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文檔簡介
西藥學專業一-2025執業藥師考試《藥學專業知識一》高頻考點1單選題(共110題,共110分)(1.)含有磷酰結構的ACE抑制劑是A.卡托普利B.依那普利C.福辛普利D.(江南博哥)賴諾普利E.纈沙坦正確答案:C參考解析:福辛普利(Fosinopril)是含有磷酰基的ACE抑制劑的代表。以次磷酸類結構替代依那普利拉中的羧基,可產生與依那普利相似的方式和ACE結合,鋅離子與次磷酸的相互作用與巰基和羧基與鋅離子的結合方式相類似。其作用效果優于卡托普利,但低于依那普利拉。答案選C(2.)不存在吸收過程的給藥途徑是A.靜脈注射B.肌內注射C.肺部給藥D.腹腔注射E.口服給藥正確答案:A參考解析:根據題干直接分析,不存在吸收過程的即血管內給藥,根據選項直接選A。(3.)用于導瀉時硫酸鎂的給藥途徑是A.靜脈注射B.直腸給藥C.皮內注射D.皮膚給藥E.口服給藥正確答案:E參考解析:本題考查的是不同給藥途徑的特點。用于導瀉時硫酸鎂的給藥途徑是口服給藥,用于鎮靜、抗驚厥作用的硫酸鎂的給藥途徑是靜脈注射。靜脈注射不存在吸收,藥物100%被利用,適用于治療急、重癥患者。(4.)用于治療急、重癥患者的最佳給藥途徑是A.靜脈注射B.直腸給藥C.皮內注射D.皮膚給藥E.口服給藥正確答案:A參考解析:本題考查的是不同給藥途徑的特點。用于導瀉時硫酸鎂的給藥途徑是口服給藥,用于鎮靜、抗驚厥作用的硫酸鎂的給藥途徑是靜脈注射。靜脈注射不存在吸收,藥物100%被利用,適用于治療急、重癥患者。(5.)拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動力,常用作拋射劑的是A.液狀石蠟B.交聯聚維酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纖維素(EC)E.聚山梨酯80正確答案:C參考解析:常用作拋射劑的輔料是氫氟烷烴,四氟乙烷即屬于氫氟烷烴的一種;交聯聚維酮PVPP常用作片劑崩解劑;聚山梨酯80常作為栓劑促進吸收劑。(6.)關于藥物代謝的錯誤表述是A.藥物代謝是藥物在體內發生化學結構變化的過程B.參與藥物代謝的酶通常分為微粒體酶系和非微粒體酶系C.通常代謝產物比原藥物的極性小D.藥物代謝主要在肝臟進行,也有一些藥物在腸道代謝E.藥物的給藥途徑和劑型都會影響代謝正確答案:C參考解析:本考點為第六章生物藥劑學中影響藥物代謝的因素。通常代謝產物比原藥物的極性大。(7.)影響微囊中藥物釋放的因素不包括A.微囊的包封率B.微囊的粒徑C.藥物的理化性質D.囊壁的厚度E.囊材的類型與組成正確答案:A參考解析:本題考查藥物遞送系統靶向制劑中微囊。微囊中藥物釋放的影響因素有藥物的理化性質、微囊的粒徑、囊材的類型與組成、囊壁的厚度、工藝條件及釋放介質等。A選項,微囊的包封率一般用于評價制備工藝,而對微囊質量評價意義不大。(8.)采用古蔡氏法檢測的藥品中雜質是A.砷鹽B.水分C.氯化物D.熾灼殘渣E.殘留溶劑正確答案:A參考解析:本題考查的是藥品雜質檢查方法。砷鹽采用古蔡氏法和二乙基二硫代氨基甲酸銀(Ag—DDC)法,水分常采用費休氏法測定。(9.)根據藥物不良反應的性質分類,可能造成藥物產生毒性反應的原因是A.給藥劑量過大B.藥物效能較高C.藥物效價較高D.藥物選擇性較低E.藥物代謝較慢正確答案:A參考解析:本題考查的是毒性反應產生的原因。A選項,毒性反應指在劑量過大或藥物在體內蓄積過多時發生的危害性反應。BCDE選項,毒性反應的原因與藥物的效能、效價、藥物選擇性和藥物的代謝無關。(10.)單室模型藥物靜脈注射消除速度常數為0.2h-1,問清除99%需要多少時間A.5.6hB.10.5hC.12.5hD.23.0hE.30.0h正確答案:D參考解析:本題考查的是半衰期與清除百分數之間的關系。t1/2=0.693/k=0.693/0.2=3.465h,達到99%需要約6~7個半衰期(6.64個)。(11.)有關膜劑的表述,不正確的是A.常用的成膜材料有聚乙烯醇、丙烯酸樹脂類、纖維素類及其他天然高分子材料B.膜劑的種類有單層膜、多層膜和夾心膜C.膜劑面積大,適用于劑量較大的藥物D.膜劑的外觀應完整光潔,無明顯氣泡E.膜劑由主藥、成膜材料和附加劑組成正確答案:C參考解析:本題考查的是膜劑的質量要求。包括:①成膜材料及其輔料應無毒、無刺激性等。②混合均勻。③外觀應完整光潔,色澤均勻,無明顯氣泡。多劑量的膜劑,分格壓痕應均勻清晰,并能按壓痕撕開。④包裝材料應無毒性,方便使用,穩定。⑤除另有規定外,膜劑應密封貯存,防止受潮、發霉、變質。膜劑載藥量小,不適用于劑量較大的藥物。(12.)關于抗抑郁藥去甲氟西汀及氟西汀性質的說法,正確的是A.為三環類抗抑郁藥B.為選擇性的中樞5-HT再攝取抑制藥C.體內代謝產物為N-去甲氟西汀無抗抑郁活性D.口服吸收較差,生物利用度低E.結構中不具有手性中心正確答案:B參考解析:本題考查的是去甲氟西汀的作用機制、代謝及結構特征。去甲氟西汀結構式為,屬于非三環類抗抑郁藥。分子中含手性碳原子,S一異構體比R一異構體強20倍,去甲氟西汀為氟西汀的活性代謝產品,具有與氟西汀相同的藥理活性,均是5一HT再吸收的強效抑制藥;現已分離單獨使用S一氟西汀,降低了毒性和副作用,安全性更高。氟西汀半衰期約為70小時,其代謝產物半衰期約為330小時,故氟西汀是長效的口服抗抑郁藥;口服吸收良好,進食不影響藥物的生物利用度。(13.)關于藥物對免疫系統的毒性,敘述錯誤的是A.藥物可直接損傷免疫系統的結構與功能B.硫唑嘌呤可抑制T細胞、B細胞、NK細胞和吞噬細胞功能C.糖皮質激素類對免疫反應各期和各環節均產生抑制作用D.環孢素A治療劑量可選擇性抑制T細胞活化E.烷化劑可殺傷增殖期淋巴細胞和某些靜止期細胞正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物的毒性作用及機制。硫唑嘌呤在體內轉化為硫代肌苷酸,干擾嘌呤代謝,可抑制T細胞、B細胞和NK細胞效應,但不抑制吞噬細胞功能。(14.)藥物與靶標結合的鍵合方式中,難斷裂、不可逆的結合形式是A.氫鍵B.偶極相互作用C.范德華力D.共價鍵E.非共價鍵正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物與靶標鍵合的方式。藥物與靶標鍵合的方式有共價鍵和非共價鍵兩種。共價鍵鍵合形式鍵能較大,作用強而持久,除非被體內特異的酶解斷裂外,很難斷裂,是不可逆的結合形式;如烷化劑抗腫瘤藥物、β-內酰胺類抗生素、拉唑類藥物等。非共價鍵鍵合是可逆的,包括離子鍵、氫鍵、偶極-偶極作用和離子-偶極作用、電荷轉移復合物、疏水作用、范德華力、金屬絡合等。(15.)將洛伐他汀結構中氫化萘環上的甲基以羥基取代且內酯環打開,極性增大,對肝臟具有選擇性的降血脂藥物是A.