《藥物化學》課程標準

課程名稱/課程代碼：藥物化學/A0203030

課程類別：專業核心課程

學時：48學時（其中線上教學環節學時：8學時；實驗教學環節學時：16學時）

學分：3學分

考核方式：考查

適用專業：藥學（專升本）

先修課程：無機化學、有機化學

建議開課學期：第1學期

開課部門：制藥工程與生物技術學院、化妝品學院

主撰人（簽名）：審核人（簽名）：

時間：2023年9月10日時間：2023年9月11日

一、課程簡介與定位

（一）課程簡介

本課程是是一門闡明化學藥物的理化性質、合成化學藥物、發現與發明新藥、研究藥

物分子與生物大分子之間相互作用規律的綜合性學科，是藥學等涉藥相關專業的專業核心

課程，適用于藥學、藥物制劑、藥物分析、制藥工程技術等專業的學習，主要學習各類化

學藥物的發現和發展過程、化學結構、理化性質、構效關系、體內代謝、合成制備、新藥

研發的方法及原理等內容。

（二）課程定位

本課程的先修課程是無機化學、有機化學等課程，后續課程包括藥物分析、生物藥物

應用、臨床治療學等專業核心課程。本課程研究內容包含化學科學和生命科學的內容，既

闡明化學藥物的化學結構特征和與此緊密聯系的理化性質，同時又涉及藥物進入體內后的

生物效應、生物轉化等化學-生物學內容，是涉藥專業各個學科間的連接橋梁和基石。本

課程的學習使學生了解各類藥物發展過程，掌握藥物的化學結構、理化性質、體內代謝過

程、化學合成途徑，能為化學藥物的合成制備、劑型選擇、貯存保管、分析檢測、臨床應

用等科學合理利用提供強大的理論基礎。

一、課程設計思路和課程目標

(-)設計思路

本課程總體設計遵循如下兩個原則：一是根據當今世界疾病流行趨勢選擇性的介紹臨

床常用治療藥物，如教學內容包含心血管系統藥物、抗感染藥物、抗腫瘤藥物等教學單元；

二是各個單元的學習內容中均由經典藥物和最新進展兩部分內容組成；保留部分較為經典

藥物，如經典的解熱鎮痛非留體抗炎藥對乙酰氨基酚、經典的鎮靜催眠藥物地西泮雖然屬

于老藥，但是由于其化學結構和理化性質的內容非常系統和具有代表性，可以起到以點帶

面、舉一反三的示范作用；最新進展是將學科行業發展的新藥、新理念、新方法、新工藝

等新內容融入課程教學中，如抗掘癇藥物中的GABA類似物、抗抑郁藥物中的基于新作用

靶點的抗抑郁新藥、分子靶向抗腫瘤藥物、基于結構的藥物設計、基于EHS理念的酶法合

成化學藥物等內容。

《藥物化學》課程在笫1學期開出，理論課時為32學時，實踐課時為16學時，理論

與實踐的學時比例為2：1。課程的主要內容包括：常見化學藥物的研究新進展、結構類

型、構效關系、新藥研發的方法及原理；典型化學藥物的名稱、化學結構、理化性質、體

內代謝、合成制備方法、臨床應用，尤其是需要厘清典型化學藥物的化學結構與理化性質、

化學穩定性、體內代謝、作用特點之間的內在聯系。根據教學目標，通過掌握、熟悉、了

解三個層次展現課程的具體內容及應達到的目標。

本課程采用線上線下混合式教學模式，充分利用線上資源進行線上教學視頻學習、線

上測驗、線上作業、線上討論等等，提高教學效果和教學質量。在教學方法上，主要采用

化學結構剖析法、案例法、線上討論法、實操法等不同的教學方法，培養學生的應用知識

的能力和操作技能。在整個授課過程中，重點訓練學生的藥物化學式的思維，始終把握藥

物的化學結構，以結構為中心，由結構輻射及關聯到藥物的命名、性質、穩定性、構效關

系、體內代謝及結構修飾等。

本課程為考查課，考試形式為線上閉卷考或者線下閉卷考。本課程教學評價分為線下

課堂教學過程、線上網絡學習評價、及期末考試三部分構成，其中線下課堂教學過程、線

上網絡學習評價兩項的權重和為50%,期末考試權重50%o

(二)課程目標

通過《藥物化學》課程的學習，學生系統的掌握藥物化學知識，建立藥物化學式的思

維方式，并能將藥物化學知識應用于解決化學藥物的制備、劑型選擇、分析檢驗、儲存保

管、臨床應用等科學合理利用過程中的專業問題。具體目標概述如下:

