地西泮

別名：安定

【類別】抗焦慮藥、抗驚厥藥

制劑片劑：2.5mg、5mg；注射液：2ml:10mg

【貯藏】密封保存。

藥理學

藥效學：本品為苯氮口類抗焦慮藥，隨用藥量增大而具有抗焦慮、

鎮靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。①抗焦慮作用選

擇性很強，是氯氮口的5倍。BDZ類還作用在GABA依賴性受體，通過

刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體，提高GABA在中樞神經系統

的抑制，增強腦干網狀結構受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和

阻斷。②較大劑量時可誘導入睡，與巴比妥類催眠藥比較，它具有治療指數

高、對呼吸影響小、對快波睡眠（REM）兒無影響，對肝藥前無影響，以

及大劑量時亦不引起麻醉等特點，是目前臨床上最常用的催眠藥。③還

具有較好的抗癲癇作用，對癲癇持續狀態極有效，靜脈注射時可使70%?

80%的癲癇得到控制，但對癲癇小發作及小兒陣攣性發作不如硝西泮。

④中樞性肌肉松弛作用比氯氮口強，為其5倍，而抗驚厥作用很強，為

氯氮口的10倍。

藥動學：口服吸收快且完全，生物利用度約76%o約1小時達血濃

度高峰。本品有肝腸循環，長期用藥有蓄積作用。肌內注射后吸收不規

則而慢。血漿半衰期為20?50小時，屬長效藥。經肝臟代謝，主要代謝

能為CYP2c19,主要代謝產物為去甲西泮，還有替馬西泮和奧沙西泮，

仍有生物活性，故連續應用可蓄積。可透過胎盤屏障進入胎兒體內。主要

自腎臟排出，亦可從乳汁排泄。

適應癥

①焦慮癥及各種功能性神經癥。②失眠，尤對焦慮性失眠療效極佳。

③癲癇:可與其他抗癲癇藥合用，治療癲癇大發作或小發作，靜注安定是

控制癲癇持續狀態的首選藥物。④各種原因引起的驚厥，如子癇、破傷

風、小兒高燒驚厥等。⑤腦血管意外或脊髓損傷性中樞性肌強直或腰肌

勞損、內鏡檢查等所致肌肉痙攣。⑥其他:偏頭痛、肌緊張性頭痛、呃逆、

炎癥引起的反射性肌肉痙攣、驚恐癥、酒精戒斷綜合征，還可治療家族

性、老年性和特發性震顫，可用于麻醉前給藥。

用法和用量

口服：1次2.5-5mg,1日3次，1日總量不得超過25mg。肌注或靜

注：1次10-20mg。

不良反應

①本品可致嗜睡、輕微頭痛、乏力、運動失調,與劑量有關。老年患

者更易出現以上反應。偶見低血壓、呼吸抑制、視力模糊、皮疹、尿潴

留、憂郁、精神紊亂、白細胞減少。高劑量時少數人出現興奮不安。②

長期應用可致耐受與依賴性，突然停藥有戒斷癥狀出現。宜從小劑量用

起。

禁忌癥

①對本品或其他BDZ類藥物過敏者禁用。②新生兒、妊娠期（尤其是

妊娠前3個月與末3個月）、哺乳期婦女禁用。

注意事項

①青光眼、重癥肌無力、粒細胞減少、肝腎功能不全者慎用。②駕

駛機動車和高空作業人員、老年人、嬰兒及體弱患者慎用。老年人劑量

減半。

藥物相互作用

①與中樞神經系統抑制藥（如乙醇、全麻藥、可樂定、鎮痛藥）、吩睡

嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥、三環類抗抑郁藥、筒箭毒、三碘季胺酚

合用，作用相互增強。

②與抗高血壓藥利利尿降壓藥合用，降壓藥作用增強。

③與地高辛合用，地高辛血藥濃度增加。

④與左旋多巴合用，左旋多巴療效降低。

⑤與影響肝藥酶細胞色素P450的藥物合用，可發生復雜的相互作用:

卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平為肝藥酶的誘導劑，可增加本品

的消除，使血藥濃度降低;異煙腫為肝藥酶的抑制劑，可降低本品的消除,

使半衰期延長。

硝普鈉

別名：亞硝基鐵氟化鈉

藥物類別：血管擴張藥

制劑規格：注射劑，50mg/支

貯藏方法：遮光，密封保存

藥理學：

本品為利速效和短時作用的血管擴張藥，對動脈和靜脈平滑肌均

有直接擴張作用，但不影響子宮、十二指腸或心肌的收縮；改變局部血

流分布不多。血管擴張使周圍血管阻力減低，因而有降血壓作用。血管

擴張使心臟前、后負荷均減低，心排血量改善，故對心力衰竭有益。后

負荷減低可減少瓣膜關閉不全時主動脈利左心室的阻抗而減輕反流。

藥效學：

靜滴后立即達血藥濃度峰值，其降壓水平隨劑量而定。本品由紅細

胞代謝為氟化物，在肝臟內氟化物代謝為硫氟酸鹽，代謝物無擴張血管

活性；系化物也可參與維生素B12的代謝過程中。本品給藥后幾乎立即

起作用并達作用高峰，靜滴停止后作用維持1?10分鐘。腎功能正常者

半衰期為7天（由硫氟酸鹽測定），腎功能不良或血鈉過低時延長，經腎排

泄。

適應癥

①用于高血壓急癥，如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜

銘細胞瘤手術前后陣發性高血壓等的緊急降血壓，也用于外科麻醉期間

進行控制性降壓；

②用于急性心力衰竭，包括急性肺水腫。宜用于急性心肌梗塞或瓣

膜(二尖瓣或主動脈瓣)關閉不全時的急性心力衰竭。

用法用量

1.成人常用量靜脈滴注，開始每分鐘按體重0.511g/kg,根據治療

反應以每分鐘0.5ug/kg遞增，逐漸調整劑量，常用劑量為每分鐘按體

重3ug/kgo極量為每分鐘按體重10ug/kg。總量為按體重3.5mg/kg0

用作麻醉期間短時間的控制性降壓，滴注最大量為每分鐘按體重

0.5mg/kgo2.小兒常用量靜脈滴注，每分鐘按體重1.4Rg/kg,按效應

逐漸調整用量。

給藥說明

(1)本品只宜作靜脈滴注，長期使用應置于重病監護室內。靜滴速度

每分鐘按體重不應超過10ug/kgo

(2)靜滴前，將本品50mg先用5%葡萄糖注射液2—3ml溶解，再以

5%葡萄糖注射液250-1000ml稀釋至所需濃度，輸液器要用鉛箔或不透

光材料包裹使避光。

(3)溶液應新鮮配制，用剩部分應棄去，新配溶液為淡棕色，如變為

暗棕色、橙色或藍色、應棄去。溶液的保存與應用不應超過24小時。溶

液內不宜加入其他藥品，如顏色變藍、綠或暗紅色，指示已與其他物質

起反應，即應棄去重換。

(4)為按計劃達到合理降壓，最好使用輸液泵，以便精確調節流速，

抬高床頭可增進降壓效果；藥液有局部刺激性，謹防外滲，推薦自中心

靜脈作滴注。

(5)經治療病情已穩定，撤藥時要給口服藥鞏固療效；患者同時使用

其他降壓藥時，本品用量要減少。

(6)少壯男性患者麻醉期間用本品作控制性降壓時，需要用大量，甚

至接近極量。

(7)如靜滴已達每分鐘按體重10|jg/kg,10分鐘而降壓仍不滿意，應

考慮停用本品，改用或加用其他降壓藥。

(8)左心衰竭時應用本品可恢復心臟的泵血功能，但伴有低血壓時，

須同時加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。

(9)用本品過程中，偶可出現明顯耐藥性，此應視為中毒的先兆征象,

此時減慢滴速，即可消失。

(10)本品對光敏感，溶液穩定性較差，滴注溶液應新鮮配制并注意避

光。

(11)隨訪檢查：應用本品過程中，應經常測血壓，最好在監護室內進

行；腎功能不全而本品應用超過48—72小時者，每天須測定血漿中氟化

物或硫系酸鹽，保持硫氧酸鹽不超過100pg/ml,氧化物不超過3|jmol/ml；

急性心肌梗塞患者用本品時須測定肺動脈舒張壓或楔嵌壓。

禁忌癥

(1)有關本品致癌、致畸、對孕婦和乳母的影響尚缺乏人體研究。在

兒童中應用的研究也未進行。

(2)老年人用本品須注意增齡時腎功能減退對本品排泄的影響，老年

人對降壓反應也比較敏感，故用量宜酌減。

(3)下列情況慎(禁)用：

①腦血管或冠狀動脈供血不足時，對低血壓的耐受性減低；

②麻醉中控制性降壓時，如有貧血或低血容量，應先予糾正再給藥;

③腦病或其他顱內壓增高時，擴張腦血管可進一步增高顱內壓；

④肝功能損害時，可能本品加重肝損害；

⑤甲狀腺功能過低時，本品的代謝產物硫氧酸鹽可抑制碘的攝取和

結合，因而可能加重病情；

⑥肺功能不全時，本品可能加重低氧血癥；

⑦維生素B12缺乏時使用本品，可能使病情加重。

(4)代償性高血壓如動靜脈分流或主動脈縮窄時禁用本品。

(5)肝腎功能減退的患者不用此藥。

不良反應

短期應用適量，不致發生不良反應。

(1)本品毒性反應來自其代謝產物氧化物和硫氟酸鹽，氟化物是中間

代謝物，硫氟酸鹽為最終代謝產物，如氟化物不能正常轉換為硫氟酸鹽,

則硫氟酸鹽血濃度雖正常也可發生中毒。

(2)用于手術時控制降壓時，突然停藥，尤其血藥濃度較高而突然停

藥時。可能發生反跳性血壓升高。

(3)以下三種情況出現不良反應：

①血壓下降過快過劇，出現眩暈、大汗、頭痛、肌肉顫搐、神經緊

張或焦慮、煩躁、胃痛、反射性心動過速或心律不齊，癥狀的發生與靜

滴給藥速度有關，與總量關系不大；

②硫氟酸鹽中毒或逾量時，可出現運動失調、視力模糊、澹妄、眩

暈、頭痛、意識喪失、惡心、嘔吐、耳鳴、氣短；

③氧化物中毒或超極量時，可出現反射消失、昏迷、心音遙遠、低

血壓、脈搏消失、皮膚粉紅色、呼吸淺、瞳孔散大。惡心、嘔吐、頭痛、

食欲不振、皮疹、出汗、藥熱、劑量過大出現血壓下降，可引起重要器

官供血不足。長期使用有硫氟酸鹽中毒癥狀，嚴重過量可致昏迷、死亡。

過量則出現嚴重的低血壓并可引起冠狀動脈或腦血管灌注減低而產

生嚴重后果。因此，在不能連續監測心臟的情況下，用此藥是不明智的。

其他不良反應與此藥降解為氟化物有關。假若劑量大或長期高速滴

入，則氟化物蓄積可導致組織缺氧、代謝性酸中毒及死亡，特別是腎功

能減退的患者。如同時輸入維生素B12,則可防止這些不良反應。小劑

量長期用此藥幾天后，可導致硫氟酸鹽中毒，表現為甲狀腺功能低下、

頭痛、食欲不振、惡心、嘔吐及無力，并發展為昏迷及死亡。正鐵血紅

蛋白血癥是很少見的并發病。

藥物相互作用

(1)與其他降壓藥同用可使血壓劇降。

(2)與多巴酚丁胺同用，可使心排血量增多而肺毛細血管楔嵌壓降低。

(3)與擬交感胺類同用，本品的降壓作用減弱。

注意事項

(1)腎功能不全而本品應用超過48-72小時者，每天須測定血漿中

氧化物或硫氟酸鹽，保持硫氟酸鹽不超過100|jg/ml；氟化物不超過

3pmol/mlo

(2)下列情況慎用：腦血管或冠狀動脈供血不足；麻醉中控制性降壓

時，應先糾正貧血或低血容量；腦病或其他顱內壓增高；肝、腎功能不

全；甲狀腺功能過低；肺功能不全；維生素B12缺乏。

(3)老年人用本品須注意增齡時腎功能減退對本品排泄的影響，老年

人對降壓反應也比較敏感，故用量宜酌減。

(4)本品不可靜脈注射，應緩慢點滴或使用微量輸液泵。

(5)在用藥期間，應經常監測血壓，急性心肌梗死患者使用本品時須

監測肺動脈舒張壓或嵌壓。

(6)藥液有局部刺激性，謹防外滲。

(7)如靜脈滴注已達每分鐘10pg/kg,經10分鐘降壓仍不滿意，應考

慮停用本品。

(8)左心衰竭伴低血壓時，應用本品須同時加用心肌正性肌力藥如多

巴胺或多巴酚丁胺。

(9)偶爾出現耐藥性，視為氟化物中毒先兆，減慢滴速即可消失。

去甲腎上腺素

別名：“正腎上腺素、正腎素”，縮寫NE或NA)。

規格：注射液：每支Img(lml)(含重酒石酸鹽2mg)

2mg(2ml)(含重酒石酸鹽4mg)

