第四節主要殺蟲劑種類介紹有機氯類殺蟲劑有機磷類殺蟲劑氨基甲酸酯類殺蟲劑擬除蟲菊酯類殺蟲劑沙蠶毒素類殺蟲劑新煙堿類殺蟲劑吡咯、吡唑和吡啶類殺蟲劑苯甲酰基脲類和嗪類殺蟲劑雙酰胺類殺蟲劑激素類殺蟲劑生物源殺蟲劑基因工程殺蟲劑1殺蟲劑種類及作用機制(三)６新煙堿類殺蟲劑Neonicotinoids發展簡史煙堿類1890年用于防治同翅目害蟲2.第一代新煙堿類1972年，殼牌公司開發了一類含硝基亞甲基雜環結構的化合物1978年，Soloway等人報道了具有殺蟲活性的化合物：硝塞嗪

nithiazine光穩定性差，對高等動物毒性高，未商品化。煙堿nicotine硝塞嗪nithiazine2殺蟲劑種類及作用機制(三)發展簡史3.第二代新煙堿類殺蟲劑1984年，德國拜爾公司和日本特殊農藥制造公司合作開發了一個硝基胍類化合物，命名為咪蚜胺（imidacloprid),后改為吡蟲啉。這是第一個作用于nAChR的氯化煙酰類化合物（chloronicotinyls)。此后，日本多家農藥公司加入此類藥劑的開發1995年，日本武田公司報道了烯啶蟲胺1996年，日本曹達公司的啶蟲脒推向市場吡蟲啉imidacloprid烯啶蟲胺nitenpyram啶蟲脒acetamiprid3殺蟲劑種類及作用機制(三)發展簡史1997年，拜爾公司，噻蟲啉（thiacloprid）1998年，諾華公司，噻蟲嗪（thiamethoxam）

