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文檔簡介
西藥學專業(yè)一-2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《西藥學專業(yè)知識(一)》真題單選題(共110題,共110分)(1.)關于藥物制劑與劑型的說法錯誤的是A.藥物劑型是藥物的臨床使用形式B.制劑處(江南博哥)方中除主藥外的所有物質統(tǒng)稱為輔料C.改變劑型可能改變藥物的作用性質D.注射劑、單劑量滴眼劑中均不得加入抑菌劑E.吸入制劑吸收速度快,幾乎與靜脈注射相當正確答案:D參考解析:D選項,注射劑和滴眼劑中一般可以加入抑菌劑,但下列特殊情況不得添加:輸液(可視為大體積注射劑)、眼內注射溶液、眼內插入劑、供外科手術用和急救用的眼用制劑,均不能加入抑菌劑。(2.)藥物制劑穩(wěn)定性變化可分為物理性、化學性和生物性三大分類。下列穩(wěn)定性變化中屬于物理性變化的是A.氧化變色B.水解沉淀C.沉降分層D.降解變色E.酶解霉敗正確答案:C參考解析:本題考查藥物的穩(wěn)定性變化。藥物的穩(wěn)定性變化包括化學穩(wěn)定變化、物理穩(wěn)定性變化和生物學穩(wěn)定性變化。(1)化學穩(wěn)定性變化包括水解、氧化、還原、光解、異構化、聚合、脫羧等反應;(2)物理穩(wěn)定性變化包括混懸劑中顆粒結塊、結晶生長,乳劑分層、破裂,膠體制劑老化,片劑崩解度、溶出速度的改變;(3)生物學穩(wěn)定性變化是由于受到微生物的污染,而致使藥物制劑腐敗變質。解題技巧:“解(包括降解、水解、酶解)”和“氧化”均為化學變化,有新物質產生。沉降分層無化學變化。(3.)關于藥物含量測定的說法錯誤的是A.含量限度是指按規(guī)定方法檢測有效物質含量的允許范圍B.藥物含量測定不允許使用除《中國藥典》規(guī)定方法之外的其他方法C.采用化學方法測定含量的藥物,其含量限度用有效物質所占的百分數(shù)表示D.采用生物學方法測定效價的藥物,其含量限度用效價單位表示E.原料藥物的含量限度未規(guī)定上限時,系指含量不超過101.0%正確答案:B參考解析:本題考查藥物的含量測定的相關知識。B選項,含量限度是指用規(guī)定方法檢測有效物質含量的限度。如采用其他方法,應將該方法與規(guī)定的方法做比較實驗,根據(jù)實驗結果掌握使用,但在仲裁時仍以《中國藥典》規(guī)定的方法為準。解題技巧:“不允許”略顯絕對,應高度警惕。(4.)根據(jù)《中國藥典》,關于貯藏要求的說法,正確的是A.遮光系指避免日光直射B.避光系指用不透光的容器包裝C.密閉系指將容器密閉,以防止塵土與異物的進入D.密封系指將容器熔封,以防止空氣與水分的進入E.陰涼處系指貯藏處溫度不超過10°C正確答案:C參考解析:本題考查藥物的貯藏要求。遮光是指用不透光的容器包裝;避光是指避免日光直射;密閉是指將容器密閉,以防止塵土及異物進入;密封是指將容器密封以防止風化、吸潮、揮發(fā)或異物進入;陰涼處指不超過20°C。(5.)嗎啡化學結構如下關于其結構與臨床使用的說法錯誤的是A.具有多氫菲環(huán)結構的生物堿,常制成鹽類供臨床使用B.3位酚羥基甲基化得到可待因,具有鎮(zhèn)咳作用C.是兩性化合物,3位的酚羥基顯弱酸性,17位的N-甲基叔胺顯弱堿性D.3位酚羥基在體內與葡萄糖醛酸結合,口服生物利用度高E.在酸性溶液中加熱會生成阿撲嗎啡,具有催吐作用正確答案:D參考解析:選項D,嗎啡口服雖可吸收,但由于肝首關效應大,生物利用度低,故一般制成注射劑或緩釋片。(6.)某患者使用氯霉素滴眼液Ⅰ后感覺口苦,改用氯霉素滴眼液Ⅱ后該現(xiàn)象明顯減輕,推測其較為合理的原因是A.滴眼液Ⅰ中氯霉素原料藥苦味較重B.滴眼液Ⅱ中雜質含量少C.滴眼液Ⅰ的生產工藝不完善,在其生產過程中產生了苦味雜質D.滴眼液Ⅱ中有可能添加了高分子材料,增加了藥液黏度E.滴眼液Ⅱ中可能含有矯味劑正確答案:D參考解析:本題考查滴眼液的相關知識。滴眼液Ⅱ中有可能添加了高分子材料,增加了藥液黏度,使其在眼部延長接觸時間,而不是迅速擴散到口腔等部位。(7.)下列關于藥動學參數(shù)說法錯誤的是A.某藥的生物半衰期為0.5小時,表明該藥從體內消除的速率較快B.地高辛在人體的表觀分布容積約500L,表明藥物廣泛分布于組織中C.表觀分布容積不代表真實的生理容積D.某藥物經肝腎兩種途徑從體內消除,該藥物總清除率等于肝清除率與腎清除率之和E.米氏常數(shù)是指血藥濃度降低一半時所對應的藥物消除速率正確答案:E參考解析:本題考察藥動學參數(shù),綜合性強。應用排除法答題,E選項明顯錯誤,米氏常數(shù)不是消除速率,而是指酶促反應達最大速度(Vm)一半時的底物(S)的濃度。(8.)關于藥物效價強度的說法,正確的是A.用于藥物內在活性的比較B.用于作用性質相同的藥物等效濃度或劑量的比較C.用于引起藥理效應的最低藥物濃度或劑量的比較D.用于相同劑量或濃度下藥物效應的比較E.用于藥物安全范圍的比較正確答案:B參考解析:效價強度指引起等效反應(一般采用50%效應量)的相對劑量或濃度,值越小則強度越大。(9.)當仿制藥處方輔料不影響藥物吸收時,可以豁免人體生物等效性試驗的劑型是A.普通片劑或膠囊劑B.口服混懸劑C.延遲釋放制劑D.口服溶液劑E.緩釋制劑正確答案:D參考解析:對于口服溶液、糖漿等溶液劑型,如果不含可能顯著影響藥物吸收或生物利用度的輔料,則可豁免人體生物等效性試驗。重點強調:口服溶液劑不存在崩解和溶解2個過程,因此制劑因素幾無影響,故可豁免;其他劑型均存在崩解和/或溶解、吸收過程。(10.)關于個體給藥方案調整的方法,錯誤的是A.可通過監(jiān)測患者血藥濃度調整給藥劑量B.可通過患者肌肝清除率調整給藥劑量C.