藥理作用及區別：

它既是一種神經遞質，主要由交感節后神經元和腦內腎上腺素能神

經末梢合成和分泌，是后者釋放的主要遞質，也是一種激素，由腎上腺

髓質合成和分泌，但含量較少。循環血液中的去甲腎上腺素主要來自腎

上腺髓質。

1、藥理機制：去甲腎上腺素是強烈的a受體激動藥，對R受體作

用較弱，對B2受體兒無作用。通過。受體的激動作用，可引起小動脈利

小靜脈血管收縮，血管收縮的程度與血管上的a受體有關，皮膚黏膜血

管收縮最明顯，其次是腎血管，對冠狀動脈作用不明顯，這可能與心臟

代謝產物增加，擴張冠脈對抗了本品的作用有關。通過R受體的激動，

使心肌收縮加強，心率上升，但作用強度遠比腎上腺素弱。。受體激動所

致的血管收縮的范圍很廣，以皮膚、黏膜血管、腎小球為最明顯，其次

為腦、肝、腸系膜、骨骼肌等，繼心臟興奮后心肌代謝產物腺昔增多，

腺營能促使冠狀動脈擴張。。受體激動的心臟方面表現主要是心肌收縮力

增強，心率加快，心排血量增高；整體情況下由于升壓過高，可引起反

射性興奮迷走神經，使心率減慢，心收縮率減弱，應用阿托品可防止這

種心率減慢。由于血管強烈收縮，使外周阻力增高，故心輸出量不變或

下降。大劑量也能引起心率失常，但較少見。血壓：外周血管收縮和心

肌收縮力增加引起供血量增加，使收縮壓及舒張壓都升高，脈壓略加大。

其他：對其他平滑肌作用較弱，但可使孕婦子宮收縮頻率增加，對機體

代謝的影響也較弱，只有在大劑量時才出現血糖增高。由于很難通過血

腦屏障，兒無中樞作用。逾量或持久使用，可使毛細血管收縮，體液外

漏而致血溶量減少。

臨床上主要利用它的升壓作用，靜滴用于各種休克，以提高血壓，

保證對重要器官（如腦）的血液供應。使用時間不宜過長，否則可引起

血管持續強烈收縮，使組織缺氧情況加重。應用酚妥拉明以對抗過分強

烈的血管收縮作用，常能改善休克時的組織血液供應。

腎上腺素是a、B受體的激動藥，用藥時會因為縮血管效應而使血壓

升高。酚妥拉明是a受體阻斷藥，可選擇性地阻斷與血管收縮有關的a

受體，而與血管舒張有關的B受體未被阻斷，所以用了腎上腺素后立即

用酚妥拉明會出現血壓下降，稱作腎上腺素的反轉效應。

藥動學

口服后在胃腸道內全部被破壞，皮下注射后吸收差，且易發生局部

組織壞死；臨床上一般采用靜脈滴注。靜脈給藥后起效迅速，停止滴注

后作用時效維持1?2分鐘。主要在肝內代謝，一部分在各組織內，依靠

兒茶酚氧位甲基轉換酶(COMT)和單胺氧化酶作用,轉為無活性的代謝產

物。經腎排泄，極大部分為代謝產物，僅微量以原形排泄。

腎上腺素和去甲腎上腺素的區別：

血液中的腎上腺素和去甲腎上腺素主要由腎上腺髓質所分泌，兩者

對心和血管的作用，既有共性，又有特殊性，這是因為它們與心肌和血

管平滑肌細胞膜上不同的腎上腺素能受體，結合能力不同所致。

腎上腺素與心肌細胞膜上相應受體結合后，使心率增快，心肌收縮

力增強，心輸出量增多，臨床常作為強心急救藥；與血管平滑肌細胞膜

上相應受體結合后，使皮膚、腎、胃腸的血管收縮，但對骨骼肌和肝的

血管，生理濃度使其舒張，大劑量時使其收縮，故正常生理濃度的腎上

腺素，對外周阻力影響不大。

去甲腎上腺素也能顯著地增強心肌收縮力，使心率增快，心輸出量

增多；使除冠狀動脈以外的小動脈強烈收縮，引起外周阻力明顯增大而

血壓升高，故臨床常作為升壓藥應用。較大劑量時，因血管強烈收縮而

使外周阻力明顯增高，故收縮壓升高的同時舒張壓也明顯升高，脈壓變

小。可是，在完整機體給予靜脈注射去甲腎上腺素后，通常會出現心率

減慢。這是由于去甲腎上腺素能使外周阻力明顯增大而升高血壓的這一

效應，通過壓力感受器反射而使心率減慢，從而掩蓋了去甲腎上腺素對

心的直接作用之故。

用法用量

靜滴:臨用前稀釋,每分鐘滴入4?10pg(WYF假如60kG,分鐘6UG,

就是0.1pg/kg.min)范圍可以理解為0.1~0.2pg/kg.min),根據病情調整用

量。可用1?2mg加入生理鹽水或5%葡萄糖100ml內靜滴，根據情況掌

握滴注速度，待血壓升至所需水平后，減慢滴速，以維持血壓于正常范

圍。如效果不好，應換用其他升壓藥。對危急病例可用1?2mg稀釋到

10?20ml,徐徐推入靜脈，同時根據血壓以調節其劑量，俟血壓回升后,

再用滴注法維持。

口服:治上消化道出血，每次服注射液1?3ml(1?3mg),1日3

次，加入適量冷鹽水服下。

注意事項

(1)搶救時長時間持續使用本品或其他血管收縮藥，重要器官如心、

腎等將因毛細血管灌注不良而受不良影響，甚至導致不可逆性休克，須

汪恩。

(2)高血壓、動脈硬化、無尿病人忌用。

(3)本品遇光即漸變色，應避光貯存，如注射液呈棕色或有沉淀，

即不宜再用。

(4)不宜與偏堿性藥物如磺胺喀咤鈉、氨茶堿等配伍注射，以免失

效；在堿性溶液中如與含鐵離子雜質的藥物(如谷氨酸鈉、乳酸鈉等)

