（新版）執業藥師資格考試藥學專業知

識（一）精選真題（附答案）必備

L多數藥物作用于受體發揮藥效，受體的主要類型有（）。

A.G蛋白偶聯受體

B.配體門控離子通道受體

C.酶活性受體

D.電壓依賴性鈣離子通道

E.細胞核激素受體

【答案】:A|B|C|E

【解析】：

受體的類型包括：①G蛋白偶聯受體；②配體門控的離子通道受體；

③酶活性受體；④調節基因表達的受體；⑤細胞核激素受體。

.關于藥物動力學參數表觀分布容積（的說法，正確的是（

2V））o

A.表觀分布容積是體內藥量與血藥濃度間的比例常數，單位通常是L

或L/kg

B.特定患者的表觀分布容積是一個常數，與服用藥物無關

C.表觀分布容積通常與體內血容量相關，血容量越大，表觀分布容積

就越大

D.特定藥物的表觀分布容積是一個常數，所以特定藥物的常規臨床劑

量是固定的

E.親水性藥物的表觀分布容積往往超過體液的總體積

【答案】：A

【解析】：

A項，表觀分布容積是體內藥量與血藥濃度間相互關系的一個比例常

數，用“V”表示，它可以設想為體內的藥物按血漿濃度分布時，所

需要體液的理論容積，單位通常以“L”或“L/kg”表示，后者考慮體

重與分布容積的關系。BCD三項，V是藥物的特征參數，對于具體藥

物來說，V是個確定的值，而非特定患者，并且其劑量也是與體重相

關的。E項，表觀分布容積是藥物的特征參數，對于具體藥物來說是

一個確定的值，其值的大小能夠表示出該藥物的分布特性，水溶性大

或極性大的藥物，不易進入細胞內或脂肪組織中，血藥濃度較高，表

觀分布容積較小，親脂性藥物在血液中濃度較低，表觀分布容積通常

較大，往往超過體液總體積。

3.（共用備選答案）

A.阿莫西林

B.青霉素

C.氧氟沙星

D.頭抱噫后鈉

E.鹽酸嗎啡

⑴含1個手性碳的藥物是（）。

【答案】：C

⑵含個手性碳的藥物是（

3）0

【答案】：B

⑶含4個手性碳的藥物是（）o

【答案】：A

⑷含5個手性碳的藥物（）。

【答案】：E

【解析】：

含手性碳個數：阿莫西林（4個）；青霉素（3個）；氧氟沙星（1個）;

