1、第1章 緒論1、 區(qū)分藥物、藥品、劑型、制劑的概念。 藥劑學(xué)：Pharmaceutics是研究藥物制劑的處方設(shè)計(jì)、基本理論、制備工藝、質(zhì)量控制和合理使用等內(nèi)容的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。 藥物劑型：dosage form 為了符合疾病診斷、治療、預(yù)防等需要而制備的給藥形式。 藥物制劑：Pharmaceultical preparations 劑型中的具體藥品。2、 藥劑學(xué)研究的主要內(nèi)容。 基本任務(wù)：將藥物制成適合臨床應(yīng)用的的劑型，并能批 量生產(chǎn)出安全、有效、穩(wěn)定的 制劑。 具體任務(wù)：1、制劑學(xué)基本理論；2、新劑型研究與開發(fā)；3、新技術(shù)；4、中藥新劑型/生物制藥劑型；5、設(shè)備研究與開發(fā)3、 藥劑學(xué)有哪

2、些分支學(xué)科？ 物理藥劑學(xué)、工業(yè)藥劑學(xué)、藥用高分子材料學(xué)、生物藥劑學(xué)、藥物動(dòng)力學(xué)、臨床藥劑學(xué)。4、 我國的第一部藥典是什么時(shí)候出版發(fā)行？19535、 GMP:藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范，good manufacturing practice GLP:藥物非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范，good laboratory practice GCP:藥物臨床試驗(yàn)管理規(guī)范，good clinical practice OTC：可在柜臺(tái)上買到的藥物，over the counter6、處方：系醫(yī)療或生產(chǎn)部門用于藥劑調(diào)制一種書面文件。 .處方藥：必須憑執(zhí)業(yè)（或助理）醫(yī)師的處方調(diào)配、購買，并在醫(yī)生指導(dǎo)下使用的藥品。 非處方藥

3、：可在柜臺(tái)上買到的藥物over the counter 第9章 液體制劑1、 液體制劑的特點(diǎn)和質(zhì)量要求： 特點(diǎn)：（1）藥物以分子或微粒分散在介質(zhì)中，吸收快藥效快。（2）給藥途徑多，如口服、注射、黏膜、腔道。（3）易于分劑量。老少患者皆宜。（4）可減少某些藥物的刺激性。 不足：（1）攜帶不便，（2）有的穩(wěn)定性差。 質(zhì)量要求：均勻相液體制劑應(yīng)是澄明溶液；非均勻相液體制劑的藥物粒子應(yīng)分散均勻；口服的液體制劑應(yīng)外觀良好，口感適宜；外用的液體制劑應(yīng)刺激性；液體制劑在保存和使用過程不應(yīng)發(fā)生霉變；包裝容器適宜，方便患者攜帶和使用。2、 分散體系分類液體制劑分散粒子大小特征：液體類型微粒大小（nm)特征與制備

4、方法低分子溶液劑<1以分子或離子分散的澄清溶液，穩(wěn)定；溶解法制備高分子溶液劑<100以分子或離子分散的澄清溶液，穩(wěn)定；膠溶法制備溶膠劑1-100以膠態(tài)分散形成的多相體系，熱力學(xué)不穩(wěn)定；分散法或凝聚法制備乳劑>100以液體微粒分散形成的多相體系，熱力學(xué)和動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定；分散法制備混懸劑>500以固體微粒分散形成的多相體系，熱力學(xué)和動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定;分散法或凝聚法制備3、 液體制劑常用溶劑有哪些？ 1）極性溶劑：水、甘油（glycerin）、二甲基亞砜（dimethyl sulfoxide,DMSO） 2）半極性溶劑：乙醇（alcohol）、丙二醇（propylene glyco

