皮質激素的化學結構基本結構:Δ4-3-酮和17β酮醇側鏈皮質激素的化學結構基本結構:Δ4-3-酮和17β酮醇側鏈1皮質激素的作用藥理作用：抗炎、抗過敏、抑制免疫、增強應激反應、抗內毒素和抗休克等臨床應用：嚴重感染、哮喘、過敏性及自身免疫性疾病、各種炎癥(如肝炎，風濕關節炎，類風濕心肌炎）、血液病、各種皮膚病等皮質激素的作用藥理作用：21國內外本類產品結構、品種、產量、研究開發狀況1.1品種目前，我國生產皮質激素原料藥28種，而國外已達120種以上。2000年版中國藥典收載的皮質激素原料藥22種，美國藥典24版收載52種，英國藥典1998年版收載40種，日本藥局方13改正版收載25種。1國內外本類產品結構、品種、產量、研究開發狀況31.2產量及產品結構世界上生產皮質激素原料藥的主要廠家有美國的先令和普強公司，英國的葛蘭素，法國的羅素，德國的先令和瑞士的諾華，荷蘭的奧加儂公司。日本、印度和我國臺灣也有生產。總產量估計在300～400t之間。1993年我國皮質激素統計的總產量為96.625t，到1998年統計的總產量為130.614t，增加了約34t，增長率為35%。我國產量已占世界1/3以上，僅次于美國而居世界第二位。1.2產量及產品結構41.3產品出口狀況1993年全國皮質激素出口總量為34.518t，占全國產量的36%；1998年出口總量增至54.704t，約占全國產量的40%。產品比較單一：主要為氫化可的松和潑尼松，只有少量的倍他米松出口。1998年含鹵素皮質激素品種出口量增加很大，為7.857t。地塞米松系列是皮質激素類藥物中生產技術比較復雜的一類品種，1993年以前，國內市場主要依靠進口原料藥，年進口量最高達8t之多，到1998年，國產的地塞米松系列產品不僅占領國內市場，還出口5t到美國及歐洲。表明我國皮質激素的生產技術水平有了很大的提高1.3產品出口狀況52.1國內外上市新藥90年代以來，國外上市的皮質激素類新藥多為局部用制劑。這些新藥的共同特點，就是通過化學修飾，使皮質激素的局部生物利用度提高，局部治療作用增強，而進入體循環后，能夠迅速代謝為低活性或無活性的化合物排出體外，從而降低其副作用。2.1國內外上市新藥61993年以來，國外批準或首次上市的皮質激素新藥有：（1）法尼潑尼松龍PrednisoloneFarnesylate，日本Taiho公司1993年上市，商品名Farnerate。（2）醋丙甲潑尼龍MethylprednisoloneAceponate，德國ScheringAG公司1993年上市，商品名Advantan。（3）丁丙倍他米松BetamethasoneButyratePropionate，日本Torii公司1994年上市。（4）利美索龍Rimexolone，荷蘭Organon公司1994年上市，商品名Vexol。（5）磺庚甲潑尼龍MethylprednisoloneSuleptanate，Upjohn公司1997年上市，商品名Medrosol。（6）依碳酸氯替潑諾LoteprednolEtabonate，Bausch&Lomb1998年上市，商品名Lotemax。1993年以來，國外批準或首次上市的皮質激素新藥有：7地塞米松系列是皮質激素類藥物中生產技術比較復雜的一類品種，1993年以前，國內市場主要依靠進口原料藥，年進口量最高達8t之多，到1998年，國產的地塞米松系列產品不僅占領國內市場，還出口5t到美國及歐洲。總產量估計在300～400t之間。704t，約占全國產量的40%。鹽皮質活性300～800倍抗類風濕和抗變態活性強于母體1993年全國皮質激素出口總量為34.皮質激素與抗細菌藥、抗真菌藥外用復方制劑調節糖、脂肪和蛋白質的生物合成及代謝劑型有片劑、注射劑、霜劑、軟膏劑和油膏劑。614t，增加了約34t，增長率為35%。R=醋酸，琥珀酸鈉，磷酸鈉厭食、體重減輕、惡心、暈眩本品2003年在國內16城市典型醫院的購藥金額為1129.下腹部及大腿內側等處有紫紋。活性與地塞米松相當或略強抗類風濕和抗變態活性強于母體鹽皮質激素活性減弱，引起鈉排泄幾乎不引起水腫、滿月臉及骨質疏松等R=醋酸，琥珀酸鈉，磷酸鈉本品是應用多年的皮質激素類藥物，主要用于對非感染性皮膚病的治療。糖皮質激素和鹽皮質激素糖皮質激素（glucocorticoids）調節糖、脂肪和蛋白質的生物合成及代謝抗炎活性鹽皮質激素（mineralocorticoids）留鈉排鉀，調節體內水、鹽代謝，維持體內鹽水平衡氫化可的松的副作用鈉潴留、鉀排泄、負氮平衡(消瘦、惡病質和低白蛋白血癥)、胃酸增加等地塞米松系列是皮質激素類藥物中生產技術比較復雜的一類品種，18結構區別糖皮質激素必須同時具有17α－OH和11β－OH，11位也可以是羰基，后者在體內氫化成11β－OH而起作用。鹽皮質激素一般僅有17α－OH，或11β－OH，或11羰基，或兩者都沒有結構區別糖皮質激素必須同時具有17α－OH和11β－OH，19氫化可的松及其前藥脂溶性前藥穩定性增加、持續時間延長可口服、肌注、關節注射及局部使用水溶性前藥可靜注和肌注急癥搶救用藥R=醋酸，琥珀酸鈉，磷酸鈉氫化可的松及其前藥脂溶性前藥R=醋酸，琥珀酸鈉，磷酸鈉10生物合成途徑膽固醇17α－羥基孕烯醇酮17α－羥基孕酮脫氫酶/異構酶11-去氧皮質醇氫化可的松21-羥化酶11β-羥化酶生物合成途徑膽固醇11氫化可的松的有機合成氫化可的松的有機合成12本品是應用多年的皮質激素類藥物，主要用于對非感染性皮膚病的治療。劑型有片劑、注射劑、霜劑、軟膏劑和油膏劑。

