿

2.α受體激動藥：

去甲腎上腺素、間羥胺

3.β受體激動藥：異丙腎上腺素、多巴酚丁胺第九章腎上腺素受體激動藥第一節α、β受體激動藥腎上腺素（adrenaline，AD）體內過程：

◆口服無效：腸液、腸粘膜及肝內氧化破壞

◆可皮下、肌內、靜脈給藥◆體內攝取與代謝途徑與NA相似

◆

不易透過血腦屏障：中樞作用弱第九章腎上腺素受體激動藥機制：激動α、β受體

1.興奮心臟：強效心臟興奮藥

2.血管：

激動α受體：

激動β2受體：藥理作用小動脈及毛細血管前括約肌收縮骨骼肌血管舒張冠狀血管擴張第九章腎上腺素受體激動藥

3.血壓：與藥物劑量密切相關小劑量：收縮壓舒張壓(

)脈壓差較大劑量：收縮壓舒張壓脈壓差

“腎上腺素升壓作用的翻轉”

4.支氣管：解除支氣管平滑肌痙攣

5.增強機體代謝：腎上腺素升壓作用的翻轉先給予α受體阻斷藥后再給予AD，則使AD的縮血管作用被取消，而保留其激動β2受體的舒血管效應，使AD的升壓作用翻轉為降壓，這一現象稱為“腎上腺素升壓作用的翻轉”第九章腎上腺素受體激動藥未使用α受體阻斷藥使用α受體阻斷藥后α型作用β型作用第九章腎上腺素受體激動藥臨床應用

心臟驟停：首選

新三聯針：AD+阿托品+利多卡因

過敏性休克：首選

支氣管哮喘：控制急性發作

與局麻藥配伍：1:250000，<0.3mg

手指、足趾、耳廓及陰莖等部位禁用

局部止血：鼻粘膜或齒齦出血第九章腎上腺素受體激動藥不良反應：

心悸、煩躁、頭痛、血壓升高，甚至腦溢血

能引起心律失常，甚至心室纖顫禁忌癥：

禁用于心血管器質性疾患、糖尿病、甲狀腺功能亢進者高血壓、動脈硬化患者禁用第九章腎上腺素受體激動藥多巴胺（dopamine，DA）

體內過程：

◆口服不易吸收◆作用時間短暫

◆不易通過血腦屏障第九章腎上腺素受體激動藥機制：激動多巴胺受體和

1

、

1

受體

1.激動DA受體

腎臟、腸系膜及冠狀血管舒張

腎血管擴張，血流量增加，腎小球濾過率增加，尿量增加，腎功能改善

排鈉利尿藥理作用第九章腎上腺素受體激動藥2.激動

1

受體：

興奮心臟、對心率影響較小、與AD、ISOP相比較不易引起心律失常3.激動

1

受體：

皮膚、粘膜血管收縮、血壓升高、腎功能損害第九章腎上腺素受體激動藥臨床應用

1.抗休克：理想的抗休克藥物用藥時注意補充血容量

2.急性腎功能衰竭：與利尿藥合用

3.急性心功能不全第九章腎上腺素受體激動藥不良反應◆

一般較輕，偶見惡心、嘔吐◆

劑量過大或滴注太快可出現心動過速、心律失常、血壓過高和腎功能下降等，一旦發生，應減慢滴注速度或停藥◆

高血壓及器質性心臟病患者慎用麻黃堿(ephedrine)作用機制：1.直接作用：激動、受體

2.間接作用：促進神經末梢釋放NA作用特點：

◆

性質穩定，口服易吸收

◆

起效慢，作用弱、持久

◆易產生快速耐受性

◆中樞興奮作用顯著：失眠第九章腎上腺素受體激動藥臨床應用1.輕癥支氣管哮喘或預防哮喘發作2.充血性鼻塞3.防治椎管麻醉后低血壓4.緩解蕁麻疹和血管神經性水腫的皮膚粘膜癥狀第九章腎上腺素受體激動藥不良反應：1.

中樞興奮表現：不安、失眠等

晚間服用宜加鎮靜催眠藥2.

血管收縮癥狀：心動過速、出汗和發熱感等禁忌癥：

禁用于高血壓、器質性心臟病、糖尿病及甲狀腺功能亢進癥第九章腎上腺素受體激動藥第二節α受體激動藥去甲腎上腺素

（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）

口服不吸收：使胃粘膜血管收縮在腸內易被堿性腸液破壞

不宜皮下、肌肉、靜脈注射：血管劇烈收縮吸收很少，發生局部組織壞死

一般采用靜脈滴注法給藥

不易透過血腦屏障第九章腎上腺素受體激動藥藥理作用機制：激動α>β1受體1.血管：外周血管收縮，冠狀血管舒張

皮膚、粘膜>腎>肝、腸系膜>骨骼肌2.心臟：興奮心臟，但心率減慢3.血壓：小劑量：收縮壓舒張壓(

)脈壓差大劑量：收縮壓舒張壓脈壓差第九章腎上腺素受體激動藥臨床應用1.抗休克：已少用休克早期血壓驟降

短時間靜脈滴注

2.藥物中毒性低血壓：esp.氯丙嗪中毒3.上消化道出血：1～3mg稀釋口服第九章腎上腺素受體激動藥不良反應：1.局部組織缺血壞死

2.急性腎功能衰竭

3.停藥后的血壓下降第九章腎上腺素受體激動藥注意事項：

1.防止藥液外漏

解救措施：

2.滴注一段時間后應更換注射部位

3.監測尿量：>25ml/h4.停藥：逐漸減少滴注劑量及速度更換注射部位熱敷擴張血管藥物：

普魯卡因或α受體阻斷藥第九章腎上腺素受體激動藥避光貯存：遇光即漸變色注射液呈棕色或有沉淀－－不宜再用不宜與堿性藥物配伍注射

監測血壓，根據血壓調整給藥劑量第九章腎上腺素受體激動藥禁忌癥：高血壓、動脈硬化、器質性心臟病及少尿、無尿、嚴重微循環障礙患者禁用妊娠期婦女禁用

第九章腎上腺素受體激動藥間羥胺（metaraminol，阿拉明）作用機制：

直接激動α受體及β1受體，較NA弱且持久

促使去甲腎上腺素能神經末梢釋放NA第九章腎上腺素受體激動藥優點：1.作用維持時間長，升壓作用可靠2.較少引起心律失常3.較少引起少尿、無尿4.給藥方便：可以im、iv缺點：1.反復應用，易產生快速耐受性2.最大效應（Emax）出現較NA慢

與NA比較第九章腎上腺素受體激動藥臨床應用1.可作為NA替代品，用于各種休克早期，手術后或脊椎麻醉后的休克2.陣發性室上性心動過速第九章腎上腺素受體激動藥第三節β受體激動藥異丙腎上腺素

（isoprenaline，ISOP，喘息定）

體內過程：

◆口服無效：與硫酸基結合

◆作用維持時間較NA、AD長◆反復應用，藥效減弱◆不易透過血腦屏障：中樞作用不明顯第九章腎上腺素受體激動藥藥理作用機制：激動β受體

1.

心臟：興奮心臟，作用較AD強；能引起心律失常，但較少產生心室顫動

2.

血管：舒張血管

◆

骨骼肌血管：舒張

◆冠狀血管：舒張

◆

腎血管和腸系膜血管：較弱第九章腎上腺素受體激動藥3.

血壓：小劑量：收縮壓舒張壓脈壓差大劑量：收縮壓舒張壓4.

支氣管平滑肌：

舒張支氣管平滑肌，作用比AD略強

抑制組胺等過敏性物質釋放的5.其他：促進分解代謝，增加耗氧量臨床應用1.

支氣管哮喘：療效快而強