第十章栓劑學(xué)習(xí)提示：本章內(nèi)容包括基本要求、栓劑的基質(zhì)、栓劑的制備、栓劑的質(zhì)量要求與檢查。重點(diǎn)內(nèi)容有栓劑的作用特點(diǎn)、制法。一、栓劑的分類、特點(diǎn)【考點(diǎn)1】分類栓劑系指藥物（藥材提取物或藥粉）與適宜基質(zhì)混合制成，供納入肛門、陰道等腔道的一種固體劑型。施用腔道的不同，栓劑分為肛門栓、陰道栓和尿道栓。★【考點(diǎn)2】特點(diǎn)藥物不受胃腸道pH或酶的破壞，避免藥物對(duì)胃粘膜的刺激性，藥物直腸吸收，大部分不受肝臟首過作用的破壞；適宜于不能或者不愿口服給藥的患者；可在腔道起潤(rùn)滑、抗菌、殺蟲、收斂、止痛、止癢等局部作用，也可以經(jīng)過腔道吸收產(chǎn)生全身作用。二、栓劑中藥物吸收的途徑與影響因素★【考點(diǎn)1】肛門用栓劑給藥后，藥物在直腸的吸收主要途徑（1）藥物通過直腸上靜脈→門靜脈→肝臟→大循環(huán)。（2）藥物通過直腸下靜脈和肛門靜脈→髂內(nèi)靜脈→下腔大靜脈→大循環(huán)。（3）藥物通過直腸淋巴系統(tǒng)吸收。【考點(diǎn)2】陰道用栓劑由于陰道附近的血管幾乎均與大循環(huán)相連，因此，藥物的吸收不經(jīng)肝臟，且吸收速度較快。【考點(diǎn)3】影響栓劑中藥物吸收的因素（1）生理因素：栓劑塞入直腸的深度影響藥物的吸收，當(dāng)栓劑塞入距肛門口2cm處時(shí)，其吸收總給藥量的50%-70%可不經(jīng)過門脈系統(tǒng)。（2）藥物因素：藥物的溶解度、脂溶性與解離度及粒徑大小等均可影響藥物的直腸吸收。（3）基質(zhì)的因素：水溶性藥物分散在油脂性基質(zhì)中，脂溶性藥物分散在水溶性基質(zhì)中，藥物能很快釋放于分泌液中，故吸收較快。三、栓劑的基質(zhì)【考點(diǎn)1】基質(zhì)的要求（1）在室溫下應(yīng)有適當(dāng)?shù)挠捕龋肭坏罆r(shí)不變形亦不碎裂，在體溫下易軟化、熔化或溶解。（2）與主藥無配伍禁忌，無毒性、無過敏性、對(duì)粘膜無刺激性。不影響主藥的含量測(cè)定。（3）熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)相距較近，具潤(rùn)濕與乳化能力，能混入較多的水。（4）在貯藏過程中不易霉變，且理化性質(zhì)穩(wěn)定。【考點(diǎn)2】基質(zhì)的類型及代表品種的性質(zhì)1、脂肪性基質(zhì)：★（1）可可豆脂可可豆脂具有同質(zhì)多晶性，有α、β、γ3種晶型，其中α、γ兩種晶型不穩(wěn)定，熔點(diǎn)較低，β型穩(wěn)定，熔點(diǎn)為34℃，當(dāng)加熱至36℃后迅速冷至凝點(diǎn)（15℃）以下，則形成大量的α、γ晶型而使可可豆脂的熔點(diǎn)僅為24℃，以致難于成型和包裝。不做陰道栓用基質(zhì)。（2）半合成甘油脂肪酸酯類為目前較理想的一類油脂性栓劑基質(zhì)。2．水溶性及親水性性基質(zhì)（1）甘油明膠本品常作陰道栓的基質(zhì)，但不適用于與蛋白質(zhì)有配伍禁忌的藥物。（2）聚乙二醇本品遇體溫不熔化，能緩緩溶于直腸體液中，但對(duì)直腸粘膜有刺激作用，加入20%以上的水可避免刺激性。但易吸濕受潮變形。四、栓劑的制備★【考點(diǎn)1】栓劑的制法一般有搓捏法、冷壓法及熱熔法三種，可按基質(zhì)的不同而選擇。1．搓捏法此法適用于脂肪性基質(zhì)小量臨時(shí)制備。2．冷壓法適用于大量生產(chǎn)脂肪性基質(zhì)栓劑。3．熱熔法脂肪性基質(zhì)及水溶性基質(zhì)的栓劑均可用此法制備。【考點(diǎn)2】熱熔法制備栓劑的要點(diǎn)工藝流程：熔融基質(zhì)-加入藥物-注模-冷卻-刮削-取出-成品★【考點(diǎn)3】潤(rùn)滑劑的種類與選用油脂性基質(zhì)的栓劑制備時(shí)，常用肥皂、甘油各1份與90%乙醇5份制成的溶液作為潤(rùn)滑劑，水溶性或親水性基質(zhì)的栓劑則用液體石蠟、植物油等作為潤(rùn)滑劑。★【考點(diǎn)4】置換值（置換價(jià)）藥物的重量與同體積基質(zhì)的重量之比值稱為置換值，又稱置換價(jià)。X=G-W/fG為空白栓重，W為每個(gè)栓中主藥重，f為置換價(jià)。五、栓劑的質(zhì)量要求與檢查【考點(diǎn)】要求與檢查藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，外形應(yīng)完整光滑，應(yīng)無刺激性；應(yīng)有適宜的硬度，塞入腔道后，應(yīng)能融化、軟化或溶