可根據(jù)患者體重、體表面積及年齡調整給藥劑量D.可根據(jù)藥物分布速率常數(shù)調整給藥劑量E.可結合患者用藥后的臨床表現(xiàn)調整給藥劑量正確答案:D參考解析:本題考點是個體給藥方案調整,略有難度。但結合臨床實際情況,選項D“分布速率常數(shù)”錯誤,原因有二:藥物在體內有多個速率常數(shù),包括吸收速率常數(shù)、分布速率常數(shù)和消除速率常數(shù)等,僅根據(jù)分布速率常數(shù)調整劑量并不合適,調整劑量的依據(jù)主要是消除速率常數(shù);肝腎功能正常的患者,其速率常數(shù)為特征性參數(shù),通常不會隨著給藥途徑、給藥劑量和劑型的變化而變化。(11.)新生兒使用某種藥物時,易發(fā)生蓄積性中毒,如氯霉素可導致“灰嬰綜合征”。其主要原因為A.新生兒有較高的藥物血漿蛋白結合率B.新生兒的藥酶系統(tǒng)發(fā)育不完全C.新生兒的藥物吸收較完全D.新生兒的胃腸蠕動能力弱E.新生兒阻止藥物分布的屏障功能發(fā)育不完全正確答案:B參考解析:本題考察灰嬰綜合征。新生兒的藥酶系統(tǒng)發(fā)育不完全,使用氯霉素易發(fā)生蓄積性中毒,可導致“灰嬰綜合征”。(12.)臨床應用中,抗精神病藥氯丙嗪可產生錐體外系副作用,其原因是A.該藥物結構中含有毒性基團B.該藥物與非治療部位靶標結合C.該藥物與治療部位靶標結合D.該藥物激動N2膽堿受體E.該藥物在體內代謝產生酰類毒性代謝物正確答案:B參考解析:藥物與非治療部位靶標結合產生的副作用最典型的藥物與非治療部位靶標結合產生副作用的例子是經典的抗精神病藥物產生的錐體外系副作用,如氯丙嗪、氯普噻噸、氟哌啶醇、奮乃靜、洛沙平等,這些藥物屬于多巴胺受體阻斷藥。(13.)下列關于藥物吸收的說法,正確的是A.胃是被動吸收藥物的主要吸收部位B.核黃素在十二指腸主動吸收,與促胃腸動力藥同服時,其吸收會增加C.生物藥劑學分類系統(tǒng)Ⅱ類藥物具有低溶解性特點,可通過增加藥物脂溶性改善吸收D.一般認為口服劑型的生物利用度順序為:混懸液>膠囊>包衣片>分散片E.難溶性酸性藥物制成鈉鹽后可改善溶解度,其口服吸收會增加正確答案:E參考解析:本題考查藥物的藥物吸收,綜合性較強。難溶性酸性藥物制成鈉鹽后可改善溶解度,其口服吸收會增加,如青霉素鈉、雙氯芬酸鈉等。“成鹽增加水溶性”,成鹽肯定不是吃飽了沒事干瞎弄的,它必須是向好的。反復強調的知識點。(14.)乳劑在放置過程中可能出現(xiàn)下列現(xiàn)象,不影響乳劑質量的是A.分層與絮凝B.分層與合并C.合并與轉相D.破裂與轉相E.轉相與酸敗正確答案:A參考解析:本題考察乳劑的穩(wěn)定性。5種穩(wěn)定性現(xiàn)象中,只有分層與絮凝是可逆的,不影響乳劑質量。解題技巧:直接選擇法。(1)分層/乳析:分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象。密度差。(2)絮凝:乳劑中分散相的乳滴荷電減少,ζ-電位降低,出現(xiàn)可逆性的聚集現(xiàn)象。(3)合并與破裂:液滴合并變大,不可逆過程。(4)轉相/轉型:改變乳劑類型的現(xiàn)象。乳化劑性質發(fā)生改變,或加入相反類型的乳化劑。(5)酸敗:受外界因素及微生物的影響,使其中的油、乳化劑等發(fā)主變質的現(xiàn)象,可加入抗氧劑與防腐劑等防止或延緩酸敗的發(fā)生。(15.)栓劑的質量要求不包括A.外觀完整光滑B.有適宜的硬度C.崩解時限應符合要求D.無刺激性E.塞入腔道后應能融化、軟化或溶解正確答案:C參考解析:本題考查栓劑的質量要求。崩解時限屬于片劑、膠囊劑的質量要求。(16.)下列關于伊托比利作用機制及毒副作用的說法,錯誤的是A.具有多巴胺D2受體拮抗作用,可增加乙酰膽堿釋放B.具有乙酰膽堿酯酶抑制作用,阻止乙酰膽堿水解C.幾乎無甲氧氯普胺的錐體外系副作用D.易通過血-腦屏障而產生中樞副作用E.幾乎無西沙必利的致室性心律失常副作用正確答案:D參考解析:D選項,伊托比利中樞系統(tǒng)分布很少。正因為中樞分布少,故副作用少。(17.)甲磺酸伊馬替尼的作用靶點是A.二氫葉酸還原酶B.拓撲異構酶C.酪氨酸蛋白激酶D.胸腺嘧啶核苷酸合成酶E.腺酰琥珀酸合成酶正確答案:C參考解析:替尼類藥是酪氨酸激酶抑制劑類靶向抗腫瘤藥。(18.)藥物分子與靶標的鍵合方式中,作用強而持久的是A.離子鍵結合B.共價鍵結合C.氫鍵結合D.離子-偶極結合E.范德華力結合正確答案:B參考解析:本題考察共價鍵和非共價鍵鍵合形式。共價鍵鍵能較大,作用強而持久。關鍵點在于持久,強調“持久”,故應是不可逆的共價鍵。沒強調是“最強”,故不選A離子鍵。(19.)參與體內藥物代謝最主要的氧化酶是A.CYP450酶B.過氧化酶C.單胺氧化酶D.黃素單加氧酶E.多巴胺β單加氧酶正確答案:A參考解析:本題考察參與體內藥物代謝的氧化酶。備選項均參與Ⅰ相代謝,其中A選項CYP450酶是最主要的酶。(20.)在藥物代謝的Ⅱ相反應中,與藥物結合的內源性極性小分子不包括A.葡萄糖醛酸B.硫酸C.乳酸D.甘氨酸E.谷胱甘肽正確答案:C參考解析:Ⅱ相結合反應(四大兩小):四大:葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽;兩小:乙酰化、甲基化。(21.)根據(jù)《中國藥典》,多劑量包裝的滴鼻劑在啟用后最多可使用的時間是A.1周B.4周C.2周D.3周E.5周正確答案:B參考解析:眼用、鼻用制劑一般在開啟后使用期最多4周(一個月)。(22.)下列物質在混懸劑中均可發(fā)揮絮凝作用,其中絮凝作用最強的是A.氯化鈉B.酒石酸鈉C.枸櫞酸鈉D.三氯化鋁E.蘋果酸鈉正確答案:D參考解析:本題考點為絮凝劑,絮凝作用最強的是三氯化鋁。絮凝劑涉及ζ-電位,即電荷的多少,AlCl3,電荷最多。(23.)