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文檔簡介

中藥藥理學第解表藥第1頁,課件共111頁,創作于2023年2月[目的要求]了解解表藥的含義、分類;熟悉解表藥的藥理作用。掌握麻黃、柴胡的主要有效成分、功效、藥理和臨床應用;熟悉桂枝、葛根的主要藥理作用。第2頁,課件共111頁,創作于2023年2月概述

定義:

以發散表邪、解除表證為主要作用的藥物。第3頁,課件共111頁,創作于2023年2月

功效主:發汗解表兼:利水消腫止咳平喘透發疹毒緩解疼痛主治外感表證水腫咳喘麻疹、風疹風濕痹痛第4頁,課件共111頁,創作于2023年2月分類解表藥藥性主治代表藥物辛溫解表藥(發散風寒藥)辛溫風寒表證麻黃、桂枝細辛、荊芥辛涼解表藥(發散風熱藥)辛涼風熱表證柴胡、葛根薄荷、菊花第5頁,課件共111頁,創作于2023年2月表證由于外邪侵犯人體的淺表部位所致的一類證候----病在淺表相當于現代醫學的上呼吸道感染(感冒、流感等)

及急性傳染病初期的癥狀第6頁,課件共111頁,創作于2023年2月臨床表現:惡寒(或惡風)、發熱、全身酸痛、頭痛、鼻塞、噴嚏、無汗或有汗、流鼻涕、咳嗽、咽喉癢痛、舌苔薄白、脈浮數等其中惡寒是診斷表證的重要依據:有一分惡寒,便有一分表證第7頁,課件共111頁,創作于2023年2月藥理作用發汗解熱鎮靜、鎮痛抗炎抗過敏抗病原微生物鎮咳、祛痰、平喘

第8頁,課件共111頁,創作于2023年2月1、發汗作用

這類藥物大多有發汗或促進發汗的作用,通過發汗使表邪從汗而解

《內經》曰:“其在皮者汗而發之”,“體若燔炭,汗出而散”,可見發汗是中醫治療表證的重要治法之一其中以發散風寒類藥的發汗作用較強,以麻黃配桂枝的作用尤為顯著。如麻黃湯就是一發汗方劑第9頁,課件共111頁,創作于2023年2月

解表藥所引起的發汗多屬溫熱性發汗其依據是辛溫解表藥服后一般都有溫熱感;麻黃堿能使處于高溫下的人出汗快而多;古人用麻黃湯、桂枝湯很強調“溫服”、“溫覆”第10頁,課件共111頁,創作于2023年2月

實驗證明,麻黃水煎液、麻黃揮發油、麻黃堿及其復方麻黃湯等能促使實驗動物發汗,其發汗作用與中樞狀態和外周神經有關生姜的揮發油和辛辣成分(姜酚和姜烯酚)能使血管擴張,促進血液循環;桂枝和葛根因能擴張末梢血管,促進體表血液循環而加強麻黃的發汗作用第11頁,課件共111頁,創作于2023年2月發汗作用機制直接影響汗腺功能,增加汗腺分泌通過促進或改善血液循環而促進發汗興奮外周α受體而促進汗液分泌

(α受體:手掌等少數區域)第12頁,課件共111頁,創作于2023年2月發汗作用實驗

以足跖汗點法或汗液收集法,在感染動物或正常動物(大鼠、小鼠)上,觀察所試藥物對汗腺分泌的促進作用第13頁,課件共111頁,創作于2023年2月1)汗液著色法

利用碘-淀粉接觸后呈紫色反應,以觀察解表藥對單個汗腺發汗的影響。2)汗液定量測定法第14頁,課件共111頁,創作于2023年2月2、解熱作用

本類藥物均能使實驗動物的體溫下降,辛涼解表藥的解熱作用更加顯著,以柴胡作用最顯著。部分藥物(如葛根)能降低正常體溫。第15頁,課件共111頁,創作于2023年2月解熱機制通過發汗或促進發汗通過擴張皮膚黏膜血管增加散熱通過降低腦內cAMP通過影響中樞PGE的合成通過抗炎、抗病原微生物等作用消除病因而促使體溫下降第16頁,課件共111頁,創作于2023年2月解熱作用環節

病原體內毒素抗原抗體復合物(外熱原)白細胞脫顆粒釋放致熱原(內熱原)下丘腦前部PG合成和釋放()

