常用口服降糖藥的應用1編輯版ppt口服降糖藥的應用綜述一、當今四大類口服降糖藥物二、選擇口服降糖藥物的一般原則三、聯合應用口服降糖藥物2編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

針對胰島素分泌異常、胰島素抵抗、內源性肝葡萄糖生成增多，現有的口服糖尿病降糖藥物可分為四大類：1、促進胰島素分泌的藥物：磺脲類藥物、格列奈類藥物。

2、抑制肝葡萄糖生成的藥物：雙胍類藥物。

3、延緩葡萄糖吸收的藥物：α-糖苷酶抑制劑。

4、增強胰島素作用的藥物：TZD。3編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物1、促進胰島素分泌的藥物:磺脲類藥物、格列奈類藥物

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）1.作用機制2.適應癥與禁忌癥3.副作用4.藥物種類及臨床選擇用藥5.影響SU類藥物療效的因素4編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）作用機制1.對胰島的作用

通過與胰島β細胞膜上磺脲類受體(SUR)結合,關閉KATP,細胞膜去極化,從而促使胰島素分泌。故降糖作用有賴于尚存在相當數量有功能的胰島β細胞。5編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）作用機制2.胰外降血糖作用

改善胰島素受體和（或）受體后缺陷，增強靶組織(肝、骨骼肌、脂肪)細胞對胰島素的敏感性。6編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）作用機制2.胰外降血糖作用

有報告稱格列齊特、格列吡嗪、格列波脲可減少血小板過高的粘附性與聚集,降低血液粘稠度,增加纖維蛋白溶解活性,此外,格列吡嗪可逆轉糖尿病患者血管基底膜的增厚,故上述藥物有利于減輕或延緩糖尿病血管并發癥的發生。7編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）適應癥與禁忌癥適應癥

1、T2D患者經飲食控制、運動治療后血糖控制不滿意者。

2、T2D患者已用胰島素治療,用量每日在20~30U以下者。

3、非肥胖的T2D患者的一線用藥；以胰島素抵抗為主要機制的肥胖或超重的T2D患者，應在使用改善胰島素作用或/和延緩葡萄糖吸收的藥物后，血糖仍未達標時才加用SU。8編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）適應癥與禁忌癥禁忌癥

1、T1D患者。

2、T2D患者合并嚴重感染、酮癥酸中毒、高滲性昏迷、創傷及大手術、嚴重肝腎功能不全、糖尿病孕婦和哺乳期、對磺脲類藥物過敏者禁用。

9編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）副作用1、低血糖癥2、消化道反應3、造血系統4、中毒性肝炎5、過敏反應6、體重增加10編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）磺脲類藥物種類第一代：始于20世紀60年代初,有甲苯磺丁脲(D860、甲糖寧)、氯磺丙脲。第二代：相繼合成于60年代末，有格列本脲(優降糖)、格列齊特(達美康)、格列吡嗪(美吡達)、格列吡嗪控釋片(瑞易寧)、格列波脲(克糖利)、格列喹酮(糖適平)。第三代：格列美脲(圣平、安多美)。11編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）磺脲類藥物種類

磺脲類降糖藥主要特點及應用片劑量(mg)劑量范圍(mg)服藥次數(每天)作用時間(h)腎臟排泄(%)

格列本脲2.51.25~201~216~2450格列吡嗪52.5~302~312~2489

格列齊特8040~240212~2480

格列波脲2512.5~1001~212~2470格列喹酮3030~1803

5~8

5

格列美脲11~8

1~210~206012編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）臨床選擇用藥

格列本脲(Glibenclamide,優降糖)

屬長效制劑,作用最強,價廉,在肝內代謝,其代謝產物經膽汁及腎臟排泄各占50%,當腎臟受損時體內優降糖清除慢,容易引起低血糖,老年人及肝腎心腦功能不好這慎用。有效時間可達20～24ｈ,白天口服后夜間仍有降糖作用,對控制空腹血糖效果比較好。13編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）臨床選擇用藥

