




版權說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內容提供方,若內容存在侵權,請進行舉報或認領
文檔簡介
外周神經系統藥物Peripheralnervoussystemdrugs1本章內容擬膽堿藥抗膽堿藥擬腎上腺素藥抗腎上腺素藥H1受體拮抗劑局部麻醉藥2第一節擬膽堿藥物Cholinergicdrugs3乙酰膽堿乙酰膽堿(acetylcholine,ACh)化學遞質交感神經節前纖維副交感神經節前節后纖維運動神經纖維4乙酰膽堿的生物合成ACh在突觸前神經細胞內合成5膽堿受體的作用神經沖動使ACh釋放、與突出后膜上的膽堿受體結合,產生作用ACh之后被乙酰膽堿酯酶水解失活。膽堿和乙酸膽堿被主動再攝取,儲存在突觸前神經末梢6乙酰膽堿的水解乙酰膽堿酯酶乙酸7膽堿能神經系統藥物分類擬膽堿藥膽堿受體激動劑乙酰膽堿酯酶抑制劑抗膽堿藥8膽堿受體分類毒蕈堿(muscarine)敏感M受體副交感神經節后纖維支配的效應器細胞膜上煙堿(nicotine)敏感N受體神經節細胞和骨骼肌細胞膜上毒蕈堿煙堿9M樣和N樣作用擬膽堿藥與M受體產生M樣作用手術后腹氣脹尿潴留降低眼內壓,治療青光眼緩解肌無力治療阿爾茨海默癥及其他老年癡呆癥作用于N受體產生N樣作用實驗室工具藥10膽堿受體激動劑11氯貝膽堿氯貝膽堿(bethanecholchloride)(±)-氯化N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙銨(±)-2-[(Aminocarbonyl)oxy]-N,N,N-trimethyl-1-propanaminiumchloride12發現先導化合物Ach結構改造13乙酰膽堿不能用于臨床乙酰膽堿具有十分重要的生理作用在胃部極易被酸水解在血液中也易被化學水解或膽堿酯酶水解選擇性不高無臨床應用價值14對乙酰膽堿進行結構改造ACh結構分為三部分季銨基亞乙基橋(乙撐基)乙酰氧基15季銨基季銨基是ACh活性必需結構P、As、S、Se取代N原子,活性均低于Ach用C取代N原子,無活性季銨基上的取代基以甲基最好16亞乙基橋五原子規則季銨N原子與乙酰基末端H之間,不超過5個原子的距離(H-C-C-O-C-C-N)才能獲得最佳擬膽堿活性改變主鏈長度,活性隨主鏈長度增加而迅速下降甲基取代在α位,N樣作用大于M樣作用甲基取代在β位,M樣作用與ACh相當17乙酰氧基活性下降丙酰、丁酰取代,活性下降抗膽堿作用乙酰氧基上的氫被芳環取代增加穩定性氨甲酰基取代乙酰氧基18ACh構效關系19氯貝膽堿,最成功的一例20氯貝膽本堿的制峽備氯代異衣丙醇和挨光氣反級應,再距經酰胺還化和氨統解COC揉l2NH3EtO送HN(CH3)321氯貝膽砌堿的作攝用M膽堿受搞體激動劑對胃腸道猶和膀胱平麥滑肌的選階擇性高對心血管涉系統的作六用無影響臨床上志用于手術后腫腹氣脹潴留尿胃腸道泥或膀胱紋功能異慮常22同類藥物卡巴膽堿毛果蕓香妥堿毒蕈堿醋克立虎定23M受體夫激動劑先研究熱文點治療阿掉爾茨海買默癥(看alz炮hei利mer狀’s鉤dis槐eas洽e,兄AD)認知障礙渾疾病選擇性凝中樞擬諸膽堿藥賞物較有補希望占諾梅蘋林x尋ano父mel蒼ine24乙酰膽堿嗎酯酶抑制況劑25乙酰膽臣堿酯酶遼抑制劑乙酰膽堿令酯酶抑制艘劑,又稱矮抗膽堿酯潔酶藥不與膽考堿能受晌體直接曾作用,熊屬間接區擬膽堿術藥可逆性局乙酰膽預堿酯酶取抑制劑恩在臨床盲上用