常見平喘藥的作用機理第1頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一平喘藥

antiasthmatic平喘藥是指能作用于哮喘發病的不同環節，以緩解或預防哮喘發作的一類藥物。示例圖片第2頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一哮喘的特點為支氣管平滑肌痙攣性收縮，痰液積滯和呼吸道黏膜充血水腫，于是氣道阻塞，使空氣出入受到阻礙，以呼氣尤為嚴重，呈現喘息性吸入困難。

平喘藥能通過不同作用機制而緩解支氣管平肌滑痙攣，使其松弛和擴張，因而可以緩解氣急，呼吸困難的癥狀。第3頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一常見平喘藥①β腎上腺素受體激動劑②M膽堿受體拮抗劑③磷酸二酯酶抑制劑④過敏介質阻釋劑⑤腎上腺皮質激素類⑥白三烯受體拮抗劑第4頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一麻黃堿ephedrine可直接激動腎上腺素受體，也可通過促使腎上腺素神經末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動腎上腺素受體，對α和β受體均有激動作用。第5頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一具有以下作用：

1、心血管系統：使皮膚、粘膜和內臟血管收縮，血流量減少；冠脈和腦血管擴張，血流量增加。用藥后血壓升高，脈壓加大。使心收縮力增強，心輸出量增加。由于血壓升高反射性地興奮迷走神經，故心率不變或稍慢。

2、支氣管：松弛支氣管平滑肌，其α效應尚可使支氣管粘膜血管收縮，減輕充血水腫，有利于改善小氣道阻塞。但長期應用反致粘膜血管過度收縮，毛細血管壓增加，充血水腫反加重。此外，α效應尚可加重支氣管平滑肌痙攣。

3、中樞神經系統：興奮大腦皮層和皮層下中樞，產生精神興奮、失眠、不安和震顫等。第6頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一沙丁胺醇為選擇性β2受體激動劑能選擇性激動支氣管平滑肌的β2受體，有較強的支氣管擴張作用。于哮喘患者，其支氣管擴張作用至少與異丙腎上腺素相等。抑制肥大細胞等致敏細胞釋放過敏反應介質亦與其支氣管平滑肌解痙作用有關。對心臟的β1受體的激動作用較弱，故其增加心率作用僅及異丙腎上腺素的1/10。選擇性激動支氣管平滑肌上β2受體，松馳支氣管平滑肌，解除支氣管痙攣，對支氣管擴張作用強，對心臟β1受體作用弱，是目前較為安全，最常用的平喘藥

SALBUTAMOL第7頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一氯丙那林CLORPRENALINE

為β2腎上腺素能受體激動劑，可弛緩支氣管平滑肌痙攣。第8頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一特布他林Terbutaline

為選擇性β2受體激動劑，其支氣管擴張作用與沙丁氨醇相近。于哮喘患者，本品2.5mg的平喘作用與25mg麻黃堿相當。動物或人的離體實驗證明，其對心臟β1受體的作用極小，其對心臟的興奮作用僅及異丙腎上腺素的1/100。但其臨床應用時，特別是大量或注射給藥仍有明顯心血管系統副作用，這除與它直接激動心臟β1受體有關外，尚與其激動血管平滑肌β2受體，舒張血管，血流量增加，通過壓力感受器反射的興奮心臟有關。第9頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一氨茶堿Aminophylline

本品為茶堿和乙二胺的復合物，約含茶堿77-83%。乙二胺可增加茶堿的水溶性，并增強其作用。主要作用如下：1.松弛支氣管平滑肌，抑制過敏介質釋放。在解痙的同時還可減輕支氣管粘膜的充血和水腫。2.增強呼吸肌的收縮力，減少呼吸肌疲勞。3.增強心肌收縮力，增加心輸出量，低劑量一般不加快心率。4.舒張冠狀動脈、外周血管和膽管。5.增加腎血流量，提高腎小球濾過率，減少腎小管對鈉和水的重吸收，有利尿作用。第10頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一膽茶堿cholinetheophyllinate與氨茶堿相似，支氣管擴張作用比氨茶堿弱，對心臟的副作用較氨茶堿弱，胃腸刺激輕，病人易耐受。口服、注射均吸收迅速，體內分布廣泛，可透過胎盤，90%藥物在肝臟轉化，大部分從尿中排泄，亦可從乳汁排泄。因個體差異體內清除速率和血藥濃度差距較大。第11頁，共13頁，2023年，2月20日，星期一異丙托溴銨ipratropiumbromide是一種對支氣管平滑肌有較高選擇性的強效抗膽堿藥，松弛支氣管平滑肌作用較強，對呼吸道腺體