第二十六章

呼吸系統藥理（一）呼吸系統的組成

Nose鼻Pharynx咽Throat喉Trachea氣管Bronchus支氣管Lung肺（二）

呼吸系統疾病的常見癥狀1.cough咳2.phlegm痰3.asthma喘（三）呼吸系統對癥治療藥物分類鎮咳藥祛痰藥平喘藥1.Concept:

是一類作用于哮喘發病的不同環節，以緩解或預防支氣管哮喘發作的藥物.平喘藥一、allergicfactor過敏原（花粉、粉塵、動物毛皮等）

初吸體內產生較多IgE

支氣管平滑肌痙攣，

致敏

哮鳴音。肥大C、嗜堿性C

血管通透性

，

脫顆粒

支氣管粘膜充血。致敏物質支氣管壁上嗜酸性粒(組胺、白三烯、TXA2、PGD2等）

細胞浸潤。

氣道分泌

，痰液增加

2.Thecauseandmechanismofasthma二、nervousfactor

1.交感N興奮2.迷走N興奮

刺激

刺激肥大C膜上的?-R肥大C膜上的M-R

(-)(+)

環磷腺苷致敏物質釋放環磷鳥苷

(cAMP)(cGMP)

支氣管平滑肌

松弛收縮β腎上腺素受體激動藥茶堿類M膽堿受體阻斷藥糖皮質激素肥大細胞膜穩定藥3.平喘藥分類抗白三烯藥物H1受體阻斷劑抗炎抗敏藥支氣管舒張藥選擇性β2-R激動藥的特點及比較Commoncharacteristics：作用強，激活腺苷酸環化酶，cAMP↑；抑制炎癥介質釋放；用于治療哮喘、喘息型支氣管炎；選擇性高(+β2-R)，副作用小，吸入幾乎無心血管系統的不良反應；給藥方便，口服、氣霧、注射均有效；起效快，維持時間長，一次可維持4-6小時。β2-receptor

agonistscomparewithIsoprenaline

Drugs興奮β2-R興奮β1-R用藥特點Salbutamol沙丁胺醇10倍1/10除p.o.氣霧外,還用緩釋片.Terbutaline特布他林10倍1/100p.o.s.c.氣霧Clenbuterol克侖特羅1000倍1/1000

p.o.氣霧栓劑直腸給藥Theophylline

茶堿類

Aminophylline

氨茶堿阻斷腺苷R，對抗腺苷誘發的支氣管收縮抑制磷酸二酯酶，cAMP/cGMP↑;促體內兒茶酚胺類物質釋放；抑制過敏介質釋放、降低細胞內鈣，減輕炎癥反應。AntiasthmaticmechanismFateinbody1.p.o.或i.v.,p.o.易吸收;0.5-2h作用最強，持續約6h;經肝代謝;4.由腎排出;5.T1/2：成人8-9h，兒童約3.5h。氨茶堿藥理作用強心利尿擴張支氣管興奮中樞松弛膽道平滑肌1.預防急、慢性支氣管哮喘發作

①p.o.用于預防發作、治療輕型哮喘(慢支)，②i.v.與糖皮質激素合用治療哮喘持續狀態。臨床用途2.治療急性心功能不全

以急性左心功能不全最常見，指因各種原因使心臟在短期內發生心肌收縮力↓,

心排血量↓,

肺循環壓力↑;3.cardiogenicasthma

心原性哮喘因左心衰竭突發急性肺水腫而致呼吸困難.

