乙酰膽堿抑制劑第一頁，共二十三頁，2022年，8月28日神經系統組成膽堿能藥物腎上腺素能藥物

鎮痛藥中樞抑制藥中樞興奮藥全身麻醉藥局部麻醉藥第二頁，共二十三頁，2022年，8月28日傳出神經系統傳出神經系統藥物的作用環節交感第三頁，共二十三頁，2022年，8月28日本章內容

乙酰膽堿酯酶的結構及其水解乙酰膽堿的機理可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑第四頁，共二十三頁，2022年，8月28日乙酰膽堿結構ACh對所有膽堿能受體部位無選擇性，導致產生副作用。ACh化學穩定性較差，在水溶液、胃腸道和血液中均易被水解或膽堿酯酶催化水解，失去活性。第五頁，共二十三頁，2022年，8月28日ACh的生物合成、貯存、釋放和攝取

第六頁，共二十三頁，2022年，8月28日乙酰膽堿的生物合成及降解第七頁，共二十三頁，2022年，8月28日乙酰膽堿酯酶的結構蛇毒素Fasciculin與鼠乙酰膽堿酯酶復合物二聚體的條帶結構

第八頁，共二十三頁，2022年，8月28日乙酰膽堿酯酶的結構乙酰膽堿酯酶單體為橢球型分子，其分子結構最顯著的特點是在表面有一向內凹陷的深而窄的峽谷。其催化三聯體的構成（Ser-His-Glu）與通常絲氨酸蛋白酶（Ser-His-Asp）有所不同。

AChE活性中心位于谷底，由三個主要區域組成：酯解部位陰離子部位疏水性區域第九頁，共二十三頁，2022年，8月28日乙酰膽堿結合于鼠乙酰膽堿酯酶活性中心峽谷

第十頁，共二十三頁，2022年，8月28日乙酰膽堿酯酶催化乙酰膽堿水解機制

ACh-AChE可逆復合物乙酰化酶廣義堿催化乙酰化酶的水解游離酶第十一頁，共二十三頁，2022年，8月28日乙酰膽堿酯酶催化乙酰膽堿水解機制

第十二頁，共二十三頁，2022年，8月28日可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑生物堿類：毒扁豆堿季銨類：溴新斯的明叔胺類：鹽酸多奈哌齊其他類第十三頁，共二十三頁，2022年，8月28日可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑

溴新斯的明NeostigmineBromide3-[[(Dimethylamino)carbonyl]oxy]-N,N,N-trimethyl-benzenaminiumbromide用于重癥肌無力和術后腹脹氣及尿潴留。第十四頁，共二十三頁，2022年，8月28日NeostigmineBromide的結構特點第十五頁，共二十三頁，2022年，8月28日NeostigmineBromide的代謝

主要代謝物是酯水解產物溴化3-羥基苯基三甲銨，具有與Neostigmine相似但較弱的活性第十六頁，共二十三頁，2022年，8月28日Neostigmine與乙酰膽堿酯酶的相互作用過程

第十七頁，共二十三頁，2022年，8月28日NeostigmineBromide的發現第十八頁，共二十三頁，2022年，8月28日NeostigmineBromide同型藥物溴新斯的明NeostigmineBromide溴吡斯的明PyridostigmineBromide芐吡溴銨BenzpyriniumBromide地美溴銨DemecariumBromide第十九頁，共二十三頁，2022年，8月28日第二十頁，共二十三頁，2022年，8月28日非經典的抗膽堿酯酶藥--抗AD藥他克林Tacrine多奈哌齊Donepezil利斯的明Rivastigmine第二十一頁，共二十三頁，2022年，8月28日非經典的抗膽堿酯酶藥--抗AD藥加蘭他敏Galantamine石杉堿甲HuperzineA美曲膦酯