1、WORD格式維 A 酸類藥物概述一 .什么叫維 A 酸(維甲酸 )？維生素 A 被廣泛地用于治療多種皮膚病，然而在治療這些疾病時其治療劑量接近中毒劑量，從而極大限制了維生素A 的臨床應用。 化學家們對維生素A 的化學構造進展了改造，得到了許多種維生素A 的構造類似物，統稱為“Retinoids，因為它們主要是維生素A 酸的衍生物，國內學者將其譯為“維 A 酸。維 A 酸(維甲酸 )為維生素 A 在體內的中間代謝產物，主要影響骨的生長和上皮代謝，具有促進角質形成細胞增殖、分化角質溶解的作用，維持皮膚、角膜、上呼吸道及泌尿生殖道上細胞的正常代謝。口服或外用維A 酸及其衍生物能促進細胞分化、抑制角化

2、過程、減少皮脂分泌、阻斷化學致癌過程、增強包免疫和游離巨噬細胞的功能，以及抗炎、抑制和殺滅痤瘡桿等作用。目前維A 酸類藥物是臨床治療皮膚角化異常性疾病的主要藥物，尤其是在治療牛皮癬的藥物中有著不可替代的地位。二 .維 A 酸類藥物的分類專業資料整理WORD格式第一代 1969 年 1974 年包括維 A 酸、全反式維用于嚴重的結節性或聚合性痤瘡， 也可外用治療魚鱗病等，療效不甚理想。A 酸、異維 A 酸、維胺酯等，適但不良反響甚多， 治療牛皮癬的專業資料整理WORD格式第二代 1974 年 1980 年包括阿維A 酯、阿維A 等，主要應用于Darrier 病毛囊角化癥、毛發紅糠疹、膿皰型銀屑病

3、、紅皮病型銀屑病、魚鱗病等的治療。特別是阿維A酸，可口服也可外用，治療牛皮癬療效肯定。和阿維A 酯相比，不良反響相對較少，療效卻相近。目前臨床上多傾向于用阿維A 酸替代阿維A 酯來治療銀屑病。第三代 1980 年 1996 年包括芳香維 A 酸、芳香維 A 酸乙酯、甲磺基芳香維 A 酸等，幾乎同時推出的藥物還有阿達帕林和他扎羅汀 乙酰維 A 酸。第三代維 A 酸治療濃度低，不良反響少，可用于銀屑病、魚鱗病、 Darrier 病、角化棘皮瘤、 T 淋巴細胞癌、扁平苔蘚和掌跖角化癥等的治療。特別是阿達帕林和他扎羅汀，目前是治療痤瘡的一線藥物。專業資料整理WORD格式三.臨床常用的維A 酸類藥物：專

4、業資料整理WORD格式1.全反式維A 酸 All transretinoicacid ：主要影響上皮組織的代謝，促進上皮細胞的增生和分化，且有角質溶解作用。外用治療角化異常性皮膚病，常用濃度為0.025、 0.05和專業資料整理WORD格式0.1，適應癥包括銀屑病、毛發紅糠疹、魚鱗病、各種角化癥、痤瘡、扁平苔蘚、扁平疣、尋常疣、色素沉著等。2.異維 A 酸 13順維 A 酸、保膚靈、 Isotretinoin ：口服吸收好，具有抗角化、抑制皮脂腺分化和皮脂產生、抗炎、抑制皮膚組織中的膠原酶合成、免疫調節等作用，臨床上用于治療嚴重型痤瘡、嚴重面部皮脂溢出癥、銀屑病及某些角化性皮膚病。在FDA 批

5、準系統應用的維甲酸中，只有異維A 酸對痤瘡具有良效，且自從1982 年 FDA 批準以來，異維A 酸已經成為了痤瘡治療的“金標準 藥物。重度痤瘡包括結節型和囊腫型的痤瘡可口服異維A 酸，一般 8周內顯效；輕度和中度痤瘡可用間歇沖擊療法治療，口服異維A酸治療 1周，每月用藥 1周，連用 6 個月。經臨床評價，其治愈率為88。根據華山醫院、瑞金醫院、華東醫院和長征醫院四家醫院協作的臨床結果顯示：異維A 酸治療痤瘡的總有效率為98.2%。*省*市人民醫院皮膚科關于異維A 酸膠丸聯合丹參酮膠囊治療結節囊腫性痤瘡的療效評價實驗結果表示：異維A 酸膠丸聯合丹參酮膠囊治療結節囊腫性痤瘡能增強療效、縮短起效時

6、間和療程 ,提高治愈率 ,減少復發和不良反響，總有效率達90%。專業資料整理WORD格式3.阿維 A 脂依曲替酯 ：具有抑制上皮細胞的異常增殖和分化，促進上皮組織的正常角化專業資料整理WORD格式過程， 具有角質溶解作用。口服吸收好， 長期使用血藥積蓄可達數月之久。皮病型銀屑病、膿皰型銀屑病等嚴重性銀屑病、先天性紅皮病型魚鱗病、發紅糠疹等。阿維 A 酯不良反響較多，且較嚴重。目前臨床應用得不多！主要用于治療紅Darrier 病以及毛專業資料整理WORD格式4.阿維 A 依曲替酸、阿維 A 酸、 Acitretin ：為阿維 A 酯在體內的活性代謝產物，生物活性強，療效與阿維 A 酯相當，口服吸

