1、青霉素類抗菌藥物-內酰胺類抗生素內酰胺類抗生素青霉素類抗生素（青霉素類抗生素（penicillins）頭孢類抗生素（頭孢類抗生素（cephalosporins）其他其他-內酰胺類抗生素內酰胺類抗生素青霉素類分子結構RCONHCH3CH3OCOOHHCNNSHCC青霉素的基本結構是由母核6-氨基青霉烷酸（6-APA）及側鏈 組成。OR-C-內酰胺環噻唑環側鏈6-APA1234567青霉素的分類 天然青霉素半合成青霉素耐酶青霉素廣譜青霉素抗銅綠假單胞菌青霉素主要作用于G-菌一、天然青霉素一、天然青霉素 青霉素X 青霉素N 青霉素K 青霉素V 青霉素G：性質穩定,療效好,是臨床治療敏感菌感染的首選藥

2、別名：芐青霉素，青霉素G，Penicillin G分子結構分子結構 細菌細胞內膜上存在一系列的青霉素結合蛋白（PBPS） ，其中轉肽酶與青霉素-內酰胺環的酰胺鍵共價結合，使轉肽作用不能進行，從而阻止粘肽的交叉連接，使細菌細胞壁缺損，由于菌體內滲透壓高，水分內滲，菌體膨脹、破裂，在自溶酶激活影響下，細菌破裂溶解死亡。 抗菌機制抗菌機制 大多數G+球菌 如溶血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色鏈球菌、敏感金黃色葡萄球菌、多數表皮金葡菌等 G+桿菌 白喉桿菌、炭疽桿菌、破傷風桿菌 G-球菌 腦膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌 其他：少數G-桿菌、螺旋體、放線桿菌（如梅毒、鉤端、回歸熱、牛放線桿菌等）抗菌譜抗菌譜臨

3、床應用臨床應用1.溶血性鏈球菌：咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩組織炎、心內膜炎等。2.肺炎鏈球菌：大葉性肺炎、膿胸、支氣管炎等。3.草綠色鏈球菌引起的心內膜炎（常需特大劑量靜滴才能有效）。4.敏感金黃色葡萄球菌引起的感染。5.腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎。6.放線桿菌病、鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱的治療。7. 白喉、破傷風、氣性壞疽和流產后產氣莢膜梭菌所致的敗血癥的治療。但必須與抗毒素血清合用以中和細菌的外毒素。耐藥機制 1.細菌產生內酰胺酶，使藥物結構中的內酰胺環水解裂開而失去抗菌活性。（如ESBLs、AmpC、金屬酶等）2.細菌體內青霉素作用靶位青霉素結合蛋白PBPs發生改變（結

4、構改變或合成量增加或產生新的PBPs ）。3.細胞壁對青霉素類的滲透性減低。耐藥機制耐藥機制RCONHCH3CH3OCOOHHCNNSHCC酰胺酶（6-APA）青霉素酶（青霉噻唑酸）不良反應不良反應1.變態反應：為青霉素類最常見的不良反應，由青霉素降解產物所形成聚合物所致，其中以過敏性休克最為嚴重。2.赫氏反應：應用青霉素G治療梅毒、鉤端螺旋體、鼠咬熱或炭疽等感染時，可有癥狀加劇現象，表現為全身不適、寒戰、發熱、咽痛、心跳加快等。此反應可能是大量病原體被殺后釋放的物質所引起的。3.其他不良反應：肌內注射可產生局部疼痛、紅腫或硬結，劑量過大或靜脈給藥過快時可對大腦皮層產生直接刺激作用。1.過敏反

5、應：發生率3%10%，抗生素中最高。2.一般過敏反應：、接觸性皮炎、溶血性貧血、粒細胞減少、血清病樣反應等。3.過敏性休克：臨床表現主要為循環衰竭、呼吸衰竭和中樞抑制。不良反應不良反應防治 過敏性休克一旦發生，必須就地搶救，并立即給病人皮下或肌肉注射腎上腺素，嚴重者應稀釋后緩慢靜注或滴注，必要時加入糖皮質激素和抗組胺藥。同時采取其他急救措施。1.詢問病史、用藥過敏史和家族過敏史。2.皮試：初次使用、停用3天、更換批號。3.避免患者饑餓時使用，注射后30分鐘密切觀察患者反應。4.現配現用。5.急救準備：注射0.1%腎上腺素，必要時加用糖皮質激素和H1受體拮抗藥。注意事項注意事項 與頭孢菌素交叉過