本品2003年在國內16城市典型醫院的購藥金額為1129.3萬元，占皮膚病用藥的5.8%，比上年減少6%。國內有4家廠商經營本品，購藥金額最大的是天津藥業，購藥金額為1020萬元，占98%；其他生產企業廣東邁特興華、日本山之內制藥公司所占份額較少。

本品是應用多年的皮質激素類藥物，主要用于對非感染性皮膚病的治13氫化可的松的代謝產物3－酮、17β酮醇側鏈易發生代謝HHH氫化可的松的代謝產物3－酮、17β酮醇側鏈易發生代謝HHH14活性與鹵素大小成反比活性是醋酸可的松的11倍鹽皮質活性300～800倍洗劑、霜劑－－局部消炎活性3～4倍鹽皮質活性降低16α羥基的引入使鹽皮質副作用降低厭食、體重減輕、惡心、暈眩活性與鹵素大小成反比活性3～4倍16α羥基的引入使鹽皮質副15甲基增加了17位側鏈的穩定性；活性增強，降低鈉瀦留甲基增加了17位側鏈的穩定性；16皮質激素類藥物精課件17氟氫化可的松9－鹵代物活性與鹵素大小成反比氟氫化可的松糖皮質活性增加11倍鹽皮質活性增加300－800倍氟氫化可的松9－鹵代物18抗類風濕和抗變態活性強于母體厭食、體重減輕、惡心、暈眩用于鹽和水的潴留、食欲過旺及體重增加導致嚴重后果的場合庫興氏綜合癥（Cushing’ssyndrome）鹽皮質激素活性減弱，引起鈉排泄1998年出口總量增至54.鹽皮質活性增加300－800倍庫興氏綜合癥（Cushing’ssyndrome）抗類風濕和抗變態活性強于母體Prednisonlone1993年全國皮質激素出口總量為34.3－酮、17β酮醇側鏈易發生代謝2000年版中國藥典收載的皮質激素原料藥22種，美國藥典24版收載52種，英國藥典1998年版收載40種，日本藥局方13改正版收載25種。厭食、體重減輕、惡心、暈眩704t，約占全國產量的40%。皮質激素與抗細菌藥、抗真菌藥外用復方制劑本品是應用多年的皮質激素類藥物，主要用于對非感染性皮膚病的治療。704t，約占全國產量的40%。世界上生產皮質激素原料藥的主要廠家有美國的先令和普強公司，英國的葛蘭素，法國的羅素，德國的先令和瑞士的諾華，荷蘭的奧加儂公司。基本結構:Δ4-3-酮和17β酮醇側鏈眼科用藥：眼內壓升高潑尼松和氫化潑尼松抗類風濕和抗變態活性強于母體副作用較低Prednisone強的松Prednisonlone抗類風濕和抗變態活性強于母體潑尼松和氫化潑尼松抗類風濕和抗變19曲安西龍抗類風濕活性比潑尼松強20％鹽皮質激素活性減弱，引起鈉排泄副作用：厭食、體重減輕、惡心等曲安西龍抗類風濕活性比潑尼松強20％20曲安奈德作用更強特殊用途藥物用于鹽和水的潴留、食欲過旺及體重增加導致嚴重后果的場合曲安奈德作用更強21地塞米松糖元沉積、抗炎活性及抗風濕活性增強鈉潴留作用顯著降低用于其它甾類無效或不希望增加食欲及體重的患者地塞米松糖元沉積、抗炎活性及抗風濕活性增強22倍他米松活性與地塞米松相當或略強用于治療類風濕病和皮膚病長期使用導致食欲增強、體重增加和滿月臉等副作用倍他米松活性與地塞米松相當或略強236位衍生物抗炎活性增強半衰期延長用于其它甾類無效的牛皮癬6位衍生物抗炎活性增強24醋丙甲潑尼龍(MethylprednisoloneAcetonate)局部生物利用度高外用超強效的皮質激素致皮膚萎縮作用很弱醋丙甲潑尼龍(MethylprednisoloneAcet25地夫可特(Deflazacort)第三代糖皮質激素全身副作用非常低幾乎不引起水腫、滿月臉及骨質疏松等