5、l）、聚乙二醇 3）非極性溶劑：脂肪油（ftty oil）、液體石蠟（liquie paraffin）、乙酸乙酯、豆蔻酸乙丙酯（isopropyl myristate）4、 液體制劑常用的附加劑種類和各類主要代表有哪些？ 1.溶解助劑 ：增溶劑-表面活性劑 ；助溶劑-碘+ 碘 化鉀；潛溶劑-復(fù)合溶劑最大值 2.防腐劑：對(duì)羥基苯甲酸酯類、苯甲酸（鈉）、山梨酸及鹽、本扎溴按 3.矯味劑： （1）甜味劑（sweeting agent）：甜橘柑、阿斯帕坦（aspartame）、二肽類。(2)芳香劑（spices flavers）：分人工合成和天然芳香劑，如：薄荷油等 4.著色劑：天然色素-人工合成色素

6、5、 常用的防腐措施和防腐劑防腐措施：、減少或防止環(huán)境污染；嚴(yán)格控制輔料的質(zhì)量；添加防腐劑；防腐劑：對(duì)羥基苯甲酸酯類、苯甲酸及其鹽、山梨酸及其鹽、苯扎溴銨、醋酸氯已定6、 高分子溶液的性質(zhì)與制備方法.。 性質(zhì)：荷電性、滲透性、粘度與分子量、凝聚現(xiàn)象、膠凝性 制備方法：一般為水溶性高分子，經(jīng)過：有限溶脹 - 無限溶脹7、 哪些藥物適合制成混懸劑？ 將難溶性藥物制成液體制劑時(shí)；藥物的劑量超過了溶解度而不能以溶液劑形式應(yīng)用時(shí)；兩種溶液混合時(shí)藥物的溶解度降低而析出固體藥物時(shí)；為了使藥物產(chǎn)生緩釋作用。8、 混懸劑物理穩(wěn)定性的主要內(nèi)容： 混懸粒子的沉降速度；微粒的荷電與水化；絮凝與反絮凝；結(jié)晶微粒的長大；

7、分散相的濃度和溫度。9、 混懸劑的質(zhì)量要求和質(zhì)量評(píng)價(jià)的方法。質(zhì)量評(píng)定的方法：粒度測(cè)定：顯微鏡；庫爾特記數(shù)儀。沉降容積或高度比:F = V/V0 =H/H0 ，F(xiàn)越大，混懸液越穩(wěn)定。重新分散實(shí)驗(yàn)； -電位測(cè)定 ；流變學(xué)測(cè)定 10、 乳劑的基本組成、分類和特定基本組成：水相、油相、乳化劑分類：根據(jù)粒度分：普通乳、亞微乳、納米乳。特點(diǎn)：分散度大、藥效（吸）快、計(jì)量準(zhǔn)。把油性變成水溶性，有利于生物利用度提高。11、 常用乳化劑和乳化劑的選擇條件。常用乳化劑： 1）表面活性劑：RCOOM型，硬脂酸鈉（鉀、銨），季氨鹽。十二烷基硫酸（磺酸）鹽，椰子油酸二乙醇酰胺等。2）天然乳化劑： 阿拉伯膠、明膠、海藻酸

8、鹽、卵磷脂 3）固體微粒乳化劑：SiO2白碳黑，Mg(OH)2 、 AI(OH)2- 4）輔助乳化劑：鯨蠟醇、硬脂酸（酯）（醇）、甲基纖維素、海藻酸鹽乳化劑的選擇條件： 根據(jù)乳劑的類型選擇：確定乳劑的類型，如W/O或O/W，再分別選擇所需的W/O型乳化劑或O/W型乳化劑。 根據(jù)乳劑給藥途徑選擇：口服乳劑應(yīng)選擇無毒的天然乳化劑或某些親水性高分子乳化劑；外用乳化劑應(yīng)選擇對(duì)局部無刺激性、長期使用無毒性的乳化劑。 根據(jù)乳化劑性能選擇：選擇乳化劑性能強(qiáng)、性質(zhì)穩(wěn)定、受外界因素的影響小、無毒、無刺激性的乳化劑。 混合乳化劑的選擇：改變HLB值，以改變?nèi)榛瘎┑挠H油親水性；增加乳化膜的牢固性；非離子型乳化劑可以

