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文檔簡介

西藥學專業一-2025執業藥師考試《藥學專業知識一》模擬試卷2單選題(共110題,共110分)(1.)如果不良反應是"藥物與人體抗體發生的一種非正常的免疫反應",則稱為A.毒性反應(江南博哥)B.繼發反應C.過敏作用D.過度反應E.遺傳藥理學不良反應正確答案:C參考解析:本題考查藥品不良反應按性質的分類。過敏反應指機體受藥物刺激所發生異常的免疫反應,引起機體生理功能障礙或組織損傷。過敏反應的發生與藥物劑量無關或關系甚少,在治療量或極小量時即可發生。過敏反應僅常見于過敏體質的患者,其反應性質也不盡相同,且不可預知。致敏物質可能是藥物中的雜質,也可能是藥物本身,亦可能是其代謝產物。故本題答案應選C。(2.)下列可引起高鐵血紅蛋白血癥的藥物是A.伯氨喹B.對乙酰氨基酚C.呋塞米D.環孢素E.氫氯噻嗪正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物的毒性作用。磺胺類、伯氨喹等藥物可使紅細胞中的血紅蛋白轉變成高鐵血紅蛋白,引起高鐵血紅蛋白血癥。(3.)同一受體的完全激動藥和部分激動藥合用時,產生的藥理效應是A.兩者均在低濃度時,部分激動藥拮抗完全激動藥的藥理效應B.兩者均在高濃度時,部分激動藥增強完全激動藥的藥理效應C.兩者用量在臨界點時,部分激動藥可發揮最大激動效應D.無論何種濃度,部分激動藥均拮抗完全激動藥的藥理效應E.無論何種濃度,部分激動藥均增強完全激動藥的藥理效應正確答案:C參考解析:本題考查的是對完全激動藥和部分激動藥的理解。完全激動藥對受體有很高的親和力和內在活性,部分激動藥對受體有很高的親和力,但內在活性不強。部分激動藥即使增加劑量,也不能達到完全激動藥的最大效應;相反,卻可因其占領受體,而拮抗激動藥的部分藥理效應。兩者合用都在低濃度時,產生兩藥作用相加效果;當用量達到一個臨界點時,完全激動藥產生的效應相當于部分激動藥的最大效應,隨著部分激動藥濃度增加發生對完全激動劑競爭性拮抗。即部分激動藥小劑量產生激動作用,大劑量產生拮抗作用。(4.)某藥靜脈注射后經過3個半衰期,此時體內藥量為原來的A.1/2B.1/4C.1/8D.1/16E.2倍正確答案:C參考解析:本題考查的是半衰期與消除分數之間的關系。(1/2)3=1/8。(5.)下列屬于水性凝膠劑基質的是A.液狀石蠟B.聚乙烯C.膠體硅D.脂肪油與膠體硅E.卡波姆正確答案:E參考解析:本題考查的是水性凝膠劑基質材料。凝膠劑基質屬單相分散系統,有水性與油性。水性凝膠基質一般由水、甘油或丙二醇與纖維素衍生物、卡波姆和海藻酸鹽、西黃蓍膠、明膠、淀粉等構成。油性凝膠基質由液狀石蠟與聚乙烯或脂肪油與膠體硅或鋁皂、鋅皂等構成。(6.)藥物的治療作用有對因治療、對癥治療和補充療法。下列屬于對因治療的是A.胰島素治療糖尿病B.解熱鎮痛藥物緩解感冒發熱癥狀C.抗高血壓藥物控制升高的血壓D.抗心絞痛藥物舌下含服緩解心絞痛E.抗菌藥物如青霉素控制感染正確答案:E參考解析:本題考查的是藥物的治療作用。藥物的治療作用有對因治療、對癥治療和補充療法??咕幬锶缜嗝顾乜刂聘腥緦儆趯σ蛑委?,胰島素治療糖尿病屬于補充療法,其他屬于對癥治療。(7.)硝酸酯類藥物具有爆炸性,連續使用會出現耐受性,與硝酸酯受體中的巰基耗竭有關,給予下列哪種藥物,可使耐受性迅速反轉A.1,4-二巰基-2,3-丁二醇B.硫化物C.谷胱甘肽D.乙酰半胱氨酸E.羧甲司坦正確答案:B參考解析:硝酸酯類藥物有含有三硝酸酯結構的硝酸甘油、含有二硝酸酯結構的硝酸異山梨醇酯和單硝酸異山梨醇酯。該類藥物受熱、撞擊易爆炸,不易以純品貯存和運輸。該類藥物連續使用會產生耐受性,與硝酸酯受體中的巰基耗竭有關,給予硫化物還原,耐受性迅速翻轉。與巰基保護劑1,4-二巰基-2,3-丁二醇合用,延緩耐受性產生。單硝酸異山梨醇酯是硝酸異山梨醇酯的體內代謝物,具有作用時間長、中樞作用弱的特點。(8.)造成裂片和頂裂的原因錯誤的是A.壓力分布的不均勻B.顆粒中細粉太多C.結合力不夠D.物料得塑性較差E.硬度不夠正確答案:E參考解析:產生裂片的處方因素有:①物料中細粉太多,壓縮時空氣不能及時排出,導致壓片后氣體膨脹而裂片;②物料的塑性較差,結合力弱。硬度不夠為造成片劑松片的原因。(9.)F=(AUCpo*Doseiv)/(AUCiv*Dosepo)是下列哪項的計算公式A.絕對生物利用度B.相對生物利用度C.一般生物利用度D.相對清除率E.絕對清除率正確答案:A參考解析:本題考查的是生物利用度的公式。靜脈注射生物利用度100%,與靜脈注射為參比者,即為絕對生物利用度。(10.)不受專利和行政保護,藥典中使用的名稱是A.商品名B.通用名C.俗名D.化學名E.品牌名正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物的名稱。商品名又稱品牌名,只有該名稱的擁有者使用,別的企業不能用,受行政保護;通用名稱又稱國際非專利藥品名稱,不受專利和行政保護,是藥典中使用的名稱;化學名稱是根據藥物化學結構命名的名稱,體現藥物真實結構。一般原料藥用通用名稱或化學名稱,批準上市的藥品一般使用商品名稱。(11.)注射用針筒及不耐酸堿玻璃器皿除去熱原的方法一般可采用A.高溫法B.酸堿法C.吸附法D.反滲透法E.離子交換法正確答案:A參考解析:本題考查的是熱原的除去方法。高溫法:對于耐高溫的容器或用具,如注射用針筒及其他玻璃器皿,在洗滌干燥后,經180℃加熱2小時或250℃加熱30分鐘,可以破壞熱原。對于耐酸堿的玻璃容器、瓷器或塑料制品,用強酸強堿溶液處理,可有效地破壞熱原(12.)油性藥液的抗氧劑可選用A.焦亞硫酸鈉B.亞硫酸氫鈉C.亞硫酸鈉D.硫代硫酸鈉E.維生素E正確答案:E參考解析:本題考查的是藥物制劑穩定性的處方因素。常用油溶性抗氧劑包括有叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基對甲酚(BHT)、生育酚(維生素E)等,水溶性抗氧劑包括亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫脲等。(13.)下列有關眼用制劑的敘述中不正確的是A.眼用制劑貯存應密封避光B.滴眼劑啟用后最多可用4周C.眼用半固體制劑每個容器的裝量應不超過5gD.滴眼劑每個容器的裝量不得超過20mlE.洗眼劑每個容器的裝量不得超過200ml正確答案:D參考解析:本題考查的是眼用制劑的分類和質量要求。