可引起微管相關神經毒性的藥物是A.紅霉素B.紫杉醇C.嗎啡D.氯丙嗪E.可樂定正確答案:B參考解析:本題考點是紫杉醇的療效與毒性作用。紫杉醇主要作用于聚合態(tài)的微管,可促進微管形成并抑制微管解聚,導致細胞在有絲分裂時不能形成紡錘體和紡錘絲,使細胞停止于G2/M期,抑制細胞分裂和增值。紫杉醇長期使用可出現(xiàn)耐藥性,其原因主要來自兩方面:一方面與多藥耐藥的P-糖蛋白相關,藥物進入細胞后被P-糖蛋白從細胞內泵出;另一方面是與微管蛋白突變相關。(24.)羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類調血脂藥阿托伐他汀鈣的化學結構如下,其藥效團是為A.氟苯基結構B.吡咯基結構C.3,5二羥基戊酸結構D.異丙基結構E.苯氨甲酰基結構正確答案:C參考解析:本題考點為他汀類藥物的藥效團,重點強調內容。洛伐他汀的藥效團為3,5二羥基戊酸。易混淆之處:母核為吡咯基。(25.)脂質體的質量要求中,檢查項目不包括A.粒徑B.包封率C.載藥量D.滲漏率E.沉降體積比正確答案:E參考解析:本題考點脂質體的質量要求。應用排除法,混懸劑應進行沉降體積比檢查。(26.)常與乙醇、丙二醇、注射用水組成注射劑的復合溶劑,大劑量注射時可能會導致患者出現(xiàn)驚厥、麻痹、溶血等現(xiàn)象的是A.PEG6000B.聚山梨酯20C.甘油D.注射用油E.二甲基亞砜正確答案:C參考解析:甘油由于黏度和刺激性較大,不單獨作注射劑溶劑用。常用濃度為1%~50%,但大劑量注射會導致驚厥、麻痹、溶血。常與乙醇、丙二醇、水等組成復合溶劑。首先通過“復合溶劑”(水+醇),判斷應為“醇”,排除非醇BDE;再通過“溶血”判斷為甘油(丙三醇,3個羥基,溶血性強)。(27.)關于非甾體抗炎藥雙氯芬酸鈉說法,錯誤的是A.是芳基乙酸類代表性藥物,具有較強的抗炎作用B.主要代謝產物為苯環(huán)羥基化衍生物,無抗炎活性C.可通過抑制環(huán)氧合酶產生抗炎作用D.可通過抑制脂氧合酶產生抗炎作用E.可通過抑制花生四烯酸釋放產生抗炎作用正確答案:B參考解析:雙氯芬酸有抗炎活性。第三節(jié)學的藥物中只有對乙酰氨基酚無抗炎活性。(28.)下列關于生物技術藥物注射劑的說法,說法錯誤的是A.穩(wěn)定性易受溫度的影響B(tài).穩(wěn)定性易受pH的影響C.處方中加入蔗糖用作穩(wěn)定劑D.處方中一般不得添加EDTAE.處方中加入聚山梨酯80防止蛋白變性正確答案:D參考解析:依地酸二鈉(EDTA·2Na)是金屬離子絡合劑,可幫助穩(wěn)定藥物制劑。直接選擇法或排除法。生物技術藥物往往有活性,比較嬌氣,故應特別注意其穩(wěn)定性。哪里不穩(wěn)定調整哪里。(29.)下列不屬于第二信使的是A.蛋白激酶CB.鈣離子C.二酰甘油D.前列腺素E.—氧化氮正確答案:A參考解析:本題考察第二信使:細胞膜前蓋一二三四環(huán)。環(huán)磷酸腺苷(cAMP,最早發(fā)現(xiàn))、環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)、二酰基甘油(DAG)、三磷酸肌醇(IP3)、前列腺素(PGs)、Ca2+、廿碳烯酸類(花生四烯酸)和一氧化氮(NO,兼具第一和第二信使特征)等。(30.)關于卡托普利結構中巰基作用的說法,錯誤的是A.可與酶中鋅離子結合,是關鍵的藥效團B.可產生皮疹和味覺障礙的副作用C.可與半胱氨酸形成結合物,參與排泄D.分子間易形成二聚合物,失去活性E.巰基不易被氧化代謝,故作用持久正確答案:E參考解析:本題考察卡托普利相關知識,綜合性強。應用排除法答題,E選項,巰基易被氧化代謝。硫醚易被氧化成亞砜(S=O)或砜(O=S=O)。風流黃:有硫,可成亞砜或砜,磺。(31.)孕激素黃體酮化學結構如下,關于其結構特征與應用的說法,錯誤的是A.可口服,不易被代謝,療效持續(xù)時間長B.結構為△4-3,20二酮孕甾烷C.在體內主要代謝途徑是6位羥基化,16位和17位氧化D.在6位引入雙鍵、鹵素或甲基,可延長體內半衰期E.是最強效的內源性孕激素正確答案:A參考解析:A選項,黃體酮在肝臟中代謝快,在體內主要代謝途徑是6位羥基化,16位和17位氧化,故口服無效。(32.)結構內含有羥基金剛烷片段,增加代謝穩(wěn)定性的降糖藥是A.格列本脲B.那格列奈C.沙格列汀D.曲格列酮E.卡格列凈正確答案:C參考解析:本題考點是基本結構特征,“羥基金剛烷”,兩個關鍵特征“羥基-OH”和“金剛烷(籠子似的)”,含有羥基的只有C和E,而有籠狀結構的只有選項C。(33.)關于單室模型靜脈滴注給藥的說法,正確的是A.血藥濃度達穩(wěn)態(tài)后,加快滴注速率,血藥濃度又會重新上升并趨于穩(wěn)定B.滴注開始時,藥物的消除速率大于給藥速率C.滴注速率越大,達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間越短D.達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的75%所需要的滴注時間是3個生物半衰期E.可通過減慢滴注速率的方式降低藥物的消除速率正確答案:A參考解析:本題考查靜脈滴注給藥。依據(jù)公式CSS=k0/kV,A選項表述正確。D選項,達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的75%所需要的滴注時間是2個生物半衰期。(34.)下列核苷類藥物中,在體內產生活性代謝產物而發(fā)揮抗病毒作用,屬于前藥的是A.阿昔洛韋B.伐昔洛韋C.更昔洛韋D.齊多夫定E.司他夫定正確答案:B參考解析:伐昔洛韋和6-脫氧阿昔洛韋均為阿昔洛韋的前體藥。(35.)在臨床使用過程中,防止輸液微粒污染的方法是A.