9、混合使用；非離子型乳化劑可與離子型乳化劑可以混合使用。12、 乳劑形成理論和形象乳劑類型的因素。 形成理論：降低表面張力；形成乳化膜 因素：乳化劑的性質(zhì)和乳化劑的HLB值；形成乳化膜的牢固性、相容積比、溫度、制備方法等。13、 乳劑穩(wěn)定性的主要內(nèi)容。 分層：是由于分散相和分散介質(zhì)之間的密度差造成的。 絮凝：乳劑中的電解質(zhì)和離子型乳化劑是產(chǎn)生絮凝的主要原因。 轉(zhuǎn)相：是由于乳化劑的性質(zhì)改變而引起的。 合并與破裂：單一或混合使用的乳化劑形成的乳化膜愈牢固，就愈能防止乳滴的合并和破裂。 酸敗：油相或乳化劑等發(fā)生變化而引起變質(zhì)的現(xiàn)象。14、 乳劑的制備方法和乳劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)內(nèi)容。 制備方法：油中乳化法-水

10、中乳化法-機(jī)械法-納米法-復(fù)乳法 質(zhì)量評(píng)價(jià)內(nèi)容：乳劑的粒徑大小；分層現(xiàn)象；乳滴合并速度；穩(wěn)定常熟的測(cè)定：K=(A0A)/A×100%，K越小越穩(wěn)定。第10章 滅菌制劑與無菌制劑1、 注射劑的定義和特點(diǎn)。 定義：指藥物制成的供注入人體的滅菌溶液、乳液和混懸液及臨床用前配成溶液或混懸液的無菌粉末。 特點(diǎn)： 1）藥效迅速，作用可靠，避免首過效應(yīng) ；2）使用于不宜口服的藥物。-青霉素（原）、胰島素、酶類等； 3）可局部定位作用-麻醉；4）不能口服給藥的病人；5）可產(chǎn)生長效作用；6）較其他液體制劑耐貯存。缺點(diǎn)：1）注射疼痛；2）制造復(fù)雜、成本高。2、 注射劑的質(zhì)量要求有哪些？ 無菌：不含有任何

11、活的微生物；無熱原； 澄明度：不得有肉眼可見的混濁或異物； 安全性：不能引起對(duì)組織刺激或發(fā)生毒性反應(yīng)； PH值：要求與血液相等或接近，注射劑一般控制在4-9的范圍內(nèi)。 滲透性：與血漿的滲透壓相等或接近。 穩(wěn)定性：具有必要的物理穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性。3、 純化水、注射用水、滅菌注射用水有哪些區(qū)別？ 純化水：為蒸餾法、離子交換法、反滲法或其他適宜的方法制得供藥用的，不含任何附加劑的水。 注射用水：為純化水經(jīng)蒸餾所得的水。 滅菌注射用水：為注射用水照注射劑生產(chǎn)工藝制備所得的水。4、 熱原的定義和性質(zhì)。 定義：注射后能引起人體特殊致熱反應(yīng)的物質(zhì)。如：注射后半小時(shí)，發(fā)冷、寒戰(zhàn)、體溫生高、身痛、發(fā)汗、惡心嘔

12、吐。體溫可達(dá)40，危機(jī)生命。性質(zhì)：1）耐熱性：60 不受影響，180 34h，殺滅。250 3040min、650 1min滅。2）過濾性：d = 1nm，正常不易過濾。3）水溶性：溶于水4）不揮發(fā)可蒸餾性：隨蒸餾水蒸出。5）其它：酸堿、氧化劑、超聲波等可使其破壞。5、 簡述污染熱原的途徑有哪些？ 注射用水：操作不合理、注射用水貯藏時(shí)間過長等。 原輔料：包裝破損 生產(chǎn)過程：室內(nèi)衛(wèi)生條件差、操作時(shí)間長等。 容器、用具、管道和裝置等 注射器具：輸液瓶、乳膠管、針頭與針筒等。6、 微粒產(chǎn)生的原因及解決方法。原輔料質(zhì)量：常用于滲透壓調(diào)節(jié)劑的葡萄糖有時(shí)含有少量蛋白質(zhì)、水解不完全糊精、鈣鹽等雜質(zhì)。輸液容器

