第二章藥效學

約物效應動力學（藥效學）：是研究藥物對機體的作用及作用機制的生物資源科學。

藥物的不良反應：

1、副作用：在治療劑量時出現的與治療無關的不適反應，可以預知但是難以避免。

2、毒性反應：藥物劑量過大或蓄積過多時機體發生的危害性反應，比較嚴重，可以預知避

免。

3、后遺效應：停藥后機體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應。

4、停藥反應：患者在長期應用某種藥物，突然停藥后病情發生變化的情況。

5,變態反應

6、特異性反應

受體；能與受體特異性結合的物質稱為配體，能激活受體的配體稱為激動藥，能阻斷受體活

性的配體稱為拮抗藥。

激動藥：既有親和力雙有內在活性。

拮抗藥：有較強的親和力，但缺乏內在活性。分競爭性和非章爭性。

第二信使：環磷腺昔（CAMP）、環磷鳥背（cGMP）、肌醇磷脂、鈣離了、十烯類

第三章藥動學

藥物代謝動力學（藥動學）：研究機體對藥物的處置，即藥物在體內的吸收、分布、代謝、

排泄。

解離型藥物極性大，脂溶性小，難以擴散；而非解離型藥物慢性小，脂溶性大，易跨膜擴散。

第六章膽堿受體激動藥

M、N膽堿受體激動藥：乙酰膽堿（ACH）作用：

1、M樣作用：心舉減慢、血管擴張、心收縮力減弱，張幾乎所有血管，血壓下降，胃

腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮，腺體分泌增加，眼瞳孔括約肌和睫狀收縮。

2、N樣作用：激動N1膽堿受體，表現為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強，腺體分泌

增加，心肌收縮力加強和小血管收縮，血壓上升。過大劑量山興奮轉入抑制。激

動N2膽堿受體，使骨骼肌收縮。

3、中樞作用：不易透過血腦屏障

另有：氨甲酰膽堿

M膽堿受體激動藥：毛果蕓香堿

作用：1、眼：表現為縮憧、降低眼內壓調節拿。2、腺休：分泌增加尤以汗腺和睡液腺。

應用：1、青光眼2、縮瞳

另有：氨甲酰甲膽堿

三、N膽堿受體激動藥：煙堿、洛貝林

一、易逆性膽堿酯薄抑制劑：新斯的明：II服吸收小而不規則，不表現中樞作用。

應用：1、重癥肌無力2、手術后腹氣脹及尿潴留3、陣發性室上性心動過速

4、肌松藥的解毒另有：毒扁豆破

難逆性膽堿酯酶抑制劑：有機磷酸酯類

中毒癥狀：1、M群作用癥狀2、N樣作用癥狀3、中樞抑制系統癥狀

三、膽堿酶復活劑：碘解磷定：臨用配制，靜注給藥氯磷定：肌注或靜注

第八章加堿受體阻滯藥

1、M加堿受體阻滯約：平滑肌解痙藥：阿托品

2、N1膽堿受體阻滯藥：又稱神經節阻斷藥，主用降血壓，有六甲雙筱、美加明

3、N2膽堿受體阻滯藥：骨骼肌松弛藥，用于麻碎輔助劑，有琥瑞膽堿、簡箭毒堿

、M用堿受體阻滯藥：阿托品：

作用：1、松馳內臟平滑肌2、增加腺體分泌3、眼：擴璋、眼內壓升高、調節麻痹

4、心血管系統：低劑量心率減慢5、中樞神經系統

應用：1、解除下滑肌痙攣：用于各種內臟絞痛2、抑制腺體分泌：全身麻醉前給藥

2、眼科：虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗光4、抗體克：感染中毒性休克

5、抗心率失常

6、解救有機磷酸酯類中毒

中毒癥狀：用鎮靜約或抗驚藥對抗阿托品的中樞興奮癥狀，用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒

扁豆堿對抗"間托品化"。

1、非去極化型肌松藥：

筒箭毒堿：全麻輔藥使肌肉松馳，中毒用新斯的明解救。

2、去極化型肌松藥：琥珀膽堿：山服不吸收，起效快，維持短。

第九章腎上腺素受體激動藥

第一節a受體激動藥

、al、a2受體激動藥：

去甲腎上腺素：化學性質不穩定，見光易氧化，在堿性中迅速氧化。口服無效。一般靜滴。

作用：1、血管：除冠狀動脈外，幾乎所有小動脈和小靜脈均出現強烈收縮作用。

2、心臟：使血壓升高，心來減慢，心收縮力減弱。

3、血壓；收縮壓及張壓都升高。

應用：1、休克：忌用大劑量及長期應用。2、上消化道出血。

不良反應：1、局部組織壞死2、局部腎功能衰退3、停藥后的血壓下降。

間羥安：（阿拉明）替代NA用于各種休克早期。

、al受體激動藥：

去氧腎上腺素：作用同NA可靜滴注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓，快速短效直藥。

三、d2受體激動藥：可樂定：用于降血壓。

第二節a,B受體激動藥

腎上腺素：口服無效。般皮下注射。

作用：1、心血管系統：1①心臟：激動心阿受體，是一個強效的心臟興奮藥。

②血管：a縮血管，02收血管。③血壓：升高

2、支氣管平滑肌：擴張支氣管，用于緩解支氣管哮喘。

3、代謝：促進糖原及脂肪分解，使血糖升高。

4、中樞神經系統；不易透過血腦屏障，大劑量出現興奮。

應川：1、心臟停搏2、過敏性休克3、支氣管哮喘4、減少局部麻藥吸收5、局部止血

多巴胺：作用：1、心血管系統：激動心臟障受體2、腎臟：排鈉利尿，激動a受體。

應用：用于抗體克，與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。

麻黃堿：能激動a、B受體。

作用：

應用：1、防止某些低血壓狀態。

1、加強心肌收縮力，增加心輸出量。2、鼻粘膜充而腫脹引起的鼻塞。

2,松地支氣管平滑肌。

3、預防或緩解支氣管哮喘發作

3、中樞神經系統：興奮作用1、緩解尊麻癥等過敏反應的皮膚粘膜癥狀。

第三節B受體激動藥

一、B受體激動藥：

異丙腎上腺素山服無效，舌下給藥。作用于以、。2受體，故能興奮心臟，松池平滑肌

及擴張骨骼肌血管。

作用：1、心血管系統：2、松弛支氣管平滑肌3、其他：升高血糖。

應用：1、支氣管哮喘2、房室傳導阻滯3、心臟驟停4、體克

、阿受體激動藥：多巴份丁胺：口服無效，用于心力哀端。

四、B2受體激動約：沙丁胺醇：川于支氣管哮喘。

第十章腎上腺素受體阻滯藥

第一節a受體阻滯藥

一、QI、a2受休阻滯藥：酚拉明：口服生物利用度低。

作用：1、心血管系統：直接血管舒張作用，心收縮力加強，心率加快。2、其他

應用：1、治療外周血管痙攣疾病和血栓閉塞性及管炎。

2、局部浸潤注射，拮抗注射NA時藥液外漏引起的血管強烈收縮。

3、抗休克4、緩解高血壓危象5、用于充血性心力衰竭

三、al受體阻滯藥：哇柴：抗高血壓。

第二節B受體阻滯藥

一、Bl、B2受體阻滯約；普納洛爾：治療心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀賬機能亢進。

第十一章局部麻醉藥

普魯卡因：穿透力差，不用于表面麻醉。

J卡因：作用比普強10倍，適用于表面麻醉。不宜用浸潤麻靡。

利多卡因；為普的2倍，穿透力強，作用快強。還用于治療心率失常。都可用。

布比卡因：比利多卡因強3-4倍。用于泛洞、傳導、使膜外麻醉。

地西洋：作用：

巴比妥類：不良反應

1、抗焦慮；

1、眩暈困倦、精神運動不協調：

2、鎮靜催眠;