嚴格控制原料藥的質量B.嚴格控制輔料的質量C.合理安排工序,加強生產過程管理D.嚴格滅菌條件,嚴密包裝E.在輸液器中安置孔徑不大于0.8μm的終端濾膜過濾器正確答案:E參考解析:E選項,在輸液器中安置終端過濾器(0.8μm孔徑的薄膜),可解決使用過程中微粒污染問題。尤其關注題眼“臨床使用過程”,除了E選項,其余選項均為生產過程。(36.)下列藥物發(fā)揮的作用屬于對因治療的是A.抗高血壓藥B.解熱藥C.抗驚厥藥D.抗菌藥E.鎮(zhèn)痛藥正確答案:D參考解析:對因治療:消除原發(fā)致病因子治愈疾病。抗生素殺滅病原微生物。(37.)氯雷他定的化學結構如下,關于其結構和應用的說法,錯誤的是A.結構中含有氯原子,藥效強于賽庚啶B.作用于組胺H1受體,臨床用作抗過敏藥C.用易通過血腦屏障,有明顯中樞鎮(zhèn)靜副作用D.易通過血腦屏障,有明顯中樞鎮(zhèn)靜副作用E.在體內發(fā)生去乙氧羰基代謝,代謝產物仍其有活性正確答案:D參考解析:本題考點氯雷他定的綜合知識,氯雷他定為強效、長效、選擇性對抗外周H1受體的非鎮(zhèn)靜類H1受體阻斷藥,因此不易通過血腦屏障,無明顯中樞鎮(zhèn)靜副作用。(38.)作用于中樞神經系統(tǒng),反復使用可能產生依賴性的藥物是A.氯丙嗪B.丙米嗪C.苯妥英鈉D.吡拉西坦E.可待因正確答案:E參考解析:本題考點可待因與嗎啡的結構與療效及毒副作用。可待因:嗎啡3位羥基發(fā)生甲基化。可待因鎮(zhèn)痛活性弱,僅是嗎啡的1/10,具有較強的鎮(zhèn)咳作用。但,甲基能上去,會不會再掉下來(體內又生成嗎啡)會,故有成癮性,臨床慎用。(39.)通過影響機體轉運體而產生藥理作用的藥物是A.呋塞米B.利多卡因C.卡托普利D.地西泮E.普萘洛爾正確答案:A參考解析:本題考察影響生理活性物質及其轉運體的藥物。很多無機離子、代謝物、神經遞質、激素在體內主動轉運,需要轉運體參與,藥物干擾這一環(huán)節(jié)可產生明顯的藥理效應。噻嗪類利尿藥抑制腎小管Na+-Cl-轉運體,從而抑制Na+-K+、Na+-H+交換而發(fā)揮排鈉利尿作用;丙磺舒競爭性抑制腎小管對弱酸性代謝物的轉運體,抑制原尿中尿酸再吸收,可用于痛風的治療。(40.)某一室模型藥物在體內的吸收和消除均符合一級動力學特征,其吸收速率常數(shù)為2.0h-1,消除速率常數(shù)為0.5h-1,則該藥物的吸收半衰期是A.2.0小時B.1.0小時C.1.4小時D.0.35小時E.0.70小時正確答案:D參考解析:本題為計算題,唯一需要注意的是選準速率常數(shù)。本題要求算吸收半衰期,所以要用吸收速率常數(shù)。t1/2=0.693/k,k=2.0h-1。t1/2=0.35h。(41.)主要用于評價吸收速度是否生物等效的藥物動力學參數(shù)是A.TmaxB.波動度C.絕對生物利用度D.CssE.相對生物利用度正確答案:A參考解析:(42.)某藥緩釋片T,以原研藥緩釋片R為參比制劑,相同劑量下,T與R的血藥濃度-時間曲線下面積的百分比稱為A.TmaxB.波動度C.絕對生物利用度D.CssE.相對生物利用度正確答案:E參考解析:(43.)皮膚疾病急性期皮膚表現(xiàn)為紅色斑丘疹,無滲液時可使用的劑型是A.糊劑B.貼劑C.洗劑D.酊劑E.醑劑正確答案:C參考解析:4.洗劑:含原料藥的溶液、乳狀液、混懸液,供清洗或涂抹無破振皮膚或腔道用的液體制劑。(四)酊劑酊劑系指藥物用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解而制成的液體制劑,也可用流浸膏稀釋制得。酊劑中的藥物濃度除另有規(guī)定外,含劇毒藥品的酊劑,每100ml相當于原藥物10g,其他酊劑每100ml相當于原藥物20g酊劑在制備與貯藏過程中應注意:①不同濃度的乙醇對藥材中各成分的溶解性不同,制備時應根據(jù)有效成分的溶解性選擇適宜濃度的乙醇,以減少雜質含量,酊劑中乙醇的最低含量為30%;②酊劑久貯會發(fā)生沉淀,可過濾除去,再測定乙醇含量、有效成分含量并調整至規(guī)定標準,仍可使用。四、貼劑貼劑或稱經皮給藥系統(tǒng)(TDDS或TTS)︰藥物與適宜的材料制成的供貼敷皮膚,可產生全身性或局部作用的一種薄片狀柔性制劑。貼劑可用于完整皮膚表面,也可用于有患疾或不完整的皮膚表面。用于完整皮膚表面,能將藥物輸送透過皮膚進入血液循環(huán)系統(tǒng)起全身作用的貼劑稱為透皮貼劑。透皮貼劑通過擴散起作用,其釋放速度受到藥物濃度影響。(44.)既能保護滋潤皮膚,還能軟化附著物,促使藥物滲透到皮膚深部而起作用的劑型是A.糊劑B.貼劑C.洗劑D.酊劑E.醑劑正確答案:D參考解析:4.洗劑:含原料藥的溶液、乳狀液、混懸液,供清洗或涂抹無破振皮膚或腔道用的液體制劑。(四)酊劑酊劑系指藥物用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解而制成的液體制劑,也可用流浸膏稀釋制得。酊劑中的藥物濃度除另有規(guī)定外,含劇毒藥品的酊劑,每100ml相當于原藥物10g,其他酊劑每100ml相當于原藥物20g酊劑在制備與貯藏過程中應注意:①不同濃度的乙醇對藥材中各成分的溶解性不同,制備時應根據(jù)有效成分的溶解性選擇適宜濃度的乙醇,以減少雜質含量,酊劑中乙醇的最低含量為30%;②酊劑久貯會發(fā)生沉淀,可過濾除去,再測定乙醇含量、有效成分含量并調整至規(guī)定標準,仍可使用。四、貼劑貼劑或稱經皮給藥系統(tǒng)(TDDS或TTS)︰藥物與適宜的材料制成的供貼敷皮膚,可產生全身性或局部作用的一種薄片狀柔性制劑。貼劑可用于完整皮膚表面,也可用于有患疾或不完整的皮膚表面。用于完整皮膚表面,能將藥物輸送透過皮膚進入血液循環(huán)系統(tǒng)起全身作用的貼劑稱為透皮貼劑。