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中樞神經系統藥第1頁/共95頁課堂學習安排:第九章鎮靜催眠藥和抗焦慮藥第十章抗癲癇和抗驚厥藥第十三章鎮痛藥第十四章解熱鎮痛抗炎藥(附:抗痛風藥)P79-84P72-77P111-120P102-110第2頁/共95頁第九章鎮靜催眠藥和抗焦慮藥第一節鎮靜催眠藥苯二氮卓類巴比妥類其他艸地西泮(安定)硝西泮氯硝西泮艾司唑侖三唑侖迷達唑侖長效:苯巴比妥(魯米那):水合氯醛中效:異戊巴比妥短效:司可巴比妥超短效:硫噴妥鈉第二節抗焦慮藥苯二氮卓類三環類β受體阻斷藥丁螺環酮第3頁/共95頁1.常見不良反應:后遺效應2.不能長期服用3.一旦依賴不能突然停藥。鎮靜催眠藥的一般性知識耐受性依賴性精神藥品否則產生戒斷癥狀!4.所有的鎮靜催眠藥都屬于___________精神藥品第4頁/共95頁1.又名_____,屬于_________類藥。2.是最常用的_____________藥,3.也是常用的抗焦慮藥。4.還常用于抗驚厥及抗癲癇。

5.靜注過快:呼吸暫停和下壓下降6.特殊解毒藥:苯二氮卓受體拮抗劑.——氟馬西尼常用鎮靜催眠藥簡介(一)地西泮艸安定苯二氮卓艸鎮靜催眠第5頁/共95頁2.目前,催眠上用的多不多?⑴易產生依賴性⑵后遺效應強⑶安全性較小1.作用規律:鎮靜→催眠→抗驚厥→麻醉中毒量→呼吸中樞麻痹→死亡不多麻醉抑制呼吸(二)巴比妥類3.常用藥:⑴苯巴比妥,又名____________,常用于麻醉前給藥、抗癲癇。⑵硫噴妥鈉用于短時靜脈麻醉。4.中毒表現是_____________________昏迷、血壓下降、呼吸麻痹魯米那(Luminal)第6頁/共95頁中毒表現5.巴比妥類急性中毒的解救解救措施深度昏迷、高度呼吸抑制血壓下降、體溫降低、休克及腎功能衰竭促進毒物排出支持對癥治療維持呼吸功能維持血壓洗胃,導瀉堿化血液和尿液(S.B)利尿血液透析給氧,人工呼吸中樞興奮藥升壓藥直接死因:深度呼吸抑制第7頁/共95頁(三)其他鎮靜催眠藥:水合氯醛(ChloralHydrate)1.對胃有刺激性2.過量損害心、肝、腎3.久服產生耐受性、依賴性和成癮性甲丙氨酯(眠爾通)

癲癇禁用.佐匹克隆(Zopiclone)唑吡坦(Zolpidem),GABA受體選擇性激動藥.

新一代催眠藥,不易產生依賴性谷維素1.屬于維生素類藥3.可做助眠藥使用。第8頁/共95頁1.什么叫精神藥品?所有的鎮靜催眠藥都不宜久服,為什么?2.目前最常用于催眠的藥物是哪一類?為什么?3.鎮靜催眠藥的應用:1)小劑量使用可以抗焦慮的是__________,2)用于抗驚厥的是___________________3)常作為靜脈麻醉藥使用的是__________,4)癲癇持續狀態首選__________4.氟馬西尼是什么藥?有何應用?5.抗焦慮藥有哪些?第九章課堂作業

