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第七章藥效學第一節(jié)藥物基本作用 第二節(jié)藥物量效關系★ 第四節(jié)影響藥物作用因素★ 第五節(jié)藥物相互作用★第一節(jié)藥物的基本作用 第二節(jié)藥物的劑量與效應關系考點1:藥物的治療作用★A.對因治消除致病因①抗生素殺滅病原微生物;②鐵劑治療缺鐵性貧血;③補充療法(替代療B.對癥治改善癥①解熱鎮(zhèn)痛藥降低體溫;②硝酸甘油緩解心絞痛;③抗高血壓藥降 考點2:量反應與質反應★A.量反用具體數(shù)量或最大反應的百分數(shù)表單B.質反一般以陽性或、全或無的方式表群考點3:量效曲線的幾斜率最小有效量(閾劑量):引起效應的最小藥量(濃度最大效應(Emax)/效能★:增加劑量,所能達到的最效價強度★【其值越小則強度越大 半數(shù)有效量(ED50):引起50%陽性反應或50%半數(shù)致死量(LD50):引起50%試驗動物的劑量 安全范圍:ED95和LD5之間距離【越大越安全,更好的指標】★第三節(jié)藥物的作用機制與受體(分類及大點)考點1:藥物作用機制分類★1.受體阿托品(M)、腎上腺素(α、β2.①抑制酶活②激活酶活尿激酶、碘解磷定(激活膽堿酯酶③影響代謝④我就是3.離子通4.干擾核酸5.補充體內(nèi)鐵劑治療缺鐵性貧血、胰島素6.改變細胞周圍環(huán)境的性氫氧化鋁(抗酸)、甘露醇(脫水)、二巰基丁二酸鈉(重金屬解★)、硫酸鎂(瀉藥)、右旋糖7.影響①生理活性物質及其解熱鎮(zhèn)痛藥(影響素)、噻嗪類利尿藥(抑制Na+-Cl-轉運體)丙磺舒(競爭腎小管轉運體8.影響免疫9.非特異性防腐藥、蛋白沉淀劑、調(diào)節(jié)酸堿藥、維生素考點2:受體的特分類的基礎)。【順口】特渴就領加多寶考點3:受體學說、受體類型、受體信號傳受體學說醇(IP3)、Ca離子、廿碳烯酸類(花生四烯酸)、一氧化氮(NO) 考點4:受體的完全激動藥:親和力強,內(nèi)在活性也強。——能力很部分激動藥:親和力強,內(nèi)在活性稍弱。——能力稍應。——這個是細拮抗藥(有較強親和力而無內(nèi)在活性)——在位完全沒能力★競爭性拮抗藥:Emax不變、曲線平行右移 考點5:受體的調(diào)節(jié)受體脫敏:長期使用激動藥后,受體對激動藥的敏感性和反應性下降。【分為:同源脫敏和異源脫敏【舉例】長期應用異丙腎★治療哮受體增敏:長期應用拮抗藥或激動平降低,造成受體數(shù)量或敏感性提高【舉例】長期應用β受體拮抗藥★,突然停藥,β受體的敏感性增高——“反跳”現(xiàn)象★第四節(jié)影響藥物作用的因:、考點1:藥物方面的:、1.藥物理化性質C腎上腺素/去甲腎/硝普鈉/硝苯地易光解2.藥物的劑★③安全范圍大的藥物(磺胺、抗菌藥等)采用:“首劑加倍3.給藥時間及【總原則:飯前服用吸收好,作用發(fā)揮快反復用藥后,機體對藥物反應性逐漸降反復應用化學治療藥后,病原微生物、等對藥物的敏感性降①以生物等效性★為標準評價不同劑型或不同廠家藥物②緩釋制劑(一級速率),釋制劑(零級)★③臨床優(yōu)先選擇:口服劑②肌內(nèi)注射吸收速率:水溶液>混懸液>油溶液★③起效快慢:靜脈注射>吸入給藥>肌肉注射>皮下注射>直腸給藥>口給藥>貼皮給藥考點2:機體方面的因素1①肝腎發(fā)育不全(氯霉素-灰嬰綜合征②影響骨骼牙齒——四環(huán)素類、喹諾酮老年人各功能降低,耐受性差,藥量一般低于成年科學的給藥劑量:體表面積★為計算依女性用藥考慮四期——、妊娠、分娩、哺2.精神狀態(tài)(不卑不亢最好)、心理活3.因心臟疾病、肝臟疾病(首選無需肝活化★的藥物——氫化可的松、卡托普利)、腎臟疾胃腸疾病、營養(yǎng)不良、酸堿失調(diào)、電解質紊亂、發(fā)熱(氯丙嗪4.乙酰化代謝:中國/人快,白種人慢(異煙肼特異質反應葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏,服用伯氨喹、磺胺類、阿司匹林、對乙酰氨基酚時差異、種屬差異(新藥試驗采用“式”動物5.藥)6.生活與環(huán)①低蛋白飲食——肝藥酶活性下降②吸煙/飲酒——肝藥酶活性增強③飲茶影響藥物吸收第五節(jié)藥物相互考點1:藥動學方面相★【酸酸堿堿促吸收2.①四環(huán)素與金屬離子形成螯合物;②考來烯胺(陰離子交換樹脂)與酸性藥物形成難3.胃腸運①丙胺太林/阿托品延緩胃排空②甲氧氯普胺/瀉藥加速胃4.腸吸新霉素、對氨基水楊酸和環(huán)磷酰胺等損害腸黏5.間接作★抗生素可抑制腸道細菌,而減少維生素K的,從而增加口服抗凝藥的抗凝血活★結合型藥物特性:①不呈現(xiàn)藥理活性;②不能通過血腦屏障;③不被肝臟代謝滅活;④不被腎排泄【一結婚啥都不能干了【舉例】阿司匹林、吲哚美辛、氯貝丁酯、保泰松、水合氯醛及磺胺藥等都有蛋白置換作用【順口】阿寶引水澆黃★A.肝藥酶誘導劑:利福平、卡馬西平、比妥、苯妥英鈉、撲米酮、螺內(nèi)酯、灰黃霉素、水合氯醛1.腎小球濾★血漿蛋白結合型藥物不能被濾過,游離型可以濾2.腎小主動轉運需要載體(酸性/堿性藥物載體)【舉例】①★丙磺舒阻礙青霉素排3.腎小管重重吸收為主,【酸堿堿酸促考點2:藥效學方面相1氨基糖苷類毒性相2.增強作①★磺胺甲噁唑+甲氧芐啶(SMZ+TMP)②★普魯卡因+腎上腺②增加慶大霉素腎濃度→腎毒性3.增敏作某藥可使組織或受體對另一藥敏感性增強(鈣增敏藥1.生理性拮

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