相遇，則變紫色，并降低升壓作用。

(5)濃度高時，滴注以前應對受壓部位(如臀部)采取措施，減輕

壓迫(如墊棉墊)。

(6)用藥當中須隨時測量血壓，調整給藥速度，使血壓保持在正常

范圍內。

(7)其他參見腎上腺素。

臨床應用

用于治療急性心肌梗塞、體外循環、嗜倍細胞瘤切除等引起的低血

壓；對血容量不足所致的休克或低血壓，本品作為急救時補充血溶量的

輔助治療，以使血壓回升暫時維持腦與冠狀動脈灌注；直到補足血溶量

治療發揮作用；也可用于治療椎管內阻滯時的低血壓及心跳聚停復蘇后

血壓維持。

不良反應

(1)藥液外漏可引起局部組織壞死。

(2)本品強烈的血管收縮足以使生命器官血流減少，腎血流銳減后

尿量減少，組織血供不足導致缺氧和酸中毒；持久或大量使用時，可使

回心血流量減少，外周血管阻力增高，心排血量減少，后果嚴重。

(3)應重視的反應包括靜脈輸注時沿靜脈徑路皮膚變白，注射局部

皮膚脫落，皮膚紫縉，皮膚發紅，嚴重眩暈，上列反應雖屬少見，但后

果嚴重。

(4)個別病人因過敏而有皮疹、面部水腫。

(5)在缺氧、電解質平衡失調、器質性心臟病病人中或逾量時，可

出現心律失常；血壓升高后可出現反射性心率減慢。

(6)以下反應如持續出現須加注意：焦慮不安、眩暈、頭痛、蒼白、

心跳重感、失眠等。

(7)逾量時可出現嚴重頭痛及高血壓、心率緩慢、嘔吐甚至抽搐。

(8)NA長期靜脈滴注后忽然停藥，可出現血壓驟降，因此應逐漸

減量停藥。

可引起重要器官供血不足，少數病人可出現心律失常，肢端缺血壞死。

可致有胸骨后痛。有時甲狀腺可一過性充血腫大。用于晚期妊娠可誘發

子宮收縮。

禁忌癥

(1)交叉過敏反應：對其他擬交感胺類藥不能耐受者，對本品也不

能耐受。

(2)本品易通過胎盤，使子宮血管收縮，血流減少，導致胎兒缺氧,

孕婦應用本品必須權衡利弊。

(3)哺乳期婦女使用本品尚未發現問題。

(4)本品在小兒中研究尚缺乏，但至今未發現應用中的特殊問題。

(5)老年人長期或大量使用，可使心排血量減低。

(6)下列情況應慎用：

①缺氧，此時用本品易致心律失常，如室性心動過速或心室顫動；

②閉塞性血管病，如動脈硬化、糖尿病、閉塞性脈管炎等，可進一

步加重血管閉塞，一般靜注不宜選用小腿以下靜脈；

③血栓形成，無論內臟或周圍組織，均可促使血供減少，缺血加重,

擴展梗塞范圍。

藥物相互作用

(1)與全麻藥如氯仿、環丙烷、氟烷等同用，可使心肌對擬交感胺

類藥反應更敏感，容易發生室性心律失常，不宜同用，必須同用時減量

給藥。

(2)與B受體阻滯藥同用，各自的療效降低，B受體阻滯后。受體

作用突出，可發生高血壓，心動過緩。

(3)與降壓藥同用，降壓效應被抵消或減弱，與甲基多巴同用還使

本品加壓作用增強。

(4)與洋地黃類同用，易致心律失常，須嚴密注意心電監測。

(5)與其他擬交感胺類同用時，心血管作用增強。

(6)與麥角制劑如麥角胺、麥角新堿或縮宮素同用，促使血管收縮

作用加強，引起嚴重高血壓，外周血管的血容量銳減。

(7)與三環類抗抑郁藥合用，由于抑制組織吸收本品或增強腎上腺

素受體的敏感性，可加強本品的心血管作用，引起心律失常、心動過速、

高血壓或高熱，如必須合用，則開始本品用量須小，并監測心血管作用。

(8)與甲狀腺激素同用使二者作用均增強。

(9)與妥拉哇林同用可引起血壓下降，繼以血壓過度反跳上升，故

妥拉哇林逾量時不宜用本品

用藥注意

1、搶救時長時間持續使用本品或其他血管收縮藥，須注意。

2、高血壓、動脈硬化、無尿病人忌用。

3、本品遇光即漸變色，應避光貯存，如注射液呈棕色或有沉淀，即

不宜再用。

4、不宜與偏堿性藥物如磺胺喀咤鈉、氨茶堿等配伍注射;以免失效;

在堿性溶液中如與含鐵離子雜質的藥物(如谷氨酸鈉、乳酸鈉等)相遇，則

變紫色，并降低升壓作用。

5、濃度高時，注射局部和周圍發生反應性血管痙攣、局部皮膚蒼白，

時久可引起缺血性壞死，故滴注時嚴防藥液外漏，滴注以前應對受壓部

位（如臀部）采取措施，減輕壓迫（如墊棉墊）。如一旦發現壞死，除使用血

管擴張劑外，并應盡快熱敷并給予普魯卡因大劑量封閉。小兒應選粗大

靜脈注射并須更換注射部位。靜脈給藥時必須防止藥液漏出血管外。

6、用藥當中須隨時測量血壓，調整給藥速度，使血壓保持在正常范

圍內。

7、其他參見腎上腺素。

腎上腺素

另！I名英文縮寫為：A或E）副腎、副腎堿、副腎素、鹽酸腎上腺素

主要適用癥

可以緩解心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等

劑j型每支lml：lmg；

［貯藏］避光，于冷暗處密閉保存。

藥理作用

藥用腎上腺素可從家畜腎上腺提取，或人工合成。腎上腺素能激動。

和B兩類受體，產生較強的a型和B型作用。

腎上腺素能使心肌收縮力加強、興奮性增高，傳導加速，心輸出量

增多。對全身各部分血管的作用，不僅有作用強弱的不同，而且還有收

縮或舒張的不同。對皮膚、粘膜和內臟（如腎臟）的血管呈現收縮作用；

對冠狀動脈和骨骼肌血管呈現擴張作用等。由于它能對心肌產生正性變

時，正性變力，正性變傳導作用，平滑肌痙攣。

因其易在堿性腸液、腸粘膜、肝臟內被破壞，故口服無效。皮下注

射因收縮局部血管而吸收緩慢，作用可維持1小時左右。肌肉注射因擴

張骨骼肌血管而吸收較為迅速，作用可維持10~30分鐘。靜脈注射立即

生效，但作用僅維持數分鐘。在體內可迅速被去甲腎上腺素能神經末梢

攝取被組織中的兒茶酚氧位甲基轉移酶（COMT）和單胺氧化酶（MAO）

代謝，經腎排泄，故作用短暫。

1、傳導系統和竇房結的R受體，加強心肌收縮性，加速傳導，加

速心率，提高心肌的興奮性。對離體心肌的B作用特征是加速收縮性發

展的速率（正性縮率作用，positiveklinotropiceffect）。

2、血管腎上腺素主要作用于小動脈及毛細血管前括約肌，因為這些

小血管壁的腎上腺素受體密度高；而靜脈和大動脈的腎上腺素受體密度

低，故作用較弱。此外，體內各部位血管的腎上腺素受體的種類和密度

各不相同，所以腎上腺素對各部位血管的效應也不一致，以皮膚粘膜血

管收縮為最強烈；內臟血管，尤其是腎血管，也顯著收縮；對腦和肺血

管收縮作用十分微弱，有時由于血壓升高而被動地舒張;骨骼肌血管的瞠

受體占優勢，故呈舒張作用；也能舒張冠狀血管，機制見去甲腎上腺素。

3、血壓在皮下注射治療量（0.5?1mg）或低濃度靜脈滴注（每分鐘

滴入10的）時，由于心臟興奮，心輸出量增加，故收縮壓升高（圖10-2）；

由于骨骼肌血管舒張作用對血壓的影響，抵消或超過了皮膚粘膜血管收

縮作用的影響，故舒張壓不變或下降；此時身體各部位血液重新分配，

使更適合于緊急狀態下機體能量供應的需要。較大劑量靜脈注射時，收

縮壓和舒張壓均升高。此外，腎上腺素尚能作用于鄰腎小球細胞

（juxtaglomerularcells）的01受體,促進腎素的分泌。

4.腎上腺素能激動支氣管平滑肌的02受體，發揮強大舒張作用。

并能抑制肥大細胞釋放過敏性物質如組胺等，還可使支氣管粘膜血管收

縮，降低毛細血管的通透性，有利于消除支氣管粘膜水腫。

5、代謝能提高機體代謝，治療量下，可使耗氧量升高20%?30%,

在人體，由于。受體和02受體的激動都可能致肝糖原分解，而腎上腺素

兼具。、0作用，故其升高血糖作用較去甲腎上腺素顯著。此外，腎上腺

素尚具降低外周組織對葡萄糖攝取的作用。腎上腺素還能激活甘油三酯

酶加速脂肪分解，使血液中游離脂肪酸升高。

臨床應用（適應癥）

用于心臟驟停的搶救和過敏性休克的搶救，也可用于其他過敏性疾

病（如支氣管哮喘、尊麻疹）的治療。與局麻藥合用有利局部止血和延

長藥效。

該品直接作用于腎上腺素能a、B受體，產生強烈快速而短暫的興奮

。和B型效應，對心臟B1-受體的興奮，可使心肌收縮力增強，心率加快,

心肌耗氧量增加。同時作用于血管平滑肌B2-受體，使血管擴張，降低周

圍血管阻力而減低舒張壓。興奮B2-受體可松弛支氣管平滑肌，擴張支氣

管，解除支氣管痙攣；對a-受體興奮，可使皮膚、粘膜血管及內臟小血

管收縮。

生理作用

腎上腺素一般作用使心臟收縮力上升；心臟、肝和筋骨的血管擴張

和皮膚、黏膜的血管縮小。在藥物上，腎上腺素在心臟停止時用來刺激

心臟，或是哮喘時擴張氣管。對皮膚、黏膜和內臟（如腎臟）的血管呈

現收縮作用；對冠狀動脈和骨骼肌血管呈現擴張作用等。由于它能直接

作用于冠狀血管引起血管擴張，改善心臟供血。利用其興奮心臟收縮血

管及松弛支氣管平滑肌等作用，可以緩解心跳微弱、血壓下降、呼吸困

難等癥狀。腎上腺素能刺激a和B兩類受體，產生較強的a型和B型作

用。

心臟作用于心肌、傳導系統和竇房結的31受體，加強心肌收縮性，

加速傳導，加速心率，提高心肌的興奮性。對離體心肌的作用特征是加

速收縮性發展的速率（正性縮率作用）。

用法用量

1.常用于搶救過敏性休克，如青霉素引起的過敏性休克。由于該品

具有興奮心肌、升高血壓、松弛支氣管平滑肌等作用，故可緩解過敏性

休克的心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等癥狀。皮下注射或肌注0.5?

