第27章

組胺和抗組胺藥

1ppt課件貯存于肥大細胞和嗜堿性粒細胞的顆粒中,肥大細胞脫顆粒同時伴有組胺的釋放。一、組胺（histamine）由組胺酸經脫羧酶的作用脫羧而成。2ppt課件3ppt課件藥理作用1.心血管對心肌收縮性的影響心肌收縮力加強、心率加快對血管的影響血管擴張、外周阻力降低毛細血管的通透性增加、滲出增加，引起水腫嚴重時引起血壓下降甚至休克

對血小板功能的影響H1受體---促進血小板聚集H2受體---抗血小板聚集4ppt課件2.腺體壁細胞H2受體，胃酸分泌增加也能較弱促進唾液腺和支氣管腺的分泌。3.平滑肌作用于H1受體，興奮支氣管平滑肌，使支氣管收縮，可致呼吸困難。5ppt課件

抗組胺藥一類作用于靶細胞的組胺受體，競爭性拮抗組胺作用的藥物。分類

H1受體阻斷藥H2受體阻斷藥

H3受體阻斷藥6ppt課件（一）H1受體阻斷藥第一代---乙基胺類

與組胺競爭H1受體而拮抗組胺的作用，但不能阻斷過敏介質的釋放。第二代---非乙基胺類

阻斷H1受體，并能阻斷過敏介質的釋放。常用藥物

苯海拉明、氯苯那敏、賽庚啶、阿司咪唑、氮卓斯汀等。7ppt課件

藥理作用對抗組胺引起的平滑肌痙攣性收縮的作用對抗組胺引起的血管擴張，毛細血管通透性增加，局限性水腫作用。對H2受體興奮所致的胃酸分泌無影響。僅部分對抗血管擴張和血壓下降等全身作用1.H1受體阻斷作用8ppt課件作用機制H1受體興奮激活PLCIP3DG膜磷脂內質網Ca2+快速釋放激活PKC平滑肌收縮激活PLA2PGI2EDRF釋放小血管擴張毛細血管通透性增加H1受體阻斷藥組胺9ppt課件2.中樞抑制作用

乙基胺類能阻斷中樞的H1受體，拮抗組胺的覺醒反應，產生鎮靜催眠作用。

非乙基胺類無中樞鎮靜及抗膽堿作用。3.其它作用苯海拉明、異丙嗪具抗膽堿作用，表現為鎮靜、鎮吐。

---鎮吐作用與抑制CTZ有關。

---抗暈動病作用可能與減少前庭興奮和抑制迷路沖動有關。

---外周抗膽堿作用可引起阿托品樣副作用。10ppt課件臨床應用1.變態反應性疾病

防止蕁麻疹、過敏性鼻炎、可減輕癥狀。第二代還能阻止LTs、5-HT等的釋放。2.暈動病、嘔吐

用于暈動病、放射病、妊娠、藥物所致的

嘔吐。3.其他

苯海拉明、異丙嗪可用治療失眠。11ppt課件不良反應1.中樞神經系統反應多見鎮靜，嗜睡，乏力等中樞抑制現象，以苯海拉明和異丙嗪最為明顯2、消化道反應口干、厭食、惡心、嘔吐、便秘或腹瀉等。3、其他反應視物模糊、尿潴留，偶見粒細胞減少及溶血性貧血。12ppt課件

能特異性阻斷胃壁細胞H2受體，拮抗胃酸分泌。常用藥物西咪替丁雷尼替丁法莫替?。ǘ?/p>

H2受體阻斷藥13ppt課件藥理作用阻斷H2受體抑制胃酸分泌對基礎胃酸抑制作用最強，對五肽胃泌素、膽堿受體激動劑及迷走神經興奮所致胃酸分泌也有抑制作用。胃酸和胃蛋白酶下降用藥數周后出現心血管系統拮抗組胺的正性肌力、正性頻率作用和舒血管作用免疫調節作用降低細胞免疫和體液免疫14ppt課件臨床應用胃和十二指腸潰瘍胃腸道出血胃腸粘膜糜爛引起，多采用靜滴給藥胃酸分泌過多癥胃食道返流15ppt課件不良反應

胃腸道反應

中樞神經系統反應

頭痛、眩暈、幻覺等

粒