耐受性和依賴性,尤其是依賴性!所的催眠藥都是精神藥品。苯二氮卓類艸苯二氮卓類⑴安全性較大⑵依賴性較小⑶后遺效應較輕艸所有催眠藥+

硫酸鎂P83硫噴妥鈉地西泮苯二氮卓受體拮抗藥,治療……中毒。艸苯二氮卓類丁螺環酮、三環類抗郁、β阻劑。艸第9頁/共95頁*第十章抗癲癇藥和抗驚厥藥癲癇的臨床類型:強直-陣攣性發作(大發作)失神性發作(小發作)復合性局限性發作(精神運動性發作)單純性局限性發作(局限性發作)肌肉陣攣性發作癲癇持續狀態第10頁/共95頁癲癇發作的類型:大發作小發作局限性發作精神運動性發作癲癇持續狀態最嚴重第11頁/共95頁癲癇病常用藥及選藥癲癇臨床類型首選藥其他藥大發作局限性發作苯妥英鈉(大侖丁)苯巴比妥丙戊酸鈉

卡馬西平撲米酮小發作乙琥胺丙戊酸鈉

氯硝西泮精神運動性發作卡馬西平(酰胺米嗪)苯妥英鈉丙戊酸鈉癲癇持續狀態地西泮苯巴比妥苯妥英鈉第12頁/共95頁1.各型癲癇的首選藥分別是什么?2.什么藥對癲癇大發作首選,又可抗心律失常?3.抗癲癇藥中哪些可治療神經性疼痛綜合征?4.Luminal(魯米那)的通用名是什么?是何藥?5.丙戊酸鈉是何藥?為何不作小發作首選藥?6.拉莫三嗪、托吡酯是何藥?大發作——小發作——精神運動性發作——持續狀態——苯妥英鈉(小發作禁用)乙琥胺

卡馬西平(Carbamazepine)地西泮(安定)大侖丁(Dilantin,苯妥英鈉)Carbamazepine和

Dilantin苯巴比妥,是鎮靜催眠藥,也是抗癲癇藥。廣譜抗癲癇藥,小發作療效優于乙琥胺,第十章課堂作業因有肝毒性,不作首選藥。LuminalCarbamazepine新型抗癲癇藥。第13頁/共95頁1817年,英國的內科醫生詹母-帕金森首次報道此病,當時不知道應該歸入哪一類疾病,稱該病為“震顫麻痹”。

主要表現為患者動作緩慢,手腳或身體的其它部分的震顫,身體失去了柔軟性,變得僵硬,嚴重者伴有記憶障礙和癡呆癥狀。第十一章抗帕金森病藥帕金森病(Parkinson’sdisease,PD)又稱震顫麻痹癥,是錐體外系功能紊亂所引起的一種慢性中樞神經系統退行性疾病。隨后人們發現:除震顫外,患者尚有肌肉僵直、寫字越寫越小等癥狀,但是四肢的肌肉的力量并沒有受損,由此認為稱本病為“麻痹”并不合適,所以建議命名為“帕金森病”。第14頁/共95頁1953年,肯定PD患者病變部位在黑質和紋狀體;1960年,發現與黑質紋狀體中DA含量顯著降低;1961年,用L-Dopa治療取得良好的效果。第15頁/共95頁PD的病因多巴胺缺失學說…

第16頁/共95頁黑質多巴胺能神經紋狀體尾核膽堿能神經殼核(+)脊髓前角運動神經元黑質病變DA合成↓多巴胺能神經功能↓↓膽堿能神經功能↑↑運動障礙(—)帕金森病第17頁/共95頁

帕金森病的治療方法:重新調整兩類遞質的平衡,補充多巴胺或增強多巴胺能神經功能降低膽堿能神經功能。抗帕金森病藥補充DA:左旋多巴(DA前體藥)聯合使用多巴增效劑中樞抗膽堿藥:苯海索丙環定布地品卡比多巴、芐絲肼司來吉蘭硝替卡朋、托卡朋金剛烷胺溴隱亭、培高利特、利修來得——抑制外周多巴脫羧酶——選擇性抑制MAO-B,使DA↑——抑制COMT,使DA↑——DA促釋/再攝取抑制藥——激動中樞DA受體課堂作業:治療帕金森病的藥物有哪些?第18頁/共95頁左旋多巴外周多巴胺↑左旋多巴(levodopa,L-dopa)中樞多巴胺↑→治療帕金森病>98%外周脫羧→不良反應<1%入腦脫羧假如有藥物抑制了L-Dopa進入血腦屏障前的脫羧,那么此藥對左多巴治療有利嗎?[藥理作用]有利,卡比多巴(L-Dopa外周脫羧酶抑制藥)假如帕金森病是因氯丙嗪一類的藥物所引起的,那么,采用L-Dopa能揍效嗎?Wintermine引起的PD,不能用L-Dopa治療。第19頁/共95頁[臨床應用]1.抗帕金森病

