布洛芬注射液說明書請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用【藥品名稱】通用名：布洛芬注射液英文名：IbuprofenInjection漢語拼音：BuluofenZhusheye【成份】本品主要成份為：布洛芬。其化學名為：а-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸。其化學結構式：分子式：C13H18O2分子量：206.28輔料為：精氨酸、聚山梨酯80、注射用水。【性狀】本品為無色至微黃色的澄明液體。【適應癥】(1)輕、中度疼痛的治療；(2)中、重度疼痛時作為阿片類鎮痛劑的輔助用藥；(3)用于解熱。【規格】安瓿瓶：(1)4mL：400mg；(2)8mL：800mg。【用法用量】用法：本品僅供靜脈輸注；最終稀釋濃度可以小于或等于4mg/mL，可用0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液或乳酸鈉林格注射液稀釋。400毫克劑量稀釋不低于100毫升的稀釋劑中；800毫克劑量稀釋不低于200毫升的稀釋劑中。用量：（1）緩解疼痛，每隔6小時靜脈輸注400-800mg，輸注時間不得少于30分鐘；（2）治療發熱，每隔4-6個小時給藥400mg，或者每隔4小時給藥100-200mg，輸注時間不得少于30分鐘。【不良反應】最常見的不良反應包括：惡心、腸胃氣脹、嘔吐、頭痛、出血、頭暈等。嚴重胃腸道潰瘍與出血可能事先沒有任何警示癥狀，因此醫生須對胃腸道出血的體征或癥狀加以監視。對于長期用非甾體類抗炎藥治療的患者，應定期進行血常規檢查及生化分析等。如果出現任何臨床體征或癥狀，包括：肝或腎疾病、全身表現（例如：嗜曙紅細胞增多，皮疹等）、肝臟檢查持續異常或惡化等，則需立即停用本品。心血管風險：非甾體抗炎藥(NSAIDs)會增加心血管血栓性嚴重不良事件、心肌梗塞及中風等病癥發生的風險，這些都有可能是致命的。持續用藥可能會提高這些風險。對于心血管疾病患者或帶有心血管疾病危險因素的病人來說，其風險幾率可能會更大。胃腸道風險：非甾體抗炎藥(NSAIDs)會增加胃腸道嚴重副反應出現的風險，包括：出血、潰瘍、胃穿孔或腸穿孔，這些都有可能是致命的。在用藥過程中，這些副反應隨時都有可能出現，而且事先可能沒有任何警告癥狀。老年患者發生胃腸道嚴重副反應的幾率會更大。肝影響：在用非甾體類抗炎藥（包括布洛芬）治療期間，約有超過15%的病人的肝檢查中出現邊界線升高的問題。這些實驗異常數據可能會增加、不變、或者是治療期間的暫時現象。臨床試驗中，約有1%的患者的ALT或者AST出現升高（約是正常上限值的三倍或更多）。此外，還有報道稱出現過罕見的嚴重肝反應，包括黃疸、爆發性肝炎、肝壞死、肝衰竭等，有些還產生了致命性結果。在治療期間，應該對肝異常或肝檢查數據異常的患者進行評估：持續用藥（布洛芬）是否會出現更嚴重的肝不良反應。如果臨床癥狀及體征與肝臟疾病惡化的癥狀相一致；或者出現全身表現（例如：嗜曙紅細胞過多，皮疹等），則應停止用藥。高血壓：①對非甾體類抗炎藥（包括布洛芬）有嚴重過敏者禁用。②因服用阿司匹林和其他非甾體類抗炎藥誘發哮喘、蕁麻疹者或其他過敏性反應的患者禁用。③冠狀動脈旁路搭橋術的手術期間的治療，不能用本品。