膽堿能系統(tǒng)激動藥和阻斷藥演示文稿1本文檔共36頁；當(dāng)前第1頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分2優(yōu)選膽堿能系統(tǒng)激動藥和阻斷藥本文檔共36頁；當(dāng)前第2頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分作用：

（+）M-R1.眼縮瞳：虹膜括約肌收縮降低眼內(nèi)壓：縮瞳虹膜向中心拉緊，根部變薄前房角擴(kuò)大房水回流調(diào)節(jié)痙攣：睫狀肌收縮

懸韌帶松馳

晶狀體變凸

屈光度視近物清楚，視遠(yuǎn)物模糊本文檔共36頁；當(dāng)前第3頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分本文檔共36頁；當(dāng)前第4頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分本文檔共36頁；當(dāng)前第5頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分M受體激動藥對眼的調(diào)節(jié)作用睫狀體收縮本文檔共36頁；當(dāng)前第6頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分2.腺體汗腺、唾液腺分泌↑本文檔共36頁；當(dāng)前第7頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分〔臨床應(yīng)用〕1.青光眼2.虹膜炎與擴(kuò)瞳藥交替應(yīng)用，防止虹膜與晶狀體粘連眼內(nèi)壓↑、頭痛、視力減退、失明阿托品本文檔共36頁；當(dāng)前第8頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分M膽堿受體阻斷藥阿托品Atropine本文檔共36頁；當(dāng)前第9頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分1.心臟小劑量：HR↓大劑量：HR↑，傳導(dǎo)↑

(-)突觸前膜M1-R

ACh↑(-)突觸后膜M2-R

解除迷走N對心臟(-)

負(fù)反饋抑制Ach釋放本文檔共36頁；當(dāng)前第10頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分2.血管小劑量：血管血壓無影響大劑量：擴(kuò)張血管（機(jī)制不明）皮膚潮紅、溫?zé)?/p>

本文檔共36頁；當(dāng)前第11頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分3.松弛內(nèi)臟平滑肌 取決于其功能狀態(tài)，痙攣狀態(tài)：明顯胃腸道>輸尿管、膀胱逼尿肌>膽道、支氣管、子宮平滑肌本文檔共36頁；當(dāng)前第12頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分毛果蕓香堿對眼的作用？本文檔共36頁；當(dāng)前第13頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分4.眼擴(kuò)瞳括約肌松弛,擴(kuò)大肌功能占優(yōu)勢升高眼內(nèi)壓擴(kuò)瞳

虹膜退向邊緣

前房角變窄

房水回流受阻調(diào)節(jié)麻痹睫狀肌松弛

懸韌帶拉緊

晶狀體扁平

屈光度

視近物模糊，視遠(yuǎn)物清楚本文檔共36頁；當(dāng)前第14頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分阿托品對眼的作用本文檔共36頁；當(dāng)前第15頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分5.

腺體分泌（敏感性不同）汗腺、唾液腺>淚腺、呼吸道腺體>胃酸分泌本文檔共36頁；當(dāng)前第16頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分6.CNS治療量：輕度興奮大劑量：興奮(焦躁不安、精神亢奮等)中毒量：過度興奮抑制

(共濟(jì)失調(diào)、抽搐或驚厥昏迷、死亡)本文檔共36頁；當(dāng)前第17頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分解除平滑肌痙攣內(nèi)臟絞痛:胃腸最好

膽/腎：+鎮(zhèn)痛藥抑制腺體分泌全身麻醉前給藥嚴(yán)重盜汗/流涎眼科應(yīng)用虹膜睫狀體炎；驗光、檢查眼底（兒童）抗休克解除血管痙攣\改善微循環(huán)抗心律失常竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯等緩慢型心律失常解救有機(jī)磷中毒早期、足量、反復(fù)與氯解磷定、碘解磷定等合用本文檔共36頁；當(dāng)前第18頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分

抗膽堿酯酶藥

易逆性抗膽堿酯酶藥

難逆性抗膽堿酯酶藥本文檔共36頁；當(dāng)前第19頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分

部位特點(diǎn)乙酰膽堿酯酶神經(jīng)末梢特異性高真性膽堿酯酶運(yùn)動終板作用強(qiáng)丁酰膽堿酯酶膠質(zhì)細(xì)胞特異性低假性膽堿酯酶肝、腎、血漿等