地夫可特(Deflazacort)第三代糖皮質激素26利美索龍(Rimexolone)抗炎活性強水鹽代謝活性減弱全身副作用很低眼內壓升高作用很弱利美索龍(Rimexolone)抗炎活性強27替潑尼旦(Tipredane)局部用皮質激素氣霧劑或噴霧劑用于治療哮喘和過敏性鼻炎體內被氧化為無活性物質副作用最小的皮質激素替潑尼旦(Tipredane)局部用皮質激素28全身用藥：全身性副作用低的品種Prednisonlone本品是應用多年的皮質激素類藥物，主要用于對非感染性皮膚病的治療。1國內外本類產品結構、品種、產量、研究開發狀況704t，約占全國產量的40%。長期使用糖皮質激素可使尿鈣、尿磷排出增加，產生高尿酸尿癥，導致

腎鈣化和腎結石。（6）依碳酸氯替潑諾LoteprednolEtabonate，Bausch&Lomb1998年上市，商品名Lotemax。其他生產企業廣東邁特興華、日本山之內制藥公司所占份額較少。厭食、體重減輕、惡心、暈眩1993年以來，國外批準或首次上市的皮質激素新藥有：目前，我國生產皮質激素原料藥28種，而國外已達120種以上。可口服、肌注、關節注射及局部使用這些新藥的共同特點，就是通過化學修飾，使皮質激素的局部生物利用度提高，局部治療作用增強，而進入體循環后，能夠迅速代謝為低活性或無活性的化合物排出體外，從而降低其副作用。嚴重感染、哮喘、過敏性及自身免疫性疾病、各種炎癥(如肝炎，風濕關節炎，類風濕心肌炎）、血液病、各種皮膚病等甲基增加了17位側鏈的穩定性；用于其它甾類無效或不希望增加食欲及體重的患者1998年出口總量增至54.518t，占全國產量的36%；1993年全國皮質激素出口總量為34.洗劑、霜劑－－局部消炎目前，我國生產皮質激素原料藥28種，而國外已達120種以上。全身用藥：全身性副作用低的品種鹽皮質激素（mineralocorticoids）鹽皮質活性300～800倍鹽皮質激素一般僅有17α－OH，或11β－OH，或11羰基，或兩者都沒有本品是應用多年的皮質激素類藥物，主要用于對非感染性皮膚病的治療。嚴重感染、哮喘、過敏性及自身免疫性疾病、各種炎癥(如肝炎，風濕關節炎，類風濕心肌炎）、血液病、各種皮膚病等醋丙甲潑尼龍(MethylprednisoloneAcetonate)1993年全國皮質激素出口總量為34.日本、印度和我國臺灣也有生產。2000年版中國藥典收載的皮質激素原料藥22種，美國藥典24版收載52種，英國藥典1998年版收載40種，日本藥局方13改正版收載25種。鹽皮質激素活性減弱，引起鈉排泄抗類風濕和抗變態活性強于母體厭食、體重減輕、惡心、暈眩產品比較單一：主要為氫化可的松和潑尼松，只有少量的倍他米松出口。皮質激素結腸定位給藥系統8%，比上年減少6%。皮質激素結腸定位給藥系統（6）依碳酸氯替潑諾LoteprednolEtabonate，Bausch&Lomb1998年上市，商品名Lotemax。可伴有高血壓、低血鉀。醋丙甲潑尼龍(MethylprednisoloneAcetonate)氣霧劑或噴霧劑用于治療哮喘和過敏性鼻炎新產品開發皮質激素類藥物副作用全身用藥：庫興氏綜合癥皮膚外用：皮膚萎縮眼科用藥：眼內壓升高研究方向全身用藥：全身性副作用低的品種局部藥物：脂溶性大、局部作用強、代謝迅速、全身和局部副作用低的藥物全身用藥：全身性副作用低的品種全身用藥：全身性副作用低的品種29庫興氏綜合癥（Cushing’ssyndrome）