1.能力目標

能根據化學藥物的化學結構推測其理化性質，包括推測溶解性能、藥物穩定性和設計

化學方法進行鑒別等等；

能應用藥物化學知識，分析解決化學藥物的制備、制劑、分析檢測、貯存保管及臨床

使用等過程中的問題，即學會解決化學藥物的劑型選擇、分析檢驗方法的確立、貯存保管、

藥物間的配伍禁忌及科學合理用藥等專業問題；

能根據藥物的合成制備工藝及藥物鑒別方法進行實驗操作并得到合理的實驗結果，具

備一定的動手能力以及觀察、分析和解決實際問題的能力。

2.知識目標

掌握代表（重點）藥物的名稱、化學結構、理化性質、體內代謝、合成制備、臨床用

途；掌握化學結構與理化性質、體內代謝、作用特點之間的內在關系；掌握理化性質與劑

型選擇、分析檢驗、儲存保管、臨床應用等之間的內在聯系；

熟悉常用藥物的發展概況、化學結構類型、構效關系；熟悉部分代表藥物的合成路線；

了解與新藥研究、藥物新進展、藥物作用機制相關的基礎知識。

3.素質目標

具有正確的藥學核心價值觀：藥物旨在救人，不在求利；這句話看似矛盾，實則不然，

如果我們能牢牢記住這句話，并且踐行它，那么我們就能研發、生產出更高品質的藥品，

就能利用藥物更好的治病救人，利潤就會隨之滾滾而來；我們要牢記并在工作學習中踐行

“藥物旨在救人，不在求利”的核心價值觀；

具有藥學EHS理念：在藥物研發、生產制備、使用過程中遵循安全、綠色、環保、健

康的理念；

具有科學的思維方法：包括藥物化學式的邏輯思維方法，即能根據化學結構推測出理

化性質；也包括創新思維方法，改進原有事物也是一種創新，通過模仿藥研發案例的學習

培育創新理念和創新思維方法；

具有科學合理利用化學藥物的理念，并且能精準、深刻理解科學合理利用化學藥物的

內涵。

三、課程內容與教學要求

教學單元一緒論

（一）教學內容

1.藥物化學研究的對象和任務

2.藥物化學發展概況

體內代謝途徑、臨床應用；掌握苯妥英鈉的綠色合成方法，掌握氯閃嗪、卡馬西平、氟哌

咤醇、丙咪嗪、氟西汀的合成。

2.熟悉苯二氮草類鎮靜催眠藥的分類、作用機制及其它苯二氮草類鎮靜催眠藥；熟

悉其它新型鎮靜催眠藥哇哦坦、扎來普隆；熟悉抗癲癇藥物的分類、作用機制及其它抗癲

癇藥物；熟悉抗精神失常藥的分類、作用機制及其它抗精神病藥物；熟悉抗抑郁藥物的分

類、作用機制及其它抗抑郁藥物；

3.了解鎮靜催眠藥、抗癲癇藥、抗精神病藥、抗抑郁藥物的研究進展；

4.課程思政要求：通過以上代表藥物的化學結構和理化性質的內在聯系學習，樹立

“藥物化學式”的思維方法；通過口服地西泮是否會影響生物利用度的臨床使用案例的學

習，樹立科學合理利用化學藥物的理念；通過氯丙嗪用藥后在日光強烈照射下會發生嚴重

的光化毒過敏反應的臨床應用案例的學習，樹立科學合理利用化學藥物的理念；通過對比

苯妥英鈉的原合成方法和綠色合成方法的學習，樹立藥學EHS理念；通過實驗室合成苯妥