格列吡嗪(Glipizide,美吡達)

屬短效制劑,對控制餐后血糖效果較好。可增加纖維蛋白溶解活性,降低血小板過高粘附性和聚集，有利于減輕或延緩糖尿病血管病發癥的發生。

瑞易寧為其控釋劑,利用一種新的滲透膜技術使其相對穩定、持久地釋放藥物,每日用藥1次,可以有效控制24小時血糖,該藥刺激胰島素分泌作用與血糖升高程度有關,故低血糖發生率低。14編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）臨床選擇用藥

格列喹酮(Gliguidone,糖適平)

屬短效制劑,血漿半衰期僅1.5～2ｈ,作用時間5～8ｈ；95%經膽汁排泄,少量(約5%)從腎排出,對血液、肝、腎功能基本無影響,故適用于糖尿病合并腎功能輕、中度不全者，在老年糖尿病患者中使用也比較安全。

格列齊特(Gliclazide,達美康)為長效口服降血糖藥；與格列吡嗪一樣，有利于減輕或延緩糖尿病血管病發癥的發生。15編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）臨床選擇用藥

格列美脲（Glimepiride,圣平、安多美）

1.作用強,與優降糖相當,并具獨特的節省胰島素作用，在更低胰島素水平即能發揮同樣降糖作用；2.低血糖事件發生低;3.長期口服降血脂，不增加體重；4.對心血管系統影響較小；5.對輕度肝、腎功能不全的患者，仍然適用，老齡患者使用更安全；6.服用方便，每日一次，有效控制24小時血糖，不受進餐時間影響。16編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）影響SU的療效的因素高血糖原發性失效繼發性失效17編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）影響SU的療效的因素高血糖

原因包括葡萄糖對β細胞的毒性作用及抑制胃腸道對SU的吸收。開始口服SU時，如果空腹血糖明顯升高（空腹血糖>13.9mmol/L，隨機血糖>16.7mmol/L），可先用胰島素強化治療以消除葡萄糖毒性作用。18編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）影響SU的療效的因素原發性失效

指從未服過SU的糖尿病人，在嚴格飲食和運動治療下，口服SU之最大劑量，連續4~6周仍效果不佳(空腹血糖高于10mmol/L)。如果仔細選擇病例（排除患者飲食依從性的問題或高血糖的毒性作用，排除β細胞功能已明顯衰退的糖尿病患者，包括T1D和T2D患者），原發性失效實際上并不多見。

19編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）影響SU的療效的因素繼發性失效

指曾用使用SU治療有效至少一年，空腹血糖曾經兩次降至8mmol/L以下（排除原發失效），其后在排除飲食運動應激等因素下，足量、正確使用、足夠長時間（3個月，至少不斷于1個月），仍未取得良好血糖控制。

20編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）影響SU的療效的因素繼發性失效原因

1、患者的因素：飲食控制不佳、運動少、精神緊張、服藥方式錯誤等，實際不能算是真正原因。2、疾病的因素：T2D的本身β細胞功能進行性減退；某些β細胞功能緩慢衰退的特殊糖尿病類型，如線粒體糖尿病、成年遲發型自身免疫性糖尿病（LADA）；合并降低胰島素敏感性的并發病，如隱性感染。21編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）影響SU的療效的因素繼發性失效原因

3、治療的因素：長期接觸大劑量的SU，β細胞對SU產生“抵抗”；高血糖降低藥物的吸收和毒性作用；同時使用致糖尿病的藥物，如皮質醇等。4、原因不明占繼發失效的大部分。22編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物1、促進胰島素分泌的藥物:磺脲類藥物、格列奈類藥物格列奈類藥物（Meglitinide）包括瑞格列奈(Repaglinide,novonorm,諾和龍)、那格列奈（Nateglinide,糖力）。1.作用機制2.適應癥3.禁忌癥23編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