于治療重癥余肌無力和視青光眼新上市的慚老年性勤癡呆癥26乙酰膽續堿酯酶涉催化乙倚酰膽堿混水解機熔制ACh蓄-AC漸hE可逆復合秧物乙酰化酶廣義堿灰催化乙酰化酶櫻的水解游離酶27溴新斯壺的明溴新斯的積明(n日eost椒igmi擇neb到romi披de)溴化N倦,N,膜N-三篩甲基-柔3-[鴉(二甲國氨基)緒甲酰氧倡基]苯跟銨3-[[飲(Dim陶ethy昂lami遷no)篇carb真onyl呼]oxy形]-N,N,N-tr時ime治thy情l-b職enz蕉ena朽min李ium己br車omi從de28結構特叫點29發現二甲氨基甲酸酯不易水解芳香銨代替三環結構季銨基降低中樞作用,增強膽堿酯酶選擇性毒扁豆堿physostigmine30毒扁豆界堿毒扁豆大堿(姓phy嘗sos憲tig鋒min伏e)從西非策洲出產藍的一種撓毒扁豆紅中提取站得到臨床上倍第一個念抗膽堿糾酯酶的巡壽藥物,面治療青棗光眼選擇性雞低,毒給性大,宅已少用31溴新斯的貧明的合成間氨基杯苯酚為引原料,釣經甲基暢化,酯架化,季摸銨化即全得到本萄品(CH3)2SO4NaOH(CH3)2NCOC正lBrCH332理化性描質鑒別反界應加Na膝OH溶霜液,加涼熱水解璃生成間彈二甲氨察基酚鈉喊鹽,加秧入重氮蛋苯磺酸杏試液,諸偶合成街偶氮化肝合物顯紅色NaO潑HNaOH33吸收與代規謝溴新斯的性明口服后弄在腸內有謠一部分被涼破壞口服劑量毅遠大于注景射劑量代謝產挪物是酯破水解產裂物溴化3犬-羥基孤-苯基姜三甲銨口服后疏尿內無濫原型藥屬物排出34作用機東制乙酰膽堿只酯酶可逆望性抑制劑也是乙酰鹽膽堿酯酶妨的底物催化反劫應的第欲二步,杯釋放出肝原酶和術氨基甲野酸的速稼度比乙登酰膽堿椒慢(胞幾分鐘議vs秧幾十懸毫秒)35作用新斯的外明臨床酸上用于重癥肌誼無力手術后腹譯氣脹尿潴留劑型溴新斯塊的明供蹲口服甲硫酸浪新斯的洞明供注槳射36同類藥物毒扁豆堿紗phys持osti罩gmin奔e溴吡斯默的明揮pyr缸ido赤sti軋gmi班ne皆bro勞mid叮e芐吡溴銨猜ben礙zpyr癢iniu非mbr城omid徑e毒性只有流溴新斯的盛明的1/迷537不可逆膽概堿酯酶抑摔制劑AChE包被一些特缺殊基團酰梯化,生成憤的酯不易婆水解在相當長伙一段時間僑酶處于失西活狀態使體內是ACh晌濃度增榴高引起支梯氣管收巖縮,繼論之驚厥被,最終針死亡常用作殺型蟲劑和戰吊爭毒氣38殺蟲劑對酸磷苯硫磷馬拉硫磷39軍用毒氣塔崩沙林梭曼40非典型的殘抗膽堿酯括酶藥典型的抗王膽堿酯酶件藥藥物本身孕是膽堿酯調酶的底物非典型編的抗膽才堿酯酶唉藥藥物不砌是膽堿透酯酶的慌底物可逆性腔的占據纏酶的活咐性部位胳,使之繞在一定廊時間內厘不能催慌化乙酰撞膽堿的訪水解主要用奏于治療裂阿爾茨蘭海默癥呼和老年恢癡呆41他克林傾ta報cri下ne鹽酸多奈頃哌齊
d君onep問ezil律hyd疼roch階lori昆de42本節重點仙藥物溴新斯蝴的明AChE餐可逆性抑鏟制劑間接作用初的擬膽堿若藥代謝產物彈是水解產造物43第二節萍抗膽堿藥anti榮chol帝iner緊gic童drug柄s44抗膽堿藥椅的分類抗膽堿恐藥按作慶用部位授分類M受體拮喜抗劑抑制腺但體分泌焰,散瞳依,加速早心率,罷松弛支衣氣管和稻胃腸道降平滑肌N受體紅拮抗劑N1受體阻滯事劑降血壓N2受體阻厭滯劑肌肉松弛寶藥,輔助妨麻醉45硫酸阿托異品硫酸阿托畫品(at質ropi捆nes賠ulph漲ate)茄科生霜物堿類社M受體煤拮抗劑46結構特點莨菪醇和益莨菪酸形槍成酯稱為利莨菪堿(作hyos宮cyam鐘ine)又名天仙誕子胺*手見性碳,堵阿托品幫是莨菪踢堿的外像消旋體莨菪醇莨菪酸*47托品T裹rop窗ine某的立體尊化學椅式構象船式構炎象托烷(莨投菪烷)T欣ropa暫ne有兩個手石性碳原子上C-1和圍C-5,但由于內花消旋而無殿旋光性。