一種由于垂體或腎上腺病變導致腎上腺皮質分泌過量的糖皮質激素所致的疾病。

臨床表現大多以肥胖起病，有滿月臉，向心性肥胖。下腹部及大腿內側等處有紫紋。面容呈多血質，女性月經失調或閉經，男性性欲減退。可伴有高血壓、低血鉀。庫興氏綜合癥（Cushing’ssyndrome）

30腎上腺糖皮質激素有輕度抑制骨質，減少腎小管對鈣、磷的再吸收而增加其排

泄的作用。長期使用糖皮質激素可使尿鈣、尿磷排出增加，產生高尿酸尿癥，導致

腎鈣化和腎結石。腎上腺糖皮質激素有輕度抑制骨質，減少腎小管對鈣、磷的再吸收而31新劑型開發皮質激素氣霧劑皮質激素粉末吸入劑皮質激素結腸定位給藥系統皮質激素與抗細菌藥、抗真菌藥外用復方制劑皮質激素與抗細菌藥滴眼復方劑新劑型開發皮質激素氣霧劑32皮質激素的作用藥理作用：抗炎、抗過敏、抑制免疫、增強應激反應、抗內毒素和抗休克等臨床應用：嚴重感染、哮喘、過敏性及自身免疫性疾病、各種炎癥(如肝炎，風濕關節炎，類風濕心肌炎）、血液病、各種皮膚病等皮質激素的作用藥理作用：331國內外本類產品結構、品種、產量、研究開發狀況1.1品種目前，我國生產皮質激素原料藥28種，而國外已達120種以上。2000年版中國藥典收載的皮質激素原料藥22種，美國藥典24版收載52種，英國藥典1998年版收載40種，日本藥局方13改正版收載25種。1國內外本類產品結構、品種、產量、研究開發狀況341.3產品出口狀況1993年全國皮質激素出口總量為34.518t，占全國產量的36%；1998年出口總量增至54.704t，約占全國產量的40%。產品比較單一：主要為氫化可的松和潑尼松，只有少量的倍他米松出口。1998年含鹵素皮質激素品種出口量增加很大，為7.857t。地塞米松系列是皮質激素類藥物中生產技術比較復雜的一類品種，1993年以前，國內市場主要依靠進口原料藥，年進口量最高達8t之多，到1998年，國產的地塞米松系列產品不僅占領國內市場，還出口5t到美國及歐洲。表明我國皮質激素的生產技術水平有了很大的提高1.3產品出口狀況35本品是應用多年的皮質激素類藥物，主要用于對非感染性皮膚病的治療。劑型有片劑、注射劑、霜劑、軟膏劑和油膏劑。

本品2003年在國內16城市典型醫院的購藥金額為1129.3萬元，占皮膚病用藥的5.8%，比上年減少6%。國內有4家廠商經營本品，購藥金額最大的是天津藥業，購藥金額為1020萬元，占98%；其他生產企業廣東邁特興華、日本山之內制藥公司所占份額較少。

本品是應用多年的皮質激素類藥物，主要用于對非感染性皮膚病的治36氫化可的松的代謝產物3－酮、17β酮醇側鏈易發生代謝HHH氫化可的松的代謝產物3－酮、17β酮醇側鏈易發生代謝HHH37產品比較單一：主要為氫化可的松和潑尼松，只有少量的倍他米松出口。這些新藥的共同特點，就是通過化學修飾，使皮質激素的局部生物利用度提高，局部治療作用增強，而進入體循環后，能夠迅速代謝為低活性或無活性的化合物排出體外，從而降低其副作用。庫興氏綜合癥（Cushing’ssyndrome）鹽皮質激素活性減弱，引起鈉排泄皮質激素與抗細菌藥、抗真菌藥外用復方制劑地塞米松系列是皮質激素類藥物中生產技術比較復雜的一類品種，1993年以前，國內市場主要依靠進口原料藥，年進口量最高達8t之多，到1998年，國產的地塞米松系列產品不僅占領國內市場，還出口5t到美國及歐洲。目前，我國生產皮質激素原料藥28種，而國外已達120種以上。2000年版中國藥典收載的皮質激素原料藥22種，美國藥典24版收載52種，英國藥典1998年版收載40種，日本藥局方13改正版收載25種。1993年全國皮質激素出口總量為34.目前，我國生產皮質激素原料藥28種，而國外已達120種以上。1993年我國皮質激素統計的總產量為96.皮質激素與抗細菌藥、抗真菌藥外用復方制劑其他生產企業廣東邁特興華、日本山之內制藥公司所占份額較少。國內有4家廠商經營本品，購藥金額最大的是天津藥業，購藥金額為1020萬元，占98%；抗類風濕活性比潑尼松強20％皮質激素與抗細菌藥、抗真菌藥外用復方制劑704t，約占全國產量的40%。鹽皮質活性300～800倍長期使用糖皮質激素可使尿鈣、尿磷排出增加，產生高尿酸尿癥，導致