頭孑刨塞月虧鈉（2個）；鹽酸嗎啡（5個）。

4.酰胺類藥物的主要化學降解途徑是（）。

A.水解

B.氧化

C.異構化

D.聚合

E.脫竣

【答案】：A

【解析】：

酯和酰胺類藥物在體內代謝的主要途徑，如竣酸酯、硝酸酯、磺酸酯、

酰胺等藥物在體內代謝生成酸及醇或胺。酯和酰胺藥物的水解反應可

以在酯酶和酰胺酶的催化下進行，這些酶主要分布在血液中，肝臟微

粒體中，腎臟及其他組織中，也可以在體內酸或堿的催化下進行非酶

的水解。

5.關于散劑特點的說法，錯誤的是（）。

A.粒徑小、比表面積大

B,易分散、起效快

C.尤其適宜濕熱敏感藥物

D.包裝、貯存、運輸、攜帶較方便

E.便于嬰幼兒、老人服用

【答案】：C

【解析】：

散劑比表面積大，分散度較大，往往對制劑的吸濕性、化學活性、氣

味、刺激性等性質影響較大，所以對光、濕熱敏感的藥物一般不宜制

備成散劑。

6.某藥物在體內按一級動力學消除，如果k=0.0346h-l,該藥物的

消除半衰期約為（）。

A.3.46h

B.6.92h

C.12h

D.20h

E.24h

【答案】：D

【解析】：

一級動力學消除模型中，半衰期和消除速度常數關系：tl/2=0.69Vko

該藥物半衰期tV2=0.69yk=0.693^.0346h-l=20ho

7.（共用備選答案）

A.tl^

B.達峰時間

C.表觀分布容積

D,清除率

E.生物利用度

⑴藥物在體內達到動態平衡時，體內藥量與血藥濃度的比值稱為（）。

【答案】：C

⑵血管外給藥后，藥物被吸收進入血液循環的速度和程度稱為（）o

【答案】：E

⑶在單位時間內機體能將多少容積體液中的藥物清除稱為（）。

【答案】：D

【解析】：

A項，t皿即半衰期，是藥物在體內代謝到一半時所需要的時間；B

項，達峰時間指單次服藥以后，血藥濃度達到峰值的時間；C項，表

觀分布容積是指當藥物在體內達動態平衡后，體內藥量與血藥濃度的

比值稱為表觀分布容積，V沒有生理學與解剖學上的意義，不代表生

理空間，僅僅是反映藥物在體內分布程度的一項比例常數，因此是“表

觀”的；D項，清除率是單位時間內該藥物從尿液中排出的總量；E

項，生物利用度指藥物被機體吸收進入體循環的相對量和速率。

8?適宜作片劑崩解劑的是（）。

A.微晶纖維素

B.甘露醇

C.竣甲基淀粉鈉

D.糊精

E.羥丙甲纖維素

【答案】：C

【解：

常用的崩解劑有：干淀粉（適于水不溶性或微溶性藥物）、竣甲淀粉

鈉（CMS-Na,高效崩解劑）、低取代羥丙基纖維素（1-HPC,吸水

迅速膨脹）、交聯竣甲基纖維素鈉（CCMC—Na）、交聯聚維酮（PVPP）

和泡騰崩解劑（碳酸氫鈉和枸椽酸組成的混合物，也可以用檸檬酸、

富馬酸與碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀）等。

9.從代謝產物中發現的H1受體拮抗劑藥物有（）。

A.馬來酸氯苯那敏

B.阿司咪哇

C.鹽酸賽庚咤

D.地氯雷他定

E.非索非那定

【答案】：D|E

【解析】：

ABC三項，均為人工合成的H1受體拮抗劑。D項，地氯雷他定為氯

雷他定的去乙氧竣基代謝產物，仍具有H1受體拮抗作用。E項，非

索非那定是一種第二代H1受體拮抗劑,是特非那丁的竣基化代謝物,

具有良好的抗組胺作用，但無抗5-HT3、抗膽堿和抗腎上腺素作用。

10.顆粒劑不能通過一號篩與能通過五號篩的總和不得超過（）o

A.13%

B.14%

C.15%

D.16%

E.17%

【答案】：C

【解析】：

除另有規定外，顆粒劑的粒度，不能通過一號篩（2000um）與能通

過五號篩（180um）的總和不得超過供試量的15%；按藥典方法檢

測，干燥失重減失重量不得過2.0%；可溶性顆粒和泡騰顆粒的溶化

性應該符合藥典相關規定；多劑量包裝的裝量應符合藥典要求。

1L關于藥物經皮吸收及其影響因素的說法，錯誤的是（）。

A.藥物在皮膚內蓄積作用有利于皮膚疾病的治療

B.汗液可使角質層水化而增大角質層滲透性

C.皮膚給藥只能發揮局部治療作用

D.真皮上部存在毛細血管系統，藥物到達真皮即可很快地被吸收

E.藥物經皮膚附屬器的吸收不是經皮吸收的主要途徑

【答案】：C

【解：

大部分藥物經皮滲透速度小，只能發揮皮膚局部治療作用，但是當藥

物治療劑量小，經皮滲透速度大時，可能會產生全身治療的作用或副

作用。

12.具有起效快，體內迅速被酯酶水解，使得維持時間短的合成鎮痛

藥物是（）o

A.美沙酮

B.芬太尼

C.阿芬太尼

D.舒芬太尼

E.瑞芬太尼

【答案】：E

【解析】：

將哌咤環中的苯基以段酸酯替代得到屬于前體藥物的瑞芬太尼。具有

起效快，維持時間短，在體內迅速被非特異性酯酶生成無活性的竣酸

衍生物，無累積性阿片樣效應。臨床用于誘導和維持全身麻醉期間止

痛、插管和手術切口止痛。

13.藥物與非治療部位靶標結合產生的副作用的例子有許多，選擇性

C0X-2抑制劑的非留體抗炎藥物羅非昔布產生的副作用是（）。

A.坐立不安

B.血管堵塞

C.干咳

D.惡心嘔吐

E.腹瀉

【答案】：B

【解析】：

選擇性C0X-2抑制劑的非留體抗炎藥物羅非昔布、伐地昔布等所產生

心血管不良反應。選擇性的C0X-2抑制劑羅非昔布、伐地昔布等藥物

強力抑制C0X-2而不抑制C0X-1,導致與C0X-2有關的前列腺素PGI2

產生受阻而與C0X-1有關的血栓素TXA,合成不受影響，破壞了TXA2

和PGI2的平衡，從而增強了血小板聚集和血管收縮，引發血管栓塞

