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文檔簡介

阿哌沙班片研究方案信息匯總表審評信息：藥品名：Eliquis。主要成分：阿哌沙班，規格2.5mg。給藥途徑：片劑口服、液體口服。主要用來預防在髖關節或膝關節置換手術中靜脈血栓堵塞。評價信息/英國審評信息：規格：2.5mg薄膜包衣，黃色片劑。一面刻著893的字樣，另一面刻著2的字樣。給藥途徑：口服。片芯輔料：無水乳糖、微品纖維素、交聯纖維素鈉、十二烷基磺酸鈉、硬酯酸鎂。片衣輔料：一水合乳糖、羥丙基甲基纖維素、二氧化

CAS號：503612-47-3熔點：175-178°C 分子式：C25H25N5O4 分子量：459.5文獻情況文獻《阿哌沙班合成路線圖解》很詳細地講述了阿哌沙班的工藝合成路線圖。阿哌沙班專利檢索報告檢索結論：本品在中國有已授權化合物專利，保護期至2022.9.17。另需要注意實質審查中原料藥制備工藝專利201010277358.0。背景情況：阿哌沙班,Apixaban，商品名ELIQUIS,片：2.5mg,，2011年05月歐盟批準口服直接Xa因子抑制劑阿哌沙班(Apixaban，Eliquis，百時美施貴寶/輝瑞公司制造)在歐盟27個成員國使用，用于預防接受擇期髖關節或膝關節置換術的成年患者出現靜脈血栓栓塞癥(VTE)事件。這是全球首個獲批用于此的藥物。專利檢索情況:、化合物專利:本品核心化合物專利為施貴寶公司2002年9月17日提交的美國專利申請號2003/0191115，對應中國已授權化合物專利02821537.0，保護期至2022.9.17二、原料藥制備工藝專利申請號：201010277358.0,申請人：華東理工大學山東豪源實業集團有限公司，申請日：2010-09-09,目前實質審查中，摘要：阿匹沙班的制備方法,以廉價的對硝基苯胺為原料在堿性條件下與通用試劑5-氯戊酰氯經過酰胺化-環合兩步一鍋煮反應得到化合物V,V以五氯化磷進行a-活潑氫的二氯化，繼而與過量嗎啉進行縮合-消除反應得到化合物W;W被硫化鈉還原為化合物W,W與5氯戊酰氯進行酰胺化-環合兩步一鍋煮反應制得關鍵中間體III,111與另一中間體W通過一個［3+2］環合-消除反應得到II;最后,II胺解得到I。本發明的優點:工藝設計合理，不使用昂貴試劑，反應收率較高,原料成本較低，操作簡便,無苛刻的反應條件,易于規?；a。檢索結論：本品在中國有已授權化合物

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