Aminophylline

(氨茶堿)

可

↑心肌收縮力,↑心輸出量,↓肺循環壓力,↓肺水腫.4.cardiogenicedema

心性水腫（輔助治療）。1.excitecentralnervous

興奮中樞:

震顫、失眠等。可用安定對抗，劑量不宜過大；不良反應2.affectcardiovascularsystem

影響心血管系統:

i.v.濃度過高、速度過快可致心悸、心律失常、Bp↓等。應稀釋后慢推。3.localstimulate

局部刺激：

致胃腸反應。宜飯后服用或用緩釋片。

4.兒童敏感易中毒治療量接近中毒量，易致驚厥。

5.急性心梗、低血壓、休克忌用。Feature：1.po不吸收，氣霧吸入2.明顯擴支氣管作用強而持久3.副作用較少4.用于喘息型支氣管炎M-receptorblockersM-R阻斷藥

Ipratropine

異丙阿托品糖皮質激素(glucocorticoids,GCS)：

是目前治療哮喘最有效的抗炎藥物，是搶救哮喘持續狀態及哮喘危重發作的重要藥物。

長期應用可導致咽部白色念珠菌感染。adrenocorticalhormones

腎上腺皮質激素類藥抑制多種參與哮喘發病的炎癥細胞的活性或減少其數量抑制多種炎癥介質合成與釋放增強氣道以及血管平滑肌對兒茶酚胺類物質的敏感性控制氣道高反應性AntiasthmaticmechanismFeature1.競爭性拮抗LT受體，防治慢性輕、中度哮喘;2.尤其適合阿司匹林哮喘，但不適合急性哮喘（起效慢）;3.

偶見肝功能損害。白三烯受體拮抗藥

Zafirlukast

扎魯司特Feature1.穩定肥大細胞膜,抑制過敏介質釋放；2.預防哮喘發作,起效緩慢(2-3天)，口服無效，吸入給藥；3.對正在發作的哮喘無效；3.

吸入有咽部剌激，+少量異丙。肥大細胞膜穩定藥

Intal

色甘酸鈉Feature1.抑制過敏介質釋放；2.平喘時間長；3.用于預防哮喘發作；4.對兒童哮喘療效佳；5.

可引起鎮靜、嗜睡。H1受體拮抗藥

Ketotifen

酮替芬哮喘急性發作：吸入β2受體激動劑，無效則改為注射；與異丙基阿托品合用可起協同作用。對中、重度急性發作或β2受體激動劑無效時，口服或注射糖皮質激素。對急性發作，可iv氨茶堿作搶救治療。平喘藥的臨床應用2.慢性哮喘：輕度—間歇吸入短效β2受體激動劑中度—每天吸入小劑量糖皮質激素或色甘酸鈉，有癥狀時加用β2受體激動劑或氨茶堿；無效時可增加糖皮質激素的吸入量。重度—大劑量糖皮質激素吸入＋氨茶堿口服＋β2受體激動劑吸入。

祛痰藥

1.concept:

能使痰液變稀、粘度降低而易于咳出的藥物.也可間接起到鎮咳、平喘作用。

2.分類

·惡心性祛痰藥：氯化銨·黏痰溶解藥：乙酰半胱氨酸

·黏液稀釋劑：羧甲司坦Amonii

ChloridumcomparewithAcetylcysteineAmonii

Chloridum

Acetylcysteine作用

P.O.對胃粘膜產生局部刺激，反射性引起呼吸道分泌，痰液變稀，易咳出；溶解粘痰，↓痰的粘滯性，易咳出用途與其它藥配成復方制劑，用于急慢性呼吸道炎癥痰多不易咳出者。霧化吸入，用于治療粘痰阻塞氣道咳嗽困難者不良反應高氯性酸中毒；血氨過高、潰瘍、嚴重肝腎功能障礙者禁用。有強還原性；有特殊臭味和刺激性，加少量異丙。鎮

咳藥1.是一類作用于延髓咳嗽中樞或外周，減輕或緩解咳嗽的藥物。2.majordrugs

1)中樞性鎮咳藥：能選擇性抑制咳嗽中樞而止咳。Codeine可待因Toclase

噴托維林作用1.鎮咳,為嗎啡1/4;2.鎮痛,為嗎啡1/10.1.鎮咳,為可待因1/3;2.擴支氣管;3.抑制呼吸感受器.用途1.劇烈的刺激性干咳;2.伴疼痛的干咳.上呼吸道感染引起的無痰干咳.不良反應

久用可成癮

阿托品樣作用用藥注意