腎鈣化和腎結石。表明我國皮質激素的生產技術水平有了很大的提高下腹部及大腿內側等處有紫紋。本品是應用多年的皮質激素類藥物，主要用于對非感染性皮膚病的治療。8%，比上年減少6%。用于治療類風濕病和皮膚病704t，約占全國產量的40%。甲基增加了17位側鏈的穩定性；抗類風濕和抗變態活性強于母體鹽皮質活性300～800倍長期使用糖皮質激素可使尿鈣、尿磷排出增加，產生高尿酸尿癥，導致

腎鈣化和腎結石。鹽皮質激素活性減弱，引起鈉排泄皮質激素與抗細菌藥、抗真菌藥外用復方制劑劑型有片劑、注射劑、霜劑、軟膏劑和油膏劑。表明我國皮質激素的生產技術水平有了很大的提高地夫可特(Deflazacort)這些新藥的共同特點，就是通過化學修飾，使皮質激素的局部生物利用度提高，局部治療作用增強，而進入體循環后，能夠迅速代謝為低活性或無活性的化合物排出體外，從而降低其副作用。R=醋酸，琥珀酸鈉，磷酸鈉世界上生產皮質激素原料藥的主要廠家有美國的先令和普強公司，英國的葛蘭素，法國的羅素，德國的先令和瑞士的諾華，荷蘭的奧加儂公司。625t，到1998年統計的總產量為130.穩定性增加、持續時間延長急癥搶救用藥糖皮質激素和鹽皮質激素本品是應用多年的皮質激素類藥物，主要用于對非感染性皮膚病的治療。本品2003年在國內16城市典型醫院的購藥金額為1129.新劑型開發皮質激素氣霧劑皮質激素粉末吸入劑皮質激素結腸定位給藥系統皮質激素與抗細菌藥、抗真菌藥外用復方制劑皮質激素與抗細菌藥滴眼復方劑產品比較單一：主要為氫化可的松和潑尼松，只有少量的倍他米松出38皮質激素的化學結構基本結構:Δ4-3-酮和17β酮醇側鏈皮質激素的化學結構基本結構:Δ4-3-酮和17β酮醇側鏈39皮質激素的作用藥理作用：抗炎、抗過敏、抑制免疫、增強應激反應、抗內毒素和抗休克等臨床應用：嚴重感染、哮喘、過敏性及自身免疫性疾病、各種炎癥(如肝炎，風濕關節炎，類風濕心肌炎）、血液病、各種皮膚病等皮質激素的作用藥理作用：401國內外本類產品結構、品種、產量、研究開發狀況1.1品種目前，我國生產皮質激素原料藥28種，而國外已達120種以上。2000年版中國藥典收載的皮質激素原料藥22種，美國藥典24版收載52種，英國藥典1998年版收載40種，日本藥局方13改正版收載25種。1國內外本類產品結構、品種、產量、研究開發狀況411.2產量及產品結構世界上生產皮質激素原料藥的主要廠家有美國的先令和普強公司，英國的葛蘭素，法國的羅素，德國的先令和瑞士的諾華，荷蘭的奧加儂公司。日本、印度和我國臺灣也有生產。總產量估計在300～400t之間。1993年我國皮質激素統計的總產量為96.625t，到1998年統計的總產量為130.614t，增加了約34t，增長率為35%。我國產量已占世界1/3以上，僅次于美國而居世界第二位。1.2產量及產品結構421.3產品出口狀況1993年全國皮質激素出口總量為34.518t，占全國產量的36%；1998年出口總量增至54.704t，約占全國產量的40%。產品比較單一：主要為氫化可的松和潑尼松，只有少量的倍他米松出口。1998年含鹵素皮質激素品種出口量增加很大，為7.857t。地塞米松系列是皮質激素類藥物中生產技術比較復雜的一類品種，1993年以前，國內市場主要依靠進口原料藥，年進口量最高達8t之多，到1998年，國產的地塞米松系列產品不僅占領國內市場，還出口5t到美國及歐洲。表明我國皮質激素的生產技術水平有了很大的提高1.3產品出口狀況432.1國內外上市新藥90年代以來，國外上市的皮質激素類新藥多為局部用制劑。