英鈉的實操學習，樹立藥學EHS理念。

教學單元四解熱鎮痛藥和非留體抗炎藥

（一）教學內容

1.解熱鎮痛及非脩體抗炎藥的概述

2.解熱鎮痛藥乙酰水楊酸、對乙酰氨基酚

3.非留體抗炎藥

4.選擇性COX—2抑制劑

（二）教學要求

1.掌握代表性藥物乙酰水楊酸的名稱、結構、理化性質、體內代謝、合成方法及臨

床用途；掌握對乙酰氨基酚的名稱、結構、理化性質、體內代謝、合成及臨床用途；掌握

保泰松、叫噪美辛、雙氯芬酸鈉、布洛芬、秦普生、哦羅昔康、塞來昔布的結構、理化性

質、合成、體內代謝及主要臨床用途；掌握電子等排體的概念；

2.熟悉解熱鎮痛藥及非留體抗炎藥的分類、常用藥物舒林酸、齊多美辛、芬布芬、

「比洛芬、酮洛芬、蔡丁美釀、氟比洛芬、舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、帕瑞昔布等的

名稱、作用機制；

3.了解解熱鎮痛藥及非備體抗炎藥的發展歷史和概況；

4.課程思政要求：通過以上代表性藥物的化學結構和理化性質的內在聯系學習，樹

立“藥物化學式”的思維方法：通過重復使用含對乙酰氨基酚的感冒藥具有潛在急性肝損

傷的案例學習，樹立科學合理利用化學藥物的理念；通過萬絡事件的案例學習，樹立正確

的藥學核心價值觀；通過對比乙酰水楊酸合成中使用的不同催化劑案例學習，以及通過

BOOTS法和BHC法合成布洛芬的對比學習樹立藥學EHS理念。

教學單元五鎮痛藥

（一）教學內容

1.鎮痛藥的概述

2.天然生物堿鹽酸嗎啡

3.半合成鎮痛藥

4.合成鎮痛藥

（二）教學要求

1.掌握代表性藥物鹽酸嗎啡、鹽酸哌替咤、鹽酸美沙酮的名稱、化學結構、理化性

質、體內代謝、臨床用途；掌握鹽酸哌替咤、鹽酸美沙酮的合成制備方法。

2.熟悉阿片受體的三點模型、四點模型、阿片類藥物拮抗劑與激動劑空間結構的差

異；熟悉合成鎮痛藥的結構類型；熟悉常見鎮痛藥：納洛酮、納曲酮、可待因、埃托啡、

二氫埃托啡、左啡諾、噴他佐辛、芬太尼等藥物的名稱、化學結構和臨床用途；熟悉半合

成鎮痛藥的結構改造途徑。

3.了解鎮痛藥的研究進展，了解內源性阿片樣鎮痛物質；

4.課程思政要求：通過以上代表性藥物的化學結構和理化性質的內在聯系學習，樹

立“藥物化學式”的思維方法；通過這類藥物的臨床應用的學習（具有成癮性，濫用后就

成了毒品），樹立正確的藥學核心價值觀；通過美沙酮既是鎮痛藥又是海洛因成癮戒毒治

療藥物的臨床使用案例的學習，樹立科學合理利用化學藥物的理念。

教學單元六擬腎上腺素藥物

（一）教學內容

1.擬腎上腺素藥物的概述

2.苯乙胺類擬腎上腺素藥物

3.苯異丙胺類擬腎上腺素藥物

（二）教學要求

1.掌握代表性藥物腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、偽麻黃堿的名稱、化

