2023年藥物制劑期末復習-藥物設計學（藥物制劑）考試歷年高頻考點參考題庫帶答案（圖片大小可自由調整）第1卷一.綜合考核題庫(共90題)1.由非環(huán)體系變?yōu)榄h(huán)體系進行生物電子等排不會發(fā)生下列哪些變化（）（難度：1)A、自由旋轉受限B、減少先導物潛在的構象數量C、剛性增加D、活性改變E、不需要消耗較高能量2.構建片段庫需要考慮的因子是（，難度：1）A、庫容量B、可溶性C、化學結構多樣性D、命中率E、類藥性3.在11-位有一個羥基（難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對4.基團反轉是最常見的一種經典電子等排類型（難度：1）5.限制性氨基酸取代物有（，難度：3）A、D-氨基酸B、α,α-二烷基甘氨酸C、L-氨基酸D、α-氨基環(huán)烷羧酸E、以上都不是6.片斷演化成先導物的三種模式分別是（，難度：1）A、片斷的生長B、片斷的連接C、片斷的融合D、片段基團刪除E、片段組合7.在6-位有雙鍵（難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對8.ADMET中D代表（難度：1)A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、毒性9.PSA表示（難度：1)A、脂水分配系數B、親水性C、血腦分配系數D、解離度E、極化表面積10.己烯雌酚和雌二醇是環(huán)與非環(huán)生物電子等排體的一個典型的例子。（難度：1）11.對生物活性肽進行結構修飾的主要目的是（，難度：3）A、提高代謝穩(wěn)定性B、提高口服生物利用度C、減少毒副作用D、增加水溶性E、以上都不是12.片段生長時需要兩個相鄰的片段。（難度：1）13.受體只存在于細胞膜上（難度：1）14.血漿穩(wěn)定性低的化合物往往具有高的（）和較短的（）。（難度：2）15.硝苯地平的作用靶點為（難度：4)A、受體B、酶C、離子通道D、核酸E、以上都不對16.生物電子等排體指的是具有相同（），并且具有相近（），能夠產生（）或者（）生理活性的分子或基團（難度：2）17.藥物設計所需知識要點為（難度：4)A、理論化學B、電子工程C、信息科學D、醫(yī)用生物學E、以上都不對18.下列哪些選項屬于基于片段藥物設計的優(yōu)點（，難度：1）A、可以探索更廣闊的空間B、命中率高C、發(fā)現新藥的可行性高D、沒有任何毒副作用E、比較成熟，不需進行結構修飾19.新藥開發(fā)的第一步是（難度：1)A、前藥設計B、生物電子等排設計C、先導化合物的發(fā)現D、軟藥設計E、片段設計20.前藥設計的主要目的不包括（難度：1)A、促進藥物吸收B、提高作用部位特異性C、提高化學穩(wěn)定性，延長作用時間D、掩蔽不良氣味，提高患者的依從性E、提高藥物活性21.作用活性位點的不可逆抑制劑常具以下特征（，難度：3）A、分子結構特征B、識別基團C、反應活性基團D、氫鍵E、以上都不是22.試解釋受體的特點？（難度：4)23.匹氨西林經過酯化修飾，生成脂溶性前藥，與母藥相比，易透過生物膜，大大提高了生物利用度。（難度：1）24.虛擬篩選必須在計算機上進行，需要化合物（難度：1）25.蛋白質三維結構預測主要有（）、折疊識別和從頭預測。（難度：1）26.活性片段檢測技術不包括（難度：1)A、磁共振技術B、質譜技術C、Tether方法D、HPLCE、X-射線結晶衍射27.能有效改善化合物親水性的方法包括（，難度：1）A、減少離子化基團B、提高親脂性C、改變化合物的手性D、增加離子化基團E、降低親脂性28.常用于結構修飾的方法有（，難度：3）A、成鹽B、成酰胺C、加氫D、氨甲基化E、以上都不是29.制備前藥的一般方法不包括（難度：1)A、成酯B、成酰胺C、成縮醛D、成亞胺E、成烯烴30.腎上腺素的作用靶點為（難度：1)A、酶B、離子通道C、核酸D、受體E、細胞核31.巴比妥類催眠藥的作用和持續(xù)時間的長短（，難度：3）A、與化合物的水溶性有關B、與化合物的解離度有關C、與化合物的脂溶性和解離度有關D、與5-位取代基是否易于氧化有關E、與5-雙取代基的碳原子數目有關32.電噴霧電離質譜方法比Tether方法更具參考價值。（難度：2）33.普魯卡因替代利多卡因后，不會發(fā)生下列哪些變化（難度：3)A、普魯卡因的局麻作用弱B、普魯卡因不易被酯酶水解C、普魯卡因的穩(wěn)定性大D、普魯卡因的局麻作用強些E、普魯卡因可以作為口服抗心律失常藥34.一般分子量越大，從激發(fā)態(tài)回到基態(tài)的時間越()。（難度：1）35.分子對接的方法中，（）是研究體系在對接過程中構象可以自由變化。