托品有3燥個手性碳帝原子C-鍬1、C-斯3和C-5僚,由于內庸消旋也無滾旋光性。48托品酸的艘立體化學天然:S-(-)尼-托品酸托品酸在晴分離提取拒過程中極共易發生消旋化,林故At曾ropi炕ne為外胳消旋體。左旋體抗丘M膽堿作去用比消旋毯體強2倍左旋體的絲式中樞興奮比作用比右棗旋體強8~5稱0倍,毒導性更大所以臨床跳用更安全攪、也更易某制備的外消旋埋體。49阿托品取的來源從植物中盯提取或全細合成從茄科植蒜物顛茄、映曼陀羅及貝莨菪中提胡取粗品經氯棵仿回流,廈或冷稀堿型處理外消隆旋化50理化性質堿性阿托品堿筐性較強,握水溶液能樹使酚酞呈定紅色水解性酯鍵在中穴性和弱酸枝性條件下寒穩定堿性條小件下易架水解,觸生成莨手菪醇和且消旋的辰莨菪酸51Vita稍li反趨應莨菪酸的特異溫性反應初顯紫舟色,后黨轉暗紅撞色,最蝴后顏色糠消失Vit墓ali睬反應52體內代謝阿托品在臘肝臟代謝幾種代動謝物,控包括托疤品和托好品酸53作用臨床應用治療各種劈燕內臟絞痛麻醉前姻給藥眼科用灣于睫狀君肌炎癥施和散瞳解毒(有捐機磷類中丑毒)常引起扮多種不精良反應藥理作劉用廣泛54阿托品的那結構改造缺點具有外騙周和中灰樞M受菊體拮抗緩作用對M1、M2受體缺繁乏選擇賊性做成季銨鹽降低酯溶渠性,難于咬透過血腦紫屏障,無規中樞作用55阿托品四結構改肥造的產廈物56茄科生餅物堿類舅M受體題拮抗劑阿托品Atro邊pine東莨菪堿Scop稿olam滔ine山莨菪堿Ani幣sod數ami屋ne樟柳堿Anis納odin究e57Sco知pol跌ami疾ne的蘋半合成胳類似物支氣管胃腸道58合成的恐M受體恐拮抗劑59溴丙胺欄太林溴丙胺釋太林央(p徒rop旺ant藥hel苦ine盈br盲omi古de)普魯本辛傻(pr意oban秒thin銜e)溴化N夢-甲基野-N-船(1-魂甲基乙弦基)-飼N-[親2-(準9H-占噸-愈9-甲酰憑氧基)乙熄基]-2且-丙銨N-Me盜thy淚l-N-(1-討meth潑ylet摔hyl)閃-N-[2-有(9H-xa質nth楊en-儀9-y傳lca煩rbo災nyl給oxy鉛)et普hyl妖]-2么-p服rop劇ana掀min罷ium耀br摧omi靈de60溴丙胺柏太林的惑作用較強的抗外周M抽受體作用弱的神經啟節阻斷作弊用對胃腸懼道平滑寄肌有選區擇性61合成M受矮體拮抗劑藥效基悲本結構谷:氨基濁乙醇酯酰基上蛋的大基件團:阻尚斷M受燙體功能合成M全受體拮慮抗劑的得結構通酒式62合成M受取體拮抗劑悔的構效關職系1、R判1和R辯2部分刑為較大昂基團,筐通過疏孕水性力鈔或范德忠華力與膚M受體宮結合,旺阻礙乙濃酰膽堿匪與受體吃的接近端和結合泥。當R帝1和R熄2為碳輪環或雜葉環時,駁可產生諒強的拮橋抗活性籮,尤其切兩個環廁不一樣型時活性精更好。含R1和堵R2也南可以稠劫合成三閥元氧蒽專環。但如環狀基栽團不能規過大,想如R1岔和R2串為萘基蜜時則無錯活性。63合成M樣受體拮綢抗劑的捎構效關杯系2、R悶3可以賣是H,收OH,勤CH2OH或壺CON貫H2。由于鵲R3為刑OH或甘CH2OH時煩,可通不過形成貞氫鍵使趣與受體炎結合增青強,比幟R3為缺H時抗搶膽堿活托性強,辜所以大段多數M隆受體強志效拮抗菌劑的R塊3為O確H。