第八章膽堿受體阻斷藥（I）—M膽堿受體阻斷藥2025/4/201主要內容及重點1、掌握阿托品的藥理作用、用途及不良反應；2、掌握東莨菪堿、山莨菪堿的作用特點及用途；3、熟悉其他合成及半合成代用品的作用及用途。2025/4/202第一節阿托品和阿托品類生物堿均為植物中提取，有阿托品（消旋莨菪堿），東莨菪堿（左旋莨菪堿）和山莨菪堿。2025/4/2032025/4/204

2、對血管作用：較大劑量（1～2mg）擴張血管（如面部潮紅）大劑量（2～5mg)解除小血管痙攣。（治療休克的藥理學基礎）注：擴張血管作用與阻斷M-R受體無關.二、對平滑肌作用：2025/4/2061、對眼部平滑肌作用：1）瞳孔擴大：阻斷虹膜擴約肌M-R平滑肌松弛瞳孔擴大。2）眼內壓升高：虹膜根部變厚前房角變窄房水回流不暢眼內壓3）調節麻痹（視近物不清）阻斷睫狀肌M-R睫狀肌松弛懸韌帶拉緊晶狀體變薄屈光降低成像于視網膜后視物模糊。2025/4/2072、對內臟平滑肌作用：阻斷內臟平滑肌M-R內臟平滑肌松弛。※不同部位作用存在差異:

a、胃腸道平滑肌作用最強；

b、膽道、泌尿系統平滑肌次之；

c、支氣管、子宮平滑肌作用最弱；三、對腺體作用：阻斷腺體M-R抑制腺體分泌腺體分泌敏感度：唾液腺、汗腺＞支氣管腺＞消化腺2025/4/208四、中樞神經系統作用：

一般治療量無明顯中樞作用：較大劑量（1～2mg）奮延腦呼吸中樞。大劑量（2～5mg)興奮大腦皮層（焦慮不安，譫妄，多語）中毒劑量（＞10mg)幻覺，定向障礙，運動障礙，驚厥。嚴重中毒由興奮轉入抑制，出現昏迷，呼吸麻痹。2025/4/209口服吸收迅速，F=50%，1小時達峰濃度可分布于全身組織，易通過血腦屏障和胎盤屏障。T1/2為4小時，作用持續3～4小時。藥物經腎排泄，1/3為原形，2/3為代謝型。體內過程2025/4/2010一、治療心血管疾病：1、過緩性心律失常竇性心動過緩：竇性心率＜60次/min

房室傳導阻滯：I°、II°、III°2、感染性休克：低排高阻型（？），解除血管痙攣，改善微循環。二、緩解內臟絞痛：胃腸道絞痛效果最好（？）。膽絞痛、腎絞痛療效較差，需與鎮痛藥合用。臨床應用2025/4/2011三、眼科用藥：1、虹膜睫狀體炎：預防虹膜與晶狀體粘連；促進炎癥消退。2、眼底檢查：擴瞳，便于眼底鏡觀察，因恢復較慢已被后馬托品取代。3、驗光：使晶狀體固定，可準確驗出屈光度。2025/4/2012四、解救有機磷中毒：阻斷M-R，緩解有機磷酸酯中毒的M樣癥狀。部分緩解中樞癥狀（促進呼吸，促進蘇醒。）五、麻醉前給藥：預防窒息和吸入性肺炎；減輕惡心、嘔吐。2025/4/2013副作用：口干，泛汗，視物模糊，面部潮紅，心動過速，排便尿困難。中毒：中樞興奮癥狀，嚴重中毒出現昏迷、呼吸麻痹，死亡。搶救：洗胃；應用新斯的明，毒扁豆堿等擬膽堿藥。適時應用中樞抑制藥（中樞興奮時）禁忌癥：青光眼，前列腺肥大。不良反應及中毒2025/4/2014山莨菪堿（anisodamine）作用特點：1、對平滑肌解痙，心血管作用與阿托品相似，稍弱。2、抑制腺體分泌和眼部作用較阿托品弱。（為1/20～1/10）3、不易通過血腦屏障，無明顯中樞作用。應用：1、感染性休克。2、緩解內臟較痛。2025/4/2015東莨菪堿（scopolamine）作用特點：1、對平滑肌解痙及心血管作用較阿托品弱。2、抑制腺體分泌及眼部作用較產阿托品強。3、具有中樞抑制作用。4、兼有抗暈動病作用（抑制前庭神經內耳功能）應用：1、麻醉前給藥；2、抗暈動病；2025/4/2016第二節阿托品的合成代用品2025/4/2017一、合成擴瞳藥2025/4/2018二、合成解痙藥溴丙胺太林（propanthelinebromide,普魯苯辛)對胃腸道平滑肌及腺體選擇性作用較強，抑制胃酸分泌，解痙止痛作用明顯，屬季胺類，無中樞作用。

臨床應用：胃、十二指腸潰瘍；胃腸痙攣和妊娠嘔吐。20