13、與附件質(zhì)量：輸液中發(fā)現(xiàn)的小白點(diǎn)主要來自橡膠塞和玻璃輸液容器。生產(chǎn)工藝以及操作：車間 潔凈度差、容器及附件洗滌不凈等。解決方法：加強(qiáng)工藝過程管理、采用層流凈化空氣、微孔薄膜過濾等措施。醫(yī)院輸液操作及靜脈滴注裝置的問題：無菌操作不嚴(yán)、靜脈滴注裝置不凈等。解決方法：安置終端過濾器。7、 影響濕熱滅菌的因素有哪些？ 微生物的種類和數(shù)量；蒸汽性質(zhì)；滅菌溫度和時(shí)間；液體制劑的介質(zhì)性質(zhì)；8、 無菌保證水平和F0的含義是什么？ 無菌保證水平：是對(duì)無菌保證進(jìn)行數(shù)學(xué)性評(píng)估。 F0：相當(dāng)于121度熱壓滅菌時(shí)殺滅全部微生物所需的時(shí)間。第11章 固體制劑1、 固體制劑的共性。物理、化學(xué)穩(wěn)定性比液體制劑好，生產(chǎn)制造成本較

14、低，服用與攜帶方便；藥物在體內(nèi)首先溶解后才能透過生理膜，被吸收入血。2、 倍散的混合方法。 倍散是指小劑量的劇毒藥與數(shù)倍量的稀釋劑混合制成的散劑。制備散劑時(shí)，必須采用等量遞加混合法：即先稱取小劑量的藥粉，然后加入等體積的其他成分混勻 ，依次倍量增加，直至全部混勻，再過篩混合即可。3、 片劑的各種制備方法及其優(yōu)缺點(diǎn)。 濕法制粒壓片法:優(yōu)點(diǎn)：表面改質(zhì)好，使顆粒具有良好的壓縮成形性；粒度均勻，流動(dòng)性好；耐磨性較強(qiáng)。缺點(diǎn)：不適宜用于熱敏性、濕敏性、極易溶性物料的制粒。 干法制粒壓片法：適用于遇水不穩(wěn)定的藥物 粉末直接壓片法：優(yōu)點(diǎn)：工序少、工藝簡單、省時(shí)節(jié)能，適用于對(duì)濕熱不穩(wěn)定的藥物。缺點(diǎn)：流動(dòng)性差、片

15、重差異大、容易造成裂片。 半干式顆粒壓片法：適用于對(duì)濕熱敏感，且壓縮成形性差的藥物。4、 片劑的制備中常出現(xiàn)的問題及防止措施。 裂片：原因物料中細(xì)粉太多，壓縮時(shí)空氣不能幾時(shí)排出而結(jié)合力弱；物料的塑性差，結(jié)合力弱；單沖比旋轉(zhuǎn)壓片機(jī)易出現(xiàn)裂片；快速壓片比慢速易裂片；一次壓縮比二次易裂片。措施：選用彈性小、塑性好的輔料；適宜的制粒方法；適宜的壓片機(jī)和操作參數(shù)。 松片：硬度不夠，黏性差，壓縮壓力不足 粘沖：顆粒不夠干燥、物料易吸濕、潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足、沖頭表面銹蝕、粗糙不光或刻字； 片重差異超限：流動(dòng)性差、細(xì)粉太多或粒度大小相差懸殊、料斗內(nèi)物料時(shí)多時(shí)少、刮粉器與膜孔吻合性差 崩解遲緩：壓縮力過大

