鹽酸西替利嗪注射液0102030405藥品基本信息安全性目錄——CONTENTS——有效性創新性公平性

通用名

：鹽酸西替利嗪注射液

批準文號：

國藥準字H20244299

中國大陸首次上市時間：

2024年6月28日（首家和獨家）

注冊規格：

1ml:10mg

適應癥

：本品用于治療成人急性蕁麻疹。

用法用量：

本品為一次性注射制劑

，僅供靜脈注射給藥。

治療急性蕁麻疹時的推薦劑量方案為按需每24小時注射

一次

，

在1至2分鐘內靜脈推注。

成人推薦劑量為靜脈注

射10mg。

全球首個上市國家/地區及上市時間

：美國

，

2019年10

月。l

參照藥物建議：

富馬酸氯馬斯汀注射液l

參照藥物選擇理由：?富馬酸氯馬斯汀注射液用于治療急性過敏性疾病

(如蕁麻疹、

過敏性鼻炎等)

，

與鹽酸西替利嗪注

射液的適應癥相同

，均可用于治療急性蕁麻疹。?

給藥途徑相同

，

均為注射劑型。

因此選擇富馬酸

氯馬斯汀注射液作為參照藥物。藥品基本信息01v

蕁麻疹首選二代抗組胺藥?蕁麻疹對癥治療一般首選無鎮靜或低鎮靜作用的二代抗組胺藥[1,2]。v

一代抗組胺注射液禁忌多,

臨床使用受限,

二代可替代一代,可彌補不足?目前國內上市的注射劑型均為一代抗組胺藥

，但禁忌或不良反應較多

，在臨

床使用上受限范圍較大[3]

。鹽酸西替利嗪注射液為二代抗組胺藥

，無一代禁忌

，且不良反應少。適用于一代抗組胺藥限制使用患者的急性蕁麻疹治療。?本品經臨床試驗驗證，

已證明其有效性明顯優于一代抗組胺藥（鹽酸苯海拉明注射液）

，且在嗜睡、頭暈、頭痛等中樞神經抑制產生的不良反應方面也明顯優于苯海拉明。v

注射劑型相比口服劑型更適用于急重癥的蕁麻疹患者?急性蕁麻疹發作時病程發展快

，重癥患者可迅速出現喉頭水腫甚至呼吸困難，需要起效迅速、能夠快速緩解癥狀的治療藥物。

口服制劑達峰時間緩慢

，無

法迅速控制病情

，鹽酸西替利嗪注射液起效迅速

，可直接入血并迅速作用于

全身

，更適用于急重癥的蕁麻疹患者。

蕁麻疹是常見皮膚病

，在我國

蕁麻疹的患病率約為0.75%[2]。

約有20%的人在一生中至少經

歷過一次急性蕁麻疹。

目前國內急性蕁麻疹患病率數

據尚不清楚。禁忌或不良反應：?

苯海拉明：

重癥肌無力

、

閉角型青光眼

、

前列腺肥大者禁用。?

異丙嗪：

易發生錐體外系反應。?氯苯那敏：

慎用于存在心血管疾病的患者，

且可能導致一過性低血壓，

增加患者離院期間的風險。?

氯馬斯汀：

重癥肌無力患者，

卟啉癥患者，

下呼吸道疾病包括支氣管性哮喘患者，

使用單胺氧化酶抑制劑患者禁用。參考文獻：[1]張建中,高興華.皮膚性病學[M].第一版.北京：

人民

衛生出版社,2018.[2]

中華醫學會皮膚性病學分會蕁麻疹研究中心.

中國

蕁麻疹診療指南(2022版)[J].

中華皮膚科雜志，

2022，

55（12）

：

1041-1049.[3]鹽酸苯海拉明注射液說明書

、

鹽酸異丙嗪注射液

說明書，

馬來酸氯苯那敏注射液說明書，

富馬酸氯

馬斯汀注射液說明書.藥品基本信息01

無安全性警告、黑框警告、撤市信息?

鹽酸西替利嗪注射液于2019年在美國完成全球首家上市

，

至今各國家或地區藥監部門未發布任何鹽酸西替利嗪注射液的安全

性警告、

黑框警告、

撤市信息。

經驗證性臨床表明,

二代注射液比一代安全性更高,

不良反應發生率更低?

本品在國內完成了一項252例急性蕁麻疹患者的隨機對照試驗

，

其中試驗組（鹽酸西替利嗪注射液）

的不良事件和不良反應的

發生率均低于對照組（鹽酸苯海拉明注射液組）

，且差異有統

計學意義

，表明本研究中鹽酸西替利嗪注射液安全性更高。?

研究中所觀察到的絕大多數不良反應是嗜睡

，

CTCAE分級為1

級。藥品說明書收載的安全性信息【不良反應】1.口服鹽酸西替利嗪最常見不良反應為嗜

睡（14%）

、疲乏（6%）

、

口干（5%）

、

咽炎（2%）

和頭暈（2%）

。2.鹽酸西替利嗪注射液

：在一項隨機、

雙

盲、

單劑量、

非劣效性研究中

，對262例急

性蕁麻疹成人患者進行了鹽酸西替利嗪注射

液與苯海拉明注射劑的安全性研究。

接受鹽

酸西替利嗪注射液治療的患者不良反應發生

率低于1%

，包括

：消化不良、

發熱感、

味

覺障礙、

頭痛、

感覺異常、

昏厥前期和多汗。安全性02臨床試驗中本品的主要優勢

本品在一項252例急性蕁麻疹患者的隨機對照試驗中

，鹽酸西替利嗪注射液組在主要療效指標、次要療效指標和其他指標均優效于鹽酸苯海拉明注射液組。

藥代動力學研究顯示

，鹽酸西替利嗪注射液比口服給藥途徑在體內的達峰時間更迅速

，藥峰濃

度是口服制劑的4倍以上

，吸收程度更好。?

主要療效指標

：給藥后患者評定瘙癢嚴重程度評分較基線的下降幅度/變化值。

具體見《鹽酸西替利嗪注射液III期總結

報告摘要》。?

次要療效指標和其他指標

：治療成功百分比；

瘙癢嚴重程度評分、

風團/紅斑程度評分和風團面積較基線的下降幅度/變

化值；

離院后癥狀復發和需要接受藥物治療；

離院后因急性蕁麻疹前往醫院或診所就診等。

具體見《鹽酸西替利嗪注射

液III期總結報告摘要》。有效性03中國蕁麻疹診療指南(2022年版)?急性蕁麻疹的治療首先應發現并去除病因，

治療用藥首選第二代非鎮靜抗組胺藥，

必要時

可加量或聯合用藥。過敏性疾病診治和預防專家共識

(

Ⅱ

)?第一代抗組胺藥由于其明顯的中樞抑制作用和心臟毒性，

臨床應用受到限制

。

第二代抗組

胺藥的低脂溶性降低了對血腦屏障的穿透性，

減弱了對中樞系統的抑制作用，

同時具有起

效快

、

作用持續時間長等優點。?

特應性皮炎（

AD）

涉及的炎癥介質較多，

組胺只是其中一部分，

因此抗組胺藥物對合并蕁

麻疹

、

過敏性鼻炎（

AR）

、

過敏性結膜炎的患者療效較好，

而對重度AD患者的瘙癢癥狀

療效欠佳

。

推薦第一代抗組胺藥短期間斷用于因瘙癢

、

搔抓而睡眠缺失的患者，

第二代抗

組胺藥則用于伴發蕁麻疹的患者。兒童過敏性鼻炎診療——臨

床實踐指南?第二代抗組胺藥為兒童過敏性鼻炎（AR）

的一線治療藥物，

臨床推薦用于兒童患者的治療。

目前，

臨床上兒童AR常用的口服二代抗組胺藥物為氯雷他定及西替利嗪。兒童合理應用口服

H1抗組胺藥的臨床實踐指南（2022年版）?推薦口服第二代抗組胺藥（

sgAHs）

作為兒童過敏性鼻炎（

AR）

及蕁麻疹的一線治療藥物。?

推薦6個月齡及以上的嬰兒選用西替利嗪

、

左西替利嗪或地氯雷他定，

2歲及以上兒童還可

以選用酮替芬

、

賽庚啶

、

氯雷他定或依巴斯汀，

咪唑斯汀僅應用于12歲及以上的兒童。有效性03?

鹽酸西替利嗪為二代抗組胺藥

，有效性及安全性均優于一代抗組胺藥

，且嗜睡等不良反應發生率更低和持續時間更短

，對于患者

日常工作生活的影響更小。?

鹽酸西替利嗪注射液是國內3類首仿藥物

，填補了國內沒有二代抗組胺藥注射劑的空白。?

藥代動力學研究顯示

，鹽酸西替利嗪注射液比口服給藥途徑在體內的達峰時間更迅速

，

吸收程度更好。自主知識產權的首仿藥,

制劑專利保護期至2036年。創新性04?本品相對于其口服制劑起效更快

，更適用于病程發展快速的伴有喉頭水腫和過敏性休克的急重癥

急性蕁麻疹。

一日僅需注射一次

，較一代抗組胺

注射液一日需注射1~2次更為有效方便。?本品有效期為36個月

，一代抗組胺注射液均只有24個月。創新性04

彌補藥品目錄短板急性蕁麻疹發作時病程發展快

，重癥患者可迅速出現喉頭水腫甚至呼吸困難，

口服制劑達峰時間緩慢

，無法迅速控制病情

，注射劑型比口服制劑起效迅速、吸收好

，直接入血

，迅速作用全身

，更適用于急重癥的蕁麻疹患者。

臨床易于管理適應癥表述清晰

，便于醫生診斷和醫保審核

，不會發生超說明書使用。劑量準確

，一日一次

，不會發生超劑量使用

，且不良反應發生率低。無成癮性

，無濫用風險。

符合“保基本”原則

可保障急重癥蕁麻疹患者的急救需求。

重癥蕁麻疹會危及生命

，本品可