辛伐他丁B.普伐他汀C.阿托伐他汀D.瑞舒伐他汀E.氟伐他汀正確答案:B參考解析:本題考查的是他汀類藥物的結構特征與作用。普伐他汀是洛伐他汀結構中六氫萘環上的甲基以羥基代替且內酯環打開的藥物,極性大,對肝臟具有選擇性。(16.)在體內經代謝可轉化為骨化三醇的藥物是A.維生素D3B.維生素C.維生素AD.維生素E.維生素B6正確答案:A參考解析:本題考查的是抗骨質疏松藥。維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化,先在肝臟轉化為骨化二醇25一(OH)D3,然后再經腎臟代謝為骨化三醇1α,25一(OH)2D3,才具有活性。(17.)某單室模型藥物,生物半衰期為6h,靜脈滴注達穩態血藥濃度的95%需要多少時間A.12.5hB.25.9hC.36.5hD.51.8hE.5.3h正確答案:B參考解析:本題考查的是半衰期與達坪濃度分數關系。根據靜脈滴注半衰期的個數與達坪濃度分數的關系,4個半衰期達坪濃度分數為93.75%,5個半衰期達坪濃度分數為96.88%,4~5個半衰期為95%。(18.)皮膚疾病慢性期,表現為皮膚增厚苔蘚樣變、干燥和浸潤,可選用A.酊劑,既能保護滋潤皮膚,還能軟化附著物B.糊劑,增加局部的溫度C.先涂以糊劑軟化后拭去,再外用藥物更易吸收D.溶液濕敷促使其炎癥消退E.洗劑有散熱、消炎、清潔作用正確答案:A參考解析:本題考查的是局部治療用皮膚給藥制劑的選用原則。皮膚疾病慢性期,皮膚表現為皮膚增厚、角化、干燥和浸潤。浸潤增厚為主時,可選用乳膏劑及軟膏劑;苔蘚樣變為主時,可選用軟膏劑、酊劑等,其中酊劑既能保護滋潤皮膚,還能軟化附著物,促使藥物滲透到皮膚深部而起作用。(19.)不受專利和行政保護,是所有文獻、資料、教材以及藥品說明書中使用的名稱是A.商品名B.通用名C.俗名D.化學名E.品牌名正確答案:B參考解析:藥物的名稱有三個:一是企業自定,需要注冊,受保護的名稱為商品名,也稱品牌名,如泰諾、嚴迪等;二是不受行政保護,不需注冊,所有文獻、教科書以及說明書、藥典中使用的名稱為通用名,亦稱國際非專利藥品名稱,如地西泮、阿司匹林等;三是根據化學結構系統命名的名稱為化學名,不受行政保護,不需注冊。(20.)下列哪個實驗的檢測指標屬于質反應A.利尿實驗中對尿量多少的測定B.抗驚厥實驗中驚厥發生與否的檢測C.解熱實驗中體溫變化的測定D.鎮痛實驗中痛覺潛伏期檢測E.降壓實驗中血壓變化的測定正確答案:B參考解析:本題考查的是對質反應的理解。抗驚厥實驗中驚厥發生與否的檢測屬于質反應。質反應為藥理效應不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續性量的變化,而為反應的性質變化。一般以陽性或陰性、全或無的方式表示。其他皆屬于量反應。(21.)利多卡因產生局麻作用是通過A.作用于受體B.影響酶的活性C.影響細胞膜離子通道D.干擾核酸代謝E.補充體內物質正確答案:C參考解析:本題考查的是對藥物作用機制的理解。利多卡因產生局麻作用是通過抑制鈉離子通道。阻斷神經沖動的傳導,產生局麻作用,屬于通過影響細胞膜離子通道起作用。(22.)《中國藥典》規定崩解時限為5分鐘的劑型是A.薄膜衣片B.分散片C.泡騰片D.普通片E.腸溶片正確答案:C參考解析:本題考查的是口服片劑的質量要求。分散片、可溶片應在3分鐘內全部崩解或溶化;舌下片、泡騰片的崩解時限為5分鐘;普通片應在15分鐘內全部崩解;薄膜衣片應在30分鐘內全部崩解;腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2小時內不得有裂縫、崩解或軟化現象,在pH6~8磷酸鹽緩沖液中1小時內全部溶解并通過篩網。(23.)身體依賴性在中斷用藥后出現A.欣快感覺B.戒斷綜合征C.躁狂癥D.抑郁癥E.愉快滿足感正確答案:B參考解析:本題考查藥物的不良反應中的有關依賴性的知識點。生理依賴性又稱軀體依賴性,是指中樞神經系統對長期使用的藥物所產生的一種身體適應狀態;一旦停藥,將發生一系列生理功能紊亂,稱為戒斷綜合征。故本題答案應選B。(24.)下列關于輸液的臨床應用與注意事項敘述不正確的是A.靜脈滴注氧氟沙星注射液速度宜慢50~60滴/分B.靜脈輸液速度隨臨床需求而改變C.一般提倡臨用前配制D.滲透壓可為等滲或偏高滲E.避免使用超過使用期的輸液器正確答案:A參考解析:本題考查的是輸液的臨床應用與注意事項。靜脈輸液速度隨臨床需求而改變,例如靜滴氧氟沙星注射液速度宜慢,24~30滴/分,否則易發生低血壓;復方氨基酸滴注過快可致惡心嘔吐;林可霉素類滴注時間要維持1小時以上等。由于藥物配成溶液后的穩定性受很多因素影響,所以一般提倡臨用前配制以保證療效和減少不良反應。規范和加強治療室輸液配制和病房輸液過程的管理;加強輸液器具管理,避免使用包裝破損、密閉不嚴、漏氣污染和超過使用期的輸液器。(25.)關于受體作用的信號傳導說法錯誤的是A.第一信使是指多肽類激素、神經遞質及細胞因子及藥物等細胞外信使物質B.第二信使為第一信使作用于靶細胞后在胞質內產生的信息分子C.第三信使是指負責細胞核內外信息傳遞的物質D.第三信使包括生長因子、轉化因子等,其轉導蛋白以及某些癌基因產物E.第一信使大多數能進入細胞內,也可以與靶細胞膜表面的特異受體結合正確答案:E參考解析:大多數第一信使不能進入細胞內,而是與靶細胞膜表面的特異受體結合,激活受體而引起細胞某些生物學特性的改變,如膜對某些離子的通透性及膜上某些酶活性的改變,從而調節細胞功能。(26.)A.磺酰脲類降糖藥B.磺胺類抗茵藥C.β受體激動藥D.β受體阻斷藥E.喹諾酮類抗菌藥正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物化學骨架。題干所示的化學骨架為芳氧丙醇胺,是β受體阻斷藥的化學骨架,如普萘洛爾、美托洛爾、阿替洛爾等藥物均具有該化學骨架。(27.)對于易溶于水,在水溶液中不穩定的藥物,可制成的注射劑是A.注射用無菌粉末B.溶膠型注射劑C.混懸型注射劑D.乳劑型注射劑E.溶液型注射劑正確答案:A參考解析:本題考查的是注射用無菌粉末的分類和特點。注射用無菌粉末直接分裝制品:將通過噴霧干燥法或者滅菌溶劑法精制所得無菌藥物粉末在無菌條件下直接分裝所得,主要用于抗生素藥品,如青霉素等。青霉素水溶液中不穩定的藥物,制成無菌粉末可以防止青霉素在水中水解,療效降低,副作用增加。(28.)熱原的性質不包括A.耐熱性B.不揮發性C.過濾性D.被酸堿破壞E.不溶于水正確答案:E參考解析:本題考點為注射劑與臨床應用中的熱原的性質。包括:水溶性,不揮發性,耐熱性,過濾性,能被強酸、強堿、強氧化劑破壞。(29.)下列物質中不具有防腐作用的物質是A.苯甲酸B.山梨酸C.吐溫80D.苯扎溴銨E.