透皮貼劑通過擴散起作用,其釋放速度受到藥物濃度影響。(45.)藥物可透過皮膚入血起效的劑型是A.糊劑B.貼劑C.洗劑D.酊劑E.醑劑正確答案:B參考解析:4.洗劑:含原料藥的溶液、乳狀液、混懸液,供清洗或涂抹無破振皮膚或腔道用的液體制劑。(四)酊劑酊劑系指藥物用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解而制成的液體制劑,也可用流浸膏稀釋制得。酊劑中的藥物濃度除另有規(guī)定外,含劇毒藥品的酊劑,每100ml相當于原藥物10g,其他酊劑每100ml相當于原藥物20g酊劑在制備與貯藏過程中應注意:①不同濃度的乙醇對藥材中各成分的溶解性不同,制備時應根據(jù)有效成分的溶解性選擇適宜濃度的乙醇,以減少雜質含量,酊劑中乙醇的最低含量為30%;②酊劑久貯會發(fā)生沉淀,可過濾除去,再測定乙醇含量、有效成分含量并調整至規(guī)定標準,仍可使用。四、貼劑貼劑或稱經皮給藥系統(tǒng)(TDDS或TTS)︰藥物與適宜的材料制成的供貼敷皮膚,可產生全身性或局部作用的一種薄片狀柔性制劑。貼劑可用于完整皮膚表面,也可用于有患疾或不完整的皮膚表面。用于完整皮膚表面,能將藥物輸送透過皮膚進入血液循環(huán)系統(tǒng)起全身作用的貼劑稱為透皮貼劑。透皮貼劑通過擴散起作用,其釋放速度受到藥物濃度影響。(46.)由于血管緊張素轉化酶基因的插入/缺失多態(tài)性而影響其療效的藥物是A.伯氨喹B.琥珀膽堿C.異煙肼D.氯沙坦E.依那普利正確答案:E參考解析:血管緊張素Ⅰ轉化酶抑制藥療效降低:腎病患者應用ACE抑制藥依那普利后,該插入型純合子基因型(Ⅱ)患者蛋白尿和血壓可得到明顯改善,而缺失型基因型患者的蛋白尿和血壓無明顯改善。1.藥動學差異(1)乙酰化作用:異煙胖通過N-乙酰基轉移酶將異煙胖轉變?yōu)橐阴;悷熌w而火活。人群可分快代謝者(EM)和慢代謝者(PM),慢代謝者是由于乙酰化酶的遺傳缺乏,故代謝較慢。不同種族慢代謝者發(fā)生率不同:埃及人高達83%、白種人50%左右、黃種人10%~30%、紐因特人僅為5%。(47.)由于乙酰化酶基因多態(tài)性而影響其療效的藥物是A.伯氨喹B.琥珀膽堿C.異煙肼D.氯沙坦E.依那普利正確答案:C參考解析:血管緊張素Ⅰ轉化酶抑制藥療效降低:腎病患者應用ACE抑制藥依那普利后,該插入型純合子基因型(Ⅱ)患者蛋白尿和血壓可得到明顯改善,而缺失型基因型患者的蛋白尿和血壓無明顯改善。1.藥動學差異(1)乙酰化作用:異煙胖通過N-乙酰基轉移酶將異煙胖轉變?yōu)橐阴;悷熌w而火活。人群可分快代謝者(EM)和慢代謝者(PM),慢代謝者是由于乙酰化酶的遺傳缺乏,故代謝較慢。不同種族慢代謝者發(fā)生率不同:埃及人高達83%、白種人50%左右、黃種人10%~30%、紐因特人僅為5%。(48.)藥物的血藥濃度-時間曲線(藥-時曲線)示意圖如下:口服給藥吸收速率較大的藥時曲線是A.曲線②B.曲線⑤C.曲線①D.曲線③E.曲線④正確答案:E參考解析:本題考點是不同給藥途徑的藥-時曲線區(qū)別。(49.)藥物的血藥濃度-時間曲線(藥-時曲線)示意圖如下:靜脈滴注給藥速率較大的藥-時曲線是A.曲線②B.曲線⑤C.曲線①D.曲線③E.曲線④回答錯誤正確答案:A參考解析:本題考點是不同給藥途徑的藥-時曲線區(qū)別。(50.)藥物的血藥濃度-時間曲線(藥-時曲線)示意圖如下:單室模型靜脈注射給藥的藥-時曲線是A.曲線②B.曲線⑤C.曲線①D.曲線③E.曲線④回答錯誤正確答案:C參考解析:本題考點是不同給藥途徑的藥-時曲線區(qū)別。(51.)馬來酸依那普利在生物藥劑學分類系統(tǒng)中屬于第Ⅰ類,其特點是A.高溶解度、高滲透性B.低溶解度、低解離性C.低溶解度、低滲透性D.低溶解度、高滲透性E.高溶解度、低滲透性正確答案:A參考解析:本題考點是生物藥劑學分類系統(tǒng)。(52.)酮洛芬在生物藥劑學分類系統(tǒng)中屬于第Ⅳ類,其特點是A.高溶解度、高滲透性B.低溶解度、低解離性C.低溶解度、低滲透性D.低溶解度、高滲透性E.高溶解度、低滲透性正確答案:C參考解析:本題考點是生物藥劑學分類系統(tǒng)。(53.)阿替洛爾在生物藥劑學分類系統(tǒng)中屬于第Ⅲ類,其特點是A.高溶解度、高滲透性B.低溶解度、低解離性C.低溶解度、低滲透性D.低溶解度、高滲透性E.高溶解度、低滲透性正確答案:E參考解析:本題考點是生物藥劑學分類系統(tǒng)。(54.)脂溶性維生素的主要排泄途徑是A.乳汁排泄B.唾液排泄C.汗液排泄D.膽汁排泄E.尿液排泄正確答案:D參考解析:本題考點是不同藥物的主要排泄途徑。(55.)磺胺類抗菌藥的主要排泄途徑是A.乳汁排泄B.唾液排泄C.汗液排泄D.膽汁排泄E.尿液排泄正確答案:E參考解析:本題考點是不同藥物的主要排泄途徑。(56.)可促進組胺釋放而引起支氣管痙攣,從而導致哮喘的藥物是A.普萘諾爾B.阿司匹林C.毛果蕓香堿D.利多卡因E.地塞米松正確答案:D參考解析:本題考點是引發(fā)哮喘的不同機制的區(qū)分,考的較細,更偏向于藥二的知識點。(57.)抑制花生四烯酸代謝過程的環(huán)氧酶途徑而不抑制脂氧霉途徑,造成白三烯增多而引發(fā)哮喘的藥物是A.普萘諾爾B.阿司匹林C.毛果蕓香堿D.利多卡因E.地塞米松正確答案:B參考解析:本題考點是引發(fā)哮喘的不同機制的區(qū)分,考的較細,更偏向于藥二的知識點。(58.)將脂質吸附在極細的水溶性載體表面制成的脂質體為A.熱敏脂質體B.前體脂質體C.免疫脂質體D.pH敏感脂質體E.長循環(huán)脂質體正確答案:B參考解析:本題考點是新型靶向脂質體。(59.)利用膠態(tài)過渡到液晶態(tài)的原理,增加藥物釋放速度的脂質體為A.熱敏脂質體B.前體脂質體C.