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文檔簡介

第十三章

藥物的構效關系與新藥研究知識簡介結構對藥效的影響知識目標技能目標素質目標能夠運用藥物化學的基礎理論、基本知識和基本技能為藥物的生產、質量控制服務。掌握藥物的化學結構對藥效的關系。具有強烈的質量、安全衛生意識和嚴謹細致、求實創新的工作態度；具備良好的專業素質。了解溶解度、脂水分配系數及酸堿度等概念。熟悉理化性質、藥效團及藥物與受體間的相互作用對藥效的影響。目

錄藥物與受體間的相互作用對藥效的影響藥效團對藥效的影響理化性質對藥效的影響藥物的化學結構與藥效的關系一、藥物的化學結構與藥效的關系藥物的化學結構與活性的關系簡稱構效關系（Structure-ActivityRelationships,SAR），是藥物化學的中心內容之一。藥物的化學結構決定了它的理化性質并直接影響藥物在體內的吸收、分布、代謝和排泄。藥物胃腸道血液排泄代謝物口服給藥非腸道給藥吸收代謝組織血漿蛋白藥物的體內過程示意圖二、理化性質對藥效的影響1.溶解度和脂水分配系數與生物活性脂水分配系數P是藥物在正辛醇中和水中分配達到平衡時的濃度之比值，即P＝CO/CW，常用logP表示。P值越大，則藥物的親脂性越高。對于作用于不同系統的藥物，對親脂性的要求不同。脂水分配系數應有一個適當的范圍，才能顯示最好的藥效。PP二、理化性質對藥效的影響2.酸堿性和解離度對藥效的影響人體70%~75%是由水組成的，藥物在體液中部分離解，以離子型和分子型同時存在，藥物常以分子型通過生物膜，在膜內的水介質中解離成離子而起作用。三、藥效團對藥效的影響具有相同藥理作用的藥物其化學結構具有相同或相似的部分，稱為藥效團。三、藥效團對藥效的影響廣義藥效團是指藥物與受體結合時，在三維空間上具有相似的理化性質（疏水、電性和立體化學性質）、具有相似的構象和結構統稱為相同的藥效團。嗎啡哌替啶四、藥物與受體間的相互作用對藥效的影響結構特異性藥物與特定的靶點，通常是生物大分子（例如受體或酶）發生相互作用形成藥物-受體復合物后才能產生藥理作用。藥物與受體的相互作用1藥物與受體相互鍵合作用的影響2藥物各功能基團的影響3藥物電荷分布的影響4立體因素

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