拜耳公司，噻蟲胺（dinotefuran）2002年，江蘇南通江山農藥化工股份有限公司，

氯噻啉（imidaclothiz）

噻蟲嗪thiamethoxam噻蟲胺dinotefuran噻蟲啉

thiacloprid

氯噻啉imidaclothiz

4殺蟲劑種類及作用機制(三)發展簡史第三代新煙堿類殺蟲劑日本三井公司1998年開發，并在2002年上市的呋蟲胺(dinotefuran)，是唯一不含氯原子和芳環的新型煙堿，它的特征取代基是(四氫-3-呋喃)-甲基，被稱為第三代新煙堿類殺蟲劑。呋蟲胺(dinotefuran)5殺蟲劑種類及作用機制(三)新煙堿類殺蟲劑生物活性特點高效、用量低和良好的內吸性，尤其對刺吸式口器的害蟲防效優異，在生產上得到迅速推廣1、內吸殺蟲活性吡蟲啉施于土壤中，可經植物根部吸收，經木質部向上傳導，在禾本科植物中具有明顯的頂端優勢，且在老葉和幼葉中形成濃度梯度，可防治危害作物地上部分的多種害蟲。如吡蟲啉土壤濃度僅0.15mg/L，就可對植物地上部分的多種害蟲如桃蚜和蠶豆蚜表現極好的防治效果在棉花真葉中不能分布到有腺體的部位，從而影響對棉蚜的防治效果。6殺蟲劑種類及作用機制(三)新煙堿類殺蟲劑生物活性特點2.亞致死效應致死劑量下，中毒昆蟲表現為典型的神經中毒癥狀，即行動失控、發抖、麻痹直至死亡。亞致死劑量下，取食含有吡蟲啉汁液的蚜蟲從葉片上逃逸或掉落，對蚜蟲有拒食作用，可引起蚜蟲驚厥、蜜露排放減少、最終饑餓而死。亞致死劑量的吡蟲啉對鞘翅目、鱗翅目等多種害蟲也都表現拒食作用。7殺蟲劑種類及作用機制(三)作用機制與AChR-亞基胞外親水區的ACh作用位點結合，抑制ACh與受體的結合，從而阻斷中樞神經系統的信號傳導，導致昆蟲死亡。8殺蟲劑種類及作用機制(三)新煙堿類藥劑的選擇毒性在脊椎動物和昆蟲間具有明顯選擇性：如吡蟲啉對桃蚜的點滴LD50為0.062mg/kg，而對大鼠的經口LD50則為450mg/Kg。原因：昆蟲與高等動物的nAChR的結構存在差別所致。對不同種類的昆蟲生物活性也有很大差別。如吡蟲啉對絕大多數刺吸式口器害蟲效果很好，而只對極少數咀嚼式口器害蟲有效。9殺蟲劑種類及作用機制(三)對非靶標生物毒性吡蟲啉在使用劑量下對非靶標生物相對安全:吡蟲啉即使在極高的使用劑量下（2000g/hm2）對土壤微生物無影響。吡蟲啉對水藻和魚類安全，田間噴霧對倍足亞綱和蜘蛛安全，對寄生階段的有益昆蟲安全。而對捕食昆蟲如七星瓢蟲的影響主要是導致其食物缺乏，雖然吡蟲啉對其有擊倒活性，但恢復很快。吡蟲啉對蜜蜂有毒，應避免在植物開花期使用。10殺蟲劑種類及作用機制(三)第四節主要殺蟲劑種類介紹有機氯類殺蟲劑有機磷類殺蟲劑氨基甲酸酯類殺蟲劑擬除蟲菊酯類殺蟲劑沙蠶毒素類殺蟲劑新煙堿類殺蟲劑吡咯、吡唑和吡啶類殺蟲劑苯甲酰基脲類和嗪類殺蟲劑雙酰胺類殺蟲劑激素類殺蟲劑生物源殺蟲劑基因工程殺蟲劑11殺蟲劑種類及作用機制(三)7.1吡咯類殺蟲劑1987年，美國氰胺公司從土壤鏈霉菌Streptomycesfumanus的代謝產物中分離出二噁吡咯霉素dioxapyrrolomycin對昆蟲和蜱螨目為中等生物活性，但對哺乳動物高毒氰胺公司通過不斷改造，開發出一個全新的殺蟲、殺螨劑：蟲螨腈。并發現2-芳基吡咯類是一類全新結構的新穎殺蟲劑蟲螨腈chlorphenapyr12殺蟲劑種類及作用機制(三)作用特點作用方式：具有胃毒和一定的觸殺作用及內吸活性。對鉆蛀、刺吸式口器害蟲和害螨的防效優異；有一定殺卵作用殺蟲速度：用藥1小時即可殺滅害蟲，當天防效即達85%以上。持效期15天左右中毒癥狀：活動變弱、停止，昏迷，癱軟，最終死亡。防治對象：對鱗翅目、同翅目、鞘翅目等70多種害蟲都有極好的防效，尤其對蔬菜害蟲高效。對魚和蜜蜂毒性較高，使用時應注意防護。13殺蟲劑種類及作用機制(三)作用機制二噁吡咯霉素及仿生合成的吡咯類殺蟲劑，為昆蟲體內線粒體氧化磷酸化的解耦聯劑，藥劑通過對氧化磷酸化過程的阻斷作用，使ADP無法轉化為ATP。蟲螨腈在昆蟲體內先被氧化，使其酸性增強后發揮殺蟲作用。氧化蟲螨腈蟲螨腈氧化產物14殺蟲劑種類及作用機制(三)主要品種、作用方式及其應用主要為蟲螨腈（溴蟲腈、除盡），為低毒品種蟲螨腈可作為廣譜殺蟲、殺螨劑使用對不同齡期幼蟲的藥效相近：用煙蚜夜蛾不同齡期的幼蟲為試材，用浸葉法進行生測，3齡幼蟲的用藥量僅為1齡幼蟲的2.6倍，其相差倍數遠低于丙溴磷和滅多威（相差12倍左右）。15殺蟲劑種類及作用機制(三)7.2吡唑類殺蟲劑新煙堿類、吡咯類雜環化合物結構變化多、潛力大農藥開發重點氟原子：模擬效應、電子效應、阻礙效應和滲透效應等特殊效應，在農藥分子中引入后理化性質變化較小，但可增加農藥活性，且對環境影響小。16殺蟲劑種類及作用機制(三)7.2吡唑類殺蟲劑1989年，法國羅納普朗克公司將吡唑雜環與氟原子結合，開發了第一個吡唑類殺蟲劑——氟蟲腈，1993年由Bayer生產上市2005年，大連瑞澤農藥公司開發了另一個吡唑類殺蟲劑——丁烯氟蟲腈。氟蟲腈fipronil丁烯氟蟲腈17殺蟲劑種類及作用機制(三)7.2吡唑類殺蟲劑1985年，日本農藥株式會社開發了唑螨酯，1991年商品化1987年，日本三菱化學公司發現了吡螨胺，隨后與美國氰安公司（現BASF）合作開發唑螨酯fenpyroximate吡螨胺tebufenpyrad18殺蟲劑種類及作用機制(三)作用機制氟蟲腈：1)作用于GABAR，但作用位點與苦毒寧位點不同。減少氯離子通道的平均開放時間，從而抑制氯離子流。2)