滴眼劑每個容器的裝量不得超過10ml。(14.)阿托品阻斷M膽堿受體而不阻斷N受體,體現了受體的A.飽和性B.特異性C.選擇性D.靈敏性E.多樣性正確答案:B參考解析:本題考查的是對受體特性的理解。受體對其配體有高度識別能力,對配體的化學結構與立體結構具有很高的專一性,特定的受體只能與其特定的配體結合,產生特定的生物學效應。阿托品特異性地阻斷M膽堿受體亞型,體現的是受體的特異性。(15.)由于橫紋肌溶解等副作用而撤出市場的HMG-CoA還原酶抑制藥是A.洛伐他汀B.辛伐他汀C.普伐他汀D.氟伐他汀E.西立伐他汀正確答案:E參考解析:本題考查的是他汀類藥物的副作用。他汀類藥物會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的副作用,特別是西立伐他汀由于引起橫紋肌溶解,導致病人死亡的副作用而撤出市場后,更加引起人們的關注。實際上,所有他汀類藥物均可能有一定程度的橫紋肌溶解副作用,而西立伐他汀相關的引起危及生命的橫紋肌溶解病例報告明顯比其他他汀類藥物更頻繁。(16.)下列防腐劑中與尼泊金類合用,不宜用于含聚山梨酯的藥液中的是A.苯酚B.苯甲酸C.山梨酸D.苯扎溴胺E.乙醇正確答案:B參考解析:本題考查的是口服液體制劑的防腐劑及作用。苯甲酸防霉作用較尼泊金類為弱,而防發酵能力則較尼泊金類強。苯甲酸(0.25%)和尼泊金(0.05%~0.1%)聯合應用對防止發霉和發酵最為理想,尼泊金類與聚山梨酯類配伍時,由于分子間絡合作用,尼泊金類的溶解度增加,但游離型減少,防腐能力減低,因此在含聚山梨酯類的藥液中不宜選用本類防腐劑。(17.)以下處方所制備的制劑是【處方】紫杉醇6.0g卵磷脂72g膽固醇10.8g賴氨酸1.4g5%葡萄糖適量A.乳劑B.乳膏劑C.脂質體D.注射劑E.凝膠劑正確答案:C參考解析:本題考查的是脂質體的處方分析。卵磷脂與膽固醇為脂質體制備材料,脂質體作為藥物載體,具有靶向性,可以增強藥物治療作用又可以減低藥物毒性。(18.)在環己巴比妥結構的N原子上引人甲基,得到海索比妥(如圖),結果是A.溶解度提高B.解離度增大C.脂水分配系數降低D.藥效降低E.在生理pH環境下分子形式增多正確答案:E參考解析:本題考查的是藥物結構中的取代基對生物活性影響。巴比妥結構的氮原子上引入甲基后成為海索比妥,使其不易解離,解離度降低,分子形式比例提高,藥物的脂溶性和脂水分配系數提高,對中樞的作用增強。(19.)對軟膏劑的質量要求,錯誤的敘述是A.均勻細膩,無粗糙感B.軟膏劑是半固體制劑,藥物與基質必須是互溶的C.軟膏劑稠度應適宜,易于涂布D.應符合衛生學要求E.無不良刺激性正確答案:B參考解析:本題考查的是軟膏劑的特點和質量要求。B選項,軟膏劑的質量要求無此項,軟膏劑是半固體制劑,藥物與基質不是必須互溶,可以以分散狀態存在。(20.)有關滴眼劑的正確表述是A.滴眼液中可加入調節滲透壓、pH、黏度等的附加劑B.滴眼劑通常要求進行熱原檢查C.滴眼劑不得加尼泊金、硝酸苯汞等抑茵劑D.藥物只能通過角膜吸收E.黏度可適當減小,使藥物在眼內停留時間延長正確答案:A參考解析:本題考查的是黏膜給藥制劑中眼用液體制劑的特點及要求。滴眼液中可加入調節滲透壓、pH、黏度等的附加劑。一般用的滴眼劑可以加尼泊金、硝酸苯汞等的抑菌劑。藥物大部分通過角膜吸收,另有結膜吸收。藥物黏度可適當增加,使藥物在眼內停留時間延長。滴眼劑不要求熱原檢查。(21.)屬于制劑化學穩定性改變的為A.混懸劑中藥物顆粒結塊B.乳劑的分層、破裂C.片劑崩解時間延長D.顆粒劑的吸潮E.片劑含量下降正確答案:E參考解析:本題考查的是藥物制劑的穩定性及其變化?;瘜W不穩定性是指藥物由于水解、氧化、還原、光解、異構化、聚合、脫羧,以及藥物相互作用產生的化學反應,使藥物含量(或效價)、色澤產生變化。其余選項均屬于物理穩定性變化。(22.)溶液型滴眼劑中一般不宜加入A.增黏劑B.抗氧劑C.抑菌劑D.表面活性劑E.滲透壓調節劑正確答案:D參考解析:本題考查的是滴眼劑的添加劑。滴眼劑中一般不宜加入表面活性劑,有刺激性。滴眼劑應該具有一定的流變性和滲透壓。抗氧劑可以防止藥物被氧化,抑菌劑可以防止滴眼劑長菌。(23.)用作栓劑水溶性基質的是A.可可豆脂B.甘油明膠C.椰油酯D.棕櫚酸酯E.混和脂肪酸酯正確答案:B參考解析:本題考查的是栓劑基質。選項中只有甘油明膠是水溶性基質,其他均為油脂性基質。(24.)普通注射乳劑與亞微乳的主要劃分依據是A.油相B.水才目C.粒徑D.乳化劑E.穩定劑正確答案:C參考解析:本題考查的是微粒制劑的分類。分散相粒徑在1~500μm范圍內統稱為粗(微米)分散體系的MDDS,主要包括微囊、微球、亞微乳等;粒徑小于1000nm屬于納米分散體系的MDDS,主要包括脂質體、納米乳、納米粒、聚合物膠束等。(25.)影響血一腦屏障藥物轉運因素的敘述正確的是A.弱酸性藥物較弱堿性藥物容易向腦脊液轉運B.血漿蛋白結合率高,則透過量大C.藥物的親脂性是藥物透過血一腦屏障的決定因素D.水溶性高易向腦轉運E.葡萄糖通過被動轉運進入腦內正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物腦內分布的影響因素。藥物的親脂性是藥物透過血一腦屏障的決定因素。藥物向中樞神經系統的轉運,取決于在pH7.4時(弱堿性,所以弱堿性藥物容易向腦脊液轉運)的分配系數大小,而分配系數又受解離度影響。如藥物在pH7.4的體液中大部分以非解離型分子存在時,分配系數大,轉運至中樞神經系統的量也就大。藥物與蛋白質結合后,不能透過血管壁向組織臟器轉運。葡萄糖、氨基酸則通過主動轉運機制進入腦內。(26.)嬰兒對嗎啡敏感,易引起呼吸抑制,以下哪項解釋最為恰當A.嗎啡毒性作用大B.嬰兒體液占體重比例大C.嬰兒呼吸系統尚未發育健全D.嬰兒血一腦屏障功能較差E.嬰兒血漿蛋白總量少正確答案:D參考解析:本題考查的是機體因素對藥物毒性作用的影響。嬰兒血一腦屏障功能較差,對嗎啡特別敏感,易引起呼吸中樞抑制。(27.)藥物在體內代謝的反應不包括A.氧化反應B.還原反應C.水解反應D.聚合反應E.結合反應正確答案:D參考解析:本題考查藥物在體內代謝的反應類型。藥物在體內代謝(生物轉化)有:第Ⅰ相生物轉化,也稱為藥物的官能團化反應,是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解等反應;第Ⅱ相生物結合,是將第Ⅰ相中藥物產生的極性基團與體內的內源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,經共價鍵結合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的結合物。