1、 本章要求本章要求 掌握酶的概念、化學(xué)本質(zhì)，催化作用的特點(diǎn)。掌握酶的概念、化學(xué)本質(zhì)，催化作用的特點(diǎn)。 掌握酶的組成、結(jié)構(gòu)與功能，酶的輔助因子；酶的活性中心和掌握酶的組成、結(jié)構(gòu)與功能，酶的輔助因子；酶的活性中心和 必需基團(tuán)；酶原和酶原的激活；同工酶和調(diào)節(jié)酶（變構(gòu)酶）。必需基團(tuán)；酶原和酶原的激活；同工酶和調(diào)節(jié)酶（變構(gòu)酶）。 了解酶促反應(yīng)動力學(xué)；活化能；中間產(chǎn)物學(xué)說。了解酶促反應(yīng)動力學(xué)；活化能；中間產(chǎn)物學(xué)說。 掌握各因素對酶促反應(yīng)速度的影響。三種抑制作用對最大速度掌握各因素對酶促反應(yīng)速度的影響。三種抑制作用對最大速度 和和Km的影響。的影響。 掌握酶活力測定的方法，酶活性單位的概念。掌握酶活力測定的

2、方法，酶活性單位的概念。 了解酶與醫(yī)學(xué)的關(guān)系和酶的命名及分類。了解酶與醫(yī)學(xué)的關(guān)系和酶的命名及分類。第一節(jié)第一節(jié) 酶的分子結(jié)構(gòu)和功能酶的分子結(jié)構(gòu)和功能第二節(jié)第二節(jié) 酶促反應(yīng)的特點(diǎn)與機(jī)制酶促反應(yīng)的特點(diǎn)與機(jī)制第三節(jié)第三節(jié) 酶促反應(yīng)動力學(xué)酶促反應(yīng)動力學(xué)第四節(jié)第四節(jié) 酶的調(diào)節(jié)酶的調(diào)節(jié)第五節(jié)第五節(jié) 酶的命名與分類酶的命名與分類第六節(jié)第六節(jié) 酶與醫(yī)學(xué)的關(guān)系酶與醫(yī)學(xué)的關(guān)系第一節(jié)第一節(jié) 酶的分子結(jié)構(gòu)與功能酶的分子結(jié)構(gòu)與功能 酶是生物催化劑，是一類具有催化活性和特定空間構(gòu)象酶是生物催化劑，是一類具有催化活性和特定空間構(gòu)象的生物大分子，包括蛋白質(zhì)和核酸（的生物大分子，包括蛋白質(zhì)和核酸（RNA,RibozymeRNA

3、,Ribozyme ）。）。據(jù)酶分子據(jù)酶分子組成分類組成分類單純蛋白質(zhì)酶類單純蛋白質(zhì)酶類結(jié)合結(jié)合蛋白質(zhì)酶類蛋白質(zhì)酶類酶蛋白質(zhì)酶蛋白質(zhì)輔助因子輔助因子小分子有機(jī)物小分子有機(jī)物金屬離子金屬離子一、酶的化學(xué)組成一、酶的化學(xué)組成全酶全酶(holoenzyme)酶蛋白酶蛋白+輔助因子輔助因子 酶促反應(yīng)的專一性及高效率取決于酶蛋白部分，而輔助因子決定酶酶促反應(yīng)的專一性及高效率取決于酶蛋白部分，而輔助因子決定酶促反應(yīng)的性質(zhì)。促反應(yīng)的性質(zhì)。 二、酶的輔助因子二、酶的輔助因子（決定酶促反應(yīng)的類型）（決定酶促反應(yīng)的類型）根據(jù)與酶蛋白結(jié)合牢固程度劃分根據(jù)與酶蛋白結(jié)合牢固程度劃分： 輔酶：與酶蛋白結(jié)合疏松，可用透析法

4、除去輔酶：與酶蛋白結(jié)合疏松，可用透析法除去輔助因子輔助因子 輔基：與酶蛋白結(jié)合緊密，用透析法不能除去輔基：與酶蛋白結(jié)合緊密，用透析法不能除去從化學(xué)本質(zhì)上劃分從化學(xué)本質(zhì)上劃分： 金屬離子金屬離子：穩(wěn)定酶分子構(gòu)象；參與傳遞電子；：穩(wěn)定酶分子構(gòu)象；參與傳遞電子；輔助因子輔助因子 在酶與底物間起連接作用；降低反應(yīng)的靜電斥力在酶與底物間起連接作用；降低反應(yīng)的靜電斥力 維生素維生素B族衍生物族衍生物主要可溶性維生素和相應(yīng)輔酶主要可溶性維生素和相應(yīng)輔酶 維生素維生素 輔酶輔酶 功能功能1. B1(硫胺素硫胺素) TPP -酮酸氧化脫羧酮酸氧化脫羧2. B2(核黃素核黃素 ) FMN、FAD 氫載體氫載體3.

