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1、解熱鎮痛抗炎藥黃1第第2020章章 解熱鎮痛藥(解熱鎮痛藥(1h1h) antipyretic and analgesic drugs解熱鎮痛抗炎藥黃2解熱鎮痛抗炎藥黃3發展簡史發展簡史 1860年用化學方法合成了水楊酸(年用化學方法合成了水楊酸(salicylic acid) 1899年年bayer 藥廠合成藥廠合成aspirin,開創了,開創了nsaids發展的先河發展的先河 20世紀世紀50年代合成了吡唑酮類年代合成了吡唑酮類 20世紀世紀60年代合成了吲哚乙酸類年代合成了吲哚乙酸類 20世紀世紀70年代后又相繼合成了丙酸類、苯乙酸年代后又相繼合成了丙酸類、苯乙酸類等類等 20世紀世紀8
2、0年代后相繼合成了選擇性的年代后相繼合成了選擇性的cox-2抑抑制劑制劑解熱鎮痛抗炎藥黃4解熱鎮痛消炎解熱鎮痛消炎藥藥cooh解熱鎮痛抗炎藥黃5解熱鎮痛消炎解熱鎮痛消炎藥藥解熱鎮痛抗炎藥黃6nsaidsnsaids的分類的分類 依椐依椐nsaids 對對cox同工酶抑制作用的強度和選同工酶抑制作用的強度和選擇性不同,分類如下:擇性不同,分類如下:(1) 特異性特異性cox1 抑制劑抑制劑:如小劑量阿斯匹林如小劑量阿斯匹林0.5g/d(2) 非特異性非特異性cox抑制劑抑制劑:指對:指對cox1和和cox2具具有不同抑制作用的制劑,如大多數常用的有不同抑制作用的制劑,如大多數常用的nsaids。
3、(3) 選擇性選擇性cox2抑制劑抑制劑:主要抑制:主要抑制cox2的制劑,的制劑,如美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸如美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。等。(4) 特異性特異性cox2抑制劑抑制劑:只對:只對cox2起抑制作用起抑制作用的制劑。如的制劑。如celecoxib,rofecoxib 等。等。解熱鎮痛抗炎藥黃7解熱鎮痛消炎解熱鎮痛消炎藥藥 解熱鎮痛抗炎藥黃8 。ocoohcch3o解熱鎮痛消炎解熱鎮痛消炎藥藥 水楊酸類水楊酸類 阿斯匹林阿斯匹林解熱鎮痛抗炎藥黃9 解熱鎮痛抗炎藥黃10解熱鎮痛消炎解熱鎮痛消炎藥藥 水楊酸類水楊酸類 阿斯匹林阿斯匹林解熱鎮痛抗炎藥黃11
4、nhcoch3oc2h5nhcoch3ohnh2oc2h5非那西丁對乙酰氨基酚對乙酰氨基酚對氨苯乙醚對氨苯乙醚解熱鎮痛消炎解熱鎮痛消炎藥藥 苯胺類苯胺類 對乙酰氨基酚對乙酰氨基酚解熱鎮痛抗炎藥黃12nnooch3(ch2)2ch2解熱鎮痛消炎解熱鎮痛消炎藥藥 吡唑酮類吡唑酮類解熱鎮痛抗炎藥黃13nch2coohch3h3cococlindometacin解熱鎮痛消炎解熱鎮痛消炎藥藥 有機酸類有機酸類w. jin解熱鎮痛抗炎藥黃14解熱鎮痛消炎解熱鎮痛消炎藥藥 復方制劑復方制劑w. jin解熱鎮痛抗炎藥黃15丙酸類丙酸類 布洛芬、萘普生等布洛芬、萘普生等 非選擇性非選擇性cox抑制劑。抑制劑。 作用強大,抗炎作用突出,解熱鎮痛作用強大,抗炎作用突出,解熱鎮痛 作用與乙酰水楊酸近似。作用與乙酰水楊酸近似。 主要特點是胃腸道反應輕,病人易耐主要特點是胃腸道反應輕,病人易耐 受。受。 常用于治療風濕及類風濕性關節炎。常用于治療風濕及類風濕性關節炎。 解熱鎮痛抗炎藥黃16 選擇性環氧酶選擇性環氧酶-2-2抑制劑抑制劑 美洛昔康、尼美舒利:美洛昔康、尼美舒利: 選擇性抑制選擇性抑制cox-2,抗炎作用強而,抗炎作用強而 副作用較小,用于治療各
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