1、國內外殺菌劑進展作者：中化集團沈陽化工研究院有限公司 新農藥創制與開發國家重點實驗室 劉長令 更新時間：2015-05-18（接上期）3.2  三唑類殺菌劑3.2.1  丙硫菌唑(prothioconazole)      丙硫菌唑（prothioconazole）由拜耳公司開發，幾乎對麥類所有病害都有很好的防效，于2004年上市。主要用于防治禾谷類作物如小麥、大麥，油菜、花生、水稻和豆類作物等眾多病害。使用劑量為200 g/hm2。2012年銷售額為6.25億美元。 3.3  甲氧基丙烯酸酯類

2、殺菌劑3.3.1  氟嘧菌酯(fluoxastrobin)      氟嘧菌酯（fluoxastrobin）由拜耳開發，適用期廣，無論在真菌侵染早期，如孢子萌發、芽管生長以及浸入葉部，還是在菌絲生長期，都能對作物提供很好的保護和治療作用，對孢子萌發和初期浸染最有效；同時具有優異的內吸活性和很好的耐雨水沖刷能力，可作葉面噴施或者種子處理。使用劑量為1,2501,500 g/hm2。2012年銷售額為1.65億美元。 3.3.2  吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)    

3、;  吡唑醚菌酯（pyraclostrobin）由巴斯夫公司開發，對非靶標生物安全，對使用者和環境均安全友好，被美國環保署列為“減小風險的候選藥劑”。可有效地防治由子囊菌綱、擔子菌綱、半知菌類和卵菌綱真菌引起的作物病害。使用劑量為50560 g/hm2。2012年銷售額為8.00億美元。 3.3.3  醚菌胺(dimoxystrobin)      醚菌胺（dimoxystrobin）由日本鹽野義公司研制且與巴斯夫共同開發，主要用于防治白粉病、霜霉病、稻瘟病、紋枯病。使用劑量為1,500 g/hm2。2012年銷售

4、額為0.35億美元。 3.3.4  mandestrobin      Mandestrobin由住友化學株式會社正在開發。 3.3.5  肟醚菌胺(orysastrobin)      肟醚菌胺（orysastrobin）由巴斯夫開發，主要用于水田。2012年銷售額0.30億美元。 3.3.6  丁香菌酯(coumoxystrobin)     丁香菌酯已獲得中國、美國、日本發明專利授權。歐洲專

5、利在實審中。中國專利號：ZL200480020125.5。并獲中國發明專利獎優秀獎。     丁香菌酯結構新穎；“多效合一”、農醫并用。其在農業領域具有殺菌、殺蟲、抗病毒、促進植物生長作用；在醫藥領域具有抗腫瘤活性。     丁香菌酯的結構屈指可數，甚至獨一無二。其結構中，僅含碳、氫、氧三種元素；由兩個天然產物片段組成。     丁香菌酯對病害有特效。田間試驗結果表明，丁香菌酯對蘋果樹腐爛病的防效顯著優于嘧菌酯、代森銨和福美胂；對水稻紋枯病，防效顯著優于嘧菌酯、三唑類殺菌劑如

6、苯醚甲環唑、噻呋酰胺、井岡霉素、咪鮮胺等；對水稻稻瘟病的防效顯著優于嘧菌酯和三環唑；對黃瓜霜霉病、油菜菌核病的防效與嘧菌酯相當；對黃瓜枯萎病的防效顯著優于咪鮮胺。且丁香菌酯對測試作物安全。     蘋果樹腐爛病，堪稱果樹癌癥，是一種毀滅性病害，嚴重影響果業發展。丁香菌酯特效防治蘋果腐爛病，可替代高毒有機砷等農藥，對蘋果腐爛病疤具有愈合作用。丁香菌酯對水稻紋枯病有特效（表6）。 表6  10種殺菌劑防治水稻紋枯病的田間藥效比較藥劑名稱劑量(g/hm2)防效(%)250 g/L嘧菌酯懸浮劑22587.5320%丁香菌酯懸浮劑4579.59

7、25%丙環唑乳油112.578.2610%苯醚甲環唑水分散粒劑8575.8180%戊唑醇可濕性粉劑8073.3815%三唑醇可濕性粉劑13571.9770%甲基硫菌靈可濕性粉劑1,05066.78240 g/L噻呋酰胺懸浮劑63.464.9710%井岡霉素水劑7563.9215%咪鮮胺微乳劑30046.73     丁香菌酯對稻瘟病有特效（表7）。 表7  丁香菌酯防治稻瘟病田間試驗(丹東)藥劑劑量(g a.i./hm2)防效(%)  20%丁香菌酯懸浮劑5072.1510092.66  25%嘧菌酯懸浮劑1007