1mg,也可用于0.1—0.5mg緩慢靜注（以等滲鹽水稀釋到10ml）,

如療效不好，可改用4?8mg靜滴（溶于5%葡萄糖液500?1000ml）。

2.搶救心臟驟停；可用于由麻醉和手術中的意外、藥物中毒或心臟

傳導阻滯等原因引起的心臟驟停，以0.25-0.5mg心內注射;同時作

心臟按摩、人工呼吸和糾正酸血癥。對電擊引起的心臟驟停，亦可用該

品配合電除顫器或利多卡因等進行搶救。

3.治療支氣管哮喘：效果迅速但不持久。皮下注射0.25-0.5mg,

3?5分鐘即見效，但僅能維持1小時。必要時可重復注射1次。

4.與局麻藥合用：加少量（約1:20萬?50萬）于局麻藥（如普魯

卡因）內，可減少局麻藥的吸收而延長其藥效，并減少其毒副反應，亦

可減少手術部位的出血。

5.制止鼻粘膜和牙齦出血：將浸有（1:2萬?1:1000）溶液的紗布

填暖出血處。

6.治尊麻疹、枯草熱、血清反應等：皮下注射1:1000溶液0.2?

0.5ml,必要時再以上述劑量注射1次。

注射劑量

常用量為皮下或肌內注射1次0.25mg?1mg。

1.心跳驟停將0.5mg~1.0mg,或0.01~0.02mg/kg的腎上腺素用注

射用生理鹽水10ml稀釋后靜注或左心尖部直接注入，五分鐘后根據病情

可再次用藥，同時配合心臟按壓、人工呼吸和糾正酸血癥等其它輔助措

施。

2.支氣管哮喘皮下注射0.25?0.5mg,必要時可反復注射。

3.過敏性疾病皮下注射或肌注0.3mg?0.5mg（0.1%注射液

0.3ml?0.5ml）。用于過敏性休克時，還可用該品0.1mg-0.5mg以生

理鹽水稀釋后緩慢靜脈推注或取該品4mg?8mg加入500ml?1000ml

生理鹽水中靜脈滴注。

4.與局麻藥合用加少量（約1:500000~200000）于局麻藥（普

魯卡因）內，總量不超過0.3mg。

5.局部粘膜止血將紗布浸以該品溶液（1：20000-1000）填塞

出血處。

不良反應

1.全身反應：治療量有時可見焦慮不安、面色蒼白、失眠、恐懼、

眩暈、頭痛、嘔吐、出汗、四肢發冷、震顫、無力、心悸、血壓升高，

尿潴留、支氣管及肺水腫，短時的血乳酸或血糖升高等。大劑量興奮中

樞，引起激動、嘔吐及肌強直，甚至驚厥等。當用量過大或皮下注射誤

入靜脈時，可引起血壓驟升、心律失常，嚴重者可發展為腦溢血、心室

顫動。

2.眼用時反應：眼部有短暫的刺痛感或燒灼感、流淚、眉弓疼、頭

痛、變態反應、鞏膜炎；長期應用可致眼瞼、結合膜及角膜黑色素沉積、

角膜水腫等。

相互作用

1、洋地黃類藥物或全麻藥可增加心肌對腎上腺素的敏感性。該品與

上述藥物合用可致心律失常，甚至出現心室顫動。

2.與催產藥如縮宮素、麥角新堿等合用，可增強血管收縮，導致高

血壓或外周組織缺血。

3.與硝酸酯類藥合用，可導致低血壓，硝酸酯類藥物的抗心絞痛作

用減弱。

4.與麻黃素并用，對周圍小動脈收縮作用呈協同作用，引起血壓劇

烈上升，對哮喘患者可引起心律失常。不宜合用。

5.與降血糖藥合用，降低后者的降血糖作用。

6.P-受體阻滯劑可拮抗該品的支氣管擴張作用和增強其縮血管作

用，合用須慎重。

7.三環類抗抑郁藥可加強該品對心血管的作用，導致心律失常、高

血壓或心動過速。

8.與胭乙咤、利血平合用，該品效應增強，產生高血壓及心動過速,

而服乙咤、利血平的降壓作用減弱。

9.禁與堿性藥物配伍。藥品性狀發生改變，禁止使用。

10.與a受體阻斷劑合用，可致嚴重低血壓。速效擴血管藥及a受

體阻斷劑，可對抗大劑量該品所致的劇烈升壓效應。

11.普魯卡因引起的休克，如用該品搶救，可引起室顫。

12.用氯仿、氯乙烷及氟烷進行麻醉時，禁用該品。以免心肌應急

性增高，引起嚴重的心律失常。

13.與異丙腎上腺素、去甲腎上腺素（三聯液）或加阿托品組成四

聯液，可用于心臟復蘇，效果好。

14、與灰壓敏并用，呈協同的血管擴張效應，對心臟的興奮作用也

增強。

15.與吩暖嗪類藥物并用，可導致嚴重休克。

16.與甲狀腺激素并用，可使血壓顯著升高，誘發心血管意外。

17.利尿藥使血容量及血鈉降低時，可減弱該品的升壓作用。

用藥注意

1.器質性心臟病、高血壓病、冠狀動脈病、心源性哮喘、阻塞性心

肌病、心律紊亂、尤其是室性心律紊亂、甲亢及糖尿病患者，以及腦組

織挫傷、分娩患者禁用。

2.小兒、老年人、器質性腦損害患者及孕婦應慎用。

3.注射時必須輪換部位，以免引起組織壞死。長期大量應用該品可

致耐藥性，停藥數天后，耐藥性消失。

4.用于過敏性休克時，應補充血容量，以抵消血管滲透性增加所致

的有效血容量不足。

5.使用該品時必須注意血壓、心率與心律變化，多次使用應監測血

糖。

6.心臟復蘇三聯針為鹽酸腎上腺素、硫酸異丙基腎上腺素各Img,

重酒石酸去甲腎上腺素-2mg（去甲腎上腺素1mg）。三者注射液于臨用

前混合，作心室內注射。

誤用過量腎上腺素，可出現惡心、嘔吐、面色蒼白、心動過速、胸

部壓迫感、室性過早搏動、血壓上升、肌肉震顫、步態不穩、寒戰、發

熱、出汗、瞳孔散大、喘息性呼吸、驚厥等。血壓急劇上升時，則有搏

動性頭痛。重癥病兒常發生肺水腫、心室顫動、腦出血、昏迷、心臟及

呼吸中樞麻痹。

腎上腺素能抑制阻斷劑，可迅速降低血壓，防止心律失常，常用的

有：

1.苯芾胺0.52mg/kg加生理鹽水250ml,靜脈滴注

2.氫化麥角堿0.3—1mg,肌肉或靜脈注射

3.派畢阿左(Piperoxan)10—20mg靜脈注射

4.立即吸入亞硝酸異戊酯0.2m1,或硝酸甘油0.6—1.2mg舌下含化,