2.治療肝昏迷對抗精神病藥引起的無效。取代假性遞質(苯乙醇胺和羥苯乙受)第20頁/共95頁食物中芳香族氨基酸脫羧酶酪胺和苯乙胺清除菌腸肝臟(MAO)血胺濃度↑腦組織羥化酶苯乙醇胺羥苯乙醇胺擬NA遞質神經傳導障礙“肝昏迷”左旋多巴多巴胺改善神經傳導腦內脫羧肝功能↓↓假性遞質第21頁/共95頁[L-Dopa不良反應及注意]1.外周不良反應2.中樞不良反應3.應用注意(1)宜與卡比多巴或芐絲肼合用(2)忌與Vit.B6合用(1)胃腸道反應:偶見潰瘍出血或穿孔(2)心血管反應:體位低壓、心動速、律失常因外周脫羧所致(1)不自主異常運動(2)開-關現象(3)精神障礙因中樞脫羧所致——適當減量——減量——停藥外周多巴脫羧酶抑制藥多巴脫羧酶輔基。第22頁/共95頁卡比多巴(Carbidopa)1.不易通過血腦屏障。2.芳香氨基酸脫羧酶抑制劑。3.提高左旋多巴療效,減輕外周副作用。4.單用基本無作用。第23頁/共95頁金剛烷胺(Amantadine)1.抗病毒藥2.抗帕金森病見效快而短

3.與左旋多巴合用有協同作用。抗PD可能機制:1.促進紋狀體內多巴胺釋放2.抑制多巴胺再攝取3.直接激動多巴胺受體第24頁/共95頁司來吉蘭:選擇性單胺氧化酶抑制藥。溴隱亭(Bromocriptine)多巴胺受體激動藥。第25頁/共95頁課堂練習:1.治療帕金森病的藥物有哪些?2.左旋多巴是何藥?

與卡比多巴合用合理否?為什么?3.處方分析:一PD患者,醫生給予L-Dopa+Vit.B6合理否?4.氯丙嗪引起的帕金森綜合征應如何治療?L-Dopa是抗帕金森病藥,與卡比多巴合用合理,因后者可抑制L-Dopa在外周脫羧,增強了L-Dopa的中樞作用且減免了其外周不良反應(如胃腸道、心血管)。不合理.Vit.B6是多巴脫羧酶輔基不能用L-Dopa治療,應用中樞性抗膽堿藥_______治療。第26頁/共95頁第十二章抗精神失常藥第27頁/共95頁精神失常精神分裂癥躁狂癥抑郁癥(憂郁癥)焦慮癥抗精神失常藥抗精神病藥物抗躁狂藥物抗抑郁藥物抗焦慮藥物第28頁/共95頁

腦內5-HT(5羥色胺)能系統功能缺損

GABA(γ氨基丁酸,氨酪酸)神經元退變

NA功能的不足

腦內DA系統功能亢進興奮性氨基酸系統功能低下精神分裂癥的病因學說[作用機制]傳統抗精神病藥:主要阻斷腦內DA受體非典型抗精神病藥:也影響腦內其他受體第29頁/共95頁:氯普噻噸氟哌噻噸:五氟利多

