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文檔簡介
1、專業.專注學習參考各類降糖藥之優缺點比較全網發布:2014-09-26 17:23 發表者:王建華5158人已訪問山東省濟南醫院糖尿病診療中心(250013)主任 王建華評價一種降糖藥物的優劣,需要全面衡量,不能光看降糖效果, 還要看安全性、耐受性、依從性、價格因素以及是否具有心血管保 護作用等等。1 1、磺脲類的優缺點磺脲類降糖藥是使用最早、應用最廣的口服降糖藥,主要通過刺激胰島分 泌胰島素,增加體內胰島素水平降低血糖。臨床常用的有糖適平、達美康、優 降糖、美吡達、亞莫利等。優點:療效突出、價格便宜,是2 2型糖尿病一線用藥,對心血管無不良影 響,沒有癌癥風險。缺點:容易發生低血糖及體重增加
2、,個別病人會出現皮膚過敏反應、白細 胞減少等。使用過程中會發生繼發性失效。對老年人和輕中度腎功能不全者建 議服用短效、經膽道排泄的磺脲類藥物,糖適平更適合。2 2、格列奈類的優缺點屬于新一代促胰島素分泌劑,代表藥物有諾和龍、唐力,可與其他各類口 服降糖藥物及基礎胰島素聯合使用。優點:模擬餐時胰島素分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易發生低血 糖,對體重影響小,輕中度腎功能不全患者仍可使用。餐時即服,方便靈活, 專業.專注學習參考病人依從性好,對于進餐不規律者或老年患者更適用。磺脲類藥物失效時,改 用格列奈類仍可有效。缺點:價格較高,使用不當也會引起低血糖。3 3、 二甲雙胍的優缺點二甲雙胍主要
3、通過減輕胰島素抵抗,促進外周組織對葡萄糖的利用,抑制 肝糖輸出來降低血糖。它是目前治療糖尿病的一線首選降糖藥物,既可單獨使 用,也可作為各種聯合治療方案 (如胰島素與口服降糖藥聯合)的基礎用藥。優點:二甲雙胍除了能有效降糖以外,還可降低體重、血壓及血脂,具有 心血管保護作用,顯著改善長期預后,是超重或肥胖糖尿病患者的首選。安全 性好,單獨應用不會引起低血糖,與降糖靈相比不易引起乳酸酸中毒。價格便 宜,性價比高。缺點:胃腸道反應多見,長期應用可能會影響維生素 B12B12的吸收。心衰缺 氧、嚴重肝腎功能不全患者忌用,以免發生乳酸酸中毒。4 4、a - -糖苷酶抑制劑的優缺點主要通過延緩碳水化合物
4、的吸收來降低血糖(尤其是餐后血糖),非常適合以碳水化合物為主食的中國患者,可與飲食、運動及其他降糖藥物聯合使 用。代表藥物有拜唐平、卡博平和倍欣,用法為進餐時與第一口主食同時嚼 服。優點:降糖效果肯定,主要在腸道局部作用,僅2 2%吸收入血,肝腎等全 身副作用少,不增加體重或能減輕體重,單用本藥不引起低血糖,對心血管有保 護作用,適合于老年糖尿病人和伴有腎功能損害患者,同時也是目前國內外唯 一具有IGTIGT治療適應癥的降糖藥。缺點:部分患者初用時有腹脹、排氣增多等胃腸道反應,胃腸功能紊亂 專業.專注學習參考者、孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用。注意與其它降糖藥聯用可引起低血糖,且 一旦發生,應使用