下丘腦后部

體溫調定點(37±0.5℃)()肌肉收縮代謝血管收縮,出汗血管擴張,出汗產熱

散熱

()卵磷酯花生四烯酸

環加氧酶(PG合成酶)磷脂酶A2解熱鎮痛藥(一)刺激第17頁,課件共111頁,創作于2023年2月解熱作用實驗對菌苗或酵母等所致發熱家兔或大鼠的退熱作用。對其他致熱原(如內毒素)所致發熱家兔的退熱作用。第18頁,課件共111頁,創作于2023年2月3、鎮靜、鎮痛作用

頭身痛、肌肉關節酸痛是表證的常見癥狀。本類藥物對實驗性疼痛模型動物有明顯的鎮痛作用。

鎮痛作用部位多數在外周,部分藥物(如細辛)在中樞。本類藥物還可使動物自主活動減少或加強中樞抑制藥的作用,具有程度不等的鎮靜作用。第19頁,課件共111頁,創作于2023年2月4、抗炎作用

咳、痰是由呼吸道炎癥所致。實驗證明荊芥、生姜、薄荷、柴胡等對二甲苯、蛋清等引起的多種炎癥均有抑制作用。

第20頁,課件共111頁,創作于2023年2月抗炎作用機制抑制花生四烯酸代謝抑制組胺或其他炎癥介質生成或釋放增強腎上腺皮質內分泌軸功能清除自由基第21頁,課件共111頁,創作于2023年2月抗炎作用實驗以毛細血管通透性、腫脹為指標的實驗方法。第22頁,課件共111頁,創作于2023年2月5、抗變態反應

解表劑麻黃湯、桂枝湯、小青龍湯、銀翹散、麻杏甘石湯、葛根湯等對多種致敏劑所引起的變態反應均有不同程度的抑制作用,其抗過敏作用機理與其抑制肥大細胞脫顆粒、抑制抗體生成、抑制過敏介質釋放、抗組胺、拮抗細胞因子等有關。

第23頁,課件共111頁,創作于2023年2月6、抗病原微生物作用

表證是外邪客表所致。細菌、病毒、低溫、高溫等可視為外邪。體外實驗證明,柴胡、桂枝、防風等對G+、G-、流感病毒、結核桿菌、真菌均有一定的抑制作用。第24頁,課件共111頁,創作于2023年2月抗菌實驗體內實驗:注射一定量菌液,感染易感動物(小鼠),在感染前或后給藥,觀察動物的行為表現、死亡數和死亡時間。體外實驗:平皿法或試管法等,進行抑菌試驗。前者觀察抑菌圈的大小,后者觀察最小抑菌濃度(MIC)和最小殺菌濃度(MBC)。

(細菌:金葡菌、肺炎球菌、鏈球菌、流感桿菌、大腸桿菌等)

第25頁,課件共111頁,創作于2023年2月抗病毒實驗

在動物體內或雞胚或組織培養中,觀察藥物的抗病毒(如鼻病毒、流感病毒或副流感病毒)作用。第26頁,課件共111頁,創作于2023年2月(1)體內抗病毒實驗

以動物80-90%的病毒量,感染易感動物(小鼠),在感染前或后給藥,觀察動物的行為表現、死亡數和死亡時間。以適當病毒感染動物,記錄給藥后對病毒引起器官病變程度或病毒的增殖量,觀察所試藥物對病毒致死的保護作用或對病毒的抑制作用。第27頁,課件共111頁,創作于2023年2月(2)體外抗病毒實驗

用組織培養法、雞胚法等,通過感染前、或感染時、或感染后給于所試藥物,觀察藥物對病毒增殖的抑制作用。第28頁,課件共111頁,創作于2023年2月7、鎮咳、祛痰、平喘作用

咳、痰、喘是機體感染“表邪”后常出現的癥狀。麻黃湯、小青龍湯等可減少咳嗽次數或促進氣管排泌,對抗致痙物質,有的還可直接作用于受體而達到鎮咳、祛痰、平喘的作用。第29頁,課件共111頁,創作于2023年2月綜上所述