事件。

14.下列輔料中，屬于油溶性抗氧劑的有（）o

A.焦亞硫酸鈉

B.生育酚（維生素E）

C.叔丁基對羥基茴香酸

D.二丁甲苯酚

E.硫代硫酸鈉

【答案】：B|C|D

【解析】：

AE兩項，常用的水溶性抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸

鈉、硫代硫酸鈉、硫服、維生素C、半胱氨酸等。BCD三項，常用的

油溶性抗氧劑：叔丁基對羥基茴香酸、生育酚、2,6?二叔丁基對甲酚

等。

15.某藥在下列5種制藥的標示量為20mg,不需要檢查均勻度的是

（）。

A.片劑

B.硬膠囊劑

C.內容物為均一溶液的軟膠囊

D.注射用無菌粉末

E.單劑量包裝的口服混懸液

【答案】：C

16.主要用于輕癥2型糖尿病，尤其適用于肥胖者的藥物是（）0

A.格列齊特

B.格列本胭

C.阿卡波糖

D.二甲雙胭

E.格列毗嗪

【答案】：D

【解：

D項，二甲雙胭適用于輕癥2型糖尿病，尤其適用于肥胖者及單用飲

食控制無效者，它是雙胭類藥物；ABE三項主要用于單用飲食控制無

效的2型糖尿病和對胰島素產生耐受的患者；C項，阿卡波糖適用于

各型糖尿病，尤其適用于餐后明顯高血糖的患者。

17.下列輔料中，可作為膠囊殼遮光劑的是（）o

A.明膠

B.竣甲基纖維素鈉

C.微晶纖維素

D.硬脂酸鎂

E.二氧化鈦

【答案】：E

【解析】：

明膠是空膠囊的主要成囊材料，對光敏感藥物制成膠囊劑，可在膠囊

殼中加遮光劑二氧化鈦。

18.嗎啡受體活性部位模型說明鎮痛藥分子必須具有的結構部分是

()。

A.有一個正電中心與受體表面的陰離子部位相結合

B.有一個負電中心與受體表面的陽離子部位相結合

C.具有苯環，與受體的平坦區通過范德華力結合

D.具有苯環，與受體的平坦區通過共價鍵結合

E.藥物與受體結合時，藥物的燃基部分與受體的凹槽相適應

【答案】：A|C|E

【解析】：

Becket和Casy于1954年根據嗎啡及合成鎮痛藥的共同藥效構象提出

了嗎啡受體活性部位模型，按照這個模型，主要結合點為：①一個負

離子部位；②一個適合芳環的平坦區：③一個與烽基鏈相適應的凹槽

部位。

19.影響藥物代謝的因素有()。

A.酶誘導和抑制作用

B.生理因素和基因多態性

C.代謝反應的立體選擇性

D.給藥途徑和劑型的影響

E.給藥劑量的影響

【答案】:A|B|C|D|E

【解析】：

影響藥物代謝的因素有：①酶誘導和抑制作用；②生理因素（性別、

年齡、個體、疾病等）；③基因多態性（基因多態性是指群體中正常

個體的基因在相同位置上存在差別）；④代謝反應的立體選擇性（許

多藥物存在光學異構現象，即手性藥物）；⑤給藥途徑和劑型的影響

（一種藥物可以制成多種劑型以不同的給藥途徑和方法給藥）；⑥給

藥劑量的影響。

20.不屬于包合物制備方法的是（）o

A.熔融法

B.飽和水溶液法

C.研磨法

D.冷凍干燥法

E.噴霧干燥法

【答案】：A

【解析】：

包合物的制備方法有：①飽和水溶液法；②研磨法；③超聲波法；④

冷凍干燥法；⑤噴霧干燥法。

21.（共用備選答案）

A.右美沙芬

B.磷酸可待因

C.竣甲司坦

D.鹽酸氨澳索

E.乙酰半胱氨酸

⑴鎮咳作用強，在體內可部分代謝生成嗎啡的藥物是（）。

【答案】：B

【解析】：

磷酸可待因口服后迅速吸收，體內代謝在肝臟進行。約有8%的可待

因代謝后生成嗎啡，可產生成癮性。臨床主要用于鎮咳，治療無痰干

咳及劇烈、頻繁的咳嗽。

⑵分子中含有疏基，臨床上可用于對乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥物

是（）。

【答案】：E

【解析】：

乙酰半胱氨酸具有較強的黏液溶解作用，可用作祛痰劑；分子中含有

筑基，可作為谷胱甘肽的類似物，用于對乙酰氨基酚過量中毒的解毒。

22.下列關于利培酮的說法錯誤的是（）。

A.非經典型抗精神病藥

B.錐體外系副作用小

C.口服吸收完全

D.代謝產物帕利哌酮仍具有藥理活性

E.屬于三環類抗精神病藥

【答案】：E

【解析】：

利培酮屬于第二代抗精神病藥物中的苯異嗯睫類。

23.靜脈注射某藥80mg,初始血藥濃度為20ug/ml,則該藥的表觀分

布容積V為（）o

A.0.25L

B.4L

C.0.4L

D.1.6L

E.16L

【答案】：B

【解析】：

表觀分布容積V=X0/C0=80mg^0Hg/ml=4L（X0為靜注劑量，CO

為初始濃度）。

24.以下關于軟膏劑的質量要求，錯誤的是（）。

A.軟膏劑應無酸敗、異臭、變色、變硬等變質現象

B.不得有油水分離及脹氣現象

C.軟膏劑的黏稠性越大，其質量越好

D.基質應均勻、細膩、涂于皮膚或黏膜應無刺激性

E.必要時可加入防腐劑、抗氧劑、增稠劑、保濕劑及透皮促進劑

【答案】：C

【解析】：

良好的軟膏劑、乳膏劑與糊劑應:①選用的基質應根據各劑型的特點、

藥物的性質以及療效、穩定性及安全性而定，基質應均勻、細膩，涂

于皮膚或黏膜上無刺激性；混懸型軟膏劑中不溶性固體藥物及糊劑的

固體成分應預先粉碎成細粉，確保顆粒符合規定；②具有適當的黏稠

度，不融化，且不易受季節變化影響；③性質穩定，有效期內應無酸

敗、異臭、變色、變硬等變質現象，乳膏劑不得出現油水分離及脹氣

現象；④必要時可加入防腐劑、抗氧劑、增稠劑、保濕劑及透皮促進

劑；保證其有良好的穩定性、吸水性與藥物的釋放性、穿透性；⑤無

刺激性、過敏性；無配伍禁忌；用于燒傷、創面與眼用乳膏劑應無菌;

⑥軟膏劑、糊劑應遮光密閉貯存；乳膏劑應避光密封，置25℃以下

貯存，不得冷凍。C項錯誤。

25.下列不屬于阿片類藥物依賴性治療方法的是（）o

A.美沙酮替代治療

B.可樂定脫毒治療

C.東葭若堿綜合治療

D.昂丹司瓊抑制覓藥渴求

E.心理干預

【答案】：D

【解析】：

阿片類藥物依賴性治療方法包括:①美沙酮替代;②可樂定脫毒治療;

③東蔗若堿綜合治療；④納曲酮預防復吸；⑤心理干預。D項，昂丹

司瓊用于可卡因和苯丙胺類依賴性的治療。

26.維拉帕米抗心律失常的主要特點不包括（）。

A.減慢傳導

B.減慢心率

C.縮短有效不應期

D,適用于室上性心律失常

E.適用于伴冠心病、高血壓的心律失常

【答案】：C

【解析】：

A項，維拉帕米為鈣通道阻滯劑。在抗心律失常方面，其通過選擇性

阻滯心肌細胞膜Ca2+通道蛋白，抑制鈣離子內流，從而降低心臟4

期自動去極化速率，使竇房結的發放沖動減慢，也可減慢傳導。BC

兩項，維拉帕米能延長APD（動作電位時程）和ERP（有效不應期）,

減慢房室傳導速度，從而減慢心率，同時還能減弱心肌收縮力，擴張

血管。DE兩項，臨床上可用于陣發性室上性心動過速，尤其適用于

兼患冠心病、高血壓的心律失常患者。

27.腎臟排泄的機制包括（）。

A.腎小球濾過

B.腎小管濾過

C.腎小球分泌

D.腎小管分泌

E.腎小管重吸收

【答案】：A|D|E

【解析】：

藥物的腎排泄是指腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收的總和。

28.藥物與血漿蛋白結合成為結合型藥物，暫時失去藥理活性，并“儲

存”于血液中，起到藥庫的作用，對藥物作用及其維持時間長短有重

要意義。有關藥物與血漿蛋白結合的敘述，正確的是（）。

A.血漿蛋白結合率高的，藥物游離濃度高

B.結合型藥物可經腎臟排泄

C.藥物總濃度=游離型藥物濃度+結合型藥物濃度

D.具有可逆性

E.具有不飽和性

【答案】：C|D

【解析】：

藥物與血漿蛋白結合后“儲存”在血液中，暫時失去藥理活性，具有

飽和性、可逆性、有競爭置換現象。血漿蛋白結合率高的，結合型藥

物濃度高，游離型藥物濃度低。

29.（共用備選答案）

A.乙基纖維素

B蜂蠟

C.微晶纖維素

D.羥丙甲纖維素

E.硬酯酸鎂

⑴以上輔料中，屬于緩（控）釋制劑不溶性骨架材料的是（）。

【答案】：A

【解析】：

不溶性骨架材料包括聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸一丙烯酸甲酯共

聚物、乙基纖維素等。

⑵以上輔料中，屬于緩（控）釋制劑親水性骨架材料的是（）。

【答案】：D

【解析】：

親水性骨架材料包括：①纖維素類，如羥丙甲纖維素（HPMC）、甲基

纖維素（MC）、羥乙基纖維素（HEC）等；②天然高分子材料類，如

海藻酸鈉、瓊脂和西黃蓍膠等；③非纖維素多糖，如殼聚糖、半乳糖

甘露聚糖等；④乙烯聚合物，如卡波普、聚乙烯醇等。

⑶以上輔料中，屬于緩（控）釋制劑溶蝕性骨架材料的是（）。

【答案】：B

【解析】：

生物溶蝕性骨架材料是指本身不溶解，但是在胃腸液環境下可以逐漸

溶蝕的惰性蠟質、脂肪酸及其酯類等材料，包括：①蠟類，如蜂蠟、

巴西棕梅蠟、蒐麻蠟、硬脂醇等；②脂肪酸及其酯類，如硬脂酸、氫

化植物油、聚乙二醇單硬脂酸酯、單硬脂酸甘油酯、甘油三酯等。

30.用顯微鏡法進行粉體微晶測試，一般需要測定的粒子數目是（）。

A.5至10個粒子

B.10至50個粒子