尼泊金甲酯正確答案:C參考解析:本題考查液體制劑常用附加劑。常用的防腐劑包括苯甲酸與苯甲酸鈉、對羥基苯甲酸酯類、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨等。吐溫80為表面活性劑。故本題答案應選C。(30.)關于藥物立體結構對藥物結構的影響,下列說法錯誤的是A.藥物作用的受體為蛋白質B.受體具有一定的三維空間C.藥物與受體三維空間越契合,活性越高D.對藥效的影響只有藥物的手性E.藥物分子的立體結構會導致藥效上的差異正確答案:D參考解析:藥物所作用的受體、酶、離子通道等生物大分子,都是蛋白質,有一定的三維空間結構,在藥物和受體相互作用時,兩者之間原子或基團的空間互補程度對藥物的吸收、分布、排泄均有立體選擇性。因此,藥物分子的立體結構會導致藥效上的差異。藥物與受體結合時,彼此間立體結構的匹配度越好,三維結構契合度越高,所產生的生物活性越強。藥物立體結構對藥效的影響主要有藥物的手性(光學異構)、幾何異構和構象異構。(31.)具有不對稱碳原子的藥物,具有的特征性物理常數是A.熔點B.旋光度C.折射率D.吸收系數E.碘值正確答案:B參考解析:本題考查的是旋光度的定義。當平面偏振光通過含有某些光學活性物質(如具有不對稱碳原子的化合物)的液體或溶液時,能引起旋光現象,使偏振光的振動平面向左或向右旋轉。偏振光旋轉的度數稱為旋光度(α)。(32.)對于易溶于水,在水溶液中不穩定的藥物,可制成注射劑的類型是A.溶液型注射劑B.混懸型注射劑C.乳劑型注射劑D.溶膠型注射劑E.注射用無菌粉末正確答案:E參考解析:本題考查注射劑的分類。注射劑按分散系統,可分為溶液型注射劑、混懸型注射劑、乳劑型注射劑、注射用無菌粉末。對于易溶于水而且在水溶液中穩定的藥物,則制成溶液型注射劑;對于易溶于水,在水溶液中不穩定的藥物,可制成注射用無菌粉末,臨床前用適當的溶劑溶解;水難溶性藥物或注射后要求延長藥效作用的藥物,可制成水或油的混懸液;水不溶性液體藥物,根據醫療需要可以制成乳劑型注射劑。故本題答案應選E。(33.)屬于氧頭孢類,對多種β-內酰胺酶穩定,較少發生耐藥性的抗菌藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:本題考查的是頭孢菌素類藥物。A選項是拉氧頭孢結構式,屬于氧頭孢類,是4位的一S一被一D一取代得到的化合物。(34.)含有薁磺酸鈉的眼用膜劑中,聚乙烯醇的作用是【處方】薁磺酸鈉0.1g聚乙烯醇30g甘油5ml液狀石蠟2g滅菌水1000mlA.滲透壓調節劑B.pH調節劑C.保濕劑D.成膜劑E.防腐劑正確答案:D參考解析:本題考查的是眼用膜劑的處方組成。聚乙烯醇是成膜劑,無毒、無刺激且不易被微生物污染。(35.)下列引起慢性間質性腎炎的藥物不包括A.非甾體類抗炎藥B.環孢素C.關木通D.卡托普利E.馬兜鈴正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物的毒性作用。藥物引起的慢性間質性腎炎的病理表現主要為腎間質纖維化,腎小管萎縮和局灶性淋巴及單核細胞浸潤,嚴重者可伴有局灶或完全性腎小球硬化。引起慢性間質性腎炎最為常見的藥物是非甾體類抗炎藥。某些金屬制劑(順鉑、鋰,鉛、汞、鎘等)、環孢素、甲氨蝶呤等也可引起。近年發現含馬兜鈴酸的中藥如關木通、馬兜鈴也可引起慢性間質性腎炎。(36.)關于羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制藥,下列說法錯誤的是A.最初從微生物發酵得到B.主要降低三酰甘油水平C.3,5-二羥基是活性必需基團D.有一定程度的橫紋肌溶解副作用E.可有效地降低膽固醇水平正確答案:B參考解析:本題考查的是HMG—CoA還原酶抑制藥。B選項,HMG—CoA還原酶抑制藥可有效地降低膽固醇水平。(37.)蛋白質和多肽的吸收具有一定的部位特異性,其主要吸收方式是A.膜動轉運B.簡單擴散C.主動轉運D.濾過E.易化擴散正確答案:A參考解析:本題考查的是膜動轉運的轉運特點。生物膜具有一定的流動性,它可以通過主動變形,膜凹陷吞沒液滴或微粒,將某些物質攝入細胞內或從細胞內釋放到細胞外,此過程稱膜動轉運。細胞通過膜動轉運攝取液體稱為胞飲,攝取的是微粒或大分子物質稱吞噬,大分子物質從細胞內轉運到細胞外稱為胞吐。膜動轉運是蛋白質和多肽的重要吸收方式,并且有一定的部位特異性(如蛋白質在小腸下段的吸收最為明顯)。微粒給藥系統可通過吞噬作用進入細胞。(38.)腎上腺素治療心臟驟停是通過A.作用于受體B.影響酶的活性C.影響細胞膜離子通道D.干擾核酸代謝E.補充體內物質正確答案:A參考解析:本題考查的是對藥物作用機制的理解。腎上腺素治療心臟驟停是通過激活心臟上的β受體。(39.)藥物分子與機體生物大分子相互作用方式有共價鍵鍵合和非共價鍵鍵合兩大類,以共價鍵鍵合方式與生物大分子作用的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物的化學鍵合形式。卡莫司汀屬于亞硝基脲類烷化劑抗腫瘤藥,與腫瘤細胞DNA之間通過共價鍵形成不可逆結合,產生強大的殺死腫瘤細胞的作用。(40.)關于液體制劑的特點敘述錯誤的是A.服用方便,特別適用于兒童與老年患者B.水性液體不易霉變C.液體制劑攜帶、運輸、貯存不方便D.易引起化學降解,從而導致失效E.給藥途徑廣泛,可內服,也可外用正確答案:B參考解析:本題考查的是口服液體制劑的特點。水性易產生霉變,需加入防腐劑,此為口服液體制劑的缺點。(41.)膠囊服用方法不當的是A.最佳姿勢為站著服用B.抬頭吞咽C.須整粒吞服D.溫開水吞服E.水量在100ml左右正確答案:B參考解析:本題考查的是口服膠囊劑的臨床應用與注意事項。膠囊劑服用時的最佳姿勢為站著服用、低頭咽,且須整粒吞服。所用的水一般是溫度不能超過40℃的溫開水,水量在100ml左右較為適宜,避免由于膠囊質地輕,懸浮在會厭上部而引起嗆咳。(42.)油脂性基質軟膏劑忌用于A.糜爛滲出性及分泌物較多的皮損B.滋潤皮膚C.分泌物不多的淺表性潰瘍D.防腐殺菌E.軟化痂皮正確答案:A參考解析:本題考查的是油脂性軟膏劑的臨床應用與注意事項。油脂性基質軟膏劑主要用于:①保護、滋潤皮膚。②保護創面、促進肉芽生長、恢復上皮和消炎收斂作用,適用于分泌物不多的淺表性潰瘍。③防腐殺菌、軟化痂皮。忌用于糜爛滲出性皮損。(43.)某藥物結構中的孕甾烷母環6位含有氟原子和17β一羧酸酯,酯基在體內迅速水解成羧酸失活,可避免皮質激素全身作用,臨床上使用其氣霧劑治療哮喘,該藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:本題考查的是腎上腺素皮質激素藥物的特點及結構特征。從結構上可以判斷丙酸氟替卡松的6位有氟原子,17位有酯鍵,在體內易水解失活被排出體外。