2、過敏感反應。

3、抗驚歐抗癲癇；

3、依賴性。

4、中樞肌肉松馳；

4、輕度抑制呼吸。

5、增加其他中樞抑制藥的作用。

5、肝藥酶誘導作用，加速自身和其他藥物代謝。

苯巴比妥（長效）、戊巴比妥、異戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫噴妥（超短效

（其他：水合氯醛，格魯米特，溟化鈉，漠化鉀，三澳片）

第十三章抗癲摘藥

苯妥類鈉：鈉通道阻滯藥，減少鈉內流，抑制高頻放電的發生和打散，對小發作無效。

作用：1、抗顫病

不良反應：1、局部刺激

2、三叉神經痛

2、神經系統

3、抗心律失常

3、造血系統（i幼紅細胞貧血）

4、過敏反應

卡巴西平：對精神運動性發作最有效。

苯巴比妥：除對小發作無效外，其余都有效。抑制中樞，不作首選。靜注控制癲癇持續狀態。

撲米酮：對大發作和局限性發作優于苯巴比妥。對精神運動性發作不如卡馬西平。

乙琥胺：治療小發作的常用藥。丙戊酸鈉：廣培擴顫癇藥。

地西泮和勞拉西洋靜脈注射是治療癲癇持續狀態的首選藥。

第十四章抗精神失常藥

氯丙嗪：11服易吸收，有刺激深部肌注。

作用：1、中樞神系統：（1）抗精神病作用：（2）鎮I.作用強；（3）對體溫調節的影響：

（4）加強中樞抑制藥的作用；（5）對錐體外系的影響。

2、植物神經系統：一受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉。M膽堿受體阻滯。

3、均分泌系統：乳腺患者禁用。

不良反應：1、中樞抑制癥狀：嗜睡淡漠；M受體阻滯癥狀口T便秘，體位性低血壓。

2、錐體外系反應：（1）帕金森綜合癥；（2）靜坐不能；（3）急性肌張力障得。

3、過敏反應：

4、急性中毒

米帕明：作用：1、中樞神經系統：正常人服用鎮靜，抑郁病人服用精神振奮，情緒提高。

2、植物神經系統：M受體阻滯作用。

3、心血管系統：引起路壓，心律失常，對心有全丁樣抑制作用。

第十五章抗帕金森病藥

帕金森綜合癥是絞狀體內多巴胺不足，乙酰膽堿功能相對亢進。機理為補充多巴胺或增強

多巴胺功能，亦可降低乙酰膽硬的作用。

第節擬多巴胺類藥

左旋多巴：本身無藥理活性，進入中樞脫竣成多巴胺后起治療作用。

作用：1、抗帕金森病；2、心血管作用（直立性低血壓）：3、內分泌作用《減少催乳素）

不良反應：1、胃腸道反應2、心血管反應（低血壓）3、不白主異常動作4、精神障礙。

二、金剛烷胺：原是抗病毒藥，有抗帕金森病作用。直接激動多巴按受體及較弱的抗膽堿作

用。

四、麥角類多巴胺激動劑：浪隱亭、培高利特、氨基麥角林、麥角乙脈：

第二節勝堿受體阻滯藥

苯海索（安坦）：對中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用

其他有：卡馬特靈、苯扎托品、比騙立系，普羅吩版、二乙嗪。

第十六章鎮痛藥

第一節阿片生物堿類鎮痛藥

嗎啡：不作山服，常皮下注射。是一種阿片受體激動劑。

作用：1、中樞神經系統：（1）鎮痛鎮靜（2）抑制呼吸（3）鎮咳（4）其他：縮瞳嘔吐

2、血管書張：血壓下降，引起體位性低血壓，腦血管擴張，顱內壓升高。

3、興奮平滑肌：引起使秘、膽絞痛，阿托品可部分緩解。

應用：1、鎮痛