【注意事項】要在醫生指導下使用，本品只能靜脈給藥，使用前必須經過稀釋，否則，會引起溶血；最終稀釋濃度可以小于或等于4mg/mL；輸注時間不得少于30分鐘。當溶液和容器條件允許的情況下，給藥之前需要檢查稀釋后藥品的不溶性顆粒和變色。如果在溶液中發現任何不透明顆粒、變色或其他異物，應放棄使用。下列患者禁用本品：①對非甾體類抗炎藥（包括布洛芬）有嚴重過敏者禁用。②因服用阿司匹林和其他非甾體類抗炎藥誘發哮喘、蕁麻疹者或其他過敏性反應的患者禁用。③冠狀動脈旁路搭橋術的手術期間的治療，不能用本品。下列患者慎用本品：①曾經患有潰瘍疾病或胃腸道出血的病人；②高血壓患者；③患有液體潴留或心臟衰竭的病人；④開始治療后出現大量脫水的病人；⑤腎功能衰竭的病人；⑥孕婦；使用本品會增加嚴重心血管血栓事件、心肌梗塞及中風發生的風險，而且可能是致命的。對心血管疾病患者或者有心血管疾病危險因素的患者來說，其風險可能更大。須在最短的用藥期間內、給病人以最低的有效劑量。本品會引起嚴重胃腸道反應，包括發炎、出血、潰瘍、胃穿孔、小腸穿孔或大腸穿孔等，這些都有可能是致命的。病人在使用本品期間，這些副反應隨時都有可能出現，而且事先可能沒有任何警示癥狀。用藥（非甾體類抗炎藥）期間，對于有消化性潰瘍疾病或胃腸道出血病史的患者來說，出現胃腸道出血的幾率是沒有這兩種病史的患者的十倍。另外，可能增加患者出現胃腸道出血風險的因素還包括：并用口服皮質激素或抗凝血劑；長期用藥（非甾體類抗炎藥）；吸煙；飲酒；年紀大；身體狀況欠佳等。大多數自發性胃腸道致命反應均發生在老人或體弱的病人身上，因此需對這些患者給與特別護理。本品對肝有一定影響，應定時檢查肝功能。在治療期間，如果病人服用ACE抑制劑、噻嗪類藥物或髓袢利尿劑，則會降低這些藥的藥效。非甾體類抗炎藥（NSAIDs）長期用藥會造成患者腎乳頭壞死和其他腎損傷。非甾體類抗炎藥（包括布洛芬）會引起一些皮膚性的嚴重不良反應，例如：剝脫性皮炎、史蒂芬-約翰遜綜合癥（SJS）及中毒性表皮壞死溶解等，這些都可能是致命的，而且事先可能沒有任何警告癥狀。懷孕30周后應避免用本品（Caldolor）及其他非甾體類抗炎藥，因為用藥可能會使胎兒的動脈導管提前關閉。病人服用非甾體類抗炎藥（包括布洛芬）時可能會出現貧血。對于長期用非甾體類抗炎藥治療的患者，應定期進行血常規檢查及生化分析等。如果出現任何臨床體征或癥狀，包括：肝或腎疾病、全身表現（例如：嗜曙紅細胞增多，皮疹等）、肝臟檢查持續異常或惡化等，則需立即停用本品。【孕婦及哺乳期婦女用藥】布洛芬對孕產婦分娩的影響目前還不清楚。在大鼠的研究中顯示非甾體抗炎藥與其他已知的藥物能抑制前列腺素的合成的藥物，增加了難產和延遲分娩率，降低幼崽生存。目前尚不清楚布洛芬是否在乳汁中分泌。鑒于許多藥物在人乳中排出，并且布洛芬對哺乳期嬰兒潛在的嚴重不良反應，請權衡利弊決定是否應停止哺乳或停止藥物。【兒童用藥】對于低于17歲的兒童患者布洛芬的安全性、治療疼痛和降低發熱的有效性尚未確定。【老年患者用藥】布洛芬注射液臨床實驗的受試者中65歲及以上患者的數量，還不足以確定這些患者用藥后的反應是否與年輕患者的反應不同。老年人的用藥劑量要慎重選擇，一般選用計量范圍中的最低值，從而降低對肝、腎、或心臟功能的損傷。老年患者更容易出現胃腸道嚴重不良反應。【藥物相互作用】阿司匹林：當布洛芬與阿司匹林合用時，雖未影響布洛芬的清除，但布洛芬與血漿蛋白的結合力減弱了，這種相互作用的臨床意義還不得而知。