5、葡萄糖糾正,進食淀粉類食物無效。5 5、胰島素增敏劑的優缺點代表藥物有羅格列酮(文迪雅、太羅)和吡格列酮(艾可拓)。優點:不刺激胰島素分泌,而是通過增強組織對胰島素的敏感性來發揮降 糖作用。這類藥物適用2 2型糖尿病、糖耐量減低及有代謝綜合征,可與雙胍 類、磺脲類藥物或胰島素合用可進一步改善血糖控制。單獨使用不會引起低血 糖。缺點:起效較慢,可導致水鈉潴留,引起水腫及體重稍增,增加心衰風 險,心功能3 3級以上禁用。膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者應避免使用吡格 列酮。6 6、DPP-4DPP-4抑制劑的優缺點是一種基于腸促胰素(GLP-1GLP-1)機制的新型降糖藥物,目前在我國上市的 有西格
6、列汀(捷諾維)、沙格列汀(安立澤)、維格列汀(佳維樂)等等。優點:增加內源性GLP-1GLP-1水平,同時改善胰島a和侄田胞功能障礙,具有降 糖療效確切、低血糖風險小、不增加體重、無胃腸道反應,安全性及耐受性高 等優點。只需每天一次用藥,患者依從性好。缺點:有頭痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、頭暈和增加出汗量等副作用,但發 生率很低。缺點是價格較貴,在我國暫未進入醫保。7 7、SGLT-2SGLT-2抑制劑的優缺點此類藥物的作用機制與傳統降糖藥物不同,主要是通過抑制SGLT-2SGLT-2活性, 減少腎臟對葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出,從而降低血糖。目前國外上市的 有達格列凈。優點:SGLT-2SGL
7、T-2抑制劑極少發生低血糖,并對改善體重和血壓有益處。口服 專業.專注學習參考片劑,一天一次,依從性好,缺點:可能與鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系統感染有關,長期用藥的 安全性有待于進一步觀察。8 8、GLP-1GLP-1受體激動劑的優缺點目前我國上市的GLP-1GLP-1受體激動劑有艾塞那肽(百泌達)、利拉魯肽(諾 和力)。優點:除了能夠顯著降低血糖, ,還能減輕體重,降低血壓、改善侄田胞功 能,顯示出了延緩糖尿病進展及減少糖尿病心血管并發癥的潛能,這種集多種藥理作用于一身的特點是現有糖尿病治療藥物所不具備的。由于其具有符合生 理需求的葡萄糖濃度依賴的降糖機制,因而低血糖風險很低。缺點:有惡
8、心、嘔吐等消化道不良反應。臨床應用時間短,價格昂貴,需 注射用藥,不推薦該藥作為一線用藥。9 9、胰島素及其類似物的優缺點臨床常用的胰島素和胰島素類似物有:諾和靈R R、諾和靈30R30R、諾和靈N N、 諾和銳、諾和平等等。優點:胰島素及胰島素類似物是迄今為止控制血糖最強有力的武器,對肝腎無不良影響,所有不適合用口服降糖藥的糖尿病人(如1 1型糖尿病、孕婦、 糖尿病酮癥酸中毒、肝腎功能不全患者等等)均可改用胰島素治療。早期使用 胰島素還可有助于保護和修復胰島傍田胞功能。缺點:低血糖風險相對較高,可致體重增加,個別患者注射部位出現皮膚過敏或脂肪萎縮,注射給藥給患者帶來不便,胰島素類似物的價格較
9、高。1010、降糖中成藥的優缺點專業.專注學習參考優點:降糖作用雖弱,但無低血糖風險,而且不會增加體重;可通過滋 陰、活血、補腎”來改善癥狀、輔助調脂降壓、防治慢性并發癥;可與各類口服 降糖藥或胰島素聯合應用。缺點:降糖效果欠佳,只能作為輔助治療,服用不太方便。問題分析:當糖尿病患者經過飲食和運動治療以及糖尿病保健教育后,血糖的控制仍不能達到治療目標時,需采用藥物治療。按照中西醫的劃分,降糖藥物也分為中藥降糖藥和西 藥降糖藥。降糖西藥大致分為口服降糖藥物和注射降糖藥物。其中目前國內常用的口服降糖藥物以非胰島素類藥物為主,分為非胰島素類促胰島素分泌劑類、雙胍類、a- -糖苷酶抑制劑類、胰島素增敏
