1、第十章 自體活性物質(zhì)與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥學(xué)習(xí)要點(diǎn)一、組胺與抗組胺藥組胺參與炎癥、過(guò)敏反應(yīng)，調(diào)節(jié)胃的分泌，并作為一種神經(jīng)遞質(zhì)，具有擴(kuò)張小血管、 收縮血管以外平滑肌、刺激胃腺分泌作用，還與多種藥物存在相互作用關(guān)系。其生物學(xué)作 用主要通過(guò)靶細(xì)胞上的組胺I型（HJ）和組胺II型（HJ受體而實(shí)現(xiàn)的，中樞神經(jīng)系統(tǒng)可能 還存在組胺III型受體（HJ，此受體在獸醫(yī)臨床上的意義尚待研究。抗組胺藥是指作用于組胺受體，阻斷組胺與受體結(jié)合的藥物，分為出受體阻斷藥和H： 受體阻斷藥。比受體阻斷藥臨床常用藥物有苯海拉明、異丙嗪、撲爾敏、氯苯毗胺、毗節(jié)明、去 敏靈、阿斯咪哇等。藥理作用為：抗外周組胺H,受體效應(yīng)：H,受體阻斷藥

2、可拮抗以下兩 方而的效應(yīng)：H,受體被激動(dòng)通過(guò)G蛋白而激活磷脂酶C,產(chǎn)生三磷酸肌醇與二酰基甘油， 使細(xì)胞內(nèi)C0增加，蛋白激酶C活化，從而使胃、腸、氣管、支氣管平滑肌收縮；又釋放血 管內(nèi)皮松弛因子和PGL,使小血管擴(kuò)張，通透性增加。中樞作用：治療量有鎮(zhèn)靜與嗜睡 作用。其他作用：抗乙酰膽堿、局部麻醉和奎尼丁樣作用。臨床上主要應(yīng)用于變態(tài)反應(yīng) 性疾病、皐動(dòng)病及嘔吐。其不良反應(yīng)有鎮(zhèn)靜、嗜睡、乏力等。良受體阻斷藥 臨床應(yīng)用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和新型H：受 體阻斷藥乙渙替丁等。藥理作用為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗比受體，抑制組胺引起的胃酸分泌，對(duì)五肽 胃泌素、M膽堿受體激動(dòng)劑所引起的胃酸分泌也有抑制作用

3、。能明顯抑制基礎(chǔ)胃酸及食物 和其他因素所引起的夜間胃酸分泌。臨床應(yīng)用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、胃腸吻合口 潰瘍、反流性食道炎等，及消化性潰瘍和急性胃炎引起的岀1血。其不良反應(yīng)較少。雷尼替 丁、法莫替丁和尼扎替丁長(zhǎng)期服用耐受良好，偶有便秘、腹瀉、腹脹、頭痛、頭暈、皮疹、 瘙癢等反應(yīng)。二、前列腺素前列腺素包括PGE：、PGEx和15甲基前列腺素F-具有廣泛的生理（藥理）和病理作 用。在繁殖和畜牧生產(chǎn)中主要用其溶解黃體和收縮子宮。對(duì)各期妊娠的子宮均有顯著的興 奮作用，對(duì)分娩前的子宮更為敏感。除用于足月引產(chǎn)外，前列腺素還用于對(duì)早期或中期妊 娠的流產(chǎn)及早孕的催經(jīng)抗早孕。在小動(dòng)物臨床上還用其擴(kuò)張血管、保