學結構、作用的受體、體內代謝途徑及臨床應用；

2.熟悉擬腎上腺素藥物的分類、構效關系，熟悉偽麻黃堿相關物質PPA和冰毒的結

構、作用；熟悉代表藥物鹽酸克侖特羅、沙丁胺醇、多巴酚丁胺、多巴胺等藥物的名稱、

化學結構、理化性質、作用的受體、體內代謝及臨床應用；

3.了解腎上腺素受體的種類及激動后產生的效應；

4-.課程思政要求：通過以上代表藥物的化學結構和理化性質的內在聯系學習樹立“藥

物化學式”的思維方法；通過過克倫特羅、沙丁胺醇濫用成為瘦肉精的案例學習，樹立正

確的藥學核心價值觀；通過非法購買含偽麻黃堿感冒藥并從中提取偽麻黃堿制備新型毒品

冰毒的案例學習，樹立正確的藥學核心價值觀C

教學單元七心血管系統藥物

（一）教學內容

1.心血管系統藥物的概述

2.HMG—CoA還原酶抑制劑

3.NO供體藥物

4.鈣通道阻斷劑

5.B—受體阻斷劑

6.血管緊張素轉化酶抑制劑及血管緊張素II受體拮抗劑

7.鈉、鉀通道阻斷劑

（二）教學要求

1.掌握代表性藥物洛伐他汀、硝酸甘油、硝酸異山梨酯、硝苯地平、普蔡洛爾、卡

托普利、氯沙坦、普魯卡因胺、胺碘酮的名稱、化學結構、體內代謝、合成制備方法、作

用的受體及臨床應用；掌握模仿藥的概念、掌握基于結構的藥物設計概念；

2.熟悉HMG—CoA還原酶抑制劑、NO供體藥物、鈣通道阻斷劑、B一受體阻斷劑、

血管緊張素轉化酣抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑、鈉鉀通道阻斷劑等各類藥物的作用

機制；熟悉常見藥物美托洛爾、氨氯地平、普魯卡因胺、利多卡因、依那普利、賴諾普利、

福辛普利、厄貝沙坦、綴沙坦、辛伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、硝普鈉、嗎多明等的

名稱、化學結構、臨床用途；

3.了解心血管系統藥物的分類，了解各類藥物的最新研究進展；

4.課程思政要求：通過以上代表藥物的化學結構和理化性質的內在聯系學習樹立“藥

物化學式”的思維方法；通過血管緊張素轉化酶抑制劑模仿藥研發案例學習，培育創新理

念和創新思維方法；通過血管緊張素II受體拮抗劑模仿藥研發案例學習，培育創新理念和

創新思維方法：通過NO供體藥物的模仿藥研發案例（特別是超級阿司匹林）的學習，培

育創新理念和創新思維方法；通過HMG—CoA還原酶抑制劑的模仿藥研發案例的學習，培

育創新理念和創新思維方法；通過拜斯亭事件案例的學習，樹立正確的藥學核心價值觀。

教學單元八抗感染藥物

（一）教學內容

1.瞳諾酮類抗菌藥

2.磺胺類抗菌藥

3.抗病毒藥物：M2蛋白抑制劑、神經氨酸酶抑制劑、干擾核酸復制的藥物、抗HIV

藥物。

4.抗生素：抗生素的定義、研究進展、分類、［3—內酰胺類抗生素、大環內酯類抗生