膽堿酯酶

（cholinesterase，ChE）水解Ach水解琥珀膽堿、丁酰膽堿等本文檔共36頁；當(dāng)前第20頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分膽堿酯酶貯存：膽堿能神經(jīng)末梢突觸間隙作用：水解ACh活性中心：陰離子部位、酯解部位水解過程：ACh季銨陽離子ChE陰離子

AChC=O–

ChE酯解部位絲氨酸復(fù)合物膽堿+乙酰化膽堿酯酶乙酰化膽堿酯酶乙酸+膽堿酯酶復(fù)合物裂解水解本文檔共36頁；當(dāng)前第21頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分新斯的明易逆性抗膽堿酯酶藥機(jī)制：(-AChE

Ach)本文檔共36頁；當(dāng)前第22頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分特點(diǎn)：興奮骨骼肌作用強(qiáng)(-)AChE直接(+)運(yùn)動終板N2-R興奮胃腸、膀胱：較強(qiáng)心血管、眼、腺體、支氣管：弱本文檔共36頁；當(dāng)前第23頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分（1）重癥肌無力臨床應(yīng)用神經(jīng)肌肉接頭傳遞功能障礙的自身免疫性疾病，患者血清中存在抗Ach受體的抗體，使Ach受體的數(shù)目減少。眼瞼下垂、肢體無力、咀嚼和吞咽困難，嚴(yán)重呼吸困難本文檔共36頁；當(dāng)前第24頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分（2）術(shù)后腹氣脹、尿潴留（3）陣發(fā)性室上性心動過速（4）對抗競爭性神經(jīng)肌肉阻滯藥過量中毒:

筒箭毒堿興奮胃腸道及膀胱平滑肌，促進(jìn)排氣、排尿本文檔共36頁；當(dāng)前第25頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分毛果蕓香堿、新斯的明對下述效應(yīng)器興奮作用最強(qiáng)的是A心血管B腺體C眼D骨骼肌E支氣管平滑肌本文檔共36頁；當(dāng)前第26頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分

難逆性抗膽堿酯酶藥

有機(jī)磷酸酯類本文檔共36頁；當(dāng)前第27頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分有機(jī)磷酸酯類與膽堿酯酶結(jié)合后，膽堿酯酶即難以恢復(fù)不及時解救，時間久后，形成“老化”的單烷基磷酰化膽堿酯酶，一般無法自然水解，用復(fù)活劑也難以解救毒性很強(qiáng)本文檔共36頁；當(dāng)前第28頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分

主要用作農(nóng)業(yè)殺蟲劑、環(huán)境殺蟲劑；有些毒性更大者可用于戰(zhàn)爭，如化學(xué)武器。農(nóng)用殺蟲劑敵百蟲、敵敵畏、樂果、對硫磷、馬拉硫磷等神經(jīng)毒氣沙林、梭曼本文檔共36頁；當(dāng)前第29頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分體內(nèi)過程脂溶性高，可從機(jī)體各部位吸收分布廣中毒機(jī)制與膽堿酯酶的酯解部位進(jìn)行共價鍵結(jié)合形成復(fù)合物，不易水解，ACh堆積，產(chǎn)生一系列癥狀為什么有機(jī)磷中毒是危險的？本文檔共36頁；當(dāng)前第30頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分有機(jī)磷酸酯類中毒機(jī)制+膽堿酯酶↓磷酰化膽堿酯酶(難解離,失活)（時間過長：酶老化）↓體內(nèi)ACh輕度：M為主中度：M、N重度：M、N、CNS

有機(jī)磷本文檔共36頁；當(dāng)前第31頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分有機(jī)磷酸酯類中毒的表現(xiàn)？本文檔共36頁；當(dāng)前第32頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分臨床表現(xiàn)M樣作用癥狀瞳孔縮小，視力模糊，流涎，出汗，支氣管分泌增加和支氣管痙攣，引起呼吸困難，嚴(yán)重者出現(xiàn)肺水腫、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、大小便失禁、血壓下降及心動過緩。全血膽堿酯酶活性一般為50%～70%

輕度本文檔共36頁；當(dāng)前第33頁；編輯于星期二\21點(diǎn)45分中度M樣作用癥狀N樣作用癥狀肌肉震顫、抽搐、嚴(yán)重者出現(xiàn)肌無力甚至呼吸肌麻痹。全血膽堿酯酶活性一般在30%～50%

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