4、護(hù)血小板、擴(kuò)張支氣 管、保護(hù)胃粘膜等作用。常用藥物有地諾前列素、前列地爾、地諾前列酮、米索前列醇、 依淺列醇等，其不良反應(yīng)主要為惡心、嘔吐、腹痛等。三、熱鎮(zhèn)痛抗炎藥具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕作用的藥物，英作用機(jī)制在于抑制體內(nèi)前列腺素的合成, 亦稱非宦體抗炎藥（NSAIDs）根據(jù)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同，該類藥可分為： 水楊酸類，如阿司匹林等。 苯胺類，如對(duì)乙酰氨基酚（撲熱息痛）、乙酰氨基苯乙碰（非那西丁）等。 毗呼酮類，如氨基比林（匹拉米洞）、保泰松（布他酮）、安乃近等。 眄I唏類，如眄I喙美辛、阿西米辛、托美丁（痛火左）、節(jié)達(dá)明等。 丙酸類，如布洛芬、酮洛芬等。 芬那酸類，如雙氯芬酸、甲芬那酸、

5、甲氯芬酸等。本類藥物的共同作用： 解熱作用。降低發(fā)熱者的體溫，而對(duì)正常者幾乎無(wú)影響。 鎮(zhèn)痛作用。具有中等程度的鎮(zhèn)痛作用。對(duì)臨床常見(jiàn)的慢性鈍痛，如頭痛、牙痛、神 經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節(jié)痛等有良好鎮(zhèn)痛效果，并且不產(chǎn)生欣快感與成癮性。 抗炎作用。大多數(shù)解熱鎮(zhèn)痛藥具有抗炎作用，對(duì)控制風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥 狀有肯定療效，但不能根治。其所有作用都是通過(guò)抑制環(huán)加氧酶而抑制PG合成所產(chǎn)生的。阿司匹林 作用與用途為：解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕。有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛作用，用于頭 痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛及感冒發(fā)熱等：抗炎抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng)，控制急性風(fēng)濕熱的療 效迅速而確實(shí)。影響血栓形成。使PG介成酶（環(huán)加氧酶）活性中心的幺幺氨

6、酸乙酰化失活， 減少血小板中TXA：的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成，用于防止血栓形成。治療缺血性 心臟病，包括穩(wěn)左型、不穩(wěn)定型心絞痛及進(jìn)展性心肌梗死患者，能降低病死率及再梗死率。 不良反應(yīng)：凝血障礙連用若發(fā)生岀血傾向，可用維生素K治療；胃腸逍反應(yīng)較大 劑量口服，引起胃潰瘍及不易察覺(jué)的胃出血，故不宜空腹投藥：過(guò)敏反應(yīng) 可誘發(fā)哮喘， 稱為“阿司匹林哮喘“。水楊酸反應(yīng)。試題精選一、選擇題A型題1. 中樞鎮(zhèn)靜作用最強(qiáng)的藥是（）D.布可立嗪D.苯苗胺D.異丙嗪D.氯苯那敏D.美克洛嗪D.美克洛嗪D.美克洛嗪E.美克洛嗪E.異丙嗪E.以上都不是E.以上都不是E.異丙嗪E.異丙嗪E.異丙嗪A. 阿司咪哇

7、B.苯海拉明C.氯苯那敏2. H,受體阻斷作用時(shí)間最長(zhǎng)的藥物是（）A.美克洛嗪B.布可立嗪C.苯海拉明3. 幾乎無(wú)中樞抑制作用的H受體阻斷藥物是（）A.苯海拉明B.氯苯那敏C.特非那定4. 早期妊娠禁用藥物是（）A.苯海拉明 B.異丙嗪C.美克洛嗪5. 用于診斷真性胃酸缺乏癥的藥物是（）A.組胺B.雷尼替丁 C.苯海拉明6. 用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍的藥物是（ ）A.組胺B.雷尼替丁C.苯海拉明7. 能引起動(dòng)物畸形的藥物是（）A.組胺B.雷尼替丁C.苯海拉明關(guān)于前列腺素的作用，敘述正確的是（）A. 對(duì)子宮體和子宮頸的興奮作用無(wú)明顯差別B. 小劑量使子宮體產(chǎn)生節(jié)律性收縮，子宮頸松弛C. 對(duì)早期或

