第四章

中藥制劑的原輔料教學(xué)要求掌握中藥制劑用原料的特點(diǎn)、輔料的作用。熟悉中藥制劑原輔料的種類和質(zhì)量要求。了解輔料的研究進(jìn)展。第一節(jié)中藥制劑的原料中藥材中藥飲片中藥提取物一、中藥材中藥材是天然來源未經(jīng)加工或僅經(jīng)過簡單加工的藥物，習(xí)稱藥材，通常分為植物藥、動物藥和礦物藥。特點(diǎn)來源多樣性：藥材基源、產(chǎn)地、用藥部位成分、性味、功效的多樣性質(zhì)量影響因素的多樣性：產(chǎn)地、采收季節(jié)、加工方法中藥材的標(biāo)準(zhǔn)化國家標(biāo)準(zhǔn)省、自治區(qū)、直轄市的藥材標(biāo)準(zhǔn)GAP、中藥材原料生產(chǎn)基地、指紋圖譜二、中藥飲片定義：中藥材經(jīng)過炮制，制成符合臨床醫(yī)療或制劑生產(chǎn)需要的加工品。特點(diǎn)：制備：標(biāo)準(zhǔn)化：凈度標(biāo)準(zhǔn)、水分標(biāo)準(zhǔn)、色澤氣味標(biāo)準(zhǔn)、片型及破碎度標(biāo)準(zhǔn)、顯微檢查標(biāo)準(zhǔn)、理化鑒定標(biāo)準(zhǔn)、有效成分含量及有毒成分限量標(biāo)準(zhǔn)、毒性及刺激性標(biāo)準(zhǔn)、飲片中輔料檢測標(biāo)準(zhǔn)《中國藥典》附錄ⅡD藥材炮制通則《全國中藥炮制規(guī)范》部級中藥飲片炮制標(biāo)準(zhǔn)，1988中醫(yī)藥管理局《中藥飲片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)通則（試行）》，1994地方：中藥飲片炮制規(guī)范、中藥材質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)配方顆粒以中藥飲片為原料加適宜溶劑提取、濃縮，制成的顆粒。特點(diǎn):方便、隨方加減、存儲方便、質(zhì)量可控弊端三、中藥提取物將飲片或藥材原料，通過高新技術(shù)手段制備成質(zhì)量相對穩(wěn)定可控的提取物原料藥。可保證中成藥批與批之間的穩(wěn)定性和生產(chǎn)的可重復(fù)性。種類有效成分有效部位總提取物（一）總提取物定義根據(jù)處方功效、藥味性質(zhì)和劑型制備需要，經(jīng)提取、分離、濃縮、干燥等工藝制得的各類成分的綜合提取物提取物、浸膏、揮發(fā)油、油脂特點(diǎn)有效物質(zhì)含量提高，療效增強(qiáng)制劑的穩(wěn)定性和安全性提高體積縮小，服用劑量減少制劑外觀得到改善促進(jìn)制劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)化便于運(yùn)輸和貯藏制備提取：適宜的提取溶劑和方法分離除雜濃縮：蒸發(fā)、反滲透、超濾干燥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)：兩個標(biāo)準(zhǔn)三個規(guī)程質(zhì)量研究原材料（藥材）栽培及其質(zhì)量研究生產(chǎn)工藝研究質(zhì)量分析方法質(zhì)量穩(wěn)定性研究（二）有效部位定義：從中藥材中提取的一類或數(shù)類成分，其有效部位含量應(yīng)占提取物的50%以上。特點(diǎn)：具有相對明確的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)、特定的藥理活性，能夠代表原料藥或原方某一方面或某幾方面的功效。制備：質(zhì)量要求：5.未在國內(nèi)上市銷售的從植物、動物、礦物等物質(zhì)中提取的有效成分及其制劑。第二節(jié)中藥制劑的輔料定義：藥品制劑成型時，用以保持穩(wěn)定性、安全性或均質(zhì)性，或為適應(yīng)制劑的特性以促進(jìn)溶解、緩釋等為目的而添加的物質(zhì)。分類：賦形劑附加劑中藥制劑輔料的特點(diǎn)藥輔合一輔料與藥效相結(jié)合一、輔料在中藥制劑中的作用組建劑型結(jié)構(gòu)，輔助制劑成型同一種藥物原料，因輔料的不同可以制成結(jié)構(gòu)和性質(zhì)不同的多種劑型同一劑型也有不同組成、結(jié)構(gòu)和性質(zhì)改善藥物性質(zhì)，促進(jìn)療效發(fā)揮溶解度、晶形、穩(wěn)定性調(diào)控藥物的體內(nèi)外釋藥速度和釋藥規(guī)律控制藥物釋放、延長藥物在體內(nèi)的作用時間，提高藥物的生物利用度溶蝕性骨架片、胃內(nèi)漂浮片、生物粘附片定向給藥載體脈沖釋藥系統(tǒng)可逆性改變?nèi)梭w局部的生理功能，以利于藥物吸收吸收促進(jìn)劑提高制劑的穩(wěn)定性延緩藥物的化學(xué)降解：抗氧劑、pH調(diào)節(jié)劑避免制劑貯存過程中發(fā)生物理變化：包合、微囊化防止微生物污染或者抑制細(xì)菌繁殖：防腐劑提高臨床給藥的順應(yīng)性改善制劑某些品質(zhì)：形狀、色澤、口感、疼痛促進(jìn)新劑型的研究和發(fā)展二、藥物輔料的種類賦予制劑形態(tài)結(jié)構(gòu)的輔料提高制劑穩(wěn)定性的輔料改變藥物性質(zhì)的輔料控制藥物釋放和吸收行為的輔料提高制劑質(zhì)量的輔料提高患者用藥依從性的輔料三、藥用輔料的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)藥用輔料的執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：

1、國家藥用標(biāo)準(zhǔn)。

2、地方藥用標(biāo)準(zhǔn)。

3、企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)。《藥品管理法》第十一條規(guī)定,生產(chǎn)藥品所用輔料必須符合藥用要求。四、輔料研究的進(jìn)展國內(nèi)藥劑輔料的現(xiàn)狀中國藥典2010年版二部正文第二部分（72種）2005年《藥用輔料管理辦法》征求意見稿2006年《藥用輔料生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范》國內(nèi)外輔料的研究趨勢藥物劑型變革第一代：是簡單加工供口服與外用的膏丹丸散劑型第二代:片劑、膠囊與氣霧劑、注射劑、透皮制劑：藥效監(jiān)測第三代：緩、控釋制劑：血藥濃度檢測第四代：靶向制劑：靶向做為檢測指標(biāo)第五代：反映時辰生物技術(shù)與生理節(jié)律同步的脈沖給藥，根據(jù)所接受的反饋信息自動調(diào)節(jié)釋放藥物量的自調(diào)試給藥