6、敏（5%7%） 有哮喘、濕疹、蕁麻疹、枯草熱等過敏性疾病患者慎用。 對診斷存在干擾（如測尿糖） 青霉素不穩定，最好用注射用水或等滲氯化鈉溶解，嚴禁將堿性溶液（碳酸氫鈉、氨茶堿等）與其配伍。 全身應用大劑量青霉素可引起腱反射增強、肌肉痙攣、抽搐、昏迷等中樞神經系統反應（青霉素腦病），此反應易出現于老年和腎功能減退患者。 青霉素不用于鞘內注射。 青霉素鉀鹽不可快速靜脈注射。藥物相互作用藥物相互作用u氯霉素、紅霉素、四環素類、磺胺藥等抑菌劑可干擾青霉素的殺菌作用，故不宜合用。u丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少青霉素在腎小管的排泄，從而使血藥濃度增高，半衰期延長。u與重金屬，尤其銅、鋅

7、、汞呈配伍禁忌，因后者破壞青霉素的氧化噻唑環。u與氨基糖苷類抗生素有協同抗菌作用，抗菌譜擴大，抗菌機制不同而致抗菌活性加強。u加強華法林的抗凝作用。 吸收極緩慢，血藥濃度低，肌注120萬單位后血中低濃度可維持4周。適用于輕癥病人或需長期使用青霉素預防細菌感染的患者，如慢性風濕性心臟病患者。長效青霉素，是青霉素的二芐基乙二胺鹽，抗菌活性成分是青霉素。芐星青霉素的抗菌譜與青霉素相仿。僅供肌內注射耐酸青霉素耐酸青霉素 耐酸青霉素，對胃酸穩定，口服吸收好； 抗菌樸和抗菌活性同青霉素； 不耐酶，易被青霉素酶水解，故對大多數金黃色葡萄球菌無效； 所達到的血藥濃度并不高，因而主要用于敏感菌引起的輕癥感染、恢

8、復期的鞏固治療和防止感染復發的預防用藥。二、半合成青霉素半合成青霉素耐酶青霉素廣譜青霉素抗銅綠假單胞菌青霉素主要作用于G-菌耐酶青霉素 甲氧西林 苯唑西林 氯唑西林 氟氯西林 雙氯西林 奈夫西林耐酶青霉素的臨床應用耐酶青霉素的臨床應用u產青霉素酶的葡萄球菌（MRSA耐藥者除外）感染，如敗血癥、腦膜炎、呼吸道感染、軟組織感染等。u也可用于溶血性鏈球菌或肺炎鏈球菌與耐青霉素葡萄球菌的混合感染。u單純肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染則不宜采用。 對酸不穩定，不能口服，必須大劑量的注射才能保持活性，抗菌活性較低。是第一個用于臨床的耐酶青霉素。6-2,6-二甲氧基苯甲酰胺-氨基青霉烷酸名

9、稱特點奈夫西林 對酸穩定，對耐藥金黃色葡萄球菌作用是甲氧西林的3倍。氯唑西林 抗菌作用與苯唑西林相似，血藥濃度比苯唑西林高，對金黃色葡萄球菌的作用是苯唑西林的2倍。氟氯西林 口服胃腸道吸收好，血藥濃度高，可維持4小時。對耐藥金黃色葡萄球菌作用是耐酶青霉素中最強的。雙氯西林 和氯唑西林相似，血藥濃度比氯唑西林高。耐酶青霉素作用特點耐酶青霉素作用特點耐甲氧西林金黃色葡萄球菌耐甲氧西林金黃色葡萄球菌u耐甲氧西林金黃色葡萄球菌，指對異惡唑青霉素如甲氧西林、苯唑西林和氟氯西林耐藥的金黃色葡菌球菌株，稱之為耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）。MRSA對目前已經批準的所有-內酰胺類抗菌藥物有交叉耐藥。uMRSA