8、中期妊娠子宮均有強(qiáng)大收縮作用D. 收縮腦血管，減少動(dòng)脈搏動(dòng)幅度E. 有中樞抑制作用和降壓作用解熱鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛的主要作用部位是（）A.脊僦膠質(zhì)層D.外周解熱鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛原理是（A.激動(dòng)中樞阿片受體D.抑制傳入神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)B.丘腦內(nèi)側(cè)核團(tuán)C.腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)E.腦室與導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)部）B.抑制末梢痛覺(jué)感受器C.抑制PG的生物合成E.以上都不是解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機(jī)制是（）A.抑制緩激肽的生成D.使外周PG合成減少B.抑制內(nèi)熱原的釋放C.使中樞PG合成減少E.以上均不是關(guān)于阿司匹林的敘述，正確的是（）A.只降低過(guò)髙體溫，不影響正常體溫B.抗炎作用弱C. 大劑量可預(yù)防血栓形成D.解熱作用強(qiáng)，無(wú)抗炎作用E.

9、以上都不是胃潰瘍病人患有風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎時(shí)，可選用（）A.雙氯芬酸BII弓I味美辛C.保泰松 D.美洛昔康 E.布洛芬阿司匹林預(yù)防血栓形成的機(jī)制是（）B.降低凝血酶活性E.加強(qiáng)維生素K的作用C 誘發(fā)哮喘A.使環(huán)氧酶失活，減少血小板中TXA生成C. 激活抗凝血酶D.直接對(duì)抗血小板聚集阿司匹林的下述哪一個(gè)不良反應(yīng)最為常見(jiàn)（）A.胃腸道反應(yīng)B.凝血障礙D. 水楊酸反應(yīng)E.以上都不是阿司匹林的抗炎作用是由于（）A.抗病原菌作用B.減少白介素合成C.降低毛細(xì)血管的通透性8.9.10.11.12.13.14.15.16.17.18.19.20.21.22.D. 抑制C0X,減少PG合成E. 減少花生四烯酸的合

10、成治療急性痛風(fēng)，較好的藥物是（）A.阿司匹林 B.甲芬那酸 C.秋水仙堿DII弓I喙美辛E.舒林酸阿司匹林適用于（）A.癌癥疼痛B.膽絞痛C.術(shù)后劇痛D.風(fēng)濕性關(guān)肖炎疼痛E.胃腸痙攣性痛B型題對(duì)乙酰氨基酚引起的不良反應(yīng)是（）阿司匹林引起的不良反應(yīng)是（）呵味美辛引起的不良反應(yīng)是（）布洛芬引起的不良反應(yīng)是（）23.24.25.26.27.28.29.30.31.32.33.34.35.36.37.38.39.40.41.42.43.44.45.46.47.48.49.50.保泰松引起的不良反應(yīng)是（）A.水、鈉潴留，可致水腫B.凝血障礙C.急性胰腺炎D.視力模糊及中毒性弱視E.急性中毒致肝壞死可降低

11、正常及發(fā)熱患者體溫的藥物是（）解熱鎮(zhèn)痛強(qiáng)，幾無(wú)抗風(fēng)濕作用的藥物是（）可治療缺血性心臟病的藥物是（）胃腸道反應(yīng)較輕的解熱鎮(zhèn)痛藥是（）A.阿司匹林 B.乙酰氨基酚C.布洛芬 D.氯丙嗪 E.以上都不是對(duì)C0X-2有選擇性抑制作用的藥物是（）用于痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的藥物是（）對(duì)不易控制的發(fā)熱，常有效的藥物是（ ）A.阿司匹林B眄|卩朵美辛C.尼美舒利 D.保泰松 E.雙氯芬酸C型題具有中樞抑制作用的藥物是（）具有抗雄性激素樣作用的藥物是（）A.西米替丁B.異丙嗪C.是A是BD.非A非B對(duì)抗組胺H,受體產(chǎn)生的作用是（）對(duì)抗組胺比受體產(chǎn)生的作用是（）A.胃酸分泌減少B.小血管收縮，通透性降低 C.是A是BD.