（難度：1)A、剛性對接B、柔性對接C、半柔性對接D、以上都對E、以上都不對36.metoo藥物不是一種創(chuàng)新藥。（難度：1）37.表觀分布容積大的藥物，一般在體內存留時間較長，消除較慢。（難度：1）38.下列有關軟藥與前藥最大的不同，描述錯誤的是（難度：1)A、前者本身具有生物活性B、前者經代謝失活C、后者無活性D、后者經代謝活化E、均不對39.判斷化合物具有類藥性的最常用規(guī)則是（難度：3)A、藥效團模型B、Lipinski規(guī)則C、分子場分析D、遺傳算法E、以上都不對40.-C=C、-C=N進行生物電子等排是（）價原子或基團的交換（難度：1)A、一B、二C、三D、四E、五41.配體效率的英文縮寫是（）。（難度：1)A、PB、BBBC、SD、LEE、FQ42.應用Tether方法篩選的含有二硫鍵片段有三個部分組成：()、連接基團和離去基團。（難度：1）43.脂水分配系數中非極性溶劑一般選擇（）作為溶劑（難度：1)A、乙醇B、丙三醇C、正辛醇D、正丁醇E、甲烷44.下列那個選項不屬于基于ADMET性質的類藥性（難度：1)A、透膜性B、轉運蛋白C、血漿穩(wěn)定性D、親脂性E、血漿蛋白結合45.至少要有一個已知三維結構的同源蛋白質的預測方法是（難度：1)A、從頭預測B、折疊識別C、單個序列分析D、同源模建法E、多重序列分析46.下列關于先導化合物的說法錯誤的是（難度：1)A、活性不高B、化學結構不穩(wěn)定C、毒性較大D、藥代動力學性質不合理E、理想的藥物47.對藥物進行設計時，一般對藥物的要求是鈉摩爾級別。（難度：3）48.藥物的毒性不包括下列哪方面（難度：1)A、靶標毒性B、脫靶效應C、活性代謝物D、氧化應激E、金屬元素49.簡述前藥原理(principlesofprodrugs)（難度：4)50.前藥設計時一般應考慮的因素，不包括下列哪項（難度：1)A、載體分子應無毒或無生理活性，且廉價易得B、前藥本身應具有活性或活性高于母藥C、前藥合成和純化應簡易可行D、前藥應當在體內能定量地轉化成原藥，且有足夠快的反應動力學E、應注意前藥在體內的活化機制51.藥物與受體的互補性越大，則其特異性越低，作用越強。（難度：1）52.下述哪個說法不正確（難度：3)A、阿司匹林在胃中容易被吸收B、可待因在腸中吸收很好C、季銨鹽在胃腸道均不易吸收D、布洛芬在腸道吸收很好E、以上都不對53.奧美拉唑屬于前藥（難度：1）54.分子對接軟件中，（）是MSI和杜邦聯合開發(fā)的分子對接方法。（難度：2)A、DOCKB、FlexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit55.LogP表示酸性或堿性化合物在特定的pH條件下的脂水分配系數。（難度：1）56.在藥物設計中，用-S-作為-O-的二價生物電子等排體對其進行替換，可以顯著提高化合物的（），常用來設計中樞神經系統(tǒng)藥物（難度：1）57.根據受體存在的位置，受體可大致分為（難度：1)A、細胞膜受體B、胞漿受體C、胞核受體D、以上都不是E、以上都是58.契合質量的英文縮寫是（）。（難度：1)A、PB、BBBC、SD、LEE、FQ59.下列哪個不屬于電子等排體交換的結果（難度：1)A、藥效強度發(fā)生變化B、由激動劑變?yōu)檗卓箘〤、由拮抗劑變?yōu)榧觿〥、不發(fā)生改變E、藥代動力學發(fā)生改善60.在口服給藥后，經被動擴散能在胃腸道中被吸收的藥物的logP值一般處于中等水平（）。（難度：1)A、-3～0B、0～3C、3～5D、5～6E、>661.()方法認為藥物分子與生物大分子的相互作用是分子設計的理論依據。（難度：2)A、基于受體的結構的藥物分子設計B、基于酶促反應的藥物分子設計C、基于生物電子等排的藥物設計D、基于核酸代謝的藥物分子設計E、基于前藥原理的藥物設計62.氯霉素具有下列那些理化性質（，難度：3）A、性質穩(wěn)定，耐熱B、能被鋅和鹽酸還原為氨基物C、能被鋅和氯化鈣還原為羥胺衍生物D、與茚三酮試液產生紫紅色反應E、具有左旋光性63.多數共價鍵是在溫和的條件下通過（）的催化過程形成和裂解的。（難度：1)A、酶B、信號分子C、核酸D、受體E、細胞核64.Ghose法是從CMC數據庫中總結歸納的法則。（難度：2）65.對藥物進行設計時，一般藥物的分子量越大，脂溶性越高，效果越好。（難度：1）66.下列哪個選項屬于廣義的電子等排體的概念（難度：1)A、原子數、電子總數以及電子等排狀態(tài)都相同的不同分子或基團B、兩個分子之間含有相同數目和相同排布的電子C、具有相同數目價電子的不同分子或基團D、內外層電子數決定E、具有相近的物理化學性質67.酸性化合物logD隨pH增加而減少。