第三節溶液(róngyè)型液體藥劑溶液型液體制劑(zhìjì)是指小分子藥物以分子或離子（直徑在1nm以下）狀態分散在溶劑中所形成的均勻分散的液體藥劑。包括溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、醑劑、甘油劑、酊劑等。低分子(fēnzǐ)溶液劑第一頁，共四十二頁。編輯課件描述物質(wùzhì)在溶劑中溶解的程度可用哪個名詞？溶解度第二頁，共四十二頁。編輯課件（一）溶解度

溶解度﹙solubility﹚系指在一定溫度下（氣體(qìtǐ)在一定壓力下），一定量的飽和溶液中溶解的溶質的量。第三頁，共四十二頁。編輯課件藥典近似溶解度一般以1g或1ml溶質溶于若干(ruògān)ml溶劑中表示。極易溶解

溶質1g﹙ml﹚能在溶劑不到1ml中溶解易溶

溶質1g﹙ml﹚能在溶劑1～不到10ml中溶解溶解

溶質1g﹙ml﹚能在溶劑10～不到30ml中溶解第四頁，共四十二頁。編輯課件略溶

溶質1g﹙ml﹚能在溶劑30～不到100ml中溶解微溶

溶質1g﹙ml﹚能在溶劑100～不到1000ml中溶解極微(jíwēi)溶解

溶質1g﹙ml﹚能在溶劑1000～不到10000ml中溶解幾乎不溶或不溶溶質1g﹙ml﹚在溶劑10000ml中不能完全溶解第五頁，共四十二頁。編輯課件增加(zēngjiā)藥物溶解度的方法

1.制成可溶性鹽分子量較大而極性不大的有機藥物，在水中難溶或不溶，如其分子中有酸性或堿性基團，則可用堿或酸與其成鹽。應注意成鹽后其療效、穩定性、刺激性、毒性(dúxìnɡ)等可能發生改變。第六頁，共四十二頁。編輯課件如：麻黃堿第七頁，共四十二頁。編輯課件2.引入親水基團將親水性基團引入難溶性藥物分子(fēnzǐ)可以增加在水中的溶解度。例如維生素K3不溶于水，引入-SO3HNa可制成注射劑；維生素B2中引入-PO3HNa溶解度可增大300倍。第八頁，共四十二頁。編輯課件3.使用混合溶劑藥物制劑中最常用的混合溶劑是由水與乙醇、丙二醇、甘油(ɡānyóu)、聚乙二醇組成的混合體系。第九頁，共四十二頁。編輯課件當復合溶劑的量處于某一比例時，藥物在復合溶劑中的溶解度與其在各單純溶劑中的溶解度相比，出現極大值，這種現象(xiànxiàng)稱為潛溶，這種溶劑稱為潛溶劑。如咖啡因在水中的溶解度為21.5mg/ml，在乙醇中溶解度為6.4mg/ml，在二者組成的復合溶劑中溶解度為69mg/ml。第十頁，共四十二頁。編輯課件4.加入助溶劑難溶性藥物當加入第三種物質(wùzhì)時，能夠↑藥物在水中的溶解度而不降低其生物活性，稱助溶，第三種物質稱助溶劑。助溶機制:藥物和助溶劑形成可溶性絡鹽、復鹽等而增加溶解度。第十一頁，共四十二頁。編輯課件如碘在水中溶解度為1：2950，加入(jiārù)碘化鉀，則碘在水中的濃度可達1：20。I2+KI→KI3=K++I3-第十二頁，共四十二頁。編輯課件助溶劑可以是：⑴有機酸及其鈉鹽，如苯甲酸、醋酸、枸櫞酸、水楊酸、對氨基水楊酸及其鈉鹽等；⑵酰胺類化合物，如烏拉坦、尿素(niàosù)、煙酰胺、乙二胺、乙酰胺等；⑶無機鹽如硼砂、碘化鉀、氯化鉀。第十三頁，共四十二頁。編輯課件常見的難溶性藥物(yàowù)與助溶劑。藥物助溶劑碘咖啡因可可豆堿茶堿蘆丁鹽酸奎寧核黃素安絡血對羥基苯甲酸甲酯、丙酯氫化考的松去氧皮甾醇葡萄糖酸鈣氯霉素四環素土霉素鏈霉素新霉素灰黃霉素強的松龍己烯雌酚安定磺胺異噁唑碘化鉀，聚乙烯吡咯烷酮（PVP）苯甲酸鈉、枸櫞酸鈉、水楊酸鈉、對氨基苯甲酸、菸酰胺、異菸酰胺、乙酰胺枸櫞酸鈉、水楊酸鈉、菸酰胺二乙胺、菸酰胺、苯甲酸鈉乙醇胺烏拉坦、尿素菸酰胺、尿素、乙醇胺、枸櫞酸鈉、水楊酸鈉、磷酸酯、PAS-Na（對氨基水楊酸鈉）、維生素C鈉鹽、吡嗪酰胺、烏拉坦水楊酸鈉、菸酰胺、乙酰胺菸酰胺、乙酰胺、PEG4000苯甲酸鈉、二乙胺、菸酰胺、琥珀酸鈉苯甲酸鈉、鄰、對、間羥苯甲酸鈉乳酸鈣、-乳酸鈣、枸櫞酸鈉、氯化鈉N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、琥珀酸鈉水楊酸鈉、對羥基苯甲酸鈉、菸酰胺水楊酸鈉、對羥基苯甲酸鈉、菸酰胺蛋氨酸、甘草酸麩氨酸4’-醇琥珀酸鈉二磷酸酯、二鈉鹽、甘氨酸酯水楊酸乙酰基第十四頁，共四十二頁。編輯課件5.加入(jiārù)增溶劑表面活性劑增加藥物溶解度的現象稱為增溶，加入的表面活性劑稱為增溶劑。每克增溶劑能增溶藥物的克數稱為增溶量。第十五頁，共四十二頁。編輯課件影響增溶量的因素(yīnsù)為：1.增溶劑的種類2.藥物的性質3.加入順序先將藥物與增溶劑混合，再加水稀釋能很好地溶解。4.增溶劑的用量加入適量，可以通過實驗確定。第十六頁，共四十二頁。編輯課件二、溶液劑﹙solutions﹚溶液劑系藥物溶解于溶劑中所形成(xíngchéng)的澄明液體制劑，可內服也可外用。