代謝反應中沒有聚合反應,故本題答案應選D。(28.)代謝物丙烯醛具有膀胱毒性,須和泌尿系統保護劑美司鈉(巰乙磺酸鈉)一起使用,以降低毒性的抗腫瘤藥物是A.順鉑B.阿霉素C.多西他賽D.環磷酰胺E.甲氨蝶呤正確答案:D參考解析:本題考查的是烷化劑抗腫瘤藥。環磷酰胺、異環磷酰胺代謝物丙烯醛有膀胱毒性,須和泌尿系統保護劑美司鈉(巰乙磺酸鈉)一起使用。(29.)哌替啶水解傾向較小的原因是A.分子中含有酰胺基團,不易水解B.分子中不含有酯基C.分子中含有酯羰基,其鄰位上連有位阻較大的苯基D.分子中含有兩性基團E.分子中不含可水解的基團正確答案:C參考解析:本題考查的是哌替啶的結構特點和理化性質。哌替啶為4一苯基哌啶類鎮痛藥,其分子中的酯鍵與一般酯鍵藥物不同,鹽酸哌替啶結構中酯羰基的鄰位有苯基存在,空間位阻大,水溶液短時間煮沸不至于被水解。(30.)進行仿制藥生物等效性評價,最常采用的研究手段是A.藥效學研究B.藥物動力學研究C.臨床研究D.臨床前研究E.體外研究正確答案:B參考解析:本題考查的是仿制藥生物等效性評價。生物等效性研究著重考察藥物自制劑釋放進入體循環的過程,通常將受試制劑在機體內的暴露情況與參比制劑進行比較,故采用藥物動力學研究可直接測出藥物血藥濃度,從而分析出藥物的吸收速度、吸收程度。(31.)多劑量包裝的耳用制劑在啟用后,使用時間最多不超過A.2周B.4周C.2個月D.3個月E.6個月正確答案:B參考解析:本題考查的是耳用制劑的質量要求。除另有規定外,多劑量包裝的耳用制劑在啟用后最多不超過4周。(32.)A.嘧啶環B.咪唑環C.鳥嘌呤環D.吡咯環E.吡啶環正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物母核。對于藥物的母核,尤其是常用藥物的母核,既要熟記,也要能通過結構式辨認。嘧啶環并咪唑環稱為嘌呤環,鳥嘌呤環是在嘌呤環上連有氨基、羰基。(33.)為黃體酮的17α-己酰氧基物,是脂溶性強的前藥,肌內注射后緩慢釋放,藥效持續可達1個月,臨床作長效避孕藥的是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:本題考查的是孕激素類藥物。黃體酮17一羥基與乙酸成酯得到乙酸羥孕酮,即黃體酮的17α一乙酰氧基物。(34.)下列屬于內源性配體的是A.5-羥色胺B.阿托品C.阿司匹林D.依托普利E.利多卡因正確答案:A參考解析:本題考查的是對內源性配體的理解。內源性配體為體內存在的能與受體結合的生理功能調節物質,5-羥色胺為內源性配體。而阿托品、阿司匹林、依托普利和利多卡因都是藥物,屬于外來物質,為外源性配體。(35.)藥物的劑型對藥物的吸收有很大影響,下列劑型中,藥物吸收最慢的是()A.溶液劑B.散劑C.膠囊劑D.包衣片E.混懸液正確答案:D參考解析:一般認為口服劑型藥物的生物利用度的順序為:溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片。(36.)Noyes—Whitney擴散方程可以評價A.藥物溶出速度B.體內游離血漿藥物濃度和結合型血漿藥物濃度的比例C.藥物半衰期和血漿藥物濃度的關系D.藥物解離度與pH的關系E.脂水分配系數與吸收的關系正確答案:A參考解析:本題考查的是溶出速度對藥物吸收的影響。溶出速度的理論是基于Noyes—Whitney擴散溶解理論。(37.)關于滴丸劑的敘述,不正確的是A.用固體分散技術制成的滴丸吸收迅速,生物利用度高B.刺激性強的藥物可以制成滴丸劑C.主藥體積小的藥物可以制成滴丸劑D.液體藥物不可制成固體的滴丸劑E.滴丸劑主要用于口服正確答案:D參考解析:本題考查的是固體制劑中滴丸劑的特點及臨床應用。滴丸技術適合刺激性強、主藥體積小和液體藥物,主要用于口服。滴丸劑的特點及臨床應用為??嫉膬热?。(38.)有關頭孢呋辛的描述錯誤的是A.7位順式甲氧肟基對β-內酰胺酶高度穩定,耐酶B.3位氨基甲酸酯基團,改變藥動力學性質C.不能通過血腦屏障D.將其成酯得到前藥頭孢呋辛酯,可以口服E.第二代頭孢菌素類藥物,對革蘭陰性菌作用強于第一代正確答案:C參考解析:本題考查的是頭孢菌素類藥物。頭孢呋辛在腦膜有炎癥時,可以通過血腦屏障。(39.)關于藥物代謝的錯誤表述是A.藥物代謝是藥物在體內發生化學結構變化的過程B.參與藥物代謝的酶通常分為微粒體酶系和非微粒體酶系C.通常代謝產物比原藥物的極性小D.藥物代謝主要在肝臟進行,也有一些藥物在腸道代謝E.藥物的給藥途徑和劑型都會影響代謝正確答案:C參考解析:本考點為第六章生物藥劑學中影響藥物代謝的因素。通常代謝產物比原藥物的極性大。(40.)以下有關顆粒劑的描述,錯誤的是A.顆粒劑與散劑比,分散性、引濕性、團聚性、附著性減小B.服用方便,可以制成不同的釋藥類型C.適合于老年人、嬰幼兒用藥D.可溶型、泡騰型顆粒劑應放入口中用水送服E.緩釋、控釋、腸溶顆粒劑服用時應保持制劑釋藥結構的完整性正確答案:D參考解析:本題考查的是顆粒劑的特點及應用。顆粒劑與散劑比,分散性、引濕性、團聚性、附著性減小;服用方便,可以制成不同的釋藥類型;緩釋、控釋、腸溶顆粒劑服用時應保持制劑釋藥結構的完整性;適合于老年人、嬰幼兒用藥。可溶型、泡騰型顆粒劑應用時應先用水溶解后服用,切忌放人口中用水送服。(41.)屬于嘌呤類的抗代謝抗腫瘤藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:C參考解析:本題考查的是抗代謝抗腫瘤藥。胞嘧啶是在嘧啶結構上含有羰基、氨基。尿嘧啶是在嘧啶環上含有兩個羰基。嘌呤是嘧啶環并咪唑環。蝶呤是嘧啶并吡嗪結構。(42.)屬于胞嘧啶類的抗代謝抗腫瘤藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:本題考查的是抗代謝抗腫瘤藥。胞嘧啶是在嘧啶結構上含有羰基、氨基。尿嘧啶是在嘧啶環上含有兩個羰基。嘌呤是嘧啶環并咪唑環。蝶呤是嘧啶并吡嗪結構。(43.)屬于尿嘧啶類的抗代謝抗腫瘤藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:本題考查的是抗代謝抗腫瘤藥。胞嘧啶是在嘧啶結構上含有羰基、氨基。尿嘧啶是在嘧啶環上含有兩個羰基。嘌呤是嘧啶環并咪唑環。蝶呤是嘧啶并吡嗪結構。(44.)屬于葉酸類的抗代謝抗腫瘤藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是抗代謝抗腫瘤藥。