格列奈類藥物（Meglitinide）作用機制以瑞格列奈(諾和龍)為例，與SU比較：相同點：

也是通過與SUR1的結合導致KATP關閉，增加鈣離子內流,最終促進胰島素的分泌。24編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

格列奈類藥物（Meglitinide）作用機制不同點：

1.格列奈類藥物與SUR1的結合位點與SU不同，與SUR1的結合和解離速度更快、作用時間更短、親和力更強。2.可模擬正常人生理性胰島素分泌,口服給藥后能迅速經胃腸道吸收入血,15分鐘起效,1小時內達峰值濃度,半衰期僅1小時左右,約經4小時基本代謝清除，兩餐之間不刺激胰島素釋放。25編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

格列奈類藥物（Meglitinide）適應癥

1、以餐后血糖升高為主的T2D患者，也可用于不能使用二甲雙胍或胰島素增敏劑的肥胖或超重患者。

2、無活性代謝產物,92%隨膽汁排出,僅8%經腎排泄故適用于2型糖尿病腎病者、老年糖尿病患者。3、用量0.5-2mg/次。26編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

格列奈類藥物（Meglitinide）禁忌癥同磺脲類27編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

2、雙胍類藥物(Biguanide）:二甲雙胍(Metformin)

雙胍類藥物僅降低升高的血糖，不影響正常血糖，單獨使用不會引起低血糖，故也稱為抗高血糖藥物。

1、苯乙雙胍（降糖靈）易引起乳酸酸中毒,漸被淘汰和停止使用。2、二甲雙胍（降糖片、迪化糖錠、格華止、美迪康、美福明、立克糖)水溶性增加,不易在體內蓄積,致乳酸酸中毒的危險顯著降低,是目前國外惟一應用的雙胍類藥物。

28編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物作用機制1.降血糖的作用機制雙胍類藥物主要通過增強胰島素在肝、肌肉組織的作用降低空腹和餐后血糖。降低空腹和餐后胰島素水平，但不直接影響胰島素的分泌。

2、雙胍類藥物(Biguanide）:二甲雙胍(Metformin)29編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物作用機制1.降血糖的作用機制(1)、抑制過多的內源性肝葡萄糖生成是二甲雙胍降低血糖的主要機制，是改善肝臟對胰島素的抵抗，抑制糖異生的結果。(2)、改善周圍組織（骨骼肌、脂肪組織）對胰島素的敏感性，增加對葡萄糖的攝取和利用，是二甲雙胍改善餐后血糖的重要機制。

2、雙胍類藥物(Biguanide）:二甲雙胍(Metformin)30編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物作用機制1.降血糖的作用機制

(3)、其它機制減輕體重是雙胍類藥物的顯著特點，可減少內臟和體內總的脂肪含量，主要是抑制食欲、減少能量攝取的結果。減輕體重改善胰島素敏感性有助于其降糖作用。

2、雙胍類藥物(Biguanide）:二甲雙胍(Metformin)31編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物作用機制(1)、改善血脂異常的作用，它可降低血甘油三脂、游離脂肪酸、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）和增加高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）。與降糖及減輕體重無關。(2)、增加纖維蛋白溶解、降低纖維蛋白溶酶原激活物抑制物1（plasminogen-activatorinhibitor1，PAI1）濃度、降低血小板的密度和聚集能力。

2、雙胍類藥物(Biguanide）:二甲雙胍(Metformin)2.降糖外的作用32編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物適應癥

2、雙胍類藥物(Biguanide）:二甲雙胍(Metformin)(1)、肥胖/超重T2D患者經運動及食療,血糖控制不良者為首選藥物；(2)、在非肥胖/超重的T2D患者，磺脲類降糖藥失效者與雙胍類聯合用藥,可能獲得良效；33編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物適應癥