氯茶堿0.25g加入25%葡萄糖溶液20ml中，靜脈注射

5.吸氧

6.對癥治療

多巴胺

【規格】2ml:20mg

【貯藏】遮光，密閉保存

瑞典科學家ArvidCarlsson醫學博士確定多巴胺為腦內信息傳遞者

的角色使他贏得了2000年諾貝爾醫學獎。多巴胺是?種神經傳導物質，

用來幫助細胞傳送脈沖的化學物質。這種腦內分泌主要負責大腦的情欲,

感覺將興奮及開心的信息傳遞，也與上癮有關。

愛情其實就是因為相關的人和事物促使腦里產生大量多巴胺導致的

結果。吸煙和吸毒都可以增加多巴胺的分泌，使上癮者感到開心及興奮。

根據研究所得，多巴胺能夠治療抑郁癥；而多巴胺不足則會令人失去控

制肌肉的能力，嚴重會令病人的手腳不自主地震顫或導致帕金森氏癥。

2012年有科學家研究出多巴胺可以有助進一步醫治帕金森癥。治療方法

在于恢復腦內多巴胺的水準及控制病情。德國研究人員稱，多巴胺有助

于提高記憶力，這一發現或有助于阿爾茨海默氏癥的治療。

藥代動力學

口服無效，靜脈滴入后在體內分布廣泛，不易通過血-腦脊液屏障。

靜注5分鐘內起效，持續5—10分鐘，作用時間的長短與用量不相關。

在體內很快通過單胺氧化酶及兒茶酚一氧位一甲基轉移前(COMT)的作

用，在肝、腎及血漿中降解成無活性的化合物。一次用量的25%左右，

在腎上腺神經末梢代謝成去甲基腎上腺素。半衰期約為2分鐘左右。經

腎排泄，約80%在24小時內排出，尿液內以代謝物為主，極小部分為原

形。

藥理作用

在外周，本藥除激動DA受體外，也激動a和B受體發揮作用。其

作用除與劑量或濃度有關外，還取決于靶器官中各受體亞型的分布和藥

物受體選擇性的高低。

激動交感神經系統腎上腺素受體和位于腎、腸系膜、冠狀動脈、腦

動脈的多巴胺受體其效應為劑量依賴性。⑴小劑量時（每分鐘按體重0、

5-2ug/kg）,主要作用于多巴胺受體，使腎及腸系膜血管擴張，腎血流

量及腎小球濾過率增加，尿量及鈉排泄量增加；⑵小到中等劑量（每

分鐘按體重2—10ug/kg）,能直接激動R受體及間接促使去甲腎上腺素

自儲藏部位釋放，對心肌產生正性應力作用，使心肌收縮力及心搏量增

加，最終使心排血量增加、收縮壓升高、脈壓可能增大，舒張壓無變化

或有輕度升高，外周總阻力常無改變，冠脈血流及耗氧改善；⑶大劑

量時（每分鐘按體重大于10ug/kg）,激動。受體，導致周圍血管阻力增

加，腎血管收縮，腎血流量及尿量反而減少。由于心排血量及周圍血管

阻力增加，致使收縮壓及舒張壓均增高。①對心臟P1受體激動，增加

心肌收縮力作用強的多；②由于增加腎和腸系膜的血流量，可防止由

這些器官缺血所致的休克惡性發展。在相同的增加心肌收縮力情況下，

致心律失常和增加心肌耗氧的作用較弱。總之，多巴胺對于伴有心肌收

縮力減弱、尿量減少而血容量已為補足的休克患者尤為適用。

適應癥

適用于心肌梗死、創傷、內毒素敗血癥、心臟手術、腎功能衰竭、

充血性心力衰竭等引起的休克綜合癥；補充血容量后休克仍不能糾正者,

尤其有少尿及周圍血管阻力正常或較低的休克。由于該品可增加心排血

量，也用于洋地黃和利尿劑無效的心功能不全。

用法用量

成人常用量靜脈注射，開始時每分鐘按體重1—5ug/kg,10分鐘內

以每分鐘1—4ug/kg速度遞增，以達到最大療效。慢性頑固性心力衰竭，

靜滴開始時，每分鐘按體重0.5—2ug/kg逐漸遞增。多數病人按1—3ug/

kg/分給予即可生效。閉塞性血管病變患者，靜滴開始時按1ug/kg/分，逐

增至5—10ug/kg/分，直至ij20ug/kg/分，以達到最滿意效應。如危重病例，

先按5ug/kg/分滴注，然后以5—10ug/kg/分遞增至20—50ug/kg/分，以

達到滿意效應。或該品20嗯加入5%葡萄糖注射液200-300ml中靜滴，

開始時按75—100ug/分滴入，以后根據血壓情況，可加快速度和加大濃

度，但最大劑量不超過每分鐘500ug.0

不良反應

常見的有胸痛、呼吸困難、心悸、心律失常（尤其用大劑量）、全

身軟弱無力感；心跳緩慢、頭痛、惡心嘔吐者少見。長期應用大劑量或

小劑量用于外周血管病患者，出現的反應有手足疼痛或手足發涼；外周

血管長時期收縮，可能導致局部壞死或壞疽；過量時可出現血壓升高，

此時應停藥，必要時給予。受體阻滯劑。

禁忌癥

注意事項

⑴交叉過敏反應：對其他擬交感胺類藥高度敏感的病人，可能對該

品也異常敏感。⑵對人體研究尚不充分，動物實驗未見有致畸。給妊娠

鼠有導致新生仔鼠存活率降低，而且存活者潛在形成白內障的報道。孕

婦應用時必須權衡利弊。⑶該品是否排入乳汁未定，但在乳母應用未發

生問題。⑷該品在小兒應用未有充分研究。⑸該品在老年人應用未有

充分研究，但未見報告發生問題。⑹下列情況應慎用：①嗜倍細胞瘤患

者不宜使用：②閉塞性血管病（或有既往史者），包括動脈栓塞、動脈

粥樣硬化、血栓閉塞性脈管炎、凍傷（如凍瘡）、糖尿病性動脈內膜炎、

雷諾氏病等慎用；③對肢端循環不良的病人，須嚴密監測，注意壞死及

壞疽的可能性；④頻繁的室性心律失常時應用該品也須謹慎。⑺在滴

注該品時須進行血壓、心排血量、心電圖及尿量的監測。

給藥說明

①應用多巴胺治療前必須先糾正低血容量。②在滴注前必須稀釋,

稀釋液的濃度取決于劑量及個體需要的液量，若不需要擴容，可用0.8

mg/ml溶液，如有液體潴留，可用1.6—3.2mg/ml溶液。中、小劑量對周

圍血管阻力無作用，用于處理低心排血量引起的低血壓；較大劑量則用

于提高周圍血管阻力以糾正低血壓。③選用粗大的靜脈作靜注或靜滴，