作用于GluCls，可逆性抑制L-谷氨酸門控的氯離子流唑螨酯：作用于線粒體電子傳遞鏈復合體I的NADH-輔酶Q還原酶位點，抑制線粒體電子傳遞吡螨胺：阻止氧化磷酸化作用，影響從ADP合成ATP

19殺蟲劑種類及作用機制(三)毒性與應用吡唑類殺蟲劑為中等毒性殺蟲劑，丁烯氟蟲腈對魚的毒性低于氟蟲腈。殺蟲劑主要品種為氟蟲腈（銳勁特）和丁烯氟蟲腈，作用方式為觸殺、胃毒、內吸。殺螨劑主要為唑螨酯和吡螨胺，以觸殺為主。唑螨酯對魚的毒性較大吡螨胺對螨的不同發育階段（包括卵）都有效，持效期長，具有觸殺和拒食作用，是防治果樹、蔬菜、棉花和觀賞作物害螨的優良殺螨劑。20殺蟲劑種類及作用機制(三)氟蟲腈的禁用氟蟲腈對蜂類有極高的毒性，尤其對稻田寄生蜂有極大的殺傷作用，而寄生蜂恰恰是控制水稻螟蟲和稻縱等害蟲的重要天敵。另外，其殺蟲譜很廣，對其他害蟲天敵也有較強的殺傷力，濫用該藥不利于農田生態保護。2009年7月1日起，除衛生用、部分旱田種子包衣劑外，在我國境內停止銷售和使用用于其他方面的含氟蟲腈成分的農藥制劑。21殺蟲劑種類及作用機制(三)7.3吡啶類殺蟲劑吡蚜酮（吡嗪酮）是吡啶類殺蟲劑的代表，是全新的非殺生性殺蟲劑，最早由瑞士汽巴嘉基公司（Ciba-Geigy)于1988年開發。對多種作物上的刺吸式口器害蟲表現優異的防治效果。吡蚜酮對高等動物低毒，對鳥類、魚及其它非靶標生物安全，在昆蟲間具有高度的選擇性，是害蟲綜合治理中的優秀品種。吡蚜酮pymetrozine22殺蟲劑種類及作用機制(三)作用機理吡蚜酮不具有“擊倒效果”，對昆蟲也沒有直接毒性。但昆蟲一接觸到該化合物，立刻因口針穿透阻塞停止取食，但阻塞機制尚不明確。研究表明，在處理后3h，蚜蟲的取食活動可降低90％，處理后48h，死亡率接近100％。23殺蟲劑種類及作用機制(三)應用吡蚜酮對害蟲具有觸殺作用，同時還有內吸活性。在植物體內既能在木質部輸導也能在韌皮部輸導；因此既可用作葉面噴霧，也可用于土壤處理。由于其良好的輸導特性，在莖葉噴霧后新長出的枝葉也可以得到有效保護。吡蚜酮可用于防治大部分同翅目害蟲，尤其是蚜科、粉虱科、葉蟬科及飛虱科等。適用于蔬菜、水稻、棉花、果樹及多種大田作物。24殺蟲劑種類及作用機制(三)第四節主要殺蟲劑種類介紹有機氯類殺蟲劑有機磷類殺蟲劑氨基甲酸酯類殺蟲劑擬除蟲菊酯類殺蟲劑沙蠶毒素類殺蟲劑新煙堿類殺蟲劑吡咯、吡唑和吡啶類殺蟲劑苯甲酰基脲類和嗪類殺蟲劑雙酰胺類殺蟲劑激素類殺蟲劑生物源殺蟲劑基因工程殺蟲劑25殺蟲劑種類及作用機制(三)8.1苯甲酰基脲類幾丁質是昆蟲表皮的主要有成分，在外骨骼中起著至關重要的作用1973年，Wellinga等在篩選除草劑敵草腈的過程中，偶然發現了能抑制幾丁質合成的苯甲酰基脲類化合物，并合成了第一個具有殺蟲作用的毒蟲脲（代號Du-1911）苯甲酰基脲類化合物一般由脲橋連接的兩個取代苯環組成毒蟲脲26殺蟲劑種類及作用機制(三)主要品種滅幼脲chlorbenzuron氟鈴脲hexafluron除蟲脲