因為有可能會增加不良反應發生的幾率，因此一般不推薦本品與阿司匹林合用。抗凝劑：華法林與非甾體類抗炎藥對胃腸道出血方面具有協同作用，與單個用藥相比，兩類藥聯用會大大增加患者出現胃腸道嚴重出血的風險。血管緊張素轉化酶（ACE）抑制劑：非甾體類抗炎藥可能會降低ACE抑制劑的抗高血壓效力，因此患者在服用非甾體類抗炎藥的同時并用ACE抑制劑時，應該考慮到這種藥物相互作用。利尿劑：臨床實驗與上市后的臨床觀察表明：布洛芬能降低呋塞米和噻嗪類的尿鈉排泄效力，其原因是布洛芬對腎前列腺素合成的抑制作用。在與非甾體類抗炎藥聯用的治療中，須密切關注患者是否出現腎衰竭的癥狀以保證其利尿作用。鋰：非甾體類抗炎藥會提高血漿鋰水平而降低鋰在腎臟的清除率，平均最低鋰濃度增加了15%，而鋰在腎臟的清除率降低了20%。其原因是非甾體類抗炎藥對腎前列腺素合成的抑制作用。因而當非甾體類抗炎藥與鋰聯用時，須密切監視患者是否出現鋰中毒的癥狀。甲氨蝶呤：有報道指出：非甾體類抗炎藥會競爭性抑制兔子腎切片中甲氨蝶呤的蓄積量。這說明非甾體類抗炎藥可能會提高甲氨蝶呤的毒性，因而須謹慎考慮是否要非甾體類抗炎藥與甲氨蝶呤聯用。H-2受體拮抗劑：對志愿者進行的聯合用藥實驗（西咪替丁或雷尼替丁與布洛芬聯合用藥）表明：這兩類藥的聯合使用并沒有對布洛芬的血清濃度產生任何實質性影響。【藥理毒理】藥效學：本品屬非甾體類抗炎藥，具有鎮痛、抗炎、解熱作用。其作用機制通過對環氧酶的抑制而減少前列腺素的合成，由此減輕因前列腺素引起的組織充血、腫脹、降低周圍神經痛覺的敏感性。它通過下丘腦體溫調節中心而起解熱作用。臨床前安全性資料：1970年adams進行了累計80周的口服給藥小鼠100-300mg/kg布洛芬的研究，和累計2年口服給藥大鼠60~180mg/kg布洛芬的研究，均沒有發現有致癌性。1986年Oldham和1997年Philipose的出版物簡要說明指出：無論肝代謝活化是否存在，布洛芬在Amesassay試驗中均顯示為陰性。姐妹染色單體交換（SCE）研究證明：陽性反應的量為50、100mg/kg/ip或270mg/po。大鼠和家兔無致畸作用，但能導致大鼠難產和死胎，布洛芬對妊娠期的影響是因為其對前列腺素合成的抑制作用。局部刺激性試驗研究結果表明：布洛芬的濃度為100mg/ml時具有誘導溶血的作用，但是布洛芬注射液濃度小于等于4mg/ml時沒有任何溶血作用。【藥代動力學】布洛芬很快被代謝，主要經尿排出。在最后一次使用布洛芬24小時后基本被全部排泄出體外。血漿半衰期為1.8~2.0小時。布洛芬是是一種兩個異構體（[-]R-和[+]S-異構體）的消旋混合物。體內體外試驗表明：[+]S-異構體具有臨床活性；而藥理上無活性的[-]R-異構體，會在人體內慢慢、不完全地（60%）轉換成活性異構體[+]S-異構體。[-]R-異構體的作用是：作為一個循環容器，保證活性藥物的水平。通過對志愿者進行實驗、得出本品的藥代動力學參數，如下表所示：布洛芬藥代動力學參數400mg*CaldolorMean(CV%)800mg*CaldolorMean(CV%)患者數目1212AUC((mcg·h/mL))109.3(26.4)192.8(18.5)Cmax(mcg/mL)39.2(15.5)72.6(13.2)KEL(1/h)0.32(17.9)0.29(12.8)T1/2(h)2.22(20.1)2.44(12.9)AUC表示：曲線下面積