5、 PP 尼克酸（酰胺）尼克酸（酰胺） NAD+、NADP+ 氫載體氫載體4. 泛酸（遍多酸）泛酸（遍多酸） CoASH 酰基載體酰基載體5. B6 吡哆醇（醛、酸）吡哆醇（醛、酸） 磷酸吡哆醇（醛）磷酸吡哆醇（醛） 轉(zhuǎn)氨、脫羧、消旋轉(zhuǎn)氨、脫羧、消旋6. 葉酸葉酸 FH4(THFA) 一碳基團(tuán)載體一碳基團(tuán)載體7. 生物素生物素 羧化輔酶羧化輔酶8. C（抗壞血酸）抗壞血酸） 氧化還原作用氧化還原作用9. 硫辛酸硫辛酸 酰基載體、氫載體酰基載體、氫載體10. B12（氰鈷氨素）氰鈷氨素） 甲基鈷氨素甲基鈷氨素 變位酶輔酶變位酶輔酶 脫氧腺苷鈷氨素脫氧腺苷鈷氨素 一碳基團(tuán)載體一碳基團(tuán)載體 三、酶的活

6、性中心三、酶的活性中心(active center) 活性中心活性中心：酶分子中直接和底物結(jié)合并和酶催化作用直接相：酶分子中直接和底物結(jié)合并和酶催化作用直接相關(guān)的部位。包括結(jié)合部位與催化部位。關(guān)的部位。包括結(jié)合部位與催化部位。 必需基團(tuán)必需基團(tuán)：與酶的催化活性密切相關(guān)的化學(xué)基團(tuán)。：與酶的催化活性密切相關(guān)的化學(xué)基團(tuán)。 活性中心或活性部位活性中心或活性部位 結(jié)合基團(tuán)結(jié)合基團(tuán)必需基團(tuán)必需基團(tuán) 催化基團(tuán)催化基團(tuán) 活性中心外的必需基團(tuán)活性中心外的必需基團(tuán)1. 酶作用的專一性主要取決于酶活性中心的結(jié)酶作用的專一性主要取決于酶活性中心的結(jié)構(gòu)特異性（即酶蛋白部分）構(gòu)特異性（即酶蛋白部分）2. 保持活性中心的空

7、間結(jié)構(gòu)是維持酶活性所必保持活性中心的空間結(jié)構(gòu)是維持酶活性所必需的。需的。第二節(jié)第二節(jié) 酶促反應(yīng)的特點(diǎn)與機(jī)制酶促反應(yīng)的特點(diǎn)與機(jī)制 酶作用的特點(diǎn)酶作用的特點(diǎn) 極高的催化效率極高的催化效率 高度的專一性高度的專一性 易失活易失活 活性可調(diào)控活性可調(diào)控一、高效催化性一、高效催化性 酶能大大降低反應(yīng)的活化能。酶能大大降低反應(yīng)的活化能。活化能與酶催化的中間產(chǎn)物理論活化能與酶催化的中間產(chǎn)物理論1kSE 1kES 2kEP E+SP+ EES能能量量水水平平反應(yīng)過程反應(yīng)過程 G E1 E2 酶（酶（E）與底物（與底物（S）結(jié)合生成不穩(wěn)定的中間結(jié)合生成不穩(wěn)定的中間物（物（ES），），再分解成產(chǎn)再分解成產(chǎn)物（物（

8、P）并釋放出酶，使并釋放出酶，使反應(yīng)沿一個(gè)低反應(yīng)沿一個(gè)低活化能活化能的的途徑進(jìn)行，降低反應(yīng)所途徑進(jìn)行，降低反應(yīng)所需活化能，所以能加快需活化能，所以能加快反應(yīng)速度。反應(yīng)速度。與酶的高效率有關(guān)的主要因素與酶的高效率有關(guān)的主要因素（P56P56）1、 鄰近與定向效應(yīng)鄰近與定向效應(yīng)誘導(dǎo)契合與底物變形誘導(dǎo)契合與底物變形2、 多元催化多元催化3、 表面效應(yīng)表面效應(yīng) 二、酶作用的專一性（二、酶作用的專一性（specificity)specificity) 一種酶只能對一定的底物發(fā)生催化作用。一種酶只能對一定的底物發(fā)生催化作用。1. 絕對專一性絕對專一性 有的酶對底物的化學(xué)結(jié)構(gòu)要求非常有的酶對底物的化學(xué)結(jié)構(gòu)要