diflubenzuron氟蟲脲flufenoxuron氟啶脲(定蟲隆、抑太保，chlorfluazuron）27殺蟲劑種類及作用機制(三)中毒癥狀首先是活動減少，身體逐漸縮小，體表出現黑斑或變黑，到蛻皮時出現：①不能蛻皮立即死亡；②蛻皮一半而死亡；③老熟幼蟲不能蛻皮化蛹或呈半幼蟲半蛹狀態，如能化蛹蛻皮則為畸形蛹；如能成為正常蛹，羽化后也為畸形成蟲。28殺蟲劑種類及作用機制(三)作用機制主要是抑制幾丁質在昆蟲體內的合成，被處理昆蟲由于不能脫皮或化蛹而引起死亡但對于抑制幾丁質合成的機制目前尚不明確對有些昆蟲則干擾DNA合成而導致絕育。29殺蟲劑種類及作用機制(三)1.滅幼脲(滅幼脲Ⅲ號、蘇脲I號，chlorbenzuron)生物活性：對鱗翅目幼蟲有特效，可用于防治小麥、小稻、高粱、玉米、大豆上的黏蟲、稻縱卷葉螟、豆天蛾、甜菜和白菜上的甘藍夜蛾、菜青蟲，森林和果樹上的松毛蟲、舞毒蛾、美國白蛾、棗步曲等害蟲。并兼治某些衛生害蟲，如蚊、蠅類幼蟲。持效期30d以上。滅幼脲對大鼠急性經口LD50>20000mg／kg，對兔眼黏膜和皮膚無明顯刺激作用。制劑：25％、50％滅幼脲懸浮劑。30殺蟲劑種類及作用機制(三)2．氟鈴脲(蓋蟲散，hexafluron)生物活性：氟鈴脲具有很高的殺蟲和殺卵活性，而且速效，尤其防治棉鈴蟲。在通過抑制脫皮而殺死害蟲的同時，還能抑制害蟲取食速度，故有較快的擊倒力。氟鈴脲對大鼠急性經口LD50>5000mg／kg，急性經皮LD50>5000mg／kg，對蜜蜂的接觸和經口LD50均大于0.1mg／頭。制劑：5％氟鈴脲乳油。31殺蟲劑種類及作用機制(三)3.除蟲脲(滅幼脲I號、伏蟲脲、敵滅靈，diflubenzuron)生物活性：具有胃毒和觸殺作用，通過抑制昆蟲的幾丁質合成，而干擾了角質精層的形成，因此昆蟲在形成新的角質層的各個時期都對除蟲脲敏感，對刺吸式口器昆蟲無效。除蟲脲對大鼠急性經口LD50>4640mg／kg，對兔眼睛有輕微刺激性，對皮膚無刺激作用制劑：5％、25％敵滅靈可濕性粉劑、20％除蟲脲懸浮劑、5％除蟲脲乳油。32殺蟲劑種類及作用機制(三)4．氟蟲脲(卡死克，flufenoxuron)在堿性條件下易水解生物活性：氟蟲脲的殺蟲活性、殺蟲譜和作用速度均具特色，并有很好的葉面滯留性，尤其對未成熟階段的螨和害蟲有高的活性，廣泛用于柑橘、棉花、葡萄、大豆、玉米和咖啡上，防治植食性螨類(刺癭螨、短須螨、全爪螨、銹螨、紅葉螨等)和其他許多害蟲均有效，對捕食性螨和天敵昆蟲安全。33殺蟲劑種類及作用機制(三)5．氟啶脲(定蟲隆、抑太保，chlorfluazuron)生物活性：胃毒作用為主，兼有觸殺作用。與除蟲脲相比，該殺蟲劑在幼蟲體內的抑制作用較弱，但半衰期長。對多種鱗翅目害蟲及直翅目、鞘翅目、膜翅目、雙翅目等害蟲有很高活性，對甜菜夜蛾、斜紋夜蛾有特效，對刺吸式口器害蟲無效。制劑：5％抑太保乳油34殺蟲劑種類及作用機制(三)8.2噻二嗪類殺蟲劑噻嗪酮，日本農藥株式會社于1981年發現，是第一個防治刺吸式口器害蟲的幾丁質合成抑制劑作用緩慢，不能直接殺死成蟲，但能減少產卵和阻止卵孵化。對飛虱、葉蟬、粉虱及蚧殼蟲類害蟲有良好效果作用機制：抑制幾丁質合成，使昆蟲不能正常蛻皮導致死亡。癥狀出現在蛻皮和羽化期噻嗪酮