10、劑類 。其中促胰島素分泌劑類又分為磺脲類和非磺脲類(格列奈類)。注射降糖藥物主要以胰島素及其類似藥物為主(詳見百度胰島素”詞條)。意見建議:(一)格列吡嗪(美吡達、瑞羅寧、迪沙、依吡達):為第二代磺酰脲類藥, 起效快,藥效在人體可持續 6-86-8小時,對降低餐后高血糖特別有效;由于其代謝產物無活 性,且排泄較快,因此較格列本脲較少引起低血糖反應,適合老年患者使用。(二)格列齊特(達美康、優噠靈):為第二代磺酰脲類藥,其藥效比第一代甲苯磺丁脲強1010倍以上;此外,它還有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,從而可預防2 2 型糖尿病的微血管病變。適用于成年型2 2型糖尿病、2 2型
11、糖尿病伴肥胖癥或伴血管病變者。老年人及腎功能減退者慎用。(三)格列本脲(優降糖):為第二代磺酰脲類藥,它在所有磺酰脲類藥中降糖作用最強,為甲苯磺丁脲的200-500200-500倍,其作用可持續2424小時。可用于輕、中度非胰島素依賴型2 2型糖尿病,但易發生低血糖反應,老人和腎功能不全者應慎用。(四)格列波脲(克糖利):較第一代甲苯磺丁脲強2020倍,與格列本脲相專業.專注學習參考比更易吸收、較少發生低血糖;其作用可持續 2424小時。可用于非胰島素依賴型2 2型糖尿病。(五)格列美脲(亞莫利):為第三代口服磺酰脲類藥,其作用機制同其它磺酰脲類藥,但能通過與胰島素無關的途徑增加心臟葡萄糖的攝
12、取,比其他口服降糖藥更少影響心血管系統;其體內半衰期可長達9 9小時,只需每日口服1 1次。適用于非胰島素依賴型2 2型糖尿病。(六)格列喹酮(糖適平等):第二代口服磺脲類降糖藥,為高活性親胰島B細胞劑,與胰島B細胞膜上的特異性受體結合,可誘導產生適量胰島素,以降低血 糖濃度。目前市場上口服 降糖藥物種類繁多,經常有糖尿病患者或家屬,就如何選用降 糖藥物感到困惑。那么如何正確選擇和使用降糖藥物呢?這里針對大家常見的 幾個關于口服降糖藥物的問題,希望對廣大糖尿病患友有所幫助。口服降糖藥分哪幾類,作用機制是什么?根據作用機制的不同,口服降糖 藥可分為五大類,分別是:1 1、 磺脲類:如優降糖、美吡
13、達、達美康等,此類藥物主要是通過刺激 胰島 B細胞分泌胰島素而發揮降糖作用。2 2、 雙胍類:如二甲雙胍、降糖靈等,這類藥物不刺激胰島素分泌,主要通 過促進糖的利用,減少腸道對糖的吸收,抑制葡萄糖異生等途徑來降低血糖。3 3、a- -糖苷酶抑制劑:如拜糖平、倍欣等,主要通過抑制小腸黏膜上皮細胞 表面的a- -糖苷酶,延緩碳水化合物的吸收,從而降低餐后血糖。4 4、噻唑烷二酮類:又叫胰島素增敏劑,女口羅格列酮、吡格列酮等,主要通過改善胰島素抵抗增加外周組織對胰島素的敏感性而降低血糖。專業.專注學習參考5 5、餐時血糖調節劑:代表藥物是諾和龍、唐力,作用機制與磺脲類藥物相 似,特點是起效迅速、作用
14、時間短,餐時即服,能有效控制餐后高血糖而又不 容易引起低血糖。哪種口服降糖藥效果較好,如何選擇客觀地講,沒有哪種降糖藥物十全十美,對所有糖尿病病人都堪稱最好。糖尿病病人用藥應主張個體化,適合自己病情的便是最好的。例如,肥胖病人 應首選雙胍類藥物;偏瘦病人首選磺脲類藥物比較合適;如果病人是以餐后血 糖升高為主,可選擇a- -糖苷酶抑制劑或諾和龍;伴有輕度腎功能不全的糖尿病 病人則應選擇糖適平,因為該藥主要通過膽道排泄,受腎臟影響較小。再如, 降糖作用強的藥物發生低血糖的風險也較大,而不易導致低血糖的藥物降糖效 果往往偏弱。為了減少低血糖的風險,老年人不宜選用優降糖、消渴丸(內含 優降糖)等長效、
