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曲妥珠單抗/帕妥珠單抗/T-DM1的區(qū)別曲妥珠單抗/帕妥珠單抗/T-DM1的區(qū)別1HER-2是什么?HER-2即為人類表皮生長因子受體-2,它是人類表皮生長因子受體家族的第二個成員。人類表皮生長因子受體家族包括四個成員,HER1,HER2,HER3,andHER4,它們均是具有酪氨酸激酶活性的跨膜受體。每個受體包括3個不同的功能區(qū)。①細胞外區(qū):配體結(jié)合的區(qū)域。②跨膜區(qū)域。③細胞內(nèi)區(qū):細胞內(nèi)具有的酪氨酸激酶活性的區(qū)域。HER-2是什么?HER-2即為人類表皮生長因子受體-2,它2HER-2是什么?二個受體二聚化形成二聚體復(fù)合物是HER發(fā)揮功能基本條件,在所有的二聚體中,HER2–HER3二聚體被認為是最重要的信號對,可促進HER-2(+)的腫瘤的細胞增殖。上圖顯示的是HER-2與HER-4形成二聚體發(fā)揮效應(yīng)的過程,配體與HER-4結(jié)合后,HER-2與HER-4形成二聚體,導(dǎo)致胞內(nèi)的酪氨酸激酶被激活,從而激活各種信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑,引起一些列效應(yīng),如細胞增殖,運動,抗凋亡,侵襲,血管生成.
HER-2是什么?二個受體二聚化形成二聚體復(fù)合物是HER發(fā)揮3曲妥珠單抗與帕妥珠單抗的作用機制曲妥珠單抗是一種抗HER-2的人源化的單克隆抗體.如圖:HER-2的胞外區(qū)域包括四個子區(qū)域,曲妥珠可以與區(qū)域四結(jié)合,阻斷信號轉(zhuǎn)導(dǎo)而發(fā)揮作用,抗抑制HER2活性,標記細胞,以便免疫系統(tǒng)識別殺滅
帕妥珠單抗也是一種人源化的單克隆抗體,帕妥珠可與HER-2的胞外區(qū)域二結(jié)合,而該區(qū)域是二聚化形成的關(guān)鍵區(qū)域,從而,抑制HER-2與其他受體形成異源二聚體復(fù)合物,特別是HER-3,抑制多條HER的信號傳導(dǎo)通路總結(jié):帕妥珠單抗和曲妥珠單抗作用于HER-2的不同的抗原表位曲妥珠單抗與帕妥珠單抗的作用機制曲妥珠單抗是一種抗HER-24T‐DM1的作用機制T‐DM1是一新型抗體藥物偶聯(lián)物
T為曲妥珠單抗,DM1是一種抗微管藥物,其效能可比紫杉醇高達400倍平均每個T攜帶3.5個DM1T‐DM1與HER2結(jié)合,其親和力類似曲妥珠單抗T‐DM1的作用機制T‐DM1是一新型抗體藥物偶聯(lián)物
5T‐DM1的作用機制STEP1.
T‐DM1與腫瘤細胞上的HER2受體結(jié)合STEP2.受體‐T‐DM1復(fù)合物內(nèi)化入HER2性的乳腺癌細胞STEP3.一旦進入腫瘤細胞內(nèi)高效的抗微管藥物則立即釋放T‐DM1的作用機制STEP1.T‐DM1與腫瘤細胞上的H6HER-2陽性的乳腺癌(符合下列四條其中之一)IHC:+++單探針:拷貝數(shù)≥6.0FISH:比
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