抗菌、抗病毒、擴張外周血管、發汗、誘生干擾素、提高機體抗病能力是其發散表邪的依據發汗、解熱、鎮痛、鎮靜、抗炎、抗過敏、祛痰等是其解除表證的藥理學基礎

第30頁,課件共111頁,創作于2023年2月第一節

常用藥物第31頁,課件共111頁,創作于2023年2月麻黃為麻黃科植物草麻黃EphedrasinicaStapf、中麻黃E.intermediaSchrenketC.A.Mey.或木賊麻黃E.equisetinaBge.的干燥草質莖[主要成分]:生物堿,其中80%?85%為麻黃堿(ephedrine),其次為偽麻黃堿等生物堿,尚含少量揮發油及鞣質第32頁,課件共111頁,創作于2023年2月麻黃味辛、微苦,性溫,歸肺、膀胱經

[功效]發汗散寒宣肺平喘利水消腫

[主治]風寒感冒胸悶喘咳風水浮腫第33頁,課件共111頁,創作于2023年2月藥理作用發汗平喘正性肌力及升高血壓中樞興奮抗炎、抗過敏作用6、其他

(1)利尿(2)解熱、抗病原微生物

第34頁,課件共111頁,創作于2023年2月1、發汗作用麻黃為辛溫解表之峻品[發汗特點]

口服或注射給藥均有效;作用強;起效快;作用時間長其發汗作用與中樞神經系統機能狀態有關,在麻醉狀態下,發汗作用明顯減弱,而M受體興奮藥毛果蕓香堿的發汗作用則不受影響說明兩者發汗機制有所不同第35頁,課件共111頁,創作于2023年2月發汗機制阻礙了汗腺導管對鈉離子的重吸收;興奮外周α受體,而導致汗液分泌增加;興奮中樞的有關部位第36頁,課件共111頁,創作于2023年2月影響麻黃發汗因素溫服助其發汗人體處于溫熱環境,麻黃堿促進汗腺分泌作用更強配伍桂枝發汗作用明顯增強麻醉狀態、局部神經損傷,發汗作用減弱入藥部位,麻黃根有止汗作用第37頁,課件共111頁,創作于2023年2月2、平喘作用

麻黃平喘沿用千年。但其作用及作用機理的研究,直至本世紀二十年代才開始進行。支氣管哮喘是一種發作性的肺部過敏性疾病。呼吸道腎上腺素β2

受體功能低下或副交感神經功能亢進是其發病的主要原因之一。[平喘特點]

化學性質穩定,口服有效,起效慢,作用溫和,維持時間持久。[平喘成分]

麻黃堿、偽麻黃堿及麻黃揮發油等。第38頁,課件共111頁,創作于2023年2月平喘機制直接興奮支氣管平滑肌的β2受體,激活腺苷酸環化酶(AC),升高cAMP。直接興奮α受體,使粘膜血管收縮,充血減輕。促進去甲腎上腺素能神經和腎上腺髓質釋放NA、Adr,間接發揮擬腎上腺素的作用。阻止過敏介質(5-HT、His、SAS-A)的釋放。促進肺部PGE的釋放,直接激活AC或抑制該酶的分解抑制抗體的產生。第39頁,課件共111頁,創作于2023年2月3.正性肌力及升高血壓

間接和直接興奮心肌β1受體,而表現為正性肌力、正性頻率作用;興奮血管平滑肌α1受體,使血管收縮,血壓升高。升壓特點為緩慢、溫和、持久,但易產生耐受性。一般認為是受體逐漸飽和以有遞質逐漸耗竭之故。第40頁,課件共111頁,創作于2023年2月4.中樞興奮麻黃堿脂溶性高,易通過血腦屏障第41頁,課件共111頁,創作于2023年2月5.抗炎、抗過敏作用

麻黃揮發油對多種實驗性發熱模型動物有解熱作用,也能降低正常小鼠體溫。能對抗致炎劑的致炎作用,減輕炎癥反應。其抗炎作用,以偽麻黃堿最強。抗炎作用可被酚妥拉明、心得安所阻斷。實驗發現,麻黃堿能抑制過敏介質的釋放。在免疫試驗中發現,麻黃水提物和醇提物能使溶血素明顯減少,呈現抗補體作用。第42頁,課件共111頁,創作于2023年2月抗炎機制抑制炎癥早期的血管通透性增加。抑制炎癥后期肉芽組織的形成。對抗致炎物質。抑制花生四烯酸的釋放和代謝。第43頁,課件共111頁,創作于2023年2月6、其他作用