且丙酸氟替卡松臨床上正是使用氣霧劑用于平喘,作用于支氣管平滑肌發揮平喘作用,同時藥物在支氣管平滑肌迅速水解失活,避免全身皮質激素作用。(44.)采用《中國藥典》規定的方法與裝置,在鹽酸溶液(9→1000)中進行檢查,應在30分鐘內崩解的是A.腸溶片B.泡騰片C.可溶片D.舌下片E.薄膜衣片正確答案:E參考解析:本題考查的是固體制劑的質量要求。(45.)采用《中國藥典》規定的方法與裝置,水溫20℃±5℃進行檢查,應在3分鐘內全部崩解或溶化的是A.腸溶片B.泡騰片C.可溶片D.舌下片E.薄膜衣片正確答案:C參考解析:本題考查的是固體制劑的質量要求。(46.)采用《中國藥典》規定的方法與裝置,先在鹽酸溶液(9→1000)中檢查2小時,每片不得有裂縫、崩解等,取出,在pH6.8的磷酸鹽緩沖液中檢查,應在1小時內全部崩解的是A.腸溶片B.泡騰片C.可溶片D.舌下片E.薄膜衣片正確答案:A參考解析:本題考查的是固體制劑的質量要求。可溶片崩解時限為3分鐘,薄膜衣片崩解時限為30分鐘,腸溶片崩解時限為60分鐘;舌下片、泡騰片崩解時限為5分鐘。固體制劑的質量要求為常考內容。(47.)用于配制普通藥物制劑的溶劑或試驗用水為A.純化水B.滅菌蒸餾水C.注射用水D.滅菌注射用水E.制藥用水正確答案:A參考解析:本題考查的是制藥用水的分類和應用。(48.)常用作注射劑和滴眼劑溶劑,經蒸餾所得的無熱原水為A.純化水B.滅菌蒸餾水C.注射用水D.滅菌注射用水E.制藥用水正確答案:C參考解析:本題考查的是制藥用水的分類和應用。(49.)在臨床使用中,用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射液的稀釋劑為A.純化水B.滅菌蒸餾水C.注射用水D.滅菌注射用水E.制藥用水正確答案:D參考解析:本題考查的是制藥用水的分類和應用。制藥用水包括純化水、注射用水與滅菌注射用水等。純化水用作配制普通藥物制劑的溶劑;注射用水為純化水經蒸餾所得的水,可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑;滅菌注射用水用作注射用滅菌粉末的溶劑或注射液的稀釋劑。(50.)利用方差分析進行顯著性檢驗是A.雙向單側t檢驗B.F檢驗C.穩定性試驗D.90%置信區間E.體外研究健康志愿者口服10mg苯磺酸氨氯地平片受試制劑和參比制劑后,對藥代動力學參數中的AUC0→72、Cmax、Tmax進行等效性判斷正確答案:B參考解析:本題考查的是生物等效性的研究方法。(51.)仿制藥物的等效性試驗是A.雙向單側t檢驗B.F檢驗C.穩定性試驗D.90%置信區間E.體外研究健康志愿者口服10mg苯磺酸氨氯地平片受試制劑和參比制劑后,對藥代動力學參數中的AUC0→72、Cmax、Tmax進行等效性判斷正確答案:A參考解析:本題考查的是生物等效性的研究方法。(52.)該范圍落在80.00%~125.00%范圍之內即認為生物等效的是A.雙向單側t檢驗B.F檢驗C.穩定性試驗D.90%置信區間E.體外研究健康志愿者口服10mg苯磺酸氨氯地平片受試制劑和參比制劑后,對藥代動力學參數中的AUC0→72、Cmax、Tmax進行等效性判斷正確答案:D參考解析:本題考查的是生物等效性的研究方法。利用方差分析進行顯著性檢驗是F檢驗;仿制藥物的等效性試驗是雙向單側t檢驗;受試制劑與參比制劑藥動學參數比值90%置信區間范圍應落在80.00%~125.00%范圍之內,即認為生物等效。(53.)具有光敏化過敏的藥物是()A.奮乃靜B.硫噴妥C.氯丙嗪D.卡馬西平E.苯妥英鈉正確答案:C參考解析:可引起光敏反應的其他四環素類藥物為金霉素、強力霉素、土霉素、甲烯土霉素和二甲胺四環素。吩噻嗪類藥物,尤其是氯丙嗪,具有高度抗原性,日光對氯丙嗪致皮炎有激發作用,患者服藥期間受日光照射,可使機體產生更高的反應性。(54.)會引起藥源性再生障礙性貧血的藥物是()A.奮乃靜B.硫噴妥C.氯丙嗪D.卡馬西平E.苯妥英鈉正確答案:E參考解析:藥源性再生障礙性貧血(再障)是藥源性血液病中最嚴重的一種類型,死亡率高,但其發生率較粒細胞減少或血小板減少低。可導致再障的藥物主要有:抗生素如氯霉素,解熱鎮痛藥如保泰松、羥基保泰松等,大多數抗腫瘤藥,抗癲癇藥苯妥英鈉、乙琥胺,抗糖尿病藥磺酰脲類,抗甲狀腺藥甲硫氧嘧啶等。(55.)在體內代謝生成10,11-環氧化物,這一環氧化物是其產生抗驚厥作用的活性成分的藥物是()A.奮乃靜B.硫噴妥C.氯丙嗪D.卡馬西平E.苯妥英鈉正確答案:D參考解析:抗驚厥藥物卡馬西平(Carbamazepine),在體內代謝生成10,11-環氧化物,這一環氧化物是卡馬西平產生抗驚厥作用的活性成分,是代謝活化產物。(56.)格列本脲的母核是A.苯磺酰脲B.萘環C.喹啉酮環D.吡咯環E.1.4-二氫吡啶環正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物母核。苯磺酰脲屬于格列本脲的母核,吡咯環屬于阿托伐他汀的母核,喹啉酮環屬于鹽酸環丙沙星的母核。(57.)阿托伐他汀的母核是A.苯磺酰脲B.萘環C.喹啉酮環D.吡咯環E.1.4-二氫吡啶環正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物母核。苯磺酰脲屬于格列本脲的母核,吡咯環屬于阿托伐他汀的母核,喹啉酮環屬于鹽酸環丙沙星的母核。(58.)鹽酸環丙沙星的母核是A.苯磺酰脲B.萘環C.喹啉酮環D.吡咯環E.1.4-二氫吡啶環正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物母核。苯磺酰脲屬于格列本脲的母核,吡咯環屬于阿托伐他汀的母核,喹啉酮環屬于鹽酸環丙沙星的母核。(59.)A.雌激素類藥物B.雄激素類藥物、蛋白同化激素類藥物C.腎上腺糖皮質激素類藥物、孕激素類藥物D.腎上腺素受體調控藥E.β受體阻斷藥正確答案:C參考解析:本題考查的是常見藥物的化學骨架結構。(60.)