buprofezin35殺蟲劑種類及作用機制(三)8.3三嗪胺類殺蟲劑滅蠅胺cyromazine對雙翅目幼蟲有特殊活性，具有內吸傳導作用，誘使雙翅目幼蟲和蛹在形態上發生畸變，成蟲羽化不全或受抑制作用方式：內吸、觸殺、胃毒特點：具有強的內吸傳導作用；可使幼蟲、蛹發生畸變，成蟲羽化受抑制用于防治黃瓜、茄子、四季豆、葉菜類和花卉上的美洲斑潛蠅。滅蠅胺cyromazine36殺蟲劑種類及作用機制(三)噁二嗪類(oxadiazine)殺蟲劑是美國杜邦(DuPont)公司上世紀末開發的新型鈉通道阻斷型殺蟲劑。代表品種茚蟲威(Indoxacarb),2000年上市。茚蟲威具有結構新，作用機理獨特，用量低的特點，對幾乎所有鱗翅目害蟲都有效，而對人類、環境、作物和非靶標生物安全。8.4噁二嗪類殺蟲劑茚蟲威indoxacarb37殺蟲劑種類及作用機制(三)茚蟲威的主要作用機制茚蟲威在昆蟲體內可迅速水解代謝為DCJW。對于大部分鱗翅類幼蟲，在給藥不到4h就能將90％的茚蟲威轉化為DCJW。DCJW能夠抑制昆蟲神經細胞的電壓門控鈉通道，使其長期處于失活狀態，從而阻斷神經沖動傳遞，最后導致麻痹和死亡。HDCJWIndoxacarb38殺蟲劑種類及作用機制(三)茚蟲威(安打)對害蟲具有觸殺和胃毒作用，藥劑通過接觸或取食進入蟲體內，0-4小時內即停止取食，因麻痹協調能力下降，而從植物上跌落下地，一般要后24-60小時內死亡，對各齡幼蟲均有效。與其它類殺蟲劑無交互抗性，對天敵昆蟲安全，可用于害蟲綜合防治和抗性治理。15%懸浮劑，30%水分散粒劑。防治棉花棉鈴蟲、十字花科的小菜蛾，和甜菜夜蛾，對水噴霧，39殺蟲劑種類及作用機制(三)第四節主要殺蟲劑種類介紹有機氯類殺蟲劑有機磷類殺蟲劑氨基甲酸酯類殺蟲劑擬除蟲菊酯類殺蟲劑沙蠶毒素類殺蟲劑新煙堿類殺蟲劑吡咯、吡唑和吡啶類殺蟲劑苯甲酰基脲類和嗪類殺蟲劑雙酰胺類殺蟲劑激素類殺蟲劑生物源殺蟲劑基因工程殺蟲劑40殺蟲劑種類及作用機制(三)9、雙酰胺類殺蟲劑diamides大風子科（Flacourtiaceae）植物尼亞那（Ryaniaspeciosa)的干粉具有很高的殺蟲活性其主要活性成分是魚尼丁（ryanodine）和9,21-雙脫氫魚尼丁（9,21-didehydroryanodine）魚尼丁單劑或與擬除蟲菊酯等的復配劑曾作為殺蟲劑在美國銷售，但因對哺乳動物的毒性太高而取消登記Ryaniaspeciosa魚尼丁ryanodine41殺蟲劑種類及作用機制(三)diamides1998年，日本農藥公司開發出鄰苯二甲酰胺類殺蟲劑：氟蟲雙酰胺，第一個作用于魚尼丁受體的新型合成殺蟲劑隨后，杜邦公司以氟蟲雙酰胺為先導化合物，與先正達公司合作，于2000年開發出氯蟲苯甲酰胺chlorantraniliprole氟蟲雙酰胺flubendiamide氯蟲苯甲酰胺chlorantraniliprole42殺蟲劑種類及作用機制(三)生物活性對幾乎所有的鱗翅目幼蟲都有優良的活性，作用速度快（中毒后幾分鐘內即由于肌肉收縮性麻痹而停止取食，并很快喪失活動能力，隨后幾天因饑餓導致死亡）無殺卵作用，但能降低多種夜蛾科害蟲的產卵率持效期長（>15天）。43殺蟲劑種類及作用機制(三)毒性對蜜蜂毒性很低，對鯉魚（水生生物的代表）毒性也很低。在一般用量下對有益蟲沒有活性（幾乎無毒）對大鼠急性經口LD50>2000mg/kg劑型：氯蟲苯甲酰胺：20%的懸浮劑；氟蟲雙酰胺：20%水分散粒劑2008年在中國獲得登記44殺蟲劑種類及作用機制(三)魚尼丁受體的生理功能魚尼丁受體專門控制胞內鈣離子大量、快速釋放，在不同類型的細胞內可引起不同的生理功能，如神經遞質釋放、激素分泌、物質代謝、基因表達等，在肌肉系統中則主要是引起肌肉收縮45殺蟲劑種類及作用機制(三)作用機制作用不同于魚尼丁的另一結合位點，激活胞內鈣離子釋放通道----魚尼丁受體(ryanodinereceptors,RyR)，并使其不可逆地持久開放，導致肌質網內的鈣離子大量快速釋放到胞質中，引起肌肉強烈收縮，使昆蟲收縮性麻痹，不能運動和取食，最終死亡。46殺蟲劑種類及作用機制(三)第四節主要殺蟲劑種類介紹有機氯類殺蟲劑有機磷類殺蟲劑氨基甲酸酯類殺蟲劑擬除蟲菊酯類殺蟲劑沙蠶毒素類殺蟲劑新煙堿類殺蟲劑吡咯、吡唑和吡啶類殺蟲劑苯甲酰基脲類和嗪類殺蟲劑雙酰胺類殺蟲劑激素類殺蟲劑生物源殺蟲劑基因工程殺蟲劑47殺蟲劑種類及作用機制(三)10、激素類殺蟲劑昆蟲的激素主要有？保幼激素類