2、雙胍類藥物(Biguanide）:二甲雙胍(Metformin)(3)、T1D患者在應用胰島素治療過程中，如胰島素用量較大或伴有胰島素抵抗，加用雙胍類藥物可以穩定血糖,改善胰島素的敏感性,減少胰島素用量;血糖波動較大，加用雙胍類有利于穩定病情；(4)、二甲雙胍延緩糖耐量低減（IGT）向糖尿病發展，可用于IGT患者。（5）、一般劑量為0.75-1.5g/日，最大不超2g/日。34編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物禁忌癥

2、雙胍類藥物(Biguanide）:二甲雙胍(Metformin)1、糖尿病急性并發癥:酮癥酸中毒、高滲性昏迷、乳酸性酸中毒等;2、重度感染、手術、外傷等應激狀態時,應暫時停用,改用胰島素治療為宜;T1D不宜單獨使用本品;3、在肝腎功能不全、缺氧性疾病(心衰、肺氣腫、休克)時，可引起該類藥物蓄積，乳酸生成增多，引起乳酸酸中毒;35編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物禁忌癥

2、雙胍類藥物(Biguanide）:二甲雙胍(Metformin)4、慢性胃腸病、慢性腹瀉、消瘦、營養不良者，不宜適用本藥；5、妊婦：能通過胎盤易起胎兒發生乳酸性酸中毒；6、嗜酒和酒精中毒者：酒精可增強降糖作用，并使血乳酸增高。36編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物副作用

2、雙胍類藥物(Biguanide）:二甲雙胍(Metformin)1、消化道反應主要表現為腹部不適、胃腸功能紊亂、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。小量漸增，飯中服用可以減輕不良反應；2、乳酸性酸中毒在肝腎功能不全、心肺疾病、貧血及老年人中多見；3、過敏反應。37編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物

3、延緩葡萄糖吸收的藥物：α-糖苷酶抑制劑（α-glucosidaseinhibitor，AGI）

包括阿卡波糖（Acarbose,拜糖平）、伏格列波糖（Voglibose,倍欣）和米格列醇（Miglitol）。

AGI主要降低餐后葡萄糖水平，如果飲食中碳水化合物的熱能占50%以上，AGI的降糖效果更為明顯。長期使用則通過減輕葡萄糖毒性作用而輕度降低空腹血糖，不影響或輕度降低血胰島素水平。降糖作用溫和，效果持續。38編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物降糖機制

3、延緩葡萄糖吸收的藥物：α-糖苷酶抑制劑（α-glucosidaseinhibitor，AGI）

(1)、AGI口服絕大部分不吸收，可逆性抑制小腸上皮細胞刷狀緣的α-糖苷酶（麥芽糖酶、蔗糖酶、葡糖淀粉酶）,延緩α-糖苷酶將淀粉、寡糖、雙糖分解為葡萄糖，從而減慢葡萄糖的吸收速度，使餐后血糖高峰低平，降低餐后血糖。(2)、AGI對空腹血糖無直接作用，但可通過降低餐后高血糖、減輕葡萄糖的毒性作用，改善胰島素抵抗而輕度降低空腹血糖。(3)、另有報告認為,AGI除降糖作用外,甘油三酯含量也可下降,可能通過糾正餐后血糖,抑制碳水化合誘導肝臟合成甘油三酯。39編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物適應癥

3、延緩葡萄糖吸收的藥物：α-糖苷酶抑制劑（α-glucosidaseinhibitor，AGI）

(1)、空腹血糖在6.1-7.8mmol/L、餐后血糖升高為主的T2D患者，是單獨使用AGI的最佳適應癥。對于空腹、餐后血糖均升高的患者，可與其它口服降糖藥或胰島素合用。(2)、T1D患者,與胰島素合用,助于使血糖保持平穩。(3)、治療糖耐量低減（IGT）患者，可延緩或減少T2D發生。

（4）用量：50-100mg/次。40編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物禁忌癥或不適應癥