素、四環素類抗生素、氨基糖昔類抗生素、氯霉素類抗生素。

（二）教學要求

1.掌握代表藥物諾氟沙星、氧氟沙星、磺胺嗒喔、磺胺甲嗯哩、阿昔洛韋、利巴韋

林、齊多夫定的名稱、化學結構、理化性質、體內代謝、合成及臨床應用；掌握嘎諾酮類

抗菌藥和磺胺類抗菌藥的構效關；掌握電子等排體、代謝拮抗、前藥、基于結構的藥物設

計的概念；掌握抗生素的定義；掌握代表性藥物青霉素鈉、氨節西林、阿莫西林、頭抱氨

苫、頭抱拉咤的化學結構、理化性質、體內代謝、臨床應用；掌握掌握頭抱類抗生素和青

霉素類抗生素穩定性的差異及其內在原因；掌握酶法合成阿莫西林；掌握大環內酯類抗生

素的紅霉素結構特點以及結構改造過程。

2,熟悉常見喳諾酮類抗菌藥藥物環丙沙星、氧氟沙星、的結構特點、理化性質、體

內代謝、臨床應用；熟悉抗病毒藥物的分類；熟悉M2蛋白抑制劑、神經氨酸酶抑制劑、

干擾核酸復制的藥物、逆轉錄酶抑制劑、蛋白酶抑制劑、整合酶抑制劑等抗病毒藥物的作

用機制；熟悉常用抗病毒藥物金剛烷胺、金剛乙胺、阿昔洛韋類似物、扎那米韋、奧司他

韋、帕拉米韋、拉米夫定、恩曲他濱、司他夫定、沙奎那韋、利托那韋、荀地那韋、洛匹

那韋、安普那韋、奈非那韋、拉替拉韋、多替拉韋、埃替拉韋的化學結構、理化性質、體

內代謝、臨床應用等；熟悉HAART療法；熟悉半合成青霉素的構效關系；熟悉大環內酯類

抗生素的研究進展；熟悉常見大環內酯類抗生素紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素的名稱、結

構特點、理化性質及臨床應用；

3.了解嘎諾酮類抗菌藥及磺胺類抗菌藥的最新研究進展，了解唾諾酮類抗菌藥的按

照化學結構分類的類型，了解抗病毒藥物的分類；了解抗HIV藥物的研究進展、分類、作

用機制：了解抗生素的研究進展、分類：了解。一內酰胺類抗生素的作用機制：了解常見B一

內酰胺酣抑制劑的名稱、化學結構；了解其它常見大環內再旨類抗生素；了解四環素類抗生

素的結構特征和常見四環素類抗生素名稱；了解氨基糖甘類抗生素的結構特征和常見氨基

糖甘類抗生素名稱；了解常見氯霉素類抗生素的結構卻名稱。

4.課程思政要求：通過以上代表性藥物的化學結構和理化性質的內在聯系學習，樹

立“藥物化學式”的思維方法；通過喳諾酮類抗菌藥的模仿藥研發案例的學習，培育創新

理念和創新思維方法；通過喳諾酮類抗菌藥禁用于兒童、青少年、孕婦、老人等人群的臨

床應用案例的學習，樹立科學合理利用化學藥物的理念；通過曜諾酮類抗菌藥輸液時候需

要遮光的臨床應用案例的學習，樹立科學合理利用化學藥物的理念；通過服用噪諾酮類抗

菌藥時不能日光照射的臨床應用案例的學習，樹立科學合理利用化學藥物的理念；通過蛋

白酶抑制劑的研發案例，培育創新思維和創新理念；通過梅花K事件培育藥學核心價值觀;