(1)利尿作用麻黃各種成分均有利尿作用,以D-偽麻黃堿作用最顯著。[利尿特點]

靜脈注射利尿作用明顯,口服較弱。靜脈給藥后,作用出現快,一次給藥作用可維持0.5?1小時。但強度有限,超過一定劑量作用反而減弱。[利尿機理]

擴張腎血管、增加腎血流量;阻礙腎小管對鈉離子重吸收。第44頁,課件共111頁,創作于2023年2月(2)解熱、抗病原微生物

麻黃揮發油對實驗性發熱模型動物有解熱作用;麻黃煎劑、麻黃揮發油在體外有一定的抗菌、抗病毒作用。第45頁,課件共111頁,創作于2023年2月此外:

1.鎮咳、祛痰萜品烯醇是鎮咳的有效成分之一麻黃揮發油尚有一定的祛痰作用,促進氣管排泌酚紅2.抑制腸平滑肌收縮,與興奮β1受體有關第46頁,課件共111頁,創作于2023年2月綜上所述

麻黃發汗解表、宣肺平喘、利水消腫的功效與現代研究資料一致通過發汗、解熱、抗病原微生物、抗炎抗過敏發散風寒緩解支氣管平滑肌的痙攣、減輕黏膜水腫、抗炎、抗過敏、解熱、鎮痛、鎮咳、祛痰等作用達到宣肺平喘通過利尿、發汗達到消除水腫第47頁,課件共111頁,創作于2023年2月現代應用

感冒支氣管哮喘

預防和治療低血壓狀態

麻黃堿皮下或肌內注射可防治硬膜外麻醉引起的低血壓,口服可治療多種原因所致的低血壓鼻塞

減輕鼻黏膜充血腎炎

改善腎炎所致全身浮腫等癥狀第48頁,課件共111頁,創作于2023年2月不良反應

麻黃毒性較小,其中麻黃堿毒性較偽麻黃堿大,能引起小鼠眼球突出、舉尾反應和紫紺。麻黃堿致中樞興奮。人口服過量麻黃堿可引起中毒,出現頭暈、耳鳴、煩躁不安、心悸、血壓升高、瞳孔散大、呼吸困難等,甚至心肌梗死或死亡。心臟病、精神病患者、孕婦應避免應用麻黃堿麻黃堿不得與咖啡因配伍使用。第49頁,課件共111頁,創作于2023年2月

作為與155例死亡案例相關的藥物,美國食品和藥品管理局(FDA)宣布禁售此類藥物

——這也是美國政府首次宣布禁售某類營養藥物。2004Y本芬-芬膠囊第50頁,課件共111頁,創作于2023年2月桂枝為樟科植物肉桂的干燥嫩枝[有效成分]

揮發油(桂皮油),其主要含桂皮醛,另有桂皮酸等第51頁,課件共111頁,創作于2023年2月性溫,味辛、甘,歸心、肺、膀胱經[功效]

發汗解肌溫通經脈

[主治]

風寒感冒脘腹冷痛血寒經閉關節痹痛痰飲水腫心悸、奔豚第52頁,課件共111頁,創作于2023年2月藥理作用1.擴張血管、促進發汗2.鎮痛、鎮靜3.抗炎、抗過敏4.抗病原微生物第53頁,課件共111頁,創作于2023年2月1、擴張血管、促進發汗桂枝單用,發汗力弱,與麻黃配伍(麻黃湯),發汗力強;與生姜配伍,發汗力弱。發汗作用并非是其主要功效,其主要作用是溫經通脈、調和營衛,而達到散寒解肌的目的。

[作用機制]

桂皮油能使血管擴張、改善血液循環、使血液流向體表,有利于發汗和解熱。與祖國醫學溫經通絡、透發熱氣的功效相一致。第54頁,課件共111頁,創作于2023年2月2.鎮痛、鎮靜

桂枝及所含桂皮醛有鎮痛作用,并能減少小鼠自主活動,延長巴比妥類藥物作用時間,對抗苯丙胺的中樞興奮,表現出明顯的鎮靜作用。

第55頁,課件共111頁,創作于2023年2月3.抗炎、抗過敏

對多種致炎物質所致的急性炎癥具有抑制作用,明顯降低血管通透性,揮發油能抑制小鼠棉球肉芽腫,抑制大鼠佐劑性關節炎[抗炎機制]