A.雌激素類藥物B.雄激素類藥物、蛋白同化激素類藥物C.腎上腺糖皮質激素類藥物、孕激素類藥物D.腎上腺素受體調控藥E.β受體阻斷藥正確答案:B參考解析:本題考查的是常見藥物的化學骨架結構。(61.)A.雌激素類藥物B.雄激素類藥物、蛋白同化激素類藥物C.腎上腺糖皮質激素類藥物、孕激素類藥物D.腎上腺素受體調控藥E.β受體阻斷藥正確答案:A參考解析:本題考查的是常見藥物的化學骨架結構。甾體激素類藥物按照結構分為雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷,按照生理活性或藥理活性分為雌激素類、雄激素和蛋白同化激素類、孕激素類、糖皮質激素類藥物。其中,雄激素類藥物、蛋白同化激素類藥物具有雄甾烷化學骨架,雌激素類藥物具有雌甾烷化學骨架,孕激素類藥物和腎上腺皮質激素類藥物具有孕甾烷化學骨架。甾體激素類藥物都具有共同的甾環特征,即烷在13位具有1個角甲基,系C18甲基;雄甾烷具有2個角甲基,即10位的C19角甲基和13位的C18角甲基:孕甾烷除了具有上述2個角甲基之外,還具有C20-21基團。(62.)含有咔唑結構和兒茶酚結構片段,具有阻斷α、β受體作用,適用于有癥狀的心力衰竭及原發性高血壓的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是抗心律失常藥物的結構及作用機制。(63.)結構中含有兩個甲基磺酰胺結構的鉀通道阻滯藥類抗心律失常藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:C參考解析:本題考查的是抗心律失常藥物的結構及作用機制。(64.)分子內含有碘原子,結構與甲狀腺素類似,可影響甲狀腺素代謝的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是抗心律失常藥物的結構及作用機制。卡維地洛結構中有“咔”唑,對藥名有暗示;伊布利特結構中僅有一個甲基磺酰胺結構,不符合要求;普萘洛爾為β受體阻斷藥。(65.)天然來源的生物堿,屬于拓撲異構酶I抑制劑的抗腫瘤藥物是A.多柔比星B.依托泊苷C.伊立替康D.紫杉醇E.羥基喜樹堿正確答案:E參考解析:本題考查的是抗腫瘤藥作用機制。(66.)半合成生物堿,為前藥,水溶性增大,屬于拓撲異構酶Ⅰ抑制劑的抗腫瘤藥物是A.多柔比星B.依托泊苷C.伊立替康D.紫杉醇E.羥基喜樹堿正確答案:C參考解析:本題考查的是抗腫瘤藥作用機制。喜樹堿、羥基喜樹堿是天然生物堿,靶點是拓撲異構酶Ⅰ;對其結構改造得到的半合成衍生物有鹽酸伊立替康、鹽酸拓撲替康,作用機制相同。其中,伊立替康是前藥。(67.)溫度高于70%或降至冷凍溫度,造成的乳劑不可逆現象是A.分層B.絮凝C.破裂D.轉相E.酸敗正確答案:C參考解析:本題考查的是乳劑的穩定性。(68.)向乳劑中加人相反類型的乳化劑可引起乳劑A.分層B.絮凝C.破裂D.轉相E.酸敗正確答案:D參考解析:本題考查的是乳劑的穩定性。乳劑屬于熱力學不穩定的非均相分散體系,制成后在放置過程中常出現分層、合并、破裂、絮凝、轉相、酸敗等不穩定的現象。①分層:又稱乳析,是指乳劑放置后出現分散相粒子上浮或下沉的現象,主要原因是分散相和分散介質之間的密度差。②絮凝:指乳劑中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷電減少,ξ一電位降低,出現可逆性的聚集現象。③合并與破裂:合并是指乳劑中乳滴周圍的乳化膜出現部分破裂導致液滴合并變大的現象;破裂是指液滴合并進一步發展,最后使得乳劑形成油相和水相兩相的現象。破裂是一個不可逆過程。④轉相:又稱為轉型,是指由于某些條件的變化而改變乳劑類型的現象,是乳化劑性質發生改變引起的,向乳劑中加入相反類型的乳化劑也可使乳劑轉相。⑤酸敗:是指乳劑受外界因素及微生物的影響,使其中的油、乳化劑等發生變質的現象,可加入抗氧劑與防腐劑等防止或延緩酸敗的發生。為常考內容。(69.)發揮全身治療作用的栓劑,處方中需要加入吸收促進劑以增加藥物吸收,常用作栓劑吸收促進劑的是A.液狀石蠟B.交聯聚維酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纖維素(EC)E.聚山梨酯80正確答案:E參考解析:本題考查的是栓劑的吸收促進劑。栓劑的吸收促進劑包括非離子型表面活性劑(聚山梨酯80)、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯類、尿素、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羥甲基纖維素鈉、環糊精類衍生物等。(70.)羅拉匹坦靜脈注射乳劑的處方組成包括羅拉匹坦、精制大豆油、卵磷脂、泊洛沙姆、油酸鈉、甘油、注射用水等,其中作為乳化劑的是A.精制大豆油B.卵磷脂C.泊洛沙姆D.油酸鈉E.甘油正確答案:B參考解析:本題考查的是乳狀液型注射劑的處方分析(考查的是附加劑)。(71.)作為滲透壓調節劑的是A.精制大豆油B.卵磷脂C.泊洛沙姆D.油酸鈉E.甘油正確答案:E參考解析:本題考查的是乳狀液型注射劑的處方分析(考查的是附加劑)。處方中羅拉匹坦為主藥,精制大豆油為油相溶劑、卵磷脂為常用乳化劑、泊洛沙姆作為穩定劑,可保證注射劑質量。油酸鈉作為電位調節劑,使得乳滴表面帶負電,從而相互排斥,不易聚集,維持良好的穩定性。甘油屬于滲透壓調節劑。是常考的內容。(72.)噴他佐辛與阿片受體結合后,內在活性1>α>0,噴他佐辛屬于A.激動藥B.部分激動藥C.拮抗藥D.競爭性拮抗藥E.非競爭性拮抗藥正確答案:B參考解析:本題考查的是受體激動藥和拮抗藥。激動藥是指既有親和力又有內在活性的藥物。激動藥能與受體結合并激活受體而產生效應。根據內在活性的不同,激動藥又分為完全激動藥和部分激動藥,前者對受體有很高的親和力和內在活性(α=1),后者對受體有很高的親和力,但內在活性不強(α<1)。部分激動藥量-效曲線高度(Emax)較低,即使增加劑量,也不能達到完全激動藥的最大效應;相反,卻可因其占領受體,而拮抗激動藥的部分藥理效應。拮抗藥指藥物與受體親和力大,無內在活性(α=0)。競爭性拮抗藥指拮抗藥與激動藥合用,拮抗藥與受體結合可逆,使激動藥的量-效曲線平行右移,但最大效應不變;非競爭性拮抗藥指拮抗藥與激動藥合用,拮抗藥與受體結合牢固,激動藥達不到最大效應。(73.)阿托品與乙酰膽堿合用,使乙酰膽堿的量-效曲線平行右移,但不影響乙酰膽堿的效能,阿托品屬于A.激動藥B.部分激動藥C.拮抗藥D.競爭性拮抗藥E.非競爭性拮抗藥正確答案:D參考解析:本題考查的是受體激動藥和拮抗藥。激動藥是指既有親和力又有內在活性的藥物。激動藥能與受體結合并激活受體而產生效應。根據內在活性的不同,激動藥又分為完全激動藥和部分激動藥,前者對受體有很高的親和力和內在活性(α=1),后者對受體有很高的親和力,但內在活性不強(α<1)。部分激動藥量-效曲線高度(Emax)較低,即使增加劑量,也不能達到完全激動藥的最大效應;相反,卻可因其占領受體,而拮抗激動藥的部分藥理效應。拮抗藥指藥物與受體親和力大,無內在活性(α=0)。競爭性拮抗藥指拮抗藥與激動藥合用,拮抗藥與受體結合可逆,使激動藥的量-效曲線平行右移,但最大效應不變;非競爭性拮抗藥指拮抗藥與激動藥合用,拮抗藥與受體結合牢固,激動藥達不到最大效應。(74.)哌嗪類,結構中含有羧基,體內易解離成離子,無中樞作用的H1受體阻斷劑類抗過敏藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:本題考查的是H1受體阻斷劑類抗過敏藥的結構特征與作用。(75.)