胞嘧啶是在嘧啶結構上含有羰基、氨基。尿嘧啶是在嘧啶環上含有兩個羰基。嘌呤是嘧啶環并咪唑環。蝶呤是嘧啶并吡嗪結構。(45.)藥物產生毒副作用的原因很多,不同藥物產生毒副反應的原因也不同抗精神病藥氯丙嗪易產生錐體外系反應,原因是A.含有毒性基團B.與非治療部位的靶標結合C.與非治療靶標結合D.抑制肝藥酶E.誘導肝藥酶正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物毒副作用的原因。歸納如下:(46.)藥物產生毒副作用的原因很多,不同藥物產生毒副反應的原因也不同長期服用降壓藥卡托普利易產生干咳副作用,原因是A.含有毒性基團B.與非治療部位的靶標結合C.與非治療靶標結合D.抑制肝藥酶E.誘導肝藥酶正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物毒副作用的原因。歸納如下:(47.)藥物產生毒副作用的原因很多,不同藥物產生毒副反應的原因也不同氮芥類抗腫瘤藥可引起致癌、致畸或致突變不良反應,原因是A.含有毒性基團B.與非治療部位的靶標結合C.與非治療靶標結合D.抑制肝藥酶E.誘導肝藥酶正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物毒副作用的原因。歸納如下:(48.)用作片劑的潤滑劑的是A.聚維酮B.乳糖C.交聯聚維酮D.水E.硬脂酸鎂正確答案:E參考解析:本題考查的是片劑常用輔料。A選項,聚維酮常作為片劑的黏合劑。B選項,乳糖、淀粉是片劑常用的填充劑。C選項,交聯聚維酮常作為片劑的崩解劑。E選項,硬脂酸鎂、滑石粉是片劑常用的潤滑劑。(49.)用作片劑的填充劑的是A.聚維酮B.乳糖C.交聯聚維酮D.水E.硬脂酸鎂正確答案:B參考解析:本題考查的是片劑常用輔料。A選項,聚維酮常作為片劑的黏合劑。B選項,乳糖、淀粉是片劑常用的填充劑。C選項,交聯聚維酮常作為片劑的崩解劑。E選項,硬脂酸鎂、滑石粉是片劑常用的潤滑劑。(50.)用作片劑的黏合劑的是A.聚維酮B.乳糖C.交聯聚維酮D.水E.硬脂酸鎂正確答案:A參考解析:本題考查的是片劑常用輔料。A選項,聚維酮常作為片劑的黏合劑。B選項,乳糖、淀粉是片劑常用的填充劑。C選項,交聯聚維酮常作為片劑的崩解劑。E選項,硬脂酸鎂、滑石粉是片劑常用的潤滑劑。(51.)制備普通脂質體的材料是A.明膠與阿拉伯膠B.西黃蓍膠C.磷脂與膽固醇D.聚乙二醇E.半乳糖與甘露醇正確答案:C參考解析:本題考查的是脂質體的種類和材料。脂質體膜材為磷脂和膽固醇。長循環脂質體,延長脂質體在體內循環時間,用PEG修飾。(52.)用于長循環脂質體表面修飾的材料是A.明膠與阿拉伯膠B.西黃蓍膠C.磷脂與膽固醇D.聚乙二醇E.半乳糖與甘露醇正確答案:D參考解析:本題考查的是脂質體的種類和材料。脂質體膜材為磷脂和膽固醇。長循環脂質體,延長脂質體在體內循環時間,用PEG修飾。(53.)屬于氮芥類烷化劑,在體外對腫瘤細胞無效,只有進入體內后,經過活化才能發揮作用的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是烷化劑抗腫瘤藥。氮芥類藥物是β—氯乙胺類化合物的總稱,其中β—氯乙胺是產生烷基化的關鍵藥效基團,D選項含有β—氯乙胺基團。將β—氯乙基與N—亞硝基脲相連,即得亞硝基脲類抗腫瘤藥物,亞硝基是一NO,脲是一NH—CO一NH,B選項含有該結構。(54.)屬于亞硝基脲類烷化劑,脂溶性高,可透過血一腦屏障,適用于腦瘤、轉移性腦瘤的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:本題考查的是烷化劑抗腫瘤藥。氮芥類藥物是β—氯乙胺類化合物的總稱,其中β—氯乙胺是產生烷基化的關鍵藥效基團,D選項含有β—氯乙胺基團。將β—氯乙基與N—亞硝基脲相連,即得亞硝基脲類抗腫瘤藥物,亞硝基是一NO,脲是一NH—CO一NH,B選項含有該結構。(55.)結構中含有噻吩和羰基的三環類抗哮喘藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是H1受體阻斷藥的結構特點。選項中所給結構式分別為:A異丙嗪,B西替利嗪,c賽庚啶,D酮替酚,E非索非那定。本題可根據題干信息對應選項中的結構進行選擇。(56.)吩噻嗪環上的硫原子被其電子等排體-CH=CH-置換,氮原子被sp2雜化的碳原子置換,得到的藥物結構是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:C參考解析:本題考查的是H1受體阻斷藥的結構特點。選項中所給結構式分別為:A異丙嗪,B西替利嗪,c賽庚啶,D酮替酚,E非索非那定。本題可根據題干信息對應選項中的結構進行選擇。(57.)苯環上有多個吸電子取代基,苯環的電子云密度減少,苯環不被氧化的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物代謝特點。三個題目都涉及苯環,選項D、E不含苯環,應先排除。丙磺舒含有羧基、磺?;?,都是強吸電子基團,不發生羥化反應。華法林具有手性碳原子,且側鏈含有酮基,S一異構體主要發生苯環羥化,R一異構體主要發生側鏈酮基還原。普萘洛爾可發生羥化反應,發生在萘環的對位。(58.)可發生苯環羥化的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物代謝特點。三個題目都涉及苯環,選項D、E不含苯環,應先排除。丙磺舒含有羧基、磺?;?,都是強吸電子基團,不發生羥化反應。華法林具有手性碳原子,且側鏈含有酮基,S一異構體主要發生苯環羥化,R一異構體主要發生側鏈酮基還原。普萘洛爾可發生羥化反應,發生在萘環的對位。(59.)代謝具有立體選擇性,S-異構體主要發生苯環羥化,R-異構體主要發生側鏈酮基還原的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物代謝特點。三個題目都涉及苯環,選項D、E不含苯環,應先排除。丙磺舒含有羧基、磺?;?,都是強吸電子基團,不發生羥化反應。華法林具有手性碳原子,且側鏈含有酮基,S一異構體主要發生苯環羥化,R一異構體主要發生側鏈酮基還原。普萘洛爾可發生羥化反應,發生在萘環的對位。(60.)為前體藥物,經肝臟代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸后產生活性,對環氧合酶一2有選擇性抑制作用的藥物是A.