1、上海交通大學(xué)網(wǎng)絡(luò)學(xué)院醫(yī)學(xué)院分院學(xué)士學(xué)位課程綜合考試?yán)恚?）專業(yè)：藥學(xué)（專升本）學(xué)習(xí)中心 _ _ 學(xué)號(hào)_ _ 姓名_ 得分 第一部分 藥物化學(xué)一、單項(xiàng)選擇題：（A型題，在一組備選答案中，選擇一個(gè)最佳答案，每題1分，共25分）：（A）1、藥典收載的藥物名稱是：A通用名 B商品名 C化學(xué)名 D俗名（C）2、下列鎮(zhèn)痛藥物的結(jié)構(gòu)中不具有含氮雜環(huán)的是（ ）A鹽酸嗎啡 B枸掾酸芬太尼 C鹽酸美沙酮 D鹽酸哌替啶（D）3、局麻藥利多卡因比普魯卡因作用時(shí)間長(zhǎng)的主要原因是：A普魯卡因有芳香伯胺結(jié)構(gòu) B普魯卡因有酯基C利多卡因有酰胺結(jié)構(gòu) D酰胺鍵比酯鍵不易水解（B）4、抗精神病藥物鹽酸氯丙嗪的作用靶點(diǎn)為：A阿片受

2、體 B多巴胺受體 C磷酸二酯酶 DGABA受體（A）5、非甾體類抗炎藥的作用機(jī)制是：A抑制花生四烯酸環(huán)氧化酶的活性 B對(duì)抗5-羥色胺 C作用于阿片受體 D作用于離子通道 （A）6、具有右邊結(jié)構(gòu)的藥物是：A異戊巴比妥 B三唑侖 C地西泮 D苯巴比妥（B）7、下列環(huán)氧酶抑制劑中哪個(gè)對(duì)胃腸道副作用最小（ ）A阿司匹林 B 塞來昔布 C吲哚美辛 D布洛芬（D）8、嗎啡 中活性必需的環(huán)結(jié)構(gòu)為： AA環(huán)和B環(huán) BB環(huán)和C環(huán) CC環(huán)和D環(huán) DA環(huán)和D環(huán)（C）9、磺胺類抗菌藥的基本結(jié)構(gòu)是（ ）A對(duì)羥基苯磺胺 B對(duì)甲基苯磺酰胺 C對(duì)氨基苯磺酰胺 D對(duì)氨基苯甲酰胺（C）10、沙丁胺醇為選擇性b受體激動(dòng)劑決定于其結(jié)

3、構(gòu)中：A 苯環(huán) B 仲胺基 CN上叔丁基 D酚羥基（B）11、下列為鈣離子通道阻滯劑的藥物是：（D）12、結(jié)構(gòu)中含咪唑環(huán)可用于胃潰瘍治療的藥物是：A奧美拉唑 B西替利嗪 C雷尼替丁 D西咪替丁（A）13、可通過降低內(nèi)源性膽固醇水平來調(diào)節(jié)血脂的藥物是：A洛伐他汀 B硝酸甘油 C卡托普利 D美西律（C）14、下列藥物不屬于磺胺類利尿藥的是：A螺內(nèi)酯 B呋塞米 C乙酰唑胺 D氫氯噻嗪（B）15、具有右側(cè)結(jié)構(gòu)的藥物是：A諾氟沙星 B環(huán)丙沙星 C氧氟沙星 D甲氧芐啶（B）16、下列藥物中屬于膽堿酯酶抑制劑的是：A 溴丙胺太林 B 溴新斯的明 C氯貝膽堿 D硫酸阿托品（C）17、青霉素結(jié)構(gòu)中最易被破壞的部

4、位是：A苯環(huán) B 羧基 Cb-內(nèi)酰胺環(huán) D酰胺基（B）18、屬于核苷類抗病毒藥的是： A金剛烷胺 B阿昔洛韋 C利巴韋林 D氧氟沙星（A）19、環(huán)磷酰胺作為烷化劑的結(jié)構(gòu)特征是：AN，N-（b-氯乙基）胺 B氧氮磷六環(huán) C胺 D環(huán)上磷氧代（A）20、下列哪類甾體藥物甾核結(jié)構(gòu)中10位上無(wú)甲基？A雌甾烷類 B雄甾烷類 C孕甾烷類 D孕酮類（D）21、對(duì)第八對(duì)顱腦神經(jīng)有損害作用，可引起不可逆耳聾的藥物是：A b-內(nèi)酰胺類抗生素 B四環(huán)素類抗生素 C大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 D氨基糖苷類抗生素（D）22、下列不屬于先導(dǎo)化合物優(yōu)化方法的是：A 采用生物電子等排體進(jìn)行替換 B軟藥設(shè)計(jì)減少藥物蓄積C前藥設(shè)計(jì)增加代謝穩(wěn)