抑制His生成,抑制PGE的合成釋放,清除自由基等有關[抗過敏機制]

與抑制IgE所致的肥大細胞脫顆粒釋放介質,并能抑制補體活性有關第56頁,課件共111頁,創作于2023年2月4.抗病原微生物

桂枝水提物、揮發油在體外有一定的抗菌、抗病毒作用。

第57頁,課件共111頁,創作于2023年2月5、對心血管系統作用增加冠脈血流量降低大鼠離體心臟缺血再灌注所致的室顫發生率減少心肌乳酸脫氫酶和磷酸肌酸激酶的釋放,減少LPO生成,提高SOD活性擴張外周血管,改善微循環,并可加速體溫的恢復體外抑制血小板聚集,并有抗凝血酶作用第58頁,課件共111頁,創作于2023年2月其他作用鎮靜、抗驚厥利尿抗腫瘤促進胃腸平滑肌蠕動利膽第59頁,課件共111頁,創作于2023年2月綜上所述

桂枝促發汗、解熱、鎮痛、抗炎、抗過敏、抗病原微生物等作用是其發汗解肌的藥理學基礎,而對心血管系統的影響是其溫通經脈功效的體現。桂枝主要有效成分是揮發油。第60頁,課件共111頁,創作于2023年2月現代應用1.預防流行性感冒2.風濕性關節炎第61頁,課件共111頁,創作于2023年2月荊芥唇形科植物荊芥SchizonepetatenuifoliaBriq.的干燥地上部分。[有效成分]荊芥揮發油含量約1.8%,油中主要成分為右旋薄荷酮(d–enthone)、消旋薄荷酮和少量右旋檸檬烯(d–limonene)等。第62頁,課件共111頁,創作于2023年2月藥理作用1、抗炎作用2、抗過敏作用3、其他作用:解熱、鎮靜、鎮痛等作用第63頁,課件共111頁,創作于2023年2月1、抗炎作用

(1)通過降低PLA2活性抑制花生四烯酸的代謝,抑制炎癥介質PGE的生成釋放,并抑制急性炎癥反應介質組織胺的釋放而達到抗炎作用;第64頁,課件共111頁,創作于2023年2月(2)通過降低炎癥模型動物細胞因子樣炎性介質IL-1和TNF的異常升高,調節IL-2的活性達到抗炎作用;

第65頁,課件共111頁,創作于2023年2月(3)含荊芥揮發油的血清體外抑制TNF-α刺激引起的內皮細胞ICAM-1的表達,提示其能抑制炎癥反應過程中白細胞的粘附,減少白細胞的滲透與聚集;

第66頁,課件共111頁,創作于2023年2月(4)通過提高抗過氧化酶的活性,降低體內和局部炎癥組織中脂質過氧化代謝產物的含量,抑制、清除自由基,產生抗炎作用;(5)抑制組胺釋放及調節體內自身抗炎機制。第67頁,課件共111頁,創作于2023年2月2、抗過敏作用

荊芥揮發油能抑制致敏豚鼠平滑肌SRS-A的釋放,抑制大鼠被動皮膚過敏反應,荊芥穗有抗補體作用。

第68頁,課件共111頁,創作于2023年2月3、其他荊芥還有較溫和的解熱、鎮靜、鎮痛等作用。第69頁,課件共111頁,創作于2023年2月現代應用1.急性上呼吸道感染、流行性感冒荊芥、防風制成的荊防合劑或荊防飲治療急性上呼吸道感染,對流感亦有控制作用。第70頁,課件共111頁,創作于2023年2月2.空氣消毒

荊芥與蒼術合用,采用蒸發藥液的辦法作空氣消毒,在70㎡室內有人情況下,按240mg/hr速度蒸發藥液60分鐘,殺滅空氣中自然菌69.73%。第71頁,課件共111頁,創作于2023年2月白芷

本品為傘形科植物白芷Angelicadahurica(Fisch.exHoffm.)Benth.etHook.f.或杭白芷Angelicadahurica(Fisch.exHoffm.)Benth.etHook.F.

var.formosana(Boiss.)ShanetYuan的干燥根。第72頁,課件共111頁,創作于2023年2月化學成分

白芷含有呋喃香豆素,如:歐前胡素(imperatorin)、異歐前胡素(isoimperatorin)、氧化前胡素(oxypeuccdanin)等,揮發油含量0.5%左右,