以防藥液外溢，及產生組織壞死；如確已發生液體外溢，可用5-10mg

酚妥拉明稀釋溶液在注射部位作浸潤。④靜滴時應控制每分鐘滴速，滴

注的速度和時間需根據血壓、心率、尿量、外周血管灌流情況、異位搏

動出現與否等而定，可能時應做心排血量測定。⑤休克糾正時即減慢滴

速。⑥遇有血管過度收縮引起舒張壓不成比例升高和脈壓減小、尿量減

少、心率增快或出現心律失常，滴速必須減慢或暫停滴注。⑦如在滴注

多巴胺時血壓繼續下降或經調整劑量仍持續低血壓，應停用多巴胺，改

用更強的血管收縮藥。⑧突然停藥可產生嚴重低血壓，故停用時應逐

漸遞減。

孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確

藥物相互作用

⑴與硝普鈉、異丙腎上腺素、多巴酚丁胺合用，注意心排血量的改

變，比單用該品時反應不同。

⑵大劑量多巴胺與a受體阻滯劑如酚革明、酚妥拉明、妥拉建林

(Tolazoline)等同用，后者的擴血管效應可被該品的外周血管的收縮作用

拮抗。

⑶與全麻藥(尤其是環丙烷或鹵代碳氫化合物)合用由于后者可使

心肌對多巴胺異常敏感，引起室性心律失常。

(4)與B受體阻滯劑同用，可拮抗多巴胺對心臟的卬受體作用。

⑸與硝酸酯類同用，可減弱硝酸酯的抗心絞痛及多巴胺的升壓效

應。

(6)與利尿藥同用，一方面由于該品作用于多巴胺受體擴張腎血管，

使腎血流量增加，可增加利尿作用；另一方面該品自身還有直接的利尿

作用。

⑺與胭乙咤同用時，可加強多巴胺的加壓效應，使胭乙咤的降壓作

用減弱，導致高血壓及心律失常。

⑻與三環類抗抑郁藥同時應用，可能增加多巴胺的心血管作用，引

起心律失常、心動過速、高血壓。

⑼與單胺氧化酶抑制劑同用，可延長及加強多巴胺的效應；已知該

品是通過單胺氧化酶代謝，在給多巴胺前2-3周曾接受單胺氧化酶抑制

劑的病人，初量至少減到常用劑量的1/10。

⑩與苯妥英鈉同時靜注可產生低血壓與心動過緩。在用多巴胺時，

如必須用苯妥英納抗驚厥治療時，則須考慮兩藥交替使用。

(11)分離型腦起搏器通過電磁場激活頻臨變性腦細胞，保護正常腦細

胞，恢復腦細胞的功能，促進腦內黑質紋狀體釋放多巴胺。

去乙酰毛花昔丙

別名西地蘭去乙酰毛花昔、毛花洋地黃忒丙毛花玳丙

類別抗心律失常、強心藥。

貯藏遮光，密封

制劑片劑注射液：2ml:0.4mg

藥理學

治療劑量時

①正性肌力作用：本品選擇性地與心機細胞膜Na+—K++ATP酶結合而

抑制該酶活性，使心肌細胞膜內外Na+-K+主動偶聯轉運受損，心肌細胞

內Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍，使細胞漿內Ca2+

增多，肌漿網內Ca2+儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2+釋放；心

肌細胞內Ca2+濃度增高，激動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。

②負性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，

血流動力學狀態改善，消除交感神經張力的反射性增高，并增強迷走神

經張力，因而減慢心率、延緩房室傳導。此外，小劑量時提高竇房結對

迷走神經沖動的敏感性，可增強其減慢心率作用。由于其負性頻率作用,

使舒張期相對延長，有利于增加心肌血供；大劑量(通常接近中毒量)

則可直接抑制竇房結、房室結和希氏束而呈現竇性心動過緩和不同程度

的房室傳導阻滯。

③心臟電生理作用：通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經的間

接作用，降低竇房結自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結傳

導速度，延長其有效不應期，導致房室結隱匿性傳導增加，可減慢心房

纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應期，當用于房性

心動過速和房撲時，可能導致心房率的加速和心房撲動轉為心房纖顫；

縮短普肯野氏纖維有效不應期。

藥代動力

西地蘭系天然存在于毛花洋地黃中的強心成;，為毛花背丙的脫乙酰基

衍生物，在提取過程中，其可經水解失去葡萄糖和乙酸而成地高辛，為

一種速效強心或，其作用較洋地黃、地高辛快，但比毒毛化虱K稍慢。

靜脈注射可迅速分布到各組織，10—30分鐘起效，1—3小時作用達高峰,

作用持續時間2—5小時。蛋白結合率低，為25虬半衰期為33小時。口

服在腸中吸收不完全，服后2小時見效，3—6日作用完全消失。在體內

轉化為地高辛，經腎臟排泄。由于排泄較快，蓄積性較小，治療量與中

毒量之間的差距較大于其他洋地黃類強心玳。

適應癥

(1)主要用于心力衰竭。適用于急性心功能不全或慢性心功能不全急

性加重的患者。

(2)用于控制伴快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率。

用法和用量

口服:飽和量IT.6mg,分次服，維持量每日0.25-10.5mg；小兒飽

和量：2歲以下0.03—0.04mg/kg,2歲以上0.02-0.03mg/kgo

靜注或肌注：快速飽和量，第1次0.4~0.8mg,以后每2?4小時再

給0.2?0.4mg,總量1?1.6mg。兒童每日每千克體重20?40ug,分1?