C.50至100個粒子

D.100至200個粒子

E.200至500個粒子

【答案】：E

【解析】：

顯微鏡法是將粒子放在顯微鏡下，根據投影像測得粒徑的方法。光學

顯微鏡可以測定0.5?100um級粒徑。測定時應注意避免粒子間的重

疊，以免產生測定的誤差，同時測定的粒子的數目應該具有統計學意

義，一般需測定200?500個粒子。

31.有關凝膠劑的錯誤表述是（）。

A.凝膠劑有單相分散系統和雙相分散系統之分

B.混懸凝膠劑屬于雙相分散系統

C.卡波姆是凝膠劑的常用基質材料

D.凝膠劑基質只有水性基質

E.鹽類電解質可使卡波姆凝膠的黏性下降

【答案】：D

【解析】：

凝膠劑基質屬單相分散系統，有水性與油性之分。在臨床上應用較多

的是水性凝膠劑。

.在片劑中兼有黏合作用和崩解作用的輔料是

32（）0

A.PEG

B.PVP

C.HPMC

D.MCC

E.L-HPC

【答案】：D

【解析】：

微晶纖維素（MCC）具有良好的可壓性和較強的黏合力，壓成的片劑

有較大硬度，可作為粉末直接壓片的“干黏合劑”使用。片劑中含

20%微晶纖維素時崩解作用較好。

.下列有關口服膜劑的說法，正確的是（

33）o

A.載藥量大

B.主要經胃腸道吸收

C.不易攜帶

D.起局部作用

E.含量準確

【答案】：B

【解析】：

膜劑（films）系指藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工成的薄膜制

劑。口服膜劑則是供口服給藥的膜劑品種，主要經胃腸道吸收。

34.（共用備選答案）

A.硫柳汞

B.氯化鈉

C.竣甲基纖維素鈉

D.聚山梨酯80

E.注射用水

⑴在醋酸可的松注射液中作為抑菌劑的是（）o

【答案】：A

⑵在醋酸可的松注射液中作為助懸劑的是（）。

【答案】：C

【解析】：

注射劑常用的助懸劑有：歿甲基纖維素鈉、明膠、果膠。

⑶在醋酸可的松注射液中作為滲透壓調節劑的是（）。

【答案】：B

【解析】：

注射劑常用的等滲調節劑有：氯化鈉、葡萄糖、甘油。

35.（共用備選答案）

A.格列美服

B.米格列奈

C.鹽酸二甲雙弧

D.Fft格歹IJ酮

E.米格列醇

⑴結構與葡萄糖類似，和a.葡萄糖甘酶有強效抑制作用的降血糖藥

物是（）o

【答案】：E

（2）能促進胰島素分泌的碳酰胭類降血糖藥物是（）。

【答案】：A

⑶能促進胰島素分泌的非磺酰胭類降血糖藥物是（）。

【答案】：B

【解析】：

A項，格列美服為磺酰胭類胰島素分泌促進劑；B項，米格列奈為非

磺酰胭類胰島素分泌促進劑；C項，鹽酸二甲雙胭為雙胭類胰島素增

敏劑；D項，毗格列酮為曝口坐烷二酮類胰島素增敏劑；E項，米格列

醇結構與葡萄糖類似，為。?葡萄糖甘酶抑制劑。

36.（共用備選答案）

A.鹽酸諾氟沙星

B,磺胺喀咤

C.氧氟沙星

D.司帕沙星

E.甲氧不咤

⑴結構中含5位氨基，抗菌活性強，但有強光毒性的藥物是（）。

【答案】：D

【解析】：

司帕沙星是長效喳諾酮類抗菌劑，并在氧喳咻痰酸結構式的5位中加

入氨基、6位和8位中加入氟、7位中加入順式3,5.二甲哌咤基。

⑵結構中含有喀咤結構，常與磺胺甲嗯噗組成復方制劑的藥物是（）。

【答案】：E

【解析】：

甲氧羊咤是一種抗菌增效劑，多與磺胺甲惡哇合用，這種復方制劑被

稱為復方新諾明，即將磺胺甲嗯嚶和甲氧茉咤按5:1比例配伍，其抗

菌作用可增強數倍至數十倍，應用范圍也擴大。

⑶結構中含手性碳原子，其左旋體活性較強的藥物是（）。

【答案】：c

【解:

