第一章藥物與藥物制劑（二）第一節(jié)藥物與藥物制劑3、常用藥品包裝材料一一玻璃、塑料、金屬、復(fù)合材料玻璃藥包材穩(wěn)定性高、易于密封、易于清洗、美觀塑料藥包材不易破碎、化學(xué)穩(wěn)定性好、質(zhì)地輕、耐熱差金屬藥包材強(qiáng)度大、可再生利用、化學(xué)穩(wěn)定性差（如鐵銹、銅綠）復(fù)合材料綜合性能好、再利用性能差3、常用藥品包裝材料玻璃、塑料、金屬（1）玻璃藥包材怕水怕堿不怕酸濃酸對(duì)玻璃的侵蝕能力低于稀酸（2）塑料藥包材1）特點(diǎn)不易再生、造成環(huán)境污染1、聚丙烯PP塑料中最輕；可作為高溫消毒滅菌的材料2、聚氯乙烯PVCPVC無(wú)毒，但氯乙烯單體有致肝癌作用，耐熱性差鋁塑泡罩包裝的泡罩材料3、聚偏二氯乙烯PVDC阻隔性極佳；價(jià)格昂貴4、聚酯PET韌性最大（3）金屬藥包材1、鍍錫薄鋼板可再生（金屬、玻璃都可再生，塑料不可）2、鋁箔極富延展性/不可熱封/任何細(xì)菌和微生物都不能在表面生長(zhǎng)（4）復(fù)合包裝材料組合在一塊，回收性差（含有塑料）【例-B型題】【1~4】聚丙烯B.聚偏二氯乙烯C.聚酯D.鋁箔E.聚乙烯1、上述塑料材質(zhì)中，最輕的是（）。2、上述塑料材質(zhì)中，為性能極佳的阻隔材料是（）。3、上述塑料材質(zhì)中，韌性最大的材料是（）。4、上述塑料材質(zhì)中，極富延展性的材料是（）。答案：A、B、C、D三、藥物穩(wěn)定性及藥品有效期藥物制劑穩(wěn)定性變化包括：化學(xué)、物理、生物學(xué)1、化學(xué)不穩(wěn)定性：化學(xué)反應(yīng)2、物理不穩(wěn)定性：混懸劑中藥物顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長(zhǎng)，乳劑的分層、破裂，膠體制劑的老化，片劑崩解度、溶出速度的改變等。3、生物不穩(wěn)定性：外在——微生物污染滋長(zhǎng)，引起藥物的酶敗分解變質(zhì)；內(nèi)在——酶解（一）藥物的化學(xué)降解途徑一一水解、氧化、異構(gòu)化、脫羧、聚合藥物降解的兩個(gè)主要途徑：水解、氧化。1、水解（記憶：酯類酰胺易水解，卡因托品青頭苷）酯類、酰胺類（1）酯類藥物：鹽酸普魯卡因、鹽酸丁卡因、鹽酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氫溴酸后馬托品（無(wú)利多卡因）內(nèi)酯：毛果蕓香堿、華法林鈉（2）酰胺類藥物：青霉素類、頭孢菌素、巴比妥類（三）其他阿糖胞苷、維生素B、地西泮、碘苷（1）酯類藥物的水解代表：鹽酸普魯卡因鹽酸普魯卡因水解：對(duì)氨基苯甲酸+二乙氨基乙醇，分解產(chǎn)物無(wú)明顯的麻醉作用；1、對(duì)氨基苯甲酸氧化，生成有色物質(zhì)；2、對(duì)氨基苯甲酸一一脫羧一一生成有毒的苯胺一一苯胺氧化一一注射液變黃。普魯卡因的水解與溶液的pH有關(guān)，其最穩(wěn)定的pH為3.5左右。cooch2cooch2ch2n（c2h5）.hci【例-B型題】【1-2】（2016年真題）鹽酸普魯卡因在水溶液中已發(fā)生降解，降解的過(guò)程，首先會(huì)在酯鍵處斷開(kāi)，生成有色物質(zhì)。同時(shí)在一定條件下又能發(fā)生脫羧反應(yīng)，生成有毒的苯胺。A.水解B.聚合C.異構(gòu)化D.氧化A.水解B.聚合C.異構(gòu)化D.氧化E.脫羧1、鹽酸普魯卡因在溶液中發(fā)生的第一步降解反應(yīng)是（）。2、鹽酸普魯卡因溶液發(fā)黃的原因是（）。答案：A、D（2）酰胺藥物的水解代表藥——氨苯西林氨同林只宜制成固體劑型——成用無(wú)菌粉末注I寸用氨茱青霉素鈉——可用。9%氯化鈉注射液溶解;10%葡萄糖注射液最好不要配合；非用小B寸乳酸鈉注射液——不用（可用氯化鈉，不用乳酸鈉，10%葡萄糖1小時(shí)）☆青霉素類RCOHN、☆青霉素類COOH2、氧化酚羥基一一腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、水楊酸鈉烯醇——維生素C（VC）碳碳雙鍵維生素A或維生素D3、其他反應(yīng)（1）異構(gòu)化：左旋腎上腺素、VA（氧化）、毛果蕓香堿（水解；內(nèi)酯）（2）聚合：氨芐西林濃的水溶液、塞替派（3）脫羧：對(duì)氨基水楊酸鈉（記憶：酚類烯醇易氧化，腎吧啡水ACD左旋毛果愛(ài)異構(gòu)，氨芐聚合對(duì)水脫）【例-A型題】(2017年真題)分子中含有酚羥基，遇光易氧化變質(zhì)，需避光保存的藥物是()。腎上腺素維生素A苯巴比妥鈉維生素B2葉酸答案：A三、藥物穩(wěn)定性及藥品有效期影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素處方因素+外界因素L處方因素對(duì)藥物制劑輯定性的影響pH的影響廣義酸堿催化的影響(?)溶劑的影響(4)離辛雖度曲景響(5)表面活性劑的影響——雙刃劍(6)處方中基質(zhì)或郵劑的影響2、外界因素對(duì)藥物制劑輯定性的影響(1)溫度的影響(2)光線的影響(3)空氣(氧)的影響(4)金屬離子的影響(與離辛眼相區(qū)別)(5)