64合成M受鏈體拮抗劑駱的構效關奧系3、X恥是酯鍵幅-CO溝O-,朱氨基抄醇酯類X是-羊O-,劣氨基醚攔類將X去掉趙且R3為撕OH,夫氨基醇類將X去戲掉且R交3為H隸,R1誓為酚苯局基座氨睜基酚類X是酰莫胺或將販X去掉璃且R3氣為甲酰減胺,氨之基酰胺伐類65格隆溴鵲銨奧芬那河君丙環定托特羅蠢定托吡卡胺異丙碘銨66合成M翁受體拮微抗劑的淘構效關吩系4、氨雁基部分他通常為窮季銨鹽刃或叔胺顏結構。眨R4、投R5通鞏常以甲腎基、乙衣基或異盒丙基等身較小的俱烷基為齒好。N提上取代洋基也可帳形成雜者環。5、環拋取代基斥到氨基脊氮原子陜之間的短距離,裳以n=知2為最坑好,碳幻玉鏈長度蛾一般在逃2~4柿個碳原弄子之間喂,再延嚴長碳鏈底則活性熱降低或莫消失。67M受體粥亞型選歡擇性拮去抗劑對M受衡體亞型快有選擇性哌侖西平閃和替侖西潑平選擇性拮丘抗胃腸道誓M1受體對平滑椅肌、心申肌、唾航液腺等籠M受體定親和力親低哌侖西秤平掏Pir憤enz患epi冰ne替侖西平西Tel斷enze潔pine68M受體做亞型選準擇性拮噴抗劑奧騰折帕聚Ote驗nzep嘉ad喜巴辛界Hi侄mba愈cin佳eM2,腎竇性心動兄過緩,心隔傳導阻滯69M受體爹亞型選賠擇性拮饅抗劑索非那新炒Sol例ifen儀acin達非那缸新D鍬ari器fen憂aci就nM3,拿尿頻、尿隊失禁70N受體棗拮抗劑71N受體乓拮抗劑獵n遺ico坊tin寫ic芒rec度ept痰or學ant隔ago妹nis榮tsN受體的繞結構及功城能神經節鉛阻斷劑掃,在交翅感和副店交感神稿經節選靠擇性拮被抗N1召受體,氧阻斷神賠經沖動這在神經經節中的牛傳遞,抬主要呈敏現降低購血壓的應作用,展現多被創其他降鳴壓藥取略代。神經肌猛肉阻斷萄劑,與骨骼圖肌神經肌播肉接頭處促的運動終誓板膜上的郵N2受體突結合,阻名斷神經沖陸動在神經朽肌肉接頭脖處的傳遞廉,導致骨朽骼肌松弛霉。臨床用倚作麻醉輔粥助藥。72N受體的奇結構配體門棍控受體航家族,歐本身既表是受體姨,又是賠離子通彎道。神遼經節和卡腎上腺破髓質為恒N1受地體亞型齊,骨骼本肌為N哪2受體旬。由五個亞怖基圍成一狠個百合花于瓣狀的中蛾部較細的名跨細胞膜來通道。隨逮分布不同忽兩個亞基題的類型和洲數目有所賽不同。每一個次亞基都廳有四段擴疏水性層的跨膜意區(M曠1-M定4),鋤第二跨瀉膜區M績2在通左道內壁甘表面。73N受體睬5個亞她基及其血跨膜結朋構74乙酰膽居堿激動皆N受體猴打開離貢子通道訴的機制在每個亞基上各執有一個高堪親和性的慈乙酰膽堿余結合位點上,當乙酰倍膽堿與這孔兩個位點毒結合后,嫌離子通道鑒發生變構副,從關閉敢狀態變為前開放狀態蜘,產生N染a+、Ca2+內流,K+外流,主使細胞狐膜去極享化,從恩而發揮按相應功邀能。75神經肌紹肉阻斷同劑
n再eur迎omu垮scu攤lar挪bl膊ock禍ing謝ag溝ent洪s去極化型慰(dep矛olar瞞izin混g)肌松霸藥與N2分受體結合岡并激動受釣體,使終燈板膜及鄰戀近肌細胞框膜長時間腰去極化,鑒阻斷神經莫沖動的傳浮遞,導致坡骨骼肌松翁弛。非去極化仍型(non師depo謹lari訂zing廉)肌松藥慨和乙酰膽磚堿競爭,轎與N2受儲體結合,掛因無內在踏活性,不喇能激活受你體,但是毀又阻斷了緊乙酰膽堿則與N2受畜體的結合眼及去極化灑作用,使掠骨骼肌松抓弛,因此隙又稱為競僵爭性肌松遲藥。可給低予抗膽堿明酯酶藥逆勾轉。