10、常表現為多重耐藥，耐藥機制復雜，包括染色體介導的固有耐藥、質粒轉移的獲得性耐藥、主動外排泵的作用等，概況起來主要通過以下四個方面的改變導致耐藥。（1）藥物作用靶位的改變；（2）藥物滅活酶的產生；（3）細胞壁通透性改變；（4）主動外排泵的作用。u耐酶青霉素對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌（MRSA）無效，同時MRSA對頭孢菌素類、氨基糖苷類、四環素、紅霉素、克林霉素耐藥。對于此類耐藥菌，可選用萬古霉素或萬古霉素與利福平合用。u由于醫院獲得性MRSA的分離率高，幾乎都是多重耐藥，尤其在ICU和燒傷科等。MRSA感染的病情嚴重程度和病死率，均高于甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌（MSSA）。耐甲氧西林金黃色

11、葡萄球菌耐甲氧西林金黃色葡萄球菌廣譜青霉素廣譜青霉素 氨芐西林 匹氨西林 氨氯西林 阿莫西林臨床應用臨床應用u曾經是腸球菌感染的首選用藥。作為尿路感染的二線藥物。u輕、中度腸球菌感染的治療，對嚴重感染者則與氨基苷類合用。u曾廣泛應用于傷寒和全身性沙門菌病，目前已被氟喹諾酮類取代。u現已不推薦為兒童細菌性腦膜炎治療的首選藥物，但可以和氨基苷類合用。v阿莫西林在酸性環境中穩定，胃腸道吸收率達90%，對耐青霉素的肺炎鏈球菌口服效果好。v抗菌譜較青霉素為廣，對G+球菌作用與青霉素相仿。對部分革蘭陰性桿菌（如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌）亦具抗菌活性。臨床應用1.上呼吸道：溶血性鏈球菌、肺炎鏈

12、球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致的中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎。2.泌尿生殖道：大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致。3.皮膚軟組織：溶血性鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌。4.下呼吸道感染：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致的急性支氣管炎、肺炎。5.急性單純性淋病。u阿莫西林與克拉霉素、蘭索拉唑三聯用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復發率。u預防細菌性心內膜炎，特別是牙科手術。單次口服3g后血藥濃度較青霉素高，維持時間長。u在耐藥程度較低的地區，阿莫西林3g加丙磺舒也用于治療單純性淋病。用法用量：0.51g，每日34次，兒童按每日4080mg/kg計。阿莫西林與

13、氨芐西林阿莫西林與氨芐西林 在殺菌作用上兩者不同，阿莫西林殺菌作用比氨芐西林快而強； 同樣劑量口服，阿莫西林的血藥濃度更高； 在皮膚過敏反應上，氨芐西林發生率更高。氨芐西林可致過敏性休克，皮疹發生率比其他青霉素高，達10%。 阿莫西林對慢支炎的療效優于氨芐西林。抗銅綠假單胞菌青霉素抗銅綠假單胞菌青霉素 羧基青霉素：羧芐西林、替卡西林 磺基青霉素：磺芐西林 脲基青霉素：呋布西林、美洛西林、阿洛西林、哌拉西林、阿帕西林抗菌譜抗菌譜 抗菌譜廣，抗菌作用強。對G+菌的作用與阿莫西林相似，對G-菌作用強。 對金葡菌的抗菌活性為酰脲基青霉素中最強者，對腸球菌的作用與氨芐西林相當，對肺炎球菌、化膿性鏈球菌具

14、有高度抗菌活性。 本品最突出的優點是抗銅綠假單胞菌的作用強，并可抑制洋蔥假單胞菌、嗜麥芽假單胞菌、和熒光假單胞菌，其活性為同類青霉素中最強。 對腸桿菌科細菌較阿洛西林和美洛西林強，但不及氨基苷類。對部分脆弱類桿菌的作用較阿洛西林和美洛西林強。 與氨基苷類聯用，對銅綠假單胞菌、沙雷菌、克雷伯菌、其他腸桿菌屬和葡萄球菌的敏感菌株有協同抗菌作用。口服不吸收，不耐酶，與舒巴坦鈉和他唑巴坦制成復方制劑。主要用于綠膿桿菌、大腸桿菌和其他腸桿菌科細菌所致的各種感染，包括敗血癥、肺部感染、膽道感染、腹腔感染、婦科感染、尿路感染等。亦可用于腸球菌或類桿菌等感染。臨床應用臨床應用藥物相互作用藥物相互作用 與氨基苷