5、定性 D從藥用植物中提取有效成分（A）23、有預(yù)防早期癌變作用的維生素A代謝物是：A視黃醛 B維生素A2 C維甲酸 Db-胡蘿卜素（B）24、安定是下列哪一藥物的商品名？A苯巴比妥 B地西泮 C鹽酸氯丙嗪 D苯妥英鈉（D）25、a-葡萄糖苷酶抑制劑能降低血糖的作用機(jī)制是A增加胰島素分泌 B減少胰島素分泌C抑制a-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成 D抑制a-葡萄糖苷酶，減慢葡萄糖生成二、 名詞解釋，并舉例寫出一藥名（每題3分，共9分）1、擬腎上腺素藥是一類通過興奮交感神經(jīng)而發(fā)揮作用的藥物，亦稱為擬交感神經(jīng)藥。化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于胺類，且部分藥物又具有兒茶酚（鄰苯二酚）結(jié)構(gòu)部分，故又有擬交感胺和兒茶酚胺之稱。例

6、如：去甲腎上腺素等。2、抗代謝藥物抗代謝藥是指能與體內(nèi)代謝物發(fā)生特異性結(jié)合，從而影響或拮抗代謝功能的藥物，通常它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)的核酸或蛋白質(zhì)代謝物相似。例如：甲氨蝶呤等。3、NO供體藥物NO供體藥物是指能在體內(nèi)釋放外源性NO分子的藥物。NO又稱血管內(nèi)皮舒張因子（EDRF），它是一種活性很強(qiáng)的氣體小分子，能有效地?cái)U(kuò)張血管、降低血壓。NO供體藥物是臨床上治療心絞痛的主要藥物。例如：硝酸甘油等。三、問答題：（每題4分，共16分）1、為什么合成類鎮(zhèn)痛藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同，但都具有類似嗎啡的作用？答：合成類鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)可分為：哌啶類、氨基酮類和苯嗎喃類。它們雖然無(wú)嗎啡的五環(huán)的結(jié)構(gòu)，但都具嗎啡鎮(zhèn)痛藥的

7、基本結(jié)構(gòu)，即：(1)分子中具有一平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)。(2)有一個(gè)堿性中心，能在生理pH條件下大部分電離為陽(yáng)離子，堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面。(3)含有哌啶或類似哌啶的空間結(jié)構(gòu)，而烴基部分在立體構(gòu)型中，應(yīng)突出在平面的前方。故合成類鎮(zhèn)痛藥能具有類似嗎啡的作用。2、從化學(xué)結(jié)構(gòu)出發(fā)，H1受體拮抗劑可分為哪幾類？ 第二代藥物與第一代相比有何優(yōu)點(diǎn)？答：H1受體拮抗劑根據(jù)結(jié)構(gòu)的類型不同主要分為氨基醚類、乙二胺類、哌嗪類、丙胺類、三環(huán)類等。第一代H1受體拮抗劑分子量較小，并具有脂溶性，易透過血腦屏障進(jìn)入腦組織對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、嗜睡等抑制作用，具有許多副作用；第二代新型H1受體拮抗劑幾乎沒有或有較輕的抑制中

8、樞神經(jīng)統(tǒng)和抗膽堿作用，并且作用持久，適用于慢性蕁麻疹及駕駛員等特殊職業(yè)的患者。3、維生素C在保存過程中變色，原因是什么？變色后還有抗氧化作用嗎？答：維生素C在保存過程中變色的主要原因是因?yàn)榫S生素C具有很強(qiáng)的還原性，易被空氣氧化，其水溶液在空氣、光和熱的影響下，生成去氫抗壞血酸，去氫抗壞血酸在無(wú)氧條件下，發(fā)生脫水和水解反應(yīng)，經(jīng)脫羧生成呋喃甲醛，進(jìn)一步聚合呈色。維生素C失去其還原性，無(wú)抗氧化作用。4、青霉素G為什么不能口服而只能制成注射劑使用？答：由于青霉素G在酸性條件下不穩(wěn)定，易發(fā)生重排而失活，因此不能口服。通常將其做成鈉鹽或鉀鹽注射使用。但其鈉鹽或鉀鹽水溶液的堿性較強(qiáng)，-內(nèi)酰胺環(huán)會(huì)開環(huán)，生成青