7、收好，長期使用產生血藥積蓄作用的時機較小。目前被廣泛應用臨床治療銀屑病，因其顯效快、效果顯著、相對副作用小而用于取代阿維A 脂成為臨床治療銀屑病的一線藥物。據黃朝衛、X新庭、X曉明的臨床實驗結果顯示：采用阿維 A 治療尋常型銀屑病 ,劑量為 20 60mg/d, 療程 12 周，有效率為 84.2%，臨床效果顯著，不良反響也比較多，但不嚴重可以耐受。5.維胺酯 Viaminati ：為我國自行研制的一種維A 酯類藥物，化學構造類似于全反式維A酯，有促進上皮分化和生長，抑制角化過程等作用。分內服和外用劑型，主要用于治療痤瘡和其他角化異常性皮膚病。6.他扎羅汀乙酰維A 酸、 Tazarotene：

8、是新型的受體選擇性維A 酸，主要用于治療斑塊性銀屑病。常用為外用劑型凝膠，濃度為 0.05 0.1，起效快，治療效果較好，復發率低，復發時間延長。他扎羅汀是第一個受體選擇性、第三代芳香維A 酸類藥物 ,主要選擇性地結合二種維A 酸受體 (RAR- ;RAR-),但不與維A 酸 X 受體 (RXR) 結合 .臨床平安、有效地用于治療銀屑病、痤瘡,并用于角化異常性疾病、毛囊皮脂腺疾病、皮膚癌前期病變。據X曉紅關于他扎羅汀乳膏治療扁平疣120 例的臨床療效觀察實驗結果顯示：治療 8 周總有效率到達 98.3%，療效確切，平安可靠，值得臨床推廣。7.阿達帕林 Adapatene：外用為主，化學性質穩定

9、，滲透性好，外用對皮膚的刺激性小，具有較強的粉刺溶解活性和抗炎作用，常用的劑型為凝膠，可用于治療痤瘡，通常濃度為0.1。據X磊、X玉萍關于阿達帕林治療輕、中度痤瘡療效觀察實驗結果顯示：將阿達帕林凝膠適量薄薄涂于患處 ,并輕輕按摩 ,每日兩次 ,連續應用四周，有效率 91.91% 。可見，阿達帕林治療輕、中度痤瘡臨床效果滿意，值得推廣。三.不良反響和使用本卷須知1.維 A 酸類藥物常見的不良反響包括：皮膚黏膜枯燥、蕁麻疹、斑疹、瘀斑、掌跖脫皮、皮膚瘙癢、固定性藥疹、唇炎、結膜炎等，有人統計發生率可達90左右。2.目前臨床上所用的內服維A 酸類藥用均可導致嬰兒先天畸形，因此服用維A 酸類藥物的女性

10、在治療前、治療期和治療后的較長一段時間內均應防止妊娠。3.長期大量使用維A 酸類藥物后，易發生中樞神經系統的不良反響，如頭痛發生率約為46、頭暈等反響，應控制劑量或同時服用谷維素、維生素B1、維生素B6 等藥物，可使頭痛等反響減輕或消失。維 A 酸類藥物不宜用于急性皮炎、濕疹類疾病；消化道及肝腎功能不全者慎用。4.維 A 酸類藥物外用應防止用于皮膚較薄的皺褶部位，注意濃度不宜過高0.3以下較為適宜，以免引起紅斑、脫皮、灼熱感及微痛等局部刺激。這些反響假設輕微可繼續治療。如反響嚴重應即停藥。5.阿維 A 酯用藥前、 用藥后 1 月及以后每3 月須檢查肝功能，一旦出現肝功能異常，那么須一周檢查 1

11、 次。如肝功能短期內不恢復正常或繼續惡化，應即停藥。 用藥期間也應監測血內甘專業資料整理WORD格式油三酯水平，血脂過高者禁用。6.服用維 A 酸類藥物時，消化系統病癥如惡心、嘔吐、食欲減退、腹部疼痛等也比較常見，專業資料整理WORD格式停藥后病癥大多逐漸減輕。維以防止藥物代謝過程中造成維生素A 酸類藥物不宜與四環素、米諾霉素、維生素A 蓄積中毒。A 同時服用，專業資料整理WORD格式7.維A 酸類藥物影響兒童生長和發育，因此兒童在長期大劑量口服維A 酸時，一年應做1專業資料整理WORD格式次放射學監測專業資料整理WORD格式富不貴只能是土豪，你可以一夜暴富，但是貴氣卻需要三代以上的培養。孔子說“富而不驕，莫假設富而好禮。 如今我們不缺專業資料整理WORD格式土豪，但是我們缺少貴族。高貴是大庇天下寒士俱歡顏的豪氣與悲憫之懷，高貴是位卑未敢忘憂國的壯志與擔當之志高貴是先天下之憂而憂的責任之心。精神的財富和高貴的內心最能養成性格的高貴，以貴為美，在不知不覺中營造出和氣的氣氛；以貴為高，在潛移默化中提升我們的素質。以貴為尊，在創造了大量物質財富的同時，精神也提升一個境界。一個心靈高貴的人舉手投足間都會透露出優雅的品質，一個道德高貴的社會大街小巷都會留露出和諧的溫馨，一個氣節高貴的民族一定是讓人尊