不良反應：1、治療量嘔吐，便秘，顱內壓升高體位性低血壓。

2、心源性哮喘

2、耐受性和依賴性

3、止瀉

3、中毒量：昏迷呼吸抑制，可用嗎叫拈抗劑納絡制。

內此按（灰舒平）、安他唾咻（安他心）、阿義馬林（阿馬林）、此美諾

利多卡因：首過效應，靜注。對急性心肌梗死引起的宰性心律失常為首選，室上性基本無效。

作用：1、降低自律性2、縮短APD相對延長ERP3、改變病變區傳導速度

不良反應；主要為中樞神經系統（CNS）的影響，靜注過快過大引起低血壓，心動過緩。

美西律：口服有效，急慢性室性心律失常。控制至丁無效的室性心律失常。

妥卡因：口服完全吸收，用廣各種窄性心律失常，其他藥無效時應用。

苯妥類鈉：用于強心背中毒引起的室|上性心律失常。阿普林定（安律定）

普羅雨（心律平）：口服可吸收，首過效應強生物利用度低。劑呈個體化。空性室上性早搏。

抗慢性心功能不全藥

強心昔

強心甘：洋地黃毒甘、地高辛、毛花昔C。主用于治療心衰及心房撲動或顫動。

機制：正性肌力作用主要是抑制細胞膜結合的NA、K-ATP能，使細胞內Ca增加。

作用：1、加強心肌收縮力，只增加CHF病人心搏出量，其至減少心肌耗氧量。

2、減慢心率

3、對心肌電生理特性的影響：①傳導性，②白律性，③有效不應期

應用：1、慢性心功能不全

2、心律失常：禁用室性心動過速。

毒性反應：1、胃場道反應2、神經系統反應3、心毒性（出現各種類型心律失常）

二、非類正性肌力藥

氨力農［磷酸二酯酶抑制劑（PDE-III）］：短期靜注用于急性病例，不作長期口服治療CHF

用。有嚴重不良反應。

多巴胺（。受體興奮藥）：使胞內Ca濃度增加，靜滴迅速增強心肌收縮力。短期改善癥狀，

大劑量心率加快，心肌收縮力加強，誘發心律失常。

三、血管緊張素轉化晦抑制劑

四、

第二|章抗高血壓藥

第一節腎上腺素能神經阻斷藥

、中樞性降壓藥

可樂定：口服吸收良好，作用強而快，短時間升壓，長時間降壓，心輸出量及外周阻力降低。

甲基多巴：使外周阻力降低而降壓，適于腎功能不全的高血壓病人。莫索尼定

二、神經節阻滯藥：阻滯后使血管擴張，外周阻力降低，回心血量減少，血壓下降。快強少

用。

三、影響腎上腺素能神經術梢遞質的藥物

利舍平：緩慢、溫和、持久，還有鎮靜安定作用。不良反應多，肌注靜注用于高.壓危象。

乙咤：擴張小靜脈，靜脈回流與心輸I量減少，張小動脈，外周阻力降低。

四、腎上腺素受體阻滯藥

噗柴：口服易吸收，首過效應明顯。作用中等偏強，可選擇性阻斷a-受體，降低回心阻力

及回心量。伴腎功能不良更適用。不良反應有首劑現象。特拉哇嗪、多沙哇嗪

普崇洛爾：（1）阻滯心臟受體，使心收縮減弱，心率減慢，心輸出量降低。

（2）阻滯腎臟%-受體，減少腎素分泌，從而抑制腎索一血管緊張素一醛固潤降壓。

（3）可透過血腦屏障，阻滯中樞供受休，外周交感神經降低，血管阻力降低。

（4）阻滯突觸前膜如受體，減少NE釋放。

很少發生體位性低血壓，心衰、支氣管哮喘病人禁用。

第二節利尿降壓藥

氫氯睡柴：溫和，不易產生耐受性，長期易致低血K,易補K。

第三節血管擴張藥

分兩類：種僅作用或主要作用于小動脈平滑肌；另一種對動脈、靜脈都有舒張作用。

硝普鈉：降壓作用強大，迅速而短暫，使動脈、靜脈都擴張。能口服，連續靜滴給藥。