吲哚美辛B.萘普生C.舒林酸D.萘丁美酮E.布洛芬正確答案:D參考解析:本題考查的是非甾體抗炎藥的代謝產物。選項中屬于前藥的有舒林酸和萘丁美酮兩個藥物;其中舒林酸結構中含有亞砜結構,代謝成硫醚后有活性;萘丁美酮含有丁酮結構,代謝成芳基乙酸結構才發揮活性,萘丁美酮在體內對環氧酶一2有選擇性的抑制作用。(61.)為前體藥物,體內經肝臟代謝,分子中的甲亞砜基還原成甲硫基后,才能產生生物活性的藥物是A.吲哚美辛B.萘普生C.舒林酸D.萘丁美酮E.布洛芬正確答案:C參考解析:本題考查的是非甾體抗炎藥的代謝產物。選項中屬于前藥的有舒林酸和萘丁美酮兩個藥物;其中舒林酸結構中含有亞砜結構,代謝成硫醚后有活性;萘丁美酮含有丁酮結構,代謝成芳基乙酸結構才發揮活性,萘丁美酮在體內對環氧酶一2有選擇性的抑制作用。(62.)結構中含有甲氧乙基取代苯,又名倍他洛克,為選擇性β1受體阻斷藥的是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:本題考查的是β1受體阻斷藥的代表藥物及結構特點。選項ABCDE所給出的結構分別為阿替洛爾、美托洛爾、倍他洛爾、醋丁洛爾、艾司洛爾。本題可根據題干信息對應選項中的結構進行選擇。(63.)結構中含有乙?;投□0坊〈浇Y構的β1受體阻斷藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是β1受體阻斷藥的代表藥物及結構特點。選項ABCDE所給出的結構分別為阿替洛爾、美托洛爾、倍他洛爾、醋丁洛爾、艾司洛爾。本題可根據題干信息對應選項中的結構進行選擇。(64.)分子中含有易水解的甲酯基的β1受體阻斷藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:C參考解析:本題考查的是β1受體阻斷藥的代表藥物及結構特點。選項ABCDE所給出的結構分別為阿替洛爾、美托洛爾、倍他洛爾、醋丁洛爾、艾司洛爾。本題可根據題干信息對應選項中的結構進行選擇。(65.)分子結構中有兩個手性碳原子,具有四個立體異構體,臨床上僅用其(2S,3S)一異構體的苯硫氮類鈣通道阻滯藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是鈣通道阻滯藥的分類及其代表藥物的結構特點、代謝及臨床用途。選項ABCDE所給結構式依次為拉貝洛爾(α,β受體阻斷藥)、維拉帕米(芳烷基胺類鈣通道阻滯藥)、氯沙坦(血管緊張素Ⅱ(AⅡ)受體阻斷藥)、地爾硫(苯硫氮類鈣通道阻滯藥)、尼莫地平(1,4—二氫吡啶類鈣通道阻滯藥)。(66.)分子結構中有一個手性碳原子,能選擇性地擴張腦血管,用于防治腦血管痙攣所致的缺血性神經障礙、高血壓和偏頭痛等疾病的1,4-二氫吡啶類鈣通道阻滯藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:本題考查的是鈣通道阻滯藥的分類及其代表藥物的結構特點、代謝及臨床用途。選項ABCDE所給結構式依次為拉貝洛爾(α,β受體阻斷藥)、維拉帕米(芳烷基胺類鈣通道阻滯藥)、氯沙坦(血管緊張素Ⅱ(AⅡ)受體阻斷藥)、地爾硫(苯硫氮類鈣通道阻滯藥)、尼莫地平(1,4—二氫吡啶類鈣通道阻滯藥)。(67.)分子結構中有一個手性碳原子,其體內代謝產物N-脫甲基化合物保持母體的部分活性的芳烷基胺類鈣通道阻滯藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:本題考查的是鈣通道阻滯藥的分類及其代表藥物的結構特點、代謝及臨床用途。選項ABCDE所給結構式依次為拉貝洛爾(α,β受體阻斷藥)、維拉帕米(芳烷基胺類鈣通道阻滯藥)、氯沙坦(血管緊張素Ⅱ(AⅡ)受體阻斷藥)、地爾硫(苯硫氮類鈣通道阻滯藥)、尼莫地平(1,4—二氫吡啶類鈣通道阻滯藥)。(68.)屬于氨甲酰甲基苯甲酸衍生物,臨床使用s一(+)-異構體的降血糖藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:C參考解析:本題考查的是降糖藥。結構解析如下:(69.)屬于D-苯丙氨酸衍生物,毒性低,臨床使用R一(-)-左旋體的降血糖藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是降糖藥。結構解析如下:(70.)屬于苯丙酸衍生物,給藥后起效更為迅速而作用時間更短的降血糖藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:本題考查的是降糖藥。結構解析如下:(71.)嘧啶二酮的衍生物,代謝產物為Ⅳ一去甲基化活性代謝物和Ⅳ一乙?;x產物的二肽基肽酶-4抑制藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是降糖藥。結構解析如下:(72.)金剛烷片段連接在甘氨酰胺N原子上的衍生物,與食物同服,達峰時間延遲,Cmax降低,但AUC不變的二肽基肽酶-4抑制藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:本題考查的是降糖藥。結構解析如下:(73.)羥基金剛烷連接在甘氨酰胺C原子上的衍生物,其羥基的引入增加化合物對微粒體的穩定性,提高化學穩定性的二肽基肽酶-4抑制藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:C參考解析:本題考查的是降糖藥。結構解析如下:(74.)含有黃嘌呤結構,與二甲雙胍和磺脲類藥物聯合使用,配合飲食控制和運動,可用于成年人2型糖尿病患者的血糖控制的二肽基肽酶-4抑制藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:本題考查的是降糖藥。結構解析如下:(75.)為芳香β-氨基酰胺衍生物,極少在肝臟代謝,79%原型藥物經腎排泄率的二肽基肽酶-4抑制藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:本題考查的是降糖藥。結構解析如下:(76.)又名度冷丁,屬于哌啶類合成的鎮痛藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:本題考查的是鎮痛藥的結構特點。哌替啶分子中含有乙酯結構而非甲酯,所以選擇B而非A;嗎啡和納洛酮D都具有部分氫化菲結構,兩者最明顯的區別是嗎啡N上為甲基取代,納洛酮為烯丙基取代,此外,嗎啡6位為羥基,納洛酮為酮羰基,嗎啡c為天然產物活性物質,納洛酮為阿片受體阻斷藥;舒芬太尼E為芬太尼的結構類似物,結構中含有噻吩環,屬于苯氨基哌啶類合成鎮痛藥。