丙胺類,作用持久,對中樞抑制較弱,嗜睡副作用小,適用于日間服用,治療蕁麻疹、過敏性鼻炎、結膜炎等。也用在多種復方制劑和化妝品中,該藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:本題考查的是H1受體阻斷劑類抗過敏藥的結構特征與作用。西替利嗪屬于哌嗪類。結構中有羧基,體內易解離,無中樞作用,左旋體左西替利嗪已上市。馬來酸氯苯那敏屬于丙胺類,副作用小,常用于復方制劑和化妝品中。鹽酸苯海拉明屬于氨基醚類,較強中樞作用,可用于暈動癥。酮替芬屬于三環類,可抑制過敏介質釋放,用于哮喘。特非那定屬于哌啶類,無中樞作用,但有心臟毒性,已撤出市場,其代謝物非索非那定心臟毒性小。(76.)地西泮經體內代謝,其結構3位羥基化引入羥基,極性增大,安全性更高的藥物是A.去甲西泮B.替馬西泮C.三唑侖D.氯丙嗪E.文拉法辛正確答案:B參考解析:本題考查的是作用于中樞神經系統藥物的結構特征與作用。(77.)結構骨架酚噻嗪環易氧化,部分病人用藥后易發生光毒性變態反應的藥物是A.去甲西泮B.替馬西泮C.三唑侖D.氯丙嗪E.文拉法辛正確答案:D參考解析:本題考查的是作用于中樞神經系統藥物的結構特征與作用。地西泮屬于1,4-苯二氮類,1位N-去甲基代謝產物為去甲西泮,3位羥基化的代謝產物為替馬西泮,兩者的進一步代謝產物為奧沙西泮,這些代謝產物均已廣泛用于臨床。1,4-苯二氮環的1,2位并合三唑環后,穩定性增強,與受體親和力增強,屬于唑侖類,如艾司唑侖、阿普唑侖、三唑侖(脂溶性大,國家按一類精神藥品管理)。氯丙嗪屬于吩噻嗪類,吩噻嗪環遇光形成自由基有光毒性變態反應。文拉法辛屬于5-羥色胺重攝取抑制劑和去甲腎上腺素再攝取抑制劑類抗抑郁藥。(78.)常用色譜峰保留時間tR與對照品主峰tR比較進行藥物鑒別的是A.化學鑒別法B.薄層色譜法C.紅外分光光度法D.高效液相色譜法E.紫外-可見分光光度法正確答案:D參考解析:本題考查的是《中國藥典》正文內容藥品的鑒別方法。高效液相色譜法常用色譜峰保留時間tR與對照品主峰tR比較進行藥物鑒別。紅外分光光度法具有人指紋一樣的專屬性,可用于藥物鑒別。化學鑒別法包括沉淀反應、顏色反應、氣體反應、焰色反應等。(79.)具有人指紋一樣的專屬性,用于藥物鑒別的是A.化學鑒別法B.薄層色譜法C.紅外分光光度法D.高效液相色譜法E.紫外-可見分光光度法正確答案:C參考解析:本題考查的是《中國藥典》正文內容藥品的鑒別方法。高效液相色譜法常用色譜峰保留時間tR與對照品主峰tR比較進行藥物鑒別。紅外分光光度法具有人指紋一樣的專屬性,可用于藥物鑒別。化學鑒別法包括沉淀反應、顏色反應、氣體反應、焰色反應等。(80.)用沉淀反應進行鑒別的方法是A.化學鑒別法B.薄層色譜法C.紅外分光光度法D.高效液相色譜法E.紫外-可見分光光度法正確答案:A參考解析:本題考查的是《中國藥典》正文內容藥品的鑒別方法。高效液相色譜法常用色譜峰保留時間tR與對照品主峰tR比較進行藥物鑒別。紅外分光光度法具有人指紋一樣的專屬性,可用于藥物鑒別。化學鑒別法包括沉淀反應、顏色反應、氣體反應、焰色反應等。(81.)作用機制屬于補充體內物質的是A.解熱鎮痛藥作用于環氧合酶,阻斷前列腺素合成B.消毒防腐藥對蛋白質的變性作用C.胰島素治療糖尿病D.環孢素用于器官移植的排斥反應E.抗高血壓藥卡托普利抑制血管緊張素轉換酶正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物作用機制,常用藥物的作用機制是考試的重點。(82.)作用機制屬于影響免疫功能的是A.解熱鎮痛藥作用于環氧合酶,阻斷前列腺素合成B.消毒防腐藥對蛋白質的變性作用C.胰島素治療糖尿病D.環孢素用于器官移植的排斥反應E.抗高血壓藥卡托普利抑制血管緊張素轉換酶正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物作用機制,常用藥物的作用機制是考試的重點。解熱鎮痛藥作用于環氧合酶,阻斷前列腺素合成的作用靶點是酶;消毒防腐藥對蛋白質的變性作用是非特異性作用;胰島素治療糖尿病是補充體內物質;環孢素用于器官移植的排斥反應是影響免疫系統;抗高血壓藥卡托普利抑制血管緊張素轉化酶是作用于酶。(83.)普魯卡因體內被酯酶代謝成對氨基苯甲酸失去活性,屬于A.N-脫烷基代謝B.水解代謝C.環氧化代謝D.羥基化代謝E.還原代謝正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物的第Ⅰ相轉化反應。第Ⅰ相轉化反應是藥物結構中的親脂性基團經過氧化、還原、水解、羥基化等反應轉變成極性基團的過程。普魯卡因結構中的酯基在體內被酯酶水解代謝,舒林酸結構中的甲基亞砜在體內被還原成甲硫醚才具有活性。(84.)舒林酸結構中的甲基亞砜基團在體內轉化成甲硫醚才具有活性,屬于A.N-脫烷基代謝B.水解代謝C.環氧化代謝D.羥基化代謝E.還原代謝正確答案:E參考解析:本題考查的是藥物的第Ⅰ相轉化反應。第Ⅰ相轉化反應是藥物結構中的親脂性基團經過氧化、還原、水解、羥基化等反應轉變成極性基團的過程。普魯卡因結構中的酯基在體內被酯酶水解代謝,舒林酸結構中的甲基亞砜在體內被還原成甲硫醚才具有活性。(85.)具有雄甾烷結構的半合成可口服的雄激素是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:本題考查的是甾體激素類藥物的結構特征和作用。(86.)具有睪酮19位去除甲基得到的同化激素類藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是甾體激素類藥物的結構特征和作用。腎上腺皮質激素的構效關系是考試的重點。雄激素的結構改變也是考試的重點。天然睪酮的作用時間短,成酯可延長作用時間,如丙酸睪酮;天然睪酮不穩定,不能口服,其結構17位引入甲基后穩定性增加,可口服,如甲睪酮;睪酮去除19甲基(稱諾)后蛋白同化作用增強,如苯丙酸諾龍,該藥是第一個應用的蛋白同化激素;睪酮去除19甲基,17位引入乙炔基得到孕激素炔諾酮。(87.)在青霉素G結構6位側鏈引入4-羥基苯甘氨酸,得到的口服吸收好,抗菌譜廣的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:本題考查的是青霉素類藥物的結構特征與作用。(88.)在青霉素G結構6位側鏈引人極性大的哌嗪酮酸基團,得到的具有抗銅綠假單胞菌活性的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查的是青霉素類藥物的結構特征與作用。青霉素6位側鏈引人吸電基團,可得到耐酸,可以口服的藥物,如青霉素V、非奈西林等;青霉素6位側鏈引入大基團,可以得到耐酶的藥物,如苯唑西林鈉(D結構有苯環、異噁唑環);青霉素6位引入極性基團,可得到抗菌譜廣的藥物,如氨芐西林、阿莫西林(B結構中有羥基苯)等。