15、類、某些頭孢菌素合用具有協同作用，但與慶大霉素對腸球菌無協同作用，與頭孢西丁聯合呈現拮抗作用。 與能產生低凝血酶原血癥、血小板減少癥、胃腸道潰瘍或出血的藥物合用時，可增加凝血機制障礙和出血危險。 羧芐西林與哌拉西林一樣都屬于廣譜青霉素，但羧芐西林對G桿菌的抗菌作用不如哌拉西林，且在治療上須大劑量使用，因其制劑含鈉較多，心功能不全者不宜使用；且羧芐西林所致低鉀血癥的發生率較其他青霉素常見，因而羧芐西林的使用越來越少。 羧芐西林與哌拉西林羧芐西林與哌拉西林 對綠膿桿菌抗菌活性較強，為美洛西林的24倍。 對腸桿菌科細菌的活性不及氨基苷類，亦較呋芐西林、美洛西林差。 對腦膜炎球菌、淋球菌非產酶株、流感

16、桿菌抗菌作用甚強。 對鏈球菌、腸球菌的作用與氨芐西林相似。 對部分脆弱類擬桿菌亦有較好作用。臨床應用：臨床應用：主要用于銅綠假單胞菌和G-桿菌所致的各種感染，亦可用于腹腔、婦科生殖道合并厭氧菌的混合感染。 抗菌譜、抗菌活性與阿洛西林相似，主要是G-菌，但對腸桿菌科細菌的作用較阿洛西林強。 臨床應用： G-菌（假單胞菌、克雷伯菌、腸桿菌屬、變形桿菌、大腸桿菌、嗜血桿菌以及擬桿菌和其他一些厭氧菌）所致的下呼吸道、腹腔、膽道、尿路、婦科、皮膚及軟組織部位感染以及敗血癥。 與氨基苷類可互相影響活力，勿混合給藥。 哌拉西林與美洛西林都為廣譜青霉素，抗菌譜相似，對不產酶的革蘭陽性（G）菌和各類革蘭陰性（G

17、）菌都具有良好的抗菌作用。臨床上主要用于治療各種G菌引起的感染，而哌拉西林對G 菌的作用最強，故臨床上多選用。哌拉西林與美洛西林哌拉西林與美洛西林主要作用于G-菌 美西林 匹美西林 替莫西林 福米西林 美西林的作用機制與其他的青霉素類相同，但該品主要作用于青霉素結合蛋白2（PBP2），且以對某些腸桿菌科細菌有較強的抗菌活性為特點，對G菌的活性差。而大多數青霉素類藥主要作用于細菌其他類型的PBP，因而可與其他青霉素聯合用藥，以用于嚴重的G-桿菌感染。臨床應用：大腸桿菌和某些敏感菌株所致的尿路感染 匹美西林在體內經酯酶水解為具有抗菌活性的美西林，臨床應用與美西林相同。 u對流感桿菌、莫拉卡他菌產酶

18、株比已有的羧基青霉素作用更強，對耐三代頭孢菌素的多數腸桿菌科細菌有抗菌作用，但對三代頭孢菌素敏感的腸桿菌科細菌，作用遠不及頭孢曲松、頭孢噻肟。u臨床作為耐三代頭孢菌素的腸桿菌科細菌的保留用藥。 對-內酰胺酶高度穩定，對腸桿菌科細菌和非發酵菌，尤其是銅綠假單胞菌具有高度抗菌活性，且較哌拉西林、氨曲南、頭孢他啶為強。對G+菌和厭氧菌無效。本品尚處于研制開發階段，其臨床意義尚未確定。腎功能減退的感染患者腎功能減退的感染患者藥物應用情況藥物應用情況抗菌藥物抗菌藥物可應用，按原治可應用，按原治療量或略減量療量或略減量氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林、美洛氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林、美洛西林、苯唑西林、氨芐

19、西林西林、苯唑西林、氨芐西林/ /舒巴坦、阿舒巴坦、阿莫西林莫西林/ /克拉維酸、替卡西林克拉維酸、替卡西林/ /克拉維酸、克拉維酸、哌拉西林哌拉西林/ /三唑巴坦三唑巴坦可應用，治療量可應用，治療量需減少需減少青霉素、羧芐西林、阿洛西林、青霉素、羧芐西林、阿洛西林、避免使用，確有避免使用，確有指征應用者調整指征應用者調整給藥方案給藥方案不宜使用不宜使用美洛西林、哌拉西林、萘夫西林、苯唑西林在腎功能衰竭時不美洛西林、哌拉西林、萘夫西林、苯唑西林在腎功能衰竭時不需調整劑量。需調整劑量。肝功能減退的感染患者肝功能減退的感染患者藥物應用情況藥物應用情況抗菌藥物抗菌藥物按原治療量應用按原治療量應用青霉