8、8.53  20%三環唑可濕性粉劑10082.05     丁香菌酯具有抑制病毒活性（表8表11）。 表8  丁香菌酯抑制煙草花葉病毒活性藥物濃度(ppm)抑制率(%)丁香菌酯50076.1020058.33病毒唑50070.5920055.09 表9  丁香菌酯活體鈍化活性(100 ppm)(鈍化是指使病毒喪失侵染力)藥物防效（%）丁香菌酯74.07嘧菌酯55.56 表10  丁香菌酯活體保護活性藥物濃度(ppm)防效(%)丁香菌酯50065.8510043.09嘧菌酯50041.4

9、610013.82 表11  丁香菌酯治療活性(病毒感染用藥,觀察活性)藥物濃度(ppm)防效(%)丁香菌酯50058.3310039.58嘧菌酯50055.0610037.12     丁香菌酯還具有植物生長調節作用，能使作物葉色濃綠，長勢健壯，并使作物增產顯著。 表12  丁香菌酯原藥對哺乳動物及環境非靶標生物安全項目丁香菌酯原藥急性經口雄性大鼠：LD501,260 mg/kg雌性大鼠：LD50926 mg/kg急性經皮雄性大鼠：LD502,150 mg/kg雌性大鼠：LD502,150 mg/kg兔皮膚刺激中

10、度刺激性兔眼刺激中度刺激性致敏弱致敏物Ames陰性微核陰性染色體陰性 表13  20%丁香菌酯懸浮劑對哺乳動物及環境非靶標生物安全項目20%丁香菌酯懸浮劑急性經口雄性大鼠：LD501,600 mg/kg雌性大鼠：LD501,600 mg/kg急性經皮雄性大鼠：LD502,150 mg/kg雌性大鼠：LD502,150 mg/kg兔皮膚刺激輕度刺激性兔眼刺激中度刺激性     20%丁香菌酯懸浮劑鵪鶉急性接觸毒性試驗：對鵪鶉低毒，LD505,000mg/kg(b.w.)；20%丁香菌酯懸浮劑蜜蜂急性接觸毒性試驗：對蜜蜂低毒，LD50(4

11、8 h)100 g a.i./只。 3.3.7  唑菌酯(pyraoxystrobin)      唑菌酯四效合一、增產顯著。唑菌酯防治病害廣譜、高效；防治蟲害防治同翅目害蟲如蚜蟲等；抗病毒活性多種病毒病（絕大多數病毒是由同翅目害蟲如蚜蟲、葉蟬或飛虱傳播的）；植物生長調節作用多種作物。唑菌酯適用于蔬菜、果樹、糧食作物，防治其病害、蟲害、病毒。     唑菌酯可防治黃瓜霜霉病、白粉病、炭疽病、病毒病，番茄、辣椒晚疫病、病毒病，煙草黑莖病、病毒病，葡萄霜霉病、白粉病、炭疽病，小麥白粉病、銹

12、病、紋枯病、蚜蟲、病毒病，并具有植物生長調節作用。     百達通®是擁有三項專利的殺菌劑；是目前我國首個、也是唯一一個由兩個具有自主知識產權的創制產品氟嗎啉和唑菌酯復配而成。 3.3.8  唑胺菌酯(pyrametostrobin) 表14  唑胺菌酯對WPM(14 d)的治療作用化合物防效(%)12.5 ppm6.25 ppm3.13 ppm1.56 ppm0.78 ppm0.39 ppm唑胺菌酯1001001001008050戊唑醇8570451500吡唑醚菌酯1001008560250醚菌酯100

13、20151000 3.3.9  其他    國內開發的其他甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑有：氟菌螨酯（flufenoxystrobin）、氯啶菌酯（tricyclopyricarb）、苯醚菌酯（ZJ 0712）、烯肟菌胺（fenamistrobin）、烯肟菌酯（enoxastrobin）。 3.4  氨基酸衍生物類殺菌劑3.4.1  苯噻菌胺(benthiavalicarb-isopropyl)      苯噻菌胺（benthiavalicarb-isopropyl）由日本