主要川于高血壓危象，充血性心力哀端，急性心肌梗死。

第四節鈣拮抗藥

硝苯地平、維拉帕米、硫氮酮、尼卡地平、尼索地平。

第五節影響腎素血管緊張素系統的降壓藥

卡托普利：（血管緊張素轉化晦抑制劑）降低外周血管阻力，輕中度原發性或腎型高血壓首

選藥。

不良反應：頑固性十咳，皮疹、味覺減退，少數出現蛋白尿。

氯沙坦：（血管緊張素II受體拮抗藥）為第一個臨床應用1服有效的非版類ANG2受體拮抗

藥。

第六節其他抗高血壓藥

、鉀通道開放劑：二氨嗪、米諾地爾、此那地爾、

二、5羥色腦（5HT）受體拮抗劑：雨色林、

三、前列環素合成促進劑：西氯他寧

第二十章抗心絞痛藥

分三類：（1）勞類型心絞痛也稱穩定型心絞痛（2）變異型心絞痛（3）個穩定型心絞痛

有機硝酸酯類：銷酸甘油：不易口服。

作用機制：主要擴張靜脈，較小擴張小動脈作用，對血管平滑肌有舒張作用，幾乎對所

有平滑肌都有舒張作用。

作用：主用于治療和預防各種類心絞痛，也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治

擰。減輕心臟的前后負荷，減少心肌耗氧量。

不良反應：常見頭痛，體位性低血壓，劑量過大血壓度降低。禁用低血壓、青光眼。

B-受體阻滯藥

普茶洛爾：心率減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少及動脈壓降低，減輕心臟負擔，降低

心肌耗氧量。用于預防穩定型心絞痛，對冠狀動脈痙攣引起的變異型心絞痛不宜用。

鈣拮抗藥

銷苯地平：u服完全從腸胃道吸收，有肝首過效應。抑制血管平滑肌和心肌細胞Ca內流。

對小動脈平滑較靜脈史敏感。外周血管阻力降低，血壓下降，心I耗氧量降

低，同時擴張冠狀動脈，增加冠脈流和心肌供氧量，無抗心律失常作用。

臨床應用：用］預防心絞痛，特別適用于變異單心絞痛和冠狀動脈痙攣所致心絞痛。

地爾硫：口服吸收良好，受肝首過效應，可書張冠狀動脈及外周血管，使心收縮力降低。

用于冠心病，心絞痛治療，對輕中度高血壓也有療效，尤適老年人。

第二十四章抗動脈粥樣硬化藥

調血脂藥血脂包括：膽固醇（CH）、三酰甘油（TG）、磷脂（PL）。

1、MGCoA還原商抑制劑（膽固醇生物合成的限速酶）目前應用有效的一類重要調血脂藥。

洛伐他汀：為一種非活性的前藥。使VL.DL路下降，TG水平卜降，HDLC升高。

2、膽汁酸整合劑：考來烯胺：對高膽固醇血癥可作為首選藥。考來替泊、降膽葡胺。

3、苯氧芳酸類：

氯貝特：可降低血漿VLDL和TG,升高HDL,主用于以：LG增高為主的高血脂癥，

不良反應：胃腸道反應。另有：非諾貝特、苯扎貝特、古非貝齊。

4、煙酸類：煙酸：廣譜降脂藥，不良反應較多。間西莫司

、抗氧化藥：普魯布考（丙J酚）、維生素E維生素C

第二十五章利尿藥和脫水藥

一、強效利尿藥：映塞米（速尿）：作用：1、利尿作用2、擴血管作用

臨床應用：1、嚴重水腫

不良反應：1、水與電解質紊亂

2、急性肺水腫和腦水腫

2,節腸道反應

3、預防急性腎功能衰端

3、耳毒性

4、加速毒物排出

4、其他偶致皮疹骨髓抑制

二、中效利尿約：氫氯嘎喘作川：1、利尿2、降壓作用3、抗利尿作用

應用：1、水帥：是輕中度心性水川的首選藥。2、降血壓3、尿崩癥