16、，片劑內(nèi)部的空隙小；可溶性成分溶解，堵住毛細(xì)孔；強(qiáng)塑性物料或粘合劑使結(jié)合力過強(qiáng)；崩解劑的吸水膨脹能力差或結(jié)合力的瓦解能力差。 溶出超限：片劑不崩解、顆粒過硬、溶解度差 含量不均：片重差異超限5、 片劑崩解機(jī)制及常用輔料。 崩解機(jī)制：毛細(xì)管作用；膨脹作用；潤濕熱；產(chǎn)氣作用 常用崩解劑：干淀粉、羧甲淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、泡騰崩解劑。第十二章 固體制劑21、膠囊劑有什么特點(diǎn)？哪些藥物適合做成膠囊劑？ 特點(diǎn)：1）掩蓋不良?xì)馕丁⑻岣叻€(wěn)定性（如維生素C、抗生素等）；2）生物利用度高（在胃腸道內(nèi)很快散開）；3）利用囊材可控釋放；4）上色印字易識(shí)別 不足： 1）水、醇溶性藥

17、物溶液不能制成膠囊。 2）刺激性大的藥物不宜。 3）易風(fēng)化、吸潮的藥物不宜。2、 空膠囊的組成與規(guī)格。 組成：明膠：空膠囊的主要成囊材料；山梨醇：增加韌性與可塑性；瓊脂：增稠劑；二氧化鈦：遮光劑；尼泊金：防腐劑 規(guī)格：隨著號(hào)數(shù)由小到大，容積由大到小3、 滴丸劑與軟膠囊劑的異同。 滴丸劑：固體或液體藥物與基質(zhì)加熱融化后滴入不相溶的冷凝液中，收縮冷凝而制成的制劑。 軟質(zhì)膠囊是指：軟質(zhì)囊材包裹液態(tài)藥物的膠囊。4、膜劑的特點(diǎn)與常用成膜材料。 特點(diǎn)：成膜材料中分布均勻，含量準(zhǔn)確，穩(wěn)定性好；藥物的溶出和吸收快；制備工藝簡單，生產(chǎn)中沒有粉塵飛揚(yáng)；體積小，質(zhì)量輕，應(yīng)用、攜帶及運(yùn)輸方便。 成膜材料：天然的高分子

18、化合物（明膠、蟲膠、阿拉伯膠、瓊脂等）、聚乙烯醇、乙烯-醋酸乙烯共聚物。第13章 半固體制劑1、 軟膏劑與栓劑的基質(zhì)如何分類？舉例說明。 軟膏劑：油脂性基質(zhì)：烴類（凡士林、石蠟）、類脂類（羊毛脂、蜂蠟）、油脂類、二甲硅油；水溶性基質(zhì)：聚乙二醇；乳膏基質(zhì)：羥苯酯類、氯甲酚、三氯叔丁醇等。 栓劑：油脂性基質(zhì):可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸酯；水溶性基質(zhì)：甘油明膠、聚乙二醇、聚山梨酯。2、 軟膏劑處方設(shè)計(jì)時(shí)要考慮的因素. 藥物性質(zhì)；基質(zhì)性質(zhì)；載藥微粒；皮膚性質(zhì)；軟膏基質(zhì)的評(píng)價(jià)與比較。3、 影響栓劑吸收的因素。 基質(zhì)的種類；栓劑的種類；栓劑基質(zhì)老化；栓劑塞入的部位；吸收促進(jìn)劑；藥物的理化性質(zhì)。第14章

19、 氣霧劑、噴霧劑、粉霧劑1、 氣霧劑的分類、特點(diǎn)和主要組成。 分類：按分散系統(tǒng)分：溶液型、混懸型、乳劑型。處方組成分：二相、三相。按醫(yī)療用途分：呼吸道吸入用、皮膚和黏膜用、空間消毒與殺蟲用 特點(diǎn)：顯效快、使用方便、 避免胃腸破壞和肝臟首過效應(yīng) 主要組成： 藥物 + 拋射劑 + 容器系統(tǒng)2、 吸入粉霧劑具有的優(yōu)點(diǎn); 藥物到達(dá)肺部后直接進(jìn)入人體循環(huán)，發(fā)揮全身作用；吸收快，起效快，無肝臟首過效應(yīng)；無胃腸道刺激或降解作用；可用于胃腸道難以吸收的水溶性大的藥物；起局部作用的藥物，給藥劑量明顯降低，毒副作用小；可用于大分子藥物或小分子藥物。第15章 中藥制劑1、 中藥材提取物分幾類？ 有效成分；有效部位；