免疫脂質體D.pH敏感脂質體E.長循環(huán)脂質體正確答案:A參考解析:本題考點是新型靶向脂質體。(60.)采用PEG修飾,增加其柔順性和親水性的脂質體為A.熱敏脂質體B.前體脂質體C.免疫脂質體D.pH敏感脂質體E.長循環(huán)脂質體正確答案:E參考解析:本題考點是新型靶向脂質體。(61.)在氣霧劑的處方中丙二醇的作用是A.助懸劑B.絮凝劑C.潛溶劑D.潤濕劑E.拋射劑正確答案:C參考解析:本題考點是氣霧劑的處方分析。(62.)在氣霧劑的處方中聚山梨酯80的作用是A.助懸劑B.絮凝劑C.潛溶劑D.潤濕劑E.拋射劑正確答案:D參考解析:本題考點是氣霧劑的處方分析。(63.)在氣霧劑的處方中正丁烷的作用是A.助懸劑B.絮凝劑C.潛溶劑D.潤濕劑E.拋射劑正確答案:E參考解析:本題考點是氣霧劑的處方分析。(64.)舌下片的崩解時限是A.60秒B.5分鐘C.1小時D.30分鐘E.15分鐘正確答案:B參考解析:本題考點是崩解時限。(65.)薄膜衣片的崩解時限是A.60秒B.5分鐘C.1小時D.30分鐘E.15分鐘正確答案:D參考解析:本題考點是崩解時限。(66.)注射用輔酶A的凍干制劑處方中,作為穩(wěn)定劑的是A.卵磷脂B.碳酸氫鈉C.半胱氨酸D.聚乙二醇E.聚氧乙烯蓖麻油正確答案:C參考解析:本題考點是處方分析。(67.)靜脈注射用脂肪乳劑處方中,作為乳化劑是A.卵磷脂B.碳酸氫鈉C.半胱氨酸D.聚乙二醇E.聚氧乙烯蓖麻油正確答案:A參考解析:本題考點是處方分析。(68.)膽酸在小腸上段吸收的轉運方式為A.易化擴散B.主動轉運C.膜孔濾過D.膜動轉運E.簡單擴散正確答案:B參考解析:本題考點是轉運方式。(69.)生物大分子藥物、微粒給藥系統(tǒng)吸收的轉用方式為A.易化擴散B.主動轉運C.膜孔濾過D.膜動轉運E.簡單擴散正確答案:D參考解析:本題考點是轉運方式。(70.)由高濃度向低濃度,需要載體的參與,不需要消耗能量的轉運方式為A.易化擴散B.主動轉運C.膜孔濾過D.膜動轉運E.簡單擴散正確答案:A參考解析:本題考點是轉運方式。(71.)因結構中8位含有甲氧基,增加對紫外線的穩(wěn)定性以及降低了光敏性的藥物是A.環(huán)丙沙星B.洛美沙星C.依諾沙星D.莫西沙星E.氧氟沙星A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考點是沙星類藥物的特點。(72.)因結構中引入手性嗎啉環(huán),水溶性增加、毒副作用較小,左旋體活性更強的藥物是A.環(huán)丙沙星B.洛美沙星C.依諾沙星D.莫西沙星E.氧氟沙星正確答案:E參考解析:本題考點是沙星類藥物的特點。(73.)結構中含有6羥基-1,2,4-三嗪-5酮雜環(huán)的藥物是A.頭孢克洛B.氨芐西林C.頭孢呋辛D.阿莫西林E.頭孢曲松正確答案:E參考解析:本題考點是結構特征。(74.)結構中含有氨基甲酸酯片段的藥物是A.頭孢克洛B.氨芐西林C.頭孢呋辛D.阿莫西林E.頭孢曲松正確答案:C參考解析:本題考點是結構特征。(75.)結構中含有對羥基苯甘氨酸片段的藥物是A.頭孢克洛B.氨芐西林C.頭孢呋辛D.阿莫西林E.頭孢曲松正確答案:D參考解析:本題考點是結構特征。(76.)在體內代謝產生醌類物質,可與體內蛋白發(fā)生共價鍵結合,產生毒性而撒市的藥物是A.阿司咪唑B.丙咪嗪C.文拉法辛D.普拉洛爾E.尼卡地平正確答案:D參考解析:本題考點是藥物的毒性問題,撤市藥物。解題技巧:直接選擇法或排除法。首先選項BCE不屬于撤市藥物。僅剩AD選項了。(77.)在體內因阻斷hERG鉀通道,可誘發(fā)室性心率失常而撤市的藥物是A.阿司咪唑B.丙咪嗪C.文拉法辛D.普拉洛爾E.尼卡地平正確答案:A參考解析:本題考點是藥物的毒性問題,撤市藥物。解題技巧:直接選擇法或排除法。首先選項BCE不屬于撤市藥物。(78.)收載于《中國藥典》,“鑒別”項下的是A.最大吸收波長B.比旋度C.定量限D.規(guī)格E.峰面積正確答案:A參考解析:本題考點是《中國藥典》質量標準的相關知識。(79.)在高效液相色譜法中,用于含量計算的是A.最大吸收波長B.比旋度C.定量限D.規(guī)格E.峰面積正確答案:E參考解析:本題考點是《中國藥典》質量標準的相關知識。(80.)收載于《中國藥典》,“性狀”項下的是A.最大吸收波長B.比旋度C.定量限D.規(guī)格E.峰面積正確答案:B參考解析:本題考點是《中國藥典》質量標準的相關知識。(81.)可作為金屬離子螯合劑的輔料是A.硬脂酸鎂B.依地酸二鈉C.微晶纖維素D.羧甲基纖維素鈉E.碳酸氫鈉正確答案:B參考解析:本題考點是輔料。(82.)具有黏性的輔料是A.硬脂酸鎂B.依地酸二鈉C.微晶纖維素D.羧甲基纖維素鈉E.碳酸氫鈉正確答案:D參考解析:本題考點是輔料。(83.)具有產氣功能的輔料是A.硬脂酸鎂B.依地酸二鈉C.微晶纖維素D.羧甲基纖維素鈉E.碳酸氫鈉正確答案:E參考解析:本題考點是輔料。(84.)屬于配體門控離子通道受體的是A.胰島素受體B.甲狀腺激素受體C.β腎上腺素受體D.N膽堿受體E.表皮生長因子受體正確答案:D參考解析:本題考點是受體的類型。1.G-蛋白偶聯(lián)受體:三磷酸鳥苷(GTP)結合調節(jié)蛋白。2.離子通道受體:配體門控及電壓門控型。3.酪氨酸激酶受體:胰島素及一些生長因子受體。4.細胞內受體(宅家里做核酸):甾體激素受體(細胞質),甲狀腺激素受體(細胞核)、細胞核激素受體。5.其他酶類受體:心鈉肽可興奮鳥苷酸環(huán)化酶(GC)。(85.)屬于細胞內受體的是A.胰島素受體B.甲狀腺激素受體C.β腎上腺素受體D.N膽堿受體E.表皮生長因子受體正確答案:B參考解析:本題考點是受體的類型。1.G-蛋白偶聯(lián)受體:三磷酸鳥苷(GTP)結合調節(jié)蛋白。2.離子通道受體:配體門控及電壓門控型。