其中磺芐西林、羧芐西林、哌拉西林等抗銅綠假單胞菌效果好。哌拉西林是青霉素6位側鏈引人哌嗪酮酸結構(E結構有哌嗪酮酸結構)。(89.)維生素C注射液處方中,碳酸氫鈉可作為A.抗氧劑B.pH調節劑C.金屬離子絡合劑D.著色劑E.矯味劑正確答案:B參考解析:本題考查的是溶液型注射劑的附加劑(維生素C注射液的處方分析)。維生素C是主藥,顯強酸性,由于注射時刺激性大,會產生疼痛,故加碳酸氫鈉或碳酸鈉,中和部分維生素C成鈉鹽,以避免疼痛;同時由于碳酸氫鈉的加入調節了pH,可增強本品的穩定性。維生素C容易被氧化,依地酸二鈉是金屬螯合劑,用來絡合金屬離子,防止藥品被氧化。亞硫酸氫鈉是還原劑(抗氧劑),可以防止藥品被氧化。是常考的內容。(90.)維生素C注射液處方中,亞硫酸氫鈉可作為A.抗氧劑B.pH調節劑C.金屬離子絡合劑D.著色劑E.矯味劑正確答案:A參考解析:本題考查的是溶液型注射劑的附加劑(維生素C注射液的處方分析)。維生素C是主藥,顯強酸性,由于注射時刺激性大,會產生疼痛,故加碳酸氫鈉或碳酸鈉,中和部分維生素C成鈉鹽,以避免疼痛;同時由于碳酸氫鈉的加入調節了pH,可增強本品的穩定性。維生素C容易被氧化,依地酸二鈉是金屬螯合劑,用來絡合金屬離子,防止藥品被氧化。亞硫酸氫鈉是還原劑(抗氧劑),可以防止藥品被氧化。是常考的內容。(91.)維生素C注射液處方中,依地酸二鈉可作為A.抗氧劑B.pH調節劑C.金屬離子絡合劑D.著色劑E.矯味劑正確答案:C參考解析:本題考查的是溶液型注射劑的附加劑(維生素C注射液的處方分析)。維生素C是主藥,顯強酸性,由于注射時刺激性大,會產生疼痛,故加碳酸氫鈉或碳酸鈉,中和部分維生素C成鈉鹽,以避免疼痛;同時由于碳酸氫鈉的加入調節了pH,可增強本品的穩定性。維生素C容易被氧化,依地酸二鈉是金屬螯合劑,用來絡合金屬離子,防止藥品被氧化。亞硫酸氫鈉是還原劑(抗氧劑),可以防止藥品被氧化。是常考的內容。(92.)吸人氣霧劑的給藥部位是A.肝臟B.小腸C.肺D.膽E.腎正確答案:C參考解析:本題考查的是藥物代謝、排泄的部位及非胃腸道給藥的途徑。(93.)藥物代謝的主要器官是A.肝臟B.小腸C.肺D.膽E.腎正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物代謝、排泄的部位及非胃腸道給藥的途徑。(94.)藥物排泄的主要器官是A.肝臟B.小腸C.肺D.膽E.腎正確答案:E參考解析:本題考查的是藥物代謝、排泄的部位及非胃腸道給藥的途徑。吸入氣霧劑的給藥部位為肺,藥物代謝的主要器官為肝,藥物排泄的主要器官為腎。本題考查的是常考內容。(95.)當藥物進入體循環以后,能迅速向體內各組織器官分布,并很快在血液與各組織臟器之間達到動態平衡的屬于A.消除速率常數B.單室模型C.清除率D.半衰期E.表觀分布容積正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物動力學參數,為常考內容。當藥物進入體循環以后,能迅速向體內各組織器官分布,并很快在血液與各組織臟器之間達到動態平衡的為單室模型。消除速率常數表示藥物在體內吸收、分布、代謝、排泄過程的快慢。藥物在體內消除一半所需時間為半衰期。單位時間內被清除含藥血漿的體積為清除率。(96.)表示藥物在體內吸收、分布、代謝、排泄過程快慢(單位h-1)的是A.消除速率常數B.單室模型C.清除率D.半衰期E.表觀分布容積正確答案:A參考解析:本題考查的是藥物動力學參數,為常考內容。當藥物進入體循環以后,能迅速向體內各組織器官分布,并很快在血液與各組織臟器之間達到動態平衡的為單室模型。消除速率常數表示藥物在體內吸收、分布、代謝、排泄過程的快慢。藥物在體內消除一半所需時間為半衰期。單位時間內被清除含藥血漿的體積為清除率。(97.)靶器官為乳腺,為具有三苯乙烯結構的雌激素受體調節劑,用于乳腺癌治療的藥物是A.雷洛昔芬B.他莫昔芬C.己烯雌酚D.來曲唑E.氟康唑正確答案:B參考解析:本題考查的是雌激素類藥物的結構特征與作用。(98.)靶器官為骨骼,臨床主要治療女性絕經后骨質疏松癥的雌激素受體調節劑是A.雷洛昔芬B.他莫昔芬C.己烯雌酚D.來曲唑E.氟康唑正確答案:A參考解析:本題考查的是雌激素類藥物的結構特征與作用。雷洛昔芬屬于雌激素受體調節藥,主要用于老年女性骨質疏松癥治療;他莫昔芬屬于雌激素受體調節劑,具有三苯乙烯結構,順式有效,主要用于乳腺癌治療;己烯雌酚是非甾體結構的雌激素類藥物,其反式結構與雌二醇結構相似;來曲唑是含三氮唑環的芳構化酶抑制藥,主要治療乳腺癌。(99.)甲巰咪唑引起過敏性粒細胞減少,屬于A.高鐵血紅蛋白血癥B.骨髓抑制C.對紅細胞的毒性D.對白細胞的毒性E.對血小板的毒性正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物的毒性作用。甲巰咪唑引起過敏性粒細胞減少,屬于對白細胞的毒性。阿司匹林引起的不易覺察的胃出血,屬于對血小板的毒性。紅細胞是輸送氧的,毒性作用引起高鐵血紅蛋白血癥或溶血性貧血。骨髓是造血機能,氯霉素抑制骨髓引起再生障礙性貧血。(100.)阿司匹林引起的不易覺察的胃出血,屬于A.高鐵血紅蛋白血癥B.骨髓抑制C.對紅細胞的毒性D.對白細胞的毒性E.對血小板的毒性正確答案:E參考解析:本題考查的是藥物的毒性作用。甲巰咪唑引起過敏性粒細胞減少,屬于對白細胞的毒性。阿司匹林引起的不易覺察的胃出血,屬于對血小板的毒性。紅細胞是輸送氧的,毒性作用引起高鐵血紅蛋白血癥或溶血性貧血。骨髓是造血機能,氯霉素抑制骨髓引起再生障礙性貧血。(101.)某患者,細菌感染出現高熱現象,入院時已經因高熱出現抽搐現象。醫生給予解熱藥物降低該患者的體溫,還給予了抗生素治療。使用抗生素治療屬于A.對癥治療B.對因治療C.補充療法D.替代療法E.標本兼治正確答案:B參考解析:本題考查的是對藥物治療作用的理解。使用抗生素殺滅細菌屬于對因治療,即使用抗生素后能消除原發致病因子細菌,治愈疾病。(102.)某患者,細菌感染出現高熱現象,入院時已經因高熱出現抽搐現象。醫生給予解熱藥物降低該患者的體溫,還給予了抗生素治療。使用解熱藥降低高熱患者的體溫屬于A.對癥治療B.對因治療C.補充療法D.替代療法E.標本兼治正確答案:A參考解析:本題考查的是對藥物治療作用的理解。使用解熱藥降低高熱患者的體溫屬于對癥治療,即用藥后能改善患者發熱的癥狀。(103.)某患者,細菌感染出現高熱現象,入院時已經因高熱出現抽搐現象。醫生給予解熱藥物降低該患者的體溫,還給予了抗生素治療。對于該患者的治療,下列描述正確的是A.只給予解熱藥物即可B.只給予抗生素即可C.使用抗生素殺滅病原微生物比用解熱、鎮痛藥降低高熱患者的體溫更重要D.抗生素殺滅病原微生物屬于治標,解熱鎮痛藥降低高熱患者的體溫屬于治本E.