不良反應：1、電解質紊亂2、高尿酸血癥3、升高血糖4、過敏反應

弱效利尿藥：

氨苯蝶嚏、阿米洛利：作用于遠曲小管遠端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉的

重吸收，制K-Na交換，使Na排出增加而利尿，同時伴血鉀升高。

螺內酯（安體舒通）：競與醛固酮受體結合，拮抗醛固酮的排保鈉作用，是保鉗利尿藥。

t露停：滲透性利尿藥、又稱脫水藥另有：山梨驚、50葡萄糖

作用：1、組織脫水作用2、增加腎血流量3、滲透性利尿作用

應用：1、預防急性腎功能衰竭2、腦水腫及青光眼

第二十六章血液及造血系統藥理

抗貧血約：常見貧血有缺鐵性貧血，巨幼紅細胞性貧血和再生障礙性貧血。

鐵劑：硫酸亞鐵、枸椽酸鐵餃、右旋糖醉鐵。用于各種原因引起的缺鐵性貧血。

葉酸：作為補充療法用于各種原因所致的巨幼紅繼胞性貧血，與VB12合用效果較好。

維生素BI2：用于治療惡性貧血和其他巨幼紅細胞貧血。

二、促凝血藥和抗凝血藥：

促凝血藥：維生素K1、維生素K缺乏癥；2、抗凝藥過量出血：3、治療道n山所致膽絞痛。

抗纖維蛋白溶解藥：氨甲苯酸、氨甲環酸

抗凝血藥：肝素；山服無效，常注給藥。過量可致出血，用硫酸魚精蛋白對抗。

用于：1、防止血栓栓寨性疾病；2、彌漫性血管疾病；3、其他體內外抗凝。

香豆素類抗凝劑：雙豆素、醋硝豆素、新雙吞豆素、華法林口服慢，體外無效。

枸檬酸鈉：一般性體外抗凝血，注意引起低血鈣。

三、纖維蛋白溶解藥：對形成的血栓有溶解作用，亦稱溶栓藥。

徒激酶、尿激酶：用廠急性血栓栓塞性疾病，不良反應為出血和過敏。

四、抗血小板藥：預防血栓形成。前列環素、雙喘達莫（潘生丁）、嘎氯定。

第：八章消化系統藥理

抗消化系統潰瘍藥：

1、抗酸藥：碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、氫氧化鎂、三硅酸鎂

2、胃酸分泌抑制藥：哌侖西平阻斷胃壁細胞的Ml膽堿受體，抑制胃酸分泌。

奧關拉口坐：質子泵抑制藥。抑制基礎胃和最大胃酸分泌量。

3、粘膜保護藥：硫糖鋁一在酸性環境下有效，忌與抗酸性藥合用。

膠體次構橡酸鈿、米索前列醇、恩前列容。

4、抗幽門螺桿菌藥；甲硝嘩、四環素、氨葦青霉素，竣氧葦古霉素。

二、助消化藥：胃蛋白酶、胰、乳酶生

三、止I藥：甲氧氯胺（胃復安）、多潘立（嗎叮琳）、奧丹西隆

四、瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、酚（果導）、總醒類、液體右蠟、油。

六、止瀉藥：地芬諾酯、洛哌丁胺、堿式碳酸鏡、藥用炭。

七、利膽藥：去氫膽酸、苯丙醇、熊去氧膽酸

第三十章腎上腺皮質激素類藥

、糖皮質激素類藥：可的松、氫化可的松（短效）；潑尼松（強的松）、潑尼松龍、甲潑尼松、

曲安西龍（中效）；地塞米松、倍他米松（長效）

作用：

1、對代謝的影響（1）促進糖原異生，升高血糖（2）加速組織的蛋白質分解抑制蛋臼質的

合成（3）大劑雖長期應用形成心向性肥胖（4）導致高血壓和水腫

2、抗炎作用

3、免疫抑制作用

4、抗作用

5、抗休克

6、中樞作用

7、退熱作用

8、對血液成分的影響

臨床應用：1、替代療法2、自身免疫性疾病3、過敏性疾病4、嚴重感染5、抗休克6、血