第73頁,課件共111頁,創作于2023年2月藥理作用

1.鎮痛作用

白芷揮發油鎮痛作用明顯,認為其鎮痛作用主要部位在中樞,且與阿片受體中的μ和δ受體關系密切,同時對外周致痛因子5-HT、NE等也有一定的抑制作用,研究沒有發現此揮發油存在軀體依耐性。第74頁,課件共111頁,創作于2023年2月2.解熱、抗炎作用3.光敏作用

白芷中所含佛手柑內酯、花椒毒素、異歐前胡素等呋喃香豆素類化合物為“光活性物質”,可用于治療白癜風。口服白芷加體外黑光照射,對人淋巴細胞的DNA合成有顯著抑制作用;

第75頁,課件共111頁,創作于2023年2月4.其他芷中所含佛手柑內酯、花椒毒素、異歐前胡素乙有解痙作用,異歐前胡素能增加兔子宮的收縮力。川白芷水煎劑有體外抑菌作用。第76頁,課件共111頁,創作于2023年2月現代應用1.頑固性頭痛

用于頑固性頭痛、血管神經性頭痛等。2.銀屑病

用川白芷制劑有效。第77頁,課件共111頁,創作于2023年2月辛夷為唇形科植物荊芥SchizonepetatenuifoliaBriq.的干燥地上部分。[主要成分]揮發油,右旋薄荷酮(d–menthone)、消旋薄荷酮和少量右旋檸檬烯(d–limonene)等。第78頁,課件共111頁,創作于2023年2月

辛夷辛,性溫。歸肺、胃經。具有散風寒,通鼻竅之功效。化學成分

含量較高的成分主要有桉葉素、樟腦、1-α-松油醇、芳樟醇等第79頁,課件共111頁,創作于2023年2月1.抗炎

辛夷揮發油有抗炎作用,通過降低磷脂酶A2的活性,從而抑制花生四烯酸代謝,減少酸性脂類炎性介質如PGF2的生成和釋放。2.抗過敏

辛夷揮發油對豚鼠過敏性鼻炎有治療作用,能緩解局部癥狀,改善局部粘膜的充血水腫,減少酸性粒細胞和肥大細胞在炎癥局部的浸潤。第80頁,課件共111頁,創作于2023年2月現代應用鼻炎、鼻竇炎辛夷制劑鼻部給藥對肥厚性鼻炎、急性鼻炎、鼻竇炎有效。第81頁,課件共111頁,創作于2023年2月柴胡傘形科植物柴胡、狹葉柴胡等的干燥根(大葉柴胡的根有毒,不可藥用)。[有效成分]主要含有柴胡皂苷、甾醇、揮發油等第82頁,課件共111頁,創作于2023年2月性微寒,味苦、辛[功效]和解表里疏肝升陽[主治]感冒發熱寒熱往來胸脅脹痛月經不調第83頁,課件共111頁,創作于2023年2月藥理作用解熱抗炎保肝、利膽和降血脂鎮靜、鎮痛、鎮咳作用5.其他(1)抗病原微生物(2)抗消化道潰瘍

第84頁,課件共111頁,創作于2023年2月1、解熱中醫臨床常用柴胡治寒熱往來的半表半里之熱有確實療效。[寒熱往來]

指惡寒時不發熱、發熱時不惡寒,二者交替出現的癥狀。這種熱象大致相當于現代醫學的風濕熱、化膿性感染及瘧疾等。柴胡能降低發熱體溫、正常體溫。解熱的主要成分是柴胡皂苷和揮發油。作為解熱,國內多用總揮發油,由于揮發油毒性低、解熱效果好,已作為注射液廣泛用于臨床。第85頁,課件共111頁,創作于2023年2月解熱機制

柴胡揮發油可能抑制下丘腦體溫調節中樞,使cAMP產生或釋放減少,從而抑制體溫調定點上移,使體溫下降。第86頁,課件共111頁,創作于2023年2月2、抗炎

對正常和去腎上腺的大鼠對致炎劑均有明顯的抗炎作用。能降低毛細血管通透性,抑制白細胞游走,抑制肉芽組織增生。皂苷口服,抗炎作用弱,僅為肌內注射的1/10,說明皂苷可能在消化道難吸收或易被消化道破壞。第87頁,課件共111頁,創作于2023年2月抗炎機制柴胡皂苷能