氯氮平舒必利:氟哌啶醇氟哌利多氯丙嗪奮乃靜氟奮乃靜

三氟拉嗪硫利達嗪吩噻嗪類

硫雜蒽類

丁酰苯類其他類一、抗精神病藥分類第30頁/共95頁氯丙嗪

(Chlorpromazine,冬眠靈,Wintermine)二、抗精神病代表藥——氯丙嗪[作用機制]1.阻斷DA受體(D2受體)2.阻斷腦內M-R、

-R、H1-R、5-HT-R第31頁/共95頁阻斷DA受體→抗精神病阻斷M-受體→口干、便秘…阻斷-受體→體位性低血壓、鎮靜阻斷H1-受體→鎮靜氯丙嗪阻斷的受體種類及表現:第32頁/共95頁多巴胺能神經通路及主要功能③黑質→紋狀體:調控錐體外系功能:參與情緒和精神活動②結節→漏斗參與垂體前體分泌功能的控制調節體溫延髓催吐化學感受區(嘔吐中樞):調控嘔吐反應①中腦→邊緣葉第33頁/共95頁[藥理作用]對內分泌系統的影響對中樞神經系統的作用對自主神經系統的影響抗精神病鎮吐對體溫調節的作用對錐體外系作用第34頁/共95頁1.鎮吐作用

小劑量阻斷CTZ(催吐化學感受區)的D2受體大劑量則直接抑制嘔吐中樞注意:不能對抗前庭刺激引起的嘔吐第35頁/共95頁2.對體溫調節的作用機制:抑制下丘腦體溫調節中樞→體溫調節失靈→機體隨環境溫度變化而升降氯丙嗪的降溫作用與解熱鎮痛藥的解熱作用有何不同?第36頁/共95頁阻斷-受體阻斷M-受體對自主神經系統的作用第37頁/共95頁對內分泌系統的作用催乳素乳房腫大、泌乳FSH、LH延遲排卵催乳素抑制因子促性腺激素生長激素、促皮質激素抑制生長第38頁/共95頁治療精神病嘔吐和頑固性呃逆人工冬眠[臨床應用]暈動癥無效+____+____組成冬眠合劑單靠冬眠合劑就能使患者冬眠嗎?第39頁/共95頁人工冬眠療法機體耐缺氧能力↑機體對傷害性刺激的反應↓物理降溫體溫基礎代謝組織耗氧量人工冬眠冬眠合劑異丙嗪哌替啶氯丙嗪如何才能讓患者冬眠?+第40頁/共95頁

實驗:氯丙嗪的降溫作用免號給藥前肛溫(℃)給藥加冰袋給藥后(30分鐘)肛溫(℃)給藥前后溫差(℃)138cpz+33.54.5238.6cpz_35.92.7339N.S+37.21.8

結果記錄1:

室溫_20_

第41頁/共95頁[不良反應及注意]1.副作用(一般性不良反應)2.錐體外系反應3.過敏反應4.肝損害5.急性中毒是否用Adr升壓?用NA升壓可行否?(最常見)用何藥可改善?苯海索(安坦)6.抑郁癥、肝衰、青光眼、癲癇病史者禁用①中樞神經②自主神經③內分泌體位性低血壓第42頁/共95頁機制:阻斷DA受體→膽堿能神經功能相對亢進如何治療

錐體外系反應中樞性抗膽堿藥第43頁/共95頁氯氮平錐體外系反應少不良反應:粒細胞缺乏利培酮第44頁/共95頁躁狂抑郁癥單相型雙相型可能病因:與腦內單胺類功能失調有關5-HT缺乏NA功能亢進NA功能不足躁狂抑郁第45頁/共95頁