（難度：1）68.蛋白質三位結構預測方法包括有（難度：1)A、同源模建B、折疊識別C、從頭預測D、三者均不是E、三者均是69.片段檢測技術中屬于質譜中非共價結合形式的是（，難度：1）A、基于配體的篩選B、電噴霧電離C、基于受體的篩選D、Tether法E、二次Tether法70.基于經驗的類藥性評價一般適合（)給藥途徑。（難度：1)A、皮膚B、靜脈滴注C、靜脈注射D、口服給藥E、吸入71.基于片段的藥物設計中NMR檢測方法，與靶蛋白結合的可以被檢測。（難度：2）72.與雌二醇互為環(huán)與非環(huán)生物電子等排體的是（）己烯雌酚（難度：4）73.經典的生物電子等排體包括（）、（）、（）、（）、（）（難度：2）74.用酰胺基代替酯基可提高血漿穩(wěn)定性。（難度：1）75.前藥應無活性或活性低于原藥（難度：1）76.下列哪些選項屬于經典的生物電子等排體（）（，難度：1）A、一價原子和基團B、二價原子和基團C、三價原子和基團D、四取代的原子E、可交換的基團77.原子生長法是指在受體活性部位根據靜電、疏水和氫鍵相互作用，逐個添加原子，最終生長出與受體活性部位性質、形狀互補的分子（難度：2）78.對metoo藥物進行專利邊緣的創(chuàng)新不包括下列（）（難度：1)A、有意識對化合物的局部化學結構進行改造B、引入雜原子C、引入雜環(huán)D、分析總結構效關系，通過知識將兩部分活性物融合一起E、重視手性藥物的開發(fā)與研究79.類藥片段分析法中常見骨架是（難度：1)A、五元環(huán)B、六元環(huán)C、脂肪鏈D、四元環(huán)E、七元環(huán)80.下面哪個藥物的作用與受體無關（難度：4)A、氯沙坦B、奧美拉唑C、降鈣素D、普侖司E、以上都不對81.FBDD是下列哪個的縮寫（難度：1)A、基于片斷的藥物設計B、基于高通量篩選的藥物設計C、A.基于組合化學的藥物設計D、基于酶促反應的藥物設計E、基于生物電子等排的藥物設計82.泰諾（難度：1)A、藥品通用名B、INN名稱C、化學名D、商品名E、以上都不對83.下列描述，與競爭性抑制劑不符的是（難度：1)A、與底物結構相似B、與酶活性以外的位點結合C、會使酶的反應速度降低D、通過增加底物濃度來解除抑制E、與酶形成可逆的EI復合物84.簡述改善藥物的體內動力學特性的一般方法（難度：4)85.logBB（難度：1)A、脂水分配系數B、親水性C、血腦分配系數D、解離度E、極化表面積86.下列藥物中，不屬于前藥的是（難度：1)A、青霉素B、阿德福韋酯C、地匹福林D、三醋汀E、氯霉素棕櫚酸酯87.可旋轉鍵數屬于類藥性中（難度：1)A、理化性質B、拓撲結構特征C、藥代動力學性質D、毒性特征E、任何一項88.廣義的電子等排體是指具有相同數目（）的不同分子或基團（難度：1）89.屬于孕甾烷類激素（難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對90.脂水分配系數中Ｐ值越大，表示親水性越強。（難度：1）第1卷參考答案一.綜合考核題庫1.正確答案:E2.正確答案:A,C,E3.正確答案:A4.正確答案:錯誤5.正確答案:A,B,C6.正確答案:A,B,C7.正確答案:B8.正確答案:B9.正確答案:E10.正確答案:正確11.正確答案:A,B,C,D12.正確答案:錯誤13.正確答案:錯誤14.正確答案:清除率＃半衰期15.正確答案:C16.正確答案:價電子數理化性質相似相反17.正確答案:D18.正確答案:A,B,C19.正確答案:C20.正確答案:E21.正確答案:A,B,C,D22.正確答案:(1)高特異性(Specificity)(2)高敏感性(Sensitivity)：受體分子含量極微(10fmol/1mg組織)(3)高親和力(Affinity)：1pmol-1nmol/L濃度配體即可引起效應(4)可飽和性(Saturable)：與受體數量有限有關(5)可逆性(Reversible)：結合后可解離；可置換23.正確答案:正確24.正確答案:錯誤25.正確答案:同源模建26.正確答案:D27.正確答案:D,E28.正確答案:A,B29.正確答案:E30.正確答案:D31.正確答案:C,D,E32.正確答案:錯誤33.正確答案:D34.正確答案:短35.正確答案:B36.正確答案:錯誤37.正確答案:正確38.正確答案:E39.正確答案:A40.正確答案:B41.正確答案:D42.正確答案:片段母體43.正確答案:C44.正確答案:D45.正確答案:D46.正確答案:E47.正確答案:正確48.正確答案:E49.正確答案:是用化學方法把具有生物活性的原藥轉變成為體外無活性的衍生物，后者在體內經酶解或非