液病

不良反應；1、腎上腺皮質功能亢進綜合癥2、誘發和加重感染3、消化系統并發癥

4、運動系統并發癥

5、其他可斂精神失常

停藥反應：1、藥源性皮質功能不全2、反跳現象

、促皮質激素及皮質激素抑制藥：促皮質激素（ACTH）：米托坦、美替拉酮

四、鹽皮質激素：醛周啊和去氧皮質鬧：具明顯潴鈉排作用，用于慢性腎上腺皮質功能減退。

第三十四章胰島素及口服降血糖藥

、胰島素：II服無效，皮下注射吸收快作用短。治療胰島素絕對或相對缺乏的各型糖尿病。

作用：1、對糖代謝：增加糖原合成和儲存，抑制糖分解和異生。

2、對脂肪代謝：促進脂肪合成i抑制其分解。

3、對蛋白質代謝：促進蛋白質形成，抑制蛋白質分解。

不良反應：1、低血糖反應2、過敏反應3、胰島素耐受性

口服降血糖約：適用于輕中度

1、磺酰胭類：甲苯使版、氯磺丙胭：格列本版、格列n比嗪、格列齊特

2、雙瓶類：苯乙雙（降糖靈）、二甲雙狐（降糖片）主用于肥胖及單用飲食控制無效者。

第二十五章抗菌藥物概述

第一節常用術語

抗生素：指某些微生物在其生活過程中產生的具有抗病原體作用和其他活性的一類物質。

抗菌活性：指抗菌藥物抑制或殺病原微生物的能力。

抑菌藥：僅有抑制微生物生長繁殖而無殺火作用。磺膠類、四環素、氯霉素、紅霉素、潔霉

素

殺菌藥：不僅能抑制微生物生長繁而且能殺火微生物，青霉素、頭抱菌素、氨基糖甘類。

第二節抗菌藥物的主要作用機制

、抑制細菌細胞革合成：青霉素與頭抱菌素類

、抑制細胞膜功能：包括兩性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。

三、抑制或T擾細胞蛋白質合成：氨基昔類、四環素類、大環內酯類和氯霉素類等。

四、抑制DNA、RNA的合成：喳諾幽類、乙胺密咤和利福平、磺胺類及其增效劑等。

第三節細菌的耐藥性

耐約性：因藥物與細菌多次反復接觸后，細菌對該藥的敏感性降低甚全消失，又稱抗藥性。

交叉耐藥性：細菌對某種抗菌藥產生耐藥性后，若對未接觸過的其他抗菌藥也具有耐藥性。

耐藥性產生機制：

1、產生火活酶2、改變靶部位3、增加代謝拮抗物4、改變通透性

第四節抗菌藥物的合理選用

抗菌藥濫用易產生毒性反應、過敏反應、二重感染、細菌產生耐藥性。

抗菌藥物合理應用的基本原則：

1、按照適應癥選藥：青霉素對鏈球菌（引起上呼吸道感染）和（G桿菌敏感，宜選用，不

能用青霉素者可用紅霉素，鏈球菌不能用慶大霉素。

2、按藥動學特點制定給藥方案和療程：一般有效血藥濃度大最小抑菌或殺菌濃度，小于最

小中毒量。氯霉素、磺胺、青霉素，氨節青霉素透過血腦屏障，可用

于中樞感染。

氨基昔類、大環內酵類用于中樞以外的感染。青霉素、頭銜菌素、氨基昔類在尿液中濃度高,

用于尿路感染。

3、針對患者的情況合理用藥：新生兒禁用氯霉素，致嬰綜合癥。

4、其他感冒、呼吸道感染等病毒性疾病，發熱原因不明者不宜川抗菌藥。

5、抗菌藥的聯合應用：病因未明而又危及生命的嚴重感染，單一藥物不能控制的嚴重感染,

或混合感染；單一抗菌藥物不能有效控制的感染性心內膜炎或敗血癥：長期用藥有可能產生

耐受性者。

三、聯合用約注意事項：兩藥聯用產生四種可能：無、相加、協同、拮抗。

抗菌藥分四類：1、繁殖期殺菌劑：B-內酰胺類、二合產生用增強作用