(juvenilehormone,JH)，功能？蛻皮激素類，功能？保幼激素類殺蟲劑蛻皮激素類殺蟲劑48殺蟲劑種類及作用機制(三)4910.1保幼激素類殺蟲劑Juvenilehormone,JH由咽側體分泌，是多種倍半萜類的總稱。1967年，Roller等利用質譜及核磁共振技術從天蠶蛾成蟲腹部分離鑒定了第一個JH的化學結構，命名為JHI。目前已經在不同昆蟲中發現了6種JH，包括JHI，JHII，JHIII、JH0、4-甲基JHI和JHB3等。殺蟲劑種類及作用機制(三)50JH0保幼激素的種類及化學結構存在于幾乎所有昆蟲中鱗翅目獨有只在鱗翅目煙草天蛾卵中發現只存在于雙翅目昆蟲中(JHB3)第一個被發現的JH殺蟲劑種類及作用機制(三)51保幼激素類似物吡丙醚Pyriproxyfen苯氧威Fenoxycarb烯蟲乙酯Hydroprene烯蟲酯Methoprene殺蟲劑種類及作用機制(三)烯蟲酯是1973年合成的第一個商品化的保幼激素類殺蟲劑，具有觸殺和胃毒作用，對蚊蠅幼蟲有較強的殺滅作用烯蟲乙酯對鱗翅目、半翅目和某些鞘翅目、同翅目害蟲有效苯氧威1982年瑞士開發，主要用于防治倉貯害蟲，影響其繁殖；也可防治紅火蟻、白蟻、蚊幼蟲及果樹木虱，蚧類、卷葉蛾等、林業上防治松毛蟲、美國白蛾、尺蠖、楊樹舟蛾、蘋果蠹蛾等吡丙醚（蚊蠅醚）1989年日本開發，具有胃毒、觸殺和內吸作用，不僅具有強烈的殺卵活性，而且影響昆蟲的蛻皮和繁殖。國外在農業、衛生害蟲的防治上使用普遍，國內主要用于衛生害蟲防治。52殺蟲劑種類及作用機制(三)53生物活性及毒理機制1.生理作用：主要影響昆蟲的形態發生、生殖和胚胎發生2.生物學作用

1）作用于卵：破壞胚胎發育

2）作用于幼蟲：施用后到末齡脫皮仍為幼蟲、幼蟲-蛹的嵌合體

3）作用于蛹：脫皮仍為蛹或畸形成蟲

4）作用于成蟲：基本無影響，但可導致成蟲失去生育能力3.毒理機制：做為JA的激活劑或拮抗劑殺蟲劑種類及作用機制(三)10.2蛻皮激素類殺蟲劑Moltinghormone,MH。又稱蛻皮甾醇或蛻皮酮。1954年，由Butenandt和Karlson首次從50Kg家蠶蛹中分離得到25mg蛻皮激素,為-蛻皮激素.后又分離到-蛻皮激素。-蛻皮激素本身無活性，必須轉化為-蛻皮激素才具有活性。昆蟲自身不能合成蛻皮激素的前體物三萜烯化合物，必須通過取食從植物中獲得，再在前胸腺中合成-蛻皮激素，釋放后經血液循環進入脂肪體細胞或中腸細胞轉化為具有活性的-蛻皮激素。目前已從昆蟲中分離到15種蛻皮激素類似物，加上植物中分離的共計100余種54殺蟲劑種類及作用機制(三)（-蛻皮酮）昆蟲中主要蛻皮激素的化學結構(-蛻皮酮)羅漢松甾酮A55殺蟲劑種類及作用機制(三)主要品種1967年，Williams等提出了用蛻皮激素作為殺蟲劑的設想1985年，美國羅門哈斯公司合成了第一個非甾醇結構的酰肼類蛻皮激素類似物—抑食肼（RH5849）此后陸續推出了蟲酰肼、氯蟲酰肼、甲氧蟲酰肼、呋喃蟲酰肼等蟲酰肼tebufenozide氯蟲酰肼halofenozide56殺蟲劑種類及作用機制(三)主要品種甲氧蟲酰肼methoxyfenozide呋喃蟲酰肼fufenozide蟲酰肼對鱗翅目幼蟲有更高的毒殺活力，而對非鱗翅目昆蟲則缺乏毒力。20%懸浮劑氯蟲酰肼對防治土壤害蟲如蠐螬幼蟲，地老虎和卷葉蛾幼蟲具有很好效果甲氧蟲酰肼，1996年開發，發活性更高，對棉花、谷類和其他主要農作物上的鱗翅目具有較廣的害蟲譜，而對非靶標本生物則很安全。24%懸浮劑呋喃蟲酰肼由國家南方農藥創制中心江蘇基地創制，主要用于防治鱗翅目害蟲如甜菜夜蛾、小菜蛾的幼蟲。10%懸浮劑57殺蟲劑種類及作用機制(三)作用特點中毒癥狀：害蟲中毒后很快停止取食，提早蛻皮，但由于蛻皮不正常而無法完成蛻皮，導致幼蟲脫水和饑餓而死亡毒性：對哺乳動物和鳥類、魚類、蜜蜂毒性極低，大鼠急性經口LD50>5000mg/kg，對環境友好作用機制：通過模擬蛻皮激素,競爭性地與EcR/USP受體復合體結合,持續存在而誘導產生致死性蛻皮。58殺蟲劑種類及作用機制(三)第四節主要殺蟲劑種類介紹有機氯類殺蟲劑有機磷類殺蟲劑氨基甲酸酯類殺蟲劑擬除蟲菊酯類殺蟲劑沙蠶毒素類殺蟲劑新煙堿類殺蟲劑吡咯、吡唑和吡啶類殺蟲劑苯甲酰基脲類和嗪類殺蟲劑雙酰胺類殺蟲劑激素類殺蟲劑生物源殺蟲劑基因工程殺蟲劑59殺蟲劑種類及作用機制(三)11、生物源殺蟲劑1）阿維菌素類殺蟲劑Avermectins阿維菌素是一種土壤放線菌Streptomycesavermectinius的天然發酵產物該菌株由日本北里研究所1978年從靜岡縣伊東市川奈地區的土壤中分離獲得，隨后由默克公司進一步成功開發出阿維菌素類殺蟲劑基本結構為十六元大環內酯，是一類具有強大的殺蟲、殺螨、殺線蟲活性的生物源殺蟲劑。阿維菌素以胃毒作用為主，兼具觸殺作用。昆蟲和線蟲中毒后主要表現為共濟失調和麻痹，很少或沒有過度興奮現象60殺蟲劑種類及作用機制(三)61阿維菌素abamectin共含有8種成份，A1a,A1b,A2a,A2b,B1a,B1b,B2a和B2b。阿維菌素abamectin殺蟲劑種類及作用機制(三)62甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽，甲維鹽Emamectinbenzoate是從發酵產品阿維菌素B1開始合成的一種新型高效半合成抗生素殺蟲劑對鱗翅目昆蟲的幼蟲和其它許多害蟲及螨類的活性極高，既有胃毒作用又兼觸殺作用在非常低的劑量(0.084-2g/ha)下具有很好的效果甲維鹽殺蟲劑種類及作用機制(三)作用機制主要作用靶標為GluCls，同時也作用于GABARs。通過直接激活或者增強這些通道或受體的功能，促進氯離子進入神經細胞膜或肌細胞膜，抑制興奮性動作電位的傳導。