*興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質內分泌軸,促進垂體前葉分泌ACTH,刺激腎上腺引起皮質激素的合成和分泌;*增強皮質激素的抗炎作用。現已證明,其抗炎作用與皂苷結構有關,苷元結構中的環氧齊墩果烯骨架及4位碳原子上的側鏈─CH2OH是抗炎的基本結構。第88頁,課件共111頁,創作于2023年2月3、保肝、利膽、降血脂[保肝]

對實驗性肝損傷也有一定的保護作用,能使ALT、AST降低,減輕肝細胞損傷,促進肝功能恢復。其中以復方更佳:逍遙散、小柴胡湯、甘柴合劑等。

[保肝機制]

皂苷對生物膜的直接保護作用;促進腦垂體分泌ACTH,進而提高血漿皮質醇,拮抗外源性甾體激素對腎上腺萎縮,提高機體非特異性刺激的抵抗能力;促進肝細胞DNA合成,抑制細胞外基質合成。第89頁,課件共111頁,創作于2023年2月[利膽]使實驗動物的膽汁排出量增加,降低膽汁中膽酸、膽色素和膽固醇的濃度醋制柴胡作用最強黃酮可能是其利膽成分第90頁,課件共111頁,創作于2023年2月[降血脂]

對高脂血癥的動物能降低膽固醇、甘油三酯和磷脂水平,其中以甘油三酯的降低尤為明顯第91頁,課件共111頁,創作于2023年2月4、鎮靜、鎮痛、鎮咳對中樞神經系統有明顯抑制作用

---可使動物的自發活動減少,條件反射抑制,延長巴比妥類藥物的睡眠時間,拮抗中樞興奮劑的作用。正常人服用柴胡粗制劑后可出現嗜睡等中樞抑制現象。鎮痛作用可部分被納絡酮對抗。第92頁,課件共111頁,創作于2023年2月5、其他

(1)抗病原微生物柴胡制劑在體外對溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、霍亂弧菌、結核桿菌和鉤端螺旋體有一定的抑制作用;對流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒等也有抑制作用,并能抑制I型脊髓灰白質炎病毒引起細胞病變。

第93頁,課件共111頁,創作于2023年2月(2)抗消化道潰瘍

柴胡粗皂甙對動物應激型、幽門結扎型、醋酸型、組織胺潰瘍均有防治效果;柴胡多糖對乙醇、吲哚美辛、鹽酸-乙醇所致實驗性胃粘膜損傷也有保護作用。第94頁,課件共111頁,創作于2023年2月綜上所述解熱、抗炎、鎮痛、保肝、利膽和降血脂作用、促進免疫功能是和解表里的藥理學基礎。保肝、利膽、降脂、鎮痛、鎮靜是其疏肝解郁的重要依據。對內臟平滑肌的興奮作用與其升舉陽氣功效有關。第95頁,課件共111頁,創作于2023年2月現代應用發熱肝炎第96頁,課件共111頁,創作于2023年2月不良反應

柴胡皂苷(注射給藥)有溶血作用,這是由于其干擾生物膜的結果,可能是通過影響細胞膜負電荷的變化而引起。第97頁,課件共111頁,創作于2023年2月葛根

豆科植物野葛或甘葛藤的干燥根。[成分]黃酮類:大豆苷、大豆素、葛根素等,還含尿囊素、β-谷甾醇等。[藥動學]

葛根素口服吸收差,靜脈注射分布快而廣,消除也快。第98頁,課件共111頁,創作于2023年2月性涼,味甘、辛,歸脾、胃經[功效]升陽解肌透疹止瀉除煩止渴[主治]外感發熱頭痛項背強痛麻疹不透熱痢泄瀉口渴、消渴第99頁,課件共111頁,創作于2023年2月藥理作用解熱降血糖對心血管系統的作用第100頁,課件共111頁,創作于2023年2月解熱

[解熱機制]

能使皮膚血管擴張、促進散熱,并使呼吸運動加強、增加水份排出,也可通過阻斷中樞β受體而cAMP使生成減少而使體溫下降。第101頁,課件共111頁,創作于2023年2月(2)降血糖

葛根素能使實驗性高血糖小鼠血糖降低,對抗四氧嘧啶和腎上腺素所致的小鼠血糖升高,

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