質量要求含量準確、澄明、穩定、色香味符合規定，不得有沉淀、渾濁、異物等。

第十七頁，共四十二頁。編輯課件溶液劑的制法溶液劑的制備方法有三種(sānzhǒnɡ)，包括溶解法、稀釋法和化學反應法。藥物(yàowù)稱量溶解(róngjiě)包裝質量檢查濾過

溶解法制備溶液劑工藝流程圖第十八頁，共四十二頁。編輯課件溶解(róngjiě)法操作要點：①取總量1/2～4/5的溶劑加入藥物攪拌溶解；②小量藥物或附加劑或溶解度小的藥物應先溶解；③難溶性藥物采用適當方法增加溶解度，溶解緩慢的藥物采用粉碎、攪拌或加熱等措施加快溶解；④液體藥物及揮發性藥物應最后加入；第十九頁，共四十二頁。編輯課件⑤溶劑應通過濾器加至全量；⑥含有粘稠性溶液，量取后加少量水稀釋后再加入(jiārù)；⑦用非極性溶劑，所用容器與用具應干燥。第二十頁，共四十二頁。編輯課件2.稀釋法根據稀釋前后(qiánhòu)溶液中所含溶質的量不變，稀釋公式應為：C1V1=C2V2第二十一頁，共四十二頁。編輯課件。例練習濃鹽酸稀釋的計算用12mol·L-1的濃鹽酸制備(zhìbèi)濃度為0.1mol·L-1的鹽酸溶液500ml，問需濃鹽酸多少毫升？若所需濃鹽酸(yánsuān)的量為V1，則12×V1=0.1×500V1=4.17第二十二頁，共四十二頁。編輯課件舉例復方(fùfāng)碘口服溶液［處方］碘50g碘化鉀100g純化水q?s(適量)共制1000ml［制法］取碘化鉀，加入少量純化水約100ml溶解配成濃溶液，加入碘攪拌使溶，再加入純化水適量至1000ml，即得。第二十三頁，共四十二頁。編輯課件分析其組成并說明碘化鉀在此處方中的作用。本品功效具有調節甲狀腺功能，用于甲狀腺功能亢進的輔助治療。外用(wàiyònɡ)粘膜消毒。制備的碘溶液(róngyè)的為棕色溶液(róngyè)，碘化鉀在此處方中主要用作助溶劑和穩定劑。第二十四頁，共四十二頁。編輯課件三、糖漿劑﹙syrups﹚糖漿劑指含有藥物的濃蔗糖水溶液，供口服用。特點：可掩蓋藥物不良(bùliáng)臭味，兒童尤宜；高濃度糖漿劑自身具有抑菌作用；低濃度糖漿劑易染菌，需添加抑菌劑。