2次給藥。然后改用口服毛花或丙維持治療。

不良反應

(1)常見的不良反應包括：新出現的心律失常、胃納不佳或惡心、

嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無力、軟弱。

(2)少見的反應包括：視力模糊或“黃視”(中毒癥狀)、腹瀉、

中樞神經系統反應如精神抑郁或錯亂。

(3)罕見的反應包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹(過敏反應)。

(4)在洋地黃的中毒表現中，心律失常最重要，最常見者為室性早搏,

約占心臟反應的33%。其次為房室傳導阻滯，陣發性或加速性交界性心動

過速，陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯，室性心動過速、竇性停搏、

心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見，但室性心律失常比成人

少見。新生兒可有P—R間期延長。

禁忌癥：

禁用：①與鈣注射劑合用；②任何強心由制劑中毒；③室性心動

過速、心室顫動；④梗阻性肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房

顫動仍可考慮)；⑤預激綜合征伴心房顫動或撲動。

注意事項

(1)不宜與酸、堿類配伍。

(2)慎用：①低鉀血癥；②不完全性房室傳導阻滯；③高鈣血

癥；④甲狀腺功能低下；⑤缺血性心臟病；⑥急性心肌梗死早期(AMI)；

⑦心肌炎活動期；⑧腎功能損害。

(3)用藥期間應注意隨訪檢查：①血壓、心率及心律；②心電圖；

③心功能監測；④電解質尤其鉀、鈣、鎂；⑤腎功能；⑥疑有洋地

黃中毒時，應作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，一般于

停藥后1—2天中毒表現可以消退。

(4)孕婦及哺乳期婦女用藥本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量

可能適當增加，分娩后6周減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應用須

權衡利弊。

(5)兒童用藥新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產兒

與未成熟兒對本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面

積，1月以上嬰兒比成人用量略大。

（6）老年患者用藥老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解

質平衡失調者，對本品耐受性低，必須減少劑量。

相互作用

⑴與兩性霉素B、皮質激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide,

制品為丁尿胺）、依他尼酸（EthacrynicAcid,利尿酸）等同用時，可

引起低血鉀而致洋地黃中毒。

⑵與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯

胺（Cholestyramine,消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺毗咤

（Sulfasalazine）或新霉素、對氨水楊酸同用時，可抑制洋地黃強心4

吸收而導致強心玳作用減弱。

⑶與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫澳胺（Pancuronium

Bromide,潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿（司可林，Scoline；

SuxamethoniumChloride）或擬腎上腺素類藥同用R寸，可因作用相加而

導致心律失常。

（4）有嚴重或完全性房室傳導阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不

應同時應用鉀鹽，但曝嗪類利尿劑與本品同用時，常須給予鉀鹽，以防

止低鉀血癥。

⑸B受體阻滯劑與本品同用，有導致房室傳導阻滯發生嚴重心動過緩

的可能，應重視。但并不排除B阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室

上性快速心律失常。

（6）與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁

用量相關，甚至可達到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續

上升，這是奎尼丁從組織結合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。

兩藥合用時應酌減地高辛用量1/2—1/3。

⑺與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對地高辛

的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴重心動過緩。

（8）螺內酯可延長本品半衰期，需調整劑量或給藥間期，隨訪監測本品

的血藥濃度。

⑼血管緊張素轉換醐抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。

（10）依酚氯胺（EdrophoniumChloride,Tensilon騰喜龍）與本品合用

可致明顯心動過緩。

QD口引躲美辛（Indometacin,,消炎痛）可減少本品的腎清除,使本品

半衰期延長，有中毒危險，需監測血藥濃度及心電圖。

?與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調整肝素

用量。

?洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應極其謹慎,尤其是也靜注鈣鹽時，可發

生心臟傳導阻滯。

04）紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。

?甲氧氯普胺（Metoclopramide,Maxolon滅吐靈）因促進腸道運動

而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高地高

辛生物利用度約25%O

藥物過量

西地蘭起作用時是通過體內釋放地高辛起作用，故中毒時是測地高辛

中毒。

（1）地高辛中毒濃度為＞2.Ong/mlo

⑵如給予負荷量，需了解患者在2—3周之前是否服用過任何洋地黃

制劑，如有洋地黃殘余作用，需減少地高辛劑量，以免中毒。

⑶強心或劑量計算應按標準體重，因脂肪組織不攝取強心或。

（4）推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調整每次劑量。

⑸肝功能不全者，應選用不經肝臟代謝的地高辛。

（6）腎功能不全者，不宜應用地高辛，應選用洋地黃毒貳。

⑺洋地黃化患者常對電復律極為敏感，應高度警惕。

（8）透析不能從體內迅速去除本品。

（9）在本品引起嚴重或完全性房室傳導阻滯時，不宜補鉀。

⑩腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反

應。嬰幼兒尤其是早產兒和發育不全兒，要在血藥濃度及心電監測下調

整劑量。

（11）傳統的治療心力衰竭是在數日（1-3B）內給本品較大劑量（負

荷量）以達到洋地黃化，然后逐日給以維持量來彌補消除量。目前認為，

半衰期較短的本品（半衰期平均為36小時），每日口服0.25mg,經5

個半衰期（約6—8日）亦可達到最終血藥濃度（洋地黃化）的96%,既

達到治療效果，又避免洋地黃中毒。如不能達到治療效果，可適當增加

劑量。如病情較急，為較快達到有效濃度，仍需先給負荷量，但劑量需

個體化。

?當患者由強心或注射液改為本品時，為補償藥物間藥動學差別，需

要調整劑量。

?應靜脈給藥，因為肌肉注射有明顯局部反應，且作用慢、生物利用

度差。

（14）本品過量及毒性反應的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療,

如有低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。心律失常者可用：①氯化鉀

靜脈滴注，對消除異位心律往往有效。②苯妥英納，該藥能與強心或競

爭性爭奪Na—K-ATP酶，因而有解毒效應。成人用100—200mg加注射

用水20nli緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，每次0.1mg,每日3—4

次。③利多卡因，對消除室性心律失常有效，成人用50—100mg加入

葡萄糖注射液中靜脈注射.，必要時可重復。④阿托品，對緩慢性心律

失常者可用。成人用0.5—2mg皮下或靜脈注射。⑤心動過緩或完全房

室傳導阻滯有發生阿斯綜合癥的可能時，可安置臨時起搏器。異丙腎上

腺素，可以提高緩慢的心率。⑥依地酸鈣納（CalciumDisodium

Edetate）,以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。

⑦對可能有生命危險的洋地黃中毒可經膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab

片段，每40mg地高辛免疫Fab片段，大約結合0.6mg地高辛或洋地黃毒

4。⑧注意肝功能不良時應減量。同時服用苯妥英納、苯巴比妥、保

泰松、利福平會使血中洋地黃毒黃濃度降低50虬

硝酸甘油

規格5mg/1ml/支

貯藏遮光，密封，在陰涼處（不超過20℃）保存。

藥理毒理

主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油擴張動靜脈血管床，以

擴張靜脈為主，其作用強度呈劑量相關性。

藥理作用機理是硝酸甘油釋放一氧化氮（NO）,激活鳥甘酸環化酶，

使平滑肌和其他組織內的環鳥甘酸（cGMP）增多，導致肌球蛋白輕鏈去磷

酸化，調節平滑肌收縮狀態，引起血管擴張。

特點：1、外周靜脈擴張，使血液潴留在外周，回心血量減少，左室

舒張末壓（前負荷）降低。2、擴張動脈使外周阻力（后負荷）降低。動

靜脈擴張使心肌耗氧量減少，緩解心絞痛。3、對心外膜冠狀動脈分支也

有擴張作用。

治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動脈壓，有效冠狀動脈灌注

壓常能維持，但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時間縮短時，有

效冠狀動脈灌注壓則降低。使增高的中心靜脈壓與肺毛細血管楔嵌壓、

肺血管阻力與體循環血管阻力降低。心率通常稍增快，估計是血壓下降

的反射性作用。心臟指數可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力

增高伴心臟指數低的患者，心臟指數可能會有增高。相反，左室充盈壓

和心臟指數正常者，靜脈注射用藥可使心臟指數稍有降低。

藥代動力學

舌下含服立即吸收，生物利用度80%；而口服因肝臟首過效應，生物

利用度僅為8%0舌下給藥約2-3分鐘起效、5分鐘達到最大效應，血藥

濃度峰值為2-3ng/ml,作用持續10-30分鐘，半衰期約上4分鐘。血漿蛋

白的結合率約為60%。

靜脈滴注即刻起作用。

主要在肝臟代謝，迅速而近乎完全，中間產物為二硝酸鹽和單硝酸

鹽，終產物為丙三醇。兩種主要活性代謝產物1,2-和1、3-二硝酸甘油

與母體藥物相比，作用較弱，半衰期更長。代謝后經腎臟排出。

適應癥

用于冠心病心絞痛的治療及預防，也可用于降低血壓或治療充血性

心力衰竭。

用法用量

注射液：用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋后靜脈滴注，開始

劑量為5pg/min,最好用輸液泵恒速輸入。用于降低血壓或治療心力衰竭,

可每3?5分鐘增加5|jg/min,如在20|jg/min時無效可以10pg/min遞增，

以后可20pg/min。患者對本藥的個體差異很大，靜脈滴注無固定適合劑

量，應根據個體的血壓、心率和其他血流動力學參數來調整用量。

不良反應

1.頭痛：可于用藥后立即發生，可為劇痛和呈持續性。

2.偶可發生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現，尤其在直

立、制動的患者。

3.治療劑量可發生明顯的低血壓反應，表現為惡心、嘔吐、虛弱、出

汗、蒼白和虛脫。

4.暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報告。

5.逾量時的臨床表現，按發生率的多少，依次為；口唇指甲青紫、眩

暈欲倒、頭脹、氣短、高度乏力，心跳快而弱、發熱、甚至抽搐

本誨

禁用于心肌梗塞早期（有嚴重低血壓及心動過速時）、嚴重貧血、

青光眼、顱內壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。還禁用于使用枸椽

酸西地那非（萬艾可）的患者，后者增強硝酸甘油的降壓作用.

注意事項

1.應使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量，過量可能導致耐受現

象。

2.小劑量可能發生嚴重低血壓，尤其在直立位時。

3.應慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。

4.發生低血壓時可合并心動過緩，加重心絞痛。

5.加重肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛。