第一章緒論藥劑學-緒論-簡化版主要教學內容第一節藥劑學概念與任務第二節藥劑學分支學科第三節藥物劑型與DDS第四節輔料在藥物制劑中的應用第五節藥典與藥品標準簡介第六節GMP、GLP與GCP第七節藥劑學的沿革和發展藥劑學-緒論-簡化版本章學習要求

掌握藥劑學的基本概念熟悉藥劑學分支學科及其研究范圍掌握藥物劑型的分類和作用以及DDS的基本概念熟悉輔料在藥物制劑中的應用掌握藥典﹑藥品標準、處方藥、GMP﹑GLP、GCP、OTC、SOP的

含義和基本內容了解國內外藥劑學的基本發展過程藥劑學-緒論-簡化版第一節藥劑學概念與任務一、藥劑學的概念

藥劑學(pharmaceutics)：是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質量控制與合理應用等內容的綜合性應用技術科學。

藥物制劑/藥物制備(pharmaceuticalmanufacturing)：涉及將原料藥制備成用于治療、診斷和預防疾病所需藥物的全部過程。藥物制劑的研究過程也稱為制劑。

制劑學(pharmaceuticalengineering)：研究制劑的理論和制備工藝的學科稱為制劑學，屬于工業藥劑學的范疇。

調劑學(dispensingpharmaceutics)：是研究方劑的調制技術、理論和應用的學科，屬于醫院藥劑學的范疇。藥劑學-緒論-簡化版第一節藥劑學概念與任務一、藥劑學的幾個基本概念

藥物(drugs)：是指具有藥理活性的原料藥，包括化學藥、中藥和生物技術藥等，不能直接應用于患者。如：阿司匹林、胰島素等。藥品(medicines)：經國家藥政部門批準、有國家藥品標準的原料藥產品和藥物制劑產品。如：阿司匹林片、維生素E膠囊等。

藥物劑型(dosageforms)：是指藥物供使用之前制成的適合于醫療應用的不同給藥形式。如：片劑、注射劑、軟膏劑、氣霧劑等。

藥物制劑(pharmaceuticalpreparations)：是指劑型中任何一個能夠直接應用于患者的具體品種。如片劑中的阿司匹林片，注射劑中的胰島素注射劑，軟膏劑中的紅霉素眼膏劑等。藥劑學-緒論-簡化版二、藥劑學的任務基本任務：研究將藥物制成適于臨床應用的劑型，并能批量生產安全、有效、質量可控、性能穩定、使用方便的藥物制劑，以滿足醫療衛生的需要。具體如下：研究藥劑學的基本理論與生產技術研究和開發藥物新劑型、新制劑研究和開發新輔料研究和開發制劑的新裝置、新設備研究和開發中藥新劑型研究和開發生物技術藥物制劑

……藥劑學-緒論-簡化版第二節藥劑學的分支學科一、工業藥劑學(industrialpharmaceutics)

研究藥物制劑生產的基本理論、工藝技術、生產設備和質量管理的一門應用技術學科。主要研究內容：

（1）藥物制劑生產的基本理論（如制劑單元操作理論）（2）藥物制劑生產工藝技術(如粉碎、制粒、滅菌)（3）藥物制劑生產設備

（4）藥物制劑大規模生產的質量保證、穩定性

……藥劑學-緒論-簡化版第二節藥劑學的分支學科二、物理藥劑學(physicalpharmaceutics)

運用物理學和化學等學科的原理、方法、手段，研究藥物制劑中有關處方設計、制備工藝、穩定性、質量控制等方面的問題，指導藥劑學實踐的一門學科。主要研究內容：

將膠體化學、界面化學、結晶化學、化學反應動力學、化學反應熱力學、流變學、粉體學等學科的理論應用于藥物制劑的研究、開發、生產和質量控制。藥劑學-緒論-簡化版第二節藥劑學的分支學科三、藥用高分子材料學(pharmaceuticalpolymerscience)

研究藥物劑型設計和制劑處方中高分子材料（輔料）的化學結構、制備、物理化學性質以及應用的交叉學科。藥劑學-緒論-簡化版醫藥用高分子材料學研究的內容應用高分子化學、高分子物理以及材料工藝學的理論和原理，按照醫學、藥學的應用要求，設計、合成新的高分子材料；對現有天然或合成的高分子材料進行修飾、改性，滿足醫學和藥學領域的應用要求；利用現代儀器和手段，分離、提純高分子材料，滿足醫藥用材料的生物相容性要求；采用現代儀器和手段，表征新型醫藥用高分子材料的結構和性能；從自然界動物、植物或海洋生物中提取純化新的物質作為醫藥用生物材料；研究醫藥用材料與人體組織、細胞等相互作用的機理；研究藥用高分子材料與藥理活性物質的相互作用；對材料按照相關國內外標準進行有關的生物學評價（生物相容性、穩定性、可降解性等）；……藥劑學-緒論-簡化版第二節藥劑學的分支學科四、生物藥劑學(biopharmaceutics)

研究藥物在體內的吸收、分布、代謝、排泄(ADME)的機制和過程，闡明藥物(藥理活性成分)、劑型、人體生理特性與藥效之間關系的學科。主要研究內容：

研究藥物在制劑中施于體內的量變規律及其影響，以及影響這些規律的因素，進而研究藥物及其劑型與治療效應的關系。即研究從機體用藥到藥物排出體外全過程中藥物發生的量變和質變問題。藥劑學-緒論-簡化版第二節藥劑學的分支學科五、藥物動力學(pharmacokinetics)

采用數學（統計學）方法，研究藥物在體內的動態行為及其量變規律的學科。如藥物在體內的位置、數量（濃度）等隨時間的變化，以及ADME行為與藥效學的關系。主要研究內容：

為劑型設計和安全、合理用藥提供量化指標時辰藥物動力學群體藥物動力學手性藥物動力學

……

藥劑學-緒論-簡化版第二節藥劑學的分支學科六、臨床(醫院)藥劑學(clinicalpharmaceutics)

是以患者為對象，研究與臨床治療學密切聯系的合理、有效、安全用藥的一門學科。“以藥品為目標”“以患者為目標”

“群體給藥”

“個體給藥”主要研究內容：

(1)藥物制劑的臨床研究和評價(2)臨床用制劑和處方的研究(3)藥物劑量的臨床監控(4)藥物制劑生物利用度研究

……

藥劑學-緒論-簡化版第二節藥劑學的分支學科七、醫藥信息學(druginformatics)

是近年來藥劑學新發展的一個分支學科，收集和評價與醫藥相關的信息，以這些信息作為依據進行探究藥物治療方案設計，謀求藥物最適宜的治療方案。藥劑學-緒論-簡化版第三節藥物劑型與DDS一、藥物劑型的分類二、藥物劑型的重要性三、藥物傳遞系統(DrugDeliverySystem,DDS)

藥劑學-緒論-簡化版第三節藥物劑型與DDS一、藥物劑型的分類

（一）

按物質形態分類

1、液體劑型：注射劑、溶液劑、芳香水劑、洗劑、擦劑、合劑等。2、固體劑型：片劑、膠囊劑、丸劑、散劑、膜劑等。3、半固體劑型：軟膏劑、凝膠劑、栓劑、糊劑等。4、氣體劑型：氣霧劑、噴霧劑等。

藥劑學-緒論-簡化版（二）

按藥物分散系統分類

1、溶液型：注射劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、芳香水劑、醑劑等。2、膠體溶液型：膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑等。3、乳劑型：口服乳劑、靜脈注射乳劑、部分搽劑等。4、混懸型：混懸劑、合劑、洗劑等。5、氣體分散型：氣霧劑等。6、微粒分散型：微球劑、微囊劑、納米囊、納米球等。7、固體分散型：片劑、膠囊劑、顆粒劑、散劑、丸劑等。藥劑學-緒論-簡化版（三）

按藥物給藥途徑分類

經胃腸道給藥劑型口服給藥劑型：片劑、膠囊劑、顆粒劑、溶液劑、乳劑、混懸劑、散劑等。

非經胃腸道給藥劑型

藥劑學-緒論-簡化版(1)注射給藥劑型：

靜脈注射(iv);肌肉注射(im);皮下注射(sc);動脈注射(ia);腔內注射(2)呼吸道給藥劑型：噴霧劑、氣霧劑、粉霧劑等。(3)皮膚給藥劑型：外用溶液劑、洗劑、搽劑、貼劑(控釋貼片、巴布劑、橡膠膏劑)、硬膏劑、糊劑等。(4)粘膜給藥劑型：舌下片劑、口腔噴霧劑、滴眼劑、滴鼻劑、眼用軟膏劑、眼用凝膠劑等。(5)腔道給藥劑型：軟膏劑、栓劑、氣霧劑等，用于直腸、陰道、尿道、鼻腔、耳道等。

藥劑學-緒論-簡化版二、藥物劑型的重要性

增強和擴大藥理活性成分的作用和療效，降低毒副作用改變藥物的給藥途徑，提高藥物生物利用度調控藥理活性成分的體內外藥物釋放規律可逆性改變人體局部生理機能，提高藥物吸收改變藥理活性成分的理化性質，以提高藥效提高藥理活性成分的穩定性，防止其降解其它（如減小刺激性、掩蓋不良味道等）

……藥劑學-緒論-簡化版第四節輔料在藥物制劑中的應用藥物制劑由藥理活性成分（原藥）和輔料組成國際藥用輔料協會（IPEC）對藥用輔料（pharmaceuticalexcipients）的定義：輔料是在藥物制劑中經過合理的安全評價的不包括生理有效成分或其前體的組分。藥劑學-緒論-簡化版輔料在藥物制劑中發揮的作用

賦予藥物制劑一定的形態

液體制劑中加入溶劑；片劑中加入稀釋劑、黏合劑；栓劑中加入成型劑等改善藥物制劑的加工性能片劑中加入助流劑、潤滑劑；液體制劑中加入助溶劑；混懸劑中加入助懸劑、乳劑中加入乳化劑等提高藥物的穩定性防腐劑、抗氧劑等提高藥物制劑的給藥順應性緩沖劑、等滲調節劑、矯味劑、止痛劑、色素等調節藥理活性成分的釋放行為、靶向性等賦予藥物速釋性、緩釋性、遲釋性、腸溶性、靶向性、生物黏附性等藥劑學-緒論-簡化版第五節藥典與藥品標準簡介一、藥典(pharmacopoeia)

藥典是一個國家記載藥品規格、標準的法典。由國家組織的藥典委員會編寫、出版，并由國家政府頒布、實施，具有法律的約束力。藥典中收載藥效確切、副作用小、質量較穩定的常用藥物及其制劑，規定其質量標準、制備要求、鑒別、雜質檢查與含量測定等，作為藥品研究、生產、檢驗、供應與使用的依據。促進各國醫藥科學技術交流和國際醫藥貿易。一個國家的藥典在一定程度上反映了這個國家藥品生產、醫療和科學技術的水平。藥劑學-緒論-簡化版（一）國外藥典

世界上有38個國家有自己的藥典，此外還有國際和區域性藥典。這些藥典對世界醫藥科學技術交流和國際醫藥貿易有極大促進作用。美國藥典簡稱USP，由美國政府所屬的美國國家藥典委員會編輯出版，是目前世界上規模最大、收集藥品最全的藥典，現行版為《美國藥典34/國家處方集29》，簡稱《USP34/NF29》，于2011年5月1日生效。英國藥典簡稱BP，由英國政府所屬的英國藥品委員會編輯出版，現行版為2011年版（BP2011），共6卷，于2011年1月1日生效。日本藥典稱為日本藥局方，簡稱JP，由日本政府厚生勞動省發布，現行版為《第十六版改進日本藥局方》（JP16），于2011年4月1日起執行。藥劑學-緒論-簡化版（一）國外藥典

歐洲藥典簡稱EP，是由歐洲共同體各國商定編訂，1969年發行，現行版為《歐洲藥典》第7版，于2011年1月生效。國際藥典簡稱IP，是聯合國世界衛生組織（WHO）為了統一世界各國藥品的質量標準和質量控制的方法而編纂的。修訂中的國際藥典為第三版，共分3卷出版。《國際藥典》對各國無法律約束力，僅供各國編纂藥典時作為參考標準。藥劑學-緒論-簡化版（二）中華人民共和國藥典(簡稱中國藥典)

我國第一部《中國藥典》1953年出版，收載各類藥品531種。1957年又出版了《中國藥典》1953年版第一增補本。1963年出版了《中國藥典》1963年版，共分一、二兩部，收載中藥、化學藥共計1310種。

1980年出版《中國藥典》

1977年版，收載中藥、化學藥共計1925種，其中一部收載中藥材和中成藥1152種，二部收載化學藥773種。劑型增加了氣霧劑、沖劑、滴丸劑、糖丸、耳丸、湯劑、眼藥水和滴耳液等。藥劑學-緒論-簡化版（二）中華人民共和國藥典(簡稱中國藥典)

1985年出版《中國藥典》1985年版。共收載中西藥品1489種，其中藥材和中成藥713種，化學藥品、抗生素、生化藥品、生物制品、放射性同位素藥品及各類制劑776種。本版藥典收載的品種其質量標準均有一定的提高，如藥品的理化鑒別就增加了薄層掃描法、高效液相色譜法、紫外、紅外光譜法、熒光分析法和原子吸收分光光度法等。1987年出版了1985年版《中國藥典》的增補本，增補新品種23種，修訂品種172種，附錄21項。藥劑學-緒論-簡化版（二）中華人民共和國藥典(簡稱中國藥典)

《中國藥典》1990年版，1991年7月1日起頒布施行。共收載中西藥品1751種，收載中藥材、植物油脂、中藥成方及單味制劑等784種，化學藥、生化藥、抗生素、放射性藥品、生物制品及各類制劑共967種。以后又出版了《中國藥典》1990年版增補本。

《中國藥典》1995年版于1996年4月1日起頒布執行。共收載中西藥品2375種，一部為920種，二部為1455種。本版藥典增加了茶劑、露劑、顆粒劑、口服液和緩釋制劑等劑型。1995年版藥典中的藥名有較大變動，一部大多為天然藥物，采用國際上通用拉丁文藥名。二部則取消拉丁文藥名而改為英文藥名，附錄中試藥的外文名稱亦作了相應修改。藥劑學-緒論-簡化版（二）中華人民共和國藥典(簡稱中國藥典)《中國藥典》2000年版，共收載中西藥品2691種，一部為992種，二部為1699種。首次收載藥品標準分析方法驗證指導原則；藥物制劑人體生物利用度和生物等效性試驗指導原則；藥物穩定性指導原則；緩釋、控釋制劑指導原則；微囊、微球和脂質體制劑指導原則；細菌內毒素檢查法應用指導原則。藥劑學-緒論-簡化版（二）中華人民共和國藥典(簡稱中國藥典)

《中國藥典》2005年版，于2005年7月1日起頒布施行。共收載各類藥品3214種，其中新增525種，第一部收載中藥材、中藥成方及單味制劑等1146種，收載附錄98個；第二部收載各類化學藥品1967種，收載附錄137個；第三部收載生化藥、生物制品及各類制劑共101種，收載附錄140個。

《中國藥典》2005年版首次將《中國生物制品規程》納入《中國藥典》第三部，將生物制品標準單獨成卷。

《中國藥典》2005年版在藥品質量標準要求、形式和內容上較2000年版有重大改進和提高，更加符合國際藥品生產、經營和管理的要求。藥劑學-緒論-簡化版《中國藥典》2010年版，于2010年7月1日起頒布施行。本版藥典共收載品種4567種，新增1386種。其中：一部收載品種2165種，其中新增1019種、修訂634種；二部收載品種2271種，其中新增330種、修訂1500種；三部收載品種131種，其中新增37種、修訂94種。藥用輔料標準新增130多種。《中國藥典》2010年版在2005年版的基礎上，做了大幅度的修訂和新增品種的工作，注重質量可控性和藥品安全性內容的增加和提高，注重基礎性、系統性、規范性研究，尤其在薄弱的中藥材和中藥飲片標準的修訂提高方面有所突破創新。藥劑學-緒論-簡化版第五節藥典與藥品標準簡介二、藥品標準

藥品標準是國家或藥品生產企業對藥品的質量、規格和檢驗方法所作的技術規定，是保證藥品質量，進行藥品生產、經營、使用、管理及監督檢驗的法定依據。

藥品國家標準是指由《中國藥典》和國務院食品藥品監督管理部門(StateFoodandDrugAdministration,SFDA)頒布的藥品注冊標準和其它藥品標準。內容包括質量指標、檢驗方法以及生產工藝等技術要求。國家注冊標準是指由SFDA批準給申請人（企業等）特定藥品的標準，藥品生產企業必須遵照執行。藥劑學-緒論-簡化版第五節藥典與藥品標準簡介三、處方藥與非處方藥

處方系指醫療和生產部門用于藥劑調制的一項重要書面文件。分為法定處方和醫師處方兩種。前者是由國家藥品標準收載的處方，具有法律效應；后者是醫師為某一患者預防或治療需要而開寫給藥局的有關制備和發出藥劑的書面憑證。

處方藥(prescriptiondrug或ethicaldrug):

是指必須憑執業醫師或執業助理醫師的處方才可調配、購買，并在醫師的指導下使用的藥品。

非處方藥(nonprescriptiondrug，overthecounter，OTC):

是指不需執業醫師或執業助理醫師的處方，消費者可以自行判斷購買和使用的藥品，簡稱OTC藥品。藥劑學-緒論-簡化版第六節GMP、GLP與GCP一、GMP

GMP是GoodManufacturingPractice的縮寫，即《藥品生產質量管理規范》。

GMP是在藥品生產過程中，用科學、合理、規范化的條件和方法來保證生產優良藥品的一整套系統的、科學的管理規范，是藥品生產和管理的基本準則。藥劑學-緒論-簡化版GMP總要求：所有醫藥工業生產，在投產前，對生產過程必須規定明確，所有必要設備必須經過檢驗，所有人員必須經過適當培訓，要求符合規定的廠房建筑及裝備，使用合格原料，采用經過批準的生產方法，而且還必需具有符合條件的倉儲及運輸設施。具體要求如下：

所有操作方法均應明文規定，且知道達到預期效果

提供一切必要的裝備，包括：經過培訓的合適人員；合適的設備及維修服務；正確的材料、容器標簽；

經過批準的生產方法；合適的儲存及運輸

操作方法應書寫成文，用詞簡潔明了

操作人員經常培訓，能正確操作

……

藥劑學-緒論-簡化版GMP的三大要素：

人為產生的錯誤減小到最低防止對醫藥品的污染和低質量醫藥品的產生保證產品高質量的系統設計標準操作規范（Standardoperatingprocedure,SOP）：在新的GMP管理體系中，為了科學規范生產過程和質量檢查方法而制定的規范性文件和操作方法，目的為減少操作人員之間的操作差異。藥劑學-緒論-簡化版第六節GMP、GLP與GCP二、GLP

GLP是GoodLaboratoryPractice的縮寫，即《藥品安全試驗規范》，亦稱《藥物非臨床研究質量管理規范》。主要內容是在規定試驗條件下，進行藥效、毒性動物試驗的準則：對急性、亞急性、慢性毒性試驗，生殖試驗，致癌、致畸、致突變以及其它毒性試驗等臨床前安全試驗作出規定，是保證藥品安全有效的法規。藥劑學-緒論-簡化版第六節GMP、GLP與GCP三、GCP

GCP是