第二節抗躁狂藥(情緒穩定劑)氯丙嗪、氟哌啶醇丙戊酸鈉卡馬西平補充5-HT抑制NA功能緩解躁狂癥狀抗躁狂藥碳酸鋰(LithiumCarbonate)其他課堂作業8.抗躁狂藥有哪些?第46頁/共95頁鋰鹽中毒及搶救:[搶救措施]立即停藥,洗胃導瀉靜滴生理鹽水,促鋰鹽排出必要時血透[中毒表現]中樞神經系統紊亂癲癇發作、昏迷、意識障礙第47頁/共95頁1.每日進行血鋰濃度監測,并調整劑量[鋰鹽中毒預防]2.用藥期間保持鈉的攝入量,避免使用排鈉利尿劑。安全范圍:0.5~1.5mmol/L≥1.6mmol/L出現中毒>2.0mmol/L嚴重中毒因低鈉可增加鋰鹽的蓄積。第48頁/共95頁抗抑郁藥丙米嗪(Imipramine,米帕明)氯米帕明(氯丙米嗪)阿米替林地昔帕明(去甲丙米嗪)多塞平:氟西汀(百憂解)三環類非三環類第三節抗抑郁癥藥氟西汀(Fluoxetine,百憂解)全球處方量最大的抗抑郁藥課堂作業9.抗抑郁癥藥有哪些?第49頁/共95頁抗抑郁藥作用及分類非選擇性單胺再攝取抑制藥NA再攝取抑制藥5-HT再攝取抑制藥丙米嗪(米帕明)

氯米帕明阿米替林地昔帕明(去甲丙米嗪)多塞平(多慮平地:氟西汀(百憂解)第50頁/共95頁[氟西汀禁忌癥]

1.與卡馬西平、三環類抗抑郁藥同服,可使它們的血藥濃度升高,因此應減量并定期監測血藥濃度。

2.禁與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)合用,停MAOI改氟西汀治療至少間隔2周,從氟西汀改用MAOI至少需要間隔5周。

3.不宜與華法林、地高辛合用。因與血漿蛋白結合率高。

4.因半衰期長,老年和軀體病患者宜慎用。第51頁/共95頁第十二章課后作業:1.氯氮卓與氯氮平分別是何藥?2.氯丙嗪主要治療何病?為什么稱冬眠靈?3.注射氯丙嗪引起的低血壓能否用Adr.升壓?應如何治療?4.長期應用氯丙嗪最常用的不良反應是什么?如何治療?5.冬眠合劑包括有哪些?如何讓患者冬眠?6.碳酸鋰、氟西汀、氟哌利多、丙米嗪分別是何藥?7.氯氮平最主要的不良反應是什么?8.抗躁狂藥有哪些?它所致的低血壓是阻斷α受體,此時會翻轉Adr.的升壓作用,應用α受體激動藥(如NA、Aramine)。錐體外系反應,應使用中樞性抗膽堿藥(如苯海索)來治療。氯丙嗪、氟哌啶醇、丙戊酸鈉、卡馬西平碳酸鋰9.抗抑郁癥藥有哪些?第52頁/共95頁抗精神失常藥物種類抗精神病藥抗躁狂藥:碳酸鋰抗抑郁藥抗焦慮藥:苯二氮卓類丁螺環酮氯普噻噸氟哌噻噸五氟利多氯氮平舒必利氟哌啶醇氟哌利多

丙米嗪氯米帕明阿米替林√氯丙嗪奮乃靜氟奮乃靜

三氟拉嗪硫利達嗪吩噻嗪類

硫雜蒽類

丁酰苯類

其他類三環類

非三環類地西帕明多塞平:氟西汀艸第53頁/共95頁鎮痛藥鎮痛藥解熱鎮痛抗炎藥(非甾體類抗炎藥)激動腦內阿片受體,鎮痛作用強大產生欣快感抑制體內PG(前列腺素)的合成,無成癮性,

對呼吸無影響。鎮痛強度較弱,適于慢性鈍痛。(成癮性鎮痛藥)易抑制呼吸。(麻醉性鎮痛藥)安樂死易成癮,僅適于劇烈疼痛。第54頁/共95頁第十三章鎮痛藥安樂死第55頁/共95頁第56頁/共95頁一、鎮痛藥的分類阿片生物堿類

