第三節 藥物治療學基礎(一)藥效學-受體_第1頁
第三節 藥物治療學基礎(一)藥效學-受體_第2頁
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文檔簡介

第三節藥物治療學基礎學習要求掌握：藥理學、藥動學、藥效學的概念；藥物的基本作用、作用的主要類型、治療作用和不良反應；藥物的量效關系，效能、效價強度、半數有效量、半數致死量的概念和治療指數的意義；藥物的轉運和轉化過程。熟悉：藥物的合理應用。了解：受體類型和藥物分類、藥物與受體的相互作用、藥代模型概念，血藥濃度變化的時間過程、藥時曲線的意義；一級動力學、零級動力學的概念；藥動學的基本參數。（五）藥物與受體InteractionofDrugandReceptorAny[large]moleculeinacelltowhichadrugbindstoproduceitseffectDefinitionofReceptor任何能與藥物結合產生藥理作用的細胞上的大分子。1、受體概念DrugbindingtoreceptorD+RD-RComplexResponse2、受體與藥物的相互作用

占領學說

速率學說二態學說

激動藥與拮抗藥

激動藥（Agonist）

=100％

部分激動藥(Partialagonist)

0%<

<100%

拮抗藥（Antagonist）

=0％

（α:內在活性，即藥物激動受體的能力）。作用于受體的藥物分類既有親和力又有內在活性有較強親和力，無內在活性

降低其親和力，而不改變內在活性競爭性拮抗藥

（Competitiveantagonist）與激動藥競爭同一受體，可逆性結合增加激動藥劑量后量效曲線平行右移激動藥＋遞增劑量的競爭性拮抗藥激動藥劑量比對數濃度（激動藥）最大效應%非競爭性拮抗藥

（Noncompetitiveantagonist,Irreversibleantagonist）在拮抗藥作用下，激動藥的親和力和內在活性均降低，增加劑量也不能恢復到無拮抗藥時的Emax激動藥藥物的對數濃度最大效應＋競爭性拮抗藥＋非競爭性拮抗藥3、受體類型門控離子通道型受體G蛋白耦聯受

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