(77.)來源于天然產物的鎮痛藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:C參考解析:本題考查的是鎮痛藥的結構特點。哌替啶分子中含有乙酯結構而非甲酯,所以選擇B而非A;嗎啡和納洛酮D都具有部分氫化菲結構,兩者最明顯的區別是嗎啡N上為甲基取代,納洛酮為烯丙基取代,此外,嗎啡6位為羥基,納洛酮為酮羰基,嗎啡c為天然產物活性物質,納洛酮為阿片受體阻斷藥;舒芬太尼E為芬太尼的結構類似物,結構中含有噻吩環,屬于苯氨基哌啶類合成鎮痛藥。(78.)經過對嗎啡的結構改造而得到的阿片受體阻斷藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是鎮痛藥的結構特點。哌替啶分子中含有乙酯結構而非甲酯,所以選擇B而非A;嗎啡和納洛酮D都具有部分氫化菲結構,兩者最明顯的區別是嗎啡N上為甲基取代,納洛酮為烯丙基取代,此外,嗎啡6位為羥基,納洛酮為酮羰基,嗎啡c為天然產物活性物質,納洛酮為阿片受體阻斷藥;舒芬太尼E為芬太尼的結構類似物,結構中含有噻吩環,屬于苯氨基哌啶類合成鎮痛藥。(79.)芬太尼類似物,為苯氨基哌啶類合成鎮痛藥的是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是鎮痛藥的結構特點。哌替啶分子中含有乙酯結構而非甲酯,所以選擇B而非A;嗎啡和納洛酮D都具有部分氫化菲結構,兩者最明顯的區別是嗎啡N上為甲基取代,納洛酮為烯丙基取代,此外,嗎啡6位為羥基,納洛酮為酮羰基,嗎啡c為天然產物活性物質,納洛酮為阿片受體阻斷藥;舒芬太尼E為芬太尼的結構類似物,結構中含有噻吩環,屬于苯氨基哌啶類合成鎮痛藥。(80.)分子內有氨基甲酸酯結構,可以選擇性地抑制MAO-A活性,阻斷5-HT和NA的代謝的抗抑郁藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:C參考解析:本題考查的是抗抑郁藥的結構及理化性質。托洛沙酮分子內有氨基甲酸酯結構,可以選擇性地抑制MAO-A活性,阻斷5-HT和NA的代謝;嗎氯貝胺對MAO-A有可逆性抑制作用,從而提高腦內去甲腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺的水平,產生抗抑郁作用;氟伏沙明分子中含C-N雙鍵,只有E-異構體有活性;文拉法辛和米氮平為5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥。(81.)結構中含有嗎啉結構和酰胺結構,對MAO-A有可逆性抑制作用,從而提高腦內去甲腎上腺素、多巴胺和5一羥色胺的水平,產生抗抑郁作用的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是抗抑郁藥的結構及理化性質。托洛沙酮分子內有氨基甲酸酯結構,可以選擇性地抑制MA0—A活性,阻斷5一HT和NA的代謝;嗎氯貝胺對MA0—A有可逆性抑制作用,從而提高腦內去甲腎上腺素、多巴胺和5一羥色胺的水平,產生抗抑郁作用;氟伏沙明分子中含C—N雙鍵,只有E一異構體有活性;文拉法辛和米氮平為5一羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥。(82.)分子中的三氟甲基對選擇性5-HT再攝取的親和力和選擇性起關鍵作用;分子中含C=N雙鍵,只有E一異構體有活性的非三環類的抗抑郁藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是抗抑郁藥的結構及理化性質。托洛沙酮分子內有氨基甲酸酯結構,可以選擇性地抑制MA0—A活性,阻斷5一HT和NA的代謝;嗎氯貝胺對MA0—A有可逆性抑制作用,從而提高腦內去甲腎上腺素、多巴胺和5一羥色胺的水平,產生抗抑郁作用;氟伏沙明分子中含C—N雙鍵,只有E一異構體有活性;文拉法辛和米氮平為5一羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥。(83.)能夠使片劑在胃腸液中迅速破裂成細小顆粒的制劑輔料是A.表面活性劑B.金屬離子絡合劑C.崩解劑D.稀釋劑E.黏合劑正確答案:C參考解析:本題考查的是固體制劑常用輔料的分類、特點與作用。C選項,崩解劑能促進片劑崩解,使片劑在液體中迅速破裂成細小顆粒;A選項,表面活性劑可改變膜通透性,影響藥物吸收;E選項,黏合劑過量可使片劑硬度增加,崩解減慢。D選項,填充劑或稀釋劑的主要作用是用來填充片劑的重量或體積,從而便于壓片。B選項,金屬離子絡合劑常用于液體制劑中。(84.)能夠影響生物膜通透性的制劑輔料是A.表面活性劑B.金屬離子絡合劑C.崩解劑D.稀釋劑E.黏合劑正確答案:A參考解析:本題考查的是固體制劑常用輔料的分類、特點與作用。C選項,崩解劑能促進片劑崩解,使片劑在液體中迅速破裂成細小顆粒;A選項,表面活性劑可改變膜通透性,影響藥物吸收;E選項,黏合劑過量可使片劑硬度增加,崩解減慢。D選項,填充劑或稀釋劑的主要作用是用來填充片劑的重量或體積,從而便于壓片。B選項,金屬離子絡合劑常用于液體制劑中。(85.)若使用過量,可能導致片劑崩解遲緩的制劑輔料是A.表面活性劑B.金屬離子絡合劑C.崩解劑D.稀釋劑E.黏合劑正確答案:E參考解析:本題考查的是固體制劑常用輔料的分類、特點與作用。C選項,崩解劑能促進片劑崩解,使片劑在液體中迅速破裂成細小顆粒;A選項,表面活性劑可改變膜通透性,影響藥物吸收;E選項,黏合劑過量可使片劑硬度增加,崩解減慢。D選項,填充劑或稀釋劑的主要作用是用來填充片劑的重量或體積,從而便于壓片。B選項,金屬離子絡合劑常用于液體制劑中。(86.)馬來酸氯苯那敏屬于A.氨烷基醚類H1受體阻斷藥B.丙胺類H1受體阻斷藥C.三環類H1受體阻斷藥D.哌啶類H1受體阻斷藥E.哌嗪類H1受體阻斷藥正確答案:B參考解析:本題考查的是H1受體阻斷藥的結構分類及其代表藥物。氨烷基醚類H1受體阻斷藥有鹽酸苯海拉明、茶苯海明、氯馬斯汀、司他斯汀等;丙胺類H1受體阻斷藥有馬來酸氯苯那敏、溴苯那敏等;三環類H1受體阻斷藥有異丙嗪、賽庚啶、酮替芬等;哌嗪類H1受體阻斷藥有氯環利嗪、西替利嗪等;哌啶類H1受體阻斷藥有非那定、非索非那定、阿司咪唑、依巴斯汀、卡瑞斯汀、咪唑斯汀等。(87.)諾阿司咪唑屬于A.氨烷基醚類H1受體阻斷藥B.丙胺類H1受體阻斷藥C.