人工合成類其他鎮痛藥從來源分類——嗎啡可待因哌替啶芬太尼二氫埃托啡美沙酮噴他佐辛布桂嗪曲馬多——羅通定從作用機制分類阿片受體激動藥

阿片受體部分激動藥其他類鎮痛藥——噴他佐辛——羅通定

曲馬朵布桂嗪嗎啡

哌替啶美沙酮芬太尼二氫埃托啡

與阿片受體無關第57頁/共95頁二、常用鎮痛藥簡介

嗎啡(Morphine)中樞作用外周作用[藥理作用]鎮痛、鎮靜抑制呼吸鎮咳其他:縮瞳、催吐…興奮平滑肌:止瀉、便秘擴張血管直立性低血壓顱內壓升高伴欣快感易成癮易中毒治療量:呼吸輕度抑制可待因替代治療量:惡心嘔吐嚴重中毒:瞳孔小如針尖第58頁/共95頁圖13-1腦啡肽鎮痛作用機制示意圖P物質↓↓第59頁/共95頁[嗎啡主要應用]1.鎮痛2.心源性哮喘用于其他藥無效的急性銳痛膽絞痛、腎絞痛+Atropine

①抑制呼吸

支氣管哮喘禁用!

,緩解急促的淺表呼吸②擴血管,降低外周阻力③鎮靜,消除緊張情緒,降低耗氧量興奮支氣管平滑肌→誘發支哮Morphine安全性如何?主要有哪些方面?安全性不好!主要表現兩方面:身體依賴性和急性中毒屬于麻醉藥品第60頁/共95頁[嗎啡急性中毒及解救]分娩止痛支氣管哮喘:納洛酮:尼可剎米阿片受體拮抗劑中樞興奮藥急性中毒表現昏迷呼吸麻痹(主要死因)血壓下降瞳孔縮小如針尖樣(特征性)特殊

解毒藥[嗎啡主要禁忌癥]因影響胎兒呼吸興奮支氣管平滑肌第61頁/共95頁第十三章課堂作業1.什么叫麻醉藥品?2.“所有的鎮痛藥都屬于麻醉藥品。”此說法對否?3.嗎啡能用于治療何種哮喘?支氣管哮喘能否用它治療?連續使用容易產生身體依賴性的藥品。

錯!大部分鎮痛藥是麻醉藥品。

噴他佐新和羅通定除外。

Morphine可治心源性哮喘。支氣管哮喘禁用!因可導致支氣管平滑肌收縮,誘發支哮。

噴他佐新是阿片受體部分激動劑,癮性極小。羅通定的鎮痛作用與阿片受體無關。麻醉藥品的處方應保存三年。第62頁/共95頁1.可待因(甲基嗎啡)鎮痛為嗎啡的1/12,鎮咳為嗎啡的1/4無明顯鎮靜作用,成癮性較輕用于中樞性鎮咳和中度疼痛鎮痛其他藥鎮痛藥第63頁/共95頁2.哌替啶(Pethidine,度冷丁,Dolantin)[體內過程]經肝代謝為哌替啶酸和去甲哌替啶。去甲哌替啶有明顯中樞興奮作用可能與哌替啶中毒時的驚厥發生有關第64頁/共95頁[藥理作用特點]鎮痛效力約為嗎啡的1/10。成癮較慢,戒斷癥狀持續時間較短抑制呼吸時間短興奮胃腸時間短,一般不引起便秘較弱收縮膽道括約肌,大劑量收縮支氣管[臨床應用]1.替代嗎啡用于各種劇痛和心源性哮喘膽絞痛、腎絞痛患者+解痙藥(阿托品)

2.麻醉前給藥及人工冬眠第65頁/共95頁[不良反應及注意]副作用:惡心、體位性低血壓等。大劑量可明顯抑制呼吸,偶可致驚厥久用可成癮。禁忌證同嗎啡。第66頁/共95頁3.噴他佐辛(pentazocine,鎮痛新)(1)是阿片受體部分激動藥。

(2)成癮性很小,已列入非麻醉藥品。第67頁/共95頁4.芬太尼(Fentanyl)鎮痛作用是嗎啡的100倍,成癮性小。5.二氫埃托啡(Dihydroetorphine)鎮痛作用比嗎啡強500~1000倍,成癮性小。第68頁/共95頁

