感蘇（鹽酸阿扎司瓊氯化鈉注射液）【藥品名稱】通用名稱：鹽酸阿扎司瓊氯化鈉注射液商品名稱：感蘇英文名稱：AzasetronHydrochlorideandSodiumChlorideInjection漢語拼音：YansuanAzhasiqiongL焗uanaZhusheye【成份】本品每瓶50ml含鹽酸阿扎司瓊10mg，氯化鈉0.45g。化學名稱：3，4-二氫-4-甲基-3-氧代-N-3-奎寧環基-2H-1,4-苯并嗪-8-甲酰胺鹽酸鹽。化學結構式：分子式：C17H20ClN3O3·HCl分子量：386.28輔料為：亞硫酸氫鈉、乙二胺四乙酸二鈉、注射用水。【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。【適應癥】用于細胞毒類藥物化療引起的嘔吐。【規格】50ml:鹽酸阿扎司瓊10mg與氯化鈉0.45g。【用法用量】每日一次，每次10mg(50ml)，于化療前30分鐘緩慢靜脈注射或靜脈滴注。【不良反應】部分病人出現口渴、便秘、頭痛、頭暈、腹部不適等。上述反應輕微，無須特殊處理。嚴重者曾有發生過過敏性休克的報道。故使用本品時應密切觀察病人的反應，如發生異常應立即停藥，并給予適當處理。【禁忌】1、對本類藥物(5-HT3受體阻斷劑)及本品過敏者禁用。2、胃腸道梗阻者禁用。【注意事項】本品遇光易分解，注意避光。【孕婦及哺乳期婦女用藥】1、孕婦除非必需外，不宜使用。2、哺乳期婦女慎用，使用本品時應停止哺乳。【兒童用藥】尚未確定小兒用藥的安全性。【老年用藥】本品主要從腎臟排泄，由于高齡患者多見腎功能降低，會持續血中高濃度，并可能出現頭痛等副作用。因此應根據患者狀態給藥。出現副作用時應減量（例如5mg）。【藥物相互作用】1、本品與堿性注射液（如呋喃苯胺酸、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼注射液）或鬼臼乙叉甙注射液配伍會發生渾濁或結晶析出，應避免配伍使用。2、本品與氟氧頭孢鈉注射液配伍使用可能會使本品的含量降低，故應在配制后6小時內使用。3、本品與地西泮注射液配伍會出現渾濁或產生沉淀，應避免與之配伍使用。【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。【藥理毒理】1、藥理作用鹽酸阿扎司瓊為選擇性5-HT3受體拮抗劑，對順鉑等抗癌藥物引起的惡心及嘔吐有明顯抑制作用。動物研究表明，鹽酸阿扎司瓊對大鼠大腦皮質5-HT3受體親和力比甲氧氯普胺約強410倍，為恩丹西酮的2倍，與格拉司瓊基本相同。2、毒理研究重復給藥毒性：本品大鼠靜脈注射給藥，10mg/kg和60mg/kg組動物出現進食量和體重增加，可逆性的心臟、肝臟、腦和腎上腺重量加大。狗連續靜脈注射給藥3個月，劑量達30mg/kg時，給藥后即刻出現嘔吐和流涎等癥狀。生殖毒性：大鼠妊娠前及妊娠初期給藥劑量60mg/kg時，對母體動物的生殖功能及胎仔發育未見明顯影響。大鼠器官形成期靜脈注射劑量達100mg/kg，出現胎盤重量減少及雄性新生鼠的腎臟及腎上腺重量增加，但對母體、胎仔及新生鼠的發育和功能均未表現出明顯影響。家兔靜脈注射給藥劑量達0.3mg/kg時，出現母體動物攝食量減少，但未出現致畸性。大鼠圍產期靜脈注射給藥達100mg/kg時，對母體動物無明顯影響，但雄性仔鼠出現肝臟重量稍減輕。動物研究結果已表明，本品可經大鼠乳汁分泌，故哺乳期婦女本品用藥期間應中止授乳。遺傳毒性：本品Ames試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性，但體外培養細胞染色體畸變試驗結果出現染色體結構異常。【藥代動力學】據文獻報道，健康男性志愿者靜注本品10mg后，3分鐘的血漿中原形藥的濃度為190.5mg/ml，其藥動學是線性的。本品呈雙向消除，α相和β相的半衰期分別為0.13h和4.3h。對接受順鉑治療的惡性腫瘤患者，靜注本品10mg后，終末半衰期為7.3±1.2h，較健康人長。原形藥24h由尿排泄量為劑量的64.3±15%。【貯藏】遮光、密閉、陰涼處(不超過20℃【包裝】輸液瓶裝；每盒1瓶。【有效期】暫定12個月【執行標準】國家食品藥品監督管理局標準(試行)YBH22112004【批準文號】國藥準字H20041