9、求非常嚴(yán)格，只作用于一種底物，發(fā)生專一性反應(yīng)，生成嚴(yán)格，只作用于一種底物，發(fā)生專一性反應(yīng)，生成產(chǎn)物。產(chǎn)物。如：如： 脲酶脲酶 NHNH2 2CONHCONH2 2+H+H2 2O 2NHO 2NH3 3+CO+CO2 2 2. 相對專一性相對專一性 有的酶對底物的化學(xué)結(jié)構(gòu)要求比絕對專一有的酶對底物的化學(xué)結(jié)構(gòu)要求比絕對專一性略低，它們能作用于一類化合物或一種化學(xué)鍵。性略低，它們能作用于一類化合物或一種化學(xué)鍵。 1） 鍵專一性鍵專一性 有的酶只作用于一定的鍵，而對鍵兩有的酶只作用于一定的鍵，而對鍵兩端的基團(tuán)并無嚴(yán)格要求。端的基團(tuán)并無嚴(yán)格要求。 如：脂肪酶如：脂肪酶 2）基團(tuán)專一性基團(tuán)專一性 一些酶

10、，除要求作用于一定的鍵以一些酶，除要求作用于一定的鍵以外，對鍵兩端的基團(tuán)還有一定要求，往往是對其中一個(gè)基外，對鍵兩端的基團(tuán)還有一定要求，往往是對其中一個(gè)基團(tuán)要求嚴(yán)格，對另一個(gè)基團(tuán)則要求不嚴(yán)格團(tuán)要求嚴(yán)格，對另一個(gè)基團(tuán)則要求不嚴(yán)格。 如：胰蛋白酶如：胰蛋白酶消化道內(nèi)幾種蛋白酶的專一性消化道內(nèi)幾種蛋白酶的專一性（芳香）（芳香）（鹼性）（鹼性）（丙）（丙）胰凝乳胰凝乳蛋白酶蛋白酶胃蛋白酶胃蛋白酶彈性蛋白酶彈性蛋白酶羧肽酶羧肽酶胰蛋白酶胰蛋白酶氨肽酶氨肽酶羧肽酶羧肽酶3. 立體異構(gòu)專一性立體異構(gòu)專一性 概念概念：酶除了對底物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)有要求外，對：酶除了對底物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)有要求外，對其立體異構(gòu)也有

11、一定的要求。其立體異構(gòu)也有一定的要求。 類別類別：旋光異構(gòu)專一性旋光異構(gòu)專一性和和幾何異構(gòu)專一性幾何異構(gòu)專一性 如：如：L- 氨基酸氧化酶、順烏頭酸酶氨基酸氧化酶、順烏頭酸酶 酶的專一性機(jī)理酶的專一性機(jī)理（P56） 鎖鑰學(xué)說鎖鑰學(xué)說：將酶的活性中心比作鎖孔，底物分子：將酶的活性中心比作鎖孔，底物分子象鑰匙，底物能專一性地插入到酶的活性中心。象鑰匙，底物能專一性地插入到酶的活性中心。 誘導(dǎo)契合學(xué)說誘導(dǎo)契合學(xué)說：酶的活性中心在結(jié)構(gòu)上具柔性，底物接近：酶的活性中心在結(jié)構(gòu)上具柔性，底物接近活性中心時(shí)，可誘導(dǎo)酶蛋白構(gòu)象發(fā)生變化，使酶活性中心活性中心時(shí)，可誘導(dǎo)酶蛋白構(gòu)象發(fā)生變化，使酶活性中心的有關(guān)基團(tuán)正確

12、排列和定向，使之與底物成互補(bǔ)形狀，易的有關(guān)基團(tuán)正確排列和定向，使之與底物成互補(bǔ)形狀，易于結(jié)合而催化反應(yīng)進(jìn)行。同時(shí)酶對底物也有誘導(dǎo)。于結(jié)合而催化反應(yīng)進(jìn)行。同時(shí)酶對底物也有誘導(dǎo)。 第三節(jié)第三節(jié) 酶促反應(yīng)動力學(xué)酶促反應(yīng)動力學(xué)一一、酶促反應(yīng)速度的測定與酶的活力測定（酶促反應(yīng)速度的測定與酶的活力測定（P65P65）二、二、影響酶反應(yīng)速度的因素影響酶反應(yīng)速度的因素一、酶促反應(yīng)速度的測定與酶的活力測定一、酶促反應(yīng)速度的測定與酶的活力測定1、酶促反應(yīng)速度的測定、酶促反應(yīng)速度的測定 初速度初速度2、酶活力酶活力3、酶活力的表示方法酶活力的表示方法酶催化一定化學(xué)反應(yīng)的能力稱酶活力，酶活力通常以酶催化一定化學(xué)反應(yīng)的

13、能力稱酶活力，酶活力通常以最適條件下酶所催化的化學(xué)反應(yīng)的速度來確定。最適條件下酶所催化的化學(xué)反應(yīng)的速度來確定。斜率斜率=P/ t = V（初速度初速度）Pt活力單位活力單位（active unit） 習(xí)慣單位（習(xí)慣單位（U）: 底物底物(或產(chǎn)物或產(chǎn)物)變化量變化量 / 單位時(shí)間單位時(shí)間 國際單位（國際單位（IU）: 1moL變化量變化量 / 分鐘分鐘 Katal（Kat）：）： 1moL變化量變化量 / 秒秒比活力比活力=總活力單位總活力單位總蛋白總蛋白mg數(shù)數(shù)= U(或或IU) mg蛋白蛋白量度酶催化能力大小量度酶催化能力大小轉(zhuǎn)換系數(shù)轉(zhuǎn)換系數(shù) 轉(zhuǎn)化底物的分子數(shù)轉(zhuǎn)化底物的分子數(shù)/ 秒秒每個(gè)酶分

14、子每個(gè)酶分子 量度酶的純度量度酶的純度比活力比活力（specific activity）對對液體液體酶：用酶：用活力單位活力單位/ml酶液酶液來表示。來表示。 終點(diǎn)法終點(diǎn)法: 酶反應(yīng)進(jìn)行到一定時(shí)間后終止其反應(yīng)，酶反應(yīng)進(jìn)行到一定時(shí)間后終止其反應(yīng)，再用化學(xué)或物理方法測定產(chǎn)物或反應(yīng)物量的變化。再用化學(xué)或物理方法測定產(chǎn)物或反應(yīng)物量的變化。 動力學(xué)法動力學(xué)法:連續(xù)測定反應(yīng)過程中產(chǎn)物連續(xù)測定反應(yīng)過程中產(chǎn)物底物或輔酶底物或輔酶的變化量，直接測定出酶反應(yīng)的初速度。的變化量，直接測定出酶反應(yīng)的初速度。4、酶活力測定方法、酶活力測定方法：終點(diǎn)法終點(diǎn)法 動力學(xué)法動力學(xué)法二、影響對酶反應(yīng)速度的因素二、影響對酶反應(yīng)速度

15、的因素2、底物濃度底物濃度3、溫度溫度 4、 pH 5、激活劑激活劑6、抑制劑抑制劑1、酶濃度、酶濃度當(dāng)當(dāng)S足夠過量，其它條件固定且無不利因素時(shí)，足夠過量，其它條件固定且無不利因素時(shí)，v=kE（一）底物濃度對酶反應(yīng)速度的影響（一）底物濃度對酶反應(yīng)速度的影響1、酶反應(yīng)速度與底物濃度的關(guān)系曲線酶反應(yīng)速度與底物濃度的關(guān)系曲線 （MichaelisMenten曲線）曲線）2、米氏方程的提出米氏方程的提出3、米氏常數(shù)的意義米氏常數(shù)的意義4、米氏常數(shù)的測定米氏常數(shù)的測定酶反應(yīng)速度與底物濃度的關(guān)系曲線酶反應(yīng)速度與底物濃度的關(guān)系曲線單分子酶促反應(yīng)的米氏方程及單分子酶促反應(yīng)的米氏方程及Km1kSE 1kES2k

16、EP SKSVvmmax121kkkKm米氏方程米氏方程:米氏常數(shù)米氏常數(shù):米氏常數(shù)的意義米氏常數(shù)的意義（1 1）概念：概念：KmKm值等于酶反應(yīng)速度為最大速度一半時(shí)的值等于酶反應(yīng)速度為最大速度一半時(shí)的底物濃度。底物濃度。（2 2）KmKm值值愈小愈小，酶與底物，酶與底物親和力愈大親和力愈大。親和力大表。親和力大表示不需要很高的底物濃度，便可容易地達(dá)到最大反應(yīng)示不需要很高的底物濃度，便可容易地達(dá)到最大反應(yīng)速度。速度。（3 3）Km Km 是酶的特征性常數(shù)，是酶的特征性常數(shù)，只與酶的性質(zhì)，酶所只與酶的性質(zhì)，酶所催化的底物和反應(yīng)條件催化的底物和反應(yīng)條件( (溫度、溫度、pHpH、有無抑制劑等有無抑

17、制劑等) )有關(guān)，與酶的濃度無關(guān)。有關(guān)，與酶的濃度無關(guān)。 各種酶的各種酶的 Km Km 值大致在值大致在 1010-1-11010-6-6 M M 之間。之間。練習(xí)：已知某酶的練習(xí)：已知某酶的Km值為值為0.05mol.L-1，要使此酶所催化的反要使此酶所催化的反應(yīng)速度達(dá)到最大反應(yīng)速度的應(yīng)速度達(dá)到最大反應(yīng)速度的80時(shí)底物的濃度應(yīng)為多少？時(shí)底物的濃度應(yīng)為多少？ KmKm在實(shí)際應(yīng)用中的重要意義在實(shí)際應(yīng)用中的重要意義（1 1）鑒定酶：）鑒定酶：可以鑒別不同來源或相同來源但在不同發(fā)可以鑒別不同來源或相同來源但在不同發(fā)育階段、不同生理狀態(tài)下催化相同反應(yīng)的酶是否為同一育階段、不同生理狀態(tài)下催化相同反應(yīng)的酶

18、是否為同一種酶。種酶。（2 2）判斷酶的最佳底物：）判斷酶的最佳底物：如果一種酶可作用于多個(gè)底如果一種酶可作用于多個(gè)底物物, ,就有幾個(gè)就有幾個(gè)KmKm值，其中值，其中KmKm最小對應(yīng)的底物就是酶的天最小對應(yīng)的底物就是酶的天然底物。如蔗糖酶既可催化蔗糖水解然底物。如蔗糖酶既可催化蔗糖水解( (Km=28mmol/L),Km=28mmol/L),也也可催化棉子糖水解可催化棉子糖水解( (Km=350mmol/L),Km=350mmol/L),蔗糖為天然底物。蔗糖為天然底物。（3 3）計(jì)算一定速度下的底物濃度：）計(jì)算一定速度下的底物濃度：如某一反應(yīng)要求的如某一反應(yīng)要求的反應(yīng)速度達(dá)到最大反應(yīng)速度的反

19、應(yīng)速度達(dá)到最大反應(yīng)速度的99%99%，則，則 S=99KmS=99Km 米氏常數(shù)的測定米氏常數(shù)的測定基本原則基本原則： 將米氏方程變化成直線方程，再作圖求出將米氏方程變化成直線方程，再作圖求出Km。 例：例：雙倒數(shù)作圖法雙倒數(shù)作圖法（Lineweaver-Burk法）法） 米氏方程的雙倒數(shù)形式：米氏方程的雙倒數(shù)形式： 1 KmKm 1 1 = . + v Vmax S Vmax 酶動力學(xué)的雙倒數(shù)圖線酶動力學(xué)的雙倒數(shù)圖線（二）溫度與酶反應(yīng)速度的關(guān)系（二）溫度與酶反應(yīng)速度的關(guān)系 在達(dá)到最適溫度以前，反在達(dá)到最適溫度以前，反應(yīng)速度隨溫度升高而加快應(yīng)速度隨溫度升高而加快 酶是蛋白質(zhì)，其變性速度酶是蛋白

20、質(zhì)，其變性速度亦隨溫度上升而加快亦隨溫度上升而加快 酶的最適溫度不是一個(gè)固酶的最適溫度不是一個(gè)固定不變的常數(shù)定不變的常數(shù)v溫度溫度最適最適溫度溫度：酶促反應(yīng)速度最快時(shí)的環(huán)境：酶促反應(yīng)速度最快時(shí)的環(huán)境溫度溫度。（三）三）pH對酶反應(yīng)速度的影響對酶反應(yīng)速度的影響 過酸過堿過酸過堿導(dǎo)致酶蛋白變性導(dǎo)致酶蛋白變性 影響底物分子解離狀態(tài)影響底物分子解離狀態(tài) 影響酶分子解離狀態(tài)影響酶分子解離狀態(tài) 影響輔助因子的解離影響輔助因子的解離pH最適最適 pHv最適最適pH：酶促反應(yīng)速度最快時(shí)的環(huán)境酶促反應(yīng)速度最快時(shí)的環(huán)境pH。（四）激活劑（四）激活劑對酶作用的影響對酶作用的影響類別類別 金屬離子：金屬離子：K+、N

21、a+、 Mg2+、Cu2+、Mn2+ 、 Co2+、Fe2+ 陰離子：陰離子： Cl-、Br- 有機(jī)分子有機(jī)分子 還原劑：抗壞血酸、半胱氨酸、谷胱甘肽還原劑：抗壞血酸、半胱氨酸、谷胱甘肽 金屬螯合劑：金屬螯合劑：EDTA凡是能提高酶活性的物質(zhì)，稱為酶的激活劑（凡是能提高酶活性的物質(zhì)，稱為酶的激活劑（activator）。 （五）抑制劑對酶作用的影響（五）抑制劑對酶作用的影響 凡能使酶的催化活性下降而不引起酶蛋白變性凡能使酶的催化活性下降而不引起酶蛋白變性的物質(zhì)統(tǒng)稱為酶的抑制劑（的物質(zhì)統(tǒng)稱為酶的抑制劑（inhibitor） 。 類型類型：不可逆抑制劑不可逆抑制劑 可逆抑制劑可逆抑制劑 應(yīng)用應(yīng)用：

22、研制殺蟲劑、藥物研制殺蟲劑、藥物 研究酶的作用機(jī)理，確定代謝途徑研究酶的作用機(jī)理，確定代謝途徑抑制劑類型和特點(diǎn)抑制劑類型和特點(diǎn) 競爭性抑制劑競爭性抑制劑可逆抑制劑可逆抑制劑 非競爭性抑制劑非競爭性抑制劑 反競爭性抑制劑反競爭性抑制劑 非專一性不可逆抑制劑非專一性不可逆抑制劑不可逆抑制劑不可逆抑制劑 專一性不可逆抑制劑專一性不可逆抑制劑1.非專一性不可逆抑制劑非專一性不可逆抑制劑 抑制劑作用于酶分子中的一類或幾類基團(tuán)，這些抑制劑作用于酶分子中的一類或幾類基團(tuán)，這些基團(tuán)中包含了必需基團(tuán)，因而引起酶失活。基團(tuán)中包含了必需基團(tuán)，因而引起酶失活。 如：重金屬對疏基酶的抑制如：重金屬對疏基酶的抑制2.專一

23、性不可逆抑制劑專一性不可逆抑制劑 這類抑制劑選擇性強(qiáng)，只能專一性地與酶活性這類抑制劑選擇性強(qiáng)，只能專一性地與酶活性中心的某些基團(tuán)不可逆結(jié)合，引起酶的活性喪失。中心的某些基團(tuán)不可逆結(jié)合，引起酶的活性喪失。 實(shí)例：實(shí)例：有機(jī)磷殺蟲劑有機(jī)磷殺蟲劑-Ser-OH-Ser-OPO-RO-ROPO-RO-ROX+IEIESP+ EE+S3.競爭性抑制作用競爭性抑制作用特點(diǎn)：特點(diǎn)：Km增大，增大，Vm不變；抑制作用的強(qiáng)弱取決于不變；抑制作用的強(qiáng)弱取決于底物與抑制劑濃度的相對比例；底物濃度增加到足底物與抑制劑濃度的相對比例；底物濃度增加到足夠大，抑制作用可解除。夠大，抑制作用可解除。實(shí)例實(shí)例1：丙二酸對琥珀酸

24、脫氫酶的抑制作用：丙二酸對琥珀酸脫氫酶的抑制作用 實(shí)例實(shí)例2：磺胺藥物的藥用機(jī)理：磺胺藥物的藥用機(jī)理H2N- -SO2NH2對氨基苯磺酰胺對氨基苯磺酰胺H2N- -COOH對氨基苯甲酸對氨基苯甲酸對氨基苯甲酸對氨基苯甲酸谷氨酸谷氨酸蝶呤蝶呤葉酸葉酸4.非競爭性抑制作用非競爭性抑制作用+IEI+SESIESP+ EE+S+I特點(diǎn)：特點(diǎn)：Km不變，不變，Vmax變小。變小。實(shí)例：重金屬離子（實(shí)例：重金屬離子（Cu2+、Hg2+、Ag+、Pb2+）5.反競爭性抑制作用反競爭性抑制作用ESIESP+ EE+S+I特點(diǎn)：特點(diǎn)：Km變小，變小，Vmax變小。變小。 第四節(jié)第四節(jié) 酶的調(diào)節(jié)酶的調(diào)節(jié) 一、酶活

25、性的調(diào)節(jié)一、酶活性的調(diào)節(jié)（一）酶原（一）酶原(zymogen)和酶原激活和酶原激活(zymogen activation) 酶原：酶原：沒有活性的酶的前體。沒有活性的酶的前體。 酶原激活：酶原激活：無活性的酶的前體在一定條件下轉(zhuǎn)化為無活性的酶的前體在一定條件下轉(zhuǎn)化為有活性的酶的過程。有活性的酶的過程。 實(shí)例：實(shí)例：胰蛋白酶原的激活胰蛋白酶原的激活 酶原激活的機(jī)理：酶原激活的機(jī)理：主要是分子內(nèi)肽鍵的一處主要是分子內(nèi)肽鍵的一處或多處斷裂，使分子構(gòu)象發(fā)生一定程度的改變，或多處斷裂，使分子構(gòu)象發(fā)生一定程度的改變，從而形成或暴露酶的活性中心。從而形成或暴露酶的活性中心。 意義：意義：保護(hù)作用。保護(hù)作用。

26、 有些酶分子表面除了具有活性中心外，還存在被稱有些酶分子表面除了具有活性中心外，還存在被稱為調(diào)節(jié)位點(diǎn)（或變構(gòu)位點(diǎn)）的調(diào)節(jié)物特異結(jié)合位點(diǎn)。為調(diào)節(jié)位點(diǎn)（或變構(gòu)位點(diǎn)）的調(diào)節(jié)物特異結(jié)合位點(diǎn)。 調(diào)節(jié)物結(jié)合到調(diào)節(jié)位點(diǎn)上引起酶的構(gòu)象發(fā)生變化，調(diào)節(jié)物結(jié)合到調(diào)節(jié)位點(diǎn)上引起酶的構(gòu)象發(fā)生變化，導(dǎo)致酶的活性提高或下降，這種現(xiàn)象稱為導(dǎo)致酶的活性提高或下降，這種現(xiàn)象稱為變構(gòu)調(diào)節(jié)變構(gòu)調(diào)節(jié)allosteric regulation。 受變構(gòu)調(diào)節(jié)的酶稱受變構(gòu)調(diào)節(jié)的酶稱變構(gòu)酶變構(gòu)酶。（二）變構(gòu)酶（別構(gòu)酶）（二）變構(gòu)酶（別構(gòu)酶）及及酶的變構(gòu)調(diào)節(jié)酶的變構(gòu)調(diào)節(jié)效應(yīng)劑效應(yīng)劑別別構(gòu)構(gòu)中中心心活性活性中心中心 若底物作為調(diào)節(jié)劑，一般變構(gòu)酶分

27、子上有二個(gè)以若底物作為調(diào)節(jié)劑，一般變構(gòu)酶分子上有二個(gè)以上的底物結(jié)合位點(diǎn)。上的底物結(jié)合位點(diǎn)。（同促作用）（同促作用）異促作用異促作用正協(xié)同效應(yīng)正協(xié)同效應(yīng)( (positive cooperative effect)positive cooperative effect)負(fù)協(xié)同效應(yīng)負(fù)協(xié)同效應(yīng)（negative cooperative effectnegative cooperative effect）（三）酶的共價(jià)修飾調(diào)節(jié)（三）酶的共價(jià)修飾調(diào)節(jié)（covalent modification)酶的共價(jià)修飾包括：磷酸化與脫磷酸化酶的共價(jià)修飾包括：磷酸化與脫磷酸化 乙酰化與脫乙酰化乙酰化與脫乙酰化 甲基化

28、與脫甲基化甲基化與脫甲基化 腺苷化與脫腺苷化腺苷化與脫腺苷化二、酶含量的調(diào)節(jié)二、酶含量的調(diào)節(jié) 慢調(diào)節(jié)慢調(diào)節(jié)三、同工酶三、同工酶（isoenzymeisoenzyme） 概念概念：存在于同一種屬或同一個(gè)體的不同組織存在于同一種屬或同一個(gè)體的不同組織或同一細(xì)胞的不同亞細(xì)胞結(jié)構(gòu)中，具有不同分子結(jié)或同一細(xì)胞的不同亞細(xì)胞結(jié)構(gòu)中，具有不同分子結(jié)構(gòu)但卻能催化相同的化學(xué)反應(yīng)的一組酶。構(gòu)但卻能催化相同的化學(xué)反應(yīng)的一組酶。 意義意義：使不同的組織與細(xì)胞具有不同的代謝特點(diǎn)。：使不同的組織與細(xì)胞具有不同的代謝特點(diǎn)。 作為遺傳的標(biāo)志；作為臨床診斷指標(biāo)。作為遺傳的標(biāo)志；作為臨床診斷指標(biāo)。乳酸脫氫酶同工酶形成示意圖乳酸脫氫