20、中藥粗提物。2、 中藥材提取時(shí)是否粉碎的越細(xì)越好？影響浸提的因素有？ 并非越細(xì)越好。如采用滲漉法，粒度過細(xì)會(huì)阻礙溶劑的流動(dòng)，同時(shí)，藥材粉碎得太細(xì)，可能會(huì)造成細(xì)胞破裂，使雜質(zhì)的浸出增加。 因素：提取溶劑；藥材粒度；提取溫度；濃度梯度；提取壓力；浸提時(shí)間；提取方法。3、 常用的分離與純化的方法有？各有何特點(diǎn)？ 分離：沉降分離法：固體與液體間密度相差懸殊，且固體量多，粒子較大。能除去大量雜質(zhì)，但分離不完全。離心分離法：利用浸液中固體與液體間的密度差進(jìn)行分離的方法。分離效果好于沉降分離法。過濾分離法：通過多孔介質(zhì)時(shí)截留固體粒子而實(shí)現(xiàn)固液分離。 純化：水提醇法與醇提水沉法：利用各種成分在水及乙醇中的溶解

21、度不同；大孔樹脂法：提取物的純度高、雜質(zhì)分離率高、增加穩(wěn)定性、選擇性強(qiáng)、吸附量大、高效節(jié)能。酸堿法：適用于生物堿、苷類、有機(jī)酸等分離；鹽析法：溶解度的降低而析出；結(jié)晶法：溶解度的差異；透析法：利用小分子可透過半透膜，大分子不能。澄清劑法：保留有效成分，除去雜質(zhì)，操作簡單，能耗低、4、 丸劑的分類。 按制備方法：塑制丸、泛制丸、滴制丸； 按賦形劑分：水丸、蜜丸、糊丸、蠟丸、濃縮丸。5、 中藥片劑中常見的問題及原因。 粘沖：浸膏片易濕成分多；變色或表面斑點(diǎn)：顆粒過硬、潤滑劑的顏色與浸膏不同；吸潮：浸膏中含有糖類、樹膠、淀粉等易引濕性成分。第16章 固體分散體的制備技術(shù)1、 固體分散體根據(jù)載體類型的

22、不同可分為幾代？目前固體分散技術(shù)存在的主要問題是什么？ 分為三代：第一代：以尿素等結(jié)晶性物質(zhì)為載體材料；第二代：以聚維酮、聚乙二醇等水溶性聚合物為載體材料；第三代：以表面活性劑為載體材料。 存在的問題:載藥量小；物理穩(wěn)定性差；工業(yè)化生產(chǎn)困難；久貯易產(chǎn)生老化現(xiàn)象。 2、固體分散體載體分哪幾類？其中水溶性載體主要有哪些類型？ 水溶性：聚乙二醇類、聚維酮類、有機(jī)酸類、表面活性劑類、糖類和多元醇類其他 難溶性：乙基纖維素（EC）、聚丙烯酸樹脂類 腸溶性：羧甲乙纖維素、羥丙基纖維素鄰苯二甲酸脂、聚丙稀酸樹脂類3、 固體分散體中藥物存在的狀態(tài)有哪些？ 微晶狀態(tài)；膠體狀態(tài)；無定形狀態(tài);分子狀態(tài)。4、 固體分散體的制備分為哪兩個(gè)過程？每個(gè)過程分別用什么方法來達(dá)成？ 分散：熔融分散法、溶劑分散法、機(jī)械分散法 固化：溶劑蒸發(fā)法、熔融液聚冷法5、 固體分散體的主要鑒別方法有哪些？ 溶出速率測(cè)定；熱分析法；X-射線衍射法；紅外光譜；拉曼光譜；固相核磁共振法。第1