2、靜止殺菌藥：氨基昔類、多粘菌素等。二、一增強或相加

3、速效抑菌藥：四環素類、氯霉素類及大環內酯類抗生素。一、三拮抗

4、慢性抑菌藥：磺胺類。

二、四可能無關

第三十六章B-內酰胺類抗生素

內酰胺類抗生素具有殺菌活性，臨床適應廣、療效高、毒性低的優點。毒性最低最有效。

改造后：1、作用時間延長2、對酸性環境穩定，可以口服3、對內酰胺酶穩定

4、對G菌和綠膿桿菌有效5、對厭氧菌如脆弱桿菌有效

供內酰胺類抗生素作用機制

抑制細胞粘肽合成酶，阻細胞細胞壁粘合成。

青霉素類

青霉素：性質穩定，作用較強。能十擾細胞壁肽聚糖的生物合成。與丙磺舒合用提高療效。

對G有強大的殺菌作用，為G感染首選。主用球菌、G桿菌及螺旋體所致各種感染。

青霉素V：不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不易用于嚴重感染。

氨節青霉索、阿莫西林：特點為廣譜，對（G細菌的抗菌作用不及青霉素，對（G桿菌如流

感、大腸桿菌、變性桿菌、沙門和菌、草綠色鏈球菌作用較強，對克審伯菌和終膿桿菌無效。

應用：尿路感染，吸道感染、腸道感染、腦模炎、對重癥G桿菌感染病因未明不宜用。

段茉西林（靜注）、替卡西林（注）、卡西林：對綠膿桿崗有效。磺茉西林：肌注。

哌拉西林：低毒、抗菌廣、強。對綠膿桿菌有較大抗菌作用。

頭抱菌素類

亦稱先鋒霉素類：特點是抗菌譜廣，對G菌敏感，對綠膿桿菌、厭氧菌不理想，過敏反應

少，對酸和酶較穩定。是殺菌劑。

作用：第一代：用于G細胞感染，常用頭抱嚏咻，用于輕中度呼吸道和尿路感染，

第二代：帥炎、道感染、尿路感染和其他組織器官感染。頭抱吠辛、頭抱克洛。

第一三代：對大腸桿菌、克雷伯肺炎為首選，對不團菌無效。

第四代：對G菌作用外，對G菌的作用增強，對酶穩定，半衰期延長，無腎毒性。

不良反應：過敏、皮疹、藥熱。

第三十章大環內酯類、克林霉素及其他抗生素

大環內酯類搞生素

抗G菌，有紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、古他霉素、麥利霉素，羅紅特素，阿齊霉素等

為無色的弱堿性化合物，堿化尿液治療尿道感染，不易透過血障、經膽汁排泄、毒性低。

紅霉素：不耐酸，同服碳酸氯氫鈉，食物與械性阻礙藥物吸收，經汁糞便排出。

作用；屬抑菌藥，與青素相似但略，對G菌有強大抗菌作用，尤對耐青霉素的金葡菌有效。

機制：抑制敏感細菌蛋白質合成，發揮抑菌或殺菌作用。

應用：首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結腸炎、彎曲桿菌所

致

敗血癥或腸炎。是治療軍團菌最有效的首選藥，對青霉素過敏者可選用。

麥迪霉素：與紅霉素相似或稍弱，但對紅霉素耐藥菌有效。作為紅替代品，毒性較紅低。

乙酰螺旋霉素：主用于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和軟組織感染。

羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素。

三、克林布素

克林霉素：取代林可霉素而常用。u服，不能透過血腦屏障、肝代謝，尿排泄。

作用：對G菌無效。紅需素與克林