免疫抑制藥免疫抑制藥免疫抑制藥(immunosuppressivedrugs)是指能抑制有關免疫細胞增殖和功能，降低機體免疫反應的藥物。主要用于治療自身免疫性疾病和防治器官移植后的排斥反應。

由于對正常免疫反應有抑制作用，易出現機體的抵抗力降低而誘發感染、惡性腫瘤發生率增高及影響生殖系統功能等不良反應。口服吸收慢而不完全，生物利用度僅20%~50%，也可靜脈注射。在血液中約50%被紅細胞攝取，30%與血紅蛋白結合，4%~9%結合于淋巴細胞，血漿中游離藥物僅5%，t1/2為24小時。主要經肝代謝，由膽汁排泄。環孢素(ciclosporin，cyclosporineA，CSA)【體內過程】

選擇性抑制輔助性T細胞產生細胞因子，如白細胞介素-2，從而阻斷T細胞對抗原的分化增殖性反應，抑制自然殺傷細胞的殺傷能力。還可抑制T細胞產生干擾素。僅抑制T細胞介導的細胞免疫而不致顯著影響機體的一般防御能力。環孢素(ciclosporin，cyclosporineA，CSA)【藥理作用】廣泛用于防治異體器官或骨髓移植時的排斥反應。也可用于治療紅斑狼瘡、銀屑病等自身免疫性疾病。環孢素(ciclosporin，cyclosporineA，CSA)【臨床應用】常見腎毒性，表現為腎小球濾過率下降、血肌酐升高，停藥后可恢復。其次為肝毒性，可見血清氨基轉移酶升高、黃疸等。繼發感染也常見，多為病毒感染。此外還有胃腸反應、感覺異常、嗜睡及多毛等。環孢素(ciclosporin，cyclosporineA，CSA)【不良反應】常用藥物有潑尼松(prednisone)、潑尼松龍(prednisolone)、地塞米松(dexamethasone)等。三者對免疫反應的多個環節均有影響。抑制巨噬細胞對抗原的吞噬和處理、阻止淋巴細胞增殖、破壞淋巴細胞、抑制淋巴因子產生、減少抗體生成等。臨床主要用于器官移植對抗排斥反應和治療自身免疫性疾病。腎上腺皮質激素類【特點】口服吸收快，生物利用度25%，體內分布廣，經肝代謝，t1/2為7小時。作用與環孢素相似但更強，屬高效、低毒的新型免疫抑制劑。

用于肝、腎移植后的排斥反應，對自身免疫性疾病有一定的療效，可用于風濕性關節炎、腎病綜合征、1型糖尿病等的治療，也可用于治療系統性紅斑狼瘡。他克莫司(tacrolimus，FK-506)【特點】不良反應與環孢素相似，腎毒性及神經毒性不良反應發生率更高，而多毛癥發病率較低；胃腸道反應及代謝異常均可發生。他克莫司(tacrolimus，FK-506)【特點】作用：干擾嘌呤代謝而抑制DNA、RNA和蛋白質合成。對T淋巴細胞的抑制作用較明顯，并可抑制T、B母細胞，故兼抑制細胞免疫和體液免疫作用，但不抑制巨噬細胞的功能。應用：主要用于腎移植的排斥反應和自身免疫性疾病，如類風濕關節炎和系統性紅斑狼瘡等。硫唑嘌呤、甲氨蝶呤、巰嘌呤【特點】作用為選擇性地殺傷增殖期淋巴細胞，并抑制其轉化為淋巴母細胞。主要選擇性抑制B淋巴細胞，大劑量也能抑制T淋巴細胞；對自然殺傷細胞也有抑制作用。主要用于類風濕關節炎、腎小球腎炎等自身免疫性疾病及器官移植后的排斥反應。環磷酰胺、白消安、塞替派【特點】抗淋巴細胞球蛋白屬強免疫抑制劑，是用人的淋巴細胞免疫馬、兔等動物后，從動物血清中分離制成的抗人淋巴細胞的免疫球蛋白。主要作用于T細胞，對細胞免疫有較強的抑制作用。其特點是無骨髓毒性。臨床用于防治器官移植的排斥反應，變態反應發生率高，多在其他免疫抑制藥無效時應用。抗淋巴細胞球蛋白【特點】作用：抑制T細胞和B細胞的增殖及抗體生成，抑制細胞毒性T細胞的產生；能快速抑制單核細胞的增殖，減輕炎癥反應；減少細胞黏附分子，抑制血管平滑肌的增生。應用：主用于腎移植和其他器官移植。不良反應：腹瀉，減量或對癥治療可消除，無明顯肝、腎毒性。麥考酚嗎乙酯【特點】目前應用的單克隆抗體有巴利昔單抗、達珠單抗、單克隆抗體-CD3等，是經過雜交技術制備的一類特殊抗體，作為一種新型免疫抑制劑已廣泛應用于臨床。主要用于防治腎移植后的急性排斥反應及防治同種骨髓移植時移植抗宿主效應。也可用于自身免疫性疾