3.酪氨酸激酶受體:胰島素及一些生長因子受體。4.細胞內受體(宅家里做核酸):甾體激素受體(細胞質),甲狀腺激素受體(細胞核)、細胞核激素受體。5.其他酶類受體:心鈉肽可興奮鳥苷酸環(huán)化酶(GC)。(86.)屬于G蛋白偶聯(lián)受體的是A.胰島素受體B.甲狀腺激素受體C.β腎上腺素受體D.N膽堿受體E.表皮生長因子受體正確答案:C參考解析:本題考點是受體的類型。1.G-蛋白偶聯(lián)受體:三磷酸鳥苷(GTP)結合調節(jié)蛋白。2.離子通道受體:配體門控及電壓門控型。3.酪氨酸激酶受體:胰島素及一些生長因子受體。4.細胞內受體(宅家里做核酸):甾體激素受體(細胞質),甲狀腺激素受體(細胞核)、細胞核激素受體。5.其他酶類受體:心鈉肽可興奮鳥苷酸環(huán)化酶(GC)。(87.)兩藥聯(lián)合應用可產生增強作用的是A.異丙腎上腺素與美托洛爾B.肝素與魚精蛋白C.苯巴比妥與雙香豆素D.磺胺甲噁唑與甲氧芐啶E.阿替洛爾與氫氯噻嗪正確答案:D參考解析:本題考點是藥物的協(xié)同作用,包括3種:相加(1+1=2,如阿司匹林+對乙酰氨基酚;β受體阻斷藥阿替洛爾+利尿藥氫氯噻嗪;氨基糖苷類抗生素合用增加聽神經和腎臟毒性)、增強(1+1>2;1+0>1,如磺胺甲噁唑+甲氧芐啶;普魯卡因+腎上腺素)和增敏(鈣增敏藥,胰島素增敏劑)。(88.)兩藥聯(lián)合應用可產生相加作用的是A.異丙腎上腺素與美托洛爾B.肝素與魚精蛋白C.苯巴比妥與雙香豆素D.磺胺甲噁唑與甲氧芐啶E.阿替洛爾與氫氯噻嗪正確答案:E參考解析:本題考點是藥物的協(xié)同作用,包括3種:相加(1+1=2,如阿司匹林+對乙酰氨基酚;β受體阻斷藥阿替洛爾+利尿藥氫氯噻嗪;氨基糖苷類抗生素合用增加聽神經和腎臟毒性)、增強(1+1>2;1+0>1,如磺胺甲噁唑+甲氧芐啶;普魯卡因+腎上腺素)和增敏(鈣增敏藥,胰島素增敏劑)。(89.)有較強的電負性,可增加藥物的脂溶性,改變分子的電子分布,改變生物活性的藥物是A.烴基B.鹵素C.醚D.酰胺E.羥基正確答案:B參考解析:本題考點是藥物結構中特征基團的性質。(90.)既具有親水性又具有親脂性,易于通過生物膜的基團是A.烴基B.鹵素C.醚D.酰胺E.羥基正確答案:C參考解析:本題考點是藥物結構中特征基團的性質。(91.)含有羰基,易與生物大分子形成氫鍵,增強與受體結合能力的基團是A.烴基B.鹵素C.醚D.酰胺E.羥基正確答案:D參考解析:本題考點是藥物結構中特征基團的性質。(92.)處方中不含乙醇,既可內服又可外用的制劑是A.碘甘油B.薄荷醑C.地高辛口服液D.復方磷酸可待因糖漿E.薄荷水正確答案:E參考解析:本題考點是低分子溶液劑的相關知識。(93.)處方中含高濃度乙醇的制劑是A.碘甘油B.薄荷醑C.地高辛口服液D.復方磷酸可待因糖漿E.薄荷水正確答案:B參考解析:本題考點是低分子溶液劑的相關知識。(94.)含有苯并噻吩結構,可用于治療絕經后婦女骨質疏松癥的藥物是A.氯米芬B.萘替芬C.雷洛昔芬D.他莫昔芬E.特比奈芬A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:C參考解析:本題考點是結構特征,苯并噻吩與三苯乙烯,非常明顯的特征。(95.)屬于三苯乙烯衍生物,可用于治療雌激素依賴型乳腺癌的藥物是A.氯米芬B.萘替芬C.雷洛昔芬D.他莫昔芬E.特比奈芬A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考點是結構特征,苯并噻吩與三苯乙烯,非常明顯的特征。(96.)單劑量固體制劑需要進行的檢查項目是A.熔點B.有關物質C.含量均勻度D.干燥失重E.溶解度正確答案:C參考解析:本題考點是質量標準檢查項目。單劑量固體制劑需要進行的檢查項目是含量均勻度,原料藥中常需檢查的一般雜質是干燥失重(水分,殘留溶劑等)。(97.)原料藥中常需檢查的一般雜質是A.熔點B.有關物質C.含量均勻度D.干燥失重E.溶解度正確答案:D參考解析:本題考點是質量標準檢查項目。單劑量固體制劑需要進行的檢查項目是含量均勻度,原料藥中常需檢查的一般雜質是干燥失重(水分,殘留溶劑等)。(98.)分子中含有螺環(huán)基團,提高與受體結合能力,半衰期較長的藥物是A.替米沙坦B.氯沙坦C.依普羅沙坦D.厄貝沙坦E.纈沙坦A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考點是結構特征,螺環(huán)、噻吩和丙烯酸、苯并咪唑(99.)分子中含有噻吩和丙烯酸結構,不經CYP450酶代謝,基本以原形排泄的藥物是A.替米沙坦B.氯沙坦C.依普羅沙坦D.厄貝沙坦E.纈沙坦A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:C參考解析:本題考點是結構特征,螺環(huán)、噻吩和丙烯酸、苯并咪唑(100.)分子中含有苯并咪唑基團和羧基,對AT1受體的親和力顯著高于AT2受體的藥物是A.替米沙坦B.氯沙坦C.依普羅沙坦D.厄貝沙坦E.纈沙坦A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:本題考點是結構特征,螺環(huán)、噻吩和丙烯酸、苯并咪唑(101.)對乙酰氨基酚口服后在胃腸道吸收迅速,Tmax為0.5~1小時,體內分布均勻,t1/2為1~3小時,血漿蛋白結合率為25%~50%。對乙酰氨基酚的化學結構式是A.B.C.D.E.正確答案:A參考解析:本題考點是對乙酰氨基酚的化學結構式。(102.)對乙酰氨基酚口服后在胃腸道吸收迅速,Tmax為0.5~1小時,體內分布均勻,t1/2為1~3小時,血漿蛋白結合率為25%~50%。對乙酰氨基酚含有的特殊雜質是A.酸度B.乙醇溶液的澄清度與顏色C.氯化物D.