14、組合化學公司與拜耳公司共同開發。對卵菌綱病原菌引起的病害具有很好的活性，對苯酰胺類殺菌劑有抗性的馬鈴薯晚疫病菌以及對甲氧基丙烯酸酯類有抗性的瓜類霜霉病都有很好的活性。使用劑量為2575 g/hm2。2012年銷售額0.30億美元。 3.4.2  valiphenal      Valiphenal（試驗代號：IR 5885）由Isagro開發，對葡萄霜霉病有特效。 3.4.3  高效苯霜靈(benalaxyl-M)      高效苯霜靈（benalaxyl

15、-M，試驗代號：IR 6141）由意大利Isagro-Ricerca公司開發。主要用于防治各種卵菌病原菌引起的病害：葡萄霜霉病，觀賞植物、馬鈴薯、草莓和番茄上的疫霉菌引起的晚疫病，萵苣上的萵苣盤梗霉引起的病害，以及觀賞植物上的絲囊菌和腐霉菌等引起的病害。2012年銷售額為0.35億美元。 3.5  磺酰胺類殺菌劑3.5.1  甲磺菌胺(tolnifanide)      甲磺菌胺（tolnifanide）由日本武田藥品化學公司（現為住友化學公司）研制開發，具有較高活性，但殺菌譜較窄，用于防治黑星病菌，可用作土壤處理

16、和種子處理劑。 3.5.2  氰霜唑(cyazofamid)      氰霜唑（cyazofamid）是由日本石原產業公司開發的線粒體呼吸抑制劑。主要防治霜霉病、疫病，如黃瓜霜霉病、葡萄霜霉病、番茄晚疫病、馬鈴薯晚疫病等。使用劑量為60100 g/hm2。2012年銷售額0.85億美元。 3.5.3  吲唑磺菌胺(amisulbrom)      吲唑磺菌胺（amisulbrom）由日產化學工業株式會社開發，主要用于防治果樹、蔬菜等的霜霉病和晚疫病等。使用

17、劑量為60120 g/hm2。2012年銷售額0.30億美元。 3.6  二芳酮類殺菌劑3.6.1  pyriofenone      Pyriofenone由石原公司開發，對白粉病有特效，2014年在歐盟獲得批準。使用劑量為50100 g/hm2。2012年銷售額0.10億美元。 3.6.2  苯菌酮(metrafenone)      苯菌酮（metrafenone）由德國巴斯夫公司開發，主要用于防治白粉病和小麥全蝕病。使用劑量為75150

18、g/hm2。2012年銷售額為0.70億美元。 3.7  肟醚類殺菌劑3.7.1  pyribencarb     Pyribencarb由組合化學開發，對菌核病、灰霉病有特效。2012年銷售額0.10億美元。 3.7.2  BAG-010      巴斯夫公司2002年報道，主要用于防治小麥白粉病。 3.7.3  環氟菌胺(cyflufenamid)      環氟菌胺（cyflufe

19、namid，試驗代號：NF 149）由日本曹達公司開發。主要用于防治白粉病，與其他殺菌劑無交互抗性。于2003 年在日本草莓、黃瓜、西瓜、茄子、青椒上登記注冊。使用劑量為25 ppm。2012年銷售額0.10億美元。 3.7.4  picarbutrazox      Picarbutrazox試驗代號為NF-171，日本曹達公司正在開發中的肟醚類殺菌劑對霜霉病和疫病具有較好的防治效果。 3.8  異噁唑啉殺菌劑3.8.1  啶菌噁唑(SYP-Z048)   

20、60;  啶菌噁唑（SYP-Z048）由沈陽化工研究院開發，對由灰葡萄孢菌引起的黃瓜、番茄、韭菜等多種蔬菜病害有效。使用劑量為200400 g a.i./hm2。 3.8.2  oxathiapiprolin      Oxathiapiprolin（試驗代號：DPX-QGU42）是杜邦正在開發中的殺菌劑。對霜霉病及晚疫病有特效。 3.9  其他類殺菌劑3.9.1  丙氧喹啉(proquinazid)      丙氧喹啉（proquinazid，試驗代號：ENT 25606）由杜邦公司開發。主要用于防治白粉病等病害。使用劑量為5075 g/hm2。2012年銷售額0.30億美元。 3.9.2  tebufloquin      Tebufloquin（試驗代號：AF-02、SN4524）由明治制藥株式會社正在開發中，對稻瘟病有非常好的防效。 3.9.3  flutianil   &#