這些新藥的共同特點，就是通過化學修飾，使皮質激素的局部生物利用度提高，局部治療作用增強，而進入體循環后，能夠迅速代謝為低活性或無活性的化合物排出體外，從而降低其副作用。2.1國內外上市新藥441993年以來，國外批準或首次上市的皮質激素新藥有：（1）法尼潑尼松龍PrednisoloneFarnesylate，日本Taiho公司1993年上市，商品名Farnerate。（2）醋丙甲潑尼龍MethylprednisoloneAceponate，德國ScheringAG公司1993年上市，商品名Advantan。（3）丁丙倍他米松BetamethasoneButyratePropionate，日本Torii公司1994年上市。（4）利美索龍Rimexolone，荷蘭Organon公司1994年上市，商品名Vexol。（5）磺庚甲潑尼龍MethylprednisoloneSuleptanate，Upjohn公司1997年上市，商品名Medrosol。（6）依碳酸氯替潑諾LoteprednolEtabonate，Bausch&Lomb1998年上市，商品名Lotemax。1993年以來，國外批準或首次上市的皮質激素新藥有：45地塞米松系列是皮質激素類藥物中生產技術比較復雜的一類品種，1993年以前，國內市場主要依靠進口原料藥，年進口量最高達8t之多，到1998年，國產的地塞米松系列產品不僅占領國內市場，還出口5t到美國及歐洲。總產量估計在300～400t之間。704t，約占全國產量的40%。鹽皮質活性300～800倍抗類風濕和抗變態活性強于母體1993年全國皮質激素出口總量為34.皮質激素與抗細菌藥、抗真菌藥外用復方制劑調節糖、脂肪和蛋白質的生物合成及代謝劑型有片劑、注射劑、霜劑、軟膏劑和油膏劑。614t，增加了約34t，增長率為35%。R=醋酸，琥珀酸鈉，磷酸鈉厭食、體重減輕、惡心、暈眩本品2003年在國內16城市典型醫院的購藥金額為1129.下腹部及大腿內側等處有紫紋。活性與地塞米松相當或略強抗類風濕和抗變態活性強于母體鹽皮質激素活性減弱，引起鈉排泄幾乎不引起水腫、滿月臉及骨質疏松等R=醋酸，琥珀酸鈉，磷酸鈉本品是應用多年的皮質激素類藥物，主要用于對非感染性皮膚病的治療。糖皮質激素和鹽皮質激素糖皮質激素（glucocorticoids）調節糖、脂肪和蛋白質的生物合成及代謝抗炎活性鹽皮質激素（mineralocorticoids）留鈉排鉀，調節體內水、鹽代謝，維持體內鹽水平衡氫化可的松的副作用鈉潴留、鉀排泄、負氮平衡(消瘦、惡病質和低白蛋白血癥)、胃酸增加等地塞米松系列是皮質激素類藥物中生產技術比較復雜的一類品種，146結構區別糖皮質激素必須同時具有17α－OH和11β－OH，11位也可以是羰基，后者在體內氫化成11β－OH而起作用。鹽皮質激素一般僅有17α－OH，或11β－OH，或11羰基，或兩者都沒有結構區別糖皮質激素必須同時具有17α－OH和11β－OH，147氫化可的松及其前藥脂溶性前藥穩定性增加、持續時間延長可口服、肌注、關節注射及局部使用水溶性前藥可靜注和肌注急癥搶救用藥R=醋酸，琥珀酸鈉，磷酸鈉氫化可的松及其前藥脂溶性前藥R=醋酸，琥珀酸鈉，磷酸鈉48生物合成途徑膽固醇17α－羥基孕烯醇酮17α－羥基孕酮脫氫酶/異構酶11-去氧皮質醇氫化可的松21-羥化酶11β-羥化酶生物合成途徑膽固醇49氫化可的松的有機合成氫化可的松的有機合成50本品是應用多年的皮質激素類藥物，主要用于對非感染性皮膚病的治療。劑型有片劑、注射劑、霜劑、軟膏劑和油膏劑。