醫生對于該患者的治療屬于標本兼治正確答案:E參考解析:使用抗生素殺滅病原微生物屬于對因治療,即治本。解熱藥降低高熱患者的體溫屬于對癥治療,即治標。對因高熱出現抽搐現象這種危及病人生命的癥狀,對癥治療的重要性并不亞于對因治療。兩種治療應相輔相成。醫生即給予了治標的解熱藥,又給予了治本的抗生素,醫生對于該患者的治療屬于標本兼治。(104.)被譽為“百年老藥”,l898年開始在臨床上應用,在藥物的結構中含有羧基,顯示酸性,刺激胃腸道。該藥結構中有酯鍵,易水解生成水楊酸(主要雜質),水楊酸易氧化變色,水楊酸遇三氯化鐵顯紫堇色。該藥具有解熱鎮痛和抗炎作用,還有減少血小板血栓素A2生成,有預防心血管疾病的作用。該藥結構如下:根據該藥的結構特征和作用分析,該藥可能是A.對乙酰氨基酚B.貝諾酯C.布洛芬D.阿司匹林E.舒林酸正確答案:D參考解析:本題考查的是阿司匹林的結構特征和作用。從題干很容易推斷該藥是阿司匹林。(105.)被譽為“百年老藥”,l898年開始在臨床上應用,在藥物的結構中含有羧基,顯示酸性,刺激胃腸道。該藥結構中有酯鍵,易水解生成水楊酸(主要雜質),水楊酸易氧化變色,水楊酸遇三氯化鐵顯紫堇色。該藥具有解熱鎮痛和抗炎作用,還有減少血小板血栓素A2生成,有預防心血管疾病的作用。該藥結構如下:該藥的禁忌證為A.腎炎B.高血壓C.胃潰瘍D.肝炎E.冠心病正確答案:C參考解析:本題考查的是阿司匹林的禁忌證。結構中含有羧基,對胃腸道有刺激性,故胃潰瘍病人禁用。(106.)被譽為“百年老藥”,l898年開始在臨床上應用,在藥物的結構中含有羧基,顯示酸性,刺激胃腸道。該藥結構中有酯鍵,易水解生成水楊酸(主要雜質),水楊酸易氧化變色,水楊酸遇三氯化鐵顯紫堇色。該藥具有解熱鎮痛和抗炎作用,還有減少血小板血栓素A2生成,有預防心血管疾病的作用。該藥結構如下:為前藥,體內代謝為阿司匹林和對乙酰氨基酚而發揮作用,降低兩者毒副作用的藥物是A.二氟尼柳B.貝諾酯C.布洛芬D.萘普生E.舒林酸正確答案:B參考解析:本題考查的是貝諾酯的代謝。為降低酸性,減小胃腸道刺激性,阿司匹林與對乙酰氨基酚成酯,得到不含羧基的前藥貝諾酯。(107.)紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹枝中提取得到的具有紫杉烯環結構的二萜類化合物,屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。多西他賽是由10-苯妥英鈉屬于非線性藥物動力學轉運的藥物,請分析。關于非線性藥物動力學的表述,錯誤的是A.消除動力學為非線性,有酶(栽體)參與B.當劑量增加,消除半衰期延長C.AUC和平均穩態血藥濃度與劑量成正比D.多次給藥達穩態時,其藥物的消除速度與給藥速度相等E.其他可能競爭酶或載體系統的藥物,影響其動力學過程正確答案:C參考解析:本題考查的是非線性藥動學的特點。具有非線性動力學特征藥物的體內過程有以下特點:①藥物的消除不呈現一級動力學特征,遵從米氏方程;②當劑量增加時,藥物消除消除速率常數變小、半衰期延長、清除率減小;③AUC和平均穩態血藥濃度與劑量不成正比;④原藥與代謝產物的組成比例隨劑量改變而變化;⑤其他可能競爭酶或載體系統的藥物,影響其動力學過程。(108.)紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹枝中提取得到的具有紫杉烯環結構的二萜類化合物,屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。多西他賽是由10-苯妥英鈉屬于非線性藥物動力學轉運的藥物,請分析。關于苯妥英鈉藥效學、藥動學特征的說法,正確的是A.隨著給藥劑量增加,藥物消除可能會明顯減慢.會引起血藥濃度明顯增加B.苯妥英鈉在臨床上不屬于治療窗窄的藥物,無需監測其血藥濃度C.苯妥英鈉的安全濃度范圍較大,使用時較為安全D.制訂苯妥英鈉給藥方案時,只需要根據半衰期制訂給藥間隔E.可以根據小劑量時的動力學參數預測高劑量的血藥濃度正確答案:A參考解析:本題考查的是非線性藥動學特征。非線性藥動學隨著給藥劑量增加,藥物消除會出現飽和現象,藥物消除可能會明顯減慢,會引起血藥濃度明顯增加,使用時不安全。苯妥英鈉在臨床上不屬于治療窗窄的藥物,但是屬于非線性的藥物,需要監測其血藥濃度。非線性藥動學的半衰期隨劑量的增加而增加,故不能根據半衰期制訂給藥間隔。當藥物消除具有非線性藥動學特征時,在較高劑量時的表觀消除速率常數比低劑量時的要小,因此不能根據低劑量時的動力學參數預測高劑量下的血藥濃度。(109.)效能是指在一定范圍內,增加藥物劑量或濃度,其效應強度隨之增加,但效應增至最大時,繼續增加藥物劑量或濃度,效應不能再上升,此效應為一極限。效價強度是指用于作用性質相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,是指能引起等效反應(一般采用50%效應量)的相對劑量或濃度。各種利尿藥的效價強度及最大效應比較如下圖:效能最大的藥物是A.氯噻嗪B.呋塞米C.氫氯噻嗪D.環戊噻嗪E.乙酰唑胺正確答案:B參考解析:本題考查的是藥物的量-效關系。量-效曲線越高,效能越大,呋塞米的量-效曲線最高,所以呋塞米效能最大;環戊噻嗪、氫氯噻嗪、氯噻嗪三個藥物的量-效曲線一樣高,效能一樣大。(110.)效能是指在一定范圍內,增加藥物劑量或濃度,其效應強度隨之增加,但效應增至最大時,繼續增加藥物劑量或濃度,效應不能再上升,此效應為一極限。效價強度是指用于作用性質相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,是指能引起等效反應(一般采用50%效應量)的相對劑量或濃度。各種利尿藥的效價強度及最大效應比較如下圖:效價強度最大的藥物是A.氯噻嗪B.呋塞米C.氫氯噻嗪D.環戊噻嗪E.乙酰唑胺正確答案:D參考解析:本題考查的是藥物的量一效關系。效價強度是指用于作用性質相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,是指能引起等效反應(一般采用50%效應量)的相對劑量或濃度。環戊噻嗪達到50%的最大效應用量0.3mg,用量最少,所以,環戊噻嗪效價強度最大,但環戊噻嗪無論如何增加劑量,也達不到呋塞米的效能。多選題(共10題,共10分)(111.)與藥效有關的因素包括A.理化性質B.官能團C.鍵合方式D.立體構型E.代謝反應正確答案:A、B、C、D、E參考解析:本題考查的是與藥效有關的因素。與藥效有關的因素眾多,包括藥劑學因素、藥理學因素、藥物化學因素等。本章所講的內容均與藥效有關,包括理化性質、官能團、鍵和方式、立體構型、代謝反應等。(112.)能與水
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