三環類H1受體阻斷藥D.哌啶類H1受體阻斷藥E.哌嗪類H1受體阻斷藥正確答案:D參考解析:本題考查的是H1受體阻斷藥的結構分類及其代表藥物。氨烷基醚類H1受體阻斷藥有鹽酸苯海拉明、茶苯海明、氯馬斯汀、司他斯汀等;丙胺類H1受體阻斷藥有馬來酸氯苯那敏、溴苯那敏等;三環類H1受體阻斷藥有異丙嗪、賽庚啶、酮替芬等;哌嗪類H1受體阻斷藥有氯環利嗪、西替利嗪等;哌啶類H1受體阻斷藥有非那定、非索非那定、阿司咪唑、依巴斯汀、卡瑞斯汀、咪唑斯汀等。(88.)富馬酸酮替芬屬于A.氨烷基醚類H1受體阻斷藥B.丙胺類H1受體阻斷藥C.三環類H1受體阻斷藥D.哌啶類H1受體阻斷藥E.哌嗪類H1受體阻斷藥正確答案:C參考解析:本題考查的是H1受體阻斷藥的結構分類及其代表藥物。氨烷基醚類H1受體阻斷藥有鹽酸苯海拉明、茶苯海明、氯馬斯汀、司他斯汀等;丙胺類H1受體阻斷藥有馬來酸氯苯那敏、溴苯那敏等;三環類H1受體阻斷藥有異丙嗪、賽庚啶、酮替芬等;哌嗪類H1受體阻斷藥有氯環利嗪、西替利嗪等;哌啶類H1受體阻斷藥有非那定、非索非那定、阿司咪唑、依巴斯汀、卡瑞斯汀、咪唑斯汀等。(89.)鹽酸西替利嗪屬于A.氨烷基醚類H1受體阻斷藥B.丙胺類H1受體阻斷藥C.三環類H1受體阻斷藥D.哌啶類H1受體阻斷藥E.哌嗪類H1受體阻斷藥正確答案:E參考解析:本題考查的是H1受體阻斷藥的結構分類及其代表藥物。氨烷基醚類H1受體阻斷藥有鹽酸苯海拉明、茶苯海明、氯馬斯汀、司他斯汀等;丙胺類H1受體阻斷藥有馬來酸氯苯那敏、溴苯那敏等;三環類H1受體阻斷藥有異丙嗪、賽庚啶、酮替芬等;哌嗪類H1受體阻斷藥有氯環利嗪、西替利嗪等;哌啶類H1受體阻斷藥有非那定、非索非那定、阿司咪唑、依巴斯汀、卡瑞斯汀、咪唑斯汀等。(90.)屬于核苷類逆轉錄酶抑制藥的是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:C參考解析:本題考查的是抗病毒藥的分類及結構。阿德福韋酯屬于開環核苷類藥物。奈韋拉平屬于非核苷逆轉錄酶抑制藥。齊多夫定屬于核苷類逆轉錄酶抑制藥。(91.)屬于非核苷類逆轉錄酶抑制藥A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是抗病毒藥的分類及結構。阿德福韋酯屬于開環核苷類藥物。奈韋拉平屬于非核苷逆轉錄酶抑制藥。齊多夫定屬于核苷類逆轉錄酶抑制藥。(92.)屬于開環核苷類抗病毒藥的是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:本題考查的是抗病毒藥的分類及結構。阿德福韋酯屬于開環核苷類藥物。奈韋拉平屬于非核苷逆轉錄酶抑制藥。齊多夫定屬于核苷類逆轉錄酶抑制藥。(93.)助懸劑是A.吐溫20B.PEG4000C.磷酸二氫鈉D.甘露醇E.檸檬酸正確答案:B參考解析:本題考查的是注射液的附加劑。羅替戈汀長效混懸型注射劑中,羅替戈汀為主藥,吐溫20為潤濕劑,用于保持懸浮液穩定性;PEG4000為助懸劑,用于增加分散介質的黏度,以降低微粒的沉降速度;磷酸二氫鈉為pH調節劑;甘露醇為等滲調節劑;檸檬酸為螯合劑,用于提高注射劑穩定性。(94.)螯合劑是A.吐溫20B.PEG4000C.磷酸二氫鈉D.甘露醇E.檸檬酸正確答案:E參考解析:本題考查的是注射液的附加劑。羅替戈汀長效混懸型注射劑中,羅替戈汀為主藥,吐溫20為潤濕劑,用于保持懸浮液穩定性;PEG4000為助懸劑,用于增加分散介質的黏度,以降低微粒的沉降速度;磷酸二氫鈉為pH調節劑;甘露醇為等滲調節劑;檸檬酸為螯合劑,用于提高注射劑穩定性。(95.)等滲調節劑是A.吐溫20B.PEG4000C.磷酸二氫鈉D.甘露醇E.檸檬酸正確答案:D參考解析:本題考查的是注射液的附加劑。羅替戈汀長效混懸型注射劑中,羅替戈汀為主藥,吐溫20為潤濕劑,用于保持懸浮液穩定性;PEG4000為助懸劑,用于增加分散介質的黏度,以降低微粒的沉降速度;磷酸二氫鈉為pH調節劑;甘露醇為等滲調節劑;檸檬酸為螯合劑,用于提高注射劑穩定性。(96.)潤濕劑是A.吐溫20B.PEG4000C.磷酸二氫鈉D.甘露醇E.檸檬酸正確答案:A參考解析:本題考查的是注射液的附加劑。羅替戈汀長效混懸型注射劑中,羅替戈汀為主藥,吐溫20為潤濕劑,用于保持懸浮液穩定性;PEG4000為助懸劑,用于增加分散介質的黏度,以降低微粒的沉降速度;磷酸二氫鈉為pH調節劑;甘露醇為等滲調節劑;檸檬酸為螯合劑,用于提高注射劑穩定性。(97.)更昔洛韋側鏈上的氧原子被生物電子等排體碳原子取代所得的藥物,屬于非前藥的是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:C參考解析:本題考查的是抗病毒藥的結構特征。噴昔洛韋與更昔洛韋的區別僅在于側鏈前者含有—O—,或者則用一C一取代了—O—,兩者互為生物電子等排體。泛昔洛韋是噴昔洛韋的酯類化合物,水解后生成噴昔洛韋,是噴昔洛韋的前藥。6一脫氧阿昔洛韋是阿昔洛韋脫去羰基(一C=O)的衍生物,脂溶性下降,水溶性提高,易溶于水,方便注射,在體內被黃嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韋發揮藥效,是阿昔洛韋的水溶性前藥。替諾福韋酯是磷酸酯,水解后生成替諾福韋發揮藥效,是脂溶性前藥,提高口服生物利用度。(98.)為阿昔洛韋的前藥,進入人體后迅速分解為L一纈氨酸和阿昔洛韋的是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是抗病毒藥的結構特征。噴昔洛韋與更昔洛韋的區別僅在于側鏈前者含有—O—,或者則用一C一取代了—O—,兩者互為生物電子等排體。泛昔洛韋是噴昔洛韋的酯類化合物,水解后生成噴昔洛韋,是噴昔洛韋的前藥。6一脫氧阿昔洛韋是阿昔洛韋脫去羰基(一C=O)的衍生物,脂溶性下降,水溶性提高,易溶于水,方便注射,在體內被黃嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韋發揮藥效,是阿昔洛韋的水溶性前藥。替諾福韋酯是磷酸酯,水解后生成替諾福韋發揮藥效,是脂溶性前藥,提高口服生物利用度。(99.)為阿昔洛韋的前藥,可在黃嘌呤氧化酶的作用下被快速代謝為阿昔洛韋,優勢在于水溶性得到了提高的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:本題考查的是抗病毒藥的結構特征。噴昔洛韋與更昔洛韋的區別僅在于側鏈前者含有—O—,或者則用一C一取代了—O—,兩者互為生物電子等排體。