本品2003年在國內16城市典型醫院的購藥金額為1129.3萬元，占皮膚病用藥的5.8%，比上年減少6%。國內有4家廠商經營本品，購藥金額最大的是天津藥業，購藥金額為1020萬元，占98%；其他生產企業廣東邁特興華、日本山之內制藥公司所占份額較少。

本品是應用多年的皮質激素類藥物，主要用于對非感染性皮膚病的治51氫化可的松的代謝產物3－酮、17β酮醇側鏈易發生代謝HHH氫化可的松的代謝產物3－酮、17β酮醇側鏈易發生代謝HHH52活性與鹵素大小成反比活性是醋酸可的松的11倍鹽皮質活性300～800倍洗劑、霜劑－－局部消炎活性3～4倍鹽皮質活性降低16α羥基的引入使鹽皮質副作用降低厭食、體重減輕、惡心、暈眩活性與鹵素大小成反比活性3～4倍16α羥基的引入使鹽皮質副53甲基增加了17位側鏈的穩定性；活性增強，降低鈉瀦留甲基增加了17位側鏈的穩定性；54皮質激素類藥物精課件55氟氫化可的松9－鹵代物活性與鹵素大小成反比氟氫化可的松糖皮質活性增加11倍鹽皮質活性增加300－800倍氟氫化可的松9－鹵代物56抗類風濕和抗變態活性強于母體厭食、體重減輕、惡心、暈眩用于鹽和水的潴留、食欲過旺及體重增加導致嚴重后果的場合庫興氏綜合癥（Cushing’ssyndrome）鹽皮質激素活性減弱，引起鈉排泄1998年出口總量增至54.鹽皮質活性增加300－800倍庫興氏綜合癥（Cushing’ssyndrome）抗類風濕和抗變態活性強于母體Prednisonlone1993年全國皮質激素出口總量為34.3－酮、17β酮醇側鏈易發生代謝2000年版中國藥典收載的皮質激素原料藥22種，美國藥典24版收載52種，英國藥典1998年版收載40種，日本藥局方13改正版收載25種。厭食、體重減輕、惡心、暈眩704t，約占全國產量的40%。皮質激素與抗細菌藥、抗真菌藥外用復方制劑本品是應用多年的皮質激素類藥物，主要用于對非感染性皮膚病的治療。704t，約占全國產量的40%。世界上生產皮質激素原料藥的主要廠家有美國的先令和普強公司，英國的葛蘭素，法國的羅素，德國的先令和瑞士的諾華，荷蘭的奧加儂公司。基本結構:Δ4-3-酮和17β酮醇側鏈眼科用藥：眼內壓升高潑尼松和氫化潑尼松抗類風濕和抗變態活性強于母體副作用較低Prednisone強的松Prednisonlone抗類風濕和抗變態活性強于母體潑尼松和氫化潑尼松抗類風濕和抗變57曲安西龍抗類風濕活性比潑尼松強20％鹽皮質激素活性減弱，引起鈉排泄副作用：厭食、體重減輕、惡心等曲安西龍抗類風濕活性比潑尼松強20％58曲安奈德作用更強特殊用途藥物用于鹽和水的潴留、食欲過旺及體重增加導致嚴重后果的場合曲安奈德作用更強59地塞米松糖元沉積、抗炎活性及抗風濕活性增強鈉潴留作用顯著降低用于其它甾類無效或不希望增加食欲及體重的患者地塞米松糖元沉積、抗炎活性及抗風濕活性增強60倍他米松活性與地塞米松相當或略強用于治療類風濕病和皮膚病長期使用導致食欲增強、體重增加和滿月臉等副作用倍他米松活性與地塞米松相當或略強616位衍生物抗炎活性增強半衰期延長用于其它甾類無效的牛皮癬6位衍生物抗炎活性增強62醋丙甲潑尼龍(MethylprednisoloneAcetonate)局部生物利用度高外用超強效的皮質激素致皮膚萎縮作用很弱醋丙甲潑尼龍(MethylprednisoloneAcet63地夫可特(Deflazacort)第三代糖皮質激素全身副作用非常低幾乎不引起水腫、滿月臉及骨質疏松等

地夫可特(Deflazacort)第三代糖皮質激素64利美索龍(Rimexolone)抗炎活性強水鹽代謝活性減弱全身副作用很低眼內壓升高作用很弱利美索龍(Rimexolone)抗炎活性強65替潑尼旦(Tipredane)局部用皮質激素氣霧劑或噴霧劑用于治療哮喘和過敏性鼻炎體內被氧化為無活性物質副作用最小的皮質激素替潑尼旦(Tipredane)局部用皮質激素66全身用藥：全身性副作用低的品種Prednisonlone本品是應用多年的皮質激素類藥物，主要用于對非感染性皮膚病的治療。1國內外本類產品結構、品種、產量、研究開發狀況704t，約占全國產量的40%。長期使用糖皮質激素可使尿鈣、尿磷排出增加，產生高尿酸尿癥，導致