20、素青霉素嚴重肝病時減量慎用嚴重肝病時減量慎用哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、羧芐西林、羧芐西林、肝病時減量慎用肝病時減量慎用肝病時避免應用肝病時避免應用革蘭氏陽性球菌革蘭氏陽性球菌微生物和疾病微生物和疾病首選藥物首選藥物備用藥物備用藥物葡萄球菌葡萄球菌不產酶株不產酶株青青頭一、林可類頭一、林可類產酶株產酶株耐酶青霉素耐酶青霉素頭一、林可類頭一、林可類耐甲氧西林耐甲氧西林株株萬古萬古萬古萬古+ +利、萬古利、萬古+ +慶大、環丙慶大、環丙沙星；磷霉素（注射）沙星；磷霉素（注射）骨髓炎骨髓炎克林霉素克林霉素環丙沙星環丙沙星化膿性鏈球菌化膿性鏈球菌青、氨芐青、氨芐大環、頭

21、一、萬古、林可大環、頭一、萬古、林可豬鏈球菌豬鏈球菌青、氨芐青、氨芐頭三、萬古、林可頭三、萬古、林可綠色鏈球菌綠色鏈球菌青青+ +慶大慶大頭一、萬古、林可頭一、萬古、林可抗菌藥物的選擇應用抗菌藥物的選擇應用革蘭氏陽性球菌革蘭氏陽性球菌微生物和疾病微生物和疾病首選藥物首選藥物備用藥物備用藥物糞鏈球菌糞鏈球菌心內膜炎等心內膜炎等嚴重感染嚴重感染氨芐氨芐+ +慶大、青慶大、青+ +慶慶大大萬古萬古+ +慶大、林可慶大、林可單純性泌尿單純性泌尿道感染道感染氨芐、阿莫西林氨芐、阿莫西林呋喃妥因、慶大呋喃妥因、慶大厭氧性鏈球菌（消化鏈球菌）厭氧性鏈球菌（消化鏈球菌）青青林可類、頭一、大環林可類、頭一、大環

22、肺炎鏈球菌（肺炎球菌）肺炎鏈球菌（肺炎球菌）青青大環、頭一、萬古大環、頭一、萬古肺炎鏈球菌（耐青霉株）肺炎鏈球菌（耐青霉株）頭三頭三腸球菌腸球菌尿路感染尿路感染阿莫西林阿莫西林呋喃坦啶，氟喹諾酮呋喃坦啶，氟喹諾酮敗血癥敗血癥氨芐，青氨芐，青+ +氨基苷氨基苷萬古，去甲萬古萬古，去甲萬古抗菌藥物的選擇應用抗菌藥物的選擇應用革蘭陰性球菌革蘭陰性球菌微生物和疾病微生物和疾病首選藥物首選藥物備用藥物備用藥物卡他球菌卡他球菌增磺增磺大環，四，頭孢，氨芐大環，四，頭孢，氨芐+ +舒舒淋球菌淋球菌諾氟沙星諾氟沙星頭二，大觀青霉，氨芐頭二，大觀青霉，氨芐+ +舒舒腦膜炎球菌腦膜炎球菌青青+SD+SD氯，頭孢呋

23、辛，頭孢噻氯，頭孢呋辛，頭孢噻肟，頭孢曲松肟，頭孢曲松抗菌藥物的選擇應用抗菌藥物的選擇應用革蘭陽性桿菌革蘭陽性桿菌微生物和疾病微生物和疾病首選藥物首選藥物備用藥物備用藥物炭疽桿菌炭疽桿菌青，多西環素青，多西環素環丙沙星環丙沙星產氣莢膜桿菌產氣莢膜桿菌青青林可類，甲硝唑，四環林可類，甲硝唑，四環破傷風桿菌破傷風桿菌青青+TAT+TAT四四+TAT+TAT，甲硝唑，甲硝唑+TAT+TAT難辨梭狀芽胞桿菌難辨梭狀芽胞桿菌萬古萬古甲硝唑甲硝唑白喉棒狀桿菌白喉棒狀桿菌大環大環青青棒狀桿菌棒狀桿菌JKJK株株青青+ +慶大慶大萬古，大環萬古，大環李斯特菌李斯特菌氨芐，氨芐氨芐，氨芐+ +慶大慶大增磺，四，