氧氟沙星的左旋體為左氧氟沙星，抗菌作用大于其右旋異構體8倍，

化學結構中含有一個手性碳原子，歸因于異構體對DNA回旋酶的活

性不同。

⑷結構中含1位乙基，主要用于泌尿道、腸道感染的抗菌藥是（）。

【答案】：A

【解析】：

鹽酸諾氟沙星為第三代喳諾酮類藥物，具有良好的組織滲透性，抗菌

譜廣，對革蘭陰性菌和革蘭陽性菌都有較好的抑制作用。主要用于敏

感菌所致泌尿道、腸道及耳道感染。不易產生耐藥性，使用較安全。

37.（共用備選答案）

A.滲透壓調節劑

B.增溶劑

C.抑菌劑

D.穩定劑

E.止痛劑

⑴注射劑處方中，亞硫酸鈉的作用是（）o

【答案】：D

⑵注射劑處方中，氯化鈉的作用是（）。

【答案】：A

⑶注射劑處方中，泊洛沙姆188的作用是（）o

【答案】：B

38.（共用備選答案）

A.沙丁胺醇

B.鹽酸克侖特羅

C.鹽酸多巴胺

D.沙美特羅

E.鹽酸多巴酚丁胺

⑴分子中含有親脂性長鏈取代基，為長效B2受體激動劑藥物是（）。

【答案】：D

【解：

沙美特羅結構中苯環部分的取代基與沙丁胺醇相同，在側鏈氮上有一

長鏈親脂性取代基苯丁氧己基，為長效B2受體激動劑藥物，不適用

于緩解支氣管痙攣發作的急性癥狀。

⑵分子中含有一個手性碳原子，為選擇性心臟B1-受體激動劑藥物是

（）。

【答案】：E

【解：

鹽酸多巴酚丁胺是多巴胺的N.取代衍生物，其結構中含有一個手性

碳原子，有兩種光學異構體。其為一選擇性心臟81受體激動劑，其

正性肌力作用比多巴胺強。

39.（共用備選答案）

A.在60℃溫度下放置10天

B.在25c和相對濕度（90±5）%條件下放置10天

C.在65c溫度下放置10天

D.在（4500±500）lx的條件下放置10天

E.在（8000±800）lx的條件下放置10天

⑴屬于穩定性高溫試驗條件的是（）o

【答案】：A

【解析】：

高溫試驗是指將供試品開口置于適宜的潔凈容器中，60℃溫度下放置

10天，于第5、10天取樣檢測。若供試品發生顯著變化，則在40℃

條件下同法進行試驗。若60C無明顯變化，則不必在40c條件下再

考察。

⑵屬于穩定性高濕試驗條件的是（）o

【答案】：B

【解析】：

高濕試驗是指將供試品開口置于恒濕密閉容器中，在25℃置相對濕

度（90±5）%條件下放置10天，于第5、10天取樣檢測，同時準確

稱量試驗前后供試品的重量，以考察供試品吸濕潮解性能，若吸濕超

過5%,則在（75±5）%的條件下同法試驗。

⑶屬于穩定性光照試驗條件的是（）。

【答案】：D

【解析】：

強光照射試驗是指將供試品開口放置在光櫥或其他適宜的光照儀器

內，于照度為（4500±500）lx的條件下放置10天，于第5、10天取

樣，按穩定性重點考察項目進行檢測，特別要注意供試品的外觀變化。

40.（共用備選答案）

A.誘導效應

B.首過效應

C.抑制效應

D.腸肝循環

E.生物轉化

⑴藥物在體內經藥物代謝酶的催化作用，發生結構改變的過程稱為

（）。

【答案】：E

⑵經胃腸道吸收的藥物進入體循環前的降解或失活的過程稱為（）o

【答案】：B

【解析】：

口服藥物在尚未吸收進入血液循環之前，在腸黏膜和肝臟被代謝而使

進入血液循環的原形藥量減少的現象，稱為“首過效應”。

41.（共用備選答案）

A.酶誘導作用

B.膜動轉運

C.血腦屏障

D.腸肝循環

E.蓄積效應

⑴某些藥物促進自身或其他合用藥物代謝的現象屬于（）。

【答案】：A

⑵通過細胞膜的主動變形將藥物攝入細胞內或從細胞內部釋放到細

胞外的過程屬于（）o

【答案】：B

【解析】：

A項，某些化學物質能提高肝微粒體酶（肝藥防）的活性，使一些藥

物代謝速率加快，稱為酶的誘導。在體內滅活的藥物經誘導后其作用

將減弱，而在體內活化的藥物則經誘導后作用加強。B項，大分子物

質的轉運伴有膜的運動，稱為膜動轉運。C項，血腦屏障是指腦毛細

血管壁與神經膠質細胞形成的血漿與腦細胞之間的屏障和由脈絡叢

形成的血漿和腦脊液之間的屏障，這些屏障能夠阻止某些物質（多半

是有害的）由血液進入腦組織。D項，腸肝循環是指經膽汁或部分經

膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又重新被吸收，經門靜脈又返回肝臟

的現象。E項，蓄積效應是指毒物逐次進入生物體，而在靶器官內積

聚或毒物對生物體所致效應的累加現象。

42似非均勻分散體系構成的劑型包括（）。

A.溶液型

B.高分子溶液型

C.乳濁型

D.混懸型

E.固體分散型

【答案】：C|D

【解：

C項，乳劑是指互不相溶的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀分

散于另一相液體中所形成的非均勻相液體分散體系。D項，混懸劑是

指難溶性固體藥物以微粒狀態分散于分散介質中形成的非均勻的液

體制劑。

43.（共用備選答案）

A.甲氧氯普胺

B.多潘立酮

C.伊托必利

D.莫沙必利

E.格拉司瓊

⑴極性大，不能透過血腦屏障，副作用小的胃動力藥是（）。