9、霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑，使用前新鮮配制。第二部分 藥劑學(xué)一、單項(xiàng)選擇題：（A型題，在一組備選答案中，選擇一個(gè)最佳答案，每題2分，共20分）：（C）1一般注射液的pH值應(yīng)為：A38   B310   C49 D5一10  E411（C）2熱原的主要成分是：A異性蛋白  B膽固醇  C脂多糖  D生物激素  E磷脂（C）3碘溶液中含有碘和：A乙醇 B異丙醇 C碘化鉀 D碘化鈉 E氯化鈉（D）4延緩混懸微粒沉降速度最有效的措施是：A增加分散介質(zhì)粘度 B減小分散相密度 C增加分散

10、介質(zhì)密度 D減小分散相粒度 E減小物質(zhì)的量（E）5最能間接反映片劑中藥物在體內(nèi)吸收情況的指標(biāo)是：A含量均勻度 B崩解度 C片重差異 D硬度 E溶出度（A）6. 下列是片劑濕法制粒的工藝流程，哪條流程是正確的？A原料®粉碎®混合®制軟材®制粒®干燥®壓片B原料®混合®粉碎®制軟材®制粒®干燥®壓片C原料®制軟材®混合®制粒®干燥®壓片D原料®粉碎®制軟材®干燥®混合®制粒壓片E原

11、料®粉碎®制粒®干燥®混合®制軟材®干燥®制粒®壓片（B）7作為熱壓滅菌法滅菌可靠性的控制標(biāo)準(zhǔn)是：AF值 BFo值 CD值 DZ值 ENt值（B）8.最適于制備緩、控釋制劑的藥物半衰期為：A1h B28h C2432h D3248h E>48h （B）9不屬于被動(dòng)靶向的制劑是 （ ）A乳劑 B前體藥物 C納米球 D阿霉素微球 E微囊（E）10氣霧劑的組成不包括（ ）A藥物與附加劑 B拋射劑 C耐壓容器 D閥門系統(tǒng) E灌裝設(shè)備二名詞解釋：(每題2分 共8分)11乳劑：互不相溶的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀

12、態(tài)分散于另一相液體中形成的非均相液體制劑。12置換價(jià)：置換價(jià)是用以計(jì)算栓劑基質(zhì)用量的參數(shù)，一定體積：藥物的重量與同體積基質(zhì)重量之比值稱為該藥物對(duì)某基質(zhì)的置換價(jià)。13納米技術(shù)：納米技術(shù)是用單個(gè)原子、分子制造物質(zhì)的科學(xué)技術(shù)，研究結(jié)構(gòu)尺寸在0.1至100納米范圍內(nèi)材料的性質(zhì)和應(yīng)用。14藥典：是一個(gè)國(guó)家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)，規(guī)格的法典，一般由國(guó)家藥典委員會(huì)組織編撰，并由政府頒布，執(zhí)行，具有法律約束力。三、簡(jiǎn)答題：（4題，共22分）15簡(jiǎn)述硬膠囊劑的生產(chǎn)工藝流程？（4分）答：硬膠囊劑的制備過程包括空硬膠囊的制備、填充物料的制備與填充、封口等工藝過程。空硬膠囊的制備工藝大致分為熔膠、蘸膠、干燥、拔殼、切割及整理等

13、。藥物的充填：小量配制時(shí)，一般以手工法操作。大量生產(chǎn)時(shí)，使用膠囊劑填充操作。16液狀石蠟50g用混合乳化劑（司盤80，吐溫80）5g制成1000ml乳劑，已知液狀石蠟要求HLB值為10.5，問司盤80與吐溫80各多少克？（司盤80的HLB為4.3，吐溫80的HLB為15.0）（4分）答：17處方分析并簡(jiǎn)述制備過程（7分）Rx維生素C 104g （主藥）碳酸氫鈉 49g （調(diào)節(jié)劑）亞硫酸氫鈉 0.05g （抗氧劑）依地酸二鈉 2g （金屬絡(luò)合劑）注射用水加至1000ml （溶劑）制備：在配置容器中，加處方量80%的注射用水，通二氧化碳至飽和，加維生素C溶解后，分次加碳酸氫鈉，溶解后加入已配好的依地酸二鈉和亞硫酸氫鈉溶液，調(diào)節(jié)pH6.0-6.2,添加二氧化碳飽和的注射用水至足量，過濾，通二氧化碳?xì)饬飨?/p>