24、大環增磺，四，大環抗菌藥物的選擇應用抗菌藥物的選擇應用革蘭陰性桿菌革蘭陰性桿菌微生物和疾病微生物和疾病首選藥物首選藥物備用藥物備用藥物大腸桿菌大腸桿菌慶大慶大環丙沙星，阿米卡星，哌拉西林，氨環丙沙星，阿米卡星，哌拉西林，氨芐芐+ +舒舒痢疾桿菌痢疾桿菌呋喃唑酮，諾氟沙星呋喃唑酮，諾氟沙星大蒜素，利福平大蒜素，利福平傷寒桿菌傷寒桿菌增磺，諾氟沙星增磺，諾氟沙星氨芐氨芐+ +舒舒腸桿菌腸桿菌增磺，慶大，環丙沙星，增磺，慶大，環丙沙星，丁胺丁胺哌拉西林，頭孢噻肟或其他頭三哌拉西林，頭孢噻肟或其他頭三克雷伯桿菌克雷伯桿菌（肺炎桿菌）（肺炎桿菌）慶大，四慶大，四阿米卡星，哌拉西林，氧氟沙星，氨阿米卡星，

25、哌拉西林，氧氟沙星，氨芐芐+ +舒舒奇異變形桿菌奇異變形桿菌 增磺，吡，慶大增磺，吡，慶大阿米卡星，哌拉西林，氨芐阿米卡星，哌拉西林，氨芐+ +舒舒因多樣性變形因多樣性變形桿菌桿菌慶大，四慶大，四阿米卡星，哌拉西林，頭三阿米卡星，哌拉西林，頭三普魯威登菌普魯威登菌增磺，慶大，羧芐增磺，慶大，羧芐阿米卡星，哌拉西林，頭三阿米卡星，哌拉西林，頭三抗菌藥物的選擇應用抗菌藥物的選擇應用抗菌藥物的選擇應用抗菌藥物的選擇應用革蘭陰性桿菌革蘭陰性桿菌微生物和疾病微生物和疾病首選藥物首選藥物備用藥物備用藥物沙雷菌沙雷菌慶大，增磺慶大，增磺阿米卡星，哌拉西林阿米卡星，哌拉西林+ +三三唑巴坦，頭三唑巴坦，頭三擬

26、桿菌擬桿菌口咽部菌株口咽部菌株青青甲硝唑，林可類甲硝唑，林可類消化道菌株消化道菌株甲硝唑，林可類甲硝唑，林可類哌拉西林，氨哌拉西林，氨+ +舒舒螺旋桿菌螺旋桿菌大環大環+ +呋喃唑酮呋喃唑酮四，慶大，諾氟沙星，四，慶大，諾氟沙星，小檗堿小檗堿流感嗜血桿流感嗜血桿菌菌腦膜炎腦膜炎氨芐氨芐+ +氯氯頭孢呋辛，頭孢噻肟頭孢呋辛，頭孢噻肟其他感染其他感染氨芐，阿莫西林氨芐，阿莫西林增磺，四，頭二或頭三增磺，四，頭二或頭三陰道加德納爾菌陰道加德納爾菌甲硝唑甲硝唑氨芐，增磺，四，頭二氨芐，增磺，四，頭二或頭三或頭三百日咳桿菌百日咳桿菌大環大環增磺，氨芐，口服頭孢增磺，氨芐，口服頭孢布氏桿菌布氏桿菌四，四四

