1、奧氮平的藥品說明書奧氮平適用于精神分裂癥和其它有嚴重陽性癥狀（例如：妄想、幻覺、思維 障礙、敵意和猜疑）和/或陰性癥狀（例如：情感淡漠、情感和社會退縮、言語 貧乏）的精神病的急性期和維持治療。奧氮平亦可緩解精神分裂癥及相關疾病常 見的繼發性情感癥狀。對于取得初步療效、需要繼續治療。奧氮平;Olanzapine分子式：C17H20N4S分子量：312.43CAS 號: 132539-06-1中文通用名奧氮平英文通用名 Olanzapine中文商品名再普樂國外商品名 ZYPREXA主要成份奧氮平 Olanzapine生產廠家 美國禮來 Eli Lilly適應癥作用機理 藥動學 奧氮平口服吸收良好，

2、5 至于 8 小時達到血漿峰值濃度。 吸收不受進食影響。奧氮平血漿濃度呈線性分布。奧氮平通過結合和氧化反應在 肝臟代謝，主要循環代謝產物是 10- N-葡萄苷酸，它不會穿越血腦屏障。細胞 色素 P450 酶CYP1A2 和 CYPD2D6 參與 N去甲基和 2羥甲基代謝產物的形成， 這兩種代謝產物的體內藥理學活性均顯著小于奧氮平。主要的藥理學活性來自于奧氮平均半衰期為 33 小時（5濟95% 21 至 54 小時），血漿平均廓清的平均 半衰期為 33 小時（5%g 95%為 21 至 54 小時），血漿平均廓清率為 26 升/時（5% 至 95%為12 至 17 升/小時）。奧氮平的藥動學參數

3、隨吸煙狀況、性別和年齡而變化，但這些因素單獨發生影響的幅度與個體間的整體變異相比并不顯著。正常老年人（65 歲及以上）平均廓清半衰期延長（51.8 小時）廓清率降低（17.5 升 小時）。女性平均廓清半衰期延長（36.7 小時）廓清率降低（18.9 升/小時）。 腎功能害者（肌酐廓清率10 毫升/分）平均廓清半衰期及廓清率與正常個體無 差異。伴輕度肝功能損害的吸煙者平均廓清半衰期延長（39.9 小時），廓清率降低（18.0 升/小時）。非吸煙者平均廓清半衰期延長（38.6 小時），廓清率降 低（18.6升/小時）。約 75%奧平主要以謝產物的形式從尿中排出。在 7 至 1000 微克/毫升濃度

4、范圍內，奧氮平的血漿蛋白結合為93%奧氮平主要與白蛋白和a1酸性糖蛋白結合。奧氮平的藥動學參數在白種人、日本人和華人中無種族 差異。細胞色素 P450 酶 CYP 2D6 犬態不影響奧氮平的代謝劑型糖衣片規格劑量 5mg x 28 片，10mg x 7 片。用法用量 每日劑量須根據臨床狀況而定，范圍在每日 5 毫克至 20 毫克之間。 推薦起始劑量和常規治療劑量為每日 10 毫克。維持劑量應為最小有效劑量，一 般亦為10 毫克，但應定期評估。超過每日 15 毫克的用藥，應進行臨床評估。超 過每日 15 毫克的用藥，應進行臨床評估，嚴重腎功能損害或中度肝功能損害者， 起始劑量為 5 毫克，劑量遞

5、增為每次 5 毫克，間期至少一周。服藥與進食無關， 因其吸收不受進食影響。副作用 常見不良反應（10% ;嗜睡和體重增加。體重增加與用藥前體重 指數（BMI）較低和起始劑量較高（15 毫克）有關。少見不良反應（1-10%）: 頭暈、食欲增強、外周水腫、直立性低血壓、急性或遲發性錐體外系運動障礙包 括帕金森病樣癥狀、靜坐不能、肌張力障礙，一過性抗膽堿能作用包括口干和便 秘，另外還有肝臟丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶無癥狀的一過性升 高，尤其是在用藥初期。血漿催乳素濃度偶見一過性輕度升高，但與安慰劑無差異，且罕見相關臨床表現（如男性乳房增大、泌乳及乳房增大），絕大多數病人 無需停藥即可恢復正

6、常。合并其它抗精神病藥時，偶見無癥狀性的血液學改變如 嗜細胞增我。罕見不良反應（1% :光敏反應、肌酐磷酸激酶升高。禁忌癥禁忌奧氮平禁用于已知對該藥制劑中任何一種成份（尤其是乳糖）過敏的 病人。奧氮平禁用于窄角型青眼。注意事項奧氮平慎用于低血壓傾向的心血管 和腦血管病人，肝功能損害、前列腺肥大，馬屁性腸梗阻和癲癇病人亦應慎用。 奧氮平可引起嗜睡，病人在操縱危險性機器包括機動車時應慎用。奧平還應慎用于下列情況：任何原因所致的白細胞和/或中性粒細胞降低，藥物所致骨髓抑制/ 毒性反應史，伴發疾病、放療或化療所致的骨髓抑制，嗜酸粒細胞過多性疾病或 骨髓及外骨髓增殖性疾病。但許多有氯氮平所致粒細胞減少癥