第二十五頁，共四十二頁。編輯課件

分類糖漿劑按用途可分為(fēnwéi)單糖漿、芳香糖漿和藥用糖漿三類。分類特點和應用舉例單糖漿不含藥物，供制備含藥糖漿及作為矯味劑、助懸劑使用單糖漿芳香糖漿含芳香揮發性物質，用作矯味劑橙皮糖漿、姜糖漿藥用糖漿含有藥物，有治療作用磷酸可待因糖漿、硫酸亞鐵糖漿濃度(nóngdù)為85%（g/ml）或64.7%（g/g）第二十六頁，共四十二頁。編輯課件﹙一﹚制法1.溶解(róngjiě)法﹙1﹚熱溶法

藥用蔗糖(zhètáng)

加熱(jiārè)溶解

趁熱過濾

攪拌、溶解、過濾

加適量純化水

適用于對熱穩定的藥物和有色糖漿的制備第二十七頁，共四十二頁。編輯課件﹙2﹚冷溶法

室溫下將蔗糖溶于純化水或含藥溶液(róngyè)中制備糖漿劑的方法。適用于對熱不穩定(wěndìng)或易揮發的藥物第二十八頁，共四十二頁。編輯課件

2.混合法含藥溶液、單糖漿(tángjiāng)均勻混合。第二十九頁，共四十二頁。編輯課件制備(zhìbèi)糖漿劑的注意事項

﹙1﹚應選擇無色、無異臭的藥用白糖；﹙2﹚所用器具應潔凈或滅菌處理并避菌操作；﹙3﹚熱溶法應嚴格控制加熱的溫度、時間，不能直火加熱（可采用蒸汽夾層鍋），應注意調整pH值等。﹙4﹚糖漿劑應密封，在不超過30℃處貯存第三十頁，共四十二頁。編輯課件枸櫞酸哌嗪糖漿［處方］枸櫞酸哌嗪160g蔗糖650g尼泊金乙酯0.5g矯味劑適量(shìliàng)純化水加至1000ml第三十一頁，共四十二頁。編輯課件討論：（1）說出本糖漿劑的類型，并分析其組成。（2）說明本制法適用(shìyòng)于什么類型的藥物。［制法］取純化水500ml煮沸，加入蔗糖與尼泊金乙酯，攪拌溶解(róngjiě)，過濾，濾液中加入枸櫞酸哌嗪，攪拌溶解(róngjiě)，放冷，加矯味劑與適量水，使全量為1000ml，攪勻，即得。第三十二頁，共四十二頁。編輯課件答案:（1）含藥糖漿劑,主藥枸櫞酸哌嗪,尼泊金乙酯為防腐劑適用(shìyòng)于對熱穩定的藥物第三十三頁，共四十二頁。編輯課件磷酸(línsuān)可待因糖漿處方磷酸可待因5g蒸餾水15ml單糖漿加至1000ml制法：取磷酸可待因溶于蒸餾水中，加單糖漿至全量，即得。鎮咳藥，用于劇烈咳嗽。第三十四頁，共四十二頁。編輯課件芳香水劑﹙aromaticwaters﹚

芳香水劑指芳香揮發性藥物（多為揮發油）的飽和或近飽和水溶液。質量要求澄明，具有與原藥物相同的氣味，不得有異臭、沉淀(chéndiàn)或雜質。應用可矯味、矯臭和作分散劑使用，也有治療作用。第三十五頁，共四十二頁。編輯課件制法純凈(chúnjìng)的揮發油和化學藥物常用溶解法和稀釋法水蒸氣蒸餾法含揮發性成分的藥材多用。藥材(yàocái)

﹙撿洗﹚粉碎(fěnsuì)

純化水水蒸氣蒸餾除去過多油分過濾第三十六頁，共四十二頁。編輯課件舉例薄荷(bòhe)水處方薄荷油0.5ml聚山梨酯802ml純化水加至1000ml第三十七頁，共四十二頁。編輯課件甘油劑甘油劑指藥物(yàowù)溶于甘油中制成的專供外用的溶液劑。應用常用于口腔、耳鼻、喉科疾患。制法溶解法甘油吸濕性較大，應密閉(mìbì)保存。第三十八頁，共四十二頁。編輯課件醑劑(spirits)系指揮發性藥物的濃乙醇溶液，可供內服或外用(wàiyònɡ)。凡