15、強力降糖藥。選藥有學問合理是王道生活方式干預是糖尿病的基礎治療措施,應貫穿于糖尿病治療的始終。如果單純生活方式不能使血糖控制達 標,應開始藥物治療。北京大學人民醫院內分泌科副主任 醫師蔡曉凌介紹,目前,我國臨床上常用降糖藥主要有口 服降糖藥和胰島素,其中口服降糖藥根據作用機制不同又 專業.專注學習參考分為以促進胰島素分泌的藥物(磺脲類、格列奈類、DPP-4DPP-4抑制劑)和通過改善胰島素抵抗或其他機制降低血糖的藥物 (雙胍類、噻唑烷二酮類、a- -糖苷酶抑制劑)等。面對這些藥 物,常常有糖尿病患者比較困惑:哪些是好藥呢?用什么樣的藥比較安全呢?”對此,母義明強調:降糖藥物沒有好壞之分,只有合
16、 理不合理之分。”相對而言,口服降糖藥降糖效果有強弱之 分,但并不是說強度大的就是好藥,選用應因人而異。蔡曉凌也說,降糖藥的療效跟其不良反應有一定的相關性,例如有些藥物降糖效果越強,發生低血糖的風險就越大。如果患者血糖不是很高,選用降糖強度大的藥就容易導致 其低血糖。如果患者本身血糖比較高,選用降糖強度偏弱的藥則不易使血糖達標。母義明表示,降糖藥物的療效和不良反應,糖尿病患者的年齡,以及肝、腎、心、腦等重要臟器的功能狀況,都是醫生幫患者選藥時要考慮的因素。從療效上來說,磺脲類、二甲雙胍和胰島素等藥物的降糖作用較強,格列奈類、a- -糖苷酶抑制劑等藥物的降糖作用中等。降糖藥物的不良反應主要是低血
17、糖和體重增加,不同年齡、是否肥胖的患者用藥不同。根據藥物代謝途徑,還要考慮是否可以 選用經肝腎排泄的降糖藥;如果患者心腦等重要臟器功能不好,也要考慮降糖藥物對心腦血管的影響。因此,臨床專業.專注學習參考醫生選用降糖藥一般有以下 4 4個原則。血糖是否特別高。 血糖特別高的患者可以用降糖強度大些的藥物,如果是輕度高血糖,或者患者是老人、孩子(其自主和控制能力差), 為避免低血糖,就應選用降糖強度偏弱些的藥物。體型胖不胖。如果患者肥胖,宜選用二甲雙胍、a- -糖苷酶抑制 劑等能減輕體重的藥物,如果患者偏瘦,應在控制血糖的基礎上選擇能適當改善營養,增加體重的藥物。胰島功 能好不好。胰島功能好壞跟年齡
18、無關,跟病情有相對關系,如1 1型糖尿病患者90%90%的胰島細胞遭到破壞,因此必須 注射胰島素。而2 2型糖尿病患者胰島細胞輕度受損或抵抗,多數患者經飲食控制和口服藥物治療就能控制血糖,少數患者也需要注射胰島素。并發癥嚴重不嚴重。包括主要 臟器受損程度及原因,有沒有心衰、能不能經肝腎代謝等 等。用藥避誤區 安全最重要降糖藥的安全使用不僅僅體現在根據患者情況個體化 用藥上,使用過程中的安全意識同樣重要。專家表示,目前,不少糖尿病患者對于藥物治療存在一些誤區。專業.專注誤區1 1:越貴的藥越好。有些患者迷信進口藥 、高價藥,認為藥越貴越好。往 往要求醫生:反正我有醫保(公費醫療),不怕花錢,您就