對氨基酚與有關的物質E.干燥失重正確答案:D參考解析:本題考點是對乙酰氨基酚的特殊雜質。(103.)對乙酰氨基酚口服后在胃腸道吸收迅速,Tmax為0.5~1小時,體內分布均勻,t1/2為1~3小時,血漿蛋白結合率為25%~50%。過量服用對乙酰氨基酚時,其代謝產物具有肝毒性,此代謝產物是A.葡萄醛酸結合物B.硫酸結合物C.N-乙酰亞胺醌D.谷胱甘肽結合物E.甲基化代謝物正確答案:C參考解析:本題考點是對乙酰氨基酚的代謝產物。(104.)對乙酰氨基酚口服后在胃腸道吸收迅速,Tmax為0.5~1小時,體內分布均勻,t1/2為1~3小時,血漿蛋白結合率為25%~50%。處方中的羥苯丙酯和羥苯乙酯的作用是A.矯味劑B.解毒劑C.助溶劑D.pH調節(jié)劑E.防腐劑正確答案:E參考解析:本題考點是羥苯丙酯和羥苯乙酯的作用,防腐劑。(105.)某藥物制劑給藥后,藥物的消除速率常數(shù)是0.35min-1,表觀分布容積為20L,其在機體吸收部位、血液、尿液和膽汁中的藥物濃度或藥量隨時間變化的曲線如下圖所示:下列可用于評價藥物生物利用度的是A.吸收部位剩余藥量-時間曲線下面積B.血藥濃度-時間曲線下面積C.膽汁中累積藥量-時間曲線下面積D.尿液中累積藥量-時間曲線下面積E.膽汁與尿液中累積藥量-時間曲線下面積的總和正確答案:B參考解析:本題考點是評價藥物生物利用度的參數(shù),血藥濃度-時間曲線下面積,即AUC。解題技巧:直接選擇法。(106.)某藥物制劑給藥后,藥物的消除速率常數(shù)是0.35min-1,表觀分布容積為20L,其在機體吸收部位、血液、尿液和膽汁中的藥物濃度或藥量隨時間變化的曲線如下圖所示:曲線當中時間比較快,5分鐘起效的是A.緩釋片B.控釋片C.腸溶片D.舌下片E.薄膜包衣片正確答案:D參考解析:本題考點是片劑崩解度,5分鐘舌泡。(107.)某藥物制劑給藥后,藥物的消除速率常數(shù)是0.35min-1,表觀分布容積為20L,其在機體吸收部位、血液、尿液和膽汁中的藥物濃度或藥量隨時間變化的曲線如下圖所示:該藥物臨床還可以采用靜脈滴注給藥,其在體內最低中毒濃度為6μg/L,最低起效濃度為2μg/L,若需達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度(Css=k0/k.V)為4μg/L,合適的滴注速率是A.7μg/minB.14μg/minC.28μg/minD.23μg/minE.42μg/min正確答案:C參考解析:本題考點是計算,公式已經給出,代入數(shù)據(jù)即可。因為Css=k0/k.V,故k0=Css.k.V=4μg/L*0.35min-1*20L=28μg/min。(108.)蘭索拉唑(結構式如下)結構中亞磺酰基為手性中心,有兩個光學異構體。該藥具有弱堿性,在酸性條件下不穩(wěn)定,口服吸收迅速,生物利用度較高。關于蘭索拉唑作用靶點的說法,正確的是A.作用于H2受體B.作用于H1受體C.作用于H+,K+-ATP酶D.作用于胃泌素受體E.作用于乙酰膽堿受體正確答案:C參考解析:本題考點是質子泵抑制劑:抑制H+,K+-ATP酶(質子泵)。(109.)蘭索拉唑(結構式如下)結構中亞磺酰基為手性中心,有兩個光學異構體。該藥具有弱堿性,在酸性條件下不穩(wěn)定,口服吸收迅速,生物利用度較高。關于此類藥物結構特點的說法,錯誤的是A.苯并咪唑環(huán)是活性必需基團B.對映異構體之間代謝存在差異C.甲基亞磺酰基是活性必需基團D.吡啶環(huán)4位引入吸電子基可增強活性E.此類藥物須在體內經Smiles重排后發(fā)揮作用正確答案:D參考解析:本題考點是蘭索拉唑的結構特點,難度略大,但可用排除法答題。選項D咋一看是對的,引入吸電子基可增強活性。但需注意,作為質子泵抑制劑,并不需要良好吸收,而是在胃部發(fā)生作用,因此其若能發(fā)生離子化,療效更佳。(110.)蘭索拉唑(結構式如下)結構中亞磺酰基為手性中心,有兩個光學異構體。該藥具有弱堿性,在酸性條件下不穩(wěn)定,口服吸收迅速,生物利用度較高。蘭索拉唑優(yōu)選的劑型是A.口服溶液劑B.緩釋制劑C.腸溶制劑D.控釋制劑E.靶向制劑正確答案:C參考解析:本題考點是蘭索拉唑優(yōu)選的劑型。蘭索拉唑結構與奧美拉唑相似,理化性質也與奧美拉唑相似,本品在酸性情況下不穩(wěn)定,通常做成腸溶制劑,主要用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍等疾病。多選題(共10題,共10分)(111.)下列藥物引起的毒性反應中,屬于神經毒性的有A.西立伐他汀引起的橫紋肌溶解B.環(huán)磷酰胺引起的骨髓抑制C.秋水仙堿引起的軸突損害D.慶大霉素引起的前庭毒性E.胺碘酮引起的髓鞘損害正確答案:C、D、E參考解析:本題考點是藥物對神經系統(tǒng)的危害,既可危及中樞神經,也可侵犯周圍神經,其損害程度可呈短暫可逆性,也可為不可逆的器質性病變。藥物對神經系統(tǒng)的毒性作用主要表現(xiàn)為對神經系統(tǒng)的結構和功能的損害,包括神經元損害、軸突損害、髓鞘損害和影響神經遞質功能。(112.)藥物的穩(wěn)定化的方法有A.對不穩(wěn)定的成分進行化學結構改造B.控制溫度與濕度C.改變溶劑與pHD.液體制劑固體化E.提高包裝的密封性正確答案:A、B、C、D、E參考解析:本題考點是藥物制劑穩(wěn)定化方法(哪里不穩(wěn)定調整哪里):1.控制溫度;2.調節(jié)pH;3.改變溶劑,塞替派;4.控制水分及濕度;5.遮光;6.驅逐氧氣,N2,CO2;7.加入抗氧劑或金屬離子絡合劑,見下頁;8.其他方法:改進劑型或生產工藝(制成固
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