12、非A非B具有解熱鎮(zhèn)痛作用的是（）使環(huán)加氧酶失活，減少TXA：生成的是（）具有抗炎抗風(fēng)濕作用的是（）急性中毒可致肝壞死的是（）A.阿司匹林B.對(duì)乙酰氨基酚抑制PG合成酶（）抑制尿酸生成，防治痛風(fēng)（ ） 偶致粒細(xì)胞減少的藥物是（ ） 治療癌癥發(fā)熱的藥物是（ ）A.別嚓醇BII引味美辛阿司匹林（） 嗎啡（）羅通泄（）地西泮（）A.對(duì)慢性鈍痛效果好 B.無(wú)成癮性 治療三叉神經(jīng)痛的藥物是（）治療痛經(jīng)的藥物是（）用于緩解手術(shù)后劇痛的藥物是（ ）A.苯妥因鈉B.阿司匹林C.是A是BD.非A非BC.是A是BD.非A非BC.是A是BD.非A非BC.是A是BD.非A非B抗炎作用強(qiáng)而解熱鎮(zhèn)痛作用較弱的藥物是（51.

13、52.53.54.L L00.56.57.58.59.60.61.62.63.64.65.66.67.解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)而抗炎作用弱的藥物是（）抑制PG合成酶（）抑制凝血功能（）A.對(duì)乙酰氨基酚B保泰松C.是A是BD.非A非BX型題比受體激動(dòng)時(shí)產(chǎn)生的效應(yīng)表現(xiàn)為（）A.支氣管平滑肌收縮B.皮膚血管擴(kuò)張D.房室傳導(dǎo)減慢E.心室肌收縮增強(qiáng)“阿司匹林哮喘的產(chǎn)生與下述哪些因素有關(guān)（）C.胃腸平滑肌收縮APG的生物合成減少B.抗原一J亢體反應(yīng)D.與0=受體的功能無(wú)關(guān) E.因5-HT生成增多 具有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物是（）A.布洛芬 B. U弓|卩朵美辛C.美洛昔康阿司匹林的不良反應(yīng)包括（）A.瑞夷（Reye

14、）綜合征B.胃腸道反應(yīng)D.凝血障礙E.甲狀腺腫大C.白三烯等物質(zhì)生成增加D.非那西丁E.阿司匹林C 血管神經(jīng)性水腫呵味美辛的特點(diǎn)是（）A.抑制PG合成酶作用強(qiáng)C.對(duì)痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有效B.對(duì)炎性疼痛有明顯鎮(zhèn)痛效果D.對(duì)癌性發(fā)熱常有效E.對(duì)關(guān)節(jié)強(qiáng)直性脊椎炎有效解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用特征是（）A.能降低發(fā)熱患者體溫 B.對(duì)正常體溫?zé)o影響C.降低內(nèi)熱原引起的發(fā)熱D.對(duì)直接注射PG引起的發(fā)熱無(wú)作用E.由于抑制中樞PG合成而發(fā)揮作用阿司匹林臨床適應(yīng)癥是（）A.頭痛、牙痛、痛經(jīng)等B.急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎C.感冒發(fā)熱D.急性痛風(fēng)E.腦血拴形成的防治阿司匹林與某些藥物合用，產(chǎn)生的效應(yīng)是（）A.與雙香豆素合用，增強(qiáng)其抗凝

15、血作用C.與甲磺丁服合用，增強(qiáng)其降血糖作用E. 與甲氨蝶吟合用，可降低其毒性B.與速尿合用，水楊酸排泄增加D.與糖皮質(zhì)激素合用，抗炎作用增強(qiáng)二、填空題（）和（）抗組胺藥可拮抗五肽胃泌素所引起的胃酸分泌，臨床用于（）和（ ）。止吐作用較強(qiáng)的H,受體阻斷藥為（）和（）。H授體阻斷藥有（）、（）、（）（列舉3個(gè)藥名）：H授體阻斷藥有（）、（）、（）（列舉3個(gè)藥名）。前列腺素對(duì)（）子宮均有興奮性作用，能增強(qiáng)子宮平滑肌的（），同時(shí)還能（）子宮頸平滑肌。主要用于（ ）。阿司匹林具有（ ）、（ ）、（ ）等作用，這些作用的機(jī)制均與（ ）有關(guān)。 內(nèi)源性PG對(duì)胃粘膜具有（ ）,阿司匹林抑制胃粘膜合成（ ），故可