19、 給我開些好藥巴! ”母義明說,藥物好不好不在于價格,而 在于患者吃得對不對。就象十八般兵器,不是說哪種兵器 好,而在于你善于或適合使哪樣兵器,只要武藝好,使雙節棍的照樣能打敗使大刀的。降糖藥也一樣,根據自身情況選擇合適藥物,血糖控制理想,不良反應少,對臟器損 傷不大,選對的就是好藥。誤區2 2:中藥不良反應比西藥少,或者西藥比中藥降糖 效果好。有些人認為中藥降糖沒有不良反應,也有些人認為中藥沒有西藥降糖作用強。母義明說這些觀點都是不對的。中醫和西醫是兩個不同的醫學理論體系,評價標準也不一樣。因此,在中藥和西藥的降糖方面,兩者說不上哪個更好,因為它們根本沒有可比性。誤區3 3 :胰島素比口服降
20、糖藥好。經常有患者會要求醫生:我不吃口服藥,你給我開胰 島素吧,胰島素降糖效果強,我可以多吃點兒飯。”蔡曉凌 說,這是部分患者對胰島素治療的誤解。胰島素有其適應證:1 1型糖尿病患者;2 2型糖尿病患者采用兩種或兩種以上 口服降糖藥依然血糖不達標者,或初診需強化治療患者,專業.專注. 學習參考 .專業.專注學習參考或伴有急慢性并發癥,或圍手術期的患者才需要胰島素治 療。母義明也說,相比口服降糖藥 ,胰島素降糖作用最 強,但其低血糖發生的風險也最高。對于年老體弱者等高危人群來說,降糖作用過強,一旦發生低血糖,有可能導 致致命后果。因此,是否使用胰島素 ,應由專業醫生判 斷。誤區4 4 :糖尿病能
21、治得好。有些患者聽信一些非法的廣告宣傳,認為吃某種 特效藥”、神藥”能治好糖尿病,而且不必控制飲食,想吃什么 就吃什么,想吃多少就吃多少。母義明強調,在遺傳、環 境污染、食品安全及不良生活習慣等因素影響下,就目前的醫學水平來說,糖尿病是不能完全治愈的。凡是宣稱能 根治”,基本上可以判斷是虛假廣告和假藥,患者千萬不能 上當。而飲食控制也必須貫穿于糖尿病治療的始終。誤區5 5 :漏服的藥不能補。降糖藥的服用時間是有講究的,有的需要餐前服用,有的要求餐后服用,有的要求在嚼第一口飯時服用 。但是 有些老年患者有時會忘記按時服藥,一旦漏服就認為不能補,怕與下次服藥因累積而導致低血糖。母義明說,漏服降糖藥
22、應根據藥物作用時間來決定是否補服,既不能簡單地一概不補,也不能不管三七二十一,啥時想起來啥時趕專業.專注學習參考緊補上。如果是長效藥物(即緩控釋劑型),比如說一天服用 一次的,如果早上忘了,中午補上是沒問題的。如果是短效藥物,漏服不能再補。而a- -糖苷酶抑制劑要求和第一口 飯同時服,以阻止主食中糖的吸收,飯后補服則無效。關于是否補服,患者應針對自己所用降糖藥到正規醫療機構 或藥店咨詢專業醫生和藥師。長效、短效,能降血糖的都是好藥專家提醒長效降糖藥也有短板”2014-01-03I來源:中國醫藥報I作者:吳志羅金財I字體:EBEBI收藏本文家在福州市鼓樓區的蔡老,患有糖尿病、高血壓1010多年了
23、,最近幾年一直在服 用長效降糖藥控制血糖。這種藥每天只需服1 1次,長期用很方便。但是最近蔡老聽 說長效降糖藥容易引起低血糖,而睡眠中如果出現低血糖還不容易發現 ,有很大危 險性,這讓老人不禁擔心起來。究竟什么是長效降糖藥?它有什么利弊?不同人群 如何選用降糖藥?對此,南京軍區福州總醫院第一附屬醫院(原解放軍第9595醫院)內分泌科黃勝立副主任醫師做了相關介紹 。專業.專注學習參考長效藥作用平穩持久黃勝立指出,口服降糖藥種類很多,可分為長效藥和短效藥兩類。長效降糖藥 因為半衰期長,或采用某種特殊藥物劑型使降糖藥物緩慢釋放 ,達到持續降糖的效 果。一般持續時間為2424小時,所以每日只需口服1