7、或粒細胞缺乏癥病 史病人使用奧氮平后未見復發?？咕癫∷帎盒跃C合征（NM$ :臨床上未見有奧氮平所致的 NMS 艮道。 病人如出現 NMS 勺臨床表現， 或僅有高熱而無 NMS 勺臨 床表現，均應停用奧氮平。遲發性運動障礙（TD :奧氮平雖然較少發生 TD, 但長期用藥可增加 TD 風險，如果病人出現遲發性運動障礙的體征或癥狀，應減 藥或停藥。老年人用奧氮平常見直立性低血壓，故65 歲以上用藥者應常規定時測血壓。對于既往或現時有肝功能損害或丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移 酶升高的病人，用藥期間應予積極隨訪或酌情減藥。交叉過敏反應：未見有交叉過敏反應報道。對妊娠和哺乳的影響：妊娠婦女使用奧氮

8、平的情況尚未充分研究。 由于奧氮平使用經驗有限，對胎兒有潛在風險，妊娠期用藥應權衡利弊。哺乳： 婦女在服用奧氮平期間避免哺乳嬰兒。對兒童的影響：奧氮平尚未在18 歲以下者中使用。對老年人的影響：起始劑量應降低至5 毫克。產品藥品名稱通用名：奧氮平片商品名：悉敏英 文名： Olanzapine Tablets漢語拼音： Aoda nping Pia n本品主要成份為奧氮平。其化學名稱為：2-甲基-10- （4-甲基-1-哌嗪）-4H-噻吩并2,3-b1,5苯并二氮雜。分子式：C 17 H 20 N 4 S分子量：312.43性狀本品為薄膜衣片，除去包衣后顯淡黃色或黃色。藥理毒理1、藥理奧氮平是一

9、種抗精神病藥，對多種受體系統具有藥理作用。動物試驗表明， 奧氮平對 5-HT、多巴胺 D、a腎上腺素、組胺 H 等多種受體有親和力。動物行 為研究表明，奧氮平具有 5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結合情況 相符。奧氮平的體外和體內 5-HT 2 受體親和力大于其與多巴胺 D 2 受體的親和 力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統（ A10）多巴胺能神經 元的放電，而對紋狀體（A9）的運動功能通路影響很小。奧氮平在低于產生僵 住反應的劑量水平時能減少條件性回避反應。與其它抗精神病藥不同，奧氮平在 抗焦慮測試中能增加反應。對照臨床試驗結果表明，奧氮平能顯著改善陰性及陽 性癥狀

10、。2、毒理動物研究表明：大劑量奧氮平對部分動物血液學的部分指標有可逆性的影響， 但對骨髓沒有毒性作用。奧氮平無致癌作用，無致突變作用，無致畸作用。臨床研究【功效主治】奧氮平適用于精神分裂癥及其它有嚴重陽性癥狀和 /或陰性癥狀 的精神病的急性期和維持期的治療，也可緩解精神分裂癥及相關疾病的繼發性情 感癥狀?！净瘜W成分】奧氮平?！舅幚碜饔谩? 藥理：奧氮平是一種抗精神病藥，對多種受體系統具有藥理 作用。動物試驗表明，奧氮平對 5-HT、多巴胺 D、a腎上腺素、組胺 H 等多種 受體有親和力。動物行為研究表明，奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結合情況相符。奧氮平的體外和體內5-H

11、T2 受體親和力大于其與多巴胺 D2 受體的親和力。 電生理研究表明， 奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統（A10 ）多巴胺能神經元的放電，而對紋狀體（A9）的運動功能通路影響很小。 奧氮平在低于產生僵住反應的劑量水平時能減少條件性回避反應。與其它抗精神病藥不同，奧氮平在抗焦慮測試中能增加反應。 對照臨床試驗結果表明，奧氮平 能顯著改善陰性及陽性癥狀。2 毒理：動物研究表明：大劑量奧氮平對部分動物血液學的部分指標有可逆 性的影響，但對骨髓沒有毒性作用。奧氮平無致癌作用，無致突變作用，無致畸 作用。【藥物相互作用】P450 細胞色素異體，特別是 CYP1A2，的抑制劑和誘導劑 分別可延緩和縮短奧氮平

12、的清除率。吸煙和卡馬西平可增加奧氮平的清除率。下 列藥物和單劑量奧氮平合并用藥，未見代謝抑制：丙米嗪及其代謝產物去甲丙米 嗪、華發令、茶堿或安定。奧氮平和鋰鹽、雙環哌丙醇合并用藥時沒有交互作用。 單劑量含鋁或鎂的抗酸劑、西米替丁對奧氮平的生物利用度沒有影響，而合并使 用活性炭可降低奧氮平的生物利用度 5060%。【不良反應】 對 2500 名患者服用奧安平的原始數據庫，治療條件和療程差 異顯著，包括開放和雙盲研究、住院和門診治療以及短程和長期用藥。 臨床研究 中與奧氮平使用有關的唯一不良反映是嗜睡和體重增加，34%服用奧氮平的患者血漿催乳素濃度有一過性的輕度升高（末點數不超過正常值上限，與安慰劑無統 計差異）。相關臨床表現（例如：男性乳房增大、泌乳及乳房增大）罕見，絕大 多數患者的激素水平無需停藥即可回復至正常范圍。臨床實驗中偶見不良反映（110%），包括頭暈、靜坐不能、食欲增強、外周水腫、直立性低血壓、口干 及便秘。偶見肝臟氨基轉移酶 ALT/SGPT 和 AST/SGOT 無癥狀的一過性升高。 全身：體重增加；神經系統：嗜睡、頭暈、靜坐不能；消化系統：便秘、口干、 食欲增強；臨床化驗：ALT/SGPT 升高、AST/SGOT 升高、催乳素