3、延緩葡萄糖吸收的藥物：α-糖苷酶抑制劑（α-glucosidaseinhibitor，AGI）

不能單獨應用治療T1D和重型T2D;嚴重的胃腸功能紊亂、慢性腹瀉、慢性胰腺炎、結腸炎者;低體重、營養不良、患有消耗性疾病、消化營養不良、肝腎功能損害、缺鐵性貧血者，均不宜應用本藥;

由于腸脹氣而可能惡化的情況，如嚴重疝氣、腸梗阻等。妊娠及哺乳期婦女;18歲以下兒童。41編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物臨床應用

3、延緩葡萄糖吸收的藥物：α-糖苷酶抑制劑（α-glucosidaseinhibitor，AGI）

單獨用藥。肥胖或超重的D2M,經飲食和運動治療后,血糖控制不良者,可單用AGI,降低餐后血糖的作用明顯,空腹血糖,也能逐漸下降;

與磺脲類聯用。D2M單用磺脲類效果不好時可加用本藥,。已用磺脲類且效果良好者,加用本藥可減少磺脲類藥物的劑量;

與雙胍類聯用。兩種藥物均不刺激胰島分泌胰島素且能減少腸道對葡萄糖的吸收,故在肥胖的D2M聯用可降低血糖,減輕體重;42編輯版ppt當今五大類口服降糖藥物臨床應用

3、延緩葡萄糖吸收的藥物：α-糖苷酶抑制劑（α-glucosidaseinhibitor，AGI）

與磺脲類、雙胍類聯用。對已用磺脲類和雙胍類聯合治療仍不能有效控制血糖時,一般應采用胰島素治療,少數病人也可試用與糖苷酶抑制劑聯用;

與胰島素聯用。

D2M或D1M已用胰島素者均可與AGI聯用,能使血糖保持平穩,降低餐后高血糖療效較好。43編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物副作用及護理指導

3、延緩葡萄糖吸收的藥物：α-糖苷酶抑制劑（α-glucosidaseinhibitor，AGI）

胃腸道副反應：腹脹不適、腹瀉、胃腸排氣增多等。小劑量開始,逐漸增量,2～3周后腹脹癥狀即可好轉或消失,僅個別人因不能耐受而停藥;

聯合用藥時注意低血糖反應：單獨使用AGI不會引起低血糖。當與SU、格列奈類藥物或胰島素合用時出現低血糖。

AGI的最佳服藥時間：宜于進餐前即刻或開始吃第一口飯時嚼碎吞服。應避免與抗酸藥、消膽胺、腸道吸附劑和消化酶制品同時服用，因為它們可能會降低阿卡波糖的作用。44編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物4、增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類（Thiazolidinediones，TZD，或格列喹酮類，GlitazonesTZD）

胰島素增敏劑:TZD是第一個針對胰島素抵抗而發明的藥物。

早期產品曲格列酮因為嚴重的肝臟毒性而被淘汰，目前臨床應用的包括羅格列酮(文迪雅)和吡列格酮(艾丁)。45編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物4、增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類（Thiazolidinediones，TZD，或格列喹酮類，GlitazonesTZD）

降糖作用機制

TZD作用于肌肉、脂肪組織的核受體-過氧化物酶體增殖物激活受體γ（Peroxisomeproliferatoractivatedreceptorγ，PPARγ），TZD與受體結合后形成活化復合物，增加眾多影響糖代謝的相關基因的轉錄和蛋白質的合成，最終增加胰島素的作用。46編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物4、增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類（Thiazolidinediones，TZD，或格列喹酮類，GlitazonesTZD）非降糖作用改善脂質代謝：降低TG、FFA、LDL-C、、VLDL-C和升高HDL-C，主要機制為抑制肝臟合成TG和促進外周組織清除TG。抗氧化作用：抑制脂質過氧化，防止LDL的氧化修飾，降低過氧化脂質形成。47編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物4、增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類（Thiazolidinediones，TZD，或格列喹酮類，GlitazonesTZD）非降糖作用降血壓作用：降低胰島素抵抗性和高胰島素血癥，可能對胰島素抵抗綜合征高血壓的發生有治療作用。防治大血管病變：除以上調脂、抗氧化、降血壓作用外，尚發現可抑制血管平滑肌細胞生長和內膜增殖，因而可能有益于防止動脈粥樣硬化和大血管病變。48編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物4、增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類（Thiazolidinediones，TZD，或格列喹酮類，GlitazonesTZD）臨床應用

胰島素抵抗為突出表現的T2D患者，即肥胖/超重的T2D患者。1.單獨使用的療效略遜二甲雙胍和SU，但與其它降糖藥物合用則表現出其獨特的療效。2.與SU聯用:可顯著改善SU繼發失效患者的血糖。3.與雙胍類聯用:雖同為促進胰島素作用的藥物，二甲雙胍的主要作用部位是肝臟，而TZD則是骨骼肌，兩者合用顯示良好的效果。4.與胰島素聯用:治療肥胖的T2D患者時，TZD在進一步降低血糖的同時，減少外源性胰島素的用量。49編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物4、增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類（Thiazolidinediones，TZD，或格列喹酮類，GlitazonesTZD）臨床應用糖耐量減低(IGT)的治療。IGT的特點為輕度高血糖,常伴有高胰島素血癥和胰島素抵抗,從病理生理角度來說此類藥會有良好的效果;非胰島素糖尿病抵抗。除糖尿病外,曾有妊娠糖尿病、肥胖、高血壓、血脂異常、多囊卵巢綜合征等常伴有胰島素抵抗,使用本類藥也有益。50編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物4、增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類（Thiazolidinediones，TZD，或格列喹酮類，GlitazonesTZD）副作用與護理水腫、水潴留和體重增加：水腫可能與增加某些血管內皮生長因子，導致血管壁通透性升高有關。