泛昔洛韋是噴昔洛韋的酯類化合物,水解后生成噴昔洛韋,是噴昔洛韋的前藥。6一脫氧阿昔洛韋是阿昔洛韋脫去羰基(一C=O)的衍生物,脂溶性下降,水溶性提高,易溶于水,方便注射,在體內被黃嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韋發揮藥效,是阿昔洛韋的水溶性前藥。替諾福韋酯是磷酸酯,水解后生成替諾福韋發揮藥效,是脂溶性前藥,提高口服生物利用度。(100.)為磷酸酯類前藥,提高了口服生物利用度的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:本題考查的是抗病毒藥的結構特征。噴昔洛韋與更昔洛韋的區別僅在于側鏈前者含有—O—,或者則用一C一取代了—O—,兩者互為生物電子等排體。泛昔洛韋是噴昔洛韋的酯類化合物,水解后生成噴昔洛韋,是噴昔洛韋的前藥。6一脫氧阿昔洛韋是阿昔洛韋脫去羰基(一C=O)的衍生物,脂溶性下降,水溶性提高,易溶于水,方便注射,在體內被黃嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韋發揮藥效,是阿昔洛韋的水溶性前藥。替諾福韋酯是磷酸酯,水解后生成替諾福韋發揮藥效,是脂溶性前藥,提高口服生物利用度。(101.)鹽酸洛美沙星結構如下:根據喹諾酮類抗菌藥構效關系,洛美沙星關鍵藥效基團是A.1-乙基,3-羧基B.3-羧基,4-羰基C.3-羧基,6-氟D.6-氟,7-甲基哌嗪E.6,8-二氟代正確答案:B參考解析:本題考查的是洛美沙星的藥效團。吡啶酮酸是該類藥物的藥效團,包含了3位羧基和4位羰基,這兩個基團也是與金屬離子絡合的基團,造成體內鈣的流失。(102.)鹽酸洛美沙星結構如下:洛美沙星是喹諾酮母核8位引入氟,構效分析,8位引入氟后,使洛美沙星A.與靶點DNA回旋酶作用強,抗菌活性減弱B.藥物光毒性減少C.口服利用度增加D.消除半衰期3~4小時,需一日多次給藥E.水溶性增加,更易制成注射液正確答案:C參考解析:本題考查的洛美沙星的構效關系。8位氟原子增加脂溶性,提高口服生物利用度,但也增加了光毒性。(103.)鹽酸洛美沙星結構如下:該藥物的作用機制是A.抑制二氫葉酸合成酶B.抑制二氫葉酸還原酶C.抑制DNA螺旋酶和拓撲異構酶ⅣD.抑制細菌細胞壁合成E.抑制環氧酶正確答案:C參考解析:本題考查的是洛美沙星的藥物作用機制。喹諾酮類藥物抑制細菌DNA螺旋酶和拓撲異構酶Ⅳ,產生抗菌活性。(104.)患兒男,3歲,因普通感冒引起高熱,哭鬧不止。醫師處方給予布洛芬口服混懸劑,每制1000ml的處方如下:布洛芬20g、羥丙基甲基纖維素20g、山梨醇250g、甘油30ml、枸櫞酸適量,加水至1000ml。枸櫞酸在該處方中的作用是A.潤濕劑B.增溶劑C.助懸劑D.等滲調節劑E.pH調節劑正確答案:E參考解析:本題考查的是口服混懸劑的典型處方分析。布洛芬為主藥,甘油為潤濕劑,羥丙基甲基纖維素為助懸劑,山梨醇為甜味劑,枸櫞酸為pH調節劑,水為溶劑。(105.)患兒男,3歲,因普通感冒引起高熱,哭鬧不止。醫師處方給予布洛芬口服混懸劑,每制1000ml的處方如下:布洛芬20g、羥丙基甲基纖維素20g、山梨醇250g、甘油30ml、枸櫞酸適量,加水至1000ml。關于該處方說法錯誤的是A.甘油為潤濕劑B.水為溶劑C.羥丙基甲基纖維素為助懸劑D.山梨醇為矯味劑E.該制劑口服易吸收,但受飲食影響較大正確答案:E參考解析:本題考查的是口服混懸劑的典型處方分析。布洛芬混懸劑因顆粒分布均勻,受食物影響小,對胃腸刺激小,患者順應性好。(106.)患兒男,3歲,因普通感冒引起高熱,哭鬧不止。醫師處方給予布洛芬口服混懸劑,每制1000ml的處方如下:布洛芬20g、羥丙基甲基纖維素20g、山梨醇250g、甘油30ml、枸櫞酸適量,加水至1000ml。關于絮凝度的錯誤表述為A.絮凝度是比較混懸劑絮凝程度的重要參數,以β表示B.β值越小,絮凝效果越好C.β值越大,絮凝效果越好D.用絮凝度可評價絮凝劑的絮凝效果E.用絮凝度預測混懸劑的穩定性正確答案:B參考解析:本題考查的是口服混懸劑的質量要求。絮凝度是比較混懸劑絮凝程度的重要參數,β值越大,絮凝效果越好,混懸劑的穩定性越高。(107.)患者女,57歲,患乳腺癌住院治療。醫生為其進行了聯合給藥治療,處方包括環磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司瓊。紫杉醇的抗腫瘤作用機制是A.抑制腫瘤細胞DNA的結構和功能B.抑制核酸的生物合成C.抑制雌激素的作用D.抑制腫瘤細胞微管解聚E.抑制腫瘤細胞酪氨酸激酶正確答案:D參考解析:本題考查的是紫杉醇的藥物作用機制。紫杉醇主要作用于聚合態的微管,可促進微管形成并抑制微管解聚,導致細胞在有絲分裂時不能形成紡錘體和紡錘絲,使細胞停止于G2/M期。(108.)患者女,57歲,患乳腺癌住院治療。醫生為其進行了聯合給藥治療,處方包括環磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司瓊。紫杉醇水溶性小,溶于甲醇、乙醇,微溶于乙醚。微溶系指A.1g能在1ml到10ml乙醚中溶解B.1g能在10ml到30ml乙醚中溶解C.1g能在30ml到100ml乙醚中溶解D.1g能在100ml到1000ml乙醚中溶解E.1g能在1000ml乙醚中不能全溶正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物分析。《中國藥典》規定,微溶是指1g藥品能在100ml至不到1000ml溶劑中溶解。(109.)患者女,57歲,患乳腺癌住院治療。醫生為其進行了聯合給藥治療,處方包括環磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司瓊。臨床使用他莫昔芬的A.左旋體B.右旋體C.外消旋體D.順式異構體E.反式異構體正確答案:D參考解析:本題考查的是他莫昔芬的藥物立體結構。他莫昔芬不含手性碳原子,不存在光學異構體,其結構中含有雙鍵,存在順反異構體,藥用活性強的順式異構體。(110.)患者女,57歲,患乳腺癌住院治療。醫生為其進行了聯合給藥治療,處方包括環磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司瓊。昂丹司瓊的作用靶點是A.離子通道B.酶C.受體D.核酸E.免疫系統正確答案:C參

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