24、1次。比如,臨床應用時間最長、范圍最廣的是磺脲類降糖藥。隨著一批長效磺脲類 藥物的問世,無論在療效上,還是在不良反應方面,都比中、短效磺脲類藥物有了 更多的優勢。特別是不會因為服藥次數的減少而使療效降低,能夠避免過高胰島素 分泌峰的出現。同時,由于長效降糖藥在腸道內的釋放和吸收緩慢,對胃腸道的刺 激作用減弱,因而磺脲類藥物的其他不良反應也相應減少 。目前屬于長效的降糖藥物有:格列本脲(優降糖)、格列美脲、格列吡嗪控釋 片等。其中,格列吡嗪控釋片屬于第二代磺脲類降糖藥 ,能夠相對穩定、持久釋放 藥物,作用持續時間長。初始劑量為5 5毫克,早餐前1 1次頓服。可根據對空腹血糖 及餐后2 2小時血糖
25、的監測結果,每2 2周調整一次藥物,以使空腹血糖控制在3.97.03.97.0 毫摩爾/升之間,餐后2 2小時血糖控制在10.010.0毫摩爾/升以下。最大劑量不超過 1515毫克,達到控制標準后改為維持治療,長期服用。格列美脲為第三代磺脲類降糖藥。其作用特點是起效快,作用半衰期長,每日1 1 次服藥可達2424小時控制血糖的目的。給藥方法與要求大致同格列吡嗪控釋片 ,不 同之處是給藥劑量,每次服用格列美脲的劑量為1 1毫克,最大劑量為4 4毫克。黃勝立強調,長效降糖藥的優點在于,能夠相對穩定、持久地發揮藥效,不良 反應相對減少,服用方便,因此可作為很多糖尿病患者的一線藥物長期服用 。而老 年
26、人的糖尿病多為2 2型糖尿病,其特點是對胰島素產生抵抗或胰島素分泌不足 ,故 而對口服降糖藥敏感,服藥后血糖控制效果良好。同時,由于老年人記憶力減退, 專業.專注學習參考容易出現漏服、錯服藥物的現象,從而影響藥物療效。所以,老年糖尿病患者在選 擇口服降糖藥時,更愿意服用每日1 1次的長效降糖藥。長效藥需小心低血糖但是,長效降糖藥也有 短板。黃勝立指出,長效降糖藥因降糖作用強而持 久,所以低血糖是其常見的不良反應,有些患者即使白天沒有問題,也有可能在夜 間發生血糖過低。使用長效降糖藥對老年人的影響較大,因為有些老年糖尿病患者進食量不多,代謝功能又差,長效降糖藥容易在患者體內蓄積,使低血糖的危險增
27、加。而且老年 人發生低血糖后還不易察覺,特別是一些伴有自主神經損害的老年糖尿病患者,低血糖早期癥狀往往不明顯,致使不易被發現。等到出現癥狀時,低血糖情況可能已 經很危險了。一般來說,老年人對低血糖的耐受程度低,其危害要遠超過輕度高血糖,因此建議不要自行隨意選擇長效藥 。”黃勝利說。發生低血糖時,輕者出現大汗淋漓、心率加快、饑餓感、軟弱無力、流口水等 癥狀,嚴重時會發生昏迷。需注意的是,低血糖輕癥者一般進食糖果、葡萄糖片, 飲一杯果汁或糖水、牛奶等,數分鐘后癥狀即可緩解;血糖過低不能緩解時,就要 及時送醫院治療了 。另外,黃勝立指出,對于血糖控制不穩定者,如果使用長效藥,當體內血糖波 動到低值,
28、而降糖藥仍在發揮作用,此時也容易出現低血糖。如由于感冒、拉肚 子、手術等其他因素造成的血糖不穩定,就應在一段時期內避免使用長效降糖藥。沒有絕對好的降糖藥專業.專注學習參考不管黑貓、白貓,能抓老鼠的就是好貓。同理,長效、短效,能降血糖的都是 好藥。”黃勝立認為,臨床上短效的口服降糖藥能長期存在 ,就說明它一定有某個 方面的優勢。也就是說,各種口服降糖藥只有服用的合適不合適 ,而沒有絕對的好 與不好。比如,有一類 脆性”糖尿病患者,表現出沒有原因的頻繁、快速的血糖波動(2424小時內血糖高峰值和低谷值之差達到或超過5.65.6毫摩爾/升),這類糖尿病患者本身的特點就要求他們應在每一餐調節一次血糖,因此只適合使用短效降糖藥。糖尿病患者用藥不能
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