6.顱痛啶(Rotundine)非激動阿片受體激動藥(可能)阻斷中樞多巴胺受體而鎮痛鎮痛作用弱,但比解熱鎮痛藥強兼有鎮靜催眠作用無成癮性,不屬于麻醉藥品。第69頁/共95頁第十四章

解熱鎮痛抗炎藥(非甾體類抗炎藥,NSAIDs)第70頁/共95頁一、解熱鎮痛抗炎藥分類水楊酸類苯胺類吡唑酮類有機酸類其他解熱鎮痛抗炎藥:阿司匹林(乙酰水楊酸):對乙酰氨基酚(撲熱息痛):安乃近氨基比林保泰松吲哚美辛

布洛芬吡羅昔康

舒林酸雙氯芬酸萘普生——COX-2抑制藥:塞來昔布少用第71頁/共95頁二、解熱鎮痛藥的共同作用1.解熱2.鎮痛3.抗炎抗風濕[共同藥理學基礎]抑制體內PG的生物合成使發熱者體溫降至正常,對正常體溫無影響較弱,創傷劇痛無效內臟絞痛無效(對癥,對乙酰氨基酚除外)[共同作用表現]無成癮性,一般不抑制呼吸最適于慢性疼痛的對癥治療第72頁/共95頁三、常用藥簡介

(一)阿司匹林(Aspirin)1.小劑量抑制血小板聚集常用于——_______________2.大劑量導致出血

——常用________防治3.最常見不良反應是______________(二)對乙酰氨基酚1.又名______________2.幾無_____________作用3.對胃無刺激,常用于感冒發熱及慢性鈍痛的治療。Vit.K防止血栓形成胃腸道反應,應p.c撲熱息痛抗炎抗風濕第73頁/共95頁(三)布洛芬

1.療效似阿司匹林,

2.優點:胃腸反應輕。

3.同類藥還有萘普生、酮洛芬(四)吲哚美辛(Indocin)

1.又名消炎痛

2.消化道反應嚴重第74頁/共95頁第十四章課堂作業1.解熱鎮痛藥包括有哪些?它們有哪些共同作用?2.解熱鎮痛藥與鎮痛藥在鎮痛上有何不同?3.解熱鎮痛藥與氯丙嗪對體溫的影響有何不同?4.胃痛病人用阿司匹林止痛合適嗎?為什么?。。。對乙酰氨基酚無抗炎抗風濕作用。鎮痛強度不強,但無成癮性,對呼吸無影響。解熱鎮痛藥只對發熱的體溫有影響(降至正常),對正常體溫無降低作用。

不合適,因有較嚴重的胃腸道反應。第75頁/共95頁Aspirin和Morphine鎮痛作用比較表AspirinMorphine作用機制抑制PG合成激活阿片受體作用強度較弱強大臨床應用慢性鈍痛劇烈疼痛成癮性無易產生抑制呼吸無有第76頁/共95頁Aspirin和Wintermine降溫作用比較表AspirinWintermine作用機制抑制PG合成,取消調定點的上移抑制體溫調節中樞,使調節功能減退作用特點增加散熱減少產熱,也減少散熱臨床應用發燒患者退燒人工冬眠中毒表現水楊酸反應昏睡、低血壓發熱體溫正常體溫氯丙嗪降降阿司匹林降至正常無影響第77頁/共95頁WHO三階梯止痛方法輕度疼痛非阿片類止痛藥±輔助藥物