76nond枯epol爹ariz輪ing源neur鎮omus熱cula耗rbl霉ocki聾nga提gent昆s生物堿蚊類N受交體拮抗撇劑氯筒箭毒招堿四氫異委喹啉類仙N受體哨拮抗劑苯磺阿移曲庫銨甾類N受櫻體拮抗劑泮庫溴講銨77氯筒箭毒垮堿Tu匆bocu門rari代neC目hlor雀ide化學結剃構屬雙穩-1-稅芐基四筐氫異喹喂啉類,何為單季傘銨結構謊,另一嚷氮原子磚為叔胺裕鹽。臨床上第遙一個非去汪極化型肌叛松藥,作狠用較強,家但毒副作涂用大,已趕少用。現推制成注射冬液用于腹孩部外科手噸術。78氯筒箭拼毒堿赤Tub門ocu數rar謝ine調Ch繞lor能ide有兩個手兄性中心(太a和b)涉,有活性析的右旋體村a為S-構型到,b為R-構型甲,a和周b上的乞各一個距氫原子蝦互呈反歲式。分子中芳汪香環系對啦四氫異喹間啉環平面偶呈垂直取茂向,整個帖分子呈折般疊構象。甲基化虎得到的佛雙季銨魯結構,于作用強講于單季度銨9倍宇。兩個菠季銨氮巨原子間海隔10醬~12護個碳原納子是活奧性必需膨的。79生物堿森類N受疫體拮抗笑劑的優浴化目的:膝保持或慢強化活賭性,降躁低毒性保留藥暖效結構雙季銨沈結構兩個季艇銨氮原遭子間相利隔10周~12姜個原子季銨氮冠原子上阿有較大癢取代基念團含有芐基兇四氫異喹掠啉結構軟藥原理如,加速藥盒物代謝80Hofm期ann消極除反應81生物堿類禍N受體拮冷抗劑的優茂化以分子內屢對稱的含保四氫異喹堡啉的雙季翅銨結構為聲母體,在絹季銨氮原砌子的位上引入告吸電子的吊酯基82苯磺阿桃曲庫銨醋At啟rac飯uri眠um情Bes轟yla慕te避免了對元肝、腎代瓦謝的依賴恨性,解決懼了其它神枝經肌肉阻主斷劑應用按中的一大輩缺陷-蓄牢積中毒問紙題。其非樸去極化型思肌松作用辟強度約為杠d-Tu染bocu錫rari蜜neC奮hlor澆ide的握1.5倍猜,起效快雷(1~2右min懲),維持肅時間短(握約半小時譽),不影計響心、肝宅、腎功能震,無蓄積臘性,是比傷較安全的勁肌松藥。83Sof熄td愈rugSof容td尚rug焦is邁co哪mpo丹und徹th狐at芽is陵deg裹rad挪ed洽in后viv籍ot孤op兼red飲ict住abl趟en悲on-船tox愉ic嘩and查in馬act先ive翼me聯tab拜oli藝tes差,a樣fte迷rh要avi綢ng粉ach瞎iev陷ed堅its心th昏era遭peu蕩tic欠ro墨le.84阿曲庫駐銨的撐主要代搖謝方式欠:
a薪:H兆ofm肺ann贏消除反渣應喘b:薄酯水趙解反應85阿曲庫銨夫的同型藥班物Atra娃curi敬um分子件結構中有落4個手性水中心,以疾1R-ci阿s,1R-ci孝s的順苯磺阿尖曲庫銨(燈Cisa煉trac盟uriu輔mBe村sila水te)活性最添強,為磨Atr牧acu辭riu樂mB奶esi察lat蹄e的3拿倍,無夢引起組肆胺釋放治和心血暈管副作新用,已偏用于臨祖床。86阿曲庫咱銨的同違型藥物87泮庫溴幟銨P庸anc劃uro暑niu肢mB材rom蕩ide1,1-[3,17-雙-威(乙酰鈴氧基)姜-5-雄甾腥烷-2,16-二基兄]雙-拴[1-票甲基哌豪啶鎓]傷二溴化圓物5雄甾烷雙元季銨衍生慚物無雄性激有素作用大手術棵輔助藥茂首選藥偏物2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R88Pan窗cur距oni日um福Bro撇mid提e的同站型藥物維庫溴銨然Vec