29、酶同工酶形成示意圖多肽多肽亞基亞基mRNA四聚體四聚體結(jié)構(gòu)基因結(jié)構(gòu)基因a b乳酸脫氫酶同工乳酸脫氫酶同工酶電泳圖譜酶電泳圖譜+H4MH3M2H2M3HM4點(diǎn)樣線點(diǎn)樣線不同組織中不同組織中LDH同工酶的電泳圖譜同工酶的電泳圖譜LDH1(H4)LDH2(H3M)LDH3(H2M2)LDH4(HM3)LDH5(M4)心肌心肌 腎腎 肝肝 骨骼肌骨骼肌 血清血清-+原點(diǎn)原點(diǎn)另外：肌酸激酶另外：肌酸激酶CK2 第五節(jié)第五節(jié) 酶的命名和分類酶的命名和分類一、酶的命名：一、酶的命名：通常采用習(xí)慣命名法。通常采用習(xí)慣命名法。 1 1、底物酶：、底物酶：如淀粉酶、蛋白酶、如淀粉酶、蛋白酶、 脂肪酶等；脂肪酶等；

30、2 2、反應(yīng)的性質(zhì)酶：、反應(yīng)的性質(zhì)酶：如脫氫酶、脫羧酶、水解如脫氫酶、脫羧酶、水解酶等；酶等；3 3、來源底物作用條件酶等：、來源底物作用條件酶等：如細(xì)菌淀粉如細(xì)菌淀粉酶、堿性磷酸酯酶、胃蛋白酶等。酶、堿性磷酸酯酶、胃蛋白酶等。19611961年年國際酶學(xué)委員會（國際酶學(xué)委員會（Enzyme CommissionEnzyme Commission，ECEC）提出系統(tǒng)命名法。提出系統(tǒng)命名法。 底物名稱反應(yīng)類型底物名稱反應(yīng)類型 底物名稱之間用底物名稱之間用“ “ ：”隔開。若底物有構(gòu)型，隔開。若底物有構(gòu)型，也需標(biāo)出。也需標(biāo)出。二、酶的系統(tǒng)分類方法二、酶的系統(tǒng)分類方法（根據(jù)酶所催化反應(yīng)的性質(zhì)）根據(jù)酶

31、所催化反應(yīng)的性質(zhì)） 1.1.氧化還原酶類：催化氧化還原反應(yīng)氧化還原酶類：催化氧化還原反應(yīng) AHAH2 2+BBH+BBH2 2+A+A 如：如： 乳酸脫氫酶乳酸脫氫酶 乳酸乳酸NADNAD+ + 丙酮酸丙酮酸NADHNADH2 2 2.2.轉(zhuǎn)移酶類：催化底物之間基團(tuán)的轉(zhuǎn)移反應(yīng)轉(zhuǎn)移酶類：催化底物之間基團(tuán)的轉(zhuǎn)移反應(yīng) AR+BBR+A AR+BBR+A 如：己糖激酶、轉(zhuǎn)氨酶、脂酰轉(zhuǎn)移酶、糖基轉(zhuǎn)移酶等如：己糖激酶、轉(zhuǎn)氨酶、脂酰轉(zhuǎn)移酶、糖基轉(zhuǎn)移酶等 3.3.水解酶類：催化底物的水解反應(yīng)水解酶類：催化底物的水解反應(yīng) AB+HAB+H2 2OAH+BOHOAH+BOH4.4.裂合酶類：催化底物裂解或縮合反應(yīng)

32、裂合酶類：催化底物裂解或縮合反應(yīng) ABA+BABA+B 5.5.異構(gòu)酶類：異構(gòu)酶類：催化同分異構(gòu)體的底物之間相互轉(zhuǎn)換催化同分異構(gòu)體的底物之間相互轉(zhuǎn)換 ABAB 其中：其中：A A、B B為同分異構(gòu)為同分異構(gòu) 如磷酸甘油酸變位酶、如磷酸甘油酸變位酶、6 6磷酸葡萄糖異構(gòu)酶等。磷酸葡萄糖異構(gòu)酶等。 6.6.合成酶類（連接酶類）合成酶類（連接酶類）催化兩種或兩種以上化合物合成一種化合物的反應(yīng)。催化兩種或兩種以上化合物合成一種化合物的反應(yīng)。反應(yīng)需吸收能量，通常與反應(yīng)需吸收能量，通常與ATPATP的分解相偶連。的分解相偶連。 A+B+ATPAB+ADP+PiA+B+ATPAB+ADP+Pi 或或 A+B+ATPAB+AMP+PPiA+B+ATPAB+AMP+PPi 如：如： 乙酰輔酶乙酰輔酶A A羧化酶羧化酶 CHCH3 3COCCOCo oA+COA+CO2 2+ATP HOOCCH+ATP HOOCCH2 2COCCOCo oA+AMP+PPiA+AMP+PPi( (三）酶的系統(tǒng)編號