通過酶法合成阿莫西林和化學法合成阿莫西林的比較樹立藥學EHS理念；通過禮來公司在

二戰期間無償將鏈霉素生產技術轉讓給其它國家用于抗結核病的事跡培育藥學核心價值

觀。

教學單元九抗腫瘤藥物

（一）教學內容

1.抗腫瘤藥物的概述

2.烷化劑

3.抗代謝藥物

4.天然抗腫瘤藥物

5.分子靶向抗腫瘤藥物

（二）教學要求

1.掌握環磷酰胺、順的、氟尿喘咤、依馬替尼的結構、理化性質、體內代謝、合成

及臨床應用；掌握紫杉醇的結構特點；

2.熟悉烷化劑的作用機理；熟悉抗代謝藥物的作用機理；熟悉氮芥、卡莫司汀、阿

糖胞昔、甲氨蝶吟、硫喋吟、睡替哌、白消安、吉非替尼、奧希替尼等的結構、作用特點、

體內代謝及臨床應用；

3.了解抗腫瘤藥物的分類和烷化劑結構類型；了解紫杉醵的研究進展；了解其它抗

腫瘤抗生素；了解其它抗腫瘤天然藥物、；

4.課程思政要求：通過以上代表性藥物的化學結構和理化性質的內在聯系學習，樹

立“藥物化學式”的思維方法：通過分子靶向抗腫瘤藥物的學習，培育基于結構的藥物設

計理念，培育創新理念和創新思維。

課時分配表

教學時數

理論實驗

章節與內容

教學教學

線下線上線下線上

教學單元一緒論2000

教學單元二藥物代謝3100

教學單元三作用于中樞神經系統的藥物32M0

教學單元四解熱鎮痛和非留體抗炎藥2110

教學單元五鎮痛藥11

教學單元六擬腎上腺素藥物11

教學單元七心血管系統藥物311

教學單元八抗感染藥物51

教學單元九抗腫瘤藥物40

小計3216

合計48

實驗一抗癲癇藥苯妥英蝕的綠色合成

（一）實驗內容：

1.安息香膠的合成及TLC檢測反應

2.二苯基乙二酮的合成及TLC檢測反應

3.苯妥英的合成及TLC檢測反應

4.苯妥英鈉的制備

4.苯妥英鈉的重結晶、干燥、測熔點

（二）實驗要求：

1.掌握苯妥英鈉合成的原理；

2.掌握苯妥英鈉合成的操作技能；

3.掌握TLC法跟蹤檢測反應的原理及技術;

4.掌握苯妥英鈉重結晶的方法；

5.掌握苯妥英鈉十燥、熔點測定方法；

6.培養學生樹立EHS理念。

實驗二解熱鎮痛藥物的鑒別

（一）實驗內容

1.乙酰水楊酸的水解反應和酚羥基鑒別反應

2.對乙酰氨基酚的酚羥基鑒別反應和重氮化一偶合反應

（二）實驗要求

1.掌握乙酰水楊酸、對乙酰氨基酚的定性鑒別原理；

2.掌握乙酰水楊酸、對乙酰氨基酚的定性鑒別操作方法。

實驗三心血管系統藥物的鑒別

（一）實驗內容

1.硝苯地平的鑒別

2.卡托普利的鑒別

（二）實驗要求

1.掌握硝苯地平、卡托普利的定性鑒別原理；

2.掌握硝苯地平、卡托普利的定性鑒別操作方法。

實驗課時分配表

實驗項目課時備注

實驗一抗癲癇藥苯妥英鈉的綠色合成14

實驗二解熱鎮痛藥物的鑒別1

實驗三心血管系統藥物的鑒別1

合計16

四、實施建議

（一）教學方法

本課程采用線上線卜.混合式教學方法。

線下教學：在教學方法上，主要采用教授、案例法，對比法、實驗操作等不同的教學

方法，培養學生的綜合能力和操作技能。在整個授課過程中，重點訓練學生的邏輯思維能

力，始終把握藥物的化學結構，以結構為中心，由結構聯系到藥物的命名、性質、穩定性、

構效關系、體內代謝及結構修飾等。該課程課堂教學中強調藥物化學式的思維方式的建立,

即訓練學生通過剖析化學藥物的化學結構，學會推導化學藥物的物理化學性質，旨在訓練

學生學習事物的本質和內在規律，而不是一味的灌輸藥物化學的知識，并在課堂教學過程

中穿插案例教學法，通過具體案例的學習，增強學生應用藥物化學知識的能力。

線上教學：線上學習形式包括線上視頻學習、線上論壇、答疑、線上作業、線上測驗、

線上考試等等。

線上教學和線下教學互相融合、互為補充、相輔相成；并且在線下的課堂活動過程中

也會穿插線上測驗、線上討論等等。

（二）教學評價

本課程為考查課。本課程教學評價是過程性考核和期末考試相結合的評價方式。本課

程的過程性考核包括線下課堂教學過程占10%和線上網絡學習評價占40%,其中線下課堂

教學過程主要評價的依據是學生的實驗操作能力、實驗結果、實驗報告以及課堂紀律和課

堂學習態度，占總評的10%；線上網絡學習評價的主要依據是單元1—單元9的在線視頻

學習、慕課平臺討論等，單元1—單元9的線上作業、線上測試成績，占總評的40機期

末考試可根據學校網絡教學平臺的條件組織線上機房或者線上手機端的期末考試、或者