正常的動作電位被抑制的動作電位或63殺蟲劑種類及作用機制(三)642）多殺菌素類1982年，度假的化學家，加勒比，廢棄酒廠，土壤放線菌多刺糖孢菌Saccharopolysporaspinosa1985年，美國陶氏益農公司確認其發酵液中存在殺蟲活性成份1997年在美國登記，1999年，在60多個國家、200多種作物上登記以胃毒作用為主,兼有觸殺活性.殺蟲劑種類及作用機制(三)多殺菌素Spinosad2.5%菜喜懸浮劑，含spinosadA約85~90%，spinosadD約10~15%。對蜜蜂高毒，避免用于開花期的蜜源植物上。對水中節肢動物有毒。65spinosadASpinosadDCH3殺蟲劑種類及作用機制(三)生物活性廣譜的生物農藥，殺蟲活性遠遠超過有機磷、氨基甲酸酯、環戊二烯和菊酯類殺蟲劑能有效控制鱗翅目、雙翅目和纓翅目害蟲，同時對部分鞘翅目、直翅目、膜翅目、等翅目、蚤目、革翅目和嚙蟲目的害蟲也有一定的毒殺作用但對其他刺吸式口器昆蟲和螨蟲類防效不理想。主要用于棉花和蔬菜害蟲防治66殺蟲劑種類及作用機制(三)乙基多殺菌素Spinetoram陶氏益農公司出品的一種新型多殺菌素類殺蟲劑,是對發酵產物人工改造而成。能有效控制果樹和堅果上的重要害蟲，尤其是棘手的蘋果蠢蛾乙基多殺菌素有兩種成分：XDE-175-J和XDE-175-L，其中XDE-175-J占主要成分（約75.5%）673’-ethoxyspinosynL3’-ethoxy-5,6-dihydrospinosynJmajorcomponentminorcomponent殺蟲劑種類及作用機制(三)68第一階段：由非功能性肌肉收縮引起的姿態變化，足伸直引起的身體上升。中毒癥狀殺蟲劑種類及作用機制(三)69第二階段：試蟲姿態改變嚴重而倒下且不能恢復原態，并且全身震顫。第三階段：震顫停止，昆蟲癱瘓。死亡。中毒癥狀殺蟲劑種類及作用機制(三)70作用機制一：主要作用靶標為nAChR,作用于與ACh不同的一個新位點。可以與ACh同時作用于nAChR，極大地延長ACh作用于nAChR的時間，引起神經系統的過度興奮。作用機制殺蟲劑種類及作用機制(三)71作用機制二：作用于GABAR,但作用位點與阿維菌素類藥劑不同。作用于小神經元（＜20m)，可抑制GABA誘導的氯離子流，增強作用機理一所引起的興奮作用作用機制GABA1nmolSpinosynA5nmolSpinosynA100nmolSpinosynA殺蟲劑種類及作用機制(三)第四節主要殺蟲劑種類介紹有機氯類殺蟲劑有機磷類殺蟲劑氨基甲酸酯類殺蟲劑擬除蟲菊酯類殺蟲劑沙蠶毒素類殺蟲劑新煙堿類殺蟲劑吡咯、吡唑和吡啶類殺蟲劑苯甲酰基脲類和嗪類殺蟲劑雙酰胺類殺蟲劑激素類殺蟲劑生物源殺蟲劑基因工程殺蟲劑72殺蟲劑種類及作用機制(三)12、基因工程殺蟲劑GMO，(geneticallymodifiedorganism)1）以Bt毒素蛋白為殺蟲物質的轉基因植物，如Bt棉花、Bt玉米、Bt水稻等，已經成功商品化。2）基于RNAi的害蟲防治：以小分子RNA為殺蟲物質的轉基因植物或殺蟲劑，即將商品化73殺蟲劑種類及作用機制(三)74Bt毒素的殺蟲機理蘇云金桿菌（Bacillusthruingiensis,Bt)。是一類革蘭氏陽性的昆蟲病原芽孢桿菌。在芽孢形成期所產生的伴胞晶體也稱-內毒素（Crystalprotein）是其主要殺蟲活性物質。殺蟲劑種類及作用機制(三)75Bt毒素按其作用范圍分為四類：Cry1:130-135kDa，專對鱗翅目幼蟲有效Cry2:68-71kDa,對鱗翅目和雙翅目害蟲均有效Cry3:73kDa,只對鞘翅目害蟲有效Cry4:72-135kDa，專殺雙翅目害蟲。按氨基酸序列分類：已有40多個類群。BttransgenicCropsBt毒素的分類殺蟲劑種類及作用機制(三)76轉Bt作物殺蟲劑種類及作用機制(三)77Bt毒素的作用靶標是昆蟲的中腸腸膜細胞。當伴胞晶體進入中腸后，在腸道蛋白酶的作用下解體并釋放出原毒素（protoxin)，原毒素進一步水解為有毒的小分子蛋白，與膜上的特異性受體蛋白結合，發生分子構型變化，插入腸膜，形成非特異性孔洞，使昆蟲最終因