腎鈣化和腎結石。（6）依碳酸氯替潑諾LoteprednolEtabonate，Bausch&Lomb1998年上市，商品名Lotemax。其他生產企業廣東邁特興華、日本山之內制藥公司所占份額較少。厭食、體重減輕、惡心、暈眩1993年以來，國外批準或首次上市的皮質激素新藥有：目前，我國生產皮質激素原料藥28種，而國外已達120種以上。可口服、肌注、關節注射及局部使用這些新藥的共同特點，就是通過化學修飾，使皮質激素的局部生物利用度提高，局部治療作用增強，而進入體循環后，能夠迅速代謝為低活性或無活性的化合物排出體外，從而降低其副作用。嚴重感染、哮喘、過敏性及自身免疫性疾病、各種炎癥(如肝炎，風濕關節炎，類風濕心肌炎）、血液病、各種皮膚病等甲基增加了17位側鏈的穩定性；用于其它甾類無效或不希望增加食欲及體重的患者1998年出口總量增至54.518t，占全國產量的36%；1993年全國皮質激素出口總量為34.洗劑、霜劑－－局部消炎目前，我國生產皮質激素原料藥28種，而國外已達120種以上。全身用藥：全身性副作用低的品種鹽皮質激素（mineralocorticoids）鹽皮質活性300～800倍鹽皮質激素一般僅有17α－OH，或11β－OH，或11羰基，或兩者都沒有本品是應用多年的皮質激素類藥物，主要用于對非感染性皮膚病的治療。嚴重感染、哮喘、過敏性及自身免疫性疾病、各種炎癥(如肝炎，風濕關節炎，類風濕心肌炎）、血液病、各種皮膚病等醋丙甲潑尼龍(MethylprednisoloneAcetonate)1993年全國皮質激素出口總量為34.日本、印度和我國臺灣也有生產。2000年版中國藥典收載的皮質激素原料藥22種，美國藥典24版收載52種，英國藥典1998年版收載40種，日本藥局方13改正版收載25種。鹽皮質激素活性減弱，引起鈉排泄抗類風濕和抗變態活性強于母體厭食、體重減輕、惡心、暈眩產品比較單一：主要為氫化可的松和潑尼松，只有少量的倍他米松出口。皮質激素結腸定位給藥系統8%，比上年減少6%。皮質激素結腸定位給藥系統（6）依碳酸氯替潑諾LoteprednolEtabonate，Bausch&Lomb1998年上市，商品名Lotemax。可伴有高血壓、低血鉀。醋丙甲潑尼龍(MethylprednisoloneAcetonate)氣霧劑或噴霧劑用于治療哮喘和過敏性鼻炎新產品開發皮質激素類藥物副作用全身用藥：庫興氏綜合癥皮膚外用：皮膚萎縮眼科用藥：眼內壓升高研究方向全身用藥：全身性副作用低的品種局部藥物：脂溶性大、局部作用強、代謝迅速、全身和局部副作用低的藥物全身用藥：全身性副作用低的品種全身用藥：全身性副作用低的品種67庫興氏綜合癥（Cushing’ssyndrome）

一種由于垂體或腎上腺病變導致腎上腺皮質分泌過量的糖皮質激素所致的疾病。

臨床表現大多以肥胖起病，有滿月臉，向心性肥胖。下腹部及大腿內側等處有紫紋。面容呈多血質，女性月經失調或閉經，男性性欲減退。可伴有高血壓、低血鉀。庫興氏綜合癥（Cushing’ssyndrome）

68腎上腺糖皮質激素有輕度抑制骨質，減少腎小管對鈣、磷的再吸收而增加其排

泄的作用。長期使用糖皮質激素可使尿鈣、尿磷排出增加，產生高尿酸尿癥，導致

腎鈣化和腎結石。腎上腺糖皮質激素有輕度抑制骨質，減少腎小管對鈣、磷的再吸收而69新劑型開發皮質激素氣霧劑皮質激素粉末吸入劑皮質激素結腸定位給藥系統皮質激素與抗細菌藥、抗真菌藥外用復方制劑皮質激素與抗細菌藥滴眼復方劑新劑型開發皮質激素氣霧劑70皮質激素的作用藥理作用：抗炎、抗過敏、抑制免疫、增強應激反應、抗內毒素和抗休克等臨床應用：嚴重感染、哮喘、過敏性及自身免疫性疾病、各種炎癥(如肝炎，風濕關節炎，類風濕心肌炎）、血液病、各種皮膚病等皮質激素的作用藥理作用：711國內外本類產品結構、品種、產量、研究開發狀況1.1品種目前，我國生產皮質激素原料藥28種，而國外已達120種以上。2000年版中國藥典收載的皮質激素原料藥22種，美國藥典24版收載52種，英國藥典1998年版收載40種，日本藥局方13改正版收載25種。1國內外本類產品結構、品種、產量、研究開發狀況721.3產品出口狀況1993年全國皮質激素出口總量為34.518t，占全國產量的36%；1998年出口總量增至54.704t，約占全國產量的40%。產品比較單一：主要為氫化可的松和潑尼松，只有少量的倍他米松出口。1998年含鹵素皮質激素品種出口量增加很大，為7.857t。地塞米松系列是皮質激素類藥物中生產技術比較復雜的一類品種，1993年以前，國內市場主要依靠進口原料藥，年進口量最高達8t之多，到1998