體重增加，與水潴留、脂肪含量增加有關。故慎用或禁用于心功能不全的患者，尤其和胰島素合用或使用大劑量時。肝臟毒性：雖然羅格列酮和匹格列酮沒有表現出明顯的肝臟毒性，但TZD的早期產品曲格列酮曾引起致死性的肝損害；在TZD使用前后應定期檢查肝功能。51編輯版ppt當今四大類口服降糖藥物4、增強胰島素作用的藥物：噻唑烷二酮類（Thiazolidinediones，TZD，或格列喹酮類，GlitazonesTZD）副作用與護理服用方法：羅格列酮劑量大于8mg，匹格列酮劑量大于30mg，降糖效果并不會進一步增加。推薦劑量是羅格列酮每天4-8mg，匹格列酮15-45mg，早餐時1次頓服。通過激活核受體，增加蛋白質合成起作用，故TZD顯示降糖作用需較長時間，一般2-4周開始起效，在6-12周出現明顯療效。52編輯版ppt選用口服降糖藥的一般原則1.血糖水平2.了解病史，切忌盲目用藥3.根據自然病程特點用藥53編輯版ppt選擇口服降糖藥物的一般原則1、血糖水平未經食療及運動療法者,FBG<11.1mmol/L,PBG<16.7mmol/L,應先行食療及運動療法1～3個月;控制飲食及運動治療后FBG及PBG均小于11.1mmol/L,說明胰島素分泌不低于正常人50%,不易發生酮癥,可延長飲食及運動治療時間,并觀察結果,若無法達到理想降糖水平,再加用口服降糖藥物;54編輯版ppt1、血糖水平嚴格食療和運動療法FBG<7.8mmol/L,PBG>11.1mmol/L,則每餐或結合其它情況加用降糖藥物;無論是否控制飲食和運動治療,FBG、PBG均大于11.1mmol/L,表明胰島素分泌不足,應立即使用口服降糖藥;若FBG>16.7mmol/L,說明胰島素分泌不足,應用胰島素治療。選擇口服降糖藥物的一般原則55編輯版ppt2、了解病史,切忌盲目用藥(1)有酮癥傾向及缺氧可能者不用雙胍類藥,以免引起酮癥或乳酸性中毒;(2)有心腦血管病,肝腎疾病者不宜使用強效磺脲類藥或雙胍類藥,以防發生低血糖癥或乳酸性酸中毒,可適用糖適平、美吡達;選擇口服降糖藥物的一般原則56編輯版ppt(3)孕婦最好不用口服降糖藥,這類藥物可通過胎盤,有引起胎兒畸形、胎兒乳酸性酸中毒及新生兒低血糖的可能;(4)年齡>70歲者,不用強磺脲類藥及降糖靈。選擇口服降糖藥物的一般原則2、了解病史,切忌盲目用藥57編輯版ppt3、根據T2D自然病程特點選用藥物1.在肥胖/超重的T2D早期，胰島素抵抗伴代償性的胰島素水平升高，首先應該考慮選擇改善胰島素抵抗和/或延緩葡萄糖吸收的藥物。如果療效欠佳或減退、或病情進一步發展、胰島素分泌異常加劇時，可加用促進胰島素分泌的藥物;餐后血糖升高明顯，加用格列奈類，空腹血糖升高為主則選擇磺脲類。選擇口服降糖藥物的一般原則58編輯版ppt3、根據T2D自然病程特點選用藥物2.對于體重正常的患者，則可首先選用促進胰島素分泌的藥物和延緩葡萄糖吸收的藥物，必要時加用增加胰島素作用的藥物。3.IGT可選雙胍類、胰島素增敏劑、餐時血糖調節劑。選擇口服降糖藥物的一般原則59編輯版ppt3、根據T2D自然病程特點選用藥物4.如果診斷時的空腹和餐后血糖均升高，治療開始即可聯合兩種作用機理不同的口服藥物，其中一種最好為二甲雙胍。因為二甲雙胍是唯一能減輕體重的藥物，對肥胖/超重患者尤其重要。5.用藥時須從少量、單次開始,再根據病情,2-4周甚至1-2周調整劑量一次（TZD除外）調整藥量及給藥次數.盡快控制血糖或達到最大有效劑量。選擇口服降糖藥物的一般原則60編輯版ppt3、根據T2D自然病程特點選用藥物6.如果初始治療時空腹血糖>13.9mmol/L、隨機血糖>16.7mmol/L，可短時期使用胰島素強化治療，消除葡萄糖毒性作用后再改用口服藥。7.對于合并代謝綜合癥的患者，選擇既可降低血糖，又能改善心血管危險因素的藥物，如二甲雙胍或/和TZD。選擇口服降糖藥物的一般原則61編輯版ppt3、根據T2D自然病程特點選用藥物9.對于>65歲的老年患者，低血糖的危害性高于高血糖。血糖控制目標可降低到空腹血糖<7.8mmol/L，餐后血糖<11.1mmol/L。10.如有糖尿病腎病有條件盡量要用胰島素，實在要用口服降糖藥，最好用糖適平，（糖尿病腎病容易低血糖）。選擇口服降糖藥物的一般原則62編輯版ppt3、根據T2D自然病程特點選用藥物11.聯合應用口服降糖藥物：單一藥物未能達到良好血糖控制，迅速加用其它口服藥物。同一種藥物不能聯用;聯用藥物最好不超過三種;都可合用胰島素。12.有胰島素適應證時一定應用胰島素治療。選擇口服降糖藥物的一般原則63編輯版ppt聯合用藥的必要性如何聯合用藥常用的聯合用藥方案聯合應用口服降糖藥物64編輯版ppt

亞太地區2型糖尿病政策組提出的血糖控制目標（2002年第三版）是理想空腹血糖4.4-6.1mmol/