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文檔簡介
關于抗生素分類及代表藥物第1頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三一.β內酰胺類
青霉素類頭孢菌素類其他β內酰胺類第2頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三1.青霉素類(分五類)作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素
青霉素G、普魯卡因青霉素、苯氧鉀青霉素(青霉素V)
G+有效,G-(部分)有效,但耐藥較普遍第3頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三1.青霉素類耐青霉素酶青霉素
苯唑西林(新青Ⅱ)
對產青霉素酶耐藥菌恢復了抗菌活性
MRSA-耐甲氧西林葡萄球菌第4頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三1.青霉素類廣譜青霉素(對綠膿桿菌無活性)
氨芐西林、阿莫西林
G+及G-
流感噬血桿菌、部分變形桿菌、大腸桿菌無效第5頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三1.青霉素類對綠膿桿菌具有活性的青霉素
替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林
耐藥率高第6頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三1.青霉素類主要作用于G-桿菌的青霉素
替卡西林、美洛西林第7頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三2.頭孢菌素類分三代(Ⅰ~Ⅲ代)抗G+能力逐漸降低,抗G-能力逐漸增強對β內酰胺酶穩定性增高第8頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三第Ⅰ代僅對G+有效,對G-無效頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉啶第9頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三第Ⅱ代兼顧G+和G-菌頭孢克洛、頭孢呋辛第10頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三第Ⅲ代G-有效,G+效弱甚至無效頭孢他啶、頭孢哌酮(對綠膿桿菌有效)頭孢曲松(對綠膿桿菌無效)第11頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三2.頭孢菌素類隨著頭孢菌素升代,對β內酰胺酶的穩定性增高。但由于Ⅲ代廣泛應用出現ESBLs(超廣譜β-內酰胺酶),致使Ⅲ代頭孢耐藥性增加。第12頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三3.其他β內酰胺類抗生素頭霉素類:歸于頭孢Ⅱ代頭孢西丁、頭孢美唑;后者強但對綠膿桿菌、不動桿菌、MRSA腸球菌耐藥第13頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三3.其他β內酰胺類抗生素碳青霉烯類對大多數β內酰胺酶和ESBLs高度穩定亞胺培南、美羅培南、帕尼培南第14頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三3.其他β內酰胺類抗生素單環β內酰胺類氨曲南:對β內酰胺酶穩定,與青霉素和頭孢無交叉耐藥,僅對G-菌有效,但對不動桿菌及產堿桿菌作用差第15頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三3.其他β內酰胺類抗生素β內酰胺酶抑制劑大多數耐藥菌株對β內酰胺類抗生素的耐藥機制是產生β內酰胺酶,水解β內酰胺類抗生素的β內酰胺環的酰胺鍵,使抗生素失活。β內酰胺酶抑制劑和酶發生反應使其失活,使細菌恢復對β內酰胺類抗生素的敏感性。第16頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三3.其他β內酰胺類抗生素常用β內酰胺酶抑制劑
克拉維酸(棒酸)舒巴坦他唑巴坦第17頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三3.其他β內酰胺類抗生素幾種臨床常用的含有酶抑制劑的抗生素頭孢哌酮+舒巴坦替卡西林+克拉維酸哌拉西林+他唑巴坦阿莫西林+克拉維酸第18頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三二.氨基糖苷類對需氧G-桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌十分敏感綠膿桿菌、不動桿菌有效。第19頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三二.氨基糖苷類氨基糖苷類在堿類環境中抗菌作用強,偏酸環境中可抑制其抗菌活性。與β內酰胺類合用可獲協同作用,一般不宜予獨用于呼吸道感染的一線治療。第20頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三二.氨基糖苷類慶大霉素卡那霉素妥布霉素奈替米星依替米星(MRSA有效)第21頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三三.大環內酯類(抑菌劑)屬較窄譜抗生素:需氧G+球菌和陰性球菌、某些厭氧菌、軍團菌、支原體、衣原體一般不作為嚴重感染的主要藥物第22頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三三.大環內酯類臨床常用藥物紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素紅霉素衍生物:羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麥迪霉素第23頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三三.大環內酯類新大環內酯特點口服吸收完全半衰期長胃腸道反應輕抗菌譜與紅霉素相似,但作用增強第24頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三四.喹諾酮類(共四代)第一代
臨床基本停用
G-有效吡哌酸第25頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三四.喹諾酮類第二代對G-菌有效氟哌酸、諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星第26頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三四.喹諾酮類第三代
G-和G+有效呼吸類抗生素左氧氟沙星第27頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三四.喹諾酮類第四代
G+社區感染莫西沙星(MRSA-耐甲氧西林金黃色葡萄球菌-有效)與環丙沙星比:肺炎鏈球菌高4~
16倍,金葡菌高16倍但對綠膿桿菌很弱第28頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三五.其他—四環素類是一廣譜抗生素,曾經有一廣泛應用過程,目前耐藥菌株增加。新一代半合成四環素口服吸收完全,在痰中濃度高,與天然四環素呈不完全交叉耐藥,有臨床應用價值。第29頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三五.其他—四環素類四環素、土霉素強力霉素、美滿霉素米諾環素第30頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三五.其他—林可霉素類林可霉素、克林霉素對G+及厭氧菌有效第31頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三五.其他—萬古霉素窄譜抗生素,MRSA陽性對G-無效耳毒性、腎毒性第32頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三五.其他—利福平廣譜抗生素:G-、G+、結核分枝桿菌、厭氧菌有效目前主要用于金葡、MRSA(+)和軍團菌引起的嚴重肺部感染單獨應用易產生耐藥第33頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三五.其他—磷霉素廣譜抗生素,G-、G+作用不強優點:與其他抗生素無交叉耐藥,可與β內酰胺類、氨基糖苷類合用,毒性低。僅用于輕、中度感染,基礎狀況好第34頁,講稿共37頁,2023年5月2日,星期三五.其他—磺胺類單用效差,但加用TMP(
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