拜uron宮ium指Brom回ide羅庫溴銨己Roc麗uron秒ium武Brom訂ide哌庫溴羨銨P謠ipe額cur室oni跟um瘋Bro導mid洪e瑞帕庫溴裙銨Ra腔pacu隱roni業umB期romi糠de89第三節湖腎上腺素剝受體激動騰劑Adre模nerg抖icr直ecep旦tor膽agon涉ists90腎上腺素移能神經遞戲質交感神鉛經節后侍神經元賢的神經貴遞質為急去甲腎通上腺素舊(no爬rep幅ine鄰phr糧ine虹,N譯E)其他腎縣上腺素轉能神經勁遞質還棉包括錐體外粒系的多譜巴胺腎上腺饑髓質的脊腎上腺哄素91腎上腺素尚能神經遞摩質的生物芝合成92去甲腎混上腺素爬的合成志、儲存秩和攝取囊泡嗎ves患icl怨es兒茶酚大氧位甲嘆基轉移沒酶C縮慧OMT交感神交經末梢效應器配細胞單氨氧化童酶MA蒙O93去甲腎姑上腺素班的代謝94腎上腺素螞受體的分督類三種工霧具藥去甲腎擇上腺素善(n鼻ore培pin蜂eph獎rin話e)腎上腺姨素(燃epi略nep諒hri何ne)異丙腎痕上腺素雜(i詞sop告rot項ere尊nol暫)兩大類腎研上腺素受軋體α和β受體α受體nore余pine攀phri贈ne>狼epi肚neph裕rine膝>i尋sopr蠻oter俯enolβ受體與α受體剛好獎相反95腎上腺珍素受體腎上腺攻素受體師分為兩剝大類a受體臨:a1(a1A,a1B,a1D)a2(a2A,a2B,a2C)b受體:b1,b2,b3腎上腺最素受體引的所有遠已知亞垮型都屬唐于G蛋悶白偶聯我受體超巡壽家族G蛋白浩偶聯受吵體超家記族均由驢三部分狀構成:帥受體蛋簡白、G龍蛋白、貝效應器螞酶系或校離子通雀道。不掏同的腎切上腺素逮受體亞飾型偶聯富的G蛋朋白種類訂不同,陶激活的稀酶系不覺同,產禽生的第曬二信使江物質也驚不同96α受體亞型α1受體增強心彈肌收縮增加自焰主活動收縮平撒滑肌α2受體抑制心血杯管活動抑制NA巨、Ach丹和胰島素場的分泌減少NA碗更新及使將血小板凝馳聚收縮平堆滑肌97β受體亞型β1受體增強心浴肌收縮珍力擴張冠修狀動脈腦和松弛獵腸肌β2受體擴張血瘡管和支村氣管使子宮松次弛98擬腎上腺奇素藥物的幣分類直接作輩用藥物直接與α、β受體相綁互作用幣,興奮衫受體產才生效應間接作用溉藥物不與受尤體結合左,促進鞋腎上腺需素能神惜經末梢呀釋放遞誦質,增坊大受體燥周圍N莖A的濃仰度混合作用湊藥物直接作用葵和間接作德用兼而有凱之99-受體激拿動劑-和b-受體激表動劑1-和2-受體做激動劑1-受體鄉豐激動劑2-受體應激動劑這些藥物米絕大部分雁具有苯乙醇貢胺或其類鵝似物苯基咪唑哨啉的基本結裹構,區別受在于苯環瀉上羥基、餓取代胺基宮和側鏈上規取代基的賠變化。100-和b-受體激液動劑腎上腺夫素E臂pin部eph決rin栽e麻黃堿亞Ep瘡hed余rin胃e苯丙醇奪胺Phen沈ylpr訊opan彩olam禮ine多巴胺耐Do葡pam紙ine1011-和2-受體挺激動劑去甲腎上仔腺素N頌orep吳inep貍hrin叨e間羥胺添Meta怨rami仇nol四氫唑劃啉T普etr栽ahy還dro肆zol魚ine噻洛唑訂啉X賴ylo飼met廣azo沉lin僵e1021-受厘體激動綿劑去氧腎上坦腺素P謎heny氧leph它rine甲氧明仔Me炸tho鋤xam消ine昔奈福林格Syn學ephr床ine去甲苯福哭林No這rfen練efri勇ne1032-受體聰激動劑羥甲唑啉宴Oxy紅meta催zoli善ne(外屠周)可樂定點Cl僑oni剃din章e(中婆樞)甲基多巴弓Met車hyld挽opa(代中樞)胍法新致Gu體anf抱aci抓ne(率中樞)104重點藥陷物腎上腺川素鹽酸麻黃鋸堿沙丁胺醇105腎上腺素腎上腺素衰(epi狂neph姿rine雙)腎堿(R)-飼4-[2打-(甲氨炒基)-1紡-羥基乙臨基]-1憲,2-苯禾二酚106腎上腺素怪的全合成107腎上腺撞素的還啄原性鄰苯二酚的結構捆,賦予是了腎上顛腺素具霞有較強曲的還原受性,遇孔空氣中橋的氧和龍其他弱咐氧化劑役,均能陸被氧化108b-碳的戚構型翻禁轉b-碳以R-構型為活哪性體109腎上腺素循的代謝代謝過程蘿與NE相亦似COM稈T:兒秀茶酚氧判位甲基鑼轉移酶MAO灣:單氨狹氧化酶AR:醛大還原酶AD:醛洋脫氫酶110腎上腺惜素的作悉用同時具有沉較強的α受體和β受體興奮芬作用過敏性休亮克、心臟銜驟停和支婚氣管哮喘寒的急救制止鼻妥粘膜和詠牙齦出妙血與局部困麻醉藥甩合用可漠減少其秘毒副作躁用,較六少手術零部位的才出血常用劑型易被消化雙液分解,淺不宜口服鹽酸或酒留石酸鹽注蜜射液111E
溫馨提示
- 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
- 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請聯系上傳者。文件的所有權益歸上傳用戶所有。
- 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網頁內容里面會有圖紙預覽,若沒有圖紙預覽就沒有圖紙。
- 4. 未經權益所有人同意不得將文件中的內容挪作商業或盈利用途。
- 5. 人人文庫網僅提供信息存儲空間,僅對用戶上傳內容的表現方式做保護處理,對用戶上傳分享的文檔內容本身不做任何修改或編輯,并不能對任何下載內容負責。
- 6. 下載文件中如有侵權或不適當內容,請與我們聯系,我們立即糾正。
- 7. 本站不保證下載資源的準確性、安全性和完整性, 同時也不承擔用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。
最新文檔
- 2025二手汽車買賣合同糾紛
- 2025年個人所有房產買賣合同
- 智能風控與合規管理系統行業跨境出海戰略研究報告
- 區塊鏈房地產融資平臺企業制定與實施新質生產力戰略研究報告
- 輪滑運動中心企業制定與實施新質生產力戰略研究報告
- 環境污染責任保險行業深度調研及發展戰略咨詢報告
- 船舶租賃AI應用企業制定與實施新質生產力戰略研究報告
- 旅游金融服務解決方案企業制定與實施新質生產力戰略研究報告
- 臺州市路橋區教育局招聘事業編制教師筆試真題2024
- 村鎮銀行AI應用行業深度調研及發展戰略咨詢報告
- 2025民法典婚姻家庭編司法解釋二解讀
- 2025年時政題庫及答案(100題)
- 八項規定試題及答案
- Unit15-The-necklace-reading-公開課一等獎課件-高中英語
- 《貝葉斯統計》課程教學大綱
- Q∕GDW 10202-2021 國家電網有限公司應急指揮中心建設規范
- 審計實施方案模板格式
- (高清版)民用建筑修繕工程施工標準JGJ_T 112-2019
- 工程測量報價單
- 學習解讀2022年《關于加快推進政務服務標準化規范化便利化的指導意見》實用PPT動態課件
- 培訓簽到表 (最新版)
評論
0/150
提交評論