27、，四+ +慶大慶大增磺增磺+ +慶大，利慶大，利+ +慶大慶大抗菌藥物的選擇應用抗菌藥物的選擇應用革蘭陰性桿菌革蘭陰性桿菌微生物和疾病微生物和疾病首選藥物首選藥物備用藥物備用藥物肉芽腫莢膜桿菌肉芽腫莢膜桿菌四四鏈鏈銅綠假單胞銅綠假單胞菌菌尿道感染尿道感染環丙沙星，慶大環丙沙星，慶大哌拉西林，妥布，阿米哌拉西林，妥布，阿米卡星，多黏類卡星，多黏類其他感染其他感染羧芐羧芐+ +慶大（或妥慶大（或妥布），環丙沙星布），環丙沙星阿米卡星，哌拉阿米卡星，哌拉+ +慶大慶大（或妥布、阿米），頭（或妥布、阿米），頭三，多黏類三，多黏類其他假單胞其他假單胞菌菌馬鼻疽病馬鼻疽病鏈鏈+ +四四鏈鏈+ +氯氯類鼻疽

28、病類鼻疽病增磺增磺四四+ +氯，氯氯，氯+ +卡那（或慶卡那（或慶大，妥布）大，妥布）洋蔥假單胞菌洋蔥假單胞菌增磺增磺氯氯土拉倫菌土拉倫菌鏈，慶大鏈，慶大四，丁胺，氯四，丁胺，氯梭桿菌梭桿菌青青甲硝唑，林可類，氯甲硝唑，林可類，氯55頭孢菌素類 (Cephalosporins) 特點： 作用機制與青霉素相似 抗菌譜廣 殺菌力強 對酶不同程度穩定 過敏反應少 與青霉素類有部分交叉耐藥R1CNHSNOOR2COO-71234567-ACA母核56頭孢菌素類第一代 頭孢硫脒（cefathiamidine），頭孢唑林（cefazoin）第二代 頭孢孟多（cefamandole），頭孢克洛（cefacl

29、or）頭孢呋辛（cefuroxime，新菌靈）頭孢尼西（cefonicid）第三代 頭孢噻肟（cefotaxime），頭孢哌酮（cefoperazone）頭孢曲松（ceftriaxone），頭孢他啶（ceftazidlime）第四代 頭孢匹羅（cefplrome），頭孢吡肟（cefepime）頭孢菌素特點頭孢菌素特點藥藥 物物抗抗 菌菌 譜譜 對對 -內酰內酰胺酶胺酶穩定性穩定性腎毒性腎毒性臨床用途臨床用途第一代第一代 噻吩、噻吩、 唑啉唑啉IVIV 氨芐、氨芐、 拉啶拉啶POPOG G+ +菌菌部分穩定部分穩定較大較大耐藥耐藥金葡菌感染金葡菌感染第二代第二代 呋辛、呋辛、 孟多孟多IVIV

30、克洛克洛 POPOG G+ +菌菌 、G G- -菌菌厭氧菌厭氧菌穩定穩定低低G G- -菌感染菌感染第三代第三代 噻腭、噻腭、 他定他定IVIV 曲松、曲松、 哌酮哌酮IVIV 地秦地秦IV IV 地尼地尼POPOG G+ +菌菌 、G G- -菌菌厭氧菌、綠膿桿菌厭氧菌、綠膿桿菌較高穩定較高穩定無無嚴重嚴重G G- -、綠膿桿菌感染綠膿桿菌感染第四代第四代 吡腭、吡腭、 匹羅匹羅IVIV 利定利定IVIV 同第三代同第三代較高穩定較高穩定無無第三代耐藥第三代耐藥G G- -菌感染菌感染58三代頭孢菌素比較第一代 第二代第三代G+ +G- 部分(頭孢唑林)+厭氧菌 -部分(頭孢西丁)+(拉氧頭孢)綠膿菌 -強(頭孢他啶)耐酶 + (頭孢呋辛)+腎損 +(頭孢噻啶)+/-半衰期 短短個別長(頭孢三嗪)用途 金葡菌大腸桿菌嚴重感染59頭孢菌素的不良反應 過敏反應，與青霉素有部分交叉過敏反應。皮試的預測性不明確 第一代大劑量可引起腎毒性（尤60歲者） 第二、三代可至二重感染 注意三代頭孢易引起雙硫侖樣反應。有的可引起血小板功能低下，而導致出血60其他-內酰胺類 碳青霉烯類 亞胺培南 Imipenem 美羅培南 Meropenem 頭霉素類 頭孢西丁cefoxitin 頭孢米諾cefminox 氧頭孢烯類 拉氧頭孢 latamoxef 單環-內酰胺類 氨曲南 Aztreonam61其他