【答案】：B

【解析】：

多潘立酮的極性較大，不能透過血腦屏障，故較甲氧氯普胺的中樞神

經系統的副作用（錐體外系癥狀）少，其止吐活性也較甲氧氯普胺小。

（2）選擇性拮抗中樞和外周5-HT3受體的止吐藥是（）。

【答案】：E

【解析】：

格拉司瓊具高選擇性和高效性，作用持續時間長，對中樞和外周的

5-HT3受體有較強的拮抗作用。

44.（共用備選答案）

A.作用增強

B.作用減弱

C.tV2延長，作用增強

D.t或縮短，作用減弱

E.游離藥物濃度下降

⑴營養不良時，患者血漿蛋白含量減少，使用蛋白結合率高的藥物,

可出現（）o

【答案】：A

⑵肝功能不全時，使用經肝臟代謝活化的藥物（如可的松），可出現

（）。

【答案】：B

【解析】：

可的松和潑尼松需要經肝臟代謝活化成氫化可的松和氫化潑尼松才

能發揮作用。肝功能不全時，可的松和潑尼松轉化為活性代謝物的能

力減弱，作用減弱，此時應選用11位為羥基的糖皮質激素（即不需

經肝臟代謝活化即可發揮作用的藥物）。

45.（共用備選答案）

A.濾過

B.簡單擴散

C.主動轉運

D.易化擴散

E.膜動轉運

⑴維生素B12在回腸末端部位吸收方式是（）。

【答案】：C

【解析】：

膽酸、維生素B2在小腸上段吸收和維生素B12在回腸末端部位的吸

收均為主動轉運。

⑵微粒給藥系統通過吞噬作用進入細胞的過程屬于（）o

【答案】：E

【解析】：

膜動轉運：生物膜具有一定的流動性，它可以通過主動變形，膜凹陷

吞沒液滴或微粒，將某些物質攝入細胞內或從細胞內釋放到細胞外，

此過程稱膜動轉運。細胞通過膜動轉運攝取液體稱為胞飲，攝取微粒

或大分子物質稱吞噬，大分子物質從細胞內轉運到細胞外稱為胞吐。

膜動轉運是蛋白質和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特異性

（如蛋白質在小腸下段的吸收最為明顯）。此外，微粒給藥系統通過

吞噬作用進入細胞的過程也為膜動轉運。

46.關于口服型緩（控）釋制劑的說法錯誤的是（）o

A.劑量調整的靈活性較低

B.藥物的劑量溶解度和油水分配系數都會影響口服緩（控）釋制劑的

設計

c.半衰期小于1小時的藥物一般不宜制成口服緩（控）釋制劑

D.口服緩（控）釋制劑應與相應的普通制劑生物等效

E.穩態時血藥濃度的峰谷濃度之比，口服緩（控）釋制劑應大于普通

制劑

【答案】：E

【解析】：

口服緩（控）釋制劑可以比較持久地釋放藥物，減少給藥次數，降低

血藥濃度峰谷現象，提供平穩持久的有效血藥濃度，減低毒副作用，

提高有效性和安全性。穩態時血藥濃度的峰谷濃度之比，口服緩（控）

釋制劑應小于或等于普通制劑。

47.關于注射劑質量要求的說法，正確的有（）。

A.無菌

B.無熱原

C.無可見異物

D.滲透壓與血漿相等或接近

E.pH值與血液相等或接近

【答案】：A|B|C|D|E

【解析】：

注射劑的質量要求包括：①無菌：注射劑成品中不得含有任何活的微

生物。②無熱原：對于注射量大的、供靜脈注射和脊椎腔注射的注射

劑必須符合無熱原的質量指標。③澄明度：按照澄明度檢查的規定，

應符合規定要求。④pH值：一般注射劑要求pH4?9,脊椎腔注射劑

要求pH5?8。⑤滲透壓：供靜脈注射和脊椎腔注射的注射劑應當與

血漿滲透壓相等或接近。⑥安全性：注射劑安全試驗包括刺激性試驗、

溶血試驗、過敏試驗、急性毒性試驗、長期毒性試驗等。⑦穩定性：

注射劑要求具有必要的化學穩定性、物理穩定性和生物穩定性。有明

確的有效期。

48.不是非離子型表面活性劑的是（）0

A.脂肪酸單甘酯

B.聚山梨酯80

C.泊洛沙姆

D.苯扎氯鐵

E.蔗糖脂肪酸酯

【答案】：D

【解析】：

非離子型表面活性劑：①脂肪酸甘油酯：如單硬脂酸甘油酯等，主要

作W/O型乳劑輔助乳化劑；②蔗糖脂肪酸酯：有不同規格（HLB值

不同），HLB值高的作O/W型乳劑的乳化劑；③脂肪酸山梨坦：失水

山梨醇脂肪酸酯類，商品名為司盤（Span）；④聚山梨酯：聚氧乙烯

失水山梨醇脂肪酸酯，商品名為吐溫（Tween）；⑤聚氧乙烯脂肪酸

酯：商品名為賣澤（Myrij）,為O/W型乳劑的乳化劑；⑥聚氧乙烯脂

肪醇酸:商品名為葦澤（Brij）,做O/W型乳劑的乳化劑；⑦聚氧乙

烯■聚氧丙烯共聚物，又稱泊洛沙姆，商品名為普朗尼克。

49.引起青霉素過敏的主要原因是（）o

A.青霉素的側鏈部分結構所致

B.合成、生產過程中引入的雜質青霉嘎喋等高聚物

C.青霉素與蛋白質反應物

D.青霉素的水解物

E.青霉素本身為致敏原

【答案】：B

【解析】：

青霉素在生物合成中產生的雜質蛋白，以及生產、貯存過程中產生的

雜質青霉噬理高聚物是引起過敏反應的根源。由于青霉噫噗基是青霉

素類藥物所特有的結構，因此青霉素類藥物這種過敏反應是交叉過敏

反應。

50.（共用備選答案）

A.效能

B.閥劑量

C.治療量

D.治療指數

E.效價

⑴反映藥物最大效應的指標是（）。

【答案】：A

【解析】：

最大效應是指在一定范圍內，增加藥物劑量或濃度，其效應強度隨之