16、誘發(fā)（ ）與（ ）。68. 秋水仙堿對(duì)急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有選擇性消炎作用，它對(duì)（）沒(méi)有影響，其作用是（ ）。三、問(wèn)答題69. 受體的分布及貝效應(yīng)。70. H：受體拮抗藥的藥理作用及臨床應(yīng)用。71. 舉出一個(gè)比受體拮抗藥，并說(shuō)明其臨床應(yīng)用及其藥理依據(jù)和主要不良反應(yīng)。72. 解熱鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛機(jī)制如何？73. 常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類，每類舉一藥名。74. 阿司匹林引起胃腸道反應(yīng)的機(jī)制與防治。75. 阿司匹林的作用與用途。76. 阿司匹林引起凝血障礙的原因、表現(xiàn)及如何防治？77. 解熱鎮(zhèn)痛藥的共同作用有哪些？參考答案一、選擇題1.B2. A3.C4.C5. A6B7.D8.C9.D10. C11.C1

17、2. A13. A14. A15. A16. D17. C18. D19. E20. B21. C22. D23. A24. D25. B26. A27. C28. C29. D30. B31.B32. A33. B34. A35. C36. A37. A38. B39. B40. A41. C42. B43. C44. A45. C46. D47. A48. B49. D50. B51.A52. C53. D54.ABCD55. ACD56. ABCE57. ABCD58. ABDE59. ACDE 60. ADCE 61.ACD二、填空題62. 四米替丁 雷尼替丁 胃潰瘍 十二指腸潰瘍63

18、. 苯海拉明異丙嗪64. 異丙嗪苯海拉明氯苯那敏西咪替丁雷尼替丁法 莫替丁65. 妊娠各期節(jié)律性收縮松弛足月引產(chǎn)66. 解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕抑制PG合成67. 保護(hù)作用PG胃潰瘍 胃岀血68. 血中尿酸濃度及尿酸排泄抑制急性發(fā)作時(shí)的粒細(xì)胞浸潤(rùn)三、問(wèn)答題69. 莊受體分布于胃壁細(xì)胞、血管平滑肌、心室肌、竇房結(jié)等部位。激動(dòng)比受體可引起胃 酸分泌增多、血管舒張、心室肌收縮增強(qiáng)、心率加快。70. 比受體拮抗藥能對(duì)抗由組胺引起的呼吸道、消化道及子宮平滑肌收縮，對(duì)抗由組胺引 起的毛細(xì)血管舒張及毛細(xì)血管通透性增加，可緩解或消除因組胺釋放引起的過(guò)敏癥 狀。多數(shù)藥物有中樞抑制作用和阿托品樣作用，可用于皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾病及暈動(dòng)病嘔吐。71. 四米替丁。用于胃及十二指腸潰瘍。本藥能阻斷組胺比受體，抑制基礎(chǔ)胃酸分泌，也 抑制組胺、五肽胃泌素、食物引起的胃酸分泌。主要不良反應(yīng)有頭痛、頭暈、乏力、 腹瀉、皮疹等。大劑量可致精神素亂、有抗雄激素樣作用，靜注可致心律失常。72. 作用部位主要在外周。炎癥時(shí)，PG的釋放對(duì)炎性疼痛起放大作用，PG本身也可致痛。 這類藥物對(duì)抗炎癥時(shí)PG的合成，故具鎮(zhèn)痛作用。不能排除部分通過(guò)CNS而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作 用。73. 按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：水楊酸類，如阿司匹林