中度疼痛弱阿片類

±非阿片類止痛藥±輔助藥物

重度疼痛強阿片類

±非阿片類止痛藥±輔助藥物第78頁/共95頁癌癥患者三階梯止痛治療藥物的使用情況調查

鹽酸哌替啶注射液的作用與嗎啡相似,但較弱,只相當于嗎啡的1/10-1/8,持續時間短,其代謝產物去甲哌替啶具有中樞神經毒副作用,若大劑量重復使用或連續輸注,必然造成去甲哌替啶的積聚,出現神經中毒癥狀,可引起震顫、抽搐甚至驚厥所以,在“癌癥三階梯療法指導原則”中該藥未被列入阿片類止痛藥。我院主要用于短時止痛如分娩、手術、急癥等,我院在癌癥病人的比例中僅占28.2%,基本符合WTO專家的主張,總的來說用藥較合理。第79頁/共95頁磷酸可待因片的鎮咳作用強而迅速,類似嗎啡,但作用約為嗎啡的1/4,鎮痛作用強度約為嗎啡的1/12~1/7,癌癥病人的用藥比例為26.0%,主要用于肺癌、食管癌等病人的鎮咳與鎮痛作用。硫酸嗎啡控釋片占用藥比例的91.1%,已逐步取代嗎啡注射液和鹽酸哌替啶注射液用于癌癥病人的止痛,這符合世界衛生組織推薦嗎啡口服給藥緩解癌痛給藥的最佳原則。第80頁/共95頁三階梯止痛治療藥物應用情況

3.2.1口服給藥:口服給藥具有使用方便、經濟、便于長期給藥,又免受創傷性給藥之苦。調查中發現,多數病人為注射和口服混合給藥,其中90%的病人采用口服給藥,主要是服用硫酸嗎啡控釋片,僅有少數病人單獨注射強痛定注射液和嗎啡注射液。

3.2.2按時給藥:按時而不是按需給藥,即按規定的間隔時間給藥,不但能維持較穩定的血藥濃度,有效緩解癌痛,又可避免產生欣快感,不易成癮。調查中發現個別醫生隨意增加用藥次數來緩解癌痛,這不符合用藥原則,正確的方法是,增大單劑量,直到病人疼痛緩解,至目前為止,尚沒有最大限制劑量的報告。第81頁/共95頁3.2.3按階梯給藥:是指止痛藥物的選擇應按順序地由弱到強,逐漸增加,除了重度疼痛外,一般應首選非阿片類藥物,如達不到止痛效果,則上升使用二級,若仍達不到滿意的效果,就再上升到三級,這是“癌癥三階梯止痛方案”指導原則中很重要的一條。從調查可見,基本按階梯給藥有5例,占16.6%,從第二階梯開始給藥有20例,占70.3%,從第三階梯開始給藥的有5例,占16.6%,說明我院在階梯給藥方面還存在一定的誤區。第82頁/共95頁3.2.4個體化給藥:對麻醉藥品的敏感度個體差異很大,所以,阿片類藥物沒有標準劑量,應最小劑量開始,逐步增加至患者疼痛得到緩解為止,有報道指,個別癌癥患者一天的用量達70g。在病例調查中發現,個別病人因按推薦劑量1~2次效果不滿意,醫生即改用其它鎮痛藥物,這是不合理用藥的表現,不但使患者的疼痛得不到合理治療,更會造成戒斷反應。第83頁/共95頁3.3兩點建議

3.3.1醫護人員應更新觀念,提高認識:醫務人員應認真學習“癌癥三階梯止痛方案,正確對待病人的疼痛,做到早發現,早診斷早治療,更好地改善病人的生活質量,以致延長生存時間。只要適當掌握藥物,麻醉藥物在癌癥病人中造成的成癮是很罕見的,所以醫護人員及家屬甚至病人都不必顧慮。

3.3.2加強麻醉藥品的供應和管制:國家一向對麻醉藥品的管理非常嚴格,這就使得個別病人的疼痛得不到有效控制,各地應制訂相關的措施,例如辦理癌癥病人麻醉藥品使用專用卡和用藥后退回空安瓿等都是切實可行的辦法,這樣既保證了病人鎮痛藥物的合理應用,又保證了安全管理,禁止濫用麻醉藥品。第84頁/共95頁附——抗痛風藥痛風:體內嘌呤代謝紊亂→血尿酸↑→尿酸鹽析出結晶在關節、腎及結締組織沉積→炎癥反應。抗痛風藥抑制尿酸生成促進尿酸排泄抑制急性炎癥:別嘌呤醇:丙磺舒:秋水仙堿第85頁/共95頁丙磺舒1.競

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