增加，但效應增加至最大時，繼續增加劑量或濃度，效應不能再上升,

此效應為一極限，稱為最大效應或效能。

⑵產生藥理效應的最小藥量是（）o

【答案】：B

【解：

最小有效量是指引起藥理效應的最小劑量，也稱閾劑量。

⑶反映藥物安全性的指標是（）o

【答案】：D

【解析】：

用LD50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱為治療指數（TI）,治

療指數越大，越安全。

5L（共用題干）

魚肝油乳劑

【處方】魚肝油500ml

阿拉伯膠細粉125g

西黃蓍膠細粉7g

糖精鈉0.1g

揮發杏仁油1ml

羥苯乙酯0.5g

純化水加至1000ml

⑴處方中乳化劑為（）o

A.魚肝油

B.西黃蓍膠

C.糖精鈉

D.阿拉伯膠

E.羥苯乙酯

【答案】：D

【解析】：

處方中，魚肝油為藥物、油相，阿拉伯膠為乳化劑，西黃蓍膠為穩定

劑，糖精鈉、杏仁油為矯味劑，羥苯乙酯為防腐劑。

⑵乳化劑的作用為（）o

A.能增加乳劑的黏度

B.有效地增加界面張力

C.在乳劑的制備過程中消耗更多的能量

D.提高穩定性

E.避免乳劑分層

【答案】：A

【解析】：

乳化劑應具備以下作用：①有效地降低界面張力，有利于形成乳滴并

使液滴荷電形成雙電層，使乳滴保持一定的分散度和穩定性；②能增

加乳劑的黏度，無刺激性，無毒副作用；③在乳劑的制備過程中不必

消耗更多的能量。

⑶魚肝油乳劑的臨床適應證為（）。

A.佝僂病、夜盲癥

B.小兒濕疹

C.動脈粥樣硬化

D.神經衰弱癥

E.風濕性關節炎

【答案】：A

【解析】：

魚肝油乳劑的臨床適應證：用于預防和治療維生素A及維生素D的

缺乏癥。如佝僂病、夜盲癥及小兒手足抽搐癥。

⑷本藥與醋酸曲安奈德配成復方乳膏劑，具有的作用為（）。

A.消炎

B.快速緩解真菌感染癥狀

C.消炎及快速緩解真菌感染癥狀的雙重作用

D.對腸胃刺激小

E.藥效延長

【答案】：C

【解析】：

本藥與醋酸曲安奈德配成復方乳膏劑，具有消炎及快速緩解真菌感染

癥狀的雙重作用。

⑸對于乳劑的質量要求，下列說法錯誤的是（）。

A.分散相液滴大小均勻

B.外觀乳白或半透明、透明

C.無分層現象

D.不能添加任何防腐劑

E.無異嗅味，內服口感適宜

【答案】：D

【解析】：

乳劑由于種類較多，給藥途徑與用途不一，目前尚無統一的質量標準。

一般要求：①乳劑分散相液滴大小均勻，粒徑符合規定；②外觀乳白

（普通乳、亞微乳）或半透明、透明（納米乳），無分層現象；③無

異嗅味，內服口感適宜，外用與注射用無刺激性；④有良好的流動性;

⑤具有一定的防腐能力，在貯存與使用中不易霉變。

52.（共用備選答案）

A.明膠

B.氯化鈉

C.枸椽酸鈉

D.鹽酸

E.亞硫酸鈉

⑴用于注射劑中助懸劑的為（）。

【答案】：A

⑵用于注射劑中緩沖劑的為（）o

【答案】：C

⑶用于注射劑中抗氧劑的為（）。

【答案】：E

【解析】：

明膠可用作注射劑中的助懸劑，枸椽酸鈉在注射劑中可作為緩沖劑，

亞硫酸鈉是還原劑（氧化劑），可防止藥品氧化。

53.分子中含有氨基酮結構，臨床上常用于海洛因成癮者脫毒的藥物

是（）。

A.鹽酸美沙酮

B.鹽酸嗎啡

C.枸椽酸芬太尼

D.鹽酸哌替咤

E.鹽酸納洛酮

【答案】：A

【解析】：

鹽酸美沙酮分子中含有氨基酮結構，與嗎啡比較，具有作用時間較長、

不易產生耐受性、藥物依賴性低的特點。臨床上用于治療海洛因依賴

脫毒和替代維持治療的藥效作用。

54.（共用備選答案）

A.完全激動藥

B.競爭性拮抗藥

C.部分激動藥

D.非競爭性拮抗藥

E.負性拮抗藥

⑴與受體具有很高親和力和內在活性（的藥物是（

a=l））0

【答案】：A

【解析】：

激動藥是指既有較強的親和力，又有較強的內在活性的藥物，與受體

結合能產生該受體的興奮的效應。根據親和力和內在活性，激動藥又

能分為完全激動藥和部分激動藥。前者對受體有較強的親和力和內在

活性（a=1）,后者對受體有很高親和力，但內在活性不強（a<1）,

量效曲線高度（Emax）較低。拮抗藥具有較強親和力，但缺乏內在

活性（a=0）,分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。競爭性拮抗藥

可通過增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平，

使激動藥的量效曲線平行右移，但其最大效應不變。非競爭性拮抗藥

增加激動藥劑量也不能使量效曲線的最大強度達到原來水平，最大效

應下降。

（2）與受體有很高親和力，但內在活性不強（QVI）的藥物是（）0

【答案】：C

⑶與受體有很高親和力，但缺乏內在活性（。=0）,與激動藥合用，

在增強激動藥的劑量或濃度時，激動藥的量■效曲線平行右移，但最

大效應不變的藥物是（）o

【答案】：B

55.（共用備選答案）

A.微囊

B.